TW201441215A - 新穎殺微生物劑 - Google Patents

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Stephane Andre Marie Jeanmart
Damien Bonvalot
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Abstract

具有式(I)之化合物□其中其他取代基MBG、HetAr、R1、R2、R3和R4係如在申請專利範圍第1項中所定義；以及它們在用於控制和/或防止植物中的微生物侵染(特別是真菌侵染)之組合物及方法中之用途；並且涉及用於製備該等化合物之方法。

Description

新穎殺微生物劑
本發明涉及新穎的殺微生物活性的(特別是殺真菌活性的)含環烷基-雜芳基以及環雜烷基-雜芳基之化合物，它們在用於控制和/或防止植物中的微生物侵染(特別是真菌侵染)的組合物和方法中之用途；並且涉及用於製備該等化合物之方法。
對於植物而言，嚴重的微生物侵染，特別是真菌侵染(系統亦或局部)之發病率繼續增加。
殺真菌劑係天然或合成來源化合物，它們起到的作用係保護植物免於真菌引起之損害。目前的農業方法很大程度上依賴於使用殺真菌劑。實際上，一些作物不使用殺真菌劑時不能有效地生長。使用殺真菌劑允許栽培者增加作物的產量並且因此增加該作物價值。已經發展了許多殺真菌的試劑。然而，真菌侵染的治療仍然是主要問題。此外，殺真菌劑耐受性已經變成了嚴重問題，使得該等試劑對於一些農業用途係無效的。這樣，對於發展新的殺真菌化合物存在需要。
本發明因此涉及具有式(I)之化合物
其中MBG係任選地取代的四唑基、任選地取代的三唑基、任選地取代的唑基、任選地取代的噻唑基、或任選地取代的咪唑基；HetAr係任選地取代的單環、二環的雜芳香族環或多環的雜芳香族環，R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地取代的3-至8-員環，該環任選地包含氧、硫或氮原子
R3係氫、烷基、-Si(R5)3、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、-C(O)-烷基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-N-烷基，R4係芳基、雜芳基、烷基或環烷基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R5獨立地是烷基或芳基
R6獨立地是氰基、鹵烷基、羥基、烷氧基、鹵素或鹵代烷氧基；在具有式(I)之化合物的取代基定義中，每個烷基部分，單獨的或作為更大基團(比如烷氧基)的一部分，是直鏈或支鏈並且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基或新戊基。該等烷基基團合適地是C1-C6烷基基團，但較佳的是C1-C4烷基或C1-C3烷基基團並且更佳的是C1-C2烷基基團。
以及該等化合物的農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、阻轉異構物以及N-氧化物。
本發明涵蓋了那些化合物的所有農藝學上可接受的鹽、異構物、結構異構物、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、阻轉異構物以及N-氧化物。具有式(I)之化合物能以不同的幾何或光學異構形式或以不同的互變異構的形式存在。可以存在一個或多個手性中心，在這種情況下，具有式(I)之化合物可以作為純的鏡像異構物、鏡像異構物的混合物、純的非鏡像異構物或非鏡像異構物的混合物存在。在該分子中可以存在雙鍵，例如C=C或C=N鍵，在這種情況下，具有式(I)之化合物可以作為單一的異構物或異構物的混合物存在。可以存在多個互變異構化中心。本發明涵蓋了所有的此類異構物以及互變異構物以及它們的處於所有比例之混合物，連同同位素形式，例如氘化的化合物。由於圍繞單鍵之旋轉受限，還可能存在旋轉對映異構現象。
合適的具有式(I)之化合物的鹽包括酸加成的鹽，例如與無機酸的那些，該等無機酸係例如鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸或磷酸，或與有機羧酸的那些，該等有機羧酸係例如草酸、酒石酸、乳酸、丁酸、甲基苯甲酸、己酸或鄰苯二甲酸，或與磺酸的那些，該等磺酸係例如甲烷、苯或甲苯磺酸。有機羧酸的其他例子包括鹵代酸，例如三氟乙酸。
N-氧化物係三級胺的氧化的形式或含氮的雜環芳香族化合物的氧化的形式。它們描述於許多書籍中，例如1991年布卡拉頓市區CRC出版社出版的Angelo(安吉洛)Albini(阿爾貝尼)和Silvio(西爾維奧)Pietra(彼得拉)的“雜環的N-氧化物”。
在具有式(I)之化合物的取代基定義中，每個烷基部分，單獨的或作為更大基團(比如烷氧基)的一部分，是直鏈或支鏈並且是例如甲基、乙 基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基或新戊基。該等烷基基團合適地是C1-C6烷基基團，但較佳的是C1-C4烷基或C1-C3烷基基團並且更佳的是C1-C2烷基基團。
當存在時，該等雜芳香族環或3-至8-員環(任選地包含氧、硫或氮原子)上的任選的取代基包含一個或多個鹵素、硝基、氰基、C3-C7環烷基(本身任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、C5-C7環烯基(本身任選地經C1-C4烷基或鹵素取代)、羥基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基(C1-C10)烷氧基、三(C1-C4)烷基矽基(C1-C6)烷氧基、C1-C6烷氧基-羰基(C1-C10)烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、芳基(C1-C4)烷氧基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、C3-C7環烷氧基(其中該環烷基基團任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、C3-C10烯基氧基、C3-C10炔氧基、巰基、C1-C10烷硫基、C1-C10鹵代烷硫基、芳基(C1-C4)烷硫基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、C3-C7環烷硫基(其中該環烷基基團任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、三(C1-C4)烷基矽基(C1-C6)烷硫基、芳硫基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6鹵代烷基磺醯基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6鹵代烷基亞磺醯基、芳基磺醯基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、三(C1-C4)烷基矽基、芳基二(C1-C4)烷基矽基、(C1-C4)烷基二芳基矽基、三芳基矽基、芳基(C1-C4)烷硫基(C1-C4)烷基、芳氧基(C1-C4)烷基、甲醯基、C1-C10烷基羰基、HO2C、C1-C10烷氧基羰基、胺羰基、C1-C6烷基胺羰基、二(C1-C6烷基)胺羰基、N-(C1-C3烷基)-N-(C1-C3烷氧基)胺羰基、C1-C6烷基羰氧基、芳基羰氧基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、二(C1-C6)烷基胺基羰氧基、C1-C6烷基亞胺基氧基、C3-C6烯氧基亞胺基、芳氧基亞胺基、芳基(本身任選地經取代)、雜芳基(本身任選地經取代)、雜 環基(本身任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、芳氧基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、雜芳氧基、(其中該雜芳基基團係任選地經取代的)、雜環氧基(其中該雜環基基團任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、胺基、C1-C6烷基胺基、二(C1-C6)烷基胺基、C1-C6烷基羰基胺基、N-(C1-C6)烷基羰基-N-(C1-C6)烷基胺基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C3-C6烯基氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、芳氧基羰基(其中該芳基基團係任選地經取代的)以及芳基羰基(其中該芳基基團係任選地經取代的)。
該等經取代的烷基的較佳的取代基係選自以下取代基：-OH、CN、F、Cl、C1-4烷氧基、C1-4烷胺基。該等烷基係支鏈的或者直鏈的。最佳的烷基係甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基(2-甲基丙基)、戊基、1-甲基戊基、1-乙基戊基、異戊基(3-甲基丁基)、己基、庚基、辛基或者壬基。
較佳的是，在具有式(I)之化合物中的烷基和/或在具有式(I)之化合物中的烷氧基具有最多兩個另外的取代基，更佳的是，在具有式(I)之化合物中的烷基和/或在具有式(I)之化合物中的烷氧基帶有不多於一個另外的取代基，最佳的是，在具有式(I)之化合物中的烷基和/或在具有式(I)之化合物中的烷氧基不被進一步取代。
較佳的是，當存在時，該雜芳香族環或3-至8-員環(任選地包含氧、硫或氮原子)上的任選的取代基包括一個或多個鹵素、硝基、氰基、C1-C10烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、C3-C7環烷基(本身任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、C5-C7環烯基(本身任選地經C1-C4烷基或鹵素取代)、羥基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基(C1-C10)烷氧基、三(C1-C4)烷基矽基(C1-C6)烷氧基、C1-C6烷氧基-羰基(C1-C10)烷氧基、C1-C10鹵代烷氧基、芳基(C1-C4)烷氧基(其中該 芳基基團係任選地經取代的)、C3-C7環烷基氧基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6鹵代烷基磺醯基、芳基磺醯基、甲醯基、C1-C10烷基羰基、HO2C、C1-C10烷氧基羰基、胺羰基、C1-C6烷基胺羰基、二(C1-C6烷基)胺羰基、N-(C1-C3烷基)-N-(C1-C3烷氧基)胺羰基、C1-C6烷基羰氧基、芳基羰氧基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、二(C1-C6)烷基胺基羰氧基、C1-C6烷基亞胺基氧基、C3-C6烯氧基亞胺基、芳氧基亞胺基、芳基(本身任選地經取代)、雜芳基(本身任選地經取代)、雜環基(本身任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)、芳氧基(其中該芳基基團係任選地經取代的)、雜芳氧基、(其中該雜芳基基團係任選地經取代的)、雜環氧基(其中該雜環基基團任選地經C1-C6烷基或鹵素取代)。
“芳基”或“芳香族的環部分”指的是芳香族的取代基，該取代基可以是單環或稠合到一起的多個環，由此藉由從環碳原子上移除氫原子而衍生自芳烴的芳基基團，並且芳烴係單環的以及多環的芳香族烴。除非另外指出，術語“芳基”可以意思係經取代的或未經取代的芳基並且因此該等芳基部分可以是經一個或多個相同或不同的取代基未取代或取代的。較佳的是芳基指的是芳香族的取代基，該取代基可以是單環或稠合到一起的多個環，更佳的是指的是可以是單環的或藉由兩個稠合到一起的環形成的芳香族的取代基。
雜芳基表示含有至少一個雜原子並且由單環亦或兩個或更多個稠合的環組成的雜芳香族的環系統係較佳的是，單環包含高達四個雜原子並且二環系統包含高達五個雜原子，該等雜原子將較佳的是選自氮、氧和硫。此類基團的實例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑 基、1,2,4-三唑基、1,3,4-三唑基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基、1,2,5-二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒基、吡基、1,2,3-三基、1,2,4-三基、1,3,5-三基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并二唑、喹啉基、異喹啉基、啉基、呔基、喹唑啉基、喹啉基、基、苯并三基、嘌呤基、喋啶基以及吲基，較佳的噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基和嘧啶基。
最佳的是，當存在時，在雜芳香族環或3-至8-員環(任選地包含氧、硫或氮原子)上的任選的取代基包括一個或多個鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環烷基、羥基、C3-C7環烷氧基、巰基、C1-C10烷硫基。
MBG也是雜芳香族基團並且因此能夠以與本說明書中描述的雜芳香族環相同的方式取代。較佳的是，MBG係任選地取代的四唑基、任選地取代的三唑基、任選地取代的唑基、任選地取代的噻唑基、或任選地取代的咪唑基；更佳的是MBG係四唑基、三唑基、唑基、噻唑基、或咪唑基；甚至更佳的是，MBG係三唑基或咪唑基，較佳的是1,2,4-三唑-1-基或2-咪唑-1-基；最佳的是，MBG係三唑基，尤其是1,2,4-三唑-1-基。
鹵素係氟、氯、溴或碘。較佳的是，鹵素係氟或氯。
鹵烷基基團係經一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的烷基基團。因此，這種鹵烷基的定義還可以包含全鹵化的烷基基團。鹵烷基基團的實 例包括但不局限於CF3、CF2Cl、CF2H、CCl2H、FCH2、ClCH2、BrCH2、CH3CHF、(CH3)2CF、CF3CH2或CHF2CH2。
在本說明書背景下，術語芳基係指可以為單、二或三環的環系統。此類環的實例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。較佳的芳基係苯基。較佳的是，芳基係指取代的或未取代的苯基
環烷基較佳的是包括環丙基、環丁基、環戊基以及環己基。環烷基烷基較佳的是環丙基甲基。
MBG、HetAr、R1、R2、R3、R4、R5和R6的較佳值係(以任何組合)如以下提出的。
較佳的是，本發明因此涉及具有式(I)之化合物
其中MBG係四唑基、三唑基、唑基、噻唑基、或咪唑基；HetAr係任選地取代的單環、二環的雜芳香族環或多環的雜芳香族環，R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧、硫或氮原子的3-至6-員環，R3係氫、烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、羥基、C1-C6烷氧基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基；最佳的是，本發明因此涉及具有式(I)之化合物
其中MBG係三唑基或咪唑基； HetAr係任選地取代的單環、二環的雜芳香族環或多環的雜芳香族環。
R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至4-員環
R3係氫、C1-C4烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基；在又一個較佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係四唑基、三唑基、唑基、噻唑基、或咪唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中該等取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧、硫或氮原子的3-至6-員環
R3係氫、烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、羥基、C1-C6烷氧基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基。
在又一個較佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中 MBG係四唑基、三唑基、唑基、噻唑基、或咪唑基；HetAr係未經取代的或經取代的二環的雜芳香族環，其中該等取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧、硫或氮原子的3-至6-員環
R3係氫、烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、羥基、C1-C6烷氧基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基；在又一個更佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中該等取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至4-員環
R3係氫、C1-C4烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基；甚至更佳的是，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中該等取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至4-員環
R3係氫、C1-C4烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基；還甚至更佳的是，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中該等取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基； R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；在最佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的包含1或2個氮原子的6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基，較佳的是HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基，且更佳的是HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一較佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基，且更佳的是HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧 基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經取代的3-至4-員碳環，較佳地是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基； R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經取代的3-至4-員碳環，較佳地是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；在又一最佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係與碳附接的含有1或2個氮原子的6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；較佳的是，HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；並且更佳的是，HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明的又一個較佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係與碳附接的吡啶基上，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；並且更佳的是，HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明的又一個更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基； R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明的又一個更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地取代的3-至4-員碳環，較佳的是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明的又一個更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係三唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地取代的3-至4-員 碳環，較佳的是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；在又一最佳的實施方式中，本發明因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係咪唑基；HetAr係與碳附接的包含1或2個氮原子的6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基，較佳的是HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；且更佳的是HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一較佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係咪唑基；HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基，且更佳的是HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧 基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的任選地經取代的3-至4-員環
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經取代的3-至4-員碳環，較佳地是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；本發明又一更佳的實施方式因此涉及具有式(I)之化合物，其中MBG係咪唑基；HetAr係吡啶-2-基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、C1-C4鹵烷基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基； R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經取代的3-至4-員碳環，較佳地是環丙基或環丁基
R3係氫或甲基
R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基；在一個實施方式中，本發明的化合物選自：1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-咪唑-1-基-乙醇，1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-咪唑-1-基-乙醇，1-[1-[5-溴-6-(4-氟苯基)-2-吡啶基]環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-[1-(5-環丙基-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，4-[6-[1-[1-(4-氟苯基)-1-羥基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]環丙基]-3-吡啶基]苯甲腈，1-[1-(6-氯-3-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-(4-氟苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-(4-氯苯基)-1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，6-[1-[1-(4-氟苯基)-1-羥基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]環丙基]吡啶-3-腈，1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]環丙基]乙醇， 1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環戊基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-(4-氯苯基)-1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丁基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丁基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇，1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-吡啶基]環丁基]乙醇以及，1-[1-[5-(4-氯-2-氟-苯基)-2-吡啶基]環丁基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-咪唑-1-基-乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-咪唑-1-基-乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-[5-溴-6-(4-氟苯基)-2-吡啶基]環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-環丙基-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及4-[6-[1-[1-(4-氟苯基)-，在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-羥基-2-(1,2,4-三唑-，在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-基)乙基]環丙基]-3-吡啶基]苯甲腈。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(6-氯-3-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氟苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氯苯基)-1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及6-[1-[1-(4-氟苯基)-1-羥基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙基]環丙基]吡啶-3-腈。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氟苯基)-2-在一個實施方式中，本發明之化合物涉及(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]環丙基]乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丙基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環戊基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氯苯基)-1-[1-(5-氯-2-吡啶基)環丁基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-(5-溴-2-吡啶基)環丁基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-吡啶基]環丁基]乙醇。
在一個實施方式中，本發明之化合物涉及1-[1-[5-(4-氯-2-氟-苯基)-2-吡啶基]環丁基]-1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
本發明的另外較佳的實施方式係實施方式E1至E11，它們被定義為由選自由式T-1至T-11組成的組的一個式所表示的具有式I之化合物，其中在式T-1至T-11中，取代基HetAR和R3的含義具有如以上提及的較佳的含義。
例如，用具有式T-1的化合物表示實施方式E1
並且取代基HetAR和R3具有如以上定義的含義。
相應地定義了實施方式E2至E11並且取代基HetAR和R3具有如以上定義的含義。
熟習該項技術者應該瞭解，具有式(I)之化合物可以包含雜芳香族部分，該芳香族部分具有一個或多個能夠在已知的條件下轉化為替代的取代基的取代基，並且該等化合物自身可以作為在額外的式(I)之化合物的製備中的中間產物。
例如，具有式(I)之化合物(其中HetAr係任選地經鹵素(較佳的是溴 或碘)取代的，可以在描述於針對鈴木反應(Suzuki-Miyaura)、薗頭偶合反應(Sonogashira)的文獻中描述的條件下，與合適的耦合配偶子經受交叉耦合反應以及相關的交叉耦合反應以給出額外的式(I)之化合物(參見例如O’Brien(奧布賴恩)，C.J.與Organ(奧根)，M.G.，《德國應用化學雜誌國際版》(Angew.Chem.Int.Ed.)(2007),46,2768-2813；Suzuki(鈴木)，《有機金屬化學雜誌》(Journal of Organometallic Chemistry)(2002),653,83；Miyaura(宮浦)N.與Suzuki(鈴木)，A《化學評論》(Chem.Rev)(1995),95,2457-2483)。
可以根據如下在流程1中的方法概述來製備具有式(I)之化合物：
可以根據以下在流程2中的方法概述來製備具有式(I)(其中R3係氫)的化合物：
因此，具有式(I)(其中R3係氫)的化合物可以藉由在-30℃與200℃之間的溫度下用三唑、咪唑或四唑在合適選擇的無機鹼(例如碳酸鉀等)的存在下，在合適的有機溶劑(像，乙腈或二甲基甲醯胺)中處理具有式(A)之化合物製備。對於類似的轉化的實例，參見Capriati(卡普里亞蒂)，V.等人，《有機快報》(Org.Lett.2002),4(14),2445；Ogata(奧加塔)，M.等人，《醫藥化學雜誌》(J.Med.Chem.)1987,30,1054。
在鹼(例如氫化鈉)的存在下，在合適的溶劑(例如二甲亞碸)中，在0℃與50℃之間的溫度下，可以藉由將烷基硫鎓或氧化鋶鹽(例如三甲基碘化鋶、三甲基氧化鋶碘化物)加入到具有式(B)之化合物中來製備具有式(A)之化合物，如在流程3中描述的。類似的方法的實例，參見Corey(寇里)E.J.和Chaykovsky(柴可夫斯基)M.《美國化學學會期刊》(J.Am.Chem.Soc.)1965,87,1353；Corey(寇里)E.J.等人，《四面體快報》(Tetrahedron Lett.)1967,2325。
具有式(B)之化合物可以藉由在合適的溶劑(例如四氫呋喃)中在0℃與50℃之間的溫度下將具有式(D)之化合物加入到具有式(C)之化合物中來製備，如在流程4中描述的。
具有式(D)之化合物係已知的，或者可以藉由已知的方法從已知的化合物來進行製備。
具有式(C)之化合物係已知的，或者可以藉由已知的方法從已知的化合物來進行製備。例如參見Pauls(保爾斯)H.W.等人WO2013053051；Klapars(克拉帕爾斯)，A.等人《有機化學雜誌》(J.Org.Chem.)2005,70(24),10186；Thompson(湯普森)，A.D.和Haestis(海斯蒂斯)，M.P.《有機化學雜誌》(J.Org.Chem.)2013,78(2),762。
可替代地，在鹼(例如氫化鈉)的存在下，在合適的溶劑(例如二甲亞碸)中，在0℃與50℃之間的溫度下，可以藉由將烷基硫鎓或氧化鋶鹽(例如三甲基碘化鋶、三甲基氧化鋶碘化物)加入到具有式(B)之化合物中藉由使具有式(E)之化合物的反應來製備具有式(A)(其中R1和R2與它 們附接到其上的碳形成環丙烷)的化合物，如在流程5中描述的。對於類似程序的實例，參見Wagner(瓦格納)，G等人，自然研究雜誌(Zeitschrift fuer Naturforschung)，B：化學科學(Chemical Sciences)2001,56(1),25-38。
具有式(E)之化合物係已知的，或者可以藉由已知的方法從已知的化合物來進行製備。例如，參見Renga(潤伽),J.M.等人《有機過程研究與發展》(Org.Proc.Res.Dev.)2003,7,267。
現在已經發現了根據本發明的具有式(I)之化合物具有(用於實用的目的)，非常有利的針對由植物病原微生物(例如，真菌、細菌或病毒)引起的疾病來保護有用植物的活性範圍。
本發明因此還涉及一種用於控制或防止有用植物受到植物病原微生物侵染之方法，其中將具有式(I)之化合物作為活性成分施用到植物、其部分或其場所上。根據本發明的具有式(I)之化合物的顯著區別在於在低比率施用下優異的活性、良好的植物耐受性並且是環境安全的。它們具有非常有用的治療、預防和系統特性，並且用於保護眾多有用植物。具有式(I)之化合物可以被用於抑制或破壞在多種不同的有用植物作物的植物或植物部分(果實、花、葉子、莖、塊莖、根)上發生的疾病，同時還保護了例如稍後生長的那些植物部分免於植物病原微生物侵害。
還有可能使用具有式(I)之化合物作為用於處理植物繁殖材料，特別是種子(果實、塊莖、穀粒)以及植物插條(例如水稻)的拌種劑，用於保護對抗真菌侵染連同對抗在土壤中存在的植物病原的真菌。
此外，根據本發明的具有式(I)之化合物可以用於控制相關領域的真菌，例如在工業材料(包括木材以及與木材有關的工業產品)的保護中， 在食品保存中或在衛生管理中。
具有式(I)之化合物係例如有效地針對以下類別的植物病原的真菌：半知菌綱(例如葡萄孢屬、梨孢屬、長蠕孢屬、鐮刀菌屬、殼針孢屬(Septoria)、尾孢屬和鏈格孢黴屬)和擔子菌綱(例如絲核菌屬、駝孢鏽菌屬(Hemileia)、柄鏽菌屬)。額外地，它們還對子囊菌綱(例如黑星菌屬和白粉菌屬、叉絲單囊殼屬(Podosphaera)、鏈核盤菌屬、鉤絲殼屬)和卵菌綱(例如疫黴屬、腐黴屬、單軸黴屬)有效。此外，新穎的具有式(I)之化合物針對以下項是有效的：植物病原的細菌和病毒(例如，針對黃單胞菌屬、假單胞菌屬、梨火疫病菌連同針對煙草花葉病毒)。具有式(I)之化合物還針對亞洲大豆鏽菌病(大豆鏽菌病)是有效的。
在本發明的範圍內，有待保護的有用植物典型地包括以下植物種類：穀物(小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米、高粱以及相關物種)；甜菜(糖蘿蔔以及飼用甜菜)；梨果、核果以及軟水果(蘋果、梨、李子、桃、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子和黑莓)；豆科植物(豆、濱豆、豌豆、大豆)；油料作物(油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、落花生)；瓜類植物(南瓜、黃瓜、甜瓜)；纖維植物(棉花、亞麻、大麻、黃麻)；柑橘屬水果(柳橙、檸檬、葡萄柚、柑橘)；蔬菜(菠菜、萵苣、蘆筍、甘藍、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯、紅椒)；樟科(鱷梨、樟屬、樟腦)或植物，例如菸草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉以及天然橡膠植物，連同草皮和觀賞植物。
術語“有用植物”當理解為還包括由於常規育種方法或遺傳工程致使其對於多種除草劑(像溴草腈)或多種類別的除草劑(例如像HPPD抑制 劑、ALS抑制劑，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶(5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase))抑制劑、GS(麩醯胺酸合成酶)抑制劑或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制劑)耐受的有用植物。藉由常規的育種(誘變)方法已經致使其對於咪唑啉酮(例如，甲氧咪草煙)耐受的作物的實例係Clearfield®夏季油菜(卡羅拉(Canola))。藉由遺傳工程方法而被賦予了對多種除草劑或多種除草劑類別的耐受性的作物的實例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品種，它在RoundupReady®、Herculex I®®和LibertyLinlk®商標名下是可商購的。
術語“有用植物”應當理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉形使其能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的有用植物，該等毒素如已知例如來自於產毒素細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
這樣的植物的實例係：YieldGard®(玉米品種，表達CryIA(b)毒素)；YieldGard Rootworm®(玉米品種，表達CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard Plus®(玉米品種，表達CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素)；Starlink®(玉米品種，表達Cry9(c)毒素)；Herculex I®(玉米品種，表達CryIF(a2)毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐藥性的酶草丁膦N-乙醯轉移酶(PAT))；NuCOTN 33B®(棉花品種，表達CryIA(c)毒素)；Bollgard I®(棉花品種，表達CryIA(c)毒素)；Bollgard II®(棉花品種，表達CryIA(c)以及CryIIA(b)毒素)；VIPCOT®(棉花品種，表達VIP毒素)；NewLeaf®(馬鈴薯品種，表達CryIIIA毒素)；NatureGard®Agrisure® GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，Agrisure® CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)、Agrisure® RW(玉米根蟲性狀)以及Protecta®。
術語“作物”應理解為還包括藉由使用重組DNA技術進行了轉形而能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，該等毒素例如已知，例如來自產毒素的細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些。
可藉由此類轉基因植物表達的毒素包括，例如來自於枯草芽孢桿菌或日本甲蟲芽孢桿菌的殺蟲蛋白質；或來自於蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)的殺蟲蛋白質，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營養期殺蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或線蟲共生細菌的殺蟲蛋白質，例如光桿狀菌屬或致病桿菌屬，如發光光桿狀菌、嗜線蟲致病桿菌；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-UDP-醣苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶，離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁酶和葡聚糖酶。
在本發明背景下，δ-內毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營養期殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修 飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同區域的新組合重組產生的(參見，例如WO 02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素(參見WO 03/018810)。
這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備這樣的轉基因植物的方法對於熟習該項技術者係已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI-型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979以及WO 90/13651中已知。
包含在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。該等昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其是通常在甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)以及蝴蝶(鱗翅目)中發現。
包含一種或多種編碼殺蟲劑抗性並且表達一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。這樣的植物的實例係：YieldGard®(玉米品種，表達Cry1Ab毒素)；YieldGard Rootworm®(玉米品種，表達Cry3Bb1毒素)；YieldGard Plus®(玉米品種，表達Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素)；Starlink®(玉米品種，表達Cry9C毒素)；Herculex I®(玉米品種，表達Cry1Fa2毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐藥性的酶草丁膦N-乙醯轉移酶(PAT))；NuCOTN 33B®(棉花品種，表達Cry1Ac毒素)； Bollgard I®(棉花品種，表達Cry1Ac毒素)；Bollgard II®(棉花品種，表達Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；VipCot®(棉花品種，表達Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf®(馬鈴薯品種，表達Cry3A毒素)；NatureGard®，Agrisure® GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，Agrisure® CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)以及Protecta®。
這樣的轉基因作物的其他實例係：
1. Bt11玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表達截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉基因地表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
2. Bt176玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表達Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉基因地表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
3. MIR604玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表達經修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。這樣的轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4. MON 863玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON 863表達Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5. IPC 531棉花，來自孟山都公司270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6. 1507玉米，來自先鋒環球公司(Pioneer Overseas Corporation)(比利時，布魯塞爾，Avenue Tedesco,7B-1160)，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表達蛋白質Cry1F以實現對某些鱗翅目昆蟲的抗性和表達PAT蛋白質以實現對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
7. NK603×MON 810玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK 603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603×MON 810玉米轉基因表達由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4 EPSPS蛋白質，使之耐除草劑Roundup®(含有草甘膦)，以及由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
如在此使用的，術語有用植物的“場所”旨在包括該等有用植物在其上生長的地方，在該等地方該等有用植物的植物繁殖材料被播種或者在該等地方該等有用植物的植物繁殖材料將被置於土壤中。這樣的場所的實例係作物植物在其上生長的田地。
術語“植物繁殖材料”應當被理解為表示該植物的生殖部分，例如種子，該等部分可以用於該植物的繁殖，以及營養性材料，例如插條或塊莖(例如馬鈴薯)。可以提及，例如種子(在嚴格意義上)、根、果實、塊莖、 球莖、根莖以及植物的部分。還可以提及在發芽後或破土後將被移植的發芽植物和幼小植物。該等幼小植物可以藉由浸漬進行完全或部分處理而在移植之前進行保護。較佳的是，“植物繁殖材料”應當理解為表示種子。
具有式(I)之化合物能以未改性的形式使用，或者較佳的是與配製領域中常規使用的載體以及佐劑一起使用。
因此本發明還涉及針對植物病原微生物進行控制和保護的組合物，該等組合物包括具有式(I)之化合物和惰性載體，並且涉及控制或防止有用植物被植物病原微生物侵染的方法，其中組合物，包括作為活性成分的具有式(I)之化合物和惰性載體，被施用至該等植物、其部分或其場所。
對此，用已知方式將具有式(I)之化合物和惰性載體方便地配製為乳油、可塗覆的膏、直接可噴灑的或可稀釋的溶液、稀釋乳液、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉塵、顆粒，以及還有封裝物(例如在聚合物物質中)。對於該等組合物的類型，根據預期的目的以及盛行環境來選擇施用方法，例如噴灑、霧化、撒粉、播散、包衣或傾倒。該等組合物還可以含有另外的佐劑，如穩定劑、消泡劑、黏度調節劑、黏合劑、增黏劑，以及肥料、微量營養素供體或其他用於獲得特殊效果的配製品。
合適的載體和佐劑(助劑)可以是固體或液體並且是在配製品技術中有用的物質，例如天然或再生的礦物質、溶劑、分散劑、濕潤劑、增黏劑、增稠劑、黏合劑或肥料。例如在WO 97/33890中描述了這樣的載體。
具有式(I)之化合物或包含具有式(I)化合物作為活性成分以及惰性載體的組合物可以施用到待處理的植物場所或植物上(與其他化合物同時地或順序地)。該等另外的化合物可以是例如肥料或微量營養素供體或其他 的影響植物生長的製劑。它們還可以是選擇性的除草劑，連同殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或幾種該等製劑的混合物，如果希望的話，還有在配製領域通常使用的另外的載體、表面活性劑或促進施用的佐劑。
較佳的用於施用具有式(I)之化合物或包含具有式(I)之化合物作為活性成分以及惰性載體的組合物的方法是葉上施用。施用頻率和施用比率將取決於受相應的病原體侵染的風險。然而，具有式(I)之化合物還可以藉由用液體配製物浸泡該植物的場所或者藉由將處於固體形式的化合物施用到土壤上，例如以顆粒的形式(土壤施用)而藉由根經由土壤(內吸作用)滲透該植物。在水稻作物中，可以將此種顆粒施用到灌水的稻田中。具有式(I)之化合物還可以藉由用殺真菌劑的液體配製品浸漬種子或塊莖、或用固體配製品對其進行塗覆而施用到種子(塗層)上。
以已知方式製備配製品(即，含式(I)化合物的組合物並且如果希望的話固體或液體佐劑或，如果還希望的話，另外的其他的殺生物的活性成分)，典型地藉由將該化合物與增充劑，例如溶劑、固體載體以及，任選地，表面活性化合物(表面活性劑)進行密切地混合和/或研磨。
藉由添加其他有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分，根據本發明的該等組合物的活性可以顯著地加寬，並且適合於當時的環境。具有式(I)之化合物與其他具有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有進一步地、令人驚訝的優點，該等優點還可以在更寬的含義上描述為協同活性。例如，植物對其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆蟲可以在它們的不同發育階段得到控制或者在它們的生產期間(例如，在研磨或者混 合過程中，在它們的儲藏或它們的使用過程中)更好的行為。
在這裡，合適的活性成分的添加物係，例如，下面類別的活性成分的代表物：有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、胺基甲酸酯、擬除蟲菊酯、氯化烴、醯基脲、吡啶基亞甲基胺基衍生物、大環內酯類、新煙鹼以及蘇雲金芽孢桿菌製劑。
以下具有式I的化合物與活性成分的混合物係較佳的(縮寫“TX”意為“根據式(I)之化合物或選自表1至22的特定的化合物，或選自本發明的表T1的特定的化合物”)：佐劑，該佐劑選自由以下物質組成的組：石油(替代名稱(628)+TX)，殺蟎劑，該殺蟎劑選自由以下物質組成的組：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺(IUPAC名稱)(1295)+TX、4-氯苯基苯基碸(IUPAC名稱)(981)+TX、阿巴汀(1)+TX、滅蟎醌(3)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅碸威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、賽硫磷(870)+TX、磺胺蟎酯[CCN]+TX、胺基硫代鹽(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、殺蟎特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名稱)(888)+TX、三唑錫(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯菌靈(62)+TX、苯諾沙磷(benoxafos)(替代名稱)[CCN] +TX、苯蟎特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、聯苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、樂殺蟎(907)+TX、溴滅菊酯(替代名稱)+TX、溴烯殺(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴蟎酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(buprofezin)(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮碸威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(替代名稱)+TX、石硫合劑(calcium polysulfide)(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(campheechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代碼)(125)+TX、滅蟎猛(chinomethionat)(126)+TX、殺蟎醚(chlorbenside)(959)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、溴蟲腈(130)+TX、敵蟎(968)+TX、殺蟎酯(chlorfenson)(970)+TX、敵蟎特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯殺蟎醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯殺蟎醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、四蟎嗪(clofentezine)(158)+TX、氯氰碘柳胺(替代名稱)[CCN]+TX、庫馬磷(coumaphos)(174)+TX、克羅米通(替代名稱)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫雜靈(1013)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟蟎酯(CAS登記號：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三環錫(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、 DDT(219)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內吸磷(224)+TX、內吸磷-O(1038)+TX、甲基內吸磷-O(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、內吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺蟎隆(226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(diazinon)(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敵敵畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(替代名稱)+TX、開樂散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、樂果(262)+TX、二甲殺蟎黴素(dinactin)(替代名稱)(653)+TX、消蟎酚(dinex)(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消蟎通(dinobuton)(269)+TX、敵蟎普(dinocap)(270)+TX、敵蟎普-4[CCN]+TX、敵蟎普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敵惡磷(1102)+TX、二苯碸(IUPAC名稱)(1103)+TX、雙硫侖(替代名稱)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔蟎(dofenapyn)(1113)+TX、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙蟎唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹蟎醚(328)+TX、苯丁錫(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(替代名稱)+TX、唑蟎酯(fenpyroximate)(345) +TX、芬蟎酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、嘧蟎酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟蟎噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟蟎脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+TX、氟蟲脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟殺蟎(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代碼)(1185)+TX、抗蟎脒(405)+TX、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果綠啶(glyodin)(1205)+TX、苄蟎醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基環丙烷羧酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1216)+TX、噻蟎酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名稱)(473)+TX、異丙基O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、祿芬隆(490)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(替代名稱)[CCN]+TX、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、滅多蟲(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、速滅磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾蟎素(557)+TX、殺蟎菌素肟(milbemycin oxime)(替代名稱)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293) +TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、NC-152(化合物代碼)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、尼柯黴素(替代名稱)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、氧樂果(氧樂果)(594)+TX、殺線威(602)+TX、亞異碸磷(oxydeprofos)(1324)+TX、碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(替代名稱)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+TX，殺蟎黴素(polynactins)(替代名稱)(653)+TX、丙氯諾(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克蟎特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、發硫磷(prothoate)(1362)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、嗒硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代碼)(1382)+TX、RA-17(研究代碼)(1383)+TX、魚藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(替代名稱)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名稱)[CCN]+TX、SI-0009 (化合物代碼)+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮蟎酯(738)+TX、螺甲蟎酯(739)+TX、SSI-121(研究代碼)(1404)+TX、舒非侖(替代名稱)[CCN]+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黃(754)+TX、S21-121(研究代碼)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡蟎胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、特丁威(terbam)(替代名稱)+TX、司替羅磷(777)+TX、三氯殺蟎碸(tetradifon)(786)+TX、殺蟎黴素(tetranactin)(替代名稱)(653)+TX、殺蟎硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(替代名稱)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克殺蟎(1436)+TX、蘇雲金芽孢桿菌素(thuringiensin)(替代名稱)[CCN]+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻蟎(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(替代名稱)+TX、敵百蟲(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲殺蟎黴素(trinactin)(替代名稱)(653)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+TX， 殺藻劑，該殺藻劑選自由以下物質組成的組：百殺辛(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、硫酸銅(172)+TX、灑布淨(cybutryne)[CCN]+TX、二氫萘醌(dichlone)(1052)+TX、雙氯酚(232)+TX、茵多酸(endothal)(295)+TX、三苯錫(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森鈉(nabam)(566)+TX、滅藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西瑪津(730)+TX、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)和氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+TX， 驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自由以下物質組成的組：阿巴汀(1)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+TX、依馬克丁(291)+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+TX、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+TX、米爾倍黴素(替代名稱)[CCN]+TX、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+TX、哌[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名稱)[CCN]+TX、多殺菌素(737)和硫菌靈(thiophanate)(1435)+TX， 殺鳥劑，該殺鳥劑選自由以下物質組成的組：氯醛糖(127)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)和士的寧(745)+TX， 殺細菌劑，該殺細菌劑選自由以下物質組成的組：1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、雙氯酚(232)+TX、雙吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敵磺鈉(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(替代名稱)[CCN]+TX、春雷黴素(483)+TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸鹽)鎳(IUPAC名稱)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奧索利酸(606)+TX、土黴素(611)+TX、羥基喹啉硫酸鉀(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、鏈黴素(744)+TX、鏈黴素倍半硫酸鹽(744)+TX、葉枯酞(766)+TX扣硫柳汞(替代名稱)[CCN]+TX， 生物試劑，該生物試劑選自由以下物質組成的組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒(Adoxophyes orana GV)(替代名稱)(12)+TX、放射形土壤桿菌(替代名稱)(13)+TX、捕食蟎(Amblyseius spp.)(替代名稱)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角體病毒(Anagrapha falcifera NPV)(替代名稱)(28)+TX、原纓翅纓小蜂(Anagrus atomus)(替代名稱)(29)+TX、蚜蟲寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(替代名稱)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(替代名稱)(34)+TX、食蚜癭蚊(Autographa californica NPV)(替代名稱)(35)+TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒(Bacillus firmus)(替代名稱)(38)+TX、堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)(替代名稱)(48)+TX、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus Neide)(學名)(49)+TX、蘇雲金芽孢桿菌(學名)(51)+TX、蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(學名)(51)+TX、蘇雲金芽孢桿菌.I(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(學名)(51)+TX、、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學名)(51)、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學名)(51)+TX、蘇雲金芽孢桿菌k．(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(學名)(51)+TX、蘇雲金芽孢桿菌t．(Bacillus thurin-giensis subsp.tenebrionis)(學名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(替代名稱)(53)+TX，布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(替代名稱)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(替代名稱)(151)+TX、孟氏隱唇瓢蟲(Cryptolaemus montrouzieri)(替代名稱)(178)+TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella GV)(替代名稱)(191)+TX、西伯利亞離顎繭蜂(Dacnusa sibirica)(替代名稱)(212)+TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)(替代名稱)(254)+TX、麗蚜小蜂 (Encarsia formosa)(學名)(29 3)+TX、槳角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(替代名稱)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒(Helicoverpa zea)(替代名稱)(431)+TX、嗜菌異小杆線蟲(Heterorhabditis bacteriophora)和大異小杆線蟲(H．megidis)(替代名稱)(433)+TX、會聚長足瓢蟲(Hippodamia convergens)(替代名稱)(442)+TX、橘粉介殼蟲寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(替代名稱)(488)+TX、盲蝽(Maciolophus caliginosus)(替代名稱)(491)+TX，甘藍夜蛾核多角體病毒(Mamestra brassicae NPV)(替代名稱)(494)+TX、赤黃闊柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)(替代名稱)(522)+TX、黃綠綠僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(學名)(523)+TX、金龜子綠僵菌小孢變種(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(學名)(523)+TX、松黃葉蜂(Neodiprion sertifer)核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂(N.lecontei)核多角體病毒(替代名稱)(575)+TX、小花蝽(替代名稱)(596)+TX、玫煙色擬青黴(Paecilomyces fumosoroseus)(替代名稱)(613)+TX、智利捕植蟎(Phytoseiulus persimilis)(替代名稱)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣殼核多角體病毒(學名)(741)+TX、毛蚊線蟲(Steinernema bibionis)(替代名稱)(742)+TX、小卷蛾斯氏線蟲(Steinernema feltiae)(替代名稱)(742)+TX、夜蛾斯氏線蟲(替代名稱)(742)+TX、格氏線蟲(Steinernema glaseri)(替代名稱)(742)+TX、斯氏線蟲(Steinernema riobrave)(替代名稱)(742)+TX、寄生性線蟲(Steinernema riobravis)(替代名稱)(742)+TX、螻蛄斯氏線蟲(Steinernema scapterisci)(替代名稱)(742)+TX、斯氏線蟲(Steinernema spp.)(替代名稱)(742)+TX、赤眼蜂(替代名稱)(826)+TX、西方盲走蟎(Typhlodromus occidentalis)(替代名稱)(844)和蠟蚧輪枝菌(Verticillium lecanii)(替代名稱)(848)+TX，土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自由以下物質組成的組：碘甲烷(IUPAC名稱)(542)和甲基溴(537)+TX，化學消毒劑，該化學消毒劑選自由以下物質組成的組：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物(bisazir)(替代名稱)[CCN]+TX、白消安(替代名稱)[CCN]+TX、除蟲脲(250)+TX、迪麥替夫(dimatif)(替代名稱)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(替代名稱)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(替代名稱)[CCN]+TX、硫涕巴(替代名稱)[CCN]+TX、曲他胺(替代名稱)[CCN]和尿烷亞胺(替代名稱)[CCN]+TX，昆蟲資訊素，該昆蟲資訊素選自由以下物質組成的組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名稱)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名稱)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名稱)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名稱)448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名稱)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名稱)(783)+TX、(Z)- 十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名稱)(544)+TX、α-榆樹皮甲蟲性引誘激素(α-multistriatin)(替代名稱)[CCN]+TX、西部松小蠹集合資訊素(brevicomin)(替代名稱)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名稱)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名稱)(167)+TX、誘蠅酮(cuelure)(替代名稱)(179)+TX、環氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名稱)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(284)+TX、多米尼卡勒(dominicalure)(替代名稱)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名稱)(317)+TX、丁香酚(替代名稱)[CCN]+TX、南部松小蠹集合資訊素(frontalin)(替代名稱)[CCN]+TX、誘蟲十六酯(gossyplure)(替代名稱)(420)+TX、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+TX、誘殺烯混劑I(替代名稱)(421)+TX、誘殺烯混劑II(替代名稱)(421)+TX、誘殺烯混劑III(替代名稱)(421)+TX、誘殺烯混劑IV(替代名稱)(421)+TX、乙酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名稱)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名稱)[CCN]+TX、金龜子性誘劑(japonilure)(替代名稱)(481)+TX、林涅丁(lineatin)(替代名稱)[CCN]+TX、裡特勒(litlure)(替代名稱)[CCN]+TX、粉紋夜蛾性誘劑(looplure)(替代名稱)[CCN]+TX、誘殺酯(medlure) [CCN]+TX、美蓋托莫尼克酸(megatomoic acid)(替代名稱)[CCN]+TX、誘蟲醚(methyl eugenol)(替代名稱)(540)+TX、誘蟲烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(589)+TX、賀康彼(orfralure)(替代名稱)[CCN]+TX、乙基-4-辛酸甲酯(oryctalure)(替代名稱)(317)+TX、非樂康(ostramone)(替代名稱)[CCN]+TX、誘蟲環(siglure)[CCN]+TX、索丁丁(sordidin)(替代名稱)(736)+TX、食菌甲誘醇(sulcatol)(替代名稱)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(785)+TX、特誘酮(839)+TX、特誘酮A(替代名稱)(839)+TX、特誘酮B1(替代名稱)(839)+TX、特誘酮B2(替代名稱)(839)+TX、特誘酮C(替代名稱)(839)和創克-考(trunc-call)(替代名稱)[CCN]+TX， 昆蟲驅避劑，該昆蟲驅避劑選自由以下物質組成的組：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名稱)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+TX、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸醯胺[CCN]+TX、胺羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羥哌酯[CCN]+TX， 殺昆蟲劑，該殺昆蟲劑選自由以下物質組成的組：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名稱)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1062) +TX、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名稱)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名稱)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基 甲基 磷酸酯(IUPAC名稱)(1066)+TX、二甲基胺基甲酸2-(1,3-二硫雜環戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(935)+TX、甲基胺基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧環戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+TX、2-氯乙烯基 二乙基 磷酸酯(IUPAC名稱)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名稱)(1225)+TX、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、甲基胺基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基酯(IUPAC名稱)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名稱)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名稱)(917)+TX、二甲基胺基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名稱)(1283)+TX、甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名稱)(1285)+TX、二甲基胺基甲酸5,5-二甲基-3-側氧環己-1-烯基酯(IUPAC名稱)(1085)+TX、阿巴汀(1)+TX、乙醯甲胺磷(2)+TX、啶蟲脒(4)+TX、家蠅磷(替代名稱)[CCN]+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名稱)(861)+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅碸威(863)+TX、氯甲橋萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(替代名稱)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蛻皮激素(替代名稱)[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、賽硫磷(870)+TX、硫代醯胺(872)+TX、滅害威(873) +TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、新煙鹼(877)+TX、乙基殺撲磷(883)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、印楝素(替代名稱)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、穀硫磷-乙基(44)+TX、穀硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、蘇雲金芽孢桿菌δ內毒素類(替代名稱)(52)+TX、六氟矽酸鋇(替代名稱)[CCN]+TX、多硫化鋇(IUPAC/化學文摘名稱)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer 22/190(研究代碼)(893)+TX、Bayer 22408(研究代碼)(894)+TX、噁蟲威(bendiocarb)(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、殺蟲磺(66)+TX、β氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、聯苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構物(替代名稱)(79)+TX、戊環苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除蟲菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名稱)(909)+TX、雙三氟蟲脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴滅菊酯(替代名稱)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴殺烯(918)+TX、溴-DDT(替代名稱)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合殺威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜蟲威(926)+TX、脫甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮碸威(104)+TX、丁基噠蟎靈(替代名稱)+TX、硫線磷(109)+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、氰化鈣(444)+TX、多硫化鈣(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(941)+TX、氯滅殺威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化學文摘名稱)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名稱)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119) 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內吸磷-O-甲基(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、內吸磷-S-甲基(224)+TX、內吸磷-S-甲基碸(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亞胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、異氯磷(1050)+TX、除線磷(1051)+TX、敵敵畏(236)+TX、迪克力弗斯(dicliphos)(替代名稱)+TX、迪克萊賽爾(dicresyl)(替代名稱)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼爾(244)+TX、狄氏劑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基 磷酸酯(IUPAC名稱)(1076)+TX、除蟲脲(250)+TX、二羥丙茶鹼(dilor)(替代名稱)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麥威(1085)+TX、樂果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒蟲畏(265)+TX、敵蠅威(1086)+TX、消蟎酚(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、達諾殺(1095)+TX、呋蟲胺(271)+TX、苯蟲醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敵惡磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙雙硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蛻皮激素(替代名稱)[CCN]+TX、EI 1642(研究代碼)(1118)+TX、甲氧基阿巴汀(291)+TX、甲氧基阿巴汀苯甲酸鹽(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(替代名稱)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙蟲腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、滅線磷(312)+TX、甲酸 乙酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、乙基-DDD(替代名稱)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化學名稱)(1136)+TX、環氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯線磷(326)+TX、抗蟎唑(1147)+TX、皮蠅磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、殺螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧醯蟲胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(替代名稱)+TX、豐索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、氟啶蟲醯胺(358)+TX、氟蟲醯胺(CAS登記號：272451-65-7)+TX、伏康脲(flucofuron)(1168)+TX、氟環脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、聯氟蟎(1169)+TX、嘧蟲胺[CCN]+TX、氟蟲脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研究代碼)(1185)+TX、地蟲磷(1191)+TX、伐蟲脒(405)+TX、伐蟲脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻蟎威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫環磷(1196)+TX、呋線威(412)+TX、抗蟲菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、雙胍鹽(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、GY-81(研究代碼)(423)+TX、苄蟎醚(424)+TX、氯蟲醯肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飛布達(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速殺硫磷[CCN]+TX、氟鈴脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蟻腙(443)+TX、氫氰酸(444)+TX、烯蟲乙酯 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TX、甲氧苯醯(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(替代名稱)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速滅威(550)+TX、惡蟲酮(1288)+TX、速滅磷(556)+TX、茲克威(1290)+TX、密滅汀(557)+TX、米爾倍黴素(替代名稱)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、滅蟻靈(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+TX、萘酞磷(替代名稱)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化學文摘名稱)(1303)+TX、NC-170(研究代碼)(1306)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、煙鹼(578)+TX、硫酸煙鹼(578)+TX、氟蟻靈(1309)+TX、烯啶蟲胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、降煙鹼(傳統名稱)(1319)+TX、雙苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧-2H-色烯-7-基 硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基 硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1075)+TX、O,O,O,O-四丙基 二硫代焦磷酸酯(IUPAC名稱)(1424)+TX、油酸(IUPAC名稱)(593)+TX、氧化樂果(594)+TX、殺線威(602)+TX、碸吸磷-甲基(609)+TX、異亞碸磷(1324)+TX、碸拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對-二氯苯[CCN]+TX、對硫磷(615)+TX、對硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(替代名稱)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名稱)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料類(替代名稱)(628)+TX、PH 60-38 (研究代碼)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、對氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、蟲蟎磷-乙基(1345)+TX、蟲蟎磷-甲基(652)+TX、聚氯二環戊二烯異構物類(IUPAC名稱)(1346)+TX、聚氯萜類(傳統名稱)(1347)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、硫氰酸鉀[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I(替代名稱)[CCN]+TX、早熟素II(替代名稱)[CCN]+TX、早熟素III(替代名稱)[CCN]+TX、乙醯嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛殺威(1355)+TX、丙蟲磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、發硫磷(1362)+TX、丙苯烴菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、吡氟蟲腈(pyrafluprole)[CCN]+TX、定菌磷(693)+TX、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊酯類(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、啶蟲丙醚(700)+TX、嗒硫磷(701)+TX、嘧蟎醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)(替代名稱)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜寧磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代碼)(1382)+TX、雷複尼特(替代名稱)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、魚藤酮(722)+TX、 RU 15525(研究代碼)(723)+TX、RU 25475(研究代碼)(1386)+TX、尼亞那(ryania)(替代名稱)(1387)+TX、利阿諾定(傳統名稱)(1387)+TX、沙巴藜蘆(替代名稱)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫線磷(替代名稱)+TX、塞拉菌素(替代名稱)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、SI-0205(化合物代碼)+TX、SI-0404(化合物代碼)+TX、SI-0405(化合物代碼)+TX、氟矽菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代碼)(1397)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟化鈉(IUPAC/化學文摘名稱)(1399)+TX、六氟矽酸鈉(1400)+TX、五氯酚鈉(623)+TX、硒酸鈉(IUPAC名稱)(1401)+TX、硫氰酸鈉[CCN]+TX、蘇硫磷(1402)+TX、多殺菌素(737)+TX、螺甲蟎酯(739)+TX、螺蟲乙酯(CCN)+TX、薩爾科福隆(sulcofuron)(746)+TX、薩爾科福隆鈉(sulcofuron-sodium)(746)+TX、氟蟲胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺醯氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油類(替代名稱)(758)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻蟎威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、蟲醯肼(762)+TX、吡蟎胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、雙硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、環戊烯丙菊酯(1418)+TX、特丁威(terbam)(替代名稱)+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、殺蟲畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ氯氰菊酯(204)+TX、噻蟲啉(thiacloprid)(791)+TX、塞芬諾克斯(thiafenox)(替代名稱)+TX、噻蟲嗪(thiamethoxam)(792)+TX、苯噻硫磷(thicrofos)(1428)+TX、克蟲威(1431)+TX、殺蟲環(798)+TX、殺蟲環草酸氫鹽(798)+TX、硫雙威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801) +TX、蟲線磷(1434)+TX、殺蟲單(thiosultap)(803)+TX、殺蟲雙(thiosultap-sodium)(803)+TX、蘇雲金芽孢桿菌素(替代名稱)[CCN]+TX、唑蟲醯胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反式苄氯菊酯(transpermethrin)(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(替代名稱)+TX、敵百蟲(824)+TX、三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)(替代名稱)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、殺鈴脲(835)+TX、混殺威(840)+TX、烯蟲硫酯(1459)+TX、蚜滅磷(847)+TX、甲烯氟蟲腈(vaniliprole)[CCN]+TX、藜蘆定(替代名稱)(725)+TX、藜蘆鹼(替代名稱)(725)+TX、XMC(853)+TX、滅殺威(854)+TX、YI-5302(化合物代碼)+TX、zeta-氯氰菊酯(205)+TX、澤泰咪林(zetamethrin)(替代名稱)+TX、磷化鋅(640)+TX、丙硫惡唑磷(zolaprofos)(1469)、以及ZXI 8901(研究代碼)(858)+TX、氰蟲醯胺[736994-63-19]+TX、氯蟲醯胺[500008-45-7]+TX、唑蟎氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟蟎酯[400882-07-7]+TX、氟蟲吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多殺菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺蟲乙酯[203313-25-1]+TX、碸蟲啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁蟲腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX， 殺軟體動物劑，該殺軟體動物劑選自由以下物質組成的組：二(三丁基錫)氧化物(IUPAC名稱)(913)+TX、溴乙醯胺[CCN]+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、乙醯亞砷酸銅[CCN]+TX、硫酸 銅(172)+TX、三苯錫(347)+TX、磷酸鐵(IUPAC名稱)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、滅蟲威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺鹽(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、噻蟎威(tazimcarb)(1412)+TX、硫雙威(799)+TX、三丁基氧化錫(913)+TX、殺螺啉(trifenmorph)(1454)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基錫(IUPAC名稱)(347)和三苯基氫氧化錫(IUPAC名稱)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自由以下物質組成的組：AKD-3088(化合物代碼)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化學文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧(IUPAC名稱)(980)+TX、5-甲基-6-硫基-1,3,5-噻二吖-3-基乙酸(IUPAC名稱)(1286)+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤(替代名稱)(210)+TX、阿巴汀(1)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅碸威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、本克洛賽斯(benclothiaz)[CCN]+TX、苯菌靈(62)+TX、丁基噠蟎酮(butylpyridaben)(替代名稱)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、細胞分裂素(cytokinins)(替代名稱)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除線特(diamidafos)(1044)+TX、 除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(替代名稱)+TX、樂果(262)+TX、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+TX、依馬克丁(替代名稱)[CCN]+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+TX、滅線磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、吡蟎胺(替代名稱)+TX、豐索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(替代名稱)[CCN]+TX、GY-81(研究代碼)(423)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、伊薩米多弗斯(isamidofos)(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+TX、激動素(替代名稱)[CCN]+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝鉀鹽(替代名稱)(519)+TX、威百畝鈉鹽(519)+TX、甲基溴(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、殺蟎菌素肟(milbemycin oxime)(替代名稱)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)組分(替代名稱)(565)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、殺線威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷蟲威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫線磷(sebufos)(替代名稱)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名稱)[CCN]+TX、多殺菌素(737)+TX、特丁威(terbam)(替代名稱)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化學文摘名)(1422)+TX、thiaf enox(替代名稱)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(替代名稱)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代碼)和玉米素(替代名稱)(210)+TX、福隆薩芬(fluensulfone) [318290-98-1]+TX，硝化作用抑制劑，該硝化作用抑制劑選自由以下物質組成的組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，植物活化劑，該植物活化劑選自由以下物質組成的組：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(替代名稱)(720)+TX，殺鼠劑，該殺鼠劑選自由以下物質組成的組：2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸鋇(891)+TX、雙鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敵隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化鈣(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、維生素D3(別名)(850)+TX、氯滅鼠靈(1004)+TX、克滅鼠(1005)+TX、殺鼠萘(175)+TX、殺鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠靈(249)+TX、敵鼠鈉(273)+TX、維生素D2(301)+TX、氟鼠靈(357)+TX、氟乙醯胺(379)+TX、鼠樸定(1183)+TX、鹽酸鼠樸定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氫氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特靈(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、磷[CCN]+TX、殺鼠酮(1341)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優(1371)+TX、海蔥糖苷(1390)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟乙酸鈉(735)+TX、士的寧(745)+TX、硫酸鉈[CCN] +TX、殺鼠靈(851)以及磷化鋅(640)+TX，增效劑，該增效劑選自由以下物質組成的組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名稱)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+TX、具有橙花三級醇的法呢醇(farnesol)(替代名稱)(324)+TX、MB-599(研究代碼)(498)+TX、MGK 264(研究代碼)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代碼)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亞碸(1406)+TX，動物驅避劑，該動物驅避劑選自由以下物質組成的組：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、環烷酸銅[CCN]+TX、王銅(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二環戊二烯(化學名稱)(1069)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、滅蟲威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+TX、塞侖(804)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅(856)+TX，殺病毒劑，該殺病毒劑選自由以下物質組成的組：衣馬寧(imanin)(替代名稱)[CCN]和利巴韋林(替代名稱)[CCN]+TX，創傷保護劑，該創傷保護劑選自由以下物質組成的組：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫菌靈(802)+TX，以及生物活性的化合物，該化合物選自以下物質組成的組：阿紮康唑(60207-31-0)+TX、聯苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、環唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲環唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇 [83657-24-3]+TX、氟環唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟矽唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑黴唑[35554-44-0]+TX、亞胺唑[86598-92-7]+TX、種菌唑[125225-28-7]+TX、葉菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯靈[67747-09-5]+TX、丙環唑[60207-90-1]+TX、矽氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、滅菌唑[131983-72-7]+TX、三環苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二環啉[1593-77-7]+TX、苯鏽啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯啉[67564-91-4]+TX、螺環菌胺[118134-30-8]+TX、十三啉[81412-43-3]+TX、嘧菌環胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧黴胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌種咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜靈(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜靈(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜靈[57837-19-1]+TX、R-甲霜靈[70630-17-1]+TX、呋醯胺[58810-48-3]+TX、惡霜靈(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌靈[17804-35-2]+TX、多菌靈[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麥穗寧[3878-19-1]+TX、噻苯達唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5] +TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、異菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐黴利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶醯菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎鏽靈[5234-68-4]+TX、甲呋醯苯胺[24691-80-3]+TX、氟醯胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、滅鏽胺[55814-41-0]+TX、氧化萎鏽靈[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、雙胍鹽[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游離鹼)+TX、雙胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美鐵[14484-64-1]+TX、代森錳鋅[8018-01-7]+TX、代森錳[12427-38-2]+TX、代森聯[9006-42-2]+TX、甲代森鋅(propineb)[12071-83-9]+TX、塞侖[137-26-8]+TX、代森鋅[12122-67-7]+TX、福美鋅[137-30-4]+TX、敵菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、滅菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波爾多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氫氧化銅(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化銅(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸銅(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化銅(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森錳銅(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉銅(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敵蟎普(dinocap)[131-72-6] +TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、異稻瘟淨(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敵菌靈[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、滅瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、滅蟎猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、環氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、雙氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、噠菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙黴威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯醯啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻農(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌靈(etridiazole)[2593-15-9]+TX、惡唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟醯胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯錫(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、環醯菌胺[126833-17-8]+TX、福賽得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、惡黴靈(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森鋅[140923-17-7]+TX、IKF-916(賽座滅(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷黴素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆 (pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧黴素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌靈(probenazole)[27605-76-1]+TX、百維威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、樂喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧靈[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻醯菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三環唑[41814-78-2]+TX、嗪氨靈(triforine)[26644-46-2]+TX、有效黴素[37248-47-8]+TX、苯醯菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、雙炔醯菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+TX、N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[[2-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-1H-吡唑-4-甲醯胺(CAS註冊號：1255733-83-5)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋-萘-5-基)-醯胺(在WO 2007/048556中揭露的)+TX、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-P吡唑-4-甲醯胺+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-醯胺(在中WO 2008/148570揭露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]，兩者均在WO 2010/123791、WO 2008/013925、WO 2008/013622和WO 2011/051243中第20頁揭露)(S)-[3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-異唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇+TX、3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-異唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇+ TX、(3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4'-二氯-5-氟-1,1'-聯苯基-2-基)-醯胺(bixafen)+TX、(N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(氟吡菌醯胺)+TX、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(戊苯吡菌胺)+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(CAS註冊號：1003318-67-9、oxathiapiprolin)+TX以及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-聯苯基-2-基)-醯胺(在WO 2006/087343中揭露)+TX、弗洛比定福隆(flupyradifurone)(CAS註冊號951659-40-8)+TX、阿飛東派洛潘(afidopyropen)(CAS註冊號：915972-17-7)+TX、巴氏桿菌(pasteuria penetrans)以及TX、巴氏桿菌屬(pasteuria spp.)+TX、堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)+TX、蠟樣芽孢桿菌(bacillus cereus)+TX、枯草芽孢桿菌+TX、巴氏桿菌+TX。
在活性成分之後的括弧中的參考例如[3878-19-1]係指化學文摘的登記號。以上描述的混合配伍物係已知的。當活性成分包括在“殺有害生物劑手冊(The Pesticide Manual)”殺有害生物劑手冊-一本世界手冊；第13版；編輯：C.D.S.TomLin(湯姆林)；英國農作物保護委員會(The Pesticide Manual-A World Compendium；Thirteenth Edition；Editor：C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council)]中時，它們在上文對於特定化合物在圓括號內給定的條目編號之下描述於該手冊中；例如，化合物“阿巴美丁”在條目編號(1)之下描述。當以上對具體的化合物加入“[CCN]”時，所討論的化合物包括在“農藥通用名綱要(Compendium of Pesticide Common Names)”中，該綱要在互聯網上可得：[A.Wood(伍德)；農藥通用名綱 要，版權© 1995-2004]；例如化合物“乙醯蟲腈”在互聯網址http：//www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下進行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是藉由所謂的“通用名”、相關的“ISO通用名”或在個別情況下使用的另一個“通用名”來提及。如果其名稱不是“通用名”，則對於特定化合物在圓括號內給出了作為代替而使用的該名稱的性質；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名稱、“化學名稱”、“傳統名稱”、“化合物名稱”、或“研究代碼”，或者如果既沒有使用該等名稱之一，也沒有使用“通用名”，則使用的是“替代名稱”。“CAS登記號”表示化學文摘登記號。
本發明根據式(I)之化合物或選自表1至22的特定的化合物或選自表T1的特定的化合物的活性成分混合物與如以上定義的活性成分較佳的是處於從100：1至1：6000的混合比率，尤其是從50：1至1：50，更尤其是處於從20：1至1：20的比率，甚至更尤其從10：1至1：10，非常尤其是從5：1和1：5，特別佳的是從2：1至1：2的比率，並且從4：1至2：1的比率同樣是較佳的，尤其是處於1：1，或5：1，或5：2，或5：3，或5：4，或4：1，或4：2，或4：3，或3：1，或3：2，或2：1，或1：5，或2：5，或3：5，或4：5，或1：4，或2：4，或3：4，或1：3，或2：3，或1：2，或1：600，或1：300，或1：150，或1：35，或2：35，或4：35，或1：75，或2：75，或4：75，或1：6000，或1：3000，或1：1500，或1：350，或2：350，或4：350，或1：750，或2：750，或4：750的比率。那些混合比率被理解為包括，一方面係重量比，並且還有另一方面係莫耳比。
以上描述的混合物可以被用於控制有害生物的方法中，該方法包括將 含如上描述的混合物的組合物施用於有害生物或其環境中，除了藉由手術或療法用於處理人或動物體的方法以及對於人或動物體實施的診斷方法。
包含本發明根據式(I)之化合物或選自表1至22的特定的化合物或選自表T1的特定的化合物的以及一種或多種如以上描述的活性成分的混合物可以例如以單一的“摻水即用”的形式施用，以組合的噴灑混合物(該混合物由該等單一活性成分的單獨配製品構成)(例如“桶混製劑”(tank-mix))施用，並且當以順序的方式(即，一個在另一個適當短的時期之後，例如幾小時或幾天)施用時組合使用該等單獨活性成分來施用。本發明的根據式(I)之化合物或選自表1至22的特定的化合物或選自表T1的特定的化合物與如以上描述的活性成分的施用的順序對於實施本發明並不是關鍵的。
該等組合物還可以包含其他固體或液體助劑，如穩定劑，例如未環氧化的或環氧化的植物油(例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡劑，例如矽油，防腐劑、黏度調節劑、黏合劑和/或增黏劑；肥料或其他用於獲得特定效果的活性成分，例如殺菌劑，殺真菌劑，殺線蟲劑，植物活化劑，殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明的該等組合物以本身己知的方法來製備，在沒有助劑的存在下例如藉由研磨、篩分和/或壓擠固體活性成分以及在至少一種助劑的存在下例如藉由將該活性成分與一種或多種助劑一起緊密混合和/或研磨。用於製備該等組合物的該等方法以及用於製備該等組合物的這種化合物I的用途也是本發明的主題。
該等組合物的施用方法，即是控制上述類型的有害生物的方法，如噴 霧、霧化，撒粉，刷塗，包衣，撒播或澆灌-它們被選擇以適於普遍情況的預期目的-並且該等組合物用於控制上述類型的有害生物的用途係本發明的其他主題。典型的濃度比係在0.1ppm與1000ppm之間的，較佳的是在0.1ppm與500ppm之間的活性成分。每公頃施用比率一般是每公頃1g至2000g的活性成分，特別是10g/ha至1000g/ha，較佳的是10g/ha至600g/ha。
在農作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉(葉施用)，可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所提及的有害生物的侵染風險。可替代地，該活性成分可以經根系統(內吸作用)達到植物，這係藉由用液體組合物將該等植物的所在場所浸透或者藉由將固體形式的活性成分引入植物的所在場所(例如引入土壤，例如以顆粒劑(土壤施用)的形式)來實現的。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計量地加入淹水的稻田中。
根據本發明的該等組合物還適於植物繁殖材料的保護(例如種子，像果實、塊莖或籽粒，或者苗圃植物)對抗上述類型的有害生物。該繁殖材料可以用上述組合物在種植前進行處理，例如種子可以在播種前進行處理。可替代地，該等組合物可以施用至種子籽粒(包衣)，這係藉由將籽粒浸漬入液體組合物中或藉由施用固體組合物層實現的。當該繁殖材料被種植在施用處時，還可能例如在條播期間將該等組合物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。
以下非限制性的實例更詳細地展示了以上描述的發明而非對其進行限制。
本發明的化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的療效，這可以由熟習該項技術者使用在實例中概述的實驗程序，使用更低的施用率(如果必要的話)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm或0.8ppm來證實。
實例1：合成1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇
步驟1：合成1-(2-吡啶基)環丙腈
在室溫下將氫氧化鈉(40mL，7.5M)的水溶液添加到2-(2-吡啶基)乙腈(3.00g，25.4mmol)、1,2-二溴甲烷(4.77g，25.4mmol)和四丁基氯化銨(7.08g，25.4mmol)在乙腈(40mL)中的溶液中。將得到的混合物在室溫下攪拌四小時並且然後用乙酸乙酯(2 x 50mL)萃取。將合併的萃取液用鹽水(1 x 40mL)洗滌，用硫酸鎂乾燥並過濾。將溶劑在減壓下去除並且將殘餘物用快速層析法純化以給出1.7g 1-(2-吡啶基)環丙腈，為白色固體。
步驟2：合成(4-氯苯基)-[1-(2-吡啶基)環丙基]甲酮
在0℃下向1-(2-吡啶基)環丙腈(500mg，3.47mmol)在四氫呋喃(10mL)中的溶液內緩慢添加溴-(-4氯苯基)鎂(3.8ml，在THF中1M，3.8mmol)。將該反應混合物在0℃攪拌一小時，然後使其加溫至室溫並且攪拌過夜。將該反應混合物用0.5M鹽酸(20ml)淬滅並且然後用乙酸乙酯(2 x 40ml)萃取。將合併的層用鹽水(1 x 40mL)洗滌，用硫酸鎂乾燥、過濾並且在減壓下濃縮。藉由快速層析法純化粗產物以給出0.89g的(4-氯苯基)-[1-(2-吡啶基)環丙基]甲酮。
步驟3：合成2-[1-[2-(4-氯苯基)環氧乙烷-2-基]環丙基]吡啶
將氫化鈉(在礦物油中60%的分散體，70mg，1.75mmol)放置在氮氣下，並且然後添加二甲亞碸(5ml)。15分鐘後添加作為固體的三甲基碘化鋶(360mg，1.75mmol)，接著在另30分鐘之後添加(4-氯苯基)-[1-(2-吡啶基)環丙基]甲酮(410mg，1.59mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌24小時並且然後用乙酸乙酯(30)稀釋。將反應混合物用水(15mL)以及鹽水(15mL)洗滌。將有機相用硫酸鎂乾燥，過濾並且在減壓下濃縮以給出粗產物。將粗產物用快速層析法純化以給出與未知材料在一起的所希望的產物。這在下個步驟中照原樣使用。
步驟4：合成1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇
將碳酸鉀(195mg，1.93mmol)、1,2,4-三唑(134mg，1.93mmol)和2-[1-[2-(4-氯苯基)環氧乙烷-2-基]環丙基]吡啶(350mg，1.29mmol)全部在二甲基甲醯胺(10mL)中混合在一起並且在60℃下攪拌過夜。加入20mL的水和20mL的乙酸乙酯並且將有機層分離。將有機相用鹽水(10mL)洗滌，用硫酸鎂乾燥，過濾並且在減壓下蒸發以給出粗產物。粗產物藉由快速層析法純化，以給出1-(4-氯苯基)-1-[1-(2-吡啶基)環丙基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇。
實例2：製備1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]環丙基]乙醇
步驟1：合成1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮
將氫化鈉(在礦物油中60%的分散體，796mg，19.9mmol)分散在四氫呋喃(15ml)中並且在機械攪拌下加熱到55℃。經10分鐘的時間加入在四氫呋喃(15ml)中的1-(4-氟苯基)乙酮(1.83g，13.3mmol)和2-溴-5-(三氟甲基)吡啶(3.00g，13.3mmol)的溶液。在回流下另十個小時之後，將該混合物冷卻到0℃，並且過量的氫化鈉經由在1小時的過程中加入甲醇在二乙基醚中的溶液而淬滅。將混合物在醚(25ml)與鹽水(25ml)之間分配。將有機層用鹽水(25ml)洗滌。將該等合併的水層用乙醚(25ml)洗滌。將合併的乙醚層用硫酸鈉乾燥、過濾並且在減壓下蒸發為深色固體，將該固體用快速層析法純化以給出1.93g的1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮。
步驟2：合成1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-2-烯-1-酮
在0℃下將乙酸酐(2.87g，27.3mmol)緩慢加入到1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮(1.93g 6.81mmol)在N,N,N',N'-四甲基甲烷二胺(4.65ml，34.1mmol)的攪拌漿料中，從而引起立即溶解。薄層層析法示出了在5分鐘後完全轉化並且藉由加入該等溶劑並且分層，使該混合物在甲基三級丁基醚(25ml)與水(25ml)之間分配。將有機層用鹽水(20ml)洗滌、用硫酸鈉乾燥、過濾並且在減壓下蒸發以得到粗制材料，將該粗制材料用快速層析法純化以給出1.4g的1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-2-烯-1-酮。
步驟3：合成2-[1-[2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基]環丙基]-5-(三氟甲基)吡啶：
將氫化鈉(在礦物油中60%的分散體，400mg，10mmol)放置在氮氣下，然後添加DMSO(20ml)。15min後添加為固體狀的三甲基碘化鋶(2.20g，10mmol)，接著在另30分鐘之後添加1-(4-氟苯基)-2-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-2-烯-1-酮(1.4g，4.7mmol)。在室溫下將該混合物攪拌24小時，然後用乙酸乙酯(50ml)稀釋，並且用水(20ml)和鹽水(20ml)洗滌。將有機相用硫酸鎂進行乾燥，進行過濾並濃縮以給出粗化合物。將產物藉由快速層析法純化以給出2-[1-[2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基]環丙基]-5-(三氟甲基)吡啶，儘管仍然是不純的，但是將其原樣在下一個步驟中使用。
步驟4：合成1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]環丙基]乙醇
將1H-1,2,4-三唑(256mg，3.71mmol)、碳酸鉀(375mg，3.71mmol)、二甲基甲醯胺(5mL)和2-[1-[2-(4-氟苯基)環氧乙烷-2-基]環丙基]-5-(三氟甲基)吡啶(800mg，2.47mmol)混合在一起並且使其在100度下反應2小時。 然後加入20mL的水和20mL的乙酸乙酯並且將有機層分離。將有機相用鹽水(25mL)洗滌，用硫酸鎂乾燥，過濾並且在真空中濃縮以給出粗產物。然後將橙色的油吸收到矽膠上並且藉由快速層析法使用從100%環己烷至純的乙酸乙酯梯度純化以給出1-(4-氟苯基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]環丙基]乙醇。
表1：這個表揭露了32種特定的具有式(T-1)的化合物，其中R3係氫並且
其中HetAr係如以下在該表中定義的(虛線示出其中HetAr附接到該分子上)
表2：這個表揭露了32種特定的具有式(T-1)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表3：這個表揭露了32種特定的具有式(T-2)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表4：這個表揭露了32種特定的具有式(T-2)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表5：這個表揭露了32種特定的具有式(T-3)之化合物，其中R3係氫 並且HetAr係如在表1中定義。
表6：這個表揭露了32種特定的具有式(T-3)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表7：這個表揭露了32種特定的具有式(T-4)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表8：這個表揭露了32種特定的具有式(T-4)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表9：這個表揭露了32種特定的具有式(T-5)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表10：這個表揭露了32種特定的具有式(T-5)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表11：這個表揭露了32種特定的具有式(T-6)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表12：這個表揭露了32種特定的具有式(T-6)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表13：這個表揭露了32種特定的具有式(T-7)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表14：這個表揭露了32種特定的具有式(T-7)之化合物，其中R3係甲 基並且HetAr係如在表1中定義。
表15：這個表揭露了32種特定的具有式(T-8)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表16：這個表揭露了32種特定的具有式(T-8)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表17：這個表揭露了32種特定的具有式(T-9)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表18：這個表揭露了32種特定的具有式(T-9)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表19：這個表揭露了32種特定的具有式(T-10)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表20：這個表揭露了32種特定的具有式(T-10)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表21：這個表揭露了32種特定的具有式(T-11)之化合物，其中R3係氫並且HetAr係如在表1中定義。
表22：這個表揭露了32種特定的具有式(T-11)之化合物，其中R3係甲基並且HetAr係如在表1中定義。
表T1示出了所選擇的LCMS數據和保留時間/分子離子作為表1至22中描述的化合物類似的實例化合物。
所使用的分析方法在以下描述：來自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY SQD質譜儀(單四極杆質譜儀)
電離法：電灑
極性：正離子類
毛細管(kV)3.00，錐孔(V)20.00，萃取器(V)3.00，源溫度(℃) 150，脫溶劑氣溫度(℃)400，錐孔反吹氣流(L/Hr)60，脫溶劑氣流(L/Hr)700
質量範圍：100Da至800Da
DAD波長範圍(nm)：210至400
方法：使用以下HPLC梯度條件的沃特斯(Waters)ACQUITY UPLC
(溶劑A：水/甲醇9：1，0.1%的甲酸和溶劑B：乙腈，0.1%甲酸)
柱類型：沃特斯(Waters)ACQUITY UPLC HSS T3；柱長：30mm；柱內徑：2.1mm；顆粒尺寸：1.8微米；溫度：60℃。
具有式(I)之化合物的配製品實施例：實施例F-1.1至F-1.2：可乳化的濃縮物
可以藉由用水稀釋這樣的濃縮物來製備任何希望濃度的乳液。
實施例F-2：可乳化的濃縮物
可以藉由用水稀釋這樣的濃縮物來製備任何希望濃度的乳液。
實施例F-3.1至F-3.4：溶液
實施例F-4.1至F-4.4：顆粒劑
將該新穎的化合物溶解在二氯甲烷中，將溶液噴灑到載體上，並且然後藉由在真空下蒸餾除去溶劑。
實施例F-5.1和F-5.2：塵劑
藉由精細混合所有組分獲得即用型塵劑。
實施例F-6.1至F-6.3：可濕性粉劑
混合所有組分，並且在合適的研磨機中充分研磨該混合物以給出可濕性粉劑，可以用水將其稀釋為具有任何希望的濃度的懸浮液。
實施例F7：用於種子處理的可流動濃縮物
將這種精細研磨的活性成分與該等佐劑充分混合，從而給出懸浮液濃縮物，藉由用水稀釋可以從該濃縮物獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物，可以藉由噴灑、傾倒或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護它們免受微生物侵染。
生物學實施例：
該等實施例展示了表T1中描述的化合物的殺真菌特性。
生物實施例1： 針對小麥白粉病菌(Blumeria graminis f.sp.Tritici，原名Erysiphe graminis f.sp.Tritici)的殺真菌活性/小麥/葉盤預防法(小麥上的白粉病)
將小麥葉碎片cv.Kanzler置於多孔板(24孔規格)的瓊脂上，並且用稀釋在水中的配製的測試化合物噴霧。在施用後1天之後，藉由在測試板上方搖動白粉病感染的植物來接種該等葉盤。在24h黑暗隨後是在人工氣候室中的12h光明/12h黑暗的光方案下，在20℃和60% rh下培育接種的葉盤，並且在未處理的檢驗葉碎片上出現適當的疾病破壞水平時(施用以後6-8天以後)，以與未處理的相比時的疾病控制百分比來評估化合物的活性。
在該測試中，在與相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比時，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18和19給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例2： 小麥隱匿柄鏽菌(Puccinia recondita f.sp.tritici )的殺真菌活性/小麥/葉盤預防法(褐銹病)
將小麥葉碎片cv.Kanzler置於多孔板(24孔規格)的瓊脂上，並且用稀釋在水中的配製的測試化合物噴霧。在施用後1天之後，用真菌的孢子懸浮液接種該等葉盤。在人工氣候室中的12h光明/12h黑暗的光方案下，在19℃和75% rh下培育接種的葉碎片，並且在未處理的檢驗葉碎片上出現適當的疾病破壞水平時(施用以後7-9天以後)，以與未處理的相比時的疾 病控制百分比來評估化合物的活性。
在該測試中，在與相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比時，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16和17給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例3： 小麥隱匿柄鏽菌的殺真菌活性/小麥/葉盤治療法(褐銹病)
將小麥葉碎片置於多孔板(24孔規格)內的瓊脂上。然後用真菌的孢子懸浮液接種該等葉盤。接種後一天施用這一測試溶液。適當的培養之後，化合物的活性8dpi(培養之後的天數)被評定為治療性殺真菌活性。劑量範圍：200-22ppm。
在該測試中，在與相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比時，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16和17給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例4： 針對大麥網斑病菌(Pyrenophora teres)的殺真菌活性/大麥/葉盤預防法(網斑病)
將大麥葉碎片cv.Hasso置於多孔板(24孔規格)內的瓊脂上，並且用稀釋在水中的配製的測試化合物噴霧。在施用2天以後，用真菌的孢子懸浮液接種該等葉碎片。在人工氣候室中的12h光明/12h黑暗的光方案下，在20℃和65% rh下培育接種的葉碎片，並且在未處理的檢驗葉碎片上出現適當的疾病破壞水平時(施用以後5-7天以後)，以與未處理的相比時的疾病控制百分比來評估化合物的活性。
在該測試中，與在相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤 相比，處於200ppm的化合物(來自表T1)3、4、7、10、11、13和14給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例5： 針對灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckelian，又名Botrytis cinerea)的殺真菌活性/液體培養(灰黴病)
將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液(Vogels(沃格爾)培養液)中。在將測試化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中以後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將該等測試板在24℃培育並且在施用後3-4天之後藉由光度法測定對生長的抑制。
在該測試中，與在相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、4、11和17給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例6： 針對落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)(落花生尾孢(Cercospora arachidicola))的殺真菌活性/液體培養(褐斑病)
將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液(PDB(馬鈴薯葡萄糖培養液))中。在將測試化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中以後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將該等測試板在24℃培育並且在施用後4-5天之後藉由光度法測定對生長的抑制。
在本測試中當在相同條件下與未經處理之對照葉盤(它們顯示出廣泛的疾病發展)對比時，化合物(來自表T1)1、2、4、6、7、8、9、10、11、13、14、15、16、17、18和19在200ppm處給出至少80%的疾病控制。
生物實施例7： 針對禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麥殼針孢(Septoria tritici))的殺真菌活性/液體培養(葉枯病)
將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液(PDB(馬鈴薯葡萄糖培養液))中。在將測試化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中以後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將該等測試板在24℃培育並且在施用後4-5天之後藉由光度法測定對生長的抑制。
在本測試中當在相同條件下與未經處理之對照葉盤(它們顯示出廣泛的疾病發展)對比時，化合物(來自表T1)1、2、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18和19在200ppm處給出至少80%的疾病控制。
生物實施例8： 針對燕麥全蝕病菌(Gaeumannomyces gramini)的殺真菌活性/液體培養(穀物的全蝕病)
將來自低溫儲存物的菌絲體片段直接混入營養培養液(PDB(馬鈴薯葡萄糖培養液))中。在將試驗化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將該等測試板在24℃培育並且在施用後4-5天之後藉由光度法測定對生長的抑制。
在該測試中，與在相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、2、8、11和17給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例9： 針對水稻枯紋病菌(Thanatephorus cucumeris)(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))的殺真菌活性/液體培養(根腐病，猝倒病)
將新培養的真菌液體培養物的菌絲體片段直接混入營養培養液(PDB(馬鈴薯葡萄糖培養液))中。在將測試化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中以後，添加含有真菌材料的營養培養液。將該等測試板在24℃培育並且在施用後3-4天之後藉由光度法測定對生長的抑制。
在該測試中，與在相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比，處於200ppm的化合物(來自表T1)1、2、4、7、8、10、11、13、14和17給出了至少80%的疾病控制。
生物實施例10：針對核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)的殺真菌活性/液體培養(白絹病等)：將來自低溫儲存物的菌絲體片段直接混入營養培養液(PDB(馬鈴薯葡萄糖培養液))中。在將測試化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔規格)中以後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將該等測試板在24℃下培養並且72小時之後在620nm下藉由光度法確定對生長的抑制。
在該測試中，與在相同條件下示出廣泛疾病發展之未經處理對照葉盤相比，處於200ppm的化合物(來自表T1)2、8和11給出了至少80%的疾病控制。

Claims (11)

  1. 一種具有式(I)之化合物， 其中MBG係任選地取代的四唑基、任選地取代的三唑基、任選地取代的唑基、任選地取代的噻唑基、或任選地取代的咪唑基；HetAr係任選地取代的單環的、二環的雜芳香族環或多環的雜芳香族環，以及其農藝學上可接受的鹽，R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地取代的3-至8-員環，該環任選地包含氧、硫或氮原子R3係氫、烷基、-Si(R5)3、-P(O)(OH)2、-CH2-O-P(O)(OH)2、-C(O)-烷基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-N-烷基，R4係芳基、雜芳基、烷基或環烷基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R5獨立地是烷基或芳基R6獨立地是氰基、鹵烷基、羥基、烷氧基、鹵素或鹵代烷氧基；在具有式(I)之化合物的取代基定義中，每個烷基部分，單獨的或作為更大基團(比如烷氧基)的一部分，是直鏈或支鏈並且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基或新戊基，該等烷基基團合適地是C1-C6烷基基團，但較佳 的是C1-C4烷基或C1-C3烷基基團並且更佳的是C1-C2烷基基團；以及該等化合物的農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、阻轉異構物(atriopisomer)以及N-氧化物。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於MBG係三唑基、四唑基、三唑基、唑基、噻唑基、或咪唑基；HetAr係未經取代的或經取代的二環的雜芳香族環，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧、硫或氮原子的3-至6-員環R3係氫、烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、羥基、C1-C6烷氧基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基。
  3. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至6-員環R3係氫、C1-C4烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基。
  4. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於MBG係三唑基或咪唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至6-員環R3係氫、C1-C4烷基，R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是氰基、C1-C6鹵烷基、鹵素或C1-C6鹵代烷氧基。
  5. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於MBG係三唑基；HetAr係與碳附接的未經取代的或經取代的5員或6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、C1-C4鹵烷基、 C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至6-員環R3係氫或甲基R4係芳基、雜芳基，各自任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基。
  6. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於MBG係三唑基；HetAr係與碳附接的包含1或2個氮原子的6員芳香族的單環的環系統，其中取代基選自下組，該組由以下各項組成：鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基；R1和R2連同它們附接到其上的碳原子一起形成任選地經0、1、2或3個獨立的R6取代的並且任選地包含氧的3-至6-員環R3係氫或甲基R4係芳基，任選地經1、2個獨立的R6取代；R6獨立地是C1-C4鹵烷基、氟、氯、C1-C4鹵代烷氧基。
  7. 如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)之化合物，其特徵在於HetAr係與碳附接的吡啶基，其中取代基選自下組，該組由以下各項組 成：鹵素、C1-C4鹵烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C3-C8環烷基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基或任選地進一步經鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基取代的苯基。
  8. 一種用於控制或防止有用植物受到植物病原微生物侵染之方法，其中將如申請專利範圍第1項所定義的具有式(I)之化合物，或組合物(以如申請專利範圍1定義的具有式(I)之化合物作為活性成分)施用到該等植物、其部分或其場所。
  9. 一種用於針對植物病原的微生物進行控制和保護的組合物，其包括如申請專利範圍第1項所定義的具有式(I)之化合物以及至少一種助劑。
  10. 一種用於控制有用植物或其植物繁殖材料上植物病原的疾病之方法，該方法包括將殺真菌有效量的植物繁殖材料保護組合物施用到所述植物繁殖材料上，該組合物包括如在申請專利範圍第1項中定義的式(I)之化合物，連同對其合適的載體。
  11. 一種組合物，其包括殺真菌有效量的如申請專利範圍第1項所定義之具有式(I)之化合物，任選地包括至少一種額外的活性成分。
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