TW201311675A - 殺真菌化合物 - Google Patents

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Camilla Corsi
Ruud Titulaer
Jilali Kessabi
Alexander Bartovic
Carla Bobbio
Sebastian Volker Wendeborn
Stephane Andre Marie Jeanmart
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Syngenta Participations Ag
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具有式I的化合物□其中其他取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7係如在申請專利範圍第1項中所定義的；以及它們作為殺微生物劑的用途。

Description

殺真菌化合物
本發明涉及新穎的含4,5-二氫-異唑部分的化合物，尤其是含3-芳基或雜芳基取代的-5,5-二取代的-4,5-二氫-異唑-4-基)-雜芳基-3-基-甲醇部分的化合物或含3-芳基或雜芳基取代的-5,5-二取代的-4-伸甲基-4,5-二氫-異唑部分的化合物；它們在用於控制和/或預防植物中微生物侵染(特別是真菌侵染)的組合物以及方法中的用途；並且涉及用於製備該等化合物的方法。
對於植物而言，嚴重的微生物侵染，特別是真菌侵染(系統或局部)的發病率持續增加。
殺真菌劑係天然或合成來源的化合物，它們起到的作用係保護植物免於真菌引起的損害。目前的農業方法很大程度上依賴於使用殺真菌劑。實際上，一些作物不使用殺真菌劑時不能有效地生長。使用殺真菌劑允許栽培者增加作物的產量並且因此增加該作物的價值。已經發展了許多殺真菌的劑。然而，真菌侵染的治療仍然是主要問題。此外，殺真菌劑抗性已經變成了嚴重的問題，使得該等劑對於一些農業用途係無效的。這樣，對於發展新的殺真菌化合物存在需求。
因此，本發明提供了式(I)的化合物
或其農藥學上可接受的鹽或N-氧化物，其中：
R1係芳基或雜芳基、或取代的芳基或取代的雜芳基，它們各自任選地被一至五個取代基R8a取代，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3獨立地是H、芳基或雜環、取代的芳基或取代的雜芳基，它們各自任選地被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自任選地被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；條件係取代基R2和R3僅一個係H；
或R2和R3一起形成了3至14元環，該環可以是單環的或多環的，較佳地單環的、雙環的或三環的、更佳地單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且R2和R3一起形成的環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中該碳環結構可以包括至少一個內環雙鍵或至少一個內環三鍵，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統係未取代的或被一至五個取代基R9取代的；
R4係雜芳基，或取代的雜芳基，該雜芳基被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；
R5係H、OH；C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基、或取代的C1-C6烷氧基或取代的C1-C6烷基羰基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；
R6係H或與R7一起形成了鍵；
R7係H、OH、CN、鹵素；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自任選地被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；或與R6一起形成了鍵；
每個R8獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵代烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3鹵代烷基-亞磺醯基、C1-C3烷基-磺醯基、C1-C3鹵代烷基-磺醯基、C1-C4烷基胺基、二-(C1-C4烷基)-胺基、C1-C4烷基-羰基、C1-C4烷基-羰基氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基-羰基胺基以及苯基或被一至五個不是苯基或取代的苯基的R8所取代的苯基；
每個R8a獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵代烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3鹵代烷基-亞磺醯基、C1-C3烷基-磺醯基、C1-C3鹵代烷基-磺醯基、C1-C4烷基胺基、二-(C1-C4烷基)-胺基、C1-C4烷基-羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基-羰基胺基以及苯基或被一至五個不是苯基或取代的苯基的R8所取代的苯基；
每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基-、C1-C8烷硫基-、C1-C8鹵代烷硫基-、C1-C8烷基亞磺醯基-、C1-C8鹵代烷基亞磺醯基-、C1-C8烷基磺醯基-、C1-C8鹵代烷基磺醯基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或被一至五個R9取代的芳基、或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基。
本發明涵蓋了那些化合物的所有農藝學上可接受的鹽、異構體、結構異構體、立體異構體、非對映異構體、對映異構體、互變異構體以及N-氧化物。具有式(I)的化合物能以不同的幾何或光學異構形式或以不同的互變異構的形式存在。可以存在一或多個手性中心，在這種情況下，具有式I的化合物可以作為純的對映異構體、對映異構體的混合物、純的非對映異構體或非對映異構體的混合物存在。在該分子中可以存在雙鍵，例如C=C或C=N鍵，在這種情況下，具有式I的化合物可以作為單一的異構體或異構體的混合物存在。可以存在多個互變異構化的中心。本發明涵蓋了所有的此類異構體以及互變異構體以及它們的處於所有比例的混合物，連同同位素形式，例如氘化的化合物。由於圍繞單鍵受限的旋轉以及具有式(I)的陽離子化合物的結果，還存在旋轉對映異構現象。
適當的具有式(I)的化合物的鹽包括酸加成的鹽，例如與無機酸的那些，該等無機酸係例如鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸或磷酸，或與有機羧酸的那些，該等有機羧酸係例如草酸、酒石酸、乳酸、丁酸、甲基苯甲酸、己酸或鄰苯二甲酸，或與磺酸的那些，該等磺酸係例如甲烷、苯或甲苯磺酸。有機羧酸的其他例子包括鹵代酸，例如三氟乙酸。
N-氧化物係三級胺的氧化的形式或含氮的雜芳香族化合物的氧化的形式。它們在許多書籍中有描述，例如在1991年佛羅里達州的布卡拉頓市區CRC出版社出版的Angelo Albini和Silvio Pietra的“雜環N-氧化物”中。
取代基的定義中出現的烷基可以是直鏈或支鏈的並且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基或三級丁基。烷氧基、烯基以及炔基基團係衍生自以上提及的烷基基團。該等烯基以及炔基基團可以是單或二不飽和的。該環烷基基團係例如環丙基、環丁基、環戊基或環己基。鹵素通常是氟、氯、溴或碘，較佳氟、溴或氯，更佳氯或氟。這相應地還適用於與其他含義結合的鹵素，例如鹵代烷基或鹵代烷氧基。鹵烷基基團較佳地具有從1至6個碳原子的鏈長度並且包括至少一個鹵素原子至全鹵化的烷基團。鹵烷基係，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三氯乙基；較佳三氟甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、以及二氯氟甲基。烷氧基係，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、二級丁氧基以及三級丁氧基，較佳地是甲氧基和乙氧基。鹵代烷氧基係，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基，較佳地是二氟甲氧基、2-氯乙氧基、和三氟甲氧基。硫代烷基係例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、三級丁硫基、己硫基。烷胺基係例如甲胺基、乙胺基、丙胺基、三級丁胺基、己基胺基，連同例如二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二三級丁胺基、二己基胺基或三甲基胺基、三乙基胺基、三丙基胺基、三三級丁基胺基、三己基胺基或具有不同的烷基基團的2至3級取代的胺。
芳基基團係藉由從環碳原子除去氫原子的基團而衍生自單環的以及多環的芳香烴的基團。該等雜環基基團衍生自雜芳烴，藉由從任何環原子上除去氫而進行，並且該等雜芳烴係單環以及多環的芳香族烴，其中一或更多個次甲基(-C=)和/或伸乙烯基(-CH=CH-)基團分別被三價或二價雜原子取代，其方式為保持該等芳香族系統的連續的π-電子系統的特徵。雜芳基意思係單、二或三環的芳香族烴，包含3至14個，較佳地5至10個，更佳地6至8個環原子，包括1至6，較佳地1至4個雜原子，該等雜原子獨立地選自氮、氧和硫。芳基以及雜芳基基團係例如吖啶基、蒽基、苯并咪唑基、苯并異唑基、苯并[c]苯硫基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并苯硫基、苯并唑基、啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、萘基(naphthalenyl)、萘基(naphthyl)、二唑基、唑基、苯基、較佳地該等基團任選地是單、嘌呤基、吡基、吡唑基、嗒基、嗒基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基，它們可以任選地取代，較佳地該等基團係任選地單、二或三取代的。
如在此使用的，雜環基係具有至少兩種不同的元素作為環成員原子的環狀化合物，例如喹啉、1,2-噻唑、雙環[3.3.1]四矽氧烷；因此包括雜芳基，較佳地包含從3至10個環原子的那些，其中至多4個環原子係選自氮、氧以及硫的雜原子，並且除了非芳香族的雜環化合物之外該雜芳基可以是包含從3至10個環原子的飽和的或部分飽和的環狀烴，其中至多4個環原子是選自氮、氧以及硫的雜原子；並且該雜環的取代基可以任選地被一或多個基團取代，該等基團獨立地選自鹵素、硝基、氰基、烷基、烷氧基或如在申請專利範圍或發明說明的其他部分指出的。
非芳香族的雜環基團的例子係環氧乙烷基、氮雜環丁烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、環丁碸基(sulfolanyl)、二氧雜環戊基、二氫哌喃基、四氫哌喃基、哌啶基、吡唑啉基、吡唑烷基、二氧雜環己基、啉基、二噻基、硫代啉基、哌基、氮雜呯基、氧氮雜呯基(oxazepinyl)、硫氮雜呯基(thiazepinyl)、噻唑啉基以及二氮雜基(diazapanyl)。
如在此使用的，雜環烴基(heteroalkencyclyl)包括非芳香族的雜環化合物，該等化合物可以是飽和的或部分不飽和的含從3至10個環原子的烴，其中至多4個環原子係選自氮、氧以及硫的雜原子；並且該基團可以任選地被一或多個基團取代，該等基團獨立地選自鹵素、硝基、氰基、烷基、烷氧基並且可以任選地被一或多個基團部分地取代，該等基團獨立地選自鹵素、硝基、氰基、烷基、烷氧基，或如在申請專利範圍或發明說明的其他部分指出的。
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9的較佳的值係如以下提出的(以任何組合)。
在較佳具體實例中，R1係芳基或被一至五個取代基R8a取代的取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地R1係苯基或被一至五個取代基R8a取代的取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的；較佳地R1係4-氯-苯基、4-氯-2-氟-苯基、2,4-二氟-苯基、2,4-二氯-苯基、2-氟-苯基、5-氯-2-硫苯基、4-氯-苄基、環己基；
在較佳具體實例中，R2和R3獨立地是芳基或雜環基、或取代的芳基或取代的雜環基，它們各自被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；較佳地R2和R3獨立地是芳基或雜環基、或取代的芳基或取代的雜環基，它們各自被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，
在較佳具體實例中，其中R2和R3一起形成了5至14元環，該環可以是雙環的或三環的，更佳地單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且該5至8元環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統任選地被一至五個取代基R9取代；更佳地其中R2和R3一起形成了5至6元環，該環更佳地是單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且該5至8元環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中該碳環結構可以包括至少一個內環雙鍵或至少一個內環三鍵，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統係未取代的或被一至五個取代基R9取代的；
在較佳具體實例中，其中R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，條件係取代基R2和R3僅一個係H；更佳地，其中R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基，它們各自被一至五個取代基R9取代，條件係取代基R2和R3僅一個係H；
在甚至更佳的具體實例中，其中R2和R3獨立地是C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代；更佳地，其中R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基，它們各自被一至五個取代基R9取代；
在較佳具體實例中，R4係單環的雜芳基或被一至五個取代基R8取代的單環的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地R4係含一至三個選自S、N的雜原子的、單環的5至6元的雜芳基，更佳地這一至三個雜原子係選自N，該雜芳基可以是被一至五個取代基R8取代的，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地，R4係
其中X具有C-H或N的含義，它們各自可以被一個取代基R8取代；在又一較佳的具體實例中R4係
該基團可以被一至三個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的。
在又一較佳的具體實例中R4係
該基團可以被一至三個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的。
在又一較佳的具體實例中R4係
該基團可以被一至四個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的。
在又一較佳的具體實例中R4係
該基團可以被一至三個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的。
在又一較佳具體實例中，R4係吡啶-3-基，該基團可以被一至三個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的
較佳地，R4的雜芳基部分不進一步被取代。
在較佳具體實例中，其中當R6不與R7一起形成鍵時，R5係H、OH；C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基，或取代的C1-C6烷氧基或取代的C1-C6烷基羰基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地當R6不與R7一起形成鍵時，則R5係OH。
在又一較佳具體實例中，R6係H並且R7係H、OH、鹵素；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；較佳地R6係H並且R7係H、OH、鹵素；C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、或取代的C1-C8烷基、取代的C1-C6烷氧基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地R6係H並且R7係H、OH、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、或取代的C1-C2烷基、取代的C1-C2烷氧基，它們各自被一個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；甚至更佳地R7係H、OH、OMe、Me、Et、F、Cl、Br、CF3、CN、OAc
在又一較佳具體實例中，分別地，R6與R7一起形成了鍵並且R7與R6一起形成了鍵。較佳地，如果R6與R7一起形成了鍵，則R5係H；
在較佳具體實例中，每個R8獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基。
在較佳具體實例中，每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C3烷氧基、或C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵代烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3鹵代烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵代烷基磺醯基、C1-C3烷基羰基、C1-C8-C1-C3烷氧基羰基、芳基或被一至五個R9取代的芳基、或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基；在更佳的具體實例中，每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C8烷氧基-、C1-C8鹵代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或被一至五個R9取代的芳基、或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基；
在較佳具體實例中，芳基表示苯基、萘基、蒽基、茚基、菲基(anphenanthrenyl)，其中苯基係較佳的。該等芳基基團可以如以上提及的被取代。
在較佳具體實例中，雜芳基表示單、二或三環的芳香族烴，包含5至14個，較佳地5至10個，更佳地6至8個環原子，包括1至6個，較佳地1至4個雜原子，該等雜原子獨立地選自氮、氧以及硫；較佳地是單或雙環的芳香族烴，包括5至14個，較佳地5至10個，更佳地6至8個環原子，包括1至6個，較佳地1至4個雜原子，該等雜原子獨立地選自氮、氧和硫；更佳吡啶基、嘧啶基或1,2,4-三唑基，該等基團可以如以上提及的被取代。
在較佳具體實例中，雜環基表示雜芳基，並且此外可以是飽和的或部分地不飽和的環烴，包含從3至10個環原子，其中至多4個係選自氮、氧和硫的雜原子，並且可以是任選地取代的
較佳地，R1表示苯基或被鹵素取代的苯基。
較佳地，R2代表Me、Et、環己基、環戊基、環丁基、環丙基、三級丁基、二級丁基、異戊基、異丙基、CF3、4-氯-苯基、3-氯-苯基、2-氯-苯基、2,4-二氯-苯基、2-硫代苯基、5-氯-2-硫代苯基、5-溴-2-硫代苯基、4-氟-苯基、3-氟-苯基、2-氟-苯基、2,4-二氟-苯基、2-氟-4-氯-苯基、2-氯-4-氟-苯基、4-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基、2-三氟甲基-苯基、4-溴-苯基、苯基、4-氯-苄基，或者如果R2和R3一起形成環，則形成的環係選自：環己基、環戊基、環丁基、環丙基、
較佳地，R3表示H、Me Et。
在較佳具體實例(E1)中
R1係芳基、或被一至五個取代基R8a取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3獨立地是芳基或雜環基，或取代的芳基或取代的雜環基，它們各自任選地被一至五個取代基R8取代
在又一較佳具體實例(E2)中
R1係苯基、或被一至五個取代基R8a取代的苯基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3獨立地是芳基或雜環，或取代的芳基或取代的雜環基，它們各自被一至五個取代基R8取代
在又一較佳具體實例(E3)中
R1係芳基、或被一至四個取代基R8a取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3一起形成了3至14元環，該環可以是多環的，更佳地單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且5至8元環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統任選地被一至五個取代基R9取代。
在又一較佳具體實例(E4)中
R1係苯基、或被一至四個取代基R8a取代的苯基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3一起形成了3至14元環，該環可以是雙環的，更佳地單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且5至8元環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統任選地被一至四個取代基R9取代。
在又一較佳具體實例(E5)中
R1係芳基、或被一至四個取代基R8取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，條件係取代基R2和R3僅一個係H；
在又一較佳具體實例(E6)中
R1係苯基、或被一至四個取代基R8取代的苯基，該等取代基可以是相同或不同的；
R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基，它們各自被一至五個取代基R9取代，條件係取代基R2和R3僅一個係H。
在較佳具體實例(E1.A)中，R4係雜芳基或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E1)中給出的含義。
在較佳具體實例(E2.A)中，R4係雜芳基或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E2)中給出的含義。
在較佳具體實例(E3.A)中，R4係雜芳基或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E3)中給出的含義。
在較佳具體實例(E4.A)中，R4係雜芳基或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E4)中給出的含義。
在較佳具體實例(E5.A)中，R4係雜芳基或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E5)中給出的含義。
在較佳具體實例(E6.A)中，R4係雜芳基，各自任選地被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E6)中給出的含義。
在較佳具體實例(E1.B)中，R4係單環的雜芳基或被一至五個取代基R8取代的單環的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的並且另外的取代基具有在具體實例(E1)中給出的含義。
在較佳具體實例(E2.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E2)的含義。
在一較佳具體實例(E3.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E3)的含義。
在較佳具體實例(E4.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E4)的含義。
在較佳具體實例(E5.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E5)的含義。
在較佳具體實例(E6.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E6)的含義。
在較佳具體實例(E7.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E7)的含義。
在較佳具體實例(E8.B)中，該等取代基係如在(E1.B)中給出的，但是在(E1)中給出的取代基的含義具有(E8)的含義。
在具體實例(E1.C)至(E8.C)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係
其中X具有C-H或N的含義，它們各自可以被一個取代基R8取代。
在具體實例(E1.D)至(E8.D)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係
在具體實例(E1.E)至(E8.E)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係
在具體實例(E1.F)至(E8.F)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係
在具體實例(E1.G)至(E8.G)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係
在具體實例(E1.H)至(E8.H)中，具有在對應的具體實例(E1.B)至(E8.B)中相同的含義，但是R4係吡啶-3-基。
在又一較佳具體實例(E1.A.1)至(E8.H.1)中，該等取代基具有對應的具體實例(E1.A)至(E8.H)的含義並且當R6不與R7一起形成鍵時，R5係H、OH；C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基、或取代的C1-C6烷氧基或取代的C1-C6烷基羰基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；R6係H並且R7係H、OH、鹵素；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；
在又一較佳具體實例(E1.A.2)至(E8.H.2)中，該等取代基具有對應的具體實例(E1.A)至(E8.H)的含義並且當R6不與R7一起形成鍵時，則R5係OH；R6係H並且R7係H、OH、鹵素；C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、或取代的C8烷基、取代的C1-C6烷氧基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；更佳地R6係H並且R7係H、OH、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、或取代的C1-C2烷基、取代的C1-C2烷氧基，它們各自被一個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；
在又一較佳具體實例(E1.A.1)至(E8.H.1)中，該等取代基具有對應的具體實例(E1.A)至(E8.H)的含義，並且R5係H、OH；C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基，或C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；分別地，R6與R7一起形成鍵並且R7與R6一起形成鍵；
在又一較佳具體實例(E1.A.2)至(E8.H.2)中，該等取代基具有對應的具體實例(E1.A)至(E8.H)的含義，並且R5係H、OH；分別地R6與R7一起形成鍵並且R7與R6一起形成鍵；
在較佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，R8和R8a各自獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基；
在較佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C8烷氧基-、C1-C8鹵代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或被一至五個R9取代的芳基，或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基；
在更佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，R8和R8a各自獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基；
在更佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C8烷氧基-、C1-C8鹵代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或被一至五個R9取代的芳基，或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基；
在最佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，R8和R8a各自獨立地是選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素；
在最佳具體實例(E1)至(E8.H.2)中，每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基；
式(I)的化合物可以如在以下流程中所示的進行製備。
式(A)的化合物可以藉由使類型(B)的化合物與基質R4H(三唑、咪唑、四唑、苯并咪唑、等等)在鹼(例如碳酸鉀)的存在下於適當的溶劑(例如，二甲基甲醯胺)中在0℃與50℃之間的溫度下進行反應而製備。類似方法的實例見：DE 94-4425949、WO2007107556、WO2008124922。
式(B)的化合物可以藉由具有式(C)的化合物在過酸(像m-CPBA(間氯過氧苯甲酸))在適當的溶劑(例如二氯甲烷)中在0℃與100℃之間的溫度下的環氧化作用來製備。對於類似的方法的實例，參見D.Swern的有機過氧化物(Organic Peroxides)2,355,Interscience出版社，NY,1971；D.I.Metelitsa的俄羅斯化學綜述(Russ.Chem.Rev.)1972,41,807；D.Swern的有機反應(Org.React.)1953,7,378。
式(C)的化合物可以藉由在適當的溶劑(像二氯甲烷)中在0℃與100℃之間的溫度下用適當的鹼，像DBU(1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯)處理式(D)的化合物來製備，其中R5係合適的離去基團，像甲磺酸酯：
式(D)的化合物係已知的，或者可以從已知的化合物藉由已知的方法製備(Wada等人，四面體通訊(Tet.Lett)1992,33,1357；Hori等人的美國化學會志(JACS)1994,116,2324)。用於製備(D)的典型順序涉及藉由環加成步驟製備中間體醇E，該步驟係涉及氯肟(F)與適當的烯(H)在鹼的存在下在惰性溶劑中在-10℃和100℃之間的溫度下的環加成的步驟。作為替代方案，E可以藉由酯I在適當的還原劑(像氫化鋁鋰)的存在下在適當的溶劑(像THF)中在-10℃與100℃之間的溫度下的還原作用製備。式(I)的化合物可以藉由氯肟(F)與烯(G)之間的環加成作用來製備，如在以下流程中描述的。
基質(D)可以直接地經歷親核取代以在適當的鹼(像碳酸鉀)的存在下在適當的溶劑(像二甲亞碸)中在0℃與50℃之間的溫度下產生L。
在另一方法中，類型(A)的化合物在R4=咪唑時可以藉由使用以下的流程進行製備。環氧化物(B)可以與氨反應從而形成(A1)，然後可以藉由醛R7與甲苯磺醯基甲基異氰化物(TosMIC)的環加成作用進行Van Leusen合成給出所希望的產物A2。對於類似的方法，參見Van Leusen等人的有機化學雜誌(JOC)1977,42,1153；Olsen等人的有機化學雜誌(JOC)2000,65,1516；Gracias等人的有機化學通訊(Org.Lett.)2005,7,3183。
給出式(I)的反應有利地在非質子的惰性的有機溶劑中進行。此類溶劑係烴，例如苯，甲苯，二甲苯或環己烷，氯化烴，例如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷或氯苯，醚類，例如二乙基醚、乙二醇二甲基醚、二乙二醇二甲基醚、四氫呋喃或二，腈類，例如乙腈或丙腈，醯胺類，例如N,N-二甲基甲醯胺、二乙基甲醯胺或N-甲基吡咯烷酮。反應溫度有利地在-20℃與+120℃之間。總體上，該等反應係輕微放熱的並且通常它們可以在環境溫度下進行。為了縮短反應時間，或者還有啟動該反應，該混合物可以短時間加熱到該反應混合物的沸點。反應時間可以藉由加入幾滴鹼作為反應催化劑而縮短。適當的鹼具體是三級胺類，例如三甲胺、三乙胺、啶、1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷、1,5-二氮雜雙環[4.3.0]壬-5-烯或1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯。然而，作為鹼還可以使用無機鹼，例如氫化物，例如氫化鈉或氫化鈣、氫氧化物，例如氫氧化鈉或氫氧化鉀，碳酸鹽，例如碳酸鈉和碳酸鉀，或碳酸氫鹽，例如碳酸氫鉀和碳酸氫鈉。該等鹼可以像這樣使用或者還可以與催化量的相轉移催化劑(例如冠醚，特別是18-冠-6)或四烷基銨鹽一起使用。
式(I)的化合物以及適當時其互變異構體如果適當的話還能以水合物的形式獲得和/或包括其他的溶劑，例如可以用於以固體形式存在的化合物結晶的那些。
現在已經發現了根據本發明的式(I)的化合物具有(用於實用的目的)，非常有利的針對由植物病原的微生物(例如，真菌、細菌或病毒)引起的疾病保護有用的植物的活性範圍。
本發明因此還涉及一種用於控制或防止有用的植物受到植物病原的微生物侵染的方法，其中將式(I)的化合物作為活性成分施用到植物、其部分或其場所上。根據本發明的式(I)的化合物顯著地區別在於在低比率施用下優異的活性、良好的植物耐受性並且是環境安全的。它們具有非常有用的治療、預防以及系統特性並且被用於保護許多有用的植物。式(I)的化合物可以被用於抑制或破壞在多種不同的有用植物作物的植物或植物部分(果實、花、葉子、莖、塊莖、根)上發生的疾病，同時還保護了例如稍後從植物病原的微生物生長的那些植物部分。
還有可能使用式(I)的化合物作為用於治療植物繁殖材料，特別是種子(果實、塊莖、穀粒)以及植物插條(例如稻米)的拌種劑(dressing agent)，用於保護對抗真菌侵染連同對抗在土壤中存在的植物病原的真菌。
此外，根據本發明的式(I)的化合物可以用於控制相關領域的真菌，例如在工業材料(包括木材以及與木材有關的工業產品)的保護中，在食品保存中或在衛生管理中。
式(I)的化合物係例如有效地針對以下類別的植物病原的真菌：半知菌(例如，葡萄孢屬、梨孢屬、長蠕孢屬、鐮孢黴屬、殼針孢屬(Septoria))、尾孢屬和鏈格孢黴屬)和擔子菌(例如絲核菌屬、屬鏽菌屬(Hemileia)柄鏽菌屬)。此外，它們還可以有效地針對子囊菌類(例如黑星菌屬和白粉菌屬、單囊殼菌屬、念珠菌病(Monilinia)、鉤絲殼屬)以及卵菌綱類(例如疫黴屬、腐黴屬、單軸黴屬)。此外，新穎的式(I)的化合物針對以下項係有效的：植物病原的細菌和病毒(例如，針對黃單胞菌屬、假單胞菌屬、梨火疫病菌連同針對煙草鑲嵌病毒)。式(I)的化合物還例如針對亞洲大豆鏽菌病(大豆鏽菌病)係有效的。
在本發明的範圍內，有待保護的有用的植物典型地包括以下種類的植物：穀物(小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米、高粱以及相關物種)；甜菜(糖甜菜以及飼用甜菜)；梨果、核果以及軟水果(蘋果、梨、李子、桃、扁桃、櫻桃、草莓、覆盆子和黑莓)；豆科植物(豆、濱豆、豌豆、大豆)；油科作物(油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆、落花生)；黃瓜類植物(南瓜、黃瓜、甜瓜)；纖維植物(棉花、亞麻、大麻、黃麻纖維)；柑橘屬水果(桔子、檸檬、葡萄柚、柑橘)；蔬菜(菠菜、萵苣、天門冬屬、甘藍、胡蘿蔔、蔥頭、番茄、馬鈴薯、紅椒)；樟科類(鱷梨、肉桂、樟腦)或植物，例如煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、藤本植物、蛇麻、橡膠以及天然橡膠植物，連同觀賞植物。
術語“有用的作物”應當理解為還包括由於常規育種方法或遺傳工程方法而賦予了對多種除草劑(像溴草腈)或多種類別的除草劑(例如像HPPD抑制劑、ALS抑制劑，如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶(5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase))抑制劑、GS(麩醯胺酸合成酶)抑制劑或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制劑)的耐受性的有用的作物。藉由常規的育種(誘變)方法已經致使其有對於咪唑啉酮(例如，甲氧咪草煙)的耐受性的作物的例子係Clearfield夏季油菜(芸苔(Canola))。由於遺傳工程方法而被賦予了對多種除草劑或多種除草劑類別的耐受性的玉米的實例包括草甘膦和草丁膦抗性作物品種，它在RoundupReady、Herculex I和LibertyLink商標名下是可商購的。
術語“有用的作物”應理解為還包括已藉由使用重組DNA技術轉形使其能合成一或多種選擇性作用毒素的有用植物，所述毒素如已知來自於產生毒素的細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
此類植物的例子係：YieldGard(玉米品種，表現CryIA(b)毒素)；YieldGard Rootworm(玉米品種，表現CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard Plus(玉米品種，表現CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素)；Starlink(玉米品種，表現Cry9(c)毒素)；Herculex I(玉米品種，表現CryIF(a2)毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐受性的酶草丁膦N-乙醯轉移酶(PAT))；NuCOTN 33B(棉花品種，表現CryIA(c)毒素)；Bollgard I(棉花品種，表現CryIA(c)毒素)；Bollgard II(棉花品種，表現CryIA(c)以及CryIIA(b)毒素)；VIPCOT(棉花品種，表現VIP毒素)；NewLeaf(馬鈴薯品種，表現CryIIIA毒素)；Nature-Gard Agrisure GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，Agrisure CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)，Agrisure RW(玉米根蟲性狀)以及Protecta。
術語“有用的作物”應理解為還包括已藉由使用重組DNA技術轉形使其能合成具有選擇性作用的抗病原物質的有用的植物，例如像，所謂的“發病機制有關的蛋白”(PRP，參見例如EP-A-0 392 225)。此類抗病原的物質以及能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的例子例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191中已知。用於生產此種轉基因植物的方法對於熟習該項技術者係已知的並且描述在例如以上提及的出版品中。
如在此使用的，術語“場所”旨在包括有用的植物在其上生長的地方，其中這種有用植物的植物繁殖材料被播種或者其中這種有用植物的植物繁殖材料將被置於土壤中。此種場所的例子係作物植物在其上生長的田地。
術語“植物繁殖材料”應被理解為係指植物的生殖的部分，例如種子、該等部分可以被用於植物的繁殖，以及植物性材料，例如插條或塊莖(例如馬鈴薯)。可以提及，例如種子(在嚴格意義上)、根、果實、塊莖、球莖、根莖以及植物的部分。還可以提及在發芽後或在從土壤中出現後移植的發芽的植物以及幼小的植物。該等幼小的植物在移植之前可以藉由完全或部分的浸漬處理進行保護。較佳地“植物繁殖材料”應理解為係指種子。
式I的化合物能以未修飾的形式使用，或者較佳地與配方領域中常規使用的載體以及佐劑一起使用。
如在此使用的，術語“植物”或“有用的植物”包括苗、灌木和樹木。術語“作物”應理解為還包括已藉由使用重組DNA技術轉形使其能合成一或多種選擇性作用的毒素的作物植物，所述毒素如已知來自於產生毒素的細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
可藉由所述轉基因植物表現的毒素包括，例如殺昆蟲蛋白質，例如來自於枯草芽孢桿菌或日本甲蟲芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白質；或來自於蘇雲金芽孢桿菌的殺蟲蛋白質，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或植物性殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3；或細菌菌落形成線蟲的殺昆蟲蛋白質，例如光杆狀菌屬或致病桿菌屬，如發光光杆狀菌、嗜線蟲致病桿菌；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑：核糖體失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-UDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶，離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁酶和葡聚糖酶。
在本發明背景下，δ-內毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或植物性殺昆蟲蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A應理解為顯然還包括混合毒素、截短(truncated)毒素和修飾毒素。混合毒素係藉由那些蛋白質的不同功能域的新組合重組產生的(見，例如WO 02/15701)。截短毒素例如截短的Cry1Ab係已知的。在修飾毒素的情況下，天然存在的毒素的一或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況下，一種組織蛋白酶-D-識別序列被插入Cry3A毒素(見WO 03/018810)。
此種毒素或能合成此種毒素的轉基因植物的實例公開於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878和WO 03/052073。
用於製備此種轉基因的植物的方法對於熟習該項技術者係已知的並且描述在例如以上提及的出版品中。CryI-型去氧核糖核酸及其製備已知於例如WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651。
轉基因植物中所含毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。此種昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其是通常在甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)和蝴蝶(鱗翅目)中發現的。
含有一或多個編碼殺昆蟲劑抗性和表現一或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。此類植物的例子係：YieldGard(玉米品種，表現CryIAb毒素)；YieldGard Rootworm(玉米品種，表現Cry3Bb1毒素)；YieldGard Plus(玉米品種，表現CrylAb以及Cry3Bb1毒素)；Starlink(玉米品種，表現Cry9C毒素)；Herculex I(玉米品種，表現Cry1Fa2毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐受性的酶草丁膦N-乙醯轉移酶(PAT))；NuCOTN 33B(棉花品種，表現Cry1Ac毒素)；Bollgard I(棉花品種，表現Cry1Ac毒素)；Bollgard II(棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；VipCot(棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf(馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素)；Nature-Gard Agrisure GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀)，Agrisure CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)以及Protecta。
此種轉基因作物的其他實例係：
1. Bt11玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
2. Bt176玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
3. MIR604玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現修飾的Cry3A毒素而被賦予昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而修飾的Cry3A055。此種轉基因玉米的製備描述於WO 03/018810。
4. MON 863玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON 863表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5. IPC 531棉花，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6. 1507玉米，來自先鋒環球公司(Pioneer Overseas Corporation)Avenue Tedesco,7 B-1160布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F，以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質，以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
7. NK603×MON 810玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由遺傳修飾的品種NK603和MON810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603×MON 810玉米轉基因表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4 EPSPS蛋白質，使之耐除草劑Roundup(含有草甘膦)，以及還有由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
作物還應被理解為係已經藉由基因工程的方法被賦予對於有害昆蟲有耐受性的那些，例如Bt玉米(耐歐洲玉米螟)Bt棉花(耐棉花棉鈴象甲)以及還有Bt馬鈴薯(耐科羅拉多甲蟲)。Bt玉米的實例係NK的Bt 176玉米雜交體(先正達種子公司)。含有一或多個編碼殺昆蟲劑抗性和表現一或多種毒素的基因的轉基因植物的例子係KnockOut(玉米)、Yield Gard(玉米)、NuCOTIN33B(棉花)、Bollgard(棉花)、NewLeaf(馬鈴薯)、NatureGard和Protexcta。
其植物作物或種子可以均是抗除草劑的並且同時是抗昆蟲攝食(“成疊的”轉基因轉殖項)。例如種子具有表現殺昆蟲的Cry3蛋白能力同時是耐草甘膦的。
作物還應理解為是藉由常規的育種或基因工程的方法獲得的作物並且包括所謂的輸出型(output)性狀(例如改進的儲存穩定性、更高的營養價值以及改進的香味)。
為了將式(I)的化合物應用為對於有害生物、有害生物場所或對於易受有害生物侵襲的植物的殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑，通常將式(I)的化合物配製成組合物，該組合物包括除了式(I)的化合物之外適當的惰性稀釋劑或載體以及任選地表面活性劑(SFA)。SFA係能夠藉由降低界面張力並且由此導致其他特性(例如，分散、乳化以及潤濕)發生改變而改變界面(例如，液體/固體、液體/氣體或液體/液體界面)的特性的化學物。較佳地，所有的組合物(固體以及液體配製物兩者)包括按重量計0.0001%至95%，更佳地1%至85%，例如5%至60%的式(I)的化合物。該組合物總體上被用於控制有害生物，使得式(I)的化合物以0.1g至10kg/公頃，較佳地從1g至6kg/公頃，更佳地從1g至1kg/公頃的比率施用。
當在拌種中使用時，式(I)的化合物以每千克種子0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g)，較佳地0.005g至10g，更佳地0.005g至4g的比率使用。
在另一方面，本發明提供了殺昆蟲的、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物，該組合物包括殺昆蟲的、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的式(I)的化合物以及對其適當的載體或稀釋劑。該組合物較佳地是殺昆蟲的、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物。
該等組合物可以選自多種配製物類型，包括可粉塵化粉劑(DP)、可溶性粉劑(SP)、水溶顆粒(SG)、水可分散的顆粒(WG)、可濕性的粉劑(WP)、顆粒(GR)(慢或快釋的)、可溶的濃縮物(SL)、油可混合的液體(OL)、超低體積液體(UL)、可乳化的濃縮物(EC)、可分散的濃縮物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)兩者)、微乳液(ME)、懸浮濃縮物(SC)、氣溶膠、霧/煙配製物、膠囊懸浮液(CS)以及種子處理的配製物。在任何情況下，所選擇的配製物類型將取決於所打算的具體目的以及式(I)的化合物的化學和生物學特性。
可粉塵化的粉劑(DP)可藉由將式(I)的化合物與一或多種固體稀釋劑(例如，天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、氧化鋁、蒙脫石、矽藻土(kieselguhr)、白堊土、矽藻土(diatomaceous earths)、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、麵粉、滑石和其他有機和無機的固體載體)混合並將該混合物機械地碾磨成細粉末來製備。
可溶性粉劑(SP)可以這樣製備：藉由將式(I)的化合物與一或多種水溶性無機鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一或多種水溶性有機固體(如多糖)以及任選地用來改進水分散性/水溶性的一或多種潤濕劑、一或多種分散劑或所述劑的混合物進行混合。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物製成粒而形成水溶性顆粒(SG)。
可濕性粉劑(WP)可以藉由將式(I)的化合物與一或多種固體稀釋劑或載體、一或多種濕潤劑以及較佳地，一或多種分散劑，以及任選地，一或多種用來促進液體中分散的懸浮劑混合來製備。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物製成粒而形成水可分散的顆粒(WG)。
可以這樣形成顆粒劑(GR)：藉由將式(I)的化合物與一或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物造粒來形成，或者藉由將式(I)的化合物(或其在適宜劑中的溶液)吸收進多孔顆粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、矽藻土(kieselguhr)、矽藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)，或者藉由將式(I)的化合物(或其在適宜劑中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上並且如果必要的話，進行乾燥來由預成型的空白顆粒形成。通常用來幫助吸收或吸附的劑包括溶劑(例如脂肪族和芳香族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)以及粘著劑(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在顆粒中包括一或多種其他添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)。
可分散的濃縮物(DC)可以藉由將式(I)的化合物溶於水或有機溶劑例如酮、醇或乙二醇醚中來製備。該等溶劑可以包含表面活性劑(例如用來在噴霧槽中改進水稀釋性或防止結晶)。
可乳化的濃縮物(EC)或水包油乳液(EW)可以藉由將式(I)的化合物溶於有機溶劑(任選地包含一或多種濕潤劑、一或多種乳化劑或者所述劑的混合物)中來製備。適用於EC的有機溶劑包括芳族烴(例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO是註冊商標)、酮(例如環己酮或甲基環己酮)和醇(例如苯甲醇、糠基醇或丁醇)、N-烷基吡咯烷酮(例如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基醯胺(例如C8-C10脂肪酸二甲基醯胺)和氯代烴。EC產品可以在加入水中時自發地乳化，產生具有足夠穩定性以便允許藉由適當設備噴霧施用的乳液。EW的製備涉及獲得液體(如果其在室溫下不是液體，其可以在典型地低於70℃的合理溫度下被熔化)或溶液(藉由將其溶於合適的溶劑)形式的式(I)化合物，然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化進包含一或多種SFA的水中，以產生乳液。適用於EW的溶劑包括植物油、氯代烴(例如氯苯)、芳香族溶劑(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的合適的有機溶劑。
微乳液(ME)可以藉由將水與一或多種溶劑和一或多種SFA的摻合物混合以自發地產生熱力學穩定的各向同性液體配製物來製備。式(I)的化合物一開始就存在於水中或溶劑/SFA摻合物中。適用於ME的溶劑包括以上所述用於EC或EW中的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(可以藉由傳導率測試來測定存在哪種體系)並且可以適用於在同一配方中混合水溶性的和油溶性的殺有害生物劑。ME適於在水中稀釋，保持為微乳液或者形成常規的水包油乳液。
懸浮體濃縮物(SC)可以包含式(I)的化合物的細分散的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以藉由在適宜介質中球磨或珠磨式(I)的固體化合物，任選地使用一或多種分散劑，以產生該化合物的細顆粒懸浮液來製備。在該組合物中可以包括一或多種濕潤劑，並且可以包括懸浮劑以降低顆粒的沉降速度。作為替代方案，可以將式(I)的化合物乾磨並將其加入包含以上所述劑的水中，以產生所希望的最終產品。
氣霧劑配製物包含式(I)的化合物和適宜的推進劑(例如，正丁烷)。也可將式(I)的化合物溶於或分散於適宜的介質(例如水或可與水混溶的液體，如正丙醇)中以提供在不加壓的手動噴霧泵中使用的組合物。
可以使式(I)的化合物在乾態下與煙火混合物混合以形成組合物，該組合物適用於在封閉空間內產生含有該化合物的煙。
膠囊懸浮液(CS)可以藉由以與製備EW配製物類似的方式來製備，但具有附加的聚合步驟，使得獲得油滴的水性分散體，其中每個油滴都被聚合物外殼包裹並且含有式(I)的化合物以及因此任選的載體或稀釋劑。該聚合物外殼可以藉由界面縮聚反應或藉由凝聚過程來製備。該等組合物可以提供式(I)的化合物的受控釋放並且它們可以用於種子處理。式(I)的化合物也可以被配製在可生物降解的聚合物基質中，以提供該化合物的緩慢的受控釋放。
組合物可以包括一或多種添加劑以改進該組合物的生物學性能(例如藉由改進表面上的濕潤性、保留或分佈；在處理過的表面上的防雨性；式(I)的化合物的吸收或遷移性)。這樣的添加劑包括表面活性劑、基於油的噴霧添加劑，例如某些礦物油或天然植物油(例如大豆和油菜籽油)，以及該等與其他生物增強佐劑(可幫助或修飾式(I)的化合物作用的成分)的摻合物。
式(I)的化合物可以被配製為用作種子處理物，例如作為用作粉末組合物，包括用於乾的種子處理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用於漿料處理的水可分散的粉末(WS)、或作為液體組合物，包括可流動的濃縮物(FS)、溶液(LS)或膠囊懸浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的製備分別與以上描述的DP、SP、WP、SC和DC組合物的那些非常類似。用於處理種子的組合物可以包括用於協助該組合物的附著到種子上的劑(例如礦物油或成膜阻擋物)。
濕潤劑、分散劑和乳化劑可以是陽離子、陰離子、兩性的或非離子類型的表面SFA。
適當的陽離子型的SAF包括季銨類化合物(例如十六烷基三甲基溴化銨)、咪唑啉和胺鹽。
適當的陰離子的SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸脂肪族單酯的鹽(例如，月桂基硫酸鈉)、磺化的脂肪族化合物的鹽(例如，十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽以及鈉的二異丙基和三異丙基萘的磺酸鹽混合物)、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽(例如，月桂醇聚醚(Laureth)-3-硫酸鈉)、醚的羧酸鹽(例如月桂醇聚醚-3-羧酸鈉)、磷酸酯(一或多種脂肪醇與磷酸反應(主要是單酯)或與五氧化二磷反應(主要是二酯)的產物、例如月桂基醇與四磷酸之間的反應；此外該等產物可以是乙氧基化的)、磺基琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯烴磺酸鹽、胺基乙磺酸鹽和木素磺酸鹽。
兩性的類型的適當的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽和甘胺酸鹽。
適當的非離子類型的SFA包括環氧烷(例如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或它們的混合物)與脂肪醇(例如油基醇或鯨蠟醇)或與烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的縮合產物；來自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯與環氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物(含有環氧乙烷和環氧丙烷)；烷醇醯胺；單酯(如脂肪酸聚乙二醇酯)；胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺)；和卵磷脂。
適當的懸浮劑包括親水膠體(如多糖類、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纖維素鈉)和膨化粘土(如膨潤土或凹凸棒石)。
式(I)化合物可以藉由任何已知的施用殺有害生物化合物的方法來施用。例如，它可以施用於(配製的或未配製的)有害生物或有害生物的場所(如有害生物的棲息地，或易受有害生物侵染的種植植物)，或施用於植物的任何部分，包括葉、莖、枝或根，施用於種植前的種子，或植物正在生長或被種植的其他介質(如根周的土壤，土壤整體，稻田水或水栽的種植體系)，直接地施用或噴霧、撒粉、藉由浸漬施用，作為乳脂或糊劑配製物施用，作為蒸氣施用或藉由將組合物(如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分散或混入土中或水環境中來施用。
式(I)的化合物或包含作為活性成分的式(I)化合物以及惰性載體的組合物可施用到待處理的植物場所或植物上(與其他化合物同時地或順序地)。該等另外的化合物可以是例如肥料或微量營養素供體或其他的影響植物生長的製劑。它們還可以是選擇性的除草劑，連同殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或幾種該等製劑的混合物，如果希望的話與配方領域所使用的常規的載體、表面活性劑或促進施用的佐劑一起。
較佳的用於施用式(I)的化合物或包含式(I)的化合物作為活性成分以及惰性載體的組合物的方法係葉上施用。施用頻率和施用比率取決於受相應的病原體侵染的風險。然而，式(I)的化合物還可以藉由用液體配製物浸泡該植物的場所或者藉由將處於固體形式的化合物施用到土壤上，例如以顆粒的形式(土壤施用)而藉由根經由土壤(內吸作用)滲透該植物。在水稻作物中，可以將此種顆粒施用到水浸沒的稻田中。式(I)的化合物還可以藉由用殺真菌劑的液體配製物浸漬種子或塊莖、或用固體配製物對其進行塗覆而施用到種子(塗覆)上。
以一種已知方式製備配製物(即，含式(I)化合物的組合物並且如果希望的話固體或液體佐劑)，典型地藉由將該化合物與增充劑，例如溶劑、固體載體以及，可任選地，表面活性化合物(表面活性劑)進行密切地混合和/或研磨。
該等農用化學配製物通常包括按重量計從0.1%至99%，較佳地按重量計從0.1%至95%的式(I)的化合物，按重量計99.9%至1%，較佳按重量計99.8%至5%的固體或液體佐劑以及按重量計從0至25%，較佳按重量計從0.1%至25%的表面活性劑。
儘管較佳的是將商用的產品配製為濃縮物，最終的使用者通常使用稀釋的配製物。
有利的施用比率通常是從5 g至2 kg的活性成分(a.i.)/公頃(ha)，較佳地從10 g至1 kg a.i./ha，最佳地從20 g至600 g a.i./ha。當作為種子浸泡劑使用時，適宜的施用比率係從10 mg至1 g活性物質/kg種子。對於所希望的作用的施用速率可以藉由實驗確定。它取決於例如作用類型、有用的植物的發育階段並且取決於施用(位置、時間、施用方法)並且可以由於該等參數而在寬廣的範圍內改變。
式(I)的化合物可以被注入到植物中或使用電動噴霧技術或其他低容量法噴灑到植物上，或者藉由陸地或空中灌溉系統施用。
用作水性製劑(水溶液或分散體)的組合物總體上以含高比例的活性成分的濃縮物的形式來提供，該濃縮物在使用之前加入到水中。該等濃縮物(可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS)經常被要求經受長期的存儲並且此種存儲之後能夠加入到水中以形成水性製劑，該製劑在足以使其能藉由常規的噴霧設備施用的足夠時間內保持是均勻的。此種水性製劑可以包含變化量的式(I)的化合物(例如，按重量計0.0001%至10%)，這取決於使用它們所為的目的。
式(I)的化合物能與肥料(例如含氮、鉀、或磷的肥料)混合使用。適當的配製物類型包括肥料顆粒。該等混合物較佳地包括至多按重量計25%的式(I)的化合物。
本發明因此還提供了含肥料與式(I)的化合物的肥料組合物。
本發明的組合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量營養素，或具有殺真菌活性的化合物，或具有調節植物生長、除草、殺昆蟲、殺線蟲或殺蟎蟲活性的化合物。
以上描述的式(I)的化合物或其藥用的鹽還可以具有有利的對於治療和/或預防動物中的微生物侵染的活性範圍。“動物”可以是任何動物，例如昆蟲、哺乳動物、爬蟲類、魚、兩棲動物，較佳地哺乳動物，最佳係人。“治療”意思是使用於具有微生物侵染的動物來降低或減慢或停止該侵染的增大或擴散，或降低該侵染或治療該侵染。“預防”意思是使用於沒有明顯的微生物侵染跡象的動物來防止任何將來的侵染，或降低或減慢任何將來的侵染的增大或擴散。
根據本發明，提供了式(I)的化合物在製造用於治療和/或預防動物中的微生物侵染的藥物中的用途。還提供了式(I)的化合物作為藥用劑的用途。還提供了式(I)的化合物作為在動物處理中的抗微生物劑的用途。根據本發明，還提供了藥用組合物，該組合物包括作為活性成分的式(I)的化合物，或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的稀釋劑或載體。這種組合物可以被用於治療和/或預防動物中的抗微生物侵染。這種藥用組合物可以處於適於口服給藥的形式，例如片劑、錠劑、硬膠囊、水性懸浮液、油狀的懸浮液、乳液、可分散的粉末、可分散的顆粒、糖漿和酏劑。作為替代方案，這種藥用組合物可以處於適於局部施用的形式，例如噴霧劑、膏狀物或洗劑。作為替代方案，這種藥用組合物可以處於適於腸胃外投予(例如注射)的形式。作為替代方案，這種藥用組合物可以是處於吸入形式的，例如氣霧噴霧劑。
式(I)的化合物針對多種能夠引起動物內的微生物侵染的微生物種類係有效的。此類微生物種類的例子係引起棕色鏽(如小麥葉銹病菌)的那些，造成葉斑的那些，如小麥殼針孢，引起灰黴病的那些，例如葡萄孢菌，引起曲黴菌的那些，例如煙麯黴，黃麴黴(A.flavus)，土麯黴(A.terrus)，構巢麯黴(A.nidulans)和黑麯黴(A.niger)，引起芽生菌病(Blastomycosis)的那些，比如皮炎芽生菌(Blastomyces dermatitidis)，引起念珠菌病(Candidiasis)的那些，比如白色念珠菌(Candida albicans)，光滑球念珠菌(C.glabrata)，熱帶念珠菌(C.tropicalis),近平滑念珠菌(C.parapsilosis)，克魯斯念珠菌(C.krusei)萄牙念珠菌(C.lusitaniae)；引起球抱子菌病(Coccidioidomycosis)的那些，比如粗球孢子菌(Coccidioides immitis)引起隱球菌病(Cryptococcosis)的那些，比如新生隱球菌((Cryptococcus neoformans)；引起組織胞漿菌病(Histoplasmosis)的那些，比如莢膜組織抱漿菌(Histoplasma capsulatum)以及引起接合菌病(Zygomycosis)的那些，比如傘枝犁頭黴、微小根毛黴(Rhizomucor pusillus)和無根根黴。其他實例係鐮孢屬，比如尖孢鐮刀菌和茄病鐮刀菌以及賽多孢屬(Scedosporium Spp)比如尖端賽多孢子菌(Scedosporium apiospermum)和足分支黴菌(Scedosporium prolificans)。還有其他實施例係小孢子菌屬(Microsporum Spp)、發癬菌屬(Trichophyton Spp)、表皮蘚菌屬(Epidermophyton Spp)、毛黴屬(Mucor Spp)、抱子絲菌屬(Sporothorix Spp)、瓶黴屬(Phialophora Spp)、支孢屬(Cladosporium Spp)、黴樣真黴屬(Petriellidium spp)、副球抱子菌屬(Paracoccidioides Spp)和組織孢漿菌屬(Histoplasma Spp)。
已經發現了使用另外的、其他的化合物或組合物(例如，另外的、其他有殺生物活性的成分或組合物)與式(I)的化合物組合出人意料地並且實質性地增強了後者針對真菌的效力，並且反之亦然。此外，本發明的方法針對更寬的此種真菌範圍係有效的，該等真菌在單獨使用時與這種方法的有效成分抗爭。
本發明的方法包括向有用的植物、其場所或其繁殖材料上混合地或單獨地施用協同有效的合計量的式(I)化合物以及另一其他的化合物或組合物(例如，另外的其他有殺生物活性的成分或組合物)。
根據本發明的所述組合中的一些具有內吸作用並且可以被用作葉上、土壤和種子處理的殺真菌劑。
使用根據本發明的組合，有可能抑製或破壞植物病原的微生物，該等微生物發生於在多種不同的有用植物的植物或植物部分(果實、花、葉子、莖、塊莖、根)上發生的疾病，同時還保護了稍後生長的植物部分免於被植物病原的微生物侵襲。
本發明的組合對於控制在不同的有用的植物或其種子中的大量真菌係特別被關注的，尤其是田野作物中，例如馬鈴薯、煙草和甜菜以及小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、草坪、棉花、大豆、油菜、豆類作物、向日葵、咖啡、甘蔗、在園藝和葡萄種植中的果實以及觀賞的植物，在蔬菜(例如黃瓜、豆和葫蘆)中的真菌。
然而，除了相對於殺真菌活性的實際協同作用外，根據本發明的組合物還可以具有另外的出人意料的有利特性。可以提及的此種有利特性的例子係：更有利的可降解性；改進的毒理學的和/或生態毒理學的行為；或有用的植物的改進的特徵，包括：出苗、作物產量、根系統更發達、分蘖增加、株高增加、葉片更大、基部葉片死亡更少、分蘖更強、葉子顏色更綠、所需肥料更少、所需種子更少、分蘖更多產、開花更早、穀粒成熟更早、植物倒伏更少、芽生長增強、改進的植物活力以及發芽早。
根據本發明的組合物具有內吸作用並且可以被用作葉上、土壤、以及種子處理的殺真菌劑。
式I的化合物(此後縮寫為術語“TX”，因此是指由式I的化合物所包括的化合物，或較佳地術語“TX”係指選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11以及表TB01.01至TB01.11的化合物)可以是該組合物的單獨的活性成分或者它可以與一或多種另外的活性成分例如殺有害生物劑(昆蟲、蟎蟲、軟體動物以及線蟲殺有害生物劑)、殺真菌劑、增效劑、除草劑、安全劑或植物生長調節劑(適當時)混合。根據本發明的組合物的活性由此可以顯著地加寬並且可以具有出人意料的優點，該等優點還可以在更寬的意義上描述為協同活性。另外的活性成分可以：提供在場所具有更寬的活性範圍或增加的保留時間的組合物；提供藉由降低植物毒性而表現出更好的植物/作物耐受性的組合物；提供在植物的不同發育期控制昆蟲的組合物；協同或補充該TX的活性(例如藉由增加作用速度或克服排斥性)；或者幫助克服或預防對單個組分的耐受性的發展。具體的另外的活性成分將取決於該組合物的所打算的施用。適當的殺有害生物劑的例子包括以下項：
a)擬除蟲菊酯，例如氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、溴氰菊酯、三氯氟氰菊酯(特別是λ-三氯氟氰菊酯)、聯苯菊酯、甲氰菊酯、氟氯氰菊酯、七氟菊酯、對魚類安全的擬除蟲菊酯、(例如醚菊酯)、天然除蟲菊酯、四甲菊酯、s-生物烯丙菊酯、芬氟司林、右旋丙炔菊酯或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-側氧硫雜環戊烷-3-亞基甲基)環丙烷羧酸酯；
b)有機磷酸酯類，如丙溴磷、硫丙磷、乙醯甲胺磷、甲基對硫磷、穀硫磷-甲基、內吸磷-s-甲基、庚烯磷、甲基乙拌磷、苯線磷、久效磷、丙溴磷、三唑磷、甲胺磷、樂果、磷胺、馬拉硫磷、毒死蜱、伏殺硫磷、特丁磷、豐索磷、地蟲磷、甲拌磷、辛硫磷、甲基蟲蟎磷、乙基蟲蟎磷、殺螟硫磷、噻唑酮磷或二嗪磷；
c)胺基甲酸酯(包括芳基胺基甲酸酯)，如抗蚜威、唑蚜威、除線威、克百威、呋線威、乙硫苯威、涕滅威、久效威、丁硫克百成、噁蟲威、丁苯威、殘殺威、滅多威、或殺線威；
d)苯甲醯脲類，如伏蟲脲、殺蟲隆、氟鈴脲、氟蟲脲或定蟲隆；
e)有機錫化合物，如三環錫、苯丁錫或三唑錫；
f)吡唑類，如吡蟎胺和唑蝤酯；
g)巨環內酯類，如阿維菌素類或米爾倍黴素，如阿巴汀、甲氧基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin benzoate)、伊維菌素、米爾倍黴素、多殺菌素乙基多殺菌素(spinetoram)或印楝素；
h)激素或資訊素；
i)有機氯化合物，如硫丹、六氯化苯、DDT、氯丹或狄氏劑；
j)脒類，如殺蟲脒或雙甲脒；
k)薰蒸劑，如氯化苦、二氯丙烷、溴甲烷或威百畝；
l)新煙鹼類化合物，如吡蟲啉、噻蟲啉、啶蟲脒、噻蟲胺、烯啶蟲胺、呋蟲胺或噻蟲嗪；
m)二醯肼類，如蟲醯肼、環蟲醯肼或甲氧苯醯；
n)二苯醚類，如苯蟲醚或蚊蠅醚；
o)茚蟲威；
p)溴蟲腈；
q)吡甲嗪或pyrifluquinazon；
r)螺蟲乙酯，螺蟎酯或螺甲蟎酯；
s)氟蟲醯胺、氯蟲醯胺、或溴氰蟲醯胺；
t)殺蟎劑(cyenopyrafen)或或丁氟蟎酯；或
u)氟啶蟲胺腈。
除了上面所列的主要化學農藥種類外，如果適合該組合物的既定用途，具有特種靶標的其他殺有害生物劑也可在組合物中採用。例如特種作物的選擇性殺昆蟲劑，如用於水稻的螟蟲(stemborer)特異性殺蟲劑(如殺螟丹)或跳蟲動物特異性殺昆蟲劑(如噻嗪酮)也可使用。作為替代方案，針對特種昆蟲種類/階段的其他殺昆蟲劑或殺蟎劑也可包括在組合物中(例如，殺蟎的卵-殺幼蟲劑(ovo-larvicides)，例如四蟎嗪、氟苯亞胺噻唑、噻蟎酮或三氯殺蟎碸；殺蟎的motilicides，例如開樂散或克蟎特；殺蟎劑，例如溴蟎醏(bromopropylate)或乙酯殺蟎醇；或生長調節劑如氟蟻腙、環丙馬秦、烯蟲酯、定蟲隆或除蟲脲)。
式I的化合物與活性成分的以下混合物係較佳的，其中，較佳地，術語“TX”係指式I的化合物涵蓋的化合物或較佳地術語“TX”係指選自表1至12的化合物，A、B和C以及以下清單示出了具體的含組分TX以及組分(B)的混合物的例子：
佐劑，該佐劑選自由石油(替代名稱(628)+TX)構成的物質，
殺蟎劑，該殺蟎劑選自以下物質組成的組：1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺(IUPAC名稱)(1295)+TX、4-氯苯基苯基碸(IUPAC名稱)(981)+TX、阿巴汀(1)+TX、滅蟎醌(3)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕滅威(16)+TX、涕滅碸威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、賽硫磷(870)+TX、amidoflumet[CCN]+TX、amidothioate(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、殺蟎特(aramite)(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、益棉磷(azinphos-ethyl)(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名稱)(888)+TX、三唑錫(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯菌靈(62)+TX、苯諾沙磷(benoxafos)(別名)[CCN]+TX、苯蟎特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、聯苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、樂殺蟎(907)+TX、溴滅菊酯(別名)+TX、溴烯殺(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴蟎酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮碸威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(別名)+TX、多硫化鈣(calcium polysulfide)(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(campheechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50' 439(發展代碼)(125)+TX、滅蟎猛(chinomethionat)(126)+TX、殺蟎醚(chlorbenside)(959)+TX、殺蟲脒(964)+TX、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、溴蟲腈(130)+TX、敵蟎(968)+TX、殺蟎酯(chlorfenson)(970)+TX、敵蟎特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯殺蟎醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯殺蟎醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、四蟎嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、庫馬磷(174)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫雜靈(1013)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟蟎酯(CAS登記號：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三環錫(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內吸磷(224)+TX、內吸磷-O(1038)+TX、甲基內吸磷-O(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、內吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺蟎隆(226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敵敵畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(別名)+TX、開樂散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、樂果(262)+TX、二甲殺蟎黴素(dinactin)(別名)(653)+TX、消蟎酚(dinex)(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消蟎通(dinobuton)(269)+TX、敵蟎普(dinocap)(270)+TX、敵蟎普-4[CCNl+TX、敵蟎普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敵惡磷(1102)+TX、二苯碸(IUPAC名稱)(1103)+TX、雙硫侖(別名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔蟎(dofenapyn)(1113)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙蟎唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹蟎醚(328)+TX、苯丁錫(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(別名)+TX、唑蟎酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬蟎酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、嘧蟎酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟蟎噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟蟎脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+TX、氟蟲脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟殺蟎(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(發展代碼)(1185)+TX、抗蟎脒(405)+TX、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果綠啶(glyodin)(1205)+TX、苄蟎醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基環丙烷羧酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1216)+TX、噻蟎酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(別名)(473)+TX、異丙基O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱蟎脲(490)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(別名)[CCN]+TX、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、滅多蟲(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、速滅磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾蟎素(557)+TX、殺蟎菌素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCNl+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、NC-152(化合物代碼)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、尼柯黴素(別名)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、氧樂果(omethoate)(594)+TX、殺線威(602)+TX、亞異碸磷(oxydeprofos)(1324)+TX、碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+TX，殺蟎黴素(polynactins)(別名)(653)+TX、丙氯諾(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克蟎特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、發硫磷(prothoate)(1362)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(發展代碼)(1382)+TX、RA-17(發展代碼)(1383)+TX、魚藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮蟎酯(738)+TX、螺甲蟎酯(739)+TX、SSI-121(發展代碼)(1404)+TX、舒非侖(別名)[CCN]+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黃(754)+TX、S21-121(發展代碼)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡蟎胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、司替羅磷(777)+TX、三氯殺蟎碸(tetradifon)(786)+TX、殺蟎黴素(tetranactin)(別名)(653)+TX、殺蟎硫醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(別名)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克殺蟎(1436)+TX、蘇力菌素(thuringiensin)(別名)[CCN]+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻蟎(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲殺蟎黴素(trinactin)(別名)(653)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+TX，
殺藻劑，該殺藻劑選自以下物質組成的組：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氫-1,4,2-噻-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、硫酸銅(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氫萘醌(dichlone)(1052)+TX、雙氯酚(232)+TX、菌多酸(295)+TX、三苯錫(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森鈉(nabam)(566)+TX、滅藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西瑪津(730)+TX、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)和氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+TX，
驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自以下物質組成的組：阿巴汀(1)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、依馬克丁(291)+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、米爾倍黴素(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、哌[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)和硫菌靈(thiophanate)(1435)+TX，
殺鳥劑，該殺鳥劑選自以下物質組成的組：氯醛糖(127)+TX、異狄氏劑(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)和士的寧(745)+TX，
殺細菌劑，該殺細菌劑由選自以下物質組成的組：1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+TX、氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、雙氯酚(232)+TX、雙吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敵磺鈉(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(別名)[CCN]+TX、春雷黴素(483)+TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物(483)+TX、雙(二甲基二硫代胺基甲酸鹽)鎳(IUPAC名稱)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奧索利酸(606)+TX、土黴素(611)+TX、羥基喹啉硫酸鉀(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、鏈黴素(744)+TX、鏈黴素倍半硫酸鹽(744)+TX、葉枯酞(766)+TX扣硫柳汞(別名)[CCN]+TX，
生物劑，該生物劑選自以下物質構成的組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒(Adoxophyes orana GV)(別名)(12)+TX、放射形土壤桿菌(別名)(13)+TX、捕食蟎(Amblyseius spp.)(別名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角體病毒(Anagrapha falcifera NPV)(別名)(28)+TX、Anagrus atomus(別名)(29)+TX、蚜蟲寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(別名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(別名)(34)+TX、食蚜癭蚊(Autographa californica NPV)(別名)(35)+TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒(Bacillus firmus)(別名)(38)+TX、堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)(別名)(48)+TX、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus Neide)(學名)(49)+TX、蘇雲金桿菌(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌.I(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(學名)(51)+TX、、蘇雲金桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學名)(51)、蘇雲金桿菌日本亞種(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌k．(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(學名)(51)+TX、蘇雲金桿菌t．(Bacillus thurin-giensis subsp.tenebrionis)(學名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(別名)(53)+TX，布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(別名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(別名)(151)+TX、孟氏隱唇瓢蟲(Cryptolaemus montrouzieri)(別名)(178)+TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella GV)(別名)(191)+TX、西伯利亞離顎繭蜂(Dacnusa sibirica)(別名)(212)+TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)(別名)(254)+TX、麗蚜小蜂(Encarsia formosa)(學名)(293)+TX、槳角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(別名)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒(Helicoverpa zea)(別名)(431)+TX、嗜菌異小杆線蟲(Heterorhabditis bacteriophora)和H．megidis(別名)(433)+TX、會聚長足瓢蟲(Hippodamia convergens)(別名)(442)+TX、橘粉介殼蟲寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(別名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(別名)(491)+TX，甘藍夜蛾核多角體病毒(Mamestra brassicae NPV)(別名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(別名)(522)+TX、黃綠綠僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(學名)(523)+TX、金龜子綠僵菌小孢變種(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(學名)(523)+TX、松黃葉蜂(Neodiprion sertifer)核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂(N.lecontei)核多角體病毒(別名)(575)+TX、小花蝽(別名)(596)+TX、玫煙色擬青黴(Paecilomyces fumosoroseus)(別名)(613)+TX、智利捕植蟎(Phytoseiulus persimilis)(別名)(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣殼核多角體病毒(學名)(741)+TX、毛蚊線蟲(Steinernema bibionis)(別名)(742)+TX、小卷蛾斯氏線蟲(Steinernema feltiae)(別名)(742)+TX、夜蛾斯氏線蟲(別名)(742)+TX、Steinernema glaseri(別名)(742)+TX、Steinernema riobrave(別名)(742)+TX、Steinernema riobravis(別名)(742)+TX、Steinernema scapterisci(別名)(742)+TX、斯氏線蟲(Steinernema spp.)(別名)(742)+TX、赤眼蜂(別名)(826)+TX、西方盲走蟎(Typhlodromus occidentalis)(別名)(844)和蠟蚧輪枝菌(Verticillium lecanii)(別名)(848)+TX，
土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自以下物質構成的組：碘甲烷(IUPAC名稱)(542)和溴甲烷(537)+TX，
化學不育劑，該化學不育劑選自以下物質構成的組：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、bisazir(別名)[CCN]+TX、白消安(別名)[CCN]+TX、除蟲脲(250)+TX、dimatif(別名)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(別名)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(別名)[CCN]+TX、硫涕巴(別名)[CCN]+TX、曲他胺(別名)[CCN]和尿烷亞胺(別名)[CCN]+TX，
昆蟲資訊素，該昆蟲昆蟲資訊素選自由以下物質組成的組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名稱)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名稱)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名稱)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名稱)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名稱)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名稱)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名稱)(544)+TX、α-multistriatin(別名)[CCNl+TX、西部松小蠹集合資訊素(brevicomin)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(別名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(別名)(167)+TX、誘蠅酮(cuelure)(別名)(179)+TX、環氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名稱)(286)+TX，十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(287)+TX、十二碳-8+TX,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(284)+TX、dominicalure(別名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名稱)(317)+TX、丁香酚(別名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合資訊素(frontalin)(別名)[CCNl+TX、誘蟲十六酯(gossyplure)(別名)(420)+TX、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+TX、誘殺烯混劑I(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑II(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑III(別名)(421)+TX、誘殺烯混劑IV(別名)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCNl+TX、ipsdienol(別名)[CCN]+TX、ipsenol(別名)[CCN]+TX、金龜子性誘劑(japonilure)(別名)(481)+TX、lineatin(別名)[CCN]+TX、litlure(別名)[CCN]+TX、looplure(別名)[CCN]+TX、medlure[CCNl+TX、megatomoic acid(別名)[CCN]+TX、誘蟲醚(methyl eugenol)(別名)(540)+TX、誘蟲烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(589)+TX、賀康彼(orfralure)(別名)[CCN]+TX、oryctalure(別名)(317)+TX、非樂康(ostramone)(別名)[CCN]+TX、誘蟲環(siglure)[CCN]+TX、sordidin(別名)(736)+TX、sulcatol(別名)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(785)+TX、特誘酮(839)+TX、特誘酮A(別名)(839)+TX、特誘酮B1，(別名)(839)+TX、特誘酮B2(別名)(839)+TX、特誘酮C(別名)(839)和trunc-call(別名)[CCN]+TX,
昆蟲驅避劑，該昆蟲驅避劑選自以下物質組成的組：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名稱)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+TX、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、鄰苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、hexamide[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、methylneodecanamide[CCN]+TX、胺羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和picaridin[CCN]+TX，
殺蟲劑，該殺蟲劑選自以下物質組成的組：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化學文摘名)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-雙(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名稱)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯+TX(IUPAC名稱)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化學文摘名)(916)+TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯(IUPAC名稱)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名稱)(1066)+TX、2-(3-二硫雜環戊-2-基)苯基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫代氰酸酯(IUPAC/化學文摘名)(935)+TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧雜環戊-2-基)苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名稱)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名稱)(1225)+TX、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1284)+TX、2-硫代氰醯乙基月桂酸酯(IUPAC名稱)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名稱)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1285)+TX、5,5-二甲基-3-側氧環己-1-烯基二甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1085)+TX、阿巴汀(1)+TX、乙醯甲胺磷(2)+TX，啶蟲脒(4)+TX、家蠅磷(acethion)(別名)[CCN]+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(acrinathrin)(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名稱)(861)+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅碸威(aldoxycarb)(863)+TX、艾氏劑(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、allosamidin(別名)[CCN]+TX、除害威(allyxycarb)(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蛻皮素(別名)[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、賽硫磷(amidithion)(870)+TX、amidothioate(872)+TX、滅害威(aminocarb)(873)+TX、胺吸磷(amiton)(875)+TX、胺吸磷草酸氫鹽(875)+TX、雙甲脒(24)+TX、新煙鹼(877)+TX、艾賽達松(athidathion)(883)+TX、AVI382(化合物代碼)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、印楝素(別名)(41)+TX、甲基吡惡磷(42)+TX、益棉磷(athidathion)(44)+TX、穀硫磷(45)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、蘇雲金芽孢桿菌晶毒蛋白(Bacillus thuringiensis)(別名)(52)+TX、六氟代矽酸鋇(別名)[CCN]+TX、多硫化鋇(IUPAC/化學文摘名)(892)+TX、熏蟲菊(barthrin)[CCN]+TX，Bayer 22/190(發展代碼)(893)+TX、Bayer 22408(發展代碼)(894)+TX、惡蟲威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、殺蟲磺(bensultap)(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構體(別名)(79)+TX、bioethanomethrin[CCNl+TX、生物氯菊酯(biopermethrin)(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名稱)(909)+TX、雙三氟蟲脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴滅菊酯(brofenvalerate)(別名)+TX、溴苯烯磷(bromfenvinfos)(914)+TX、溴烯殺(bromocyclen)(918)+TX、溴-DDT(別名)[CCN]+TX、溴硫磷(bromophos)(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、合必威(bufencarb)(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜蟲威(butacarb)(926)+TX、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(butocarboxim)(103)+TX、布托酯(932)+TX、丁酮碸威(butoxycarboxim)(104)+TX、butylpyridaben(別名)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、氰化鈣(444)+TX、多硫化鈣(IUPAC名稱)(111)+TX、毒殺芬(camphechlor)(941)+TX、氯滅殺威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化學文摘名)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名稱)(946)+TX、卡波硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、殺螟丹(123)+TX、殺螟丹鹽酸鹽(123)+TX、沙巴草(cevadine)(別名)(725)+TX、冰片丹(chlorbicyclen)(960)+TX、氯丹(128)+TX、開蓬(chlordecone)(963)+TX、殺蟲脒(964)+TX，殺蟲脒鹽酸鹽(964)+TX、氯氧磷(chlorethoxyfos)(129)+TX、溴蟲腈(130)+TX、氯芬磷(131)+TX、定蟲隆(132)+TX、氯甲硫磷(chlormephos)(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯辛硫磷(chlorphoxim)(989)+TX、氯吡唑磷(chlorprazophos)(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+TX、環蟲醯肼(chromafenozide)(150)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜葉菊素(cinerins)(696)+TX、順式-苄呋菊酯(cis-resmethrin)(別名)+TX、右旋反滅蟲菊酯(cismethrin)(80)+TX、三氟氯氰菊酯(clocythrin)(別名)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、氯氰碘柳胺(別名)[CCN]+TX、噻蟲胺(165)+TX、乙醯亞砷酸銅(copper acetoarsenite)[CCN]+TX、砷酸銅[CCN]+TX、油酸銅[CCN]+TX、庫馬磷(174)+TX、畜蟲磷(coumithoate)(1006)+TX、克羅米通(別名)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、克蘆磷酯(1011)+TX、冰晶石(別名)(177)+TX、CS 708(發展代碼)(1012)+TX、苯腈磷(cyanofenphos)(1019)+TX、殺螟腈(cyanophos)(184)+TX、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+TX、環戊烯菊酯(cyclethrin)[CCN]+TX，乙氰菊酯(cycloprothrin)(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯醚氰菊酯(206)+TX、滅蠅胺(209)+TX、畜蜱磷(cythioate)(別名)[CCN]+TX、d-苧烯(別名)[CCN]+TX、d-胺菊酯(別名)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、甲呋喃丹(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田樂磷(demephion)(1037)+TX、田樂磷-O(1037)+TX、田樂磷-S(1037)+TX、內吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基內吸磷(224)+TX、內吸磷-O(1038)+TX、甲基內吸磷-O(224)+TX、內吸磷-S(1038)+TX、甲基內吸磷-S(224)+TX、碸吸磷(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、殺蟎隆(226)+TX、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、diamidafos(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、異氯磷(dicapthon)(1050)+TX、除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、敵敵畏(236)+TX、dicliphos(別名)+TX、dicresyl(別名)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、環蟲腈(dicyclanil)(244)+TX、狄氏劑(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名稱)(1076)+TX、除蟲脲(250)+TX、雙羥丙茶鹼(dilor)(別名)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、地麥威(dimetan)(1085)+TX、樂果(262)+TX、苄菊酯(dimethrin)(1083)+TX、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)(265)+TX、敵蠅威(dimetilan)(1086)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、硝丙酚(dinoprop)(1093)+TX、戊硝酚(dinosam)(1094)+TX、地樂酚(1095)+TX、呋蟲胺(271)+TX、苯蟲醚(1099)+TX、蔬果磷(dioxabenzofos)(1100)+TX、二氧威(dioxacarb)(1101)+TX、敵惡磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、朵拉克汀(別名)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脫皮甾酮(別名)[CCN]+TX、EI 1642(發展代碼)(1118)+TX、艾瑪菌素(emamectin)(291)+TX、艾瑪菌素苯甲酸酯(emamectin benzoate)(291)+TX、EMPC(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(empenthrin)(292)+TX、硫丹(endosulfan)(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、異狄氏劑(endrin)(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(epofenonane)(1124)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)(302)+TX、etaphos(別名)[CCN]+TX、乙硫苯威(ethiofencarb)(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙蟲腈(310)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、滅線磷(ethoprophos)(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名稱)[CCN]+TX、ethyl-DDD(別名)(1056)+TX、二溴乙烷(316)+TX，二氯乙烷(化學名稱)(1136)+TX、環氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(etofenprox)(319)+TX、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、EXD(1143)+TX、伐滅磷(famphur)(323)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+TX、皮蠅磷(fenchlorphos)(1148)+TX、乙苯威(fenethacarb)(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、殺螟硫磷(335)+TX、仲丁威(fenobucarb)(336)+TX、fenoxacrim(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)(1155)+TX、甲氰菊酯(fenpropathrin)(342)+TX、吡蟎胺(fenpyrad)(別名)+TX、豐索磷(fensulfothion)(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX.倍硫磷[CCN]+TX、氰戊菊酯(fenvalerate)(349)+TX、氟蟲腈(354)+TX、氟啶蟲醯胺(358)+TX、flubendiamide(CAS登記號：272451-65-7)+TX、氟氯雙苯隆(flucofuron)(1168)+TX、氟蟎脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+TX、flufenerim[CCN]+TX、氟蟲脲(370)+TX、三氟醚菊酯(flufenprox)(1171)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(發展代碼)(1185)+TX、地蟲硫磷(fonofos)(1191)+TX、抗蟎脒(405)+TX、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(fosmethilan)(1194)+TX、甲基毒死蜱(fospirate)(1195)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環磷(fosthietan)(1196)+TX、呋線威(412)+TX、抗蟲菊(furethrin)(1200)+TX、γ-三氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、GY-81(發展代碼)(423)+TX、苄蟎醚(halfenprox)(424)+TX、氯蟲醯肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、七氯(heptachlor)(1211)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、氟鈴脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蟻腙(443)+TX、氫氰酸(444)+TX、烯蟲乙酯(hydroprene)(445)+TX、喹啉威(hyquincarb)(1223)+TX、吡蟲啉(458)+TX、咪炔菊酯(460)+TX、茚蟲威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、碳氯靈(isobenzan)(1232)+TX、水胺硫磷(iodomethane)(別名)(473)+TX、異艾氏劑(1235)+TX、異柳磷(isofenphos)(1236)+TX、異索威(isolane)(1237)+TX、異丙威(isoprocarb)(472)+TX、異丙基-O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)(474)+TX、異拌磷(isothioate)(1244)+TX、異唑磷(480)+TX、伊維菌素(別名)[CCN]+TX、茉酮菊素(jasmolin)I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、保幼激素(juvenile)I(別名)[CCN]+TX、保幼激素II(別名)[CCN]+TX、保幼激素III(別名)[CCN]+TX、克來範(kelevan)(1249)+TX、烯蟲炔酯(kinoprene)(484)+TX、λ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸鉛[CCN]+TX、lepimectin(CCN)+TX、溴苯磷(leptophos)(1250)+TX、林旦(430)+TX、啶蟲磷(lirimfos)(1251)+TX、虱蟎脲(490)+TX、噻唑磷(lythidathion)(1253)+TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1014)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、馬拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、疊氮磷(mazidox)(1255)+TX、滅蚜磷(mecarbam)(502)+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、滅蚜硫磷(menazon)(1260)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、氯化亞汞(513)+TX、甲亞碸磷(mesulfenfos)(1263)+TX、metaf lumizone(CCN)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝-鉀鹽(別名)(519)+TX、威百畝-鈉鹽(519)+TX、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲基磺醯氟(IUPAC/化學文摘名)(1268)+TX、殺撲磷(529)+TX、滅蟲威(530)+TX、丁烯胺磷(methocrotophos)(1273)+TX、滅多威(531)+TX、烯蟲酯(532)+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲醚菊酯(methothrin)(別名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(methoxychlor)(534)+TX、甲氧蟲醯肼(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(別名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)[CCN]+TX、速滅威(metolcarb)(550)+TX、惡蟲酮(metoxadiazone)(1288)+TX、速滅磷(mevinphos)(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米爾蟎素(milbemectin)(557)+TX、米爾蟎素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、滅蟻靈(mirex)(1294)+TX、久效磷(monocrotophos)(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、奈肽磷(naftalofos)(別名)[CCN]+TX，二溴磷(naled)(567)+TX、萘(IUPAC/化學文摘名)(1303)+TX、NC-170(發展代碼)(1306)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、煙鹼(578)+TX、煙鹼硫酸鹽(578)+TX、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+TX、烯啶蟲胺(nitenpyram)(579)+TX、硝蟲噻嗪(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1：1氯化鋅錯合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代碼)+TX、NNI-0250(化合物代碼)+TX、原煙鹼(nornicotine)(傳統名稱)(1319)+TX、雙苯氟脲(585)+TX、多氟脲(noviflumuron)(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基-O-乙基乙基硫代磷酸酯(IUPAC名稱)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧-2H-苯并哌喃-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名稱)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名稱)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名稱)(1424)+TX、油酸(IUPAC名稱)(593)+TX、氧樂果(omethoate)(594)+TX、殺線威(602)+TX、碸吸磷(609)+TX、皿異碸磷(oxydeprofos)(1324)+TX、碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、對二氯苯[CCN]+TX、對硫磷(615)+TX、甲基對硫磷(616)+TX、氟幼脲(penfluron)(別名)[CCN]+TX、五氯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯酯(IUPAC名稱)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(別名)(628)+TX、PH60-38(發展代碼)(1328)+TX、芬硫磷(phenkapton)(1330)+TX、苯醚菊酯(phenothrin)(630)+TX、稻豐散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏殺硫磷(637)+TX、硫環磷(phosfolan)(1338)+TX、亞胺硫磷(638)+TX、對氯硫磷(phosnichlor)(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基辛硫磷(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、乙基嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)(1345)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、多氯雙環戊二烯異構體(IUPAC名稱)(1346)+TX、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、硫代氰酸鉀[CCN]+TX、右旋丙炔菊酯(655)+TX、早熟素(precocene)I(別名)[CCN]+TX、早熟素II(別名)[CCN]+TX、早熟素III(別名)[CCN]+TX、醯胺嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(profenofos)(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、猛殺威(promecarb)(1355)+TX、丙蟲磷(propaphos)(1356)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、殘殺威(propoxur)(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、發硫磷(prothoate)(1362)+TX、protrifenbute[CCN]+TX、吡甲嗪(688)+TX、吡唑硫磷(pyraclofos)(689)+TX、吡菌磷(pyrazophos)(693)+TX，反滅蟲菊(pyresmethrin)(1367)+TX、除蟲菊酯I(696)+TX、除蟲菊酯II(696)+TX、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+TX、噠蟎靈(699)+TX、啶蟲丙醚(700)+TX、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(pyrimitate)(1370)+TX、吡丙醚(pyriproxyfen)(708)+TX、苦木(quassia)(別名)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、甲基喹硫磷(quinalphos-methyl)(1376)+TX、喹賽昂(quinothion)(1380)+TX、喹涕福(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(發展代碼)(1382)+TX、碘醚柳胺(別名)[CCN]+TX、苄呋菊酯(resmethrin)(719)+TX、魚藤酮(rotenone)(722)+TX、RU 15525(發展代碼)(723)+TX、RU 25475(發展代碼)(1386)+TX、魚尼汀(ryania)(別名)(1387)+TX、魚尼汀(ryanodine)(傳統名稱)(1387)+TX、藜蘆鹼(sabadilla)(別名)(725)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代碼)+TX、SI-0205(化合物代碼)+TX、SI-0404(化合物代碼)+TX、SI-0405(化合物代碼)+TX、氟矽菊酯(silafluofen)(728)+TX、SN 72129(發展代碼](1397)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟化鈉(IUPAC/化學文摘名)(1399)+TX、六氟矽酸鈉(1400)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、硒酸鈉(IUPAC名稱)(1401)+TX、硫代氰酸鈉[CCN]+TX、蘇硫磷(sophamide)(1402)+TX、多殺菌素(spinosad)(737)+TX、螺甲蟎酯(spiromesifen)(739)+TX、spirotetrmat(CCN)+TX、磺苯醚隆(sulcofuron)(746)+TX、磺苯醚隆鈉鹽(746)+TX、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫醯氟(sulphuryl fluoride)(756)+TX、硫丙磷(sulprofos)(1408)+TX、焦油(別名)(758)+TX、T-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398)+TX、噻蟎威(tazimcarb)(1412)+TX、TDE(1414)+TX、蟲醯肼(762)+TX、吡蟎胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)(764)+TX、除蟲脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、替美磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、環戊烯丙菊酯(terallethrin)(1418)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、司替羅磷(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻蟲啉(791)+TX、thiafenox(別名)+TX、噻蟲嗪(792)+TX、噻氯磷(thicrofos)(1428)+TX、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX、殺蟲環(798)+TX、殺蟲環草酸氫鹽(798)+TX、硫雙威(799)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、殺蟲雙(thiosultap)(803)+TX、殺蟲雙鈉鹽(803)+TX、蘇力菌素(thuringiensin)(別名)[CCN]+TX、唑蟲醯胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、四氟菊酯(transpermethrin)(1440)+TX、威菌磷(triamiphos)(1441)+TX，唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(別名)+TX、敵百蟲(824)+TX、異皮蠅磷((trichlormetaphos-3))(別名)[CCN]+TX、毒壤磷(1452)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、殺蟲脲(835)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、甲硫保幼素(1459)+TX、滅蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]+TX、藜蘆定(別名)(725)+TX、藜蘆鹼(別名)(725)+TX、XMC(853)+TX、滅殺威(854)+TX、YI-5302(化合物代碼)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(別名)+TX、磷化鋅(640)+TX、zolaprofos(1469)和ZXI 8901(發展代碼)(858)+TX，溴氰蟲醯胺(cyantraniliprole)[736994-63-19]+TX、氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)[500008-45-7]+TX、cyenopyrafen[560121-52-0]+TX、丁氟蟎酯[400882-07-7]+TX、pyrifluquinazon[337458-27-2]+TX、乙基多殺菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺蟲乙酯(spirotetramat)[203313-25-1]+TX、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁烯氟蟲腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX，
殺軟體動物劑，該殺軟體動物劑選自以下物質組成的組：二(三丁基錫)氧化物(IUPAC名稱)(913)+TX、溴乙醯胺[CCN]+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、乙醯亞砷酸銅[CCN]+TX、硫酸銅(172)+TX、三苯錫(347)+TX、磷酸鐵(IUPAC名稱)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、滅蟲威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX，氯硝柳胺乙醇胺鹽(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化鈉(623)+TX、噻蟎威(tazimcarb)(1412)+TX、硫雙威(799)+TX、三丁基氧化錫(913)+TX、殺螺嗎啉(trifenmorph)(1454)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、醋酸三苯基錫(IUPAC名稱)(347)和三苯基氫氧化錫(IUPAC名稱)(347)+TX、pyriprole[394730-71-3]+TX，
殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自以下物質組成的組：AKD-3088(化合物代碼)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化學文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基繞丹寧(IUPAC名稱)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名稱)(1286)+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤(別名)(210)+TX、阿巴汀(1)+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威(15)+TX、涕滅威(aldicarb)(16)+TX、涕滅碸威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ 60541(化合物代碼)+TX、benclothiaz[CCNl+TX、苯菌靈(62)+TX、butylpyridaben(別名)+TX、硫線磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除線威(cloethocarb)(999)+TX、細胞分裂素(cytokinins)(別名)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、diamidafos(1044)+TX、除線磷(dichlofenthion)(1051)+TX、dicliphos(別名)+TX、樂果(262)+TX、多拉克丁(doramectin)(別名)[CCN]+TX、依馬克丁(291)+TX、依馬克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立諾克丁(別名)[CCN]+TX、滅線磷(ethoprophos)(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯線磷(fenamiphos)(326)+TX、吡蟎胺(別名)+TX、豐索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫環磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(別名)[CCN]+TX、GY-81(發展代碼)(423)+TX、速殺硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、激動素(kinetin)(別名)[CCN]+TX、糠胺基嘌呤mecarphon)(別名)(210)+TX、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百畝(519)+TX、威百畝鉀鹽(別名)(519)+TX、威百畝鈉鹽(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、異硫氰酸甲酯(543)+TX、殺蟎菌素肟(milbemycin oxime)(別名)[CCN]+TX、莫昔克丁(別名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)組合物(別名)(565)+TX、NC-184(化合物代碼)+TX、殺線威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷蟲威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫線磷(sebufos)(別名)+TX、塞拉菌素(selamectin)(別名)[CCN]+TX、多殺菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(別名)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化學文摘名)(1422)+TX、thiafenox(別名)+TX、蟲線磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(別名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代碼)和玉米素(別名)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
硝化作用抑制劑，該硝化作用抑制劑選自以下物質構成的組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
植物活化劑，該植物啟動劑選自以下物質組成的組：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)萃取物(別名)(720)+TX，
殺鼠劑，該殺鼠劑選自以下物質組成的組：2-異戊醯基二氫茚滿-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+TX、α-氯醇[CCN]+TX、磷化鋁(640)+TX、安妥(880)(antu)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸鋇(891)+TX、雙鼠脲(bisthiosemi)(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敵隆(bromadiolone)(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化鈣(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(chlorophacinone)(140)+TX、維生素d3(別名)(850)+TX、氯滅鼠靈(1004)+TX、克鼠靈(coumafuryl)(1005)+TX、殺鼠醚(coumatetralyl)(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(difenacoum)(246)+TX、噻鼠靈(difethialone)(249)+TX、敵鼠(diphacinone)(273)+TX、維生素D2(301)+TX、氟鼠靈(flocoumafen)(357)+TX，氟乙醯胺(fluoroacetamide)(379)+TX、氟鼠啶(flupropadine)(1183)+TX、氟鼠啶鹽酸鹽(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氫氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特靈(norbormide)(1318)+TX、毒鼠靈(phosacetim)(1336)+TX、磷化氫(IUPAC名稱)(640)+TX、磷[CCN]+TX、殺鼠酮(pindone)(1341)+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優(pyrinuron)(1371)+TX、海蔥素(scilliroside)(1390)+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉(444)+TX、氟乙酸鈉(735)+TX、士的寧(745)+TX、硫酸鉈[CCN]+TX、殺鼠靈(851)和磷化鋅(640)+TX，
增效劑，該增效劑選自以下物質組成的組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名稱)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+TX、具有橙花三級醇的法呢醇(別名)(324)+TX、MB-599(發展代碼)(498)+TX、MGK 264(發展代碼)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(發展代碼)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亞碸(1406)+TX，
動物驅避劑，該動物驅避劑選自以下物質組成的組：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、環烷酸銅[CCNl+TX、王銅(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、雙環戊二烯(化學名稱)(1069)+TX、雙胍鹽(guazatine)(422)+TX、雙胍醋酸鹽(422)+TX、滅蟲威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+TX、塞侖(804)+TX、混殺威(trimethacarb)(840)+TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅(856)+TX，
殺病毒劑，該殺病毒劑選自以下物質組成的組：衣馬寧(imanin)(別名)[CCN]和利巴韋林(別名)[CCN]+TX，
創傷保護劑，該創傷保護劑選自以下物質組成的組：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫菌靈(802)+TX，
以及生物活性的化合物，該化合物選自以下物質組成的組：阿紮康唑(60207-31-0]+TX、聯苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、環唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲環唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟環唑(epoxicon-azole)[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟矽唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑黴唑[35554-44-0]+TX、亞胺唑[86598-92-7]+TX、種菌唑[125225-28-7]+TX、葉菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯靈[67747-09-5]+TX、丙環唑[60207-90-1]+TX、矽氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、滅菌唑[131983-72-7]+TX、三環苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十雙環嗎啉[1593-77-7]+TX、苯鏽啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯嗎啉[67564-91-4]+TX、螺環菌胺[118134-30-8]+TX、十三嗎啉[81412-43-3]+TX、嘧菌環胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧黴胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌種咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxoni)l[131341-86-1]+TX、苯霜靈(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜靈(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜靈[57837-19-1]+TX、R-甲霜靈[70630-17-0]+TX、呋醯胺[58810-48-3]+TX、惡霜靈(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌靈[17804-35-2]+TX、多菌靈[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麥穗寧[3878-19-1]+TX、噻苯達唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、異菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、myclozoline[54864-61-8]+TX、腐黴利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶醯菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎鏽靈[5234-68-4]+TX、甲呋醯苯胺[24691-80-3]+TX、氟醯胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、滅鏽胺[55814-41-0]+TX、氧化萎鏽靈[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、雙胍鹽[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游離鹼)+TX、雙胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美鐵[14484-64-1]+TX、代森錳鋅[8018-01-7]+TX、代森錳[12427-38-2]+TX、代森聯[9006-42-2]+TX、甲代森鋅(propineb)[12071-83-9]+TX、塞侖[137-26-8]+TX、代森鋅[12122-67-7]+TX、福美鋅[137-30-4]+TX、敵菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、滅菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波爾多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氫氧化銅(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化銅(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸銅(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化銅(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森錳銅(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉銅(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敵蟎普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、異稻瘟淨(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟靈(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzo-lar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敵菌靈[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、滅瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、滅蟎猛(chinomethio-nat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、環氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、雙氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、噠菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙黴威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯醯嗎啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻農(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌靈(etridiazole)[2593-15-9]+TX、惡唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟醯胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯錫(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、環醯菌胺[126833-17-8]+TX、福賽得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、惡黴靈(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森鋅[140923-17-7]+TX、IKF-916(賽座滅(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷黴素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧黴素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌靈(probenazole)[27605-76-1]+TX、百維威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、樂喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧靈[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻醯菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三環唑[41814-78-2]+TX、嗪氨靈[26644-46-2]+TX、有效黴素[37248-47-8]+TX、苯醯菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、雙炔醯菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基-萘-5-基)-醯胺(在WO 2007/048556中揭露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-醯胺(在中WO 2008/148570揭露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]、兩者均在WO 2010/123791、WO 2008/013925、WO 2008/013622和WO 2011/051243中第20頁揭露)+TX、S)-[3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-異唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇+TX、3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(2,4-二氟-苯基)-異唑-4-基]-吡啶-3-基-甲醇+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5'-三氟-二苯-2-基)-醯胺(揭露在WO 2006/087343中)+TX、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲醯胺+TX、4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(順-1-側氧-硫雜呾-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(順-1-側氧-硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(反-1-側氧-硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-(反式-1-側氧-硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-N-(1,1-二側氧硫雜環丁烷-3-基)-2-甲基-苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-N-(1,1-二側氧硫雜環丁烷-3-基)-2-甲基-苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-[2-側氧-2-(2,2,2-三氟乙基胺基)乙基]苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、4-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-甲基-N-[2-側氧-2-(2,2,2-三氟乙基胺基)乙基]苯甲醯胺(WO2011/104089)+TX、Penflufen[494793-67-8]和TX、5-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(WO2007/075459)+TX、5-[(5R)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-異唑-3-基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(WO2007/075459)+TX。
組分(B)係已知的。在活性成分之後的括弧中的參照例如[3878-19-1]是指化學文摘的登記號。以上描述的混合配對物係已知的。當活性成分包括在“農藥手冊(The Pesticide Manual)”[農藥手冊-A世界綱要；第十三版，編輯：C.D.S.TomLin；英國作物保護委員會(The British Crop Protection Council)]中時，它們係以針對具體化合物在以上圓括號中給出的登錄編號給出的；例如，化合物“阿巴汀”在登錄編號(1)下給出。當對以上具體化合物加入“[CCN]”時，所討論的化合物包括在“農藥通用名綱要(Compendium of Pesticide Common Names)”中，該綱要在網上在網址http：//www.alanwood.net/pesticides/[A.Wood；農藥通用名綱要，版權 1995-2012]下可得；或者較佳以下另外列出的農藥之一。
在以上與TX混合的活性成分的不同清單中，式I的化合物較佳地是選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11和表TB01.01至TB01.11；更佳地選自以下項的化合物：T1.14、T.124、T1.1、T1.13、T1.14、T1.15、T1.16、T1.17、T1.2、T1.20、T1.22、T1.23、T1.24、T1.25、T1.28、T1.3、T1.35、T1.42、T1.43、T1.5、T1.6、T1.8、T1.9、T2.1、T2.10、T2.9。
在以上提及的式I的化合物的混合物中，特別是選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11以及表TB01.01至TB01.11的化合物，與其他殺昆蟲劑、殺真菌劑、除草劑、安全劑、佐劑和類似物一起，混合的比率可以在大的範圍內改變並且較佳地是100：1至1：6000，特別是50：1至1：50，更特別是20：1至1：20，甚至更特別是10：1至1：10。該等混合比率應理解為一方面包括按重量計的比率並且另一方面，莫耳比率。
含有選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11以及表TB01.01至TB01.11的TX與一或多種如以上描述的活性成分的混合物包括選自表P的化合物以及如以上描述的活性成分，較佳地，其混合物比率係從100：1至1：6000，尤其是從50：1至1：50，更尤其是比率係從20：1至1：20，甚至更尤其是從10：1至1：10，非常尤其是從5：1和1：5，特別較佳的是從2：1至1：2的比率，並且從4：1至2：1的比率同樣是較佳的，尤其是比率為1：1，或5：1，或5：2，或5：3，或5：4，或4：1，或4：2，或4：3，或3：1，或3：2，或2：1，或1：5，或2：5，或3：5，或4：5，或1：4，或2：4，或3：4，或1：3，或2：3，或1：2，或1：600，或1：300，或1：150，或1：35，或2：35，或4：35，或1：75，或2：75，或4：75，或1：6000，或1：3000，或1：1500，或1：350，或2：350，或4：350，或1：750，或2：750，或4：750。該等混合比率應理解為一方面包括按重量計的比率並且另一方面包括莫耳比率。
以上描述的混合物可以被用於控制有害生物的方法中，該方法包括將含如上描述的混合物的組合物施用於有害生物或其環境中，除了藉由手術或療法用於治療人或動物體的方法以及對於人或動物體實施的診斷方法。
該等混合物可以有利地用於以上提及的配製物(在這種情況下，“活性成分”涉及個別的TX與混合配對物的混合物)中。
一些混合物可以包括多種活性成分，它們具有顯著不同的物理、化學或生物特性從而使得它們不容易將其本身給予在相同成規的配製物類型中。在該等情況下，可以製備其他的配製物類型。例如，當一活性成分係水不溶的固體而另係水不溶的液體時，儘管如此，有可能藉由將固體活性成分作為懸浮液進行分散(使用與SC類似的製備)而將液體活性成分作為乳液進行分散(使用與EW類似的製備)而將每種活性成分分散到同一連續的液相中。產生的組合物係懸乳劑(SE)配製物。
含有選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11以及表TB01.01至TB01.11的TX與一或多種如以上描述的成分的混合物可以例如以單一的“混合即用”的形式、以由該等單一活性成分的獨立配製物組成的合併的噴灑混合物形式(例如“箱混合物”)來施用以及當以順序的方式(即，一個活性成分在另一個活性成分適當短的時期之後，例如幾小時或幾天)施用時將單獨活性成分組合使用來施用。選自表1和2以及表TA01.01至TA09.11以及表TB01.01至TB01.11的式I的化合物與如以上描述的活性成分的化合物的施用的順序對於實施本發明並不是關鍵的。
以下非限制性的實施例更詳細地說明了以上描述的發明而非對其進行限制。
製備實施例：
製備3-(4-氯苯基)-1-氧雜-2-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-4-羧酸乙酯
將(E)-4-氯-N-羥基亞胺苄基氯(7.60 g；40 mmol)與2-環亞己基乙酸乙酯(20.19 g；120 mmol)在i-PrOH(100 ml)中的溶液用碳酸鈉(6.72 g；80 mmol)進行處理並且將產生的混合物在60℃下加熱16 h。
將該混合物用水急冷(100 ml)並且用DCM(75 ml)稀釋。水性層用DCM(3x75 ml)萃取並且將合併的有機層用Na2SO4乾燥。將乾燥的劑過濾掉並且濃縮後，將殘餘物藉由管柱層析法進行純化(庚烷/AcOEt=9/1)以給出9 g所希望的產物，為無色油(58%)。
製備2-(4-氯苯基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-基甲醇
將3-(4-氯苯基)-1-氧雜-2-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-4-羧酸乙酯(7.5 g；23.31 mmol)在乾的THF(35 ml)中的溶液冷卻到0℃。經15分鐘滴加入氫化鋁鋰(2.4 M；23.28 mmol；9.7 ml)的THF溶液。將產生的混合物在0℃下攪拌30分鐘並且然後用水(3.6 ml)和2N NaOH(1.2 ml)急冷。
在Na2SO4塞段上過濾之後，將有機層濃縮並且殘餘物藉由管柱層析法進行純化(庚烷/AcOEt=4/1)以給出1.55 g(23%)的2-(4-氯苯基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-基]甲醇。
製備[2-(4-氯苯基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]庚-2-烯-1-基]甲基甲磺酸酯
向(3-(4-氯苯基)-1-氧雜-2-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-4-基)甲醇(1.54 g；5.5 mmol)和三乙胺(2.3 ml；16.51 mmol)在乾DCM(25 ml)中的溶液加入甲磺醯氯(0.70 g；6.1 mmol)在乾DCM(5 ml)中的溶液。將該混合物在室溫下攪拌1 h，用DCM稀釋並且然後順序地用0.5N HCl、飽和NaHCO3、鹽水洗滌並且用Na2SO4乾燥。過濾並且在減壓下濃縮之後，獲得所希望的產物，為淺黃色固體(1.91 g，97%)。
製備2-(4-氯苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯以及2-(4-氯苯基)-1-伸甲基-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯
向[2-(4-氯苯基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-基]甲基甲烷磺酸酯(1.91 g；5.34 mmol)在DMSO(15 mmol)的溶液中加入1H-1,2,4-三唑(442 mg；6.40 mmol)和粉末碳酸鉀(1.11 g；8.01 mmol)。將混合物在室溫下攪拌過夜並且然後用水(125 ml)稀釋並且然後用AcOEt(150 ml)萃取。有機層用鹽水(2x125 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由快速管柱層析法(庚烷/AcOEt=8/2)純化。獲得2-(4-氯苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯，為白色固體(367 mg、20%、LCMS：[MH+]=331/333、mp：113-114°C)，連同主要量的2-(4-氯苯基)-1-伸甲基-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯(903 mg，65%)。
製備12-(4-氯苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5^4.3^3]十二碳-11-烯
向2-(4-氯苯基)-1-伸甲基-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯(0.85 g；3.25 mmol)在DCM(10 mmol)的溶液中加入m-CPBA(在水中70%；1.20 g；4.87 mmol)並且將該混合物在室溫下攪拌3天。將反應混合物用DCM(15 ml)稀釋，用飽和NaHCO3(2x125 ml)、鹽水(25 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。殘餘物藉由快速管柱層析法(使用庚烷/AcOEt=95/5的混合物)純化。獲得了所希望的產物，為白色結晶固體(652 mg,72%,LCMS[MH+]=278/280)。
製備4-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-3-(4-氯苯基)-1-氧雜-2-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-4-醇
向冰冷卻的1H-1,2,4-三唑(138 mg；2.0 mmol)在DMF(3 ml)中的溶液中在氮氣下加入NaH(在礦物油中，60%；80 mg；2.0 mmol)並且將混合物在0℃下攪拌15分鐘。向該混合物中滴加12-(4-氯苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5^4.3^3]十二碳-11-烯(278 mg；1.0 mmol)在乾DMF(1 mmol)中的溶液並且在室溫下持續攪拌2小時。將該反應混合物用水(30 ml)和AcOEt(30 ml)急冷。分離之後，有機層用水(30 ml)、鹽水(30 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(庚烷/AcOEt=1/1)純化。獲得了所希望的產物，為白色固體(50 mg,14%,LCMS[MH+]=347/349，mp：220-221℃)。
製備[3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4H-異唑-4-基]甲醇
向4-氯-N-羥基亞胺苄基氯(41.2 g；217 mmol)與3-甲基丁-2-烯-1-醇(110 ml；1.08 mol)在i-PrOH(650 ml)中的溶液中加入碳酸氫鈉(36.4 g；433 mmol)並且將該混合物在65℃下加熱6 h。將該反應混合物濃縮並且在AcOEt(1000 ml)和水(1000 ml)之間分配。分離之後，有機層用鹽水(1000 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(庚烷/AcOEt=8/2)純化，獲得了23.8 g(46%)所希望的化合物，為白色結晶固體。
製備3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-伸甲基-異唑
將[3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4H-異唑-4-基]甲醇(45.0 g；188 mmol)和三乙胺(79 ml；563 mmol)在乾DCM(700 ml)中的溶液在氮氣下冷卻到0℃。向該混合物中滴加入甲磺醯氯(23.7 g；207 mmol)在乾DCM(200 ml)中的溶液。完成加入之後，繼續在0℃下攪拌30分鐘，之後加入DBU(141 ml；939 mmol)。將得到的混合物在室溫下攪拌過夜並且然後用2N HCl(700 ml)緩慢地急冷。分離之後，有機層用水(750 ml)、飽和的水性NaHCO3溶液(750 ml)、鹽水(750 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥並且過濾。濃縮之後，獲得所希望的化合物，為淺黃色固體(40 g，97%)。
製備4-(4-氯苯基)-7,7-二甲基-2,6-二氧雜-5-氮雜螺[2.4]庚-4-烯
將3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-伸甲基-異唑(82.1 g；0.37 mol)在DCM(1000 ml)中溶解並且分部分地加入m-CPBA(140 g；0.57 mol)。將混合物在室溫下攪拌4天。將沉澱過濾掉並且用DCM洗滌並且濾液在冰中冷卻並且小心地用0.5 M的焦亞硫酸鈉(1000 ml)急冷。加入DCM(1000 ml)和水(1000 ml)並且分離後，有機層用飽和水性NaHCO3溶液(2x2000 ml)、0.25 M的焦亞硫酸鈉(2000 ml)、鹽水(2000 ml)順序洗滌，經Na2SO4乾燥、並且之後在真空中濃縮。殘餘物從庚烷中結晶出，從而獲得71.6 g(81%)所希望的產物，為白色晶體。
製備3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-(1,2,4-三唑-1-基甲基)異唑-4-醇
將4-(4-氯苯基)-7,7-二甲基-2,6-二氧雜-5-氮雜螺[2.4]庚-4-烯(36.3 g；153 mmol)溶解在乾DMF(450 ml)中並且向該溶液中加入1H-1,2,4-三唑(13.7 g；0.20 mol)和碳酸鉀(27.4 g；0.20 mmol)。將混合物在室溫下攪拌過夜。
在真空中除去DMF並且然後將殘餘物溶解在AcOEt(1000 ml)和水(1000 ml)中。分離之後，有機層用鹽水(2x 750 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(庚烷/AcOEt=1/1)純化。從庚烷中結晶之後，獲得了所希望的產物，為白色固體(35.4 g,75%，LCMS[MH+]=307/309，mp：177-178°C)。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇
將12-(4-氯-2-氟-苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5.3]十二碳-11-烯(296 mg；1 mmol)、1H-1,2,4-三唑(83 mg；1.2 mmol)和乙基三苯基溴化鏻(18 mg；0.05 mmol)溶解在乾乙腈(0.5 ml)中。將反應混合物在90℃下攪拌3 h。然後允許反應達到室溫並且觀察到形成了白色的結晶產物。將固體過濾掉，用乙腈洗滌並且乾燥以獲得標題化合物，為白色晶體(197 mg，54%，mp：198-199℃)。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯和(Z)-2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基伸甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯
將2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇(110 mg；0.3 mmol)溶解在DCM(2 ml)中並且將產生的溶液在惰性氣氛下冷卻到-40℃。
用注射器向該溶液中滴加(二乙胺基)三氟化硫(DAST)(48 mg；0.3 mmol)。加入之後，允許產生的混合物在2 h的過程中加溫到室溫。將反應用冰水混合物(5 ml)急冷並且然後將有機層用水、鹽水洗滌並且經Na2SO4乾燥。將溶劑蒸發並且將殘餘物藉由管柱層析法(己烷/AcOEt=1/1)分離。分離出兩種化合物：(Z)-2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基伸甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯(19 mg，18%，mp：139-143℃)和2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-氟-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯(62 mg、56%、非晶相的)。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-甲氧基-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯
向-10℃下的2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇(120 mg；3.3 mmol)在乾THF(10 ml)中的溶液中加入NaH(在礦物油中60%，15.8 mg；3.9 mmol)。將該混合物在該溫度下攪拌20分鐘，之後加入碘甲烷(55.3 mg；3.9 mmol)。允許反應達到室溫並且然後攪拌過夜。將溶液倒入水(20 ml)中並且用AcOEt(3x10 ml)萃取。合併的有機層用水、鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，並且過濾。蒸發之後，殘餘物藉由管柱層析法(己烷/AcOEt=1/1)純化，以獲得52 mg(41%)所希望的產物，為非晶相物質。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(咪唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇
將12-(4-氯-2-氟-苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5.3]十二碳-11-烯(592 mg；2 mmol)、咪唑(150 mg；2.2 mmol)和乙基三苯基溴化鏻(37 mg；0.1 mmol)的混合物溶解在乾乙腈(1.5 ml)中。將反應混合物在90°C下加熱1 h。冷卻之後，觀察到白色結晶固體沉澱，並且將其過濾掉，將其用乙腈洗滌並且乾燥。將所希望的化合物分離，為結晶物質(450 mg，62%，mp：221-222℃)。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-氟-1-(咪唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯、(Z)-2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(咪唑-1-基伸甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯和(E)-2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(咪唑-1-基伸甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯
向2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-(咪唑-1-基甲基)-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇(500 mg；1.37 mmol)在DCM(10 ml)中的溶液中在惰性環境下在-40℃時加入(二乙胺基)三氟化硫(DAST)(331 mg；2.05 mmol)，接著加入三乙胺(416 mg；4.11 mmol)。
將該混合物在此溫度下攪拌2 h並且然後允許在4 h內加溫到室溫。將澄清的溶液倒入冰-水(10 ml)中並且用DCM(3x10 ml)萃取。分離之後，將合併的有機層用水、鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。粗的殘餘物藉由管柱層析法(己烷/AcOEt=1/2)純化，分離出三種化合物：
I(50 mg，10%，mp：185-188℃)
II(220 mg，46.4%，mp：106-110℃)
III(32 mg，6.7%，mp：153-155℃)
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-[(4-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇
將12-(4-氯-2-氟-苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5.3]十二碳-11-烯(200 mg；0.676 mmol)和4-甲基咪唑(83 mg；1.01 mmol)在N-甲基-2-吡咯烷酮(1.5 ml)中的溶液中加入乙基三苯基溴化鏻(12 mg；0.034 mmol)。將反應混合物在80℃下進行微波輻射105分鐘。然後向該溶液中加入水(5 ml)，接著加入AcOEt(10 ml)。分離之後，有機層用鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(AcOEt/MeOH=99/1)純化以提供標題產物，為白色結晶物質(58 mg，24%，mp：214-216℃)。
製備2-(4-氯-2-氟-苯基)-1-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧雜-3-氮雜螺[4.5]癸-2-烯-1-醇
將12-(4-氯-2-氟-苯基)-2,10-二氧雜-11-氮雜二螺[2.0.5.3]十二碳-11-烯(200 mg；0.676 mmol)和2-甲基咪唑(83 mg；1.01 mmol)在乾乙腈(3 ml)中的溶液中加入乙基三苯基溴化鏻(12 mg；0.034 mmol)。將反應混合物在100℃下進行微波輻射75分鐘。將溶劑蒸發並且殘餘物溶解在AcOEt(10 ml)中，用水(10 ml)、鹽水(10 ml)洗滌並且經Na2SO4乾燥。過濾並且蒸發之後，殘餘物藉由管柱層析法(己烷/AcOEt=1/2)純化以提供標題化合物，為白色結晶物質(85 mg，33%，mp：182-184℃)。
製備3-[[3-(4-氯苯基)-4-羥基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛
向4-(4-氯苯基)-7,7-二甲基-2,6-二氧雜-5-氮雜螺[2.4]庚-4-烯(5 g；21.04 mmol)在DMF(10 mmol)的溶液中加入碳酸鉀(3.8 g；27.35 mmol)以及1H-咪唑-4-甲醛(2.63 g，27.35 mmol)。將得到的混合物在室溫下攪拌過夜並且然後藉由加入水(300 ml)接著加入AcOEt(300 ml)急冷。分離之後，有機層用鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由反相層析法純化(20%至40%的乙腈在水中)，獲得了3-[[3-(4-氯苯基)-4-羥基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛(2 g，28.5%，mp：162-164℃)和1-[[3-(4-氯苯基)-4-羥基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛(3.6 g，51.3%，mp：181-183℃)，為結晶物質。
製備3-[[3-(4-氯苯基)-4-甲氧基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛
向在0-5℃下的3-[[3-(4-氯苯基)-4-羥基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛(300 mg；0.9 mmol)和碘甲烷(640 mg,4.5 mmol)在THF(6 ml)的溶液中加入NaH(60%在礦物油中；50 mg；1.1 mmol)並且將產生的混合物在室溫下攪拌30分鐘。加入水(5 ml)，接著加入AcOEt(10 ml)。分離之後，有機層用鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(AcOEt)純化以提供標題化合物，為非晶相固體(40 mg，13%)。
製備(4)-3-[[3-(4-氯苯基)-4-甲氧基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛肟
將3-[[3-(4-氯苯基)-4-甲氧基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛(40 mg，0.1 mmol)、鹽酸羥胺(16 mg，0.2 mmol)、碳酸氫鈉(19.3 mg，0.2 mmol)在THF/水(1/0.2 ml)中的混合物在室溫下攪拌5 h。這個時間之後，加入第二量的鹽酸羥胺(16 mg，0.2 mmol)和碳酸氫鈉(19.3 mg，0.2 mmol)，並且將反應攪拌過夜。將該反應用水急冷(5 ml)並且用AcOEt(10 ml)稀釋。分離之後，有機層用鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。得到所希望的化合物，為結晶物質(40 mg，96%)。
製備3-[[3-(4-氯苯基)-4-甲氧基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-腈
將(4)-3-[[3-(4-氯苯基)-4-甲氧基-5,5-二甲基-異唑-4-基]甲基]咪唑-4-甲醛肟(30 mg，0.1 mmol)在乙酸酐(2.5 ml)中回流18 h。將反應混合物傾倒入冰中並且用碳酸鈉將pH調節到8接著用AcOEt(10 ml)萃取。有機層用鹽水(5 ml)洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(AcOEt)純化以提供標題化合物，為非晶相固體(11 mg，39%)。
製備3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4H-異唑-4-甲醛
在氮氣下，將草醯氯(0.105 ml；1.2 mmol)溶解在DCM(2.5 ml)中並且冷卻到-78℃，之後加入在DCM(3 ml)中的DMSO(0.149 ml；2.1 mmol；2.1當量)。在-78℃下攪拌15分鐘之後，加入[3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-H-異唑-4-基]甲醇(240 mg；1.0 mmol)在DCM(3 ml)中的溶液並且在-78℃下繼續攪拌20 min。
然後滴加三乙胺(0.70 ml；5.0 mmol)並且在-78℃下繼續攪拌30分鐘。移除冷卻浴並且允許反應在室溫下攪拌1 h。將該反應混合物用DCM(10 ml)稀釋並且然後加入1N HCl(10 ml)。分離之後，有機層經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(庚烷/AcOEt=9/1)純化以獲得標題化合物，為白色固體(137 mg，57%)。
製備[3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4H-異唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇
將3-溴吡啶(207 mg；1.31 mmol)在乾二乙醚(5 ml)中的溶液冷卻到-78℃並且滴加n-BuLi(在己烷中1.6 M；0.76 ml；1.21 mmol)。在這個溫度下攪拌30分鐘之後，滴加入3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-H-異唑-4-甲醛(240 mg；1.00 mmol)在乾THF(4 ml)中的溶液。在-78℃下再攪拌30分鐘之後，將該反應混合物用水(10 ml)接著用AcOEt(10 ml)急冷。分離之後，有機層經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮。殘餘物藉由管柱層析法(DCM/MeOH=98/2)純化。獲得了所希望的產物，為白色固體(129 mg,40%，mp：142-148℃)。
製備(4Z)-3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-(3-吡啶基伸甲基)異唑
向[3-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-4-H-異唑-4-基](3-吡啶基)甲醇(174 mg；0.55 mmol)和三乙胺(0.23 ml；1.65 mmol)在DCM(2 ml)中的溶液中滴加甲磺醯氯(92 mg；0.71 mmol)。將混合物在室溫下攪拌1 h。然後加入DBU(0.41 ml；2.75 mmol)並且反應混合物在室溫下攪拌過夜。將反應混合物濃縮並且藉由管柱層析法(己烷/AcOEt=1/1)純化。分離出產物，為含順式/反式混合物(1：1)的油(30 mg,19%，mp：71-148℃)。
在表T1和表T2中的另外的化合物藉由類似的方法使用適當的起始材料製備。
下表TA01.01至TA09.11和表TB01.01至TB01.08的化合物能以類似的方式獲得。
以下表揭露了在表TA01.01至TA09.11中根據式(II)的化合物。
其中，該等取代基具有在表TA01.01至TA09.11(99個表，其中總計252648個化合物)中給出的含義：
表TA01.01揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.01.001至化合物TA01.01.232)，其中在前116個化合物中，R7表示H，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.02揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.021.001至化合物TA01.02.232)，其中在前116個化合物中，R7表示OH，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.03揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.03.001至化合物TA01.03.232)，其中在前116個化合物中，R7表示OMe，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.04揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.04.001至化合物TA01.04.232)，其中在前116個化合物中，R7表示Me，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.05揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.05.001至化合物TA01.05.232)，其中在前116個化合物中，R7表示Et，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.06揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.06.001至化合物TA01.06.232)，其中在前116個化合物中，R7表示F，R1表示4-氟-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.07揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.07.001至化合物TA01.07.232)，其中在前116個化合物中，R7表示Cl，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.08揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.08.001至化合物TA01.08.232)，其中在前116個化合物中，R7表示Br，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.09揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.09.001至化合物TA01.09.232)，其中在前116個化合物中，R7表示CF3，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.10揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.10.001至化合物TA01.10.232)，其中在前116個化合物中，R71表示CN，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA01.11揭露了232個根據式(II)的化合物(化合物TA01.11.001至化合物TA01.11.232)，其中在前116個化合物中，R7表示OAc，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TA02.01至TA02.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示4-氯-2-氟-苯基而不是4-氯-苯基。
表TA03.01至TA03.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示2,4-二氟苯基而不是4-氯-苯基。
表TA04.01至TA04.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示2,4-二氯苯基而不是4-氯-苯基。
表TA05.01至TA05.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示2-氟苯基而不是4-氯-苯基。
表TA06.01至TA06.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示4-氟苯基而不是4-氯-苯基。
表TA07.01至TA07.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示5-氯-2-苯硫基而不是4-氯-苯基。
表TA08.01至TA08.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示4-氯苄基而不是4-氯-苯基。
表TA09.01至TA09.11各自揭露了根據式(II)的232種化合物(總計2552個化合物)，其中所有取代基的含義如在表TA01.01至TA01.11中給出，除了R1表示環己基而不是4-氯-苯基。
以下表揭露了在表TB01.01至TB09.08中根據式(III)的化合物
其中，該等取代基具有在表TB01.01至TB01.11的含義(另外的8個表(表TB01.01至TB01.08)，其中總計有另外的1856種化合物)。
表TB01.01揭露了232個根據式(III)的化合物(化合物TB01.01.001至化合物TB01.01.232)，其中在前116個化合物中，R1表示4-氯-苯基，X表示CH並且R2和R3具有在表3第T3.1至T3.90行以及表4第T4.1至T4.26行給出的含義，並且另外116個化合物，其中取代基的含義與在前116個化合物中的含義相同，但是X表示N而不是CH。
表TB01.02揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示4-氯-2-氟-苯基而不是4-氯-苯基。
表TB01.03揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示2,4-二氟-苯基而不是4-氯-苯基。
表TB01.04揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示2,4-二氯-苯基而不是4-氯-苯基。
表TB01.05揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示2-氟-苯基而不是4-氯-苯基。
表TB01.06揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示5-氯-2-苯硫基而不是4-氯-苯基。
表TB01.07揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示4-氯-苄基而不是4-氯-苯基。
表TB01.08揭露了根據式(III)的232種化合物，其中所有取代基具有在表TB01.01中給出的含義，但是R1表示環己基而不是4-氯-苯基。
例如，化合物TA08.04.62係根據下式的化合物
而化合物TA01.11.227揭露了以下化合物：
生物學實施例：
該等實施例展示了表T1和T2中描述的化合物的殺真菌特性。
方法說明：
葡萄孢菌(Botrytis cinerea)(灰黴菌)：將來自低溫存儲的真菌分生孢子直接混合到營養液培養基(PDB馬鈴薯右旋糖培養基)中。將試驗化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔板)上之後，加入含該真菌孢子的營養液培養基。將該等測試板在24℃下培養並且72小時之後藉由光度法確定對生長的抑制。
以下化合物在200 ppm下給出了對葡萄孢菌至少80%的控制：
T1.14、T1.15、T1.28、T1.35
白粉病菌(Erysiphe graminis)(小麥白粉病)：將大麥葉節置於多孔板(24孔板)的瓊脂上並且噴灑試驗溶液。乾燥之後，將葉碟用真菌孢子接種。適當的培養之後，化合物的活性在7 dpi(培養之後的天數)評定預防性殺真菌活性。
以下化合物在200 ppm下給出了對白粉病菌至少80%的控制：
T1.1、T1.2、T1.3、T1.5、T1.16、T1.17、T1.20、T.124、T1.42。
葉枯病菌(Septoria tritici)(葉斑枯病(leaf blotch))：將來自低溫存儲的真菌分生孢子直接混合到營養液培養基(PDB馬鈴薯右旋糖培養基)中。將試驗化合物的(DMSO)溶液置於微量滴定板(96孔板)上之後，加入含該真菌孢子的營養液培養基。將該等測試板在24℃下培養並且72小時之後藉由光度法確定對生長的抑制。
以下化合物在200 ppm下給出了對葉枯病菌至少80%的控制：
T1.6、T1.8、T1.14、T1.42、T1.43、T2.1、T2.9、T2.10。
葉銹病菌(Puccinia recondita)(褐銹病(Brown rust))：將小麥葉節置於多孔板(24孔板)的瓊脂上並且噴灑試驗溶液。乾燥之後，將葉片用真菌孢子懸浮液接種。適當的培養之後，化合物的活性在8dpi(培養之後的天數)評定預防性殺真菌活性。
以下化合物在200 ppm下給出了對葉銹病菌至少80%的控制：
T1.5、T1.9、T1.13、T1.22、T1.23、T1.24、T1.25。

Claims (11)

  1. 一種式(I)的化合物 或其農藥學上可接受的鹽或N-氧化物，其中：R1係芳基或雜芳基、或取代的芳基或取代的雜芳基，它們各自任選地被一至五個取代基R8a取代，該等取代基可以是相同或不同的；R2和R3獨立地是H、芳基或雜環、取代的芳基或取代的雜芳基，它們各自任選地被一至五個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；條件係取代基R2和R3僅一個係H；或R2和R3一起形成了3至14元環，該環可以是單環的或多環的，較佳地係單環的、雙環的或三環的、更佳地係單環的或雙環的，甚至更佳地單環的，並且R2和R3一起形成的環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中該碳環結構可以包括至少一個內環雙鍵或至少一個內環三鍵，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統係未取代的或被一至五個取代基R9取代的；R4係雜芳基，或被一至五個取代基R8取代的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的；R5係H、OH；C1-C6烷氧基或C1-C6烷基羰基、或取代的C1-C6烷氧基或取代的C1-C6烷基羰基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；R6係H或與R7一起形成鍵；R7係H、OH、CN、鹵素；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的；或與R6一起形成鍵；每個R8獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵代烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3鹵代烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵代烷基磺醯基、C1-C4烷基胺基、二-(C1-C4烷基)-胺基、C1-C4烷基-羰基、C1-C4烷基-羰基氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基胺基以及苯基或被一至五個不是苯基或取代的苯基的R8所取代的苯基；每個R8a獨立地選自氰基、胺基、硝基、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵代炔基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵代烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3鹵代烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵代烷基磺醯基、C1-C4烷基胺基、二-(C1-C4烷基)-胺基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷基羰基胺基以及苯基或被一至五個不是苯基或取代的苯基的R8所取代的苯基；每個R9獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基-、C1-C8烷硫基-、C1-C8鹵代烷硫基-、C1-C8烷基亞磺醯基-、C1-C8鹵代烷基亞磺醯基-、C1-C8烷基磺醯基-、C1-C8鹵代烷基磺醯基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或被一至五個R9取代的芳基、或雜環基或被一至五個R8取代的雜環基。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵在於R4係單環的雜芳基或被一至五個取代基R8取代的單環的雜芳基，該等取代基可以是相同或不同的。
  3. 如申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵在於R1係芳基或被一至四個取代基R8a取代的芳基，該等取代基可以是相同或不同的。
  4. 如申請專利範圍第3項所述之化合物，其特徵在於R2和R3獨立地是芳基或雜環基、或取代的芳基或取代的雜環基，它們各自被一至四個取代基R8取代，該等取代基可以是相同或不同的；C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，該等取代基可以是相同或不同的。
  5. 如申請專利範圍第3項所述之化合物，其特徵在於R2和R3一起形成了5至14元環，該環可以是單環的或雙環的或三環的、並且R2和R3一起形成的環可以是脂環族的系統或雜脂環族的系統，其中在雜脂環族的系統的情況下，任選地一或多個碳原子被選自O、N和S的雜原子取代，並且其中該脂環族的系統或雜脂環族的系統任選地被一至四個取代基R9取代。
  6. 如申請專利範圍第3項所述之化合物，其特徵在於R2和R3獨立地是H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代，條件係取代基R2和R3僅一個係H。
  7. 如申請專利範圍第6項所述之化合物，其特徵在於R2和R3獨立地C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6鹵代烷硫基、或取代的C1-C8烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、取代的C3-C6環烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、取代的C2-C6鹵代烯基、取代的C2-C6鹵代炔基、取代的C3-C6鹵代環烷基、取代的C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、取代的C1-C6鹵代烷氧基、取代的C1-C6烷硫基、取代的C1-C6鹵代烷硫基，它們各自被一至五個取代基R9取代。
  8. 如申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵在於R4係包括一至三個選自S、N的雜原子的單環的5至6元雜芳基，更佳地這一至三個雜原子係選自N。
  9. 如申請專利範圍第8項所述之化合物，其特徵在於最佳地R4係 其中X具有C-H或N的含義，它們各自可以被一個取代基R8取代。
  10. 一種用於控制或預防有用的植物受到植物病原的微生物侵染之方法，其中將如申請專利範圍第1項所述之具有式(I)的化合物或包括該化合物作為活性成分的組合物施用到植物、其部分或其場所。
  11. 一種用於控制並且預防植物病原的微生物之組合物，其包括如申請專利範圍第1項所述之具有式I的化合物以及至少一種助劑。
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