CN103930401B - 杀虫化合物 - Google Patents

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Abstract

一种具有化学式(I)的化合物

Description

杀虫化合物
本发明涉及某些N-[1-(吡啶基)环丙基甲基]杂芳基羧酰胺衍生物，涉及用于它们的制备的方法，涉及包含这些化合物的组合物，以及涉及在农业与兽医领域以及依赖害虫管理的领域中的用途。这些化合物对控制农业中的害虫以及真菌性疾病对植物的损害尤其有效。
N-[1-(2-吡啶基)环丙基甲基]杂芳基羧酰胺衍生物描述于WO2005/058828中。
各发明人已经发现某些N-[1-(吡啶基)环丙基甲基]杂芳基羧酰胺衍生物对控制由害虫&真菌性疾病，特别是线虫害虫引起的损害是尤其有效的。
因此，本发明涉及一种具有化学式(I)的化合物
其中
R1是氢、甲基或者卤素；
R2是氢、甲基或者卤素；
R3是氢、甲基或者卤素；
R4是氢、甲基或者卤素；
R5是吡啶基，具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；
R6是氢或者C1-C4-烷基；
R7是氢、氰基、羟基、甲酰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄基、C3-C6-环烷基羰基或者C3-C6-环烷氧基羰基；
A1是N、C-H或者C-X；
A2是N、C-H或者C-X；
A3是N、C-H或者C-X；
A4是N、C-H或者C-X；
A5是N、C-H或者C-X；
X是卤素、OH、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基或者C1-C4-卤代烷氧基；
Rx，彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤代烷基；
其条件是A1至A5中的至多三个是N；
连同其可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体以及N-氧化物。
在各自的情况下处于游离形式或盐形式的具有化学式(I)的化合物、以及适当时其互变异构体可以按可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物而存在，例如以纯异构体的形式，比如对映体和/或非对映异构体，或作为异构体混合物，比如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映异构体混合物或外消旋体混合物，这取决于存在于分子中的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型，和/或取决于存在于分子中的非芳香族双键的构型；本发明涉及这些纯异构体，并且还涉及可能的所有异构体混合物并且本发明在以上和以下的每种情况下(即使在每种情况下未具体提到立体化学的细节)应该在此意义上被理解。因此，本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。作为一个实例，本发明的化合物可以例如在-CR6-、-CR5-、-CR1R2-以及-CR3R4-基团处包含一个或多个不对称碳原子，并且具有化学式(I)的化合物可以作为对映异构体(或非对映异构体对)或作为此类的混合物而存在。
本发明还涵盖具有化学式(I)的每种化合物的盐或N-氧化物。
本领域普通技术人员还将了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。
因此，本发明的化合物(及与本发明的活性成分组合使用的活性成分)的多种盐可用于控制无脊椎害虫及动物寄生虫。在农业和/或生理学容许的盐之中的盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。
适当的在农业和/或生理学上容许的盐之中的盐还可以是那些其阳离子不会不利地影响具有化学式(I)的化合物的杀虫的和/或杀寄生虫作用的盐。因此，尤其适当的阳离子是碱金属(包括钠、钾以及锂)的离子，碱土金属(包括钙以及镁)的离子，以及过渡金属(包括锰、铜、铁、锌、钴、铅、银、镍)的离子，还有铵或者有机铵(包括单烷基铵、二烷基铵、三烷基铵、四烷基铵、单链烯基铵、二链烯基铵、三链烯基铵、单炔基铵、二炔基铵、单链烷醇铵、二链烷醇铵、C5-C6-环烷基铵、哌啶鎓、吗啉鎓、吡咯烷鎓或者苄基铵)的离子，此外还有磷鎓离子、硫鎓离子，优选是三(C1-C4-烷基)硫鎓以及氧化锍离子，优选是三(C1-C4-烷基)氧化锍。
烷基基团(单独地或作为一种更大的基团的部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亚磺酰基-、烷基磺酰基-、烷基羰基-或者烷氧基羰基-)可以处于直链或支链的形式并且是例如甲基、乙基、丙基、丙-2-基、丁基、丁-2-基或2-甲基-丙-2-基。在本发明的每个实施方案中，该烷基基团(单独地或作为一种更大的基团的部分，例如烷氧基-、烷基硫烷基-、烷基亚磺酰基-、烷基磺酰基-、烷基羰基-或者烷氧基羰基-)优选地是C1-C3-烷基，更优选是C1-C2-烷基，尤其是甲基。在烷氧基的情况下，实例是甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、以及它们的同分异构基团；优选地，独立于其他的实施方案，是甲氧基和乙氧基，尤其是甲氧基。
链烯基基团可以处于直链或支链的形式，并且适当时可以是(E)-或(Z)-构型。实例是乙烯基和烯丙基。在本发明的每个实施方案中，该链烯基基团优选地是C2-C3-链烯基基团，更优选是乙烯基和烯丙基基团。
炔基基团可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。在本发明的每个实施方案中，该炔基基团优选地是C2-C3-炔基基团，更优选是炔丙基基团。
卤素是氟、氯、溴或碘；在本发明的每个实施方案中，卤素是氟、氯或溴；尤其是氟或氯。
卤烷基基团(单独地或作为一种更大基团的一部分，例如卤代烷氧基-、卤代烷基硫烷基-、卤代烷基亚磺酰基-或卤代烷基磺酰基-)是由一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基基团并且是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基以及2,2,2-三氟乙基。在本发明的每个实施方案中，该卤烷基基团(单独地或作为一种更大基团的一部分，例如卤代烷氧基-、卤代烷基硫烷基-、卤代烷基亚磺酰基-或卤代烷基磺酰基-)，优选地是三氟甲基。在卤代烷氧基的情况下，实例是，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基；优选是二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。
环烷基基团是单环的，并且是例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。在本发明的每个实施方案中，该C3-C6-环烷基基团优选地是C3-C5-环烷基，更优选是C3-C4-环烷基基团，尤其是C3-环烷基基团。当一个环烷基部分被认为被取代时，该环烷基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代，如由一至两个取代基，如一或两个取代基，尤其是由一个取代基取代。
烷氧基羰基是，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基以及叔丁氧基羰基；优选地是甲氧基羰基、乙氧基羰基以及异丙氧基羰基。
烷基硫烷基基团是，例如，甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、异丙基硫烷基、正丁基硫烷基、异丁基硫烷基、仲丁基硫烷基以及叔丁基硫烷基。卤代烷基硫烷基的实例是其经氯-和/或氟-卤代的取代基，如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、氯二氟甲基硫烷基以及2,2,2-三氟-乙基硫烷基。
烷基亚磺酰基是，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、以及叔丁基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基的实例是其经氯-和/或氟-卤代的取代基，如二氟甲基硫烷基、三氟甲基硫烷基、氯二氟甲基硫烷基以及2,2,2-三氟-乙基硫烷基。
烷基磺酰基基团是，例如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基以及叔丁基磺酰基。卤代烷基磺酰基的实例是其经氯-和/或氟-卤代的取代基，如二氟甲基磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基以及2,2,2-三氟-乙基磺酰基。
烷氧基烷基是，例如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、正丙氧基甲基、2-正丙氧基乙基、异丙氧基甲基以及1-异丙氧基乙基。在本发明的每个实施方案中，该烷氧基烷基基团优选地是C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，更优选是C1-C2-烷氧基-甲基，如甲氧基甲基以及乙氧基甲基基团。
芳基基团(单独地或作为一种更大基团的一部分，如芳基-亚烷基-)是芳香族环系统，它们可以是单-、二-或三环的。此类环的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基基团是苯基与萘基，苯基是最优选的。
环烷基羰基的实例是环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基以及环己基羰基；优选的是环丙基羰基以及环丁基羰基。
环烷氧基羰基的实例是环丙氧基羰基、环丁氧基羰基、环戊氧基羰基以及环己氧基羰基；优选的是环丙氧基羰基以及环丁氧基羰基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的R1、R2、R3以及R4的至少两个是氢；优选是至少三个；尤其是R1、R2、R3以及R4每个都是氢。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的R1、R2、R3以及R4中的至少一个、优选一个是卤素或者甲基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在R5中的吡啶基是一个2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；R5优选地是具有两个或更多个定义的取代基的2-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是具有两个或更多个定义的取代基的3-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是具有两个或更多个定义的取代基的4-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在R5处的该吡啶基上的这两个或更多个取代基独立地选自一种卤素，如氯、氟以及溴。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是具有两个取代基的吡啶基，优选是具有两个取代基的2-吡啶基或具有两个取代基的3-吡啶基或具有两个取代基的4-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是吡啶基，具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2-卤代烷氧基、C1-C2-烷基硫烷基、C1-C2-卤代烷基硫烷基、C1-C2-烷基亚磺酰基、C1-C2-卤代烷基亚磺酰基、C1-C2-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C4-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代，其中Rx彼此独立地是选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。优选地，该取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2-卤代烷氧基以及C3-C4-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代，其中Rx彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在R5中的吡啶基具有作为其取代基之一的一个C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代，其中Rx彼此独立地选自卤素以及C1-C4-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在R5处的吡啶基上的这些取代基彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤烷基或C3-C4-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代，其中Rx是彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在环烷基上有一个取代基Rx，该Rx选自卤素、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基，如氯、氟、甲基以及三氟甲基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在R5处的吡啶基上有两个取代基的情况下，这两个取代基彼此独立地选自卤素以及C1-C2-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是一个具有两个取代基的3-吡啶基，其中这两个取代基是在位置2和6处或位置2和4处或位置4和6处。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是一个具有两个取代基的4-吡啶基，其中这两个取代基是在位置3和5处。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是一个具有两个取代基的2-吡啶基，其中这两个取代基是在位置3和5处。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R5是在下面的表P中描述的R5取代基中的任意一个。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，Rx独立地选自卤素、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基。在每一个实施方案中，该环烷基优选地具有至多两个Rx取代基，尤其是至多一个Rx取代基，有利的是未经取代。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R6是氢或C1-C2烷基，优选是氢或甲基，更优选是氢。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R7选自氢、氰基、羟基、甲酰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基以及苄基。优选地，R7是氢、羟基、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C2-链烯基、C3-炔基、C1-C2-烷氧基-C1-烷基、C1-C2-烷基羰基以及C1-C2-烷氧基羰基，尤其是氢、羟基、甲基、氰基、甲酰基、甲氧基、烯丙基、炔丙基、甲氧基羰基、甲氧基甲基以及苄基；尤其地，R7是氢。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，R7选自氢、羟基以及C1-C4烷氧基，优选是氢。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物具有C-H以及C-X彼此独立地做为A1至A5，。在一个实施方案中，A1至A5中的至少一个，优选一个或两个，更优选一个是CX。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1至A5中的两个为N；并且其余的独立地选自C-H以及C-X。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1至A5中仅一个为N；并且其余的独立地选自C-H以及C-X。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1为CX，并且A2至A5独立地选自CH以及N。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1为CX，A5为N，并且A2至A4每一个都是CH。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1为CX，A2&A5为N，并且A3&A4每一个都是CH。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，其中A1至A5中的至少一个是N；优选地A1至A5中的一个是N。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，A5是N。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，A1是CX，A5是N，A2至A4每一个都是CH并且R5是一个可任选地经取代的3-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，A1是CX，A2至A5每一个都是CH并且R5是一个可任选地经取代的2-吡啶基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A1以及A5每个为CX，并且A2至A4是CH或N。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，在A1至A5中的任意一个是CX的情况下，CX中的X独立于A1至A5地选自卤素、OH、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。优选地，X是卤素、OH、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基，尤其是卤素、甲基以及卤甲基，如，三氟甲基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，A1至A5中的CX中的X独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，A1是C-CF3，A2至A4每一个都是CH，并且A5是N。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物的A2至A5为CH，并且A1是C-CF3。
在具有化学式(I)的化合物的一个优选的组中，R1、R2、R3以及R4每一个都是氢；R5是吡啶基，其具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；
R6是氢或者C1-C4-烷基；
R7是氢、C1-C4-烷基羰基或者C1-C4-烷氧基羰基；
A1、A2、A3、A4以及A5彼此独立地是N、C-H或C-X；
X，彼此独立地是卤素、氰基或C1-C4-卤代烷基；并且
Rx，彼此独立地选自卤素以及C1-C4-卤代烷基。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选的组中，R1、R2、R3以及R4每一个都是氢；R5是吡啶基，其具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；
R6是氢或者C1-C4-烷基；
R7是氢、C1-C4-烷基羰基或者C1-C4-烷氧基羰基；
A1、A2、A3、A4以及A5彼此独立地是N、C-H或C-X；
X彼此独立地是C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或C1-C4-卤代烷基磺酰基；并且
Rx，彼此独立地选自卤素以及C1-C4-卤烷基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，X彼此独立地是一个C1-C2-烷基硫烷基、C1-C2-卤代烷基硫烷基、C1-C2-烷基亚磺酰基、C1-C2-卤代烷基亚磺酰基、C1-C2-烷基磺酰基或C1-C2-卤代烷基磺酰基。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选的组中，R1、R2、R3以及R4每一个都是氢；R5是吡啶-2-基或吡啶-3-基，其具有两个取代基，这两个取代基彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-卤烷基以及C3-C6-环烷基，该环烷基是可任选地经一个Rx取代；R6是氢或甲基；R7是氢；A1、A2、A3、A4以及A5彼此独立地是N、C-H或C-X，其中
X是一种卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤烷基；其条件是A1至A5中的一个是N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选的组中，R1至R4每一个都是氢；R5是在3-以及5-位置上彼此独立地经C3-C4-环烷基取代的吡啶-2-基，该环烷基是可任选地经一个Rx、C1-C2-卤烷基、卤素或氰基取代；R6以及R7每一个都是氢；A1是C-CF3，A2至A4是CH并且A5是CH或N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
在具有化学式(I)的化合物的另一个优选的组中，R1至R4每一个都是氢；R5是在2-以及6-位置上彼此独立地经C3-C4-环烷基取代的吡啶-3-基，该环烷基是可任选地经一个Rx、C1-C2-卤烷基、卤素或氰基取代；R6以及R7每一个都是氢；A1是C-CF3，A2至A4每一个都是CH并且A5是CH或N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
优选地，在化合物的这个组中，R5是在3-以及5-位置上彼此独立地经一个C3-C4-环烷基取代的吡啶-2-基，该环烷基是可任选地经一个Rx以及一个选自C1-C2-卤烷基、卤素或氰基的取代基取代；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
在此所述的每一个实施方案的一个优选的实施方案中，R5
R5是2-、3-或4-吡啶基—每一个具有两个取代基，其中有以下情况
-R5是2-吡啶基，这两个取代基处于位置3以及5处，并且是独立地选自卤素、氰基以及C1-C4-卤烷基，未经取代的或未经卤素或C1-C4-卤烷基取代的C3-C6-环丙基。在一个实施方案中，在位置3处优选地是卤素，如氯或氟，并且在位置5处是卤素、氰基、C1-C4-卤烷基或未经取代的或未经卤素或C1-C4-卤烷基(如三氟甲基、氯、溴、氰基)取代的C3-C6-环丙基或者经三氟甲基取代的环丙基。
-R5是3-吡啶基，这两个取代基处于位置2以及6处，并且是独立地选自一种卤素，优选是氯；以及
-R5是4-吡啶基，这两个取代基在位置3以及5处或者2以及3处双取代，并且在每一种情况下独立地选自一种卤素。优选地，在3,5-双取代的吡啶-4基的情况下，这些取代基每一个都是氟并且在2,3双取代的吡啶-4-基的情况下，这些取代基独立地选自氯以及氟，尤其是在位置2处的氯以及在位置3处的氯或氟。
在每个于此描述的实施方案中的一个优选的实施方案中，A1是CX，A2以及A5独立地选自N以及CH，并且A3&A4每一个都是CH，其中X是Cl、F或者CF3，优选是CF3、Cl，更优选是CF3。
在一个尤其优选的实施方案中，A1是CX，A2是N并且A3至A5每一个都是CH，其中X是Cl或者CF3，优选是CF3、Cl，更优选是CF3；或者A1是CX，A5是N并且A2至A4每一个都是CH，其中X是Cl、F或者CF3，优选是CF3、Cl，更优选是CF3；或者A1是CX，A2&A5每一个都是N并且A3以及A4每一个都是CH，其中X是Cl、F或者CF3，优选是CF3、Cl，更优选是CF3。
可以从具有化学式(II)的胺以及具有化学式(VII)的酰化剂来制备具有化学式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3、A4、以及A5是如在此所定义的并且Xb是一种离去基团。典型的离去基团是卤化物，优选是氯化物以及羟基。当Xb是羟基时，(VII)是一种羧酸，并且该反应优选地是被一种活化剂促进。典型的活化剂是如在L.A.帕克特(Paquette)，《有机合成试剂百科全书》(Encyclopedia of Reagents for OrganicSynthesis)，第3卷，英国，威利出版社(Wiley)，1995，1751-1754页中所述的DCC、EDCI、BOP、HBTU、BOP-Cl、PyBOP。具有化学式(VII)的酰化剂是已知的或者是由本领域的普通技术人员容易地制备。
具有化学式(IIa)的胺，其中R6以及R7是H，并且R1、R2、R3、R4以及R5是如在此处所定义的，可以通过用一种还原剂对具有化学式(III)的腈进行处理来制备。典型的还原剂是氢。典型地，可以用一种催化剂促进这样的氢化作用。典型的催化剂是金属、金属盐或者金属络合物。其他典型的还原剂是氢化物。典型的氢化物是硼氢化物或者氢化铝，其实例是硼氢化钠、氢化二异丁基铝或者氢化铝锂。可以通过使用其他组分如金属盐来促进此类氢化物还原作用。
具有化学式(IIb)的化合物，其中R7是H，并且R1、R2、R3、R4、R5以及R6是如在此处所定义的，可以通过用一种具有化学式R6-Xc的有机金属试剂对具有化学式(IV)的亚胺进行处理、接着进行水解(例如，用一种酸，如盐酸)来制备。Xd是一种活化基团，典型地是一种酰基、亚磺酰基或者磺酰基基团。Xc是一种金属离子，该金属离子可以是与一种另外的阴离子或者配体协调的或者不协调的。典型的R6Xc试剂是格氏(Grignard)或有机锂试剂。
可以从醛(VI)以及具有化学式(IX)的亚磺酰胺(其中Xf是烷基或芳基)来制备化合物(IVa)，其中Xd是S(＝O)Xf并且R1、R2、R3、R4以及R5是如在此所定义的。该缩合作用可在脱水剂的存在下方便地完成。典型的脱水剂是钛氯化物、钛醇化物、硫酸镁或者氯化钙。可以通过相应的腈(III)或者酯的还原，或者通过相应的醇的氧化(例如，斯黄氧化反应(SWERNoxidation))来制备具有化学式(VI)的醛。可以用来将腈或者酯还原为醛的还原剂之一是氢化二异丁基铝(DIBAL)。
在碱的存在下，可以从具有化学式(XI)的腈(其中R5是如在此所定义的)以及一种具有化学式(X)的烷化剂(其中R1、R2、R3以及R4是如在此所定义的并且Xg是一种离去基团)来制备具有化学式(III)的腈(其中R1、R2、R3、R4以及R5是如在此所定义的)。典型的离去基团是卤化物以及磺酸盐。
显然，通过基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2、A3、A4以及A5的合成修饰，具有化学式(I)的化合物可以转换为其他具有化学式(I)的化合物。类似地，此类转换可以在中间体(II)至(XI)上进行。
可以在一种溶剂中方便的进行这些反应。
可以在不同的温度下方便的进行这些反应。
可以在惰性气氛中方便的进行这些反应。
用于衍生出具有化学式(II)的化合物的胺的烷化是已知的。
这些试剂能在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的、饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些试剂能按照原样彼此进行反应，即：不用添加溶剂或稀释剂。然而，在多数情况下，添加一种惰性溶剂或稀释剂或它们的一种混合物是有利的。如果该反应是在一种碱的存在下进行，则这些过量使用的碱(比如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以作为溶剂或稀释剂。
该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃的温度下进行，优选从大约-30℃至大约+100℃，在许多情况下是在环境温度与大约+80℃之间。
一种具有化学式(I)的化合物能以一种本身已知的方法转变成为另一种具有化学式(I)的化合物，这是通过以常规方式将该起始的具有化学式(I)的化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或多个取代基替代来实现的。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有化学式(I)的化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学式(I)的化合物的酸加成盐是通过用一种合适的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且带有碱的盐是通过用一种合适的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。根据盐对于化合物的用途的容许性来对盐进行选择，如农业的或者生理学的容许性。
具有化学式(I)的化合物的盐能以常规方式转变为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及带有碱的盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式(I)化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为具有化学式(I)的化合物的其他盐，例如将酸加成盐转变成为其他酸加成盐，例如在一种合适的溶剂中通过将一种无机酸的盐(比如盐酸盐)与一种合适的金属盐(比如一种钠、钡或银盐)进行处理，例如将乙酸银与一种酸进行处理来完成，在该溶剂中所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式(I)的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
处于游离形式或盐形式(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)的具有化学式(I)的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法用一种已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
对映异构体混合物(比如外消旋体)可以通过一种类似的方法获得，它们可以通过已知的方法被拆分为旋光对映体，比如，通过利用旋光活性的溶剂进行重结晶；通过利用手性吸附剂色谱法，例如乙酰纤维素高效液相色谱法(HPLC)；在合适的微生物的辅助下，通过利用特异性的固定化酶切割；在只有一种对映异构体是复合物的情况下，经由包结复合物的形成，例如利用手性冠醚；或者通过转变成为非对映异构体的盐，例如通过将一种碱性终端产物外消旋体与一种具有光学活性的酸(比如一种羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)进行反应，并将可以用这种方法获得的非对映异构体混合物进行分离(例如通过根据它们不同溶解度的分步结晶)以给出这些非对映异构体，从这些非对映异构体通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用可以释放所希望的对映异构体。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明利用一种合适的立体化学的起始材料进行该方法。
在酸酐(例如，三氟乙酸酐)的存在下，可以通过将具有化学式(I)的化合物与一种适合的氧化剂(例如，H2O2/尿素加合物)进行反应来制备N-氧化物。此类氧化可从文献，例如从《药物化学杂志》(J.Med.Chem.)，32(12)，2561-73，1989或者WO00/15615或者怀特(C.White)，《科学》(Science)，第318卷，第783页，2007中是已知的。
如果这些单独的组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下离析或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
如果适当的话，在每种情况下处于游离形式或盐形式的这些具有化学式(I)的化合物以及适当时其互变异构体还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
本发明进一步针对具有化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的中间化合物，这些中间化合物可以在具有化学式(I)的化合物的制备中使用。
因此，本发明使用一种具有化学式(IIc)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4以及R7是如对化学式(I)所定义的；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；n是2或3并且R6是氢；或者
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4以及R7是如对化学式(I)所定义的；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；n是0、1、2或3；并且R6是C1-C4-烷基。
本发明还使用一种具有化学式(IIIa)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4是如对化学式(I)所定义的；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；并且n是2或3。
本发明还使用一种具有化学式(IVb)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4是如对化学式(I)所定义的；A是C1-C4-烷基或芳基；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；并且n是0、1、2或3。
本发明还使用一种具有化学式(V)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4以及R6是如对化学式(I)所定义的；A是C1-C4-烷基或芳基；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；并且n是0、1、2或3。
本发明此外使用一种具有化学式(VIa)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；R1至R4是如对化学式(I)所定义的；A是C1-C4-烷基或芳基；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx(如对化学式(I)所定义的)取代；并且n是2或3。
在一个实施方案中，独立于化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的任何一个，独立于任何其他的实施方案，针对R1、R2、R3以及R4的优选的实施方案是如对化学式(I)所定义的。
在一个实施方案中，独立于化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的任何一个，独立于任何其他的实施方案，B1或B2优选地是N；更优选B1是N并且B2与B3每一个都是C。
在一个实施方案中，独立于化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的任何一个，独立于任何其他的实施方案，Y彼此独立地选自卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-卤烷基、C1-C2-烷氧基、C1-C2-卤代烷氧基。
在一个实施方案中，独立于化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的任何一个，独立于任何其他的实施方案，n优选地是2。
在一个实施方案中，独立于化学式(IIc)、(IIIa)、(IVb)、(V)以及(VIa)的任何一个，独立于任何其他的实施方案，当B1是N并且B2与B3每一个都是CH时，Y位于位置3以及5处。
在一个实施方案中，独立于任何其他的实施方案，对于彼此独立的化学式(IIc)以及(V)而言，R6优选地是氢或C1-C2烷基，更优选是氢或甲基。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，对于化学式(IIc)而言，R7选自氢、氰基、羟基、甲酰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基以及苄基。优选地，R7是氢、羟基、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、C2--链烯基、C2--炔基、C1-烷氧基-C1-C2-烷基、C1-C2-烷基羰基以及C1-C2-烷氧基羰基，尤其是氢、羟基、甲基、氰基、甲酰基、甲氧基、烯丙基、炔丙基、甲氧基羰基、甲氧基甲基以及苄基；尤其地，R7是氢。
在下面的表P中展示了具有化学式(I)的化合物的具体实例：
其中
使用的化学式(IIc)的实例是其中这些取代基R1、R2、R3、R4、R6以及R7是如在上面的表P的每一行所定义的，并且其中在上面的表P的每一相应的行所定义的R5相对应于在下面的化学式(IIc)中的取代基
使用的化学式(IIIa)的实例是其中这些取代基R1、R2、R3以及R4是如在上面的表P的每一行所定义的，并且其中在上面的表P的每一相应的行所定义的R5相对应于在下面的化学式(IIIa)中的取代基
使用的化学式(IVb)的实例是其中这些取代基R1、R2、R3以及R4是如在上面的表P的每一行所定义的，A是叔-丁基或苯基，并且其中在上面的表P的每一相应的行所定义的R5相对应于在下面的化学式(IVb)中的取代基
使用的化学式(V)的实例是其中这些取代基R1、R2、R3、R4以及R6以及是如在上面的表P的每一行所定义的，A是叔-丁基或苯基，并且其中在上面的表P的每一相应的行所定义的R5相对应于在下面的化学式(V)中的取代基
使用的化学式(VIa)的实例是其中这些取代基R1、R2、R3以及R4是如在上面的表P的每一行所定义的，并且其中在上面的表P的每一相应的行所定义的R5相对应于在下面的化学式(VIa)中的取代基
已经发现具有化学式(I)的化合物能控制由害虫和/或真菌引起的损害。
在一个实施方案中，可以将具有化学式(I)的化合物用于农业中。
因此，本发明另外指出一种控制由害虫和/或真菌引起的损害和/或产量损失的方法，该方法包括将有效量的具有化学式(I)的化合物施用至害虫、害虫场所、或易受害虫和/或真菌攻击的植物、或植物繁殖材料上。
根据本发明的这些化合物可以用于控制，即限制或毁灭，出现在特别是在植物上，尤其是在农业、园艺和森林中的有用植物和观赏植物上，或此类植物的器官如果实、花、叶、秆、根茎或根上的害虫和/或真菌，并且在某些情况下，甚至在较晚的时间点形成的植物器官上仍然保持针对这些害虫的保护。
根据本发明的这些具有化学式(I)的化合物在害虫控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是以低的施用量施用，也可以将它们用于对抗杀虫剂抗性害虫以及真菌，这些具有化学式(I)的化合物具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼和植物良好耐受的。
根据本发明的这些化合物作用于正常敏感的以及还有抗药的动物害虫(如昆虫或螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的这些化合物的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身，即：例如在蜕皮期间害虫的毁灭，其立即或者仅在一段时间之后发生；或间接地表现自身，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性相应于至少50％至60％的毁灭率(死亡率)。
上述动物害虫的实例是：
-来自螨目，例如，
瘿螨属(Acalitus spp.)、锈螨属(Aculus spp.)、尖窄樱螨属(Acaricalusspp.)、瘤瘿螨属、粗脚粉螨、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苔螨属、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属、鸡皮刺螨、表皮螨属、始叶螨属、瘿螨属(Eriophyesspp.)、半跗线螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、小爪螨属(Olygonychus spp.)、钝缘蜱属、侧多食跗线螨、全爪螨属、桔芸锈螨、植食螨属(Phytonemus spp.)、多食跗线螨属(Polyphagotarsonemus spp.)、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、狭跗线螨属、跗线属以及叶螨属；
-来自虱目，例如，
血虱属、长颚虱属、人虱、天疱疮属和木虱；
-来自鞘翅目，例如，
缺隆叩甲属、欧洲鳃角金龟(Amphimallon majale)、东方丽金龟、花象属、蜉金龟属、Astylus atromaculatus、金龟属(Ataenius spp.)、甜菜隐食甲、甜菜胫跳甲、萤叶甲属、宽胸叩头虫属、根颈象属、绿金龟、象虫属、圆头犀金龟、皮蠹属、根萤叶甲属、阿根廷兜虫、食植瓢虫属、Eremnus spp.、黑异爪蔗金龟、咖啡果小蠹、Lagria vilosa、马铃薯叶甲属、稻水象属、Liogenys spp.、Maecolaspis spp.、绢金龟栗、美洲叶甲属(Megascelisspp.)、油菜花露尾甲、金龟属、Myochrous armatus、锯谷盗属、耳喙象属、鳃角金龟属、斑象属、丽金龟属、油菜跳甲属、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属、金龟子科、米象属、麦蛾属、伪切根虫属(Somaticus spp.)、尖隐喙象属、大豆茎象、拟步行虫属、拟谷盗属以及斑皮蠹属；
-来自双翅目，例如，
伊蚊属、疟蚊属、高粱芒蚊(Antherigona soccata)、橄榄果实蝇(Bactroceaoleae)、花园毛蚊、尖眼蕈蚊属、红头丽蝇、小条实蝇属、金蝇属、库蚊属、黄蝇属、实蝇属、根蛆属(Delia spp.)、黑腹果蝇、厕蝇属、胃蝇属、Geomyza tripunctata、舌蝇属、皮蝇属、虱蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、潜蝇属、家蝇属、狂蝇属、瘿蚊属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、绕实蝇属、Rivelia quadrifasciata、Scatella spp.、蕈蚊属、螫蝇属、虻属、绦虫属及大蚊属；
-来自半翅目，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、竹卵圆虫舂属虫舂(Clavigrallatomentosicollis)、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属、Edessa spp.、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、珠蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、Neomegalotomus spp.、烟盲蝽、绿蝽属、拟长蝽(Nysius simulans)、Oebalusinsularis、皮蝽属(Piesma spp.)、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoriscastanea、黑蝽属、Thyanta spp.、锥鼻虫属、Vatiga illudens；
-来自同翅目，例如，
Acyrthosium pisum、Adalges spp.、Agalliana ensigera、Agonoscenatargionii、粉虱属、刺粉虱属、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、软毛粉虱、Aleyrodes brassicae、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、黄循片角叶蜂(Amritodusatkinsoni)、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、圆盾蚧属、茄沟无网蚜、马铃薯木虱(Bactericeracockerelli)、小粉虱属、舌尾蚜属(Brachycaudus spp.)、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop)、蜡蚧属(Ceroplaster spp.)、Chrysomphalus aonidium、Chrysomphalus dictyospermi、蝉属、大白叶蝉、隐瘤蚜属(Cryptomyzus spp.)、叶蝉属(Cicadulina spp.)、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑桔木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果棉蚜(Eriosoma larigerum)、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱、Hyadaphis pseudobrassicae、大尾蚜属(Hyalopterus spp.)、Hyperomyzus pallidus、芒果绿叶蝉、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、沫蝉属、Metcalfa pruinosa、麦无网长管蚜、麦蜡蝉(Mynduscrudus)、瘤蚜属、新弓翅蚜属(Neotoxoptera spp.)、黑尾叶蝉属、褐飞虱属、梨绿蚜(Nippolachnus piri Mats)、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜(Oregma lanigera Zehnter)、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、考氏木虱(Paratrioza cockerelli)、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属(Perkinsiella spp.)、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、桑白属、粉蚧属、棉序盲蝽、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesadagigas、电光叶蝉、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦长管蚜属、白背飞虱、三角苜猜跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属、非洲木虱、矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidiascutellaris；
-来自膜翅目，例如，
顶切叶蚁属、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属(Atta spp.)、茎叶蜂属、松叶蜂属、锯角叶蜂科、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、新松叶蜂属、收获蚁属、Slenopsis invicta、水蚁属和胡蜂属；
-来自等翅目，例如，
家白蚁属、Corniternes cumulans、楹白蚁属、大白蚁属、澳白蚁属、小白蚁属、散白蚁属；热带火蚁
-来自鳞翅目，例如，
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃小食心虫、禾草螟属、卷叶蛾属、Chrysoteuchia topiaria、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、篱笆豆粉蝶、Cosmophila flava、草螟属(Crambus spp.)、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾(Cydalima perspectalis)、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、小卷蛾属、顶灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、小食心虫属(Grapholita spp)、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜心螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp.)、美国白蛾、西红柿蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、光腹夜蛾属(Mythimna spp.)、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodes indica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、棉红铃虫(Pectinophora gossypiela)、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯块茎蛾、菜粉蝶、粉蝶属、菜蛾属、芽蛾属、尺夜蛾属、尺蠖(Rachiplusia nu)、Richiaalbicosta、白禾螟属、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、西红柿斑潜蝇、以及巢蛾属；
-来自食毛目，例如，
畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属；
-来自直翅目，例如，
蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、北痣蟋蟀、大蠊属、痣蟋蟀属以及沙漠蝗属；
-来自啮虫目，例如，
书虱属；
-来自蚤目，例如，
角叶蚤属、栉头蚤属和开皇客蚤；
-来自缨翅目，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属、阳蓟马属、褐带蓟马属、单亲蓟马属(Parthenothrips spp.)、南非柑桔蓟马、大豆蓟马、带蓟马属和蓟马属；
-来自缨尾目，例如，
衣鱼。
在另外一个方面中，本发明还可以涉及一种用于控制或预防有用植物受到致植物病的微生物侵染的方法，其中将具有化学式(I)的化合物作为活性成分施用至植物、其部分或其场所。根据本发明的具有化学式(I)的化合物显著地区别在于活性、良好的植物耐受性并且是环境安全的。它们具有非常有用的治疗、预防和系统特性，并且用于保护多种有用植物。具有化学式(I)的化合物可以被用于抑制或破坏在不同有用植物的植物或植物部分(水果、花、叶子、茎、块茎、根)上发生的疾病，同时也保护了稍后生长例如从致植物病的微生物生长的那些植物部分。还有可能使用具有化学式(I)的化合物作为用于治疗植物繁殖材料，特别是种子(水果、块茎、谷粒)以及植物插条(例如稻米)的种子杀菌剂，用于保护对抗真菌侵染连同对抗在土壤中存在的致植物病的真菌。
真菌的实例包括：半知菌(例如，葡萄孢属、梨孢属、长蠕孢属、镰孢霉属、壳针孢属、尾孢属和链格孢霉属)；担子菌(例如，丝核菌属、驼孢锈菌属、柄锈菌属)；子囊菌纲类(例如，黑星菌属和白粉菌属、叉丝单囊壳属、念珠菌属、钩丝壳属)；卵菌纲类(例如，疫霉属、腐霉属、单轴霉属)；接合菌纲(例如，根霉属)；层锈菌(Phakopsoraceae)科，特别是层锈菌属的那些，例如豆薯层锈菌，它还被称为亚洲大豆锈菌，以及柄锈菌科的那些，特别是柄锈菌属的那些，如禾柄锈菌，也称为茎锈病或黑锈病，它是谷类植物中的问题性疾病，以及隐匿柄锈菌，也称为褐锈病。
在由根据本发明的方法保护的这些植物以及这些植物的可能的疾病之中，可以提及的是：
-小麦，关于控制以下种子疾病：镰孢霉属(禾草粉红雪霉病(Microdochiumnivale)以及粉红镰孢菌)，黑腥穗病(腥黑粉菌属、小麦矮腥黑穗病菌或者小麦印度腥黑穗病菌)，壳针孢属疾病(颖枯壳针孢)以及散黑粉病；
-小麦，关于控制植物地上部分的以下疾病：禾谷类眼斑病(cereal eyespot)(谷类眼点(Tapesia yallundae)、Tapesia acuiformis)，全蚀病(燕麦全蚀病菌)，基枯病(foot blight)(大刀镰孢、禾本科镰孢)，黑斑病(black speck)(禾谷丝核菌)，白粉病(Erysiphe graminis forma specie tritici)，锈病(条形柄锈菌以及隐匿柄锈菌)以及壳针孢属疾病(小麦壳针孢以及颖枯壳针孢)；
-小麦以及大麦，关于控制细菌性以及病毒性疾病，例如大麦黄色花叶病；-大麦，关于控制以下种子疾病：网斑病(net blotch)(麦类核腔菌、圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)，散黑粉菌(裸黑粉菌)以及镰孢霉属(禾草粉红雪霉病(Microdochium nivale)以及粉红镰孢菌)；
-大麦，关于关于控制植物地上部分的以下疾病：禾谷类眼斑病(Tapesiayallundae)，网斑病(net blotch)(圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)，白粉病(Erysiphegraminis forma specie hordei)，矮小叶锈病(dwarf leaf rust)(大麦柄锈菌)以及叶斑病(leaf blotch)(大麦云纹病菌)；
-马铃薯，关于控制块茎疾病(特别是马铃薯银屑病菌、块茎茎点霉菌(Phomatuberosa)、茄丝核菌、茄病镰刀菌)、霉病(Plrytopthora infestans)以及某些病毒(病毒Y)；
-马铃薯，关于控制以下叶疾病：早疫病(茄链格孢菌)、霉病(Plrytopthorainfestans)；
-棉花，关于控制以下生长自种子的幼小植株的疾病：猝倒病以及茎腐病(collarrot)(茄丝核菌、尖孢镰刀菌)以及根黑腐病(根串珠霉)；
-出产蛋白的植物，例如豌豆，关于控制以下种子疾病：炭疽病(豌豆壳二孢、豌豆褐纹菌)，镰孢霉属(尖孢镰刀菌)，灰霉菌(灰葡萄孢菌)以及霉菌(豌豆霜霉)；
-含油植物，例如油菜，关于控制以下种子疾病：甘蓝黑茎病、白菜黑斑病以及油菜菌核病；
-玉米，关于控制种子疾病：(根霉菌属、青霉菌属、
[0104]木霉属、曲霉属以及赤霉菌)；
-亚麻，关于控制种子疾病：亚麻生链格孢(Alternaria linicola)；
-森林树木，关于控制猝倒病(尖孢镰刀菌、茄丝核菌)；
-水稻，关于控制地上部分的以下疾病：稻瘟病(稻瘟病菌)、赤色菌核病(borderedsheath spot)(茄丝核菌)；
-豆科植物，关于控制以下种子疾病或者生长自种子的幼小植株的疾病：猝倒病以及茎腐病(collar rot)(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌、茄丝核菌、腐霉属)；
-豆科植物，关于控制地上部分的以下疾病：灰霉菌(葡萄孢属)，白粉病(特别是白粉菌(Erysiphe cichoracearum)、黄瓜白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)以及辣椒白粉菌(Leveillula taurica))，镰孢霉属(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌)，叶斑病(分支孢子菌属)，链格孢霉属叶斑病(链格孢霉属)，炭疽病(炭疽菌属)，壳针孢属叶斑病(壳针孢属)，黑斑病(black speck)(茄丝核菌)，霉病(例如莴苣霜霉病菌、霜霉属、假霜霉菌属、疫霉属)；
-果树，关于地上部分的疾病：念珠菌属疾病(Monilia fructigenae、M.laxa)，斑点病(苹果黑星病菌)，白粉病(苹果白粉病菌)；
-藤本植物，关于叶疾病：特别是灰霉菌(灰葡萄孢菌)，白粉病(葡萄钩丝壳)，黑腐病(Guignardia biwelli)以及霉病(葡萄霜霉菌)；
-甜菜根，关于地上部分的以下疾病：尾孢菌疫病(cercospora blight)(甜菜生尾孢(Cercospora beticola))，白粉病(Erysiphe beticola)，叶斑病(甜菜叶斑病菌)。
根据本发明的杀真菌剂组合物还可以用来抗易于在木材上或者木料内部产生的真菌性疾病。术语“木料”意思是所有类型的木材种类以及预期用于建筑的这种木材的有作用的所有类型，例如，固体木材、高密度木材、层压板以及胶合板。处理根据本发明的木料的方法主要在于与本发明的一种或多种化合物，或者根据本发明的一种组合物进行接触；这包括例如直接施用、喷雾、浸渍、注射或者任何其他合适的的方法。
在另外一个方面，本发明还涉及一种控制由植物寄生线虫(内寄生-、半内寄生-以及外寄生的线虫)对植物或其部分造成损害的方法，特别是以下植物寄生线虫，比如根结线虫，北方根结线虫，南方根结线虫，爪哇根结线虫，花生根结线虫以及其他的根结线虫属物种；胞囊形成线虫，马铃薯金线虫以及其他的囊线虫属物种；禾谷孢囊线虫，大豆胞囊线虫，甜菜胞囊线虫，红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)，以及其他的异皮线虫属物种；种子瘿线虫，粒线虫属物种；茎以及叶线虫，滑刃线虫属物种；刺线虫(Sting nematodes)，刺线虫(Eelonolaimus longicaudatus)以及其他的刺线虫属物种；松线虫(Pinenematodes)，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他的伞滑刃属物种；环线虫(Ring nematodes)，环属物种，小环线虫属物种，拟环线虫属物种，Mesocriconema物种；茎以及球茎线虫，腐烂茎线虫，续断双垫刃线虫以及其他的双垫刃属物种；锥线虫(Awlnematodes)，锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)，多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他的螺旋线虫属物种；鞘线虫和近身线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属物种；兰斯线虫(Lance nematodes)，Hoploaimus物种；伪根癌线虫，珍珠线虫属物种；针状线虫，长针线虫以及其他的长针线虫属物种；大头针状线虫，短体线虫属物种；腐线虫，落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)，穿刺短体线虫，弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)，古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他的短体线虫物种；穴居线虫(Burrowing nematodes)，香蕉穿孔线虫以及其他的穿孔线虫属物种；肾形的线虫，罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)，香蕉肾状线虫以及其他的盘旋线虫属物种；盾状线虫属(Scutellonema)物种；粗短的根线虫，原始毛刺线虫以及其他的毛刺线虫属物种，拟毛刺线虫属物种；矮化线虫(Stunt nematodes)，克莱顿矮化线虫，未定矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他的矮化线虫属物种；柑橘类线虫，垫刃线虫物种；匕首线虫(Dagger nematodes)，剑线虫属物种；以及其他的植物寄生线虫物种，如Subanguinaspp.，Hypsoperine spp.，线虫属(Macroposthonia spp.)，Melinius spp.，刻点胞囊属，以及Quinisulcius spp.。
本发明的化合物还可以具有抵抗软体动物的活性。软体动物的实例包括，例如，苹果螺科；陆蛞蝓属(Arion)(黑蛞蝓、A.circumscriptus、萤蛞蝓(A.hortensis)、A.rufus)；巴蜗牛科(灌木巴蜗牛(Bradybaena fruticum))；蜗牛属(花园葱蜗牛、陆地蜗牛)；ochlodina；野蛞蝓属(耕地野蛞蝓(D.agrestis)、D.empiricorum、野蛞蝓、网纹蛞蝓)；圆盘螺属(Discus)(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(截形土蜗(G.trunculata))；大蜗牛属(意大利大蜗牛(H.itala)、H.obvia)；大蜗牛科(Helicigona arbustorum)；Helicodiscus；Helix(H.aperta)；蛞蝓属(利迈科斯蛞蝓，黄蛞蝓，有缘蛞蝓(L.marginatus)，大蛞蝓，细巧蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属；Milax(M.gagates、M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属；瓶螺属(福寿螺(P.canaticulata))；瓦娄蜗牛属以及Zanitoides。根据本发明的组合特别有效地抗野蛞蝓属，如网纹蛞蝓。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物尤其有用于控制线虫。具体地，可以用本发明的这些化合物控制根结线虫属、异皮线虫属、小盘旋线虫属以及短体线虫属的线虫物种。
单独使用时，本发明的化合物对控制生长中的或是已经收获了的农学植物中的线虫、昆虫、螨虫害虫和/或真菌病原体是有效的，它们还可以与其他农业中使用的生物学活性试剂剂组合使用，如一种或多种杀线虫剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀细菌剂、植物激活剂、杀软体动物剂以及信息激素(化学的或者生物学的)。将本发明的化合物或其以呈杀虫剂形式的组合物与其他杀虫剂混合经常会产生更宽的杀虫作用谱。例如，本发明的具有化学式(I)的化合物可以与以下各项结合或组合而有效地使用：拟除虫菊酯、新烟碱、大环内酯、二酰胺、磷酸盐、氨基甲酸酯、环戊二烯类、甲脒、苯酚锡化合物、氯化烃、苯甲酰基亚苯基脲、吡咯以及类似物。
通过加入，例如，一种或多种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的和/或杀真菌的活性剂，根据本发明的组合物的活性可以大幅地加宽，并且适合于主导情况。具有化学式(I)的化合物与其他杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的和/或杀真菌的活性剂的组合还可以具有也可在更广泛意义上描述的其他出人意料的优点，如协同活性。例如，更好的植物耐受性，降低的植物毒性，可以控制在不同发育阶段的害虫或真菌，或者在这些组合的生产期间(例如，在磨碎或者混合期间)、它们的贮藏期间或者在它们的使用期间的更好的行为。
根据本发明的化合物可以与其一起使用的杀虫剂的以下列表旨在通过实例展示可能的组合。
具有化学式(I)的化合物与其他的活性化合物的以下组合是优选的(缩写“TX”意为“一种化合物，该化合物选自本发明的表P中所述的具有公式P.1至P.207的化合物”)：
佐剂，该佐剂选自由以下物质组成的组：石油(别名)(628)+TX，杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿巴美丁(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯(amidoflumet)[CCN]+TX、amidothioate(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(aramite)(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(azinphos-ethyl)(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azocyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(别名)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(别名)+TX、石硫合剂(calcium polysulfide)(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA50'439(发展代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌螨(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜叶菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(别名)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(别名)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、弗卢皮拉蒂(flupyradifurone)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC1137(发展代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(别名)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基胺基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-152(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物错合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(omethoate)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX，杀螨霉素(polynactins)(别名)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、嗒硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(发展代码)(1382)+TX、RA-17(发展代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(发展代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黄(754)+TX、SZI-121(发展代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、三级丁威(terbam)(别名)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(别名)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(别名)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)(别名)[CCN]+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(别名)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噻-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、2-叔丁氨基-4-环丙氨基-6-甲硫基-s-三嗪(cybutryne)[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、哌[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX以及扣硫柳汞(别名)[CCN]+TX，生物试剂，该生物试剂选自由以下物质组成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes orana GV)(别名)(12)+TX、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TX、捕食螨(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falciferaNPV)(别名)(28)+TX、Anagrus atomus(别名)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinusabdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Autographa californica NPV)(别名)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Bacillusfirmus)(别名)(38)+TX、坚强杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形杆菌(Bacillussphaericus Neide)(学名)(49)+TX、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌k.(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌t.(Bacillus thurin-giensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveriabassiana)(别名)(53)+TX，布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西一级利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmoceruseremicus)(别名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和H.megidis(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastixdactylopii)(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TX，甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(别名)(575)+TX、小花蝽(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(别名)(613)+TX、穿刺巴氏杆菌+TX、拟刺巴氏杆菌(Pasteuria thornei)+TX、Pasteurianishizawae+TX、分支巴氏杆菌+TX、智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernemafeltiae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TX、Steinernema glaseri(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(别名)(742)+TX、斯氏线虫(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX，土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX，化学消毒剂，该化学消毒剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、吡杀兹(bisazir)(别名)[CCN]+TX、白消安(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、敌玛替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TX，昆虫信息素，该昆虫昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-摩的斯曲里汀(α-multistriatin)(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX，十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、dominicalure(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TX、齿小蠹烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TX、lineatin(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure medlure)[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(methyleugenol)(别名)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX，昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己酰胺(hexamide)[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺(methylneodecanamidemethylneodecanamide)[CCN]+TX、草酰胺酸盐(oxamate)[CCN]和picaridin[CCN]+TX，杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基胺基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基胺基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基二氢茚-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基胺基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰氧基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基胺基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基胺基甲酸5,5-二甲基-3-侧氧环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氯甲桥萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、硫代酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金杆菌δ-内毒素类(别名)(52)+TX、六氟硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer22/190(发展代码)(893)+TX、Bayer22408(发展代码)(894)+TX、恶虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(别名)(79)+TX、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除虫菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、西伐丁(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、开蓬(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素类(696)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(别名)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS708(发展代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、环丙马秦(209)+TX、畜蜱磷(别名)[CCN]+TX、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TX、d-四甲菊酯(别名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、癸酰呋喃(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(别名)+TX、二克赛(dicresyl)(别名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)(别名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚-二克勒西(diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、达诺杀(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌恶磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮激素(别名)[CCN]+TX、EI1642(发展代码)(1118)+TX、埃玛菌素(emamectin)(291)+TX、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(别名)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、氟氰戊菊酯标准品(flucofuron)(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(发展代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、GY-81(发展代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飞布达(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、喹啉威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、异丙威(472)+TX、O-(甲氧基胺基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑磷(480)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、γ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、啶虫磷(lirimfos)(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙基苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、迭氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、四甲磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲砜芬磷(mesulfenfos)(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾(别名)(519)+TX、威百亩钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲磺酰氯(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧苯酰(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔倍霉素(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、萘酞磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(发展代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌错合物络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(phosphonothioate)(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-侧氧-2H-口克烯-7-基硫代磷酸酯(phosphorothioate)(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、砜吸磷-甲基(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对-二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料类(别名)(628)+TX、PH60-38(发展代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、膦(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、虫螨磷-乙基(1345)+TX、虫螨磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜类(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I(别名)[CCN]+TX、早熟素II(别名)[CCN]+TX、早熟素III(别名)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙三芬丁(protrifenbuteprotrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、反灭虫菊(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯类(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、嗒硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)(别名)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(发展代码)(1382)+TX、雷复尼特(别名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU15525(发展代码)(723)+TX、RU25475(发展代码)(1386)+TX、尼亚那(ryania)(别名)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(别名)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN72129(发展代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯[CCN]+TX、苏科富绝(sulcofuron)(746)+TX、苏科富绝-钠(sulcofuron-sodium)(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、氟化硫酰(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油类(别名)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、特尔巴(terbam)(别名)+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、噻菲农(thiafenox)(别名)+TX、噻虫嗪(792)+TX、塞克磷(thicrofos)(1428)+TX、克虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸氢盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、虫线磷(1434)+TX、杀虫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vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(别名)(725)+TX、藜芦碱(别名)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、ζ氯氰菊酯(zetamethrin)(别名)+TX、磷化锌(640)+TX、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)、以及ZXI8901(发展代码)(858)+TX，溴氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、氟啶虫胺腈[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX，杀软件动物软体动物剂，该杀软件动物软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX，氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺口末啉吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、醋酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡啶醇(pyriprole)[394730-71-3]+TX，杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫基-1,3,5-噻二吖口山-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基胺基嘌呤(别名)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、苯克赛(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(别名)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(别名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、甲氟磷(dicliphos)(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉克汀(别名)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(发展代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、异酰胺磷(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(别名)[CCN]+TX、激动素(kinetin)(别名)(210)+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(别名)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TX、莫昔克丁(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(别名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、三级丁威(terbam)(别名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、噻菲农(thiaf enox)(别名)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、唑呀威(triazuron)(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX、氟噻虫砜(fluensulfone fluensulfone)[318290-98-1]+TX，硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，植物活化剂，该植物活化剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)萃取物(别名)(720)+TX，杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰基二氢茚-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)(antu)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(bisthiosemi)(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(bromadiolone)(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(chlorophacinone)(140)+TX、维生素d3(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克鼠灵(coumafuryl)(1005)+TX、杀鼠醚(coumatetralyl)(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(difenacoum)(246)+TX、噻鼠灵(difethialone)(249)+TX、敌鼠(diphacinone)(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(flocoumafen)(357)+TX，氟乙酰胺(fluoroacetamide)(379)+TX、氟鼠啶(flupropadine)(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(norbormide)(1318)+TX、毒鼠灵(phosacetim)(1336)+TX、膦(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(pindone)(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(pyrinuron)(1371)+TX、海葱素(scilliroside)(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+TX，增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花三级醇的菌绿烯醇(别名)(324)+TX、MB-599(发展代码)(498)+TX、MGK264(发展代码)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(发展代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、西斯莫林(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TX，动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、氧氯化铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(imanin)(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TX，创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫菌灵(802)+TX，以及生物活性的化合物，该化合物选自由以下物质组成的组：阿扎康唑(60207-31-0)+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑(epoxicon-azole)[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环口末啉吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯口末啉吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三口末啉吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氧氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzo-lar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethio-nat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰口末啉吗啉[110488-70-5]+TX、SYP□LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥-萘-5-基)-酰胺(在WO2007/048556中揭露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺(在中WO2008/148570揭露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]、两者均在WO2010/123791、WO2008/013925、WO2008/013622和WO2011/051243中第20页揭露)+TX、以及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-二苯-2-基)-酰胺(揭露在WO2006/087343中)+TX。
在活性成分之后的方括号中的文献，例如[3878-19-1]，指化学文摘登记号。以上描述的混合配对物是已知的。其中这些活性成分包括在《农药手册》[《农药手册-全球纲要》(The Pesticide Manual-A World Compendium)；第13版；编者：C.D.S.托姆林(C.D.S.TomLin)；英国作物保护委员会]，它们以上文中对于具体化合物在圆括号中的检录号码而描述于其中；例如，化合物“阿巴美丁”以检录号码(1)而描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“农药通用名纲要(Compendium ofPesticideCommon Names)”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood；农药通用0纲要，版权1995-2004]；例如化合物“乙酰虫腈”在互联网址http://www.alanwood.net/pesticides/ acetoprole.htmL下进行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果其名称不是“通用名”，则对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”，或者如果既没有使用这些名称之一，也没有使用“通用名”，则使用的是“别名”。“CAS Reg.登记号”表示化学文摘登记号。
在每种组合中任何两种成分的质量比被选择为给予所希望的例如协同作用。总体上，该质量比将根据特定的成分以及在该组合中存在多少成分而进行变化。总体上，在本发明的任何组合中任何两种成分之间的质量比彼此独立地是从100:1至1:100，包括从99:1、98:2、97:3、96:4、95:5、94:6、93:7、92:8、91:9、90:10、89:11、88:12、87:13、86:14、85:15、84:16、83:17、82:18、81:19、80:20、79:21、78:22、77:23、76:24、75:25、74:26、73:27、72:28、71:29、70:30、69:31、68:32、67:33、66:34、65:45、64:46、63:47、62:48、61:49、60:40、59:41、58:42、57:43、56:44、55:45、54:46、53:47、52:48、51:49、50:50、49:51、48:52、47:53、46:54、45:55、44:56、43:57、42:58、41:59、40:60、39:61、38:62、37:63、36:64、35:65、34:66、33:67、32:68、31:69、30:70、29:71、28:72、27:73、26:74、25:75、24:76、23:77、22:78、21:79、20:80、19:81、18:82、17:83、16:84、15:85、14:86、13:87、12:88、11:89、10:90、9:91、8:92、7:93、6:94、5:95、4:96、3:97、2:98、至1:99。本发明的任何两种组分之间的优选的质量比是从75:1至1:75，更优选是50:1至1.50、尤其是25:1至1:25，有利地是10:1指1:10，如5:1至1:5，例如1:3至3:1。这些混合比率被理解为包括，一方面是按质量计，并且还有另一方面是摩尔比。
用于本发明的这些化合物及其组合物的施用方法的实例(即在农业中控制害虫/真菌的方法)是，喷洒、喷雾，施粉，刷涂，拌种，撒播或浇灌-它们被选择以适于主导情况的预期目的。
在农业中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和量率以符合讨论中的害虫/真菌侵染危险。可替代地，该活性成分可以经根系统到达植物(内吸作用)，这是通过向这些植物的场所施用该化合物，例如通过将该化合物的液体组合物施用入土壤(通过浸透)或者通过将以颗粒形式的该化合物的固体形式施用至土壤(土壤施用)来实现的。在水稻植物的情况下，此类颗粒可以按计量加入淹水的稻田中。
每公顷典型的施用率一般是每公顷1g至2000g的活性成分，特别是10g/ha至1000g/ha，优选是10g/ha至600g/ha，如50g/ha至300g/ha。
本发明的这些化合物及其组合物还适于保护植物繁殖材料(例如种子，比如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的害虫。该繁殖材料可以用上述化合物在种植前处理，例如种子可以在播种前处理。可替代地，可以将该化合物施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施涂一种固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理量率将取决于该植物以及有待控制的害虫/真菌并且通常是在每100kg种子1至200克之间的，优选是每100kg种子5至150克之间，如每100kg种子10至100克之间。
术语种子包含种子以及所有种类的植物繁殖体，这些植物繁殖体包括但不局限于真种子、插条、吸根、谷粒、球茎、果实、根茎类、谷物、根茎、切条、嫩枝切条以及类似物并且在一个优选实施方案中指的是真种子。
本发明还包括经具有化学式I的化合物包衣或者处理和/或包含具有化学式I的化合物的种子。术语“经包衣或者处理和/或包含”通常表示在施用时，该活性成分大部分在种子表面上，尽管该成分的更多的或更少的部分可以渗透入该种子材料(取决于所施用的方法)。当将所述的种子产品进行种植时，它可以吸收该活性成分。在一个实施方案中，本发明使得将一种具有化学式(I)的化合物粘附于一种植物繁殖材料上可以实现。此外，它由此使得包括经具有化学式(I)的化合物处理的植物繁殖材料的组合物可供使用。
种子处理包括所有适合的在本领域中已知的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子喷粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法(如喷雾法)或者通过在该种子播种前或播种/种植过程中对种子进行施粉，来进行具有化学式(I)的化合物的种子处理施用。
适宜的目标植物特别是谷类，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜菜，如糖或饲料甜菜；果实，例如仁果，核果或无核水果，如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃或浆果，例如草毒、树莓或黑莓；豆科植物，如豆类、扁豆、豌豆或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、婴栗、橄榄、葵花、椰子、蓖麻、可可或落花生；葫芦科植物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘属果实，如柑桔、柠檬、葡萄袖或红桔；蔬菜，如菠菜、葛茵、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或甜椒；樟科植物，如鳄梨、樟树或樟脑；并且还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、啤酒花、车前草属、橡胶植物和观赏植物(如花以及草坪植物或者草皮)。
在一个实施方案中，该植物选自谷类、玉米、大豆、水稻、甘蔗、蔬菜以及油料植物。
术语“植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术进行了转化而使得它们能够合成一种或多种选择性作用毒素(例如已知来自产毒素的细菌，尤其是芽胞杆菌属的那些)的植物，。
可由此类转基因植物表达的毒素包括，例如杀虫蛋白质，例如来自于蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀虫蛋白质；或来自于苏云金芽孢杆菌的杀虫蛋白质，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌共生线虫的杀虫蛋白质，例如光杆状茵属或致病杆菌属，如发光光杆状茵、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂：核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁酶和葡聚糖酶。
在本发明背景下，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合毒素、截短的毒素和修饰的毒素。混合毒素是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见，例如WO02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab是已知的。在修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素(见WO03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0374753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A-0427529、EP-A-451878和WO03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备已知于例如WO95/34656、EP-A-0367474、EP-A-0401979和WO90/13651。
包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。此些昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蝴蝶(鳞翅目)中发现。
含有一种或多种编码杀虫剂抗性以及表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是： (玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard(玉米品种，表达Cry1AB以及Cry3Bb1毒素)；(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及为实现对除草剂草丁膦铵的耐药性的酶草丁膦N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
这样的转基因植物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自Syngenta Seeds SAS(先正达种子公司)，Chemin del'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自Syngenta Seeds SAS(先正达种子公司)，Chemin del'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自Syngenta Seeds SAS(先正达种子公司)，Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达改性的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而改性的Cry3A055。这样的转基因玉米的制备描述于WO03/018810中。
4.MON863玉米，来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272Avenue deTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC531棉花，来自孟山都公司270-272Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋环球公司(Pioneer Overseas Corporation)AvenueTedesco,7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传改性的玉米，表达蛋白质Cry1F以达到对某些鳞翅目昆虫的抗性和表达PAT蛋白质以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON810玉米，来自孟山都公司，270-272Avenue deTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传改性的品种NK603和MON810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
通常，本发明的化合物以一种包含载体的组合物(例如，配制品)的形式使用。本发明的化合物及其组合物能以不同的形式使用，如，气溶胶喷罐、胶囊悬浮液、冷雾浓缩物、尘粉剂、可乳化的浓缩物、水包油乳剂、油包水乳剂、胶囊粒剂、细颗粒、用于种子处理的可流动浓缩物、气体(减压)、气体生成产品、粒料、热雾浓缩物、大粒剂、微粒剂、油分散性粉剂、油混溶的可流动浓缩物、油混溶的液剂、糊剂、棒剂、用于干种子处理的粉剂、用杀虫剂包衣的种子、可溶性浓缩物、可溶性粉剂、用于种子处理的溶液、悬浮液浓缩物(可流动浓缩物)、超低容量(ulv)液剂、超低容量(ulv)悬浮液、水可分散性颗粒或片剂、用于浆料处理的水可分散性粉剂、水溶性粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂以及可湿性粉剂。
配制品典型地包括一种液体或固体载体以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂，该配制品助剂可以是固体或液体助剂，例如未环氧化的或者环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或豆油)、消泡剂(例如硅油)、防腐剂、粘土、无机化合物、黏度调节剂、表面活性剂、粘合剂和/或增粘剂。该组合物还可以进一步包括肥料、微量营养素供体或其他影响植物生长的制剂，以及包括包含本发明的化合物与一种或多种其他生物活性试剂(如，杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀螨剂以及杀昆虫剂)的组合。
因此，本发明还使得包含本发明的化合物与农艺学的载体以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂的组合物可得。
以本身己知的方法来制备这些组合物，在没有助剂的存在下例如通过研磨、筛分和/或碾压本发明的固体化合物以及在至少一种助剂的存在下例如通过将本发明的化合物与这个或这些助剂一起紧密混合和/或研磨。在本发明的固体化合物的情况下，磨碎/碾磨这些化合物以保证特定的颗粒大小。用于制备这些组合物的这些方法以及用于制备这些组合物的本发明的化合物的用途也是本发明的主题。
用于在农业中使用的组合物的实例是可乳化的浓缩物、悬浮液浓缩物、微乳液、油可分散体、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂覆的糊剂、稀释乳液、可溶性粉剂、可分散的粉剂、可湿性粉剂、尘剂、颗粒或在聚合物质中的包囊，这些组合物包含至少一种根据本发明的化合物并且组合物的类型被选择为适合于预期目的以及主导情况。
适合的液体载体的实例是未氢化的或部分氢化的芳族烃，优选是C8至C12的烷基苯部分，如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氢化萘、脂肪族的或脂环族的烃，如石蜡或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它们的醚类和酯类如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或己二醇单乙醚，酮类，如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇，强极性溶剂，如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化的或环氧化的植物油，如未环氧化的或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油和硅油。
用于例如尘剂和可分散粉剂的固体载体的实例通常是磨碎的天然矿物如方解石，滑石，高岭土，蒙脱石或凹凸棒石。为了改善物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒的合适的颗粒吸附性载体是多孔型的，如浮石，砖砾，海泡石或膨润土，并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量无机或有机天然物的粒化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型，阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散和润湿特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
适宜的非离子型表面活性剂是，特别是，脂肪族或脂环族醇的聚乙二醇醚衍生物、饱和的或不饱和脂肪酸的聚乙二醇醚衍生物或烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物，这些聚乙二醇醚衍生物在(环)脂肪族的烃残基中可以包含约3至约30个乙二醇醚基团和约8至约20个碳原子或者在烷基苯酚的烷基部分中包含约6至约18个碳原子。还适宜的是与聚丙二醇、乙烯二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇(在烷基链中具有1至约10个碳原子，以及具有约20至约250个乙二醇醚基团与约10至约100个丙二醇醚基团)的水溶性聚环氧乙烷加合物。通常，上述化合物每个丙二醇单位包含l至约5个乙二醇单位。可以提及的实例是壬苯醇醚、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
这些阳离子型表面活性剂特别是通常具有至少一种烷基残基(约8至约22个C原子)作为取代基的和作为其他取代基的(未卤化或卤化的)低级烷基或羟基烷基或苄基残基的季铵盐。这些盐优选是以卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。适宜的皂类的实例是具有约10至约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未经取代的或经取代的)铵盐，如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物(可得自例如椰子油或妥尔油)的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。按惯例，这些脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐表现为碱金属盐、碱土金属盐或(经取代的或未经取代的)铵盐并且它们通常具有约8至约22个C原子的烷基残基，烷基还理解为包括酰基残基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸的钠或钙盐，十二烷基硫酸酯的钠或钙盐或由天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯盐混合物的钠或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酸酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选包含2个磺酰基基团和约8至约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基蔡磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇按盐。此外，还可能的是适宜的磷酸盐(酯)，如对-壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂。
按惯例，这些组合物包含0.1％至99％(尤其是0.1％至95％)的根据本发明的化合物以及1％至99.9％(尤其是5％至99.9％)的至少一种固体或液体载体，原则上可能的是该组合物的0％至25％(尤其是0.1％至20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。然而对于商品而言，浓缩的组合物通常是优选的，终端用户原则上使用具有显著较低浓度的活性成分的稀释组合物。优选的组合物特别是组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化的浓缩物：
活性成分：1％至95％，优选是5％至20％
表面活性剂：1％至30％，优选是10％至20％
溶剂：5％至98％，优选是70％至85％
尘剂：
活性成分：0.1％至10％，优选是0.1％至1％
固体载体：99.9％至90％，优选是99.9％至99％
悬浮液浓缩物以及可流动浓缩物：
活性成分：5％至75％，优选是10％至50％
水：94％至24％，优选是88％至30％
表面活性剂：1％至40％，优选是2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分：0.5％至90％，优选是1％至80％
表面活性剂：0.5％至20％，优选是1％至15％
固体载体：5％至99％，优选是15％至98％
颗粒：
活性成分：0.5％至30％，优选是3％至15％
固体载体：99.5％至70％，优选是97％至85％
配制品实例(％＝重量百分数)
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在这个或这些载体上并且随后将溶剂在真空下蒸发除去。
通过将这些载体与活性成分紧密混合获得即用型尘剂。
将该活性成分与这些添加剂混合，并且将所得混合物在适合的研磨机中充分研磨。得到可湿性粉，能用水稀释该可湿性粉得到任何所希望浓度的悬浮液。
实例F6：挤出机颗粒
将该活性成分与这些添加剂混合，并且将该混合物研磨，用水湿润，挤出，成粒，并且在空气流中进行干燥。
实例F7：包衣的颗粒
活性成分 3％
聚乙二醇(MW200) 3％
高岭土 94％
将该精细研磨的活性成分在一个混合器中均匀地施用至已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。得到无尘的包衣的颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物
将该精细研磨的活性成分与这些添加剂紧密混合。任何所希望浓度的悬浮液可以通过用水稀释从因此所得到的悬浮液浓缩物来制备。
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。
实例F10：可乳化的浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
实例F11：用于种子处理的可流动浓缩物
将这种精细分散的组合与这些佐剂紧密地混合，从而给出了一种悬浮液浓缩物，可以使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望的悬浮液。使用此类稀释体，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。
预混合组合物的叶配制品类型的实例是：
GR：颗粒
WP：可湿性粉
WG：水可分散颗粒(粉末)
SG：水溶性的颗粒
SL：可溶的浓缩物
EC：可乳化的浓缩物
EW：乳液，水包油
ME：微乳液
SC：水性悬浮液浓缩物
CS：水性胶囊悬浮液
OD：基于油的悬浮液浓缩物，以及
SE：水性悬乳剂。
而预混合组合物的种子处理配制品类型的实例是：
WS：用于种子处理浆料的可湿性粉
LS：用于种子处理的溶液
ES：用于种子处理的乳液
FS：用于种子处理的悬浮液浓缩物
WG：水可分散颗粒，以及
CS：水性胶囊悬浮液。
适合于桶混组合物的配制品类型的实例是溶液、稀释乳液、悬浮液或其混合物以及尘剂。
对于这些配制品的性质，施用方法，例如叶、湿透、喷雾、雾化、施粉、撒播、包衣或倾倒可以根据预期目的以及占主导情况进行选择。
这些桶混组合物总体上通过用一种溶剂(例如，水)来稀释包含一种或多种含不同杀虫剂以及可任选地另外的助剂的预混合组合物而制备。
适当的载体以及佐剂可以是固体或液体的并且是在配制品技术中常用的物质，例如天然或再生的矿物物质，溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增充剂、粘合剂或肥料类。
总体上，用于叶或土壤施用的桶混配制品包括0.1％至20％，尤其是0.1％至15％的所希望的成分，以及99.9％至80％，尤其是99.9％至85％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量值基于该储箱混合物配制品是0至20％，尤其是0.1％至15％。
典型地，用于叶施用的预混合配制品包括0.1％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.9％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些辅助剂可以是一种表面活性剂，其量值基于该储箱混合物配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
通常，用于种子处理施用的桶混配制品包括0.25％至80％，尤其是1％至75％的所希望的成分，以及99.75％至20％，尤其是99％至25％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量值基于该储箱混合物配制品是0至40％，尤其是0.5％至30％。
典型地，用于种子处理施用的预混合配制品包括0.5％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量值基于该储箱混合物配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
而商用的产品优选地被配制为浓缩物(例如，预混合组合物(配制品))，最终使用者通常使用稀释的配制品(例如，桶混组合物)。
优选的种子处理预混合配制品是水性悬浮液浓缩物。该配制品可以使用常规的处理技术以及机器，例如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器以及转鼓涂抹器施用至种子上。其他方法，例如喷床也可以是有用的。这些种子可以在包衣之前进行预涂料(presized)。包衣之后，典型地将这些种子进行干燥并且然后转移到涂料机器(sizing machine)中用于涂料。这样的方法在本领域中是熟知的。
总体上，本发明的预混合组合物包括按质量计0.5％至99.9％，尤其是1％至95％，有利地是1％至50％的所希望的成分，以及按质量计99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂(或佐剂)可以是一种表面活性剂，其量值基于该预混合配制品是按质量计0至50％，尤其是0.5％至40％。
在一个优选实施方案中，独立于任何其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物处于一种植物繁殖材料处理(或保护)组合物的形式，其中所述植物繁殖材料保护组合物另外地包括一种着色剂。这种植物繁殖材料保护组合物或混合物还可以包括至少一种来自水溶的以及水可分散的成膜聚合物的聚合物，这些成膜聚合物改进了这些活性成分到经处理植物繁殖材料上的附着，该聚合物总体上具有至少10,000至约100,000的平均分子量。
本发明的这些组合(即包含一种本发明的化合物以及一种或多种其他的生物活性试剂的那些)可以同时地或顺序地施用。
在顺序地施用一种组合中的成分(即，一个接着一个)的情况下，这些成分彼此在一个合理的期间内施用以达到生物学性能，如在几个小时或几天内。在该组合中的这些成分的施用顺序，即，具有化学式(I)的化合物是否应当第一个施用，对于实施本发明并不是关键的。
在同时施用本发明中的这些组合的各成分的情况下，它们可以作为包含该组合的组合物施用，在这种情况下，(A)这些组合中的具有化学式(I)的化合物以及一种或多种其他的成分可以从分开的配制品来源获得并且混合在一起(称为桶混、即用型施用、喷雾液(broth)或浆料)，或者(B)具有化学式(I)的化合物以及一种或多种其他的成分可以作为单一的配制品混合物来源(称为预混合，即用型混合、浓缩物或配制产品)。
在一个实施方案中，独立于其他的实施方案，根据本发明的化合物作为一种组合施用。因此，本发明还提供了一种包含如在此所述的根据本发明的化合物以及一种或多种其他的生物活性试剂，以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂的组合物；该组合物可以处于一种桶混或预混合组合物的形式。
作为关于生物活性方面的实际协同作用的替代方案，根据本发明的这些组合还可以具有出人意料的有利的特性，这些特性在更广义上还可以描述为协同活性。可以提及的此类有利的特性的实例是：在配制过程中和/或施用时(例如研磨、筛选、乳化、溶解或分散时)有利的行为；改进的光稳定性；更有利的可降解性；改进的毒理学和/或生态毒理学的行为；或本领域的普通技术人员熟悉的任何其他优点。
还发现，本发明的这些化合物可以在其他的领域中应用，如储存货物和储存室的保护，原材料(如木材及纺织品)、地板以及建筑的保护中的一种或多种，以及可以在卫生管理中应用-尤其是保护人类、家畜和生产牲畜对抗害虫。多所以，本发明还使得用于此类用途的杀虫组合物及为此的方法可得。为了在一种特定用途使用，需要修饰该组合物，并且普通技术人员将能够使得此类组合物可用于任何特定的用途。
在卫生领域中，根据本发明的这些组合物有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和蚤。
此类寄生虫的实例是：
-虱目：血虱属、长颚虱属、人虱属和阴虱属、盲虱属。
-食毛目：毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、咬虱属(Werneckiella spp.)、Lepikentron spp.、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
-双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
-蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
-异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
-蜚蠊目，例如东方蠊、美洲大蠊、德国小蠊和夏柏拉蟑螂属。
-蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
-轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属和鸡雏螨属。
根据本发明的这些组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵袭。根据本发明的这些组合物可用于，例如，对抗下列害虫：甲虫，如北美家天牛、多毛绿虎天牛、家具窃蠹、报死窃蠹、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、细齿叉尾长蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、软毛粉蠹、扁腿粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、木小蠹属、黑长蠹、红腹槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠢属以及竹蠹，并且还有膜翅目，如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂和Urocerus augu，以及白蚁类，如黄颈木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄肢散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达氏澳白蚁、内华达动白蚁和台湾家白蚁，以及无翼昆虫类，如衣鱼。
将一种化合物或其组合物施用至储存货物、储存室、原材料(如木材及纺织品)、地板以及建筑，以及在卫生管理中施用的施用方法在本领域中是已知的。
本发明还提供了一种用于处理、消除、控制、预防并保护温血动物(包括人类以及鱼类)对抗蠕虫、蜘蛛以及节肢动物体内和体外寄生虫引起的侵染的方法，该方法包括经口地、局部地或者非经肠地向所述动物给予或者施用一种杀蠕虫地、杀螨地、或杀体内-或杀体外寄生虫的有效量的具有化学式(I)的化合物。
上述方法对控制或预防蠕虫、线虫、螨虫以及节肢动物体内-和体外寄生虫的侵染以及温血动物(如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、家禽、鱼、兔、山羊、水貂、狐狸、栗鼠、犬以及猫)以及人类中的感染是特别有用的。
在控制和预防温血动物中的侵染以及感染的情况中，本发明的化合物对蠕虫以及线虫的控制是尤其有用的。蠕虫的实例是吸虫纲的成员，通常已知为吸虫或扁形虫，尤其是片形吸虫属、拟片吸虫属、同盘吸虫属、双腔吸虫属、阔盘吸虫属、后睾吸虫属(Ophisthorchis)、姜片虫属、棘口吸虫属以及并殖吸虫属的成员。可以通过具有化学式(I)的化合物控制的线虫包括血矛线虫属、胃线虫属、古柏线虫属、结节线虫属、细颈线虫属、网尾线虫属、鞭虫属、恶丝虫属、钩口线虫属、蛔虫属以及类似属。
本发明的化合物还可以控制内寄生的节肢动物侵染，如，纹皮蝇以及胃马蝇(stomach bot)。此外，可以通过本发明的化合物控制、预防或消灭温血动物以及鱼中的螨虫以及节肢动物外寄生虫的侵染，这些侵染包括啮毛虱、吸吮虱、肤蝇、咬蝇、麝香蝇(muscoid flies)、苍蝇、蛆蝇(myiasitic fly)幼虫、蚋、蚊、蚤、螨类、蜱、狂蝇蛆病(nasalbots)、羊蜱蝇以及恙螨。啮毛虱包括食毛目的成员，如牛毛虱、犬啮毛虱以及羊虱。吸吮虱包括虱目的成员，如牛血虱、猪血虱、牛颚虱以及水牛盲虱。咬蝇包括黑角蝇属的成员。蜱包括牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、璃眼蜱属、钝眼蜱属以及革蜱属。本发明的化合物还可以用于控制寄生在温血哺乳动物以及家禽上的螨类，包括螨形目以及寄螨目的螨类。
为了经口给予温血动物，可以将本发明的这些化合物配制成动物饲料、动物饲料预混合料、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊剂、悬浮液、灌剂、凝胶剂、片剂、大丸剂以及胶囊。此外，可以将本发明的这些化合物在动物的饮用水中给予它们。对于经口给药，选择的剂型应当每天向动物提供大约0.01mg/kg至100g/kg动物体重的本发明的化合物。
可替代地，可以将本发明的化合物非经肠地给与动物，例如，通过瘤胃、肌肉、静脉内或皮下注射。可以将本发明的化合物分散或溶解于生理学上可接受的载体中，以用于皮下注射。可替代地，可以将本发明的化合物配制为一种植入件，以用于皮下注射。此外，可以将本发明的化合物经皮给与动物。对于非经肠给药，选择的剂型应当每天向动物提供大约0.01mg/kg至100mg/kg动物体重的本发明的化合物。
还可以将本发明的化合物以浸液、尘剂、粉剂、颈圈(collars)、章牌(medallions)、喷雾剂以及倾灌配制品的形式局部地施用至动物。对于局部施用，浸液和喷雾剂通常包含大约0.5ppm至5,000ppm，并且优选是大约1ppm至3,000ppm的本发明的化合物。此外，可以将本发明的化合物配制为用于动物，特别是四足动物(如牛以及羊)的耳标(ear tags)。
本发明的化合物还可以与一种或多种其他的杀寄生虫化合物结合或组合使用(从而加宽活性谱)，这些杀寄生虫化合物包括但不局限于驱蠕虫药，如苯并咪唑、哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、吡喹酮以及类似物；杀体内寄生虫药如阿凡曼菌素、米尔倍霉素以及类似物；杀体外寄生虫药如芳基吡咯、有机磷酸盐、氨基甲酸酯、γ-丁酸抑制剂(包括氟虫腈、拟除虫菊酯、多杀菌素、吡虫啉)以及类似物；昆虫生长调节剂如吡丙醚、环丙马秦以及类似物；以及几丁质合酶抑制剂如苯甲酰脲(包括氟虫脲)。
本发明的杀寄生虫组合物包括一种杀寄生虫有效量的本发明的化合物或其与一种或多种生理学上容许的惰性的固体或液体载体混合的组合，这些载体已知于用于经口、经皮以及局部给予的兽医药学实践中。此类组合物可能包括另外的添加剂，如稳定剂、消泡剂、黏度调节剂、粘合剂以及增粘剂，而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。
根据本发明的组合物还可以用于制备组合物，该组合物有用于治疗或预防性地处理人类以及动物的真菌性疾病如，例如，霉菌病、皮肤病、发癣菌病以及念珠菌病或由曲霉属(例如，烟曲霉)导致的疾病。
在一个实施方案中，独立于任何其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物是一种抗蠕虫化合物。
在一个实施方案中，独立于任何其他的实施方案，具有化学式(I)的化合物是一种杀虫化合物，优选是杀线虫化合物。
在本发明的每个方面以及实施方案中，“主要由……组成的”以及其变化是“包括”以及其变化的一个优选实施方案，并且“由……组成的”以及其变化是“主要由……组成”以及其变化的一个优选实施方案。
本申请中的披露使得在此公开的实施方案的组合各自地以及所有地可得。
以下实例用于展示本发明。它们不限制本发明。温度以摄氏度给出，部分中给出按体积计的溶剂混合比。
实例
制备实例1：N-{1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙基}-2,6-二氟- 苯甲酰胺(化合物A.14)
步骤1：1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷腈(化合物Q.4)
在环境温度下，将2.90g的氢氧化钠溶解于10ml的水中，并且添加1.94g的氯化苄基三乙基铵。搅拌该溶液，并且逐滴添加2.00g的(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙腈在2.8ml的1-溴-2-氯乙烷中的溶液。将该反应混合物在60℃下搅拌3h。然后将该反应混合物冷却至0℃并且用浓盐酸水溶液(36％)将其酸化至pH1。将该反应混合物用乙酸乙酯萃取两次。将该有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。因此，获得为呈棕色油状的2.09g的粗1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷腈，将其不进行进一步纯化地用于下一个步骤中。1H-NMR(CDCl3):8.68ppm(s,1H),8.00ppm(s,1H),1.80ppm(m,2H),1.70ppm(m,2H)。
步骤2：1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷甲醛(化合物Q.8)
将3.50g的1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷腈(步骤1)溶解于70ml的二氯甲烷中并且将该溶液冷却至-78℃。在这个温度下，在搅拌下，逐滴添加14.9ml的氢化二异丁基铝(1M在四氢呋喃中的溶液)。将该混合物加温至环境温度并搅拌6天。然后将该反应混合物倒入100ml的酒石酸钾钠的饱和水溶液中并且搅拌一小时。将该水相每次用100ml二氯甲烷萃取三次，将该有机相用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(95:5)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得为呈黄色油状的0.72g的1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷甲醛。1H-NMR(CDCl3):9.07ppm(s,1H),8.73ppm(s,1H),7.98ppm(s,1H),1.78ppm(m,2H),1.69ppm(m,2H)。
步骤3：2-甲基-丙烷-2-亚磺酸1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-亚 甲基酰胺(化合物Q.7)
将0.72g的1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷甲醛(步骤2)溶解于13ml的四氢呋喃中，然后将将1.32g的钛(IV)乙醇盐以及355mg的2-甲基-丙烷-2-亚磺酸酰胺添加至该溶液中。将该反应混合物在环境温度下搅拌24小时，然后倒入盐水中。将所得的悬浮液进行过滤，将该滤液用乙酸乙酯进行萃取，将该有机相用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。将该残余物通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(95:5)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得为呈浅黄色固体状的0.73g的2-甲基-丙烷-2-亚磺酸1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-亚甲基酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.73ppm(s,1H),7.95ppm(s,1H),7.65ppm(s,1H),1.70ppm(m,4H),1.12ppm(s,9H)。
步骤4：1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙胺(化合物Q.1)
将412mg的2-甲基-丙烷-2-亚磺酸1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-亚甲基酰胺(步骤3)溶解于12ml的二氯甲烷中并将其冷却至-48℃。在-48℃，逐滴添加0.78ml的溴化甲基镁(3M在二乙醚中的溶液)。将该反应混合物加温至环境温度并搅拌18小时。然后将该混合物倒入30ml的饱和氯化铵水溶液中。将该水相用三份30ml的乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。将该残余物溶解于12ml的甲醇中，并且添加0.6ml的盐酸(4M在二噁烷中的溶液)。将该混合物在环境温度下搅拌2小时，然后进行浓缩。将该残余物用1N的水性盐酸进行处理并且用乙酸乙酯进行洗涤。将该水相通过添加氢氧化钠水溶液使其碱化，然后用乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。因此，获得为呈黄色油状的262mg的1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙胺。1H-NMR(CDCl3):8.72ppm(s,1H),7.90ppm(s,1H),3.10ppm(q,1H),1.34ppm(s,2H,宽),1.06ppm(d,3H),1.02ppm(m,2H),0.93ppm(m,2H)。
步骤5：N-{1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙基}-2,6-二氟-苯甲 酰胺(化合物A.14)
将100mg的1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙胺(步骤4)溶解于4ml的二氯甲烷中并且将其冷却至0℃。然后添加76mg的三乙胺，接着逐滴添加67mg的2,6-二氟苯甲酰氯在1ml二氯甲烷中的溶液。将该反应混合物在环境温度下搅拌2小时。然后添加20ml的水并且将该混合物用20ml的二氯甲烷进行萃取。将该有机相用硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。因此，获得为一种呈浅黄色油状的162mg的粗料。将该残余物通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(85:15)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得为呈无色粘性油状的149mg的N-{1-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-乙基}-2,6-二氟-苯甲酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.67ppm(s,1H),7.93ppm(s,1H),7.33ppm(m,1H),6.93ppm(t,2H),6.69ppm(d,1H,宽),4.37ppm(m,1H),1.25ppm(d,3H),1.20ppm(m,4H)。
制备实例2：3-甲基-吡啶-2-羧酸[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基甲 基]-酰胺(化合物A.17)
步骤1：C-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺(化合物Q.2)
将10g的1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷腈(制备实例1的步骤1)溶解于200ml的甲醇中，并且添加50ml的氨水(7N在甲醇中的溶液)，接着添加3g的拉内镍(RaneyNickel)。密封该反应器并且将该反应混合物在环境温度下，在3bar的氢气下搅拌2小时。然后添加另外5g的拉内镍并且将该反应混合物在环境温度下，在3bar的氢气下再搅拌15小时。然后将该反应混合物用硅藻土过滤并且将滤液进行浓缩。因此，获得为呈橙色油状的9.41g的粗C-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺，将其不进行进一步纯化地用于下一个步骤中。1H-NMR(CDCl3):8.72ppm(s,1H),7.90ppm(s,1H),3.00ppm(s,2H),1.10ppm(s,2H,宽),1.00ppm(m,2H),0.90ppm(m,2H)。
步骤2：3-甲基-吡啶-2-羧酸[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基甲基]-酰 胺(化合物A.17)
将180mg的C-[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺(步骤1)溶解于5ml的二氯甲烷中并且将其冷却至0℃。然后添加145mg的三乙胺，接着逐滴添加112mg的3-甲基-吡啶-2-碳酰氯在1ml二氯甲烷中的溶液。将该反应混合物在环境温度下搅拌2小时。然后添加6ml的水，分离所得各相并且将有机相用2N氢氧化钠水溶液、然后用1N的盐酸水溶液以及盐水进行洗涤，用硫酸钠进行干燥，过滤并浓缩。因此，获得为一种呈棕色粘性固体状的282mg的粗料。将该残余物通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(1:1)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得为呈粘性油状的104mg的3-甲基-吡啶-2-羧酸[1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙基甲基]-酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.64ppm(s,1H),8.35ppm(m,2H),7.90ppm(s,1H),7.53ppm(m,1H),7.27ppm(m,1H),3.74(d,2H),2.60ppm(s,3H),1.16ppm(m,2H),1.12ppm(m,2H)。
制备实例3：N-[[1-(3-氯-5-环丙基-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲 酰胺(化合物A.95)
步骤1：(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-乙腈
在环境温度下，在氩气下，将27.0g的5-溴-2,3-二氯吡啶溶解于450ml的水性四氢呋喃中，并且添加7.33g的乙腈。经45min的时间逐滴添加262ml的六甲基二硅氮化锂(1N在四氢呋喃中的溶液)，在这一过程中温度升至35℃。随后，将该反应混合物在环境温度下搅拌1h，然后将该反应混合物倒入800ml的冷水中，并且用两份1L的二乙醚进行萃取。将该合并的有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。获得为一种呈棕色油状的29.4g的粗料。将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯(9:1)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得为呈橙色油状的23.4g的(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-乙腈。1H-NMR(CDCl3):8.60ppm(s,1H),7.92ppm(s,1H),4.00ppm(s,2H)。
步骤2：1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙烷腈
在环境温度下，将1.38g的氢氧化钠溶解于40ml的水中，并且添加0.93g的氯化苄基三乙基铵。然后逐滴添加1.00g的(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-乙腈(步骤1)在1.31g的1-溴-2-氯乙烷中的溶液。然后将该反应混合物在60℃搅拌2.5小时。随后，将该反应混合物冷却至0℃，并且添加36％的水性盐酸以获得pH＝1(约10ml)。将该反应混合物用两份50ml的乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。获得为一种呈淡棕色粘性固体状的1.16g的粗料。将该粗料在二乙醚中进行搅拌并且将该橙色悬浮液进行过滤。将该滤液进行浓缩，从而得到呈橙色油状的910mg的1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙烷腈。1H-NMR(CDCl3):8.96ppm(s,1H),7.92ppm(s,1H),1.75ppm(m,2H),1.60ppm(m,2H)。
步骤3：C-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺
将106mg的1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙烷腈(步骤2)溶解于2ml的二氯甲烷中并且将其冷却降至-78℃。然后逐滴添加0.91ml的氢化二异丁基铝(1M在四氢呋喃中)。将该反应混合物在-78℃搅拌1h，然后在环境温度下搅拌三天。然后，在-78℃再次添加0.40ml的氢化二异丁基铝并且将该反应混合物加温至40℃并且搅拌24小时。然后将该反应混合物倒入酒石酸钾钠的饱和溶液中并且将该所得的混合物搅拌1小时。将该水相用3份25ml的二氯甲烷进行萃取。将该有机相用硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。获得为呈黄色粘性固体状的140mg的粗料。将该残余物在1N的水性盐酸与乙酸乙酯之间进行分段。将该水相通过添加氢氧化钠的水溶液来调节至pH14，并且用乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。因此，获得为呈黄色粘性固体状的50mg的C-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺。0.99H-NMR(CDCl3):8.50ppm(s,1H),7.83ppm(s,1H),2.95ppm(s,2H),1.40ppm(s,2H,宽),1.00ppm(m,2H),0.90ppm(m,2H)。
步骤4：N-[[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(化 合物A.91)
将3g的C-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺(步骤3)溶解于20ml的二氯甲烷中并且将其冷却降至0℃。添加2.32g的三乙胺，然后逐滴添加2.87g的2-(三氟甲基)苯甲酰氯在5ml二氯甲烷中的溶液。将该反应混合物在环境温度下搅拌2小时。然后添加水并且将该混合物用二氯甲烷萃取两次。将该有机相用无水硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。
获得呈浅黄色粘性固体状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈无色粘性固体状的4.74g的N-[[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.45ppm(s,1H),7.87ppm(s,1H),7.65ppm(d,1H),7.52ppm(m,2H),7.41ppm(d,1H),6.10ppm(s,1H,宽),3.70ppm(d,2H),1.10ppm(m,4H)。
步骤5：N-[[1-(3-氯-5-环丙基-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 (化合物A.95)
在一个微波小瓶中，将150mg的N-[[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(步骤4)、61mg环丙基三氟硼酸钾以及340mg碳酸铯溶解于3ml的甲苯与水(3:1)的混合物中。用氩气对该反应混合物进行除气持续1min并且添加14mg的[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)。密封该小瓶，并且然后将该反应混合物在100℃在一个微波反应器中搅拌30min，然后在130℃搅拌30min。然后将该混合物冷却至环境温度，添加水并且将该反应混合物用二氯甲烷进行萃取。将该有机相用无水硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。获得呈棕色粘性固体状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈浅黄色粘性固体状的61mg的N-[[1-(3-氯-5-环丙基-2-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.19ppm(d,1H),7.65ppm(d,1H),7.52ppm(m,2H),7.40ppm(d,1H),7.30ppm(d,1H),6.20ppm(s,1H,宽),3.68ppm(d,2H),1.85ppm(m,1H),1.05ppm(m,5H),0.88ppm(m,1H),0.70ppm(m,2H)。
制备实例4：N-[[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)环丙基]甲基]-3-(三氟甲基)吡啶-2- 羧酰胺(化合物A.102)
在环境温度下，将350mg的C-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺(制备实例3的步骤3)溶解于7ml的二氯甲烷中并且添加0.37ml的三乙胺。然后逐滴添加308mg3-(三氟甲基)吡啶-2-碳酰氯(1.10当量，1.47mmol，0.)在3ml的二氯甲烷中的溶液。将该反应混合物在环境温度下搅拌14小时，然后添加水，将各相进行分离并且将该水相用二氯甲烷进行萃取。将该有机相用无水硫酸钠干燥、过滤并且浓缩。获得呈棕色粘性固体状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(2:1)作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈粘性固体状的560mg的N-[[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)环丙基]甲基]-3-(三氟甲基)吡啶-2-羧酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.70ppm(d,1H),8.45ppm(d,1H),8.12ppm(d,1H),7.90ppm(s,1H,宽),7.83ppm(d,1H),7.52ppm(m,1H),3.73ppm(d,2H),1.10ppm(m,4H)。
制备实例5：3-氯-N-[[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲 基]吡嗪-2-羧酰胺(化合物A.111)
步骤1：1-(3-氯-5-乙烯基-2-吡啶基)环丙烷腈
将4.7g的1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙烷腈(制备实例3的步骤2)溶解于40ml的无水甲苯中，然后在氮气氛下添加700mg的四(三苯基膦)钯(0)以及9.0g的乙烯基三丁基甲锡烷。将该反应混合物在回流下加热3小时。冷却至环境温度后，将该反应混合物进行过滤，将该滤液用100ml的乙酸乙酯进行稀释，然后用水以及用饱和的氟化钾溶液进行洗涤。将该有机层用无水硫酸钠进行干燥并进行浓缩。获得呈深色油状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈黄色油状的1.9g的1-(3-氯-5-乙烯基-2-吡啶基)环丙烷腈。1H-NMR(CDCl3):8.40ppm(s,1H),7.78ppm(s,1H),6.67ppm(dd,1H),5.87ppm(d,1H),5.50ppm(d,1H),1.77ppm(m,2H),1.63ppm(m,2H)。
步骤2：1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙烷腈
将1.4g的1-(3-氯-5-乙烯基-2-吡啶基)环丙烷腈(步骤1)溶解于2.0ml的甲苯中并且添加14mg的5,10,15,20-四苯基-21H,23H-卟吩氯化铁(III)。然后添加30ml水，随后添加1.4g的2,2,2-三氟乙胺以及1.1g亚硝酸钠。将该反应混合物在环境温度下搅拌3小时。然后添加饱和氯化铵溶液并且将该混合物用二氯甲烷进行萃取。将该有机相用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。获得呈黑色油状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈棕色油状的1.2g的1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙烷腈。1H-NMR(CDCl3):8.25ppm(s,1H),7.44ppm(s,1H),2.35ppm(m,1H),1.85ppm(m,1H),1.75ppm(m,2H),1.60ppm(m,2H),1.50ppm(m,1H),1.24ppm(m,2H)。
步骤3：[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲胺
将509mg的1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙烷腈(步骤2)溶解于35ml的包含2ml的氨(7N在甲醇中)的甲醇中。将该溶液用拉内镍进行氢化(流量:1mL/min，50℃，40bar)。然后在减压下将该溶剂去除，以得到呈橙色油状的455mg的[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲胺。1H-NMR(CDCl3):8.30ppm(s,1H),7.87ppm(s,1H),2.94ppm(s,2H),2.33ppm(m,1H),1.85ppm(m,1H),1.78ppm(s,2H,宽),1.46ppm(m,1H),1.22ppm(m,1H),1.00ppm(m,2H),0.90ppm(m,2H)。
步骤4：3-氯-N-[[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲基]吡 嗪-2-羧酰胺(化合物A.111)
将147mg的[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲胺(步骤3)溶解于3ml的二氯甲烷中并且添加0.142ml的三乙胺。冷却至0℃后，添加193mg的3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸化物、84mg的3-氯吡嗪-2-羧酸以及141mg的1-羟基苯并三唑。将该混合物在环境温度下搅拌过夜。然后添加水。将各层分离，将该有机层用无水硫酸钠进行干燥、过滤并且浓缩。获得呈橙色油状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用庚烷/乙酸乙酯作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈黄色粘性固体状的161mg的3-氯-N-[[1-[3-氯-5-[2-(三氟甲基)环丙基]-2-吡啶基]环丙基]甲基]吡嗪-2-羧酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.42ppm(d,1H),8.38ppm(d,1H),8.18ppm(s,1H),7.78ppm(s,1H,宽),7.31ppm(s,1H),3.66ppm(d,1H),2.26ppm(m,1H),1.78ppm(m,1H),1.57ppm(m,1H),1.39ppm(m,1H),1.18ppm(m,4H)。
制备实例6：N-[[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲基]-2,6-二氟-N- 甲氧基-苯甲酰胺(化合物A.115)
步骤1：甲基1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙烷羧酸化物
在环境温度下，将7.0g的1-(3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-环丙烷腈(制备实例1的步骤1)溶解于60ml的甲醇中并且缓慢地添加33.1ml的浓硫酸。将该混合物在回流下加热5小时。将溶剂在减压下进行蒸发并且将冰添加到该残余物中，接着添加碳酸钠固体。将该碱性混合物用二乙醚进行萃取。将该半固体的淡红的残余物用50ml的二氯甲烷进行处理，将该固体通过过滤进行分离并且将滤液用200g的硅胶进行纯化，洗脱液二氯甲烷，得到呈淡红色油状的4.00g的甲基1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙烷羧酸化物。1H-NMR(CDCl3):8.69ppm(s,1H),7.93ppm(s,1H),3.67ppm(s,3H),1.79ppm(m,2H),1.46ppm(m,2H)。
步骤2：[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲醇
将280mg的甲基1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙烷羧酸化物(步骤1)溶解于5ml的干甲苯中并且将该溶液在氩气下冷却至-78℃。缓慢地添加2ml的氢化二异丙基铝(1.2N在甲苯中)并且允许将该溶液加温至环境温度。将该混合物搅拌45min，然后冷却至0℃，并且添加氯化铵的饱和溶液，接着添加1N的盐酸。将该混合物用二乙醚进行萃取，将该有机相用无水硫酸钠进行干燥并且在减压下进行蒸发，得到一种静置即固化的油。因此，获得220mg的[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲醇。1H-NMR(CDCl3):8.71ppm(s,1H),7.92ppm(s,1H),3.84ppm(d,2H),1.85ppm(t,1H),1.12ppm(m,2H),1.07ppm(m,2H)。
步骤3：3-氯-2-[1-(碘甲基)环丙基]-5-(三氟甲基)吡啶
将500mg的[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲醇(步骤2)溶解于20ml的二氯甲烷中并且将该溶液在冰浴中冷却。然后添加560mg三苯基膦以及150mg的咪唑。当形成一种澄清溶液时，分部分添加550mg的碘。将该反应在环境温度下搅拌过夜。将该混合物用二氯甲烷进行稀释，用硫代硫酸钠的饱和溶液进行洗涤并且将该有机相进行浓缩。将该残余物与30ml的己烷进行研磨。将该固体通过过滤去除并且将滤液进行浓缩。将该残余物用20g硅胶(用己烷/乙酸乙酯(20:1)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得呈浅黄色油状的610mg的3-氯-2-[1-(碘甲基)环丙基]-5-(三氟甲基)吡啶。1H-NMR(CDCl3):8.76ppm(s,1H),7.93ppm(s,1H),3.61ppm(s,2H),1.49ppm(m,2H),1.17ppm(m,2H)。
步骤4：N-[[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲基]-2,6-二氟-N-甲氧 基-苯甲酰胺(化合物A.115)
在氩气下，将169mg的3-氯-2-[1-(碘甲基)环丙基]-5-(三氟甲基)吡啶(步骤3)以及110mg的2,6-二氟-N-甲氧基-苯甲酰胺溶解于干二甲亚砜中并且添加90mg的碳酸钾。将该混合物在70℃加热1小时。然后添加冰水并且将该混合物用醚进行萃取。将该浓缩的有机相用30g的硅胶(用己烷/乙酸乙酯(4:1)作为洗脱液)进行纯化。因此，获得呈无色树脂状的30mg的N-[[1-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]环丙基]甲基]-2,6-二氟-N-甲氧基-苯甲酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.70ppm(s,1H),7.90ppm(s,1H),7.32ppm(m,1H),6.87ppm(m,2H),4.24ppm(s,2H),3.40ppm(s,3H),1.19ppm(m,4H)。
制备实例7：3-三氟甲基-吡嗪-2-羧酸[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基甲基]- 酰胺(化合物A.88)
在环境温度下，将50mg的C-[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基]-甲胺(制备实例2的步骤1)溶解于0.9ml的二氯甲烷中并且添加0.085ml的三乙胺。然后顺序地添加383mg的3-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸、54mg的HOBT水合物、76mg的EDCI.HCl以及37mg的3-三氟甲基-吡嗪-2-羧酸。将该反应混合物在环境温度下搅拌14小时，然后添加水，将各相进行分离并且将该水相用二氯甲烷进行萃取。将这些有机相合并，用无水硫酸钠干燥、过滤并进行浓缩。获得呈黄色粘性固体状的粗料，将其通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(1:1)作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈粘性固体状的76mg的3-三氟甲基-吡嗪-2-羧酸[1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-环丙基甲基]-酰胺。.1H-NMR(CDCl3):8.80ppm(s,1H),8.75ppm(s,1H),8.65ppm(s,1H),7.95ppm(s,1H),7.70ppm(m,1H),3.72ppm(d,2H),1.18ppm(m,4H)。
制备实例8：2-氯-N-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基甲基]烟酰胺(化合物 A.122)
步骤1：(2,6-二氯-吡啶-3-基)-乙腈
在环境温度下，将在8ml乙醇中的2g的2,6-二氯-3-氯甲基-吡啶用0.57g的NaCN进行处理。将所得的棕色悬浮液回流2h。将乙醇在减压下通过蒸发去除并且将该残余物在水和乙酸乙酯中吸收。将该水层用乙酸乙酯洗涤两次。将这些有机相合并，用无水硫酸钠干燥、过滤并进行浓缩。获得呈棕色固体状的2.05g的粗(2,6-二氯-吡啶-3-基)-乙腈，将其不进行进一步纯化地用于下一个步骤中。1H-NMR(CDCl3):7.86ppm(d,1H),7.38ppm(d,1H),3.84ppm(s,2H)。
步骤2：(1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙烷腈
在0℃，将5.92g的氢化钠(60％在油中)悬浮于200ml的干THF中并且逐滴添加在25mL干THF中的10.13g的(2,6-二氯-吡啶-3-基)-乙腈。将该反应混合物在0℃进行搅拌直到气体生成结束。然后在0℃添加37.4g的二溴乙烷并且将该反应混合物在环境温度下搅拌14h。随后，将该反应混合物用60ml的水性饱和氯化铵进行淬灭。将该反应混合物用两份500ml的乙酸乙酯进行萃取。将该有机相用盐水进行洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。获得呈深色固体状的19g的粗料，将其通过硅胶柱层析(用环己烷/乙酸乙酯(4:1)作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈橙色固体状的7g的1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙烷腈。1H-NMR(CDCl3):7.64ppm(d,1H),7.30ppm(d,1H),1.83ppm(m,2H),1.36ppm(m,2H)。
步骤3：(C-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基]-甲胺
在-10℃，向1.50g的1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙烷腈在干甲苯中的溶液里缓慢地添加14.8mL的氢化二异丁基铝。将该反应混合物在-10℃搅拌30min。随后，顺序地添加1.90g的硼氢化钠以及20ml的甲醇。添加的速度是按以便于维持该反应混合物的温度在-5℃以下。在通过添加35ml的酒石酸钠钾水性饱和溶液进行淬灭以及用三份二乙醚进行萃取之前，将所得的反应混合物在-10℃搅拌30min。将这些有机相进行合并，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并且浓缩。获得呈黄色油状的1.66g的粗料，将其通过硅胶柱层析(用二氯甲烷/甲醇(95:5)作为溶剂)进行纯化。因此，获得呈无色油状的367mg的C-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基]-甲胺。1H-NMR(CDCl3):7.63ppm(d,1H),7.23ppm(d,1H),2.85ppm(s,2H),1.46(m,1H),0.93ppm(m,2H),0.83ppm(m,2H)。
步骤4：:2-氯-N-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基甲基]烟酰胺(化合物A.122)
在氩气下，将0.45ml的C-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基]-甲胺溶解于1.5ml的二氯甲烷中并且在环境温度下添加0.11ml的三乙胺。将该反应混合物在0℃进行冷却并且顺序地添加383mg的3-(三氟甲基)吡啶-2-羧酸、145mg的EDCI.HCl、103mg的HOBT水合物以及59mg的2-氯吡啶-3-羧酸。将该反应混合物在环境温度下搅拌14小时。然后添加水，将各相分离并且用二氯甲烷萃取该水相。将这些有机层合并，用无水硫酸钠干燥、过滤并进行浓缩。获得呈黄色粘性固体状的粗料，将其通过在二乙醚中研磨进行纯化，从而得到呈白色固体状的60mg的所希望的2-氯-N-[1-(2,6-二氯-吡啶-3-基)-环丙基甲基]烟酰胺。1H-NMR(CDCl3):8.45ppm(m,1H),8.04ppm(m,1H),7.68ppm(d,1H),7.34ppm(m,1H),6.53ppm(m,1H),3.72ppm(d,2H),1.19ppm(m,2H),0.96ppm(m,2H)。
制备实例9：N-[[1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-羧 酰胺(化合物A118)
步骤1：5-(溴甲基)-2,4-二氯-吡啶
将2,4-二氯-5-甲基吡啶(13.64g，82.50mmol)、N-溴代琥珀酰亚胺(15.42g，86.63mmol)溶解于氯苯(300mL)中。分两次缓慢地添加在氯苯(160mL)中的2,2'-偶氮双(异丁腈)(1.355g，8.250mmol)：第一次在室温下添加大约总量的三分之一，然后将剩余的在132℃逐滴添加(经40min)。将该反应混合物在132℃搅拌16h。将该反应混合物用亚硫酸钠饱和溶液(在上部的有机层)，然后用碳酸氢钠饱和溶液(在底部的有机层)进行洗涤。将该有机相用硫酸钠干燥、然后过滤并且浓缩。得到呈黄色油状的粗料(24.9g)。将其通过快速层析法(庚烷/AcOEt，梯度从0％至10％AcOEt)进行纯化，以得到浅黄色的晶体(13.84g)。
1H-NMR(CDCl3):8.42(s,1H),7.41(s,1H),4.53(s,2H)。
步骤2：2-(4,6-二氯-3-吡啶基)乙腈
将5-(溴甲基)-2,4-二氯-吡啶(0.500g，1.87mmol)溶解于CH3CN(5.0mL)中。添加LiOH.H20(0.0960g，2.24mmol)，然后逐滴添加三甲基甲硅烷基氰化物(0.280mL，2.24mmol)。将该反应混合物在室温下搅拌2h。将其用EtOAc进行稀释。将该溶液用水洗涤两次。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。获得呈黄色油状的粗料(394mg)。将其通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc＝4/1)进行纯化。分离呈白色固体状的所希望的产物(329mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.5(s,1H),7.47(s,1H),3.82(s,2H)。
步骤3：1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙烷腈
将氢化钠(60％，在矿物油中，0.128g，3.21mmol)悬浮于0.5ml THF中。在0℃，逐滴添加2-(4，6-二氯-3-吡啶基)乙腈(0.200g，1.07mmol)在1.7ml THF中的溶液。搅拌该反应混合物直到检测不到气体释放。该反应混合物然后为一种红色的悬浮液。在0℃，逐滴添加1-溴-2-氯-乙烷(0.355mL，4.28mmol)。将该反应混合物在0℃搅拌30min然后在室温下搅拌过夜。将其用aq NH4Cl进行淬灭。将该有机层进行分离并且用Na2SO4进行干燥然后过滤。浓缩滤液。该残余物为一种棕色胶质(260mg)。将该粗产物通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc3/1)进行纯化。分离呈白色固体状的所希望的产物(135mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.48(s,1H),7.49(s,1H),1.86(m,2H),1.4(m,2H)。
步骤4：[1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙基]甲胺
将1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙烷腈(0.1g，0.469mmol)溶解于甲苯(2.3mL)中。在-10℃，逐滴添加在甲苯(0.98564mL，0.986mmol)中的1M的DIBAL-H。将该反应混合物在-10℃搅拌30min。在-10℃添加NaBH4(0.10871g，2.816mmol)，然后小心地添加3mLMeOH。将该反应混合物在室温下搅拌30min。将其倒入25ml的1N的酒石酸钾钠中。将该浅黄色的溶液用醚萃取3次。将这些合并的有机相用盐水进行洗涤，并且用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。获得为呈浅黄色油状的产物(99mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.25(s,1H),7.19(s,1H),2.73(s,2H),1.2(bs,2H),0.85(m,2H),0.76(m,2H)。
步骤5：N-[[1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-羧酰胺 (化合物A118)
将[1-(4,6-二氯-3-吡啶基)环丙基]甲胺(0.300g，0.691mmol)在CH2Cl2(3.1mL)中进行搅拌。在室温下，添加三乙胺(0.385mL，2.76mmol)，从而得到一种浅黄色的悬浮液。在室温下，添加2-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸(0.132g，0.691mmol)，然后添加HOBT水合物(0.187g，1.38mmol)并且最后添加EDCI.HCl(0.265g，1.38mmol)，从而得到一种黄色的溶液。将该溶液在室温下搅拌过夜。将该溶液进行蒸发。将该残余物溶解于AcOEt以及水中。分离各相。将该有机相用盐水进行洗涤。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。得到呈黄色胶质状的粗料(286mg)。将其通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc，梯度从2/1至1/2)进行纯化。分离呈白色固体状的所希望的产物(55mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.77(d,1H),8.2(s,1H),7.77(d,1H),7.56(dd,1H),7.38(s,1H),6.1(bs,1H),3.69(d,2H),1.2(m,2H),0.93(m,2H)。
制备实例10：N-[[1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)吡啶-3- 羧酰胺(化合物A126)
步骤1：3,5-二氟吡啶-4-甲醛
在0℃，将LDA2M在THF(47.792mL，95.58mmol)中的溶液用50mL THF进行稀释。将其冷却降至-78℃，然后逐滴添加3,5-二氟吡啶(7.886mL，86.89mmol)在100mL THF中的溶液，同时将温度维持在-70℃以下(在20min内完成添加)。得到一种黄色悬浮液。将该反应混合物在-78℃搅拌3h。在15min内，逐滴添加甲酸甲酯(10.8mL，173.79mmol)在25mL THF中的溶液。该反应混合物变为一种浅黄色的溶液。将其在-75℃搅拌45min并且然后经由套管转移至在大约0℃保持的100mL的sat aqNaHCO3的搅拌溶液中。将其用EtOAc萃取两次，并且将这些合并的有机相用盐水洗涤，并且用Na2SO4进行干燥。将溶剂蒸发(165mbar，30℃)，获得呈黄色液体状的36.7g的残余物。将该粗产物通过快速层析法(溶剂：CH2Cl2)进行纯化。分离呈浅黄色油状的产物(7.85g)，其静置即可结晶。
1H-NMR(CDCl3):10.4(s,1H),8.57(s,2H)。
步骤2：(3,5-二氟-4-吡啶基)甲醇
将NaBH4(0.0788g，2.08mmol)溶解于3.2mL MeOH(H2-形成)中。在0℃，逐滴添加3,5-二氟吡啶-4-甲醛(0.200g，1.40mmol)在0.8mL MeOH中的溶液(H2-形成)。将该反应混合物在室温下搅拌5h。逐滴添加水并且将该混合物用EtOAc萃取3次。将这些合并的有机相用盐水进行洗涤。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。获得呈白色固体状的所希望的产物(203mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.37(s,2H),4.83(s,2H),2.20(bs,1H)。
步骤3：4-(溴甲基)-3,5-二氟-吡啶
将(3,5-二氟-4-吡啶基)甲醇(6.11g，42.11mmol)溶解于CH2Cl2(140mL)中。在0℃。缓慢地添加亚硫酰溴(3.589mL，46.32mmol)，然后添加1滴的DMF：该溶液变黄并伴随有气体放出。将该反应混合物在室温下搅拌1.5h。将其用10ml水进行淬灭。用aq NaHCO3使pH变为碱性(pH＝9)。将水层用CH2Cl2萃取3次。将这些合并的有机层用盐水进行洗涤。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。获得呈棕色液体状的所希望的产物(9.68g，催泪剂)。
1H-NMR(CDCl3):8.38(s,2H),4.47(s,2H)。
步骤4：2-(3,5-二氟-4-吡啶基)乙腈
将4-(溴甲基)-3,5-二氟-吡啶(4.24g，37.75mmol)溶解于CH3CN(102mL)中。在0℃，添加LiOH.H2O(1.901g，45.30mmol)，然后逐滴添加三甲基甲硅烷基氰化物(5.67mL，45.30mmol)。将该反应混合物在0℃搅拌4h。将其用EtOAc进行稀释。将该溶液用水洗涤两次。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发。获得呈棕色油状的粗料(5.79g)。将其通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc＝2/1)进行纯化。分离呈浅棕色液体状的所希望的产物(3.97g)。
1H-NMR(CDCl3):8.45(s,2H),3.8(s,2H)。
步骤5：1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙烷腈
将氢化钠(60％，在矿物油中)(3.35g，83.7mmol)悬浮于10ml THF中。在-10℃，逐滴添加2-(3,5-二氟-4-吡啶基)乙腈(4.30g，27.9mmol)在45ml THF中的溶液。搅拌该反应混合物直到看不见更多的气体放出。该反应混合物然后为一种黄色的悬浮液。在0℃，逐滴添加1,2-二溴乙烷(9.71mL，112mmol)。将该反应混合物在0℃搅拌2h，然后在室温下搅拌过夜。将其用aq NH4Cl进行淬灭，用EtOAc进行稀释。将该有机层进行分离并且用Na2SO4进行干燥。过滤，将滤液蒸发。该残余物给出一种棕色油(8.75g)。将该粗产物通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc1/1)进行纯化。分离呈无色油状的所希望的产物，其静置即可结晶(3.816g)。
1H-NMR(CDCl3):8.40(s,2H),1.86(m,2H),1.48(m,2H)。
步骤6：[1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙基]甲胺
将1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙烷腈(3.74g，20.8mmol)溶解于甲苯(69.2mL)中。在-10℃，逐滴添加在甲苯中的1.0M的DIBAL-H(43.6mL，43.6mmol)，得到黄色溶液。将该反应混合物在-10℃搅拌30min。然后将该混合物冷却将至-65℃。在-65℃添加NaBH4(4.81g，125mmol)，然后小心地添加50mL MeOH。将该反应混合物在-50℃搅拌1h，大约30min后，发生一种快速并且猛烈的气体放出，并且温度升至-30℃。将该反应混合物倒入200mL的1M的酒石酸钾钠中。将该浅黄色的溶液用醚萃取3次。将这些合并的有机相用盐水进行洗涤，并且用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发，从而得到油与固体的无色混合物(3.95g)。将残余物溶解于醚中并且用4NHCl进行萃取。将该水层用30％的在水中的NaOH调节pH＝10，直到出现一种白色的悬浮液。将该悬浮液进行过滤并且用醚进行洗涤。将来自滤液的水层用醚萃取3次。将这些合并的有机层用Na2SO4进行干燥，过滤并且蒸发。该残余物为油与固体的无色混合物。将该混合物与醚进行研磨，并且将该固体过滤，蒸发滤液，得到呈无色油状的所希望的产物(1.383g)。
1H-NMR(CDCl3):8.3(s,2H),2.8(s,2H),1.68(bs,2H),0.95-0.85(m,4H)。
步骤7：N-[[1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙基]甲基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-羧酰胺 (化合物A126)
将[1-(3,5-二氟-4-吡啶基)环丙基]甲胺(0.14g，0.760mmol)溶解于CH2Cl2(3.5mL)中。在室温下，添加三乙胺(0.423mL，3.040mmol)。然后在室温下，接连地添加2-(三氟甲基)吡啶-3-羧酸(0.14526g，0.760mmol)、HOBT水合物(0.20541g，1.520mmol)并且最后是EDCI.HCl(0.29143g，1.520mmol)。将该溶液在室温下搅拌过夜。将该溶液进行蒸发。将该残余物溶解于乙酸乙酯以及水中。分离各相。将有机相用盐水进行洗涤。将该有机相用Na2SO4进行干燥，过滤并且将滤液蒸发，得到268mg的一种黄色胶质。将该粗料通过快速层析法(溶剂：环己烷/EtOAc，梯度从2/1至1/2)进行纯化。分离呈白色固体状的所希望的产物(188mg)。
1H-NMR(CDCl3):8.75(dd,1H),8.38(s,1H),7.78(d,1H),7.53(dd,1H),6.15(bs,1H),3.6(d,2H),1.17(m,2H),1.0(m,2H)。
根据上面所述的方法，制备了在表A&Q中的这些化合物。
LC-MS方法：ZCQ12
来自沃特斯公司(Waters)的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
电离方法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管：3.00kV
锥盘：30V
提取器：2.00V
源温度：150℃℃，
脱溶剂气温度：350℃
锥孔反吹气流：50L/Hr
脱溶剂气流：400L/Hr
质量范围：100至900Da
来自沃特斯公司的Acquity UPLC：
二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x2.1mm，
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
LC-MS方法：ZCQ11
来自沃特斯公司的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
电离方法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管：3.00kV
锥盘：30.00V
提取器：2.00V
源温度：100℃，
脱溶剂气温度：250℃℃
锥孔反吹气流：50L/Hr
脱溶剂气流：400L/Hr
质量范围：100至900Da
来自安捷伦公司的HP1100HPLC：
溶剂脱气装置，四元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
柱：Phenomene x Gemini C18，3mm，30x3mm，
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
LC-MS方法：ZMD11
来自沃特斯公司的ZMD质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
电离方法：电喷雾
极性：正或负离子
毛细管：3.80kV
锥盘：30.00V
提取器：3.00V
源温度：150℃℃，
脱溶剂气温度：350℃
锥孔反吹气流：关
脱溶剂气流：600L/Hr
质量范围：100至900Da
来自安捷伦公司的HP1100HPLC：
溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
柱：Phenomene x Gemini C18，3mm，30x3mm,
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：200至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
LC-MS方法：UPLC
来自沃特斯的ACQUITY SQD质谱仪(单相四极质谱仪)
电离方法：电喷雾
极性：负离子
毛细管(kV)3.00，锥盘(V)20.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)400，锥孔反吹气流(L/Hr)60，脱溶剂气流(L/Hr)700
质量范围：100至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
使用以下HPLC梯度条件的沃特斯ACQUITY UPLC方法
(溶剂A：水/甲醇9:1，0.1％的甲酸以及溶剂B：乙腈，0.1％的甲酸)
柱型：沃特斯的ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60℃。
LC-MS方法：标准
来自沃特斯公司的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
电离方法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管：3.00kV
锥盘：30V
提取器：2.00V
源温度：150℃，
脱溶剂气温度：350℃
锥孔反吹气流：50L/Hr
脱溶剂气流：400L/Hr
质量范围：100至900Da
来自沃特斯的Acquity UPLC：
二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x2.1mm，
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
LC-MS方法：标准_长
来自沃特斯公司的ZQ质谱仪(单相四极质谱仪)
仪器参数：
电离方法：电喷雾
极性：正离子和负离子
毛细管：3.00kV
锥盘：30V
提取器：2.00V
源温度：150℃，
脱溶剂气温度：350℃
锥孔反吹气流：50L/Hr
脱溶剂气流：400L/Hr
质量范围：100至900Da
来自沃特斯的Acquity UPLC：
二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
柱：沃特斯UPLC HSS T3，1.8μm，30x2.1mm，
温度：60℃
DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
生物学实例
根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防性。药袋测试
将具有小口袋的滤纸(9cm x4.5cm)放置在塑料药袋(12cm x6cm)中。将黄瓜品种托斯卡(Toshka)的种子放置在测试所需要的所有药袋的滤纸口袋中央。通过直接吸取溶液到药袋中的滤纸口袋内的黄瓜种子上，用200ppm的测试溶液对这些药袋中的黄瓜种子进行处理。在施用之前，制备两倍于所需浓度的化合物溶液并且用FORL营养液制备具有3000卵/0.5ml卵悬浮液。施用所有的处理之后，将3000个卵(在0.5ml的FORL营养液中)吸取入这些药袋中。
将这些药袋在保湿室中孵育十二天并且定期浇水以维持对于黄瓜根系统生长必需的良好的滤纸湿度。
这个时期之后，将包含萌发的黄瓜幼苗的滤纸从该塑料药袋中移出来评估每个根系统上由根结线虫属引起的虫瘿的数目。
与未处理的对照相比较，以下化合物显示了至少75％的虫瘿的减少：A.1、A.2、A.3、A.4、A.5、A.6、A.7、A.8、A.9、A.10、A.11、A.12、A.13、A.15、A.16、A.17、A.18、A.20、A.24、A.30、A.45、A.49、A.50、A.51、A.53、A.66、A.82、A.88、A.90、A.93、A.95、A.103；并且一些至少80％的减少。
根结线虫属(根结线虫)接触活性，预防性，灌药测试。
将黄瓜品种托斯卡(Toshka)的种子直接播种在充满砂质基质的盆中。六天后，用5ml的具有20ppm试验化合物的WP10悬浮液对这些盆各自地进行处理。此后，将这些盆用3000个南方根结线虫的卵进行接种。在试验施用和接种十四天后收获试验。根据Zeck`s虫瘿指数(Zeck，1971)评估根部的虫瘿。
与未处理的对照相比较，以下化合物显示了至少75％的虫瘿的减少：A.1、A.2、A.3、A.4、A.5、A.6、A.7、A.9、A.10、A.11、A.12、A.15、A.16、A.19、A.20、A.82、A.84、A.86、A.88、A.90、A.93、A.94、A.95、A.99、A.100、A.102、A.103、A.106、A.107；并且一些至少80％的减少。

Claims (43)

1.一种具有化学式(I)的化合物，其中
其中
R1是氢；
R2是氢；
R3是氢；
R4是氢；
R5是2-吡啶基或3-吡啶基，其具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；
R6是氢或者C1-C4-烷基；
R7是氢、氰基、羟基、甲酰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-链烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-氰基烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄基、C3-C6-环烷基羰基或者C3-C6-环烷氧基羰基；
A1是N、C-H或者C-X；
A2是N、C-H或者C-X；
A3是N、C-H或者C-X；
A4是N、C-H或者C-X；
A5是N、C-H或者C-X；
X彼此独立地是卤素、OH、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基或者C1-C4-卤代烷氧基；
Rx彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基；
其条件是A1至A5中的至多三个是N；
及其可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
R1、R2、R3和R4中每一个都是氢；
R5是2-吡啶基或3-吡啶基，其具有两个或更多个取代基，这些取代基彼此独立地是选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；
R6是氢或者C1-C4-烷基；
R7是氢、C1-C4-烷基羰基或者C1-C4-烷氧基羰基；
A1、A2、A3、A4和A5彼此独立地是N、C-H或C-X；
X彼此独立地是卤素、氰基或C1-C4-卤代烷基；并且
Rx彼此独立地选自卤素以及C1-C4-卤代烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中在R5中的吡啶基具有两个取代基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中在R5中的吡啶基是2-吡啶基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中在R5中的吡啶基是3-吡啶基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中Rx彼此独立地选自卤素、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中在R5处的吡啶基上的这些取代基彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤烷基或C3-C4-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代，其中Rx是彼此独立地选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中在环烷基上有一个取代基Rx，该Rx选自卤素、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中在R5处的吡啶基上的取代基独立地选自卤素。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中是吡啶基的R5具有两个取代基，这两个取代基彼此独立地选自卤素、以及C1-C2-卤烷基。
11.根据权利要求4所述的化合物，其中R5是在位置3以及5处具有两个取代基的2-吡啶基。
12.根据权利要求5所述的化合物，其中R5是在位置2以及6处具有两个取代基的3-吡啶基。
13.根据权利要求1所述的化合物，其中R6是氢或C1-C2-烷基。
14.根据权利要求1所述的化合物，其中R7选自氢、羟基以及C1-C4-烷氧基。
15.根据权利要求8所述的化合物，其中A1至A5中的至少一个是N。
16.根据权利要求8所述的化合物，其中A5是N。
17.根据权利要求8所述的化合物，其中A1是CX，A5是N，A2至A4每一个都是CH并且R5是3-吡啶基。
18.根据权利要求8所述的化合物，其中A1是CX，A2至A5每一个都是CH并且R5是2-吡啶基。
19.根据权利要求8所述的化合物，其中A1至A5独立地选自C-H以及C-X。
20.根据权利要求8所述的化合物，其中A1至A5中的至少一个是C-X。
21.根据权利要求8所述的化合物，其中A1至A5中的一个或两个是N；并且剩余的独立地选自C-H以及C-X。
22.根据权利要求8所述的化合物，其中A1是CX，并且A2至A5独立地选自CH以及N。
23.根据权利要求21所述的化合物，其中A1至A5中的一个是N；并且剩余的独立地选自C-H以及C-X。
24.根据权利要求8所述的化合物，其中A1是CX，A2至A4每一个都是CH并且A5是N。
25.根据权利要求8所述的化合物，其中A1与A5每一个都是CX，并且A2至A4是CH或N。
26.根据权利要求25所述的化合物，其中在A1至A5中的CX中的X独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤烷基。
27.根据权利要求24所述的化合物，其中A1是C-CF3，A2至A4每一个都是CH并且A5是N。
28.根据权利要求8所述的化合物，其中A2至A5每一个都是CH，并且A1是C-CF3。
29.根据权利要求1所述的化合物，其中R1、R2、R3和R4中每一个都是氢；
R5是吡啶-2-基或吡啶-3-基，其具有两个取代基，这两个取代基彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-卤烷基以及C3-C6-环烷基，其中环烷基是可任选地经一个Rx取代的；R6是氢或甲基；R7是氢；A1、A2、A3、A4以及A5彼此独立地是N、C-H或C-X，其中
X是卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤烷基；其条件是A1至A5中的一个是N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
30.根据权利要求1所述的化合物，其中R1至R4每一个都是氢；R5是在3-以及5-位置上彼此独立地由C3-C4-环烷基取代的吡啶-2-基，其中环烷基是可任选地经一个Rx、C1-C2-卤烷基、卤素或氰基取代；R6以及R7每一个都是氢；A1是C-CF3，A2至A4是CH并且A5是CH或N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
31.根据权利要求1所述的化合物，其中R1至R4每一个都是氢；R5是在2-以及6-位置上彼此独立地由C3-C4-环烷基取代的吡啶-3-基，其中环烷基是可任选地经一个Rx、C1-C2-卤烷基、卤素或氰基取代；R6以及R7每一个都是氢；A1是C-CF3，A2至A4每一个都是CH并且A5是CH或N；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
32.根据权利要求30所述的化合物，其中该R5是在3-以及5-位置上彼此独立地经一个C3-C4-环烷基取代的吡啶-2-基，该环烷基是可任选地经一个Rx以及一个选自C1-C2-卤烷基、卤素或氰基的取代基取代；并且Rx选自卤素、C1-C4-烷基以及C1-C4-卤烷基。
33.一种组合物，包括一种在权利要求1至32中任一项所定义的化合物以及一种农艺学上的载体以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂。
34.根据权利要求33所述的组合物，进一步包括一种或多种其他的生物学上的活性化合物。
35.一种控制由害虫和/或真菌引起的损害和/或产量损失的方法，该方法包括将有效量的如在权利要求1至32中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物或者如在权利要求33或34中所定义的组合物施用至害虫、害虫场所、或易受害虫和/或真菌攻击的植物或施用至植物繁殖材料。
36.一种用于保护植物繁殖材料不受由害虫和/或真菌引起的损害和/或产量损失的方法，该方法包括将有效量的如在权利要求1至32中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物或者如在权利要求33或者34中所定义的组合物施用至该繁殖材料或者至该繁殖材料将被种植的位置。
37.根据权利要求35或者36所述的方法，其中该害虫选自线虫纲。
38.一种用于控制蠕虫、蜘蛛或者节肢动物体内或体外寄生虫的药用组合物，该组合物包括如在权利要求1至32中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物、一种生理学容许的载体以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂。
39.一种药用组合物，该组合物包括如在权利要求1至32中任一项所定义的化合物、一种生理学容许的载体以及可任选地一种或多种常规的配制品助剂，用于预防通过蠕虫、蜘蛛或者节肢动物体内或体外寄生虫传播的疾病感染。
40.根据权利要求39所述的组合物，进一步包括一种或多种其他的生物学上的活性化合物。
41.权利要求1至32任一项中所定义的具有化学式(I)的化合物或者权利要求33或者34中所定义的组合物在制备用于治疗、控制、预防或者保护温血动物或者鱼类抵抗蠕虫、蜘蛛或者节肢动物体内或体外寄生虫的侵染或感染的药物中的用途。
42.一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法，该方法包括将具有化学式(II)的化合物与具有化学式(VII)的化合物进行反应
其中，R1至R7、A1、A2、A3、A4以及A5是如在权利要求1至32中任一项所定义的，并且Xb是一种选自卤化物以及羟基的离去基团。
43.一种具有化学式(IIc)的化合物
其中，B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；n是2或3，R6是氢；并且其中R1至R4、R7以及Rx是如在权利要求1至32中任一项对化学式(I)所定义的；或者其中B1至B3中的一个是N并且剩余的是C；Y彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基硫烷基、C1-C4-卤代烷基硫烷基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-卤代烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基，该环烷基是未经取代的或者经一个或多个取代基Rx取代；n是0、1、2或3；R6是C1-C4-烷基；并且其中R1至R4、R7以及Rx是如在权利要求1至32中任一项对化学式(I)所定义的。
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