RU2014119673A - Пептидомиметические макроциклы - Google Patents
Пептидомиметические макроциклы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014119673A RU2014119673A RU2014119673/10A RU2014119673A RU2014119673A RU 2014119673 A RU2014119673 A RU 2014119673A RU 2014119673/10 A RU2014119673/10 A RU 2014119673/10A RU 2014119673 A RU2014119673 A RU 2014119673A RU 2014119673 A RU2014119673 A RU 2014119673A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino acid
- peptidomimetic macrocycle
- macrocycle
- independently represents
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/60—Growth-hormone releasing factors (GH-RF) (Somatoliberin)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/25—Growth hormone-releasing factor [GH-RF] (Somatoliberin)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Abstract
1. Пептидомиметический макроцикл, содержащий:аминокислотную последовательность, идентичную по меньшей мере приблизительно на 60% GHRH 1-29, ипо меньшей мере два макроцикл-образующих линкера,причем первый из указанных двух макроцикл-образующий линкеров соединяет первую аминокислоту со второй аминокислотой, и второй из указанных двух макроцикл-образующих линкеров соединяет третью аминокислоту с четвертой аминокислотой.2. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, содержащий ровно два макроцикл-образующих линкера.3. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, в котором каждый из указанных макроцикл-образующих линкеров соединяет одну из следующих пар аминокислот: 4 и 8; 5 и 12; 8 и 12; 8 и 15; 9 и 16; 12 и 16; 12 и 19; 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; 21 и 28; 22 и 29; и 25 и 29.4. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором каждый из указанных макроцикл-образующих линкеров соединяет следующие пары аминокислот: 4 и 8; 5 и 12; 12 и 19; 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; и 21 и 28.5. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первый макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8; 5 и 12; 8 и 12; 8 и 15; 9 и 16; 12 и 16; или 12 и 19; а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; 21 и 28; 22 и 29; или 25 и 29.6. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первыймакроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8; 5 и 12; или 12 и 19; а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; или 21 и 28.7. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первый макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8, а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 21 и 25.8. Пептидомиметический макроцикл, содержащий ам�
Claims (55)
1. Пептидомиметический макроцикл, содержащий:
аминокислотную последовательность, идентичную по меньшей мере приблизительно на 60% GHRH 1-29, и
по меньшей мере два макроцикл-образующих линкера,
причем первый из указанных двух макроцикл-образующий линкеров соединяет первую аминокислоту со второй аминокислотой, и второй из указанных двух макроцикл-образующих линкеров соединяет третью аминокислоту с четвертой аминокислотой.
2. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, содержащий ровно два макроцикл-образующих линкера.
3. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, в котором каждый из указанных макроцикл-образующих линкеров соединяет одну из следующих пар аминокислот: 4 и 8; 5 и 12; 8 и 12; 8 и 15; 9 и 16; 12 и 16; 12 и 19; 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; 21 и 28; 22 и 29; и 25 и 29.
4. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором каждый из указанных макроцикл-образующих линкеров соединяет следующие пары аминокислот: 4 и 8; 5 и 12; 12 и 19; 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; и 21 и 28.
5. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первый макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8; 5 и 12; 8 и 12; 8 и 15; 9 и 16; 12 и 16; или 12 и 19; а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; 21 и 28; 22 и 29; или 25 и 29.
6. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первый
макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8; 5 и 12; или 12 и 19; а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; или 21 и 28.
7. Пептидомиметический макроцикл по п. 3, в котором первый макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 4 и 8, а второй макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислотные пары 21 и 25.
8. Пептидомиметический макроцикл, содержащий аминокислотную последовательность, которая на по меньшей мере приблизительно 60% идентична GHRH 1-29, и содержит макроцикл-образующий линкер, соединяющий первую аминокислоту со второй аминокислотой, где первая и вторая аминокислоты выбраны из следующих пар аминокислот: 4 и 8; 5 и 12; 8 и 12; 8 и 15; 9 и 16; 12 и 16; 12 и 19; 15 и 22; 18 и 25; 21 и 25; 21 и 28; 22 и 29.
9. Пептидомиметический макроцикл по п. 8, в котором макроцикл-образующий линкер соединяет аминокислоты 12 и 19.
10. Пептидомиметический макроцикл, содержащий аминокислотную последовательность, которая на по меньшей мере приблизительно 60% идентична аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей, представленных в Таблицах 1, 2 или 4.
11. Пептидомиметический макроцикл по п. 10, где аминокислотная последовательность указанного пептидомиметического макроцикла на по меньшей мере приблизительно 80% идентична аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных
последовательностей, представленных в Таблицах 1, 2 или 4.
12. Пептидомиметический макроцикл по п. 11, в котором аминокислотная последовательность указанного пептидомиметического макроцикла на по меньшей мере приблизительно 90% идентична аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей, представленных в Таблицах 1, 2 или 4.
13. Пептидомиметический макроцикл по п. 11, причем аминокислотная последовательность указанного пептидомиметического макроцикла выбрана из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей, представленных в Таблицах 1, 2 или 4.
14. Пептидомиметический макроцикл по п. 10, причем пептидомиметический макроцикл содержит спираль.
15. Пептидомиметический макроцикл по п. 14, причем спираль представляет собой α-спираль.
16. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, причем пептидомиметический макроцикл содержит α,α-двузамещенную аминокислоту.
17. Пептидомиметический макроцикл по п. 16, в котором каждая аминокислота, соединенная с помощью макроцикл-образующего линкера, представляет собой α,α-двузамещенную аминокислоту.
18. Пептидомиметический макроцикл по п. 1, имеющий формулу:
где каждый A, C, D и E независимо представляет собой аминокислоту;
каждый L независимо представляет собой макроцикл-образующий линкер Формулы -L1-L2-;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероалкил, или гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный на галоген;
каждый R3 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкилалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5;
каждый L1 и L2 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, циклоарилен, гетероциклоарилен, или [-R4-K-R4-]n, каждый из которых который необязательно замещен на R5;
каждый R4 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, арилен, или гетероарилен;
каждый K независимо представляет собой O, S, SO, SO2, CO, CO2, или CONR3;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, алкил, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R6 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R7 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком D;
каждый R8 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком E;
каждый v и w независимо представляет собой целое число от 1 до 100;
u представляет собой целое число от 1 до 3;
каждый x, y и z независимо представляет собой целое число от 0 до 10; и
каждый n независимо представляет собой целое число от 1 до 5.
19. Пептидомиметический макроцикл по п. 18, где u представляет собой 2.
20. Пептидомиметический макроцикл по п. 19, который имеет Формулу:
где каждый A, C, D, и E независимо представляет собой аминокислоту;
L' представляет собой макроцикл-образующий линкер Формулы -L1'-L2'-;
каждый R1' и R2' независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероалкил, или гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный на галоген;
каждый L1' и L2' независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, циклоарилен, гетероциклоарилен, или [-R4-K-R4-]n, каждый из которых который необязательно замещен на R5;
каждый K независимо представляет собой O, S, SO, SO2, CO, CO2, или CONR3;
R7' представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком D;
R8' представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком E;
каждый v' и w' независимо представляет собой целое число от 1 до 100;
каждый x', y' и z' независимо представляет собой целое число от 0 до 10; и
каждый n независимо представляет собой целое число от 1 до 5.
21. Пептидомиметический макроцикл по п. 18, в котором сумма x+y+z представляет собой 2, 3 или 6.
22. Пептидомиметический макроцикл по п. 20, в котором сумма x'+y'+z' представляет собой 2, 3 или 6.
23. Пептидомиметический макроцикл по п. 18, в котором каждый из v и w независимо представляет собой целое число от 1 до 25.
24. Пептидомиметический макроцикл по п. 10, причем пептидомиметический макроцикл содержит сшивающее средство, сшивающее остов аминогруппы первой аминокислоты со второй аминокислотой в структуре пептидомиметического макроцикла.
25. Пептидомиметический макроцикл по п. 24, причем указанный пептидомиметический макроцикл имеет Формулу (II) или (IIa):
где каждый A, C, D и E независимо представляет собой аминокислоту;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероалкил, или гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный на галоген, или часть циклической структуры с остатком E;
каждый R3 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкилалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5;
каждый L1 и L2 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, циклоарилен, гетероциклоарилен, или [-R4-K-R4-]n, каждый из которых который необязательно замещен на R5;
каждый R4 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, арилен, или гетероарилен;
каждый K независимо представляет собой O, S, SO, SO2, CO, CO2, или CONR3;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, алкил, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R6 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R7 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5;
каждый v и w независимо представляет собой целое число от 1 до 100;
u представляет собой целое число от 1 до 3;
каждый x, y и z независимо представляет собой целое число от 0 до 10; и
каждый n независимо представляет собой целое число от 1 до 5.
26. Пептидомиметический макроцикл, имеющий Формулу:
где каждый A, C, D и E независимо представляет собой аминокислоту;
каждый L независимо представляет собой макроцикл-образующий линкер Формулы -L1-L2-;
и где A, B, C, D, и E, взятые вместе со сшитыми аминокислотами, соединенные с помощью макроцикл-образующего линкера L, образуют аминокислотную последовательность, которая на по меньшей мере приблизительно 60% идентична GHRH 1-29;
каждый R1 и R2 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероалкил, или гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный на галоген;
каждый R3 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкилалкил, циклоарил, или
гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5;
каждый L1 и L2 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, циклоарилен, гетероциклоарилен, или [-R4-K-R4-]n, каждый из которых который необязательно замещен на R5;
каждый R4 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, арилен, или гетероарилен;
каждый K независимо представляет собой O, S, SO, SO2, CO, или CO2;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, алкил, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R6 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство;
каждый R7 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком D;
каждый R8 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкил, гетероалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, циклоарил, или гетероциклоарил, который необязательно замещен на R5,иличасть циклической структуры с остатком E;
каждый v и w независимо представляет собой целое число от 1 до 100;
u представляет собой целое число от 1 до 3;
каждый x, y и z независимо представляет собой целое число от 0 до 10; и
каждый n независимо представляет собой целое число от 1 до 5.
27. Пептидомиметический макроцикл по п. 26, причем пептидомиметический макроцикл по меньшей мере приблизительно на 70% идентичен аминокислотной последовательности в Таблице 1, 2 или 4.
28. Пептидомиметический макроцикл, содержащий аминокислотную последовательность Формулы:
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-X24-X25-X26-X27-X28-X29
где X1 представляет собой Tyr или His;
X2 представляет собой Ala, D-Ala или Val;
X3 представляет собой Asp;
X4 представляет собой Ala или сшитую аминокислоту;
X5 представляет собой Ile;
X6 представляет собой Phe;
X7 представляет собой Thr;
X8 представляет собой Gln, Asn или сшитую аминокислоту;
X9 представляет собой Ser или сшитую аминокислоту;
X10 представляет собой Tyr;
X11 представляет собой Arg, Ala или Gln;
X12 представляет собой Lys, Ala, Gln или сшитую аминокислоту;
X13 представляет собой Val или Ile;
X14 представляет собой Leu;
X15 представляет собой Gly, Ala или сшитую аминокислоту;
X16 представляет собой Gln, Glu или сшитую аминокислоту;
X17 представляет собой Leu;
X18 представляет собой Ser, Tyr или сшитую аминокислоту;
X19 представляет собой Ala или сшитую аминокислоту;
X20 представляет собой Arg или Gln;
X21 представляет собой Lys, Gln или сшитую аминокислоту;
X22 представляет собой Leu, Ala или сшитую аминокислоту;
X23 представляет собой Leu;
X24 представляет собой Gln, Glu или His;
X25 представляет собой Asp, Glu или сшитую аминокислоту;
X26 представляет собой Ile;
X27 представляет собой Met, Ile, Leu или Nle;
X28 представляет собой Ser или сшитую аминокислоту;
X29 представляет собой Arg, Ala, Gln или сшитую аминокислоту;
где пептидомиметический макроцикл содержит по меньшей мере один макроцикл-образующий линкер, соединяющий по меньшей мере одну пару аминокислот, выбранную из X1-X29;
где каждый макроцикл-образующий линкер имеет Формулу -L1-L2-;
каждый L1 и L2 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен,
гетероциклоалкилен, циклоарилен, гетероциклоарилен, или [-R4-K-R4-]n, каждый из которых необязательно замещен на R5;
каждый R4 независимо представляет собой алкилен, алкенилен, алкинилен, гетероалкилен, циклоалкилен, гетероциклоалкилен, арилен, или гетероарилен;
каждый K независимо представляет собой O, S, SO, SO2, CO или CO2;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, алкил, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство; and
каждый R6 независимо представляет собой -H, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, флуоресцентную функциональную группу, радиоизотоп или терапевтическое средство.
29. Пептидомиметический макроцикл по п. 28, в котором каждый макроцикл-образующий линкер соединяет одну из следующих пар аминокислот: X4 и X8; X5 и X12; X8 и X12; X8 и X15; X9 и X16; X12 и X16; X12 и X19; X15 и X22; X18 и X25; X21 и X25; X21 и X28; X22 и X29; и X25 и X29.
30. Пептидомиметический макроцикл по п. 29, в котором каждый макроцикл-образующий линкер соединяет одну из следующих пар аминокислот: X4 и X8; X5 и X12; X12 и X19; X15 и X22; X18 и X25; X21 и X25; и X21 и X28.
31. Пептидомиметический макроцикл по п. 26, в котором каждый L1 и L2 независимо представляет собой алкилен, алкенилен или алкинилен.
32. Пептидомиметический макроцикл по п. 31, в котором каждый L1 и L2 независимо представляет собой C3-C10 алкилен или алкенилен.
33. Пептидомиметический макроцикл по п. 31, в котором каждый L1 и L2 независимо представляет собой C3-C6 алкилен или алкенилен.
34. Пептидомиметический макроцикл по п. 26, в котором R1 и R2 представляют собой H.
35. Пептидомиметический макроцикл по п. 26, в котором каждый R1 и R2 независимо представляет собой алкил.
36. Пептидомиметический макроцикл по п. 26, в котором R1 и R2 представляют собой метил.
37. Пептидомиметический макроцикл по п. 25, причем пептидомиметический макроцикл по меньшей мере приблизительно на 70% идентичен аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей в Таблице 1, 2 или 4.
38. Пептидомиметический макроцикл по п. 25, причем пептидомиметический макроцикл по меньшей мере приблизительно на 80% идентичен аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей в Таблице 1, 2 или 4.
39. Пептидомиметический макроцикл по п. 25, причем пептидомиметический макроцикл по меньшей мере приблизительно на 90% идентичен аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из аминокислотных последовательностей в Таблице 1, 2 или 4.
40. Способ увеличения циркулирующего уровня гормона роста
(GH) у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
41. Способ увеличения сухой мышечной массы у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
42. Способ уменьшения жировой ткани у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
43. Способ по п. 42, в котором жировая ткань представляет собой абдоминальную ткань.
44. Способ по п. 42, в котором пациент страдает ожирением.
45. Способ лечения мышечных атрофий, включая анорексии, кахексии (такие как раковая кахексия, кахексия при хронической сердечной недостаточности, кахексия при хроническом обструктивном заболевании легких, кахексия при ревматоидном артрите) или саркопении, у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
46. Способ лечения липодистрофий, включая липодистрофию при HIV, у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
47. Способ лечения нарушения гормона роста у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
48. Способ по п. 47, в котором нарушение представляет собой недостаток гормона роста у взрослых.
49. Способ по п. 47, в котором нарушение представляет собой недостаток гормона роста у детей.
50. Способ по п. 49, в котором недостаток гормона роста у детей является сопутствующим с идиопатической низкорослостью, SGA (низкая масса для данного гестационного возраста у новорожденного), хронической почечной недостаточностью, синдромом Прадера-Вилли, синдромом Тернера, дефектом гена SHOX (shortstaturehomeobox), или первичным недостатком IGF-1.
51. Способ лечения пареза желудка или синдрома короткой кишки у пациента, который включает введение пациенту пептидомиметического макроцикла по любому из п.п. 1-39.
52. Способ лечения мышечных атрофий, липодистрофий, нарушений деятельности гормона роста или пареза желудка/синдрома короткой кишки у пациента с помощью введения агониста рецептора GHRH, отличающийся тем, что агонист вводят не чаще, чем раз в день, не чаще, чем раз в два дня, не чаще, чем дважды в неделю, не чаще, чем раз в неделю или не чаще, чем раз в две недели.
53. Способ лечения мышечных атрофий, липодистрофий, нарушений деятельности гормона роста или пареза желудка/синдрома короткой кишки у пациента, который включает введение аналога GHRH, отличающийся тем, что аналог GHRH вводят не чаще, чем раз в день, не чаще, чем раз в два дня, не чаще, чем дважды в неделю, не чаще, чем раз в неделю или не чаще, чем раз в две недели.
54. Способ увеличения циркулирующего уровня гормона роста (GH) у пациента, который включает введение агониста рецептора GHRH, отличающийся тем, что агонист вводят не чаще, чем раз в день, не чаще, чем раз в два дня, не чаще, чем дважды в неделю, не чаще, чем раз в неделю или не чаще, чем раз в две недели.
55. Способ увеличения циркулирующего уровня гормона роста (GH) у пациента, который включает введение аналога GHRH, отличающийся тем, что аналог GHRH вводят не чаще, чем раз в день, не чаще, чем раз в два дня, не чаще, чем дважды в неделю, не чаще, чем раз в неделю или не чаще, чем раз в две недели.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161548690P | 2011-10-18 | 2011-10-18 | |
US61/548,690 | 2011-10-18 | ||
PCT/US2012/060913 WO2013059525A1 (en) | 2011-10-18 | 2012-10-18 | Peptidomimetic macrocyles |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014119673A true RU2014119673A (ru) | 2015-11-27 |
RU2639523C2 RU2639523C2 (ru) | 2017-12-21 |
Family
ID=48141362
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014119673A RU2639523C2 (ru) | 2011-10-18 | 2012-10-18 | Пептидомиметические макроциклы и их применение |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US9096684B2 (ru) |
EP (1) | EP2768518A4 (ru) |
JP (1) | JP6342808B2 (ru) |
KR (1) | KR20140100937A (ru) |
CN (2) | CN108929375A (ru) |
AR (1) | AR088392A1 (ru) |
AU (2) | AU2012326026B2 (ru) |
BR (1) | BR112014009418A2 (ru) |
CA (1) | CA2852468A1 (ru) |
MX (1) | MX358886B (ru) |
RU (1) | RU2639523C2 (ru) |
TW (2) | TWI643868B (ru) |
WO (1) | WO2013059525A1 (ru) |
Families Citing this family (37)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105061577A (zh) | 2006-12-14 | 2015-11-18 | 爱勒让治疗公司 | 双巯基大环化系统 |
US8889632B2 (en) | 2007-01-31 | 2014-11-18 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized p53 peptides and uses thereof |
CN109627287A (zh) | 2007-02-23 | 2019-04-16 | 爱勒让治疗公司 | 三唑大环系统 |
CN101730708B (zh) | 2007-03-28 | 2013-09-18 | 哈佛大学校长及研究员协会 | 缝合多肽 |
CN102482336B (zh) | 2008-09-22 | 2015-05-06 | 爱勒让治疗公司 | 拟肽大环化合物 |
US9458202B2 (en) | 2008-11-24 | 2016-10-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles with improved properties |
JP2012515172A (ja) | 2009-01-14 | 2012-07-05 | エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッド | ペプチド模倣大環状分子 |
CA2774973A1 (en) | 2009-09-22 | 2011-03-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
CA2807685C (en) | 2010-08-13 | 2020-10-06 | Aileron Therapeutics, Inc. | P53 derived peptidomimetic macrocycle |
US9096684B2 (en) | 2011-10-18 | 2015-08-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
JP6450192B2 (ja) | 2012-02-15 | 2019-01-09 | エイルロン セラピューティクス,インコーポレイテッド | トリアゾール架橋した、およびチオエーテル架橋したペプチドミメティック大環状化合物 |
WO2013123266A1 (en) | 2012-02-15 | 2013-08-22 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US9604919B2 (en) | 2012-11-01 | 2017-03-28 | Aileron Therapeutics, Inc. | Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof |
WO2014138429A2 (en) | 2013-03-06 | 2014-09-12 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and use thereof in regulating hif1alpha |
CA2924109A1 (en) | 2013-09-13 | 2015-03-19 | The California Institute For Biomedical Research | Modified therapeutic agents and compositions thereof |
KR102455171B1 (ko) | 2013-12-18 | 2022-10-14 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 변형된 치료제, 스테이플드 펩티드 지질 접합체, 및 이의 조성물 |
WO2015157508A1 (en) * | 2014-04-09 | 2015-10-15 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles with pth activity |
SG11201702175YA (en) | 2014-09-24 | 2017-04-27 | Aileron Therapeutics Inc | Peptidomimetic macrocycles and formulations thereof |
AU2015320549A1 (en) | 2014-09-24 | 2017-04-13 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
BR112017019738A2 (pt) | 2015-03-20 | 2018-05-29 | Aileron Therapeutics Inc | macrociclos peptidomiméticos e usos dos mesmos |
WO2017004548A1 (en) | 2015-07-01 | 2017-01-05 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US20170037105A1 (en) * | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US20170056352A1 (en) | 2015-08-25 | 2017-03-02 | Rgenix, Inc. | PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF beta-GUANIDINOPROPIONIC ACID WITH IMPROVED PROPERTIES AND USES THEREOF |
EP3347372A4 (en) * | 2015-09-10 | 2019-09-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES AS MODULATORS OF MCL-1 |
CA3021231A1 (en) | 2016-04-19 | 2017-10-26 | Griffon Pharmaceuticals Inc. | Pegylated bioactive peptides and uses thereof |
WO2018035496A1 (en) * | 2016-08-18 | 2018-02-22 | The Reasearch Foundation For The State University Of New York | Macrocyclic compounds and methods of making and using same |
WO2018160178A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Rgenix, Inc. | Pharmaceutically acceptable salts of b-guanidinopropionic acid with improved properties and uses thereof |
EP3621461A4 (en) | 2017-05-03 | 2022-09-28 | California Institute of Technology | METHODS AND ENZYME CATALYSTS FOR THE SYNTHESIS OF NON-CANONICAL AMINO ACIDS |
WO2018213803A1 (en) | 2017-05-19 | 2018-11-22 | Neon Therapeutics, Inc. | Immunogenic neoantigen identification |
CA3078682A1 (en) | 2017-12-15 | 2019-06-20 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized peptide-mediated targeted protein degradation |
CA3089279A1 (en) | 2018-02-07 | 2019-08-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Cell-permeable stapled peptide modules for cellular delivery |
EP3759227A4 (en) | 2018-03-01 | 2021-11-24 | California Institute of Technology | IMPROVED PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF TRYPTOPHAN ANALOGUES IN AQUEOUS SOLVENTS AT REDUCED TEMPERATURES |
US11091522B2 (en) | 2018-07-23 | 2021-08-17 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
KR20210011653A (ko) | 2019-07-23 | 2021-02-02 | 신종언 | 투명 강화 쿠션 필름 |
EP3842449A1 (en) * | 2019-12-23 | 2021-06-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Stapled olefin co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors |
AU2021382620A1 (en) * | 2020-11-23 | 2023-06-15 | Humabs Biomed Sa | Antibodies against influenza a viruses |
AU2021400424A1 (en) | 2020-12-14 | 2023-07-06 | Biontech Us Inc. | Tissue-specific antigens for cancer immunotherapy |
Family Cites Families (596)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4000259A (en) | 1975-06-16 | 1976-12-28 | American Home Products Corporation | Cyclic dodecapeptide analogs of somatostatin and intermediates |
US4438270A (en) | 1977-07-11 | 1984-03-20 | Merrell Toraude Et Compagnie | α-Halomethyl derivatives of α-amino acids |
US4191754A (en) | 1979-02-28 | 1980-03-04 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic somatostatin analogs |
US4270537A (en) | 1979-11-19 | 1981-06-02 | Romaine Richard A | Automatic hypodermic syringe |
AU550730B2 (en) | 1982-03-09 | 1986-04-10 | Commonwealth Of Australia, The | Automated metal detection |
US4728726A (en) | 1982-10-04 | 1988-03-01 | The Salk Institute For Biological Studies | GRF analogs IIIb |
US4518586A (en) | 1983-01-13 | 1985-05-21 | The Salk Institute For Biological Studies | GRF Analogs III |
US5416073A (en) | 1983-08-10 | 1995-05-16 | The Adminstrators Of The Tulane Educational Fund | Growth hormone-releasing peptides and method of treating animals, therewith |
US4596556A (en) | 1985-03-25 | 1986-06-24 | Bioject, Inc. | Hypodermic injection apparatus |
US4683202A (en) | 1985-03-28 | 1987-07-28 | Cetus Corporation | Process for amplifying nucleic acid sequences |
US4683195A (en) | 1986-01-30 | 1987-07-28 | Cetus Corporation | Process for amplifying, detecting, and/or-cloning nucleic acid sequences |
US5036045A (en) | 1985-09-12 | 1991-07-30 | The University Of Virginia Alumni Patents Foundation | Method for increasing growth hormone secretion |
US4730006A (en) | 1986-01-27 | 1988-03-08 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Derivatives of 2,6-diamino-3-haloheptanedioic acid |
US4880778A (en) | 1986-05-12 | 1989-11-14 | Eastman Kodak Company | Combinations having synergistic growth hormone releasing activity and methods for use thereof |
HU906340D0 (en) | 1986-10-13 | 1991-04-29 | Sandoz Ag | Synthesis in solid phase for producing peptonic alcohols |
CA1283827C (en) | 1986-12-18 | 1991-05-07 | Giorgio Cirelli | Appliance for injection of liquid formulations |
GB8704027D0 (en) | 1987-02-20 | 1987-03-25 | Owen Mumford Ltd | Syringe needle combination |
US5112808A (en) | 1987-05-11 | 1992-05-12 | American Cyanamid Company | Alkylated hormone-releasing peptides and method of treatig mammals therewith |
US4790824A (en) | 1987-06-19 | 1988-12-13 | Bioject, Inc. | Non-invasive hypodermic injection device |
US4941880A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-17 | Bioject, Inc. | Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly |
US4940460A (en) | 1987-06-19 | 1990-07-10 | Bioject, Inc. | Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly |
US5877277A (en) | 1987-09-24 | 1999-03-02 | Biomeasure, Inc. | Octapeptide bombesin analogs |
US5453418A (en) | 1988-03-07 | 1995-09-26 | Eli Lilly And Company | Ractopamine and growth hormone combinations |
US5339163A (en) | 1988-03-16 | 1994-08-16 | Canon Kabushiki Kaisha | Automatic exposure control device using plural image plane detection areas |
WO1989009233A1 (en) | 1988-03-24 | 1989-10-05 | Terrapin Technologies, Inc. | Molecular sticks for controlling protein conformation |
US5094951A (en) | 1988-06-21 | 1992-03-10 | Chiron Corporation | Production of glucose oxidase in recombinant systems |
US5043322A (en) * | 1988-07-22 | 1991-08-27 | The Salk Institute For Biological Studies | Cyclic GRF analogs |
FR2638359A1 (fr) | 1988-11-03 | 1990-05-04 | Tino Dalto | Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau |
US5384309A (en) | 1989-07-17 | 1995-01-24 | Genentech, Inc. | Cyclized peptides and their use as platelet aggregation inhibitors |
US5120859A (en) | 1989-09-22 | 1992-06-09 | Genentech, Inc. | Chimeric amino acid analogues |
US5712418A (en) | 1989-10-23 | 1998-01-27 | Research Corporation Technologies, Inc. | Synthesis and use of amino acid fluorides as peptide coupling reagents |
US5650133A (en) | 1990-01-19 | 1997-07-22 | Nycomed Salutar | Macrocyclic polyaza dichelates linked through ring nitrogens via an amide or ester functionality |
US5169932A (en) | 1989-10-30 | 1992-12-08 | The Salk Institute For Biological Studies | Gnrh analogs |
US5296468A (en) | 1989-10-30 | 1994-03-22 | The Salk Institute For Biological Studies | GnRH analogs |
US5352796A (en) | 1989-10-30 | 1994-10-04 | The Salk Institute For Biological Studies | Amino acids useful in making GnRH analogs |
US5580957A (en) | 1989-10-30 | 1996-12-03 | The Salk Institute For Biological Studies | GnRH analogs |
US5064413A (en) | 1989-11-09 | 1991-11-12 | Bioject, Inc. | Needleless hypodermic injection device |
US5312335A (en) | 1989-11-09 | 1994-05-17 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
US5245009A (en) | 1990-03-23 | 1993-09-14 | The Salk Institute For Biological Studies | CRF antagonists |
CA2047042A1 (en) | 1990-07-19 | 1992-01-20 | John Hannah | Cyclic hiv principal neutralizing determinant peptides |
US6331318B1 (en) | 1994-09-30 | 2001-12-18 | Emisphere Technologies Inc. | Carbon-substituted diketopiperazine delivery systems |
US5714167A (en) | 1992-06-15 | 1998-02-03 | Emisphere Technologies, Inc. | Active agent transport systems |
US5629020A (en) | 1994-04-22 | 1997-05-13 | Emisphere Technologies, Inc. | Modified amino acids for drug delivery |
US5190521A (en) | 1990-08-22 | 1993-03-02 | Tecnol Medical Products, Inc. | Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin |
JPH06501950A (ja) | 1990-10-11 | 1994-03-03 | ベーリンガー インゲルハイム コマンディトゲゼルシャフト | 環状ペプチド、その調製法およびその薬理組成物としての使用 |
DE69118826T2 (de) | 1990-11-27 | 1996-11-14 | Fuji Photo Film Co Ltd | Propenamidderivate, deren Polymere, Copolymere und deren Verwendung |
US5124454A (en) | 1990-11-30 | 1992-06-23 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Polycyclic diamines and method of preparation |
US5527288A (en) | 1990-12-13 | 1996-06-18 | Elan Medical Technologies Limited | Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs |
WO1992013878A2 (en) | 1991-02-07 | 1992-08-20 | Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Conformationally restricted mimetics of beta turns and beta bulges and peptides containing the same |
US5747469A (en) | 1991-03-06 | 1998-05-05 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Methods and compositions comprising DNA damaging agents and p53 |
US5744450A (en) | 1991-03-14 | 1998-04-28 | The Salk Institute For Biological Studies | GnRH analogs |
EP0525838A3 (en) | 1991-04-09 | 1993-02-10 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Growth hormone releasing factor analogs |
US5262519A (en) | 1991-05-15 | 1993-11-16 | The Salk Institute For Biological Studies | GRF analogs XI |
US5364851A (en) | 1991-06-14 | 1994-11-15 | International Synthecon, Llc | Conformationally restricted biologically active peptides, methods for their production and uses thereof |
CA2072249C (en) | 1991-06-28 | 2003-06-17 | Saiko Hosokawa | Human monoclonal antibody specifically binding to surface antigen of cancer cell membrane |
GB9114949D0 (en) | 1991-07-11 | 1991-08-28 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
ATE155486T1 (de) | 1991-08-13 | 1997-08-15 | Takeda Chemical Industries Ltd | Zyklische peptide und ihre verwendung |
US7517644B1 (en) | 1991-08-23 | 2009-04-14 | Larry J. Smith | Method and compositions for cellular reprogramming |
GB9118204D0 (en) | 1991-08-23 | 1991-10-09 | Weston Terence E | Needle-less injector |
SE9102652D0 (sv) | 1991-09-13 | 1991-09-13 | Kabi Pharmacia Ab | Injection needle arrangement |
IL103252A (en) | 1991-09-30 | 1997-03-18 | Du Pont Merck Pharma | CYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF PLATELET GLYCOPROTEIN IIb/IIIa AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM |
ES2133295T3 (es) | 1991-11-19 | 1999-09-16 | Takeda Chemical Industries Ltd | Peptidos ciclicos y su uso. |
US5328483A (en) | 1992-02-27 | 1994-07-12 | Jacoby Richard M | Intradermal injection device with medication and needle guard |
AU691645B2 (en) | 1992-04-03 | 1998-05-21 | California Institute Of Technology | High activity ruthenium or osmium metal carbene complexes for olefin metathesis reactions and synthesis thereof |
US5411860A (en) | 1992-04-07 | 1995-05-02 | The Johns Hopkins University | Amplification of human MDM2 gene in human tumors |
WO1993024525A1 (en) | 1992-05-26 | 1993-12-09 | Rijksuniversiteit Leiden | PEPTIDES OF HUMAN p53 PROTEIN FOR USE IN HUMAN T CELL RESPONSE INDUCING COMPOSITIONS, AND HUMAN p53 PROTEIN-SPECIFIC CYTOTOXIC T-LYMPHOCYTES |
US5323907A (en) | 1992-06-23 | 1994-06-28 | Multi-Comp, Inc. | Child resistant package assembly for dispensing pharmaceutical medications |
JPH07509128A (ja) | 1992-07-13 | 1995-10-12 | バイオネブラスカ・インコーポレーテッド | 組換型ポリペプチドの修飾方法 |
US5383851A (en) | 1992-07-24 | 1995-01-24 | Bioject Inc. | Needleless hypodermic injection device |
US5569189A (en) | 1992-09-28 | 1996-10-29 | Equidyne Systems, Inc. | hypodermic jet injector |
US5334144A (en) | 1992-10-30 | 1994-08-02 | Becton, Dickinson And Company | Single use disposable needleless injector |
US5371070A (en) | 1992-11-09 | 1994-12-06 | The Salk Institute For Biological Studies | Bicyclic GnRH antagonists and a method for regulating the secretion of gonadotropins |
JPH08507070A (ja) | 1993-02-22 | 1996-07-30 | アルザ・コーポレーション | 活性物質の経口投与のための組成物 |
AU6415894A (en) | 1993-03-29 | 1994-10-24 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The | Cyclic compounds useful as inhibitors of platelet glycoprotein iib/iiia |
US5643957A (en) | 1993-04-22 | 1997-07-01 | Emisphere Technologies, Inc. | Compounds and compositions for delivering active agents |
CA2161108A1 (en) | 1993-04-23 | 1994-11-10 | Herbert J. Evans | Polypeptides that include conformation-constraining groups which flank a protein-protein interaction site |
US5446128A (en) | 1993-06-18 | 1995-08-29 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Alpha-helix mimetics and methods relating thereto |
PL180612B1 (pl) | 1993-08-09 | 2001-03-30 | Biomeasure | Pochodna peptydu PL PL PL PL PL PL PL PL PL |
US5622852A (en) | 1994-10-31 | 1997-04-22 | Washington University | Bcl-x/Bcl-2 associated cell death regulator |
US5536814A (en) | 1993-09-27 | 1996-07-16 | La Jolla Cancer Research Foundation | Integrin-binding peptides |
AU1211895A (en) | 1993-11-22 | 1995-06-13 | Onyx Pharmaceuticals | P53-binding polypeptides and polynucleotides encoding same |
US6287787B1 (en) | 1993-11-24 | 2001-09-11 | Torrey Pines Institute For Molecular Studies | Dimeric oligopeptide mixture sets |
WO1995022546A1 (en) | 1994-02-18 | 1995-08-24 | Cell Therapeutics, Inc. | Intracellular signalling mediators |
WO1995024176A1 (en) | 1994-03-07 | 1995-09-14 | Bioject, Inc. | Ampule filling device |
US5466220A (en) | 1994-03-08 | 1995-11-14 | Bioject, Inc. | Drug vial mixing and transfer device |
US5506207A (en) | 1994-03-18 | 1996-04-09 | The Salk Institute For Biological Studies | GNRH antagonists XIII |
US5824483A (en) | 1994-05-18 | 1998-10-20 | Pence Inc. | Conformationally-restricted combinatiorial library composition and method |
JP3166482B2 (ja) | 1994-06-07 | 2001-05-14 | 日産自動車株式会社 | 反射干渉作用を有する発色構造体 |
US6407059B1 (en) | 1994-06-08 | 2002-06-18 | Peptor Limited | Conformationally constrained backbone cyclized peptide analogs |
IL109943A (en) | 1994-06-08 | 2006-08-01 | Develogen Israel Ltd | Conformationally constrained backbone cyclized peptide analogs |
US7553929B2 (en) | 1994-06-13 | 2009-06-30 | Vanderbilt University | Cell permeable peptides for inhibition of inflammatory reactions and methods of use |
US5807746A (en) | 1994-06-13 | 1998-09-15 | Vanderbilt University | Method for importing biologically active molecules into cells |
US5702908A (en) | 1994-07-20 | 1997-12-30 | University Of Dundee | Interruption of binding of MDM2 and p53 protein and therapeutic application thereof |
US5770377A (en) | 1994-07-20 | 1998-06-23 | University Of Dundee | Interruption of binding of MDM2 and P53 protein and therapeutic application thereof |
EP0782709B1 (en) | 1994-09-19 | 2009-11-18 | Ricardo J. Moro | Detection of cancer |
CA2158782C (en) | 1994-09-23 | 2010-01-12 | Pierrette Gaudreau | Marker for growth hormone-releasing factor receptors |
US5681928A (en) | 1994-12-16 | 1997-10-28 | The Salk Institute For Biological Studies | Betides and methods for screening peptides using same |
CA2209183A1 (en) | 1994-12-29 | 1996-07-11 | Joel L. Pomerantz | Chimeric dna-binding proteins |
US5599302A (en) | 1995-01-09 | 1997-02-04 | Medi-Ject Corporation | Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring |
US5792747A (en) | 1995-01-24 | 1998-08-11 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Highly potent agonists of growth hormone releasing hormone |
US6169073B1 (en) | 1995-02-16 | 2001-01-02 | Bayer Corporation | Peptides and peptidomimetics with structural similarity to human p53 that activate p53 function |
EP0729972A1 (de) | 1995-02-28 | 1996-09-04 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Tetrahydronaphthalin-Peptidderivate |
US5675001A (en) | 1995-03-14 | 1997-10-07 | Hoffman/Barrett, L.L.C. | Heteroatom-functionalized porphyrazines and multimetallic complexes and polymers derived therefrom |
US6514942B1 (en) | 1995-03-14 | 2003-02-04 | The Board Of Regents, The University Of Texas System | Methods and compositions for stimulating T-lymphocytes |
US5700775A (en) | 1995-03-24 | 1997-12-23 | Gutniak; Mark K. | Method and treatment composition for decreasing patient time in catabolic state after traumatic injury |
US5650386A (en) | 1995-03-31 | 1997-07-22 | Emisphere Technologies, Inc. | Compositions for oral delivery of active agents |
US6090958A (en) | 1995-03-31 | 2000-07-18 | Emisphere Technologies, Inc. | Compounds and compositions for delivering active agents |
BR9604880A (pt) | 1995-03-31 | 1998-05-19 | Emisphere Tech Inc | Composto composição forma de unidade de dosagem métodos para administração de um agente biologicamente ativo para preparar uma composição para administração de um agente ativo e para preparar um composto e composição farmacológica |
US5731408A (en) | 1995-04-10 | 1998-03-24 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Peptides having potent antagonist and agonist bioactivities at melanocortin receptors |
US6054556A (en) | 1995-04-10 | 2000-04-25 | The Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Melanocortin receptor antagonists and agonists |
WO1996032126A1 (en) | 1995-04-14 | 1996-10-17 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Analogs of growth hormone-releasing factor |
US5672584A (en) | 1995-04-25 | 1997-09-30 | The University Of Kansas | Cyclic prodrugs of peptides and peptide nucleic acids having improved metabolic stability and cell membrane permeability |
MX9708500A (es) | 1995-05-04 | 1998-02-28 | Scripps Research Inst | Sintesis de proteinas mediante ligacion quimica nativa. |
US6184344B1 (en) | 1995-05-04 | 2001-02-06 | The Scripps Research Institute | Synthesis of proteins by native chemical ligation |
US6458764B1 (en) | 1995-05-26 | 2002-10-01 | Theratechnologies Inc. | GRF analogs with increased biological potency |
US6020311A (en) | 1995-05-26 | 2000-02-01 | Theratechnologies, Inc. | GRF analogs with increased biological potency |
US5730723A (en) | 1995-10-10 | 1998-03-24 | Visionary Medical Products Corporation, Inc. | Gas pressured needle-less injection device and method |
WO1996037514A1 (en) | 1995-05-26 | 1996-11-28 | Theratechnologies Inc. | Chimeric fatty body-pro-grf analogs with increased biological potency |
US5817789A (en) | 1995-06-06 | 1998-10-06 | Transkaryotic Therapies, Inc. | Chimeric proteins for use in transport of a selected substance into cells |
US6413994B1 (en) | 1999-02-22 | 2002-07-02 | The Salk Institute For Biological Studies | Modulators of peroxisome proliferator activated receptor-gamma, and methods for the use thereof |
US6051554A (en) | 1995-06-07 | 2000-04-18 | Peptor Limited | Conformationally constrained backbone cyclized somatostatin analogs |
US5811515A (en) | 1995-06-12 | 1998-09-22 | California Institute Of Technology | Synthesis of conformationally restricted amino acids, peptides, and peptidomimetics by catalytic ring closing metathesis |
FR2738151B1 (fr) | 1995-09-04 | 1997-09-26 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Antagonistes de l'activite oncogenique de la proteine mdm2, et leur utilisation dans le traitement des cancers |
EP0766966A3 (en) | 1995-09-08 | 2001-02-28 | Eli Lilly And Company | Method of treating insulin resistance |
US5750499A (en) | 1995-10-18 | 1998-05-12 | The Salk Institute For Biological Studies | Receptor-selective somatostatin analogs |
GB9521544D0 (en) | 1995-10-20 | 1995-12-20 | Univ Dundee | Activation of P53 protein and therapeutic applications thereof |
US6123964A (en) | 1995-10-27 | 2000-09-26 | Merck & Co., Inc. | Wet granulation formulation of a growth hormone secretagogue |
US5840833A (en) | 1995-10-27 | 1998-11-24 | Molecumetics, Ltd | Alpha-helix mimetics and methods relating thereto |
ATE424412T1 (de) | 1995-12-22 | 2009-03-15 | Novo Nordisk As | Verbindungen mit wachstumshormon-freisetzenden eigenschaften |
US5807983A (en) | 1995-12-28 | 1998-09-15 | The Salk Institute For Biological Studies | GNRH antagonist betides |
US5893397A (en) | 1996-01-12 | 1999-04-13 | Bioject Inc. | Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus |
EP0880357A4 (en) | 1996-01-17 | 1999-05-12 | California Inst Of Techn | SYNTHESIS OF CONFORMATORICALLY RESTRICTED AMINO ACIDS, PEPTIDES AND PEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS BY CATALYTIC RINGCLOSE METATHESIS |
US5849954A (en) | 1996-01-18 | 1998-12-15 | Research Corporation Technologies, Inc. | Method of peptide synthesis |
AU4385696A (en) | 1996-01-18 | 1997-08-11 | Christian Gronhoj Larsen | Synthetic il-10 analogues |
US5849691A (en) | 1996-02-20 | 1998-12-15 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Peptidomimetic inhibitors of cathepsin D and plasmepsins I and II |
SI9720025A (sl) | 1996-03-29 | 1999-08-31 | Emishphere Technologies, Inc. | Spojine in sestavki za prenos aktivne snovi |
GB9607549D0 (en) | 1996-04-11 | 1996-06-12 | Weston Medical Ltd | Spring-powered dispensing device |
JP3792777B2 (ja) | 1996-05-10 | 2006-07-05 | 株式会社カネカ | 1−アルコキシカルボニル−3−フェニルプロピル誘導体の製造方法 |
AU3220097A (en) | 1996-05-22 | 1997-12-09 | Arch Development Corporation | Sleep quality improvement using a growth hormone secretagogue |
US5817752A (en) | 1996-06-06 | 1998-10-06 | La Jolla Pharmaceutical Company | Cyclic polypeptides comprising a thioether linkage and methods for their preparation |
US5817627A (en) | 1996-06-14 | 1998-10-06 | Theratechnologies Inc. | Long-acting galenical formulation for GRF peptides |
EP0812856B1 (en) | 1996-06-14 | 1999-09-29 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Method for removing N-terminal methionine |
US5663316A (en) | 1996-06-18 | 1997-09-02 | Clontech Laboratories, Inc. | BBC6 gene for regulation of cell death |
US7083983B2 (en) | 1996-07-05 | 2006-08-01 | Cancer Research Campaign Technology Limited | Inhibitors of the interaction between P53 and MDM2 |
NZ333609A (en) | 1996-07-05 | 2000-08-25 | Cancer Res Campaign Tech | Peptide inhibitors of the interaction between P35 and MDM2 and the treatment of tumor cells |
WO1998003473A1 (en) | 1996-07-22 | 1998-01-29 | Novo Nordisk A/S | Compounds with growth hormone releasing properties |
US5955593A (en) | 1996-09-09 | 1999-09-21 | Washington University | BH3 interacting domain death agonist |
US20020064546A1 (en) | 1996-09-13 | 2002-05-30 | J. Milton Harris | Degradable poly(ethylene glycol) hydrogels with controlled half-life and precursors therefor |
US5965703A (en) | 1996-09-20 | 1999-10-12 | Idun Pharmaceuticals | Human bad polypeptides, encoding nucleic acids and methods of use |
GB9619757D0 (en) | 1996-09-21 | 1996-11-06 | Knoll Ag | Chemical process |
US5856445A (en) | 1996-10-18 | 1999-01-05 | Washington University | Serine substituted mutants of BCL-XL /BCL-2 associated cell death regulator |
JP4024309B2 (ja) | 1996-10-22 | 2007-12-19 | 第一三共株式会社 | 新規な感染症治療薬 |
US6271198B1 (en) | 1996-11-06 | 2001-08-07 | Genentech, Inc. | Constrained helical peptides and methods of making same |
AU734337B2 (en) | 1996-11-21 | 2001-06-14 | Promega Corporation | Alkyl peptide amides and applications |
US6313088B1 (en) | 1997-02-07 | 2001-11-06 | Emisphere Technologies, Inc. | 8-[(2-hydroxy-4-methoxy benzoyl) amino]-octanoic acid compositions for delivering active agents |
US6060513A (en) | 1997-02-07 | 2000-05-09 | Emisphere Technologies, Inc. | Compounds and compositions for delivering active agents |
JP2001512475A (ja) | 1997-02-20 | 2001-08-21 | イエダ リサーチ アンド デベロップメント カンパニー リミテッド | 抗病原性合成ペプチドおよびこれらを含む組成物 |
US6849428B1 (en) | 1997-03-05 | 2005-02-01 | New England Biolabs, Inc. | Intein-mediated protein ligation of expressed proteins |
US6635740B1 (en) | 1997-03-27 | 2003-10-21 | Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Ligand/lytic peptide compositions and methods of use |
AU6895598A (en) | 1997-04-11 | 1998-11-11 | Eli Lilly And Company | Combinatorial libraries of peptidomimetic macrocycles and processes therefor |
GB9708092D0 (en) | 1997-04-22 | 1997-06-11 | Univ Dundee | Materials and methods relating to inhibiting the interaction of p53 and mdm2 |
US6329368B1 (en) | 1997-05-09 | 2001-12-11 | The Regents Of The University Of California | Endocrine modulation with positive modulators of AMPA type glutamate receptors |
CA2289960A1 (en) | 1997-05-15 | 1998-11-19 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Peptides having a cyclic structure and restoring the activities of p53 protein to mutant p53 protein |
US5993412A (en) | 1997-05-19 | 1999-11-30 | Bioject, Inc. | Injection apparatus |
US6127341A (en) | 1997-06-20 | 2000-10-03 | Novo Nordisk A/S | Compounds with growth hormone releasing properties |
US6248358B1 (en) | 1998-08-25 | 2001-06-19 | Columbia Laboratories, Inc. | Bioadhesive progressive hydration tablets and methods of making and using the same |
US7064193B1 (en) | 1997-09-17 | 2006-06-20 | The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research | Therapeutic molecules |
US6420136B1 (en) | 1997-09-26 | 2002-07-16 | University Technologies International, Inc. | Method of modulating p53 activity |
US6165732A (en) | 1997-10-14 | 2000-12-26 | Washington University | Method for identifying apoptosis modulating compounds |
US6875594B2 (en) | 1997-11-13 | 2005-04-05 | The Rockefeller University | Methods of ligating expressed proteins |
WO1999029343A1 (en) | 1997-12-09 | 1999-06-17 | Thomas Jefferson University | Method of treating bladder cancer with wild type vaccinia virus |
ATE255422T1 (de) | 1998-01-07 | 2003-12-15 | Debio Rech Pharma Sa | Abbaubare, heterobifunktionelle polyethylenglykolacrylate, sowie damit herstellbare gele und konjugate |
IT1298087B1 (it) | 1998-01-08 | 1999-12-20 | Fiderm S R L | Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni |
US6030997A (en) | 1998-01-21 | 2000-02-29 | Eilat; Eran | Acid labile prodrugs |
DK1051194T3 (da) | 1998-01-29 | 2003-09-01 | Kinerton Ltd | Fremgangsmåde til fremstilling af absorberbare mikropartikler |
IL137388A (en) | 1998-01-29 | 2005-05-17 | Poly Med Inc | Absorbable microparticles |
JP4394279B2 (ja) | 1998-03-09 | 2010-01-06 | ジーランド ファーマ アクティーゼルスカブ | 酵素加水分解に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体 |
AU767185B2 (en) | 1998-03-23 | 2003-11-06 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of compounds and libraries of compounds |
AP1117A (en) | 1998-04-15 | 2002-11-02 | Aventis Pharma Inc | Process for the preparation of resin-bound cyclic peptides. |
US6190699B1 (en) | 1998-05-08 | 2001-02-20 | Nzl Corporation | Method of incorporating proteins or peptides into a matrix and administration thereof through mucosa |
CA2319495A1 (en) | 1998-06-08 | 1999-12-16 | Advanced Medicine, Inc. | Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein |
US6326354B1 (en) | 1998-08-19 | 2001-12-04 | Washington University | Modulation of apoptosis with bid |
US6194402B1 (en) | 1998-09-02 | 2001-02-27 | Merck & Co., Inc. | Enhancement of return to independent living status with a growth hormone secretagogue |
US7173005B2 (en) | 1998-09-02 | 2007-02-06 | Antyra Inc. | Insulin and IGF-1 receptor agonists and antagonists |
US6572856B1 (en) | 1998-09-10 | 2003-06-03 | The University Of Virginia Patent Foundation | Methods for the prevention and treatment of cancer using anti-C3b(i) antibodies |
US6696063B1 (en) | 1998-12-30 | 2004-02-24 | Applied Research Systems Ars Holding N.V. | Treatment of HIV-associated dysmorphia/dysmetabolic syndrome (HADDS) with or without lipodystrophy |
EP1143943B1 (en) | 1999-01-29 | 2007-12-12 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | USE OF p53 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SIDE EFFECTS OF CANCER THERAPY |
US6372490B1 (en) | 1999-02-23 | 2002-04-16 | Curagen Corporation | Nucleic acid encoding the MDM interacting protein |
EP1216309A2 (en) | 1999-03-01 | 2002-06-26 | Variagenics, Inc. | Methods for targeting rna molecules |
SK13082001A3 (sk) | 1999-03-29 | 2002-03-05 | The Procter & Gamble Company | Cyklický peptidový analóg a jeho výroba |
US6444425B1 (en) | 1999-04-02 | 2002-09-03 | Corixa Corporation | Compounds for therapy and diagnosis of lung cancer and methods for their use |
US6713280B1 (en) | 1999-04-07 | 2004-03-30 | Thomas Jefferson University | Enhancement of peptide cellular uptake |
DE60020554D1 (de) | 1999-04-27 | 2005-07-07 | Aionix Invest Ltd | Zusatz für die wiederherstellung des wachstumhormonspiegels |
EP1591453A1 (en) | 1999-05-17 | 2005-11-02 | ConjuChem Inc. | Modified peptides yy and conjugates thereof |
US20090175821A1 (en) | 1999-05-17 | 2009-07-09 | Bridon Dominique P | Modified therapeutic peptides with extended half-lives in vivo |
US7192713B1 (en) | 1999-05-18 | 2007-03-20 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized compounds having secondary structure motifs |
WO2000071096A2 (en) | 1999-05-24 | 2000-11-30 | Introgen Therapeutics, Inc. | Methods and compositions for non-viral gene therapy for treatment of hyperproliferative diseases |
KR20020047096A (ko) | 1999-07-26 | 2002-06-21 | 크로커 사무엘 에스 | 초활성 돼지 성장 호르몬 분비 호르몬 유사체 |
US6461634B1 (en) | 1999-08-20 | 2002-10-08 | Edward Marshall | Food-based delivery of HGH-stimulating and other nutritional supplements |
US20080032931A1 (en) | 1999-08-25 | 2008-02-07 | Steward Lance E | Activatable clostridial toxins |
US20020016298A1 (en) | 1999-09-01 | 2002-02-07 | Hay Bruce A. | Somatostatin antagonists and agonists that act at the sst subtype 2 receptor |
US6696418B1 (en) | 1999-09-01 | 2004-02-24 | Pfizer Inc. | Somatostatin antagonists and agonists that act at the SST subtype 2 receptor |
US20030181367A1 (en) | 1999-09-27 | 2003-09-25 | O'mahony Daniel | Conjugates of membrane translocating agents and pharmaceutically active agents |
AU1925701A (en) | 1999-11-22 | 2001-06-04 | Zymogenetics Inc. | Method of forming a peptide-receptor complex with zsig33 |
US6831155B2 (en) | 1999-12-08 | 2004-12-14 | President And Fellows Of Harvard College | Inhibition of p53 degradation |
US6348558B1 (en) | 1999-12-10 | 2002-02-19 | Shearwater Corporation | Hydrolytically degradable polymers and hydrogels made therefrom |
US6579967B1 (en) | 1999-12-14 | 2003-06-17 | The Salk Institute For Biological Studies | Receptor-selective somatostatin analogs |
ATE319996T1 (de) | 1999-12-16 | 2006-03-15 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Verfahren zum auffinden eines heilmittels für krebs mit hilfe von interaktionsdomänen von p53 und mortalin |
GB0018891D0 (en) | 2000-08-01 | 2000-09-20 | Novartis Ag | Organic compounds |
US20010020012A1 (en) | 2000-02-01 | 2001-09-06 | Andersen Maibritt Bansholm | Use of compounds for the regulation of food intake |
DE10009341A1 (de) | 2000-02-22 | 2001-09-06 | Florian Kern | Verfahren zur antigen-spezifischen Stimulation von T-Lymphozyten |
US6495674B1 (en) | 2000-02-25 | 2002-12-17 | The Salk Institute For Biological Studies | Evectins and their use |
US20020002198A1 (en) | 2000-04-17 | 2002-01-03 | Parr Tyler B. | Chemical synergy to elevate growth hormone release in vertebrates |
US6495589B2 (en) | 2000-04-28 | 2002-12-17 | Pfizer Inc. | Somatostatin antagonists and agonists that act at the SST subtype 2 receptor |
US6897286B2 (en) | 2000-05-11 | 2005-05-24 | Zymogenetics, Inc. | Zsig33-like peptides |
CA2380423A1 (en) | 2000-05-17 | 2001-11-22 | Bionebraska, Inc. | Peptide pharmaceutical formulations |
ATE446758T1 (de) | 2000-05-31 | 2009-11-15 | Pfizer Prod Inc | Verwendung von wachstumshormonsekretagoga zur förderung der beweglichkeit des verdauungstrakts |
IL143690A0 (en) | 2000-06-19 | 2002-04-21 | Pfizer Prod Inc | The use of growth hormone secretagogues to treat systemic lupus erythematosus and inflammatory bowel disease |
IL143942A0 (en) | 2000-06-29 | 2002-04-21 | Pfizer Prod Inc | Use of growth hormone secretagogues for treatment of physical performance decline |
US7166712B2 (en) | 2000-07-12 | 2007-01-23 | Philadelphia, Health And Education Corporation | Mammalian MDM2 binding proteins and uses thereof |
IL144468A0 (en) | 2000-07-27 | 2002-05-23 | Pfizer Prod Inc | Use of growth hormone secretagogues for improvement of functional health status |
US7049290B2 (en) | 2000-07-28 | 2006-05-23 | Universität Zürich | Essential downstream component of the wingless signaling pathway and therapeutic and diagnostic applications based thereon |
JP2004509079A (ja) | 2000-08-02 | 2004-03-25 | セラテクノロジーズ・インコーポレーテッド | 効力が増大した修飾生体ペプチド |
US20040228866A1 (en) | 2000-08-04 | 2004-11-18 | Ludwig Institute For Cancer Research | Suppressor genes |
WO2002013833A2 (en) | 2000-08-16 | 2002-02-21 | Georgetown University Medical Center | SMALL MOLECULE INHIBITORS TARGETED AT Bcl-2 |
IL145106A0 (en) | 2000-08-30 | 2002-06-30 | Pfizer Prod Inc | Intermittent administration of a geowth hormone secretagogue |
MXPA03001771A (es) | 2000-08-30 | 2003-06-04 | Pfizer Prod Inc | Formulaciones de liberacion sostenida para secretagogos de hormona del crecimiento. |
WO2002019963A2 (en) | 2000-09-08 | 2002-03-14 | Gryphon Therapeutics, Inc. | Synthetic erythropoiesis stimulating proteins |
US6720330B2 (en) | 2000-11-17 | 2004-04-13 | Pfizer Inc. | Somatostatin antagonists and agonists that act at the SST subtype 2 receptor |
US20030074679A1 (en) | 2000-12-12 | 2003-04-17 | Schwartz Robert J. | Administration of nucleic acid sequence to female animal to enhance growth in offspring |
WO2002064790A2 (en) | 2000-12-19 | 2002-08-22 | The Johns Hopkins University | Jfy1 protein induces rapid apoptosis |
US20020091090A1 (en) | 2000-12-28 | 2002-07-11 | Cole Bridget M. | Somatostatin antagonists and agonists |
CU23157A1 (es) | 2001-01-03 | 2006-07-18 | Ct Ingenieria Genetica Biotech | COMPOSICION FARMACéUTICA PARA EL TRATAMIENTO DEL DANO TISULAR DEBIDO A FALTA DE IRRIGACION SANGUINEA ARTERIAL |
BR0206919A (pt) | 2001-02-02 | 2004-07-06 | Conjuchem Inc | Derivados de fator de liberação de hormÈnio de crescimento de longa duração |
EP1363934B1 (en) | 2001-02-23 | 2014-10-08 | Polyphor Ltd. | Template-fixed peptidomimetics with antimicrobial activity |
GB0104588D0 (en) | 2001-02-24 | 2001-04-11 | Univ Dundee | Novel p-53 inducible protein |
DE10109813A1 (de) | 2001-03-01 | 2002-09-12 | Thomas Stanislawski | Tumor-Peptidantigen aus humanem mdm2 Proto-Onkogen |
US20050054770A1 (en) | 2001-03-09 | 2005-03-10 | Spatola Arno F. | Helicomimetics and stabilized lxxll peptidomimetics |
US7019109B2 (en) | 2001-03-16 | 2006-03-28 | The Salk Institute For Bilogical Studies | SSTR1-selective analogs |
RU2259375C2 (ru) | 2001-04-09 | 2005-08-27 | Дзе Администрейторс Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд | Агонисты соматостатина |
US6368617B1 (en) | 2001-05-15 | 2002-04-09 | Reliv' International, Inc. | Dietary supplement |
DE60227802D1 (de) | 2001-06-05 | 2008-09-04 | Elan Pharma Int Ltd | Mahlvorrichtung und verfahren zu deren betrieb |
JP2004536834A (ja) | 2001-07-06 | 2004-12-09 | オークランド ユニサーヴィシズ リミテッド | 高血圧症治療 |
WO2003014056A1 (en) | 2001-08-08 | 2003-02-20 | Kaneka Corporation | Process for producing optically active 2-substituted carboxylic acid |
US20040106548A1 (en) | 2001-09-07 | 2004-06-03 | Schmidt Michelle A | Conformationally constrained labeled peptides for imaging and therapy |
AU2002324909A1 (en) | 2001-09-07 | 2003-03-24 | Baylor College Of Medicine | Linear dna fragments for gene expression |
US20020045192A1 (en) | 2001-09-19 | 2002-04-18 | St. Jude Children's Research Hospital | Arf and HDM2 interaction domains and methods of use thereof |
EP1312363A1 (en) | 2001-09-28 | 2003-05-21 | Pfizer Products Inc. | Methods of treatment and kits comprising a growth hormone secretagogue |
PL195917B1 (pl) * | 2001-10-31 | 2007-11-30 | Inst Farmaceutyczny | Nowe peptydy - analogi ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu |
US20030083241A1 (en) | 2001-11-01 | 2003-05-01 | Young Charles W. | Use of somatostatin receptor agonists in the treatment of human disorders of sleep hypoxia and oxygen deprivation |
CN101157924A (zh) | 2001-12-11 | 2008-04-09 | 人体基因组科学有限公司 | 嗜中性白细胞因子α |
EP1321474A1 (en) | 2001-12-18 | 2003-06-25 | Universite De Geneve | A method for inducing apoptosis |
EP1455814B1 (en) | 2001-12-18 | 2012-04-04 | Alizé Pharma SAS | Pharmaceutical compositions comprising unacylated ghrelin for use in the treatment of insulin resistance |
AU2002367160A1 (en) | 2001-12-24 | 2003-07-15 | Auckland Uniservices Limited | Therapy for growth hormone induced insulin resistance in juveniles with growth disorders |
WO2003057158A2 (en) | 2001-12-31 | 2003-07-17 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Method of treating apoptosis and compositions thereof |
WO2003059933A2 (en) | 2002-01-03 | 2003-07-24 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Conformationally constrained c-backbone cyclic peptides |
EP1499731B1 (en) | 2002-02-07 | 2011-05-25 | Baylor College Of Medicine | Modified pituitary gland development in offspring from expectant mother animals treated with growth hormone releasing hormone therapy |
JP2006514914A (ja) | 2002-02-14 | 2006-05-18 | バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン | 有機溶媒中および乾燥状態のペプチドの安定化における製剤の戦略 |
WO2003070892A2 (en) | 2002-02-15 | 2003-08-28 | The Regents Of The University Of Michigan | Inhibitors of rgs proteins |
US20030166138A1 (en) | 2002-02-21 | 2003-09-04 | Todd Kinsella | Cyclic peptides and analogs useful to treat allergies |
JP2005520562A (ja) | 2002-03-26 | 2005-07-14 | バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト | 成長ホルモン分泌促進受容体(ghs)に関連する疾患の診断および治療 |
US7498134B2 (en) | 2002-03-30 | 2009-03-03 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | HAUSP-Mdm2 interaction and uses thereof |
US7524630B2 (en) | 2002-04-22 | 2009-04-28 | University Of Florida Research Foundation, Inc. | Functionalized nanoparticles and methods of use |
AU2003235504A1 (en) | 2002-05-13 | 2003-11-11 | 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. | Method for cytoprotection through mdm2 and hdm2 inhibition |
AU2003247435A1 (en) | 2002-05-30 | 2003-12-19 | European Molecular Biology Laboratory | Combinatorial chemical library ii |
US7375234B2 (en) | 2002-05-30 | 2008-05-20 | The Scripps Research Institute | Copper-catalysed ligation of azides and acetylenes |
US7208154B2 (en) | 2002-06-03 | 2007-04-24 | Regents Of The University Of Michigan | Methods and compositions for the treatment of MHC-associated conditions |
SE0201863D0 (en) | 2002-06-18 | 2002-06-18 | Cepep Ab | Cell penetrating peptides |
WO2004007675A2 (en) | 2002-07-15 | 2004-01-22 | The Johns Hopkins University | Neuronal and optic nerve gene expression patterns |
AU2003259172A1 (en) | 2002-07-24 | 2004-02-09 | The Salk Institute For Biological Studies | Receptor (sstr4)- selective somatostatin analogs |
TWI331922B (en) * | 2002-08-09 | 2010-10-21 | Ipsen Pharma Sas | Growth hormone releasing peptides |
AU2003261774A1 (en) | 2002-09-06 | 2004-03-29 | Kaneka Corporation | PROCESS FOR PRODUCING L-Alpha-METHYLCYSTEINE DERIVATIVE |
US20040171809A1 (en) | 2002-09-09 | 2004-09-02 | Korsmeyer Stanley J. | BH3 peptides and method of use thereof |
EP1539959A2 (en) | 2002-09-18 | 2005-06-15 | Centre Hospitalier de l'Université de Montréal (CHUM) | Ghrh analogues |
WO2004026896A2 (en) | 2002-09-23 | 2004-04-01 | Medivir Ab | Hcv ns-3 serine protease inhibitors |
ATE537186T1 (de) | 2002-10-07 | 2011-12-15 | Ludwig Inst For Cancer Res Ltd | P53-bindendes polypeptid |
EP1556084A4 (en) | 2002-10-07 | 2006-01-11 | Zymogenetics Inc | METHOD FOR REGULATING THE BODY WEIGHT |
EP1407779A1 (en) | 2002-10-10 | 2004-04-14 | Gastrotech A/S | Use of ghrelin for treating low body weight and body fat in gastrectomized individuals |
CA2814266A1 (en) | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Dow Global Technologies Llc | Stabilization of olefin metathesis product mixtures |
EP2135867B1 (en) | 2002-11-07 | 2013-09-25 | Kosan Biosciences Incorporated | Trans-9, 10-dehydroepothilone C and trans-9, 10-dehydroepothilone D, analogs thereof and methods of making the same |
JP4551222B2 (ja) | 2002-11-08 | 2010-09-22 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | Pparアゴニストとしての置換4−アルコキシオキサゾール誘導体 |
US20050227932A1 (en) | 2002-11-13 | 2005-10-13 | Tianbao Lu | Combinational therapy involving a small molecule inhibitor of the MDM2: p53 interaction |
US7166575B2 (en) | 2002-12-17 | 2007-01-23 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Compositions and methods for enhanced mucosal delivery of peptide YY and methods for treating and preventing obesity |
WO2004056869A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-08 | 7Tm Pharma A/S | Ghrelin receptor inverse agonist for regulation of feeding behaviours |
US20070032417A1 (en) | 2002-12-24 | 2007-02-08 | Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research | Peptides and therapeutic uses thereof |
WO2004063963A2 (en) | 2003-01-08 | 2004-07-29 | Xencor, Inc. | Novel proteins with altered immunogenicity |
US20040231909A1 (en) | 2003-01-15 | 2004-11-25 | Tai-Yang Luh | Motorized vehicle having forward and backward differential structure |
US20040204358A1 (en) | 2003-01-28 | 2004-10-14 | Advisys, Inc. | Reducing culling in herd animals growth hormone releasing hormone (GHRH) |
WO2004067548A2 (en) | 2003-01-31 | 2004-08-12 | Theratechnologies Inc. | Chemically modified metabolites of regulatory peptides and methods of producing and using same |
WO2004073729A1 (ja) | 2003-02-21 | 2004-09-02 | Translational Research Ltd. | 薬物の経鼻投与用組成物 |
CA2517285A1 (en) | 2003-02-26 | 2004-09-10 | Japan Science And Technology Agency | Transcriptional factor inducing apoptosis in cancer cell |
EP1452868A2 (en) | 2003-02-27 | 2004-09-01 | Pepscan Systems B.V. | Method for selecting a candidate drug compound |
US20070060512A1 (en) | 2003-03-04 | 2007-03-15 | Homayoun Sadeghi | Dipeptidyl-peptidase protected protein |
WO2004084943A1 (en) | 2003-03-19 | 2004-10-07 | Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc | Use of antagonists of ghrelin or ghrelin receptor to treat intestinal inflammation |
US7632920B2 (en) | 2003-04-10 | 2009-12-15 | Schering Corporation | Soluble, stable form of HDM2, crystalline forms thereof and methods of use thereof |
KR101161823B1 (ko) | 2003-05-01 | 2012-07-03 | 코넬 리서치 화운데이션,인크. | 세포로 분자를 전달하는 방법 및 이것을 위한 캐리어 복합체 |
CN102174102A (zh) | 2003-05-15 | 2011-09-07 | 塔夫茨大学信托人 | 肽和多肽药物的稳定类似物 |
WO2004105789A1 (en) | 2003-05-29 | 2004-12-09 | Theratechnologies Inc. | Grf analog compositions and their use |
AU2003902743A0 (en) | 2003-06-02 | 2003-06-19 | Promics Pty Limited | Process for the preparation of cyclic peptides |
WO2005004895A2 (en) | 2003-06-09 | 2005-01-20 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Compositions and methods for enhanced mucosal delivery of growth hormone |
US7491695B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-02-17 | Tranzyme Pharma Inc. | Methods of using macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
USRE42624E1 (en) | 2003-06-18 | 2011-08-16 | Tranzyme Pharma Inc. | Methods of using macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
US20090198050A1 (en) | 2003-06-18 | 2009-08-06 | Tranzyme Pharma Inc. | Macrocyclic Modulators of the Ghrelin Receptor |
USRE42013E1 (en) | 2003-06-18 | 2010-12-28 | Tranzyme Pharma Inc. | Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
US7521420B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-04-21 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic antagonists of the motilin receptor |
US7476653B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-01-13 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
WO2005000876A2 (en) | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Proteologics, Inc. | Ring finger family proteins and uses related thereto |
WO2005007675A2 (en) | 2003-07-09 | 2005-01-27 | The Scripps Research Institute | TRIAZOLE ϵ-AMINO ACIDS |
US20070185031A1 (en) | 2003-07-14 | 2007-08-09 | Northwestern University | Reducing polyglutamine-based aggregation |
GB0317815D0 (en) | 2003-07-30 | 2003-09-03 | Amersham Health As | Imaging agents |
US7968080B2 (en) | 2003-08-20 | 2011-06-28 | The Regents Of The University Of California | Somatostatin analogs with inhibitory activity to growth hormone release |
CA2536112A1 (en) | 2003-08-20 | 2005-03-03 | Northern Sydney And Central Coast Area Health Service | Methods for enhancing embryo viability |
WO2005027913A1 (en) | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions and methods comprising combinations of 2-alkylidene-19-nor-vitamin d derivatives and a growth hormone secretagogue |
PT1670444E (pt) | 2003-10-03 | 2011-07-29 | Veijlen N V | Utilização de derivados do ácido indoleacético que aumentam o nível de igf-1 no soro para a preparação de uma composição terapêutica para o tratamento de várias doenças |
CA2540452A1 (en) | 2003-10-03 | 2005-04-14 | Merck & Co., Inc. | Benzylether and benzylamino beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease |
GB0323728D0 (en) | 2003-10-10 | 2003-11-12 | Royal College Of Surgeons Ie | Peptidomimetics and uses thereof |
EP1673386A2 (en) | 2003-10-16 | 2006-06-28 | AplaGen GmbH | Stabilized alpha-helical peptides |
WO2005044840A2 (en) | 2003-10-17 | 2005-05-19 | The Cbr Institute For Biomedical Research, Inc. | Modulation of anergy and methods for isolating anergy-modulating compounds |
US7893025B2 (en) * | 2003-10-20 | 2011-02-22 | Theratechnolgies Inc. | Use of growth hormone releasing factor analogs in treating patients suffering from wasting |
US7273927B2 (en) | 2003-11-03 | 2007-09-25 | University Of Massachusetts | Mdm2 splice variants |
PL2332968T3 (pl) | 2003-11-05 | 2017-08-31 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilizowane alfa-helikalne peptydy i ich zastosowania |
US20050147581A1 (en) | 2003-11-19 | 2005-07-07 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Macromolecular drug complexes having improved stability and therapeutic use of the same |
WO2005074521A2 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | C-TERMINAL p53 PALINDROMIC PEPTIDE THAT INDUCES APOPTOSIS OF CELLS WITH ABERRANT p53 AND USES THEREOF |
US20070161551A1 (en) | 2004-02-10 | 2007-07-12 | De Luca Giampiero | Methods and compositions for the treatment of lipodystrophy |
GB0404731D0 (en) | 2004-03-03 | 2004-04-07 | Indp Administrative Inst Nims | Method and products for the selective degradation of proteins |
US20050203009A1 (en) | 2004-03-12 | 2005-09-15 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | VPAC1 selective antagonists and their pharmacological methods of use |
WO2005090388A1 (en) | 2004-03-19 | 2005-09-29 | The University Of Queensland | Alpha helical mimics, their uses and methods for their production |
JP2007531769A (ja) | 2004-03-30 | 2007-11-08 | サファイア セラピューティクス インコーポレイテッド | 成長ホルモン分泌促進薬を使用したc−反応性蛋白質の低減方法 |
JP2007532495A (ja) | 2004-04-07 | 2007-11-15 | ガストロテック・ファルマ・アクティーゼルスカブ | グレリン欠乏を治療するための分泌促進薬の使用 |
US7034050B2 (en) | 2004-04-28 | 2006-04-25 | Romano Deghenghi | Pseudopeptides growth hormone secretagogues |
BRPI0511328A (pt) | 2004-05-18 | 2007-12-04 | Hoffmann La Roche | cis-imidazolinas |
US7202332B2 (en) | 2004-05-27 | 2007-04-10 | New York University | Methods for preparing internally constrained peptides and peptidomimetics |
CN100335467C (zh) | 2004-06-04 | 2007-09-05 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 一锅法区域选择性合成5-碘代-1,4-二取代-1,2,3-三氮唑化合物 |
EP1602663A1 (en) | 2004-06-04 | 2005-12-07 | Chiralix B.V. | Triazole-linked glycoamino acids and glycopeptides |
US7501397B2 (en) | 2004-06-04 | 2009-03-10 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Helical peptidomimetics with enhanced activity |
US7842815B2 (en) | 2004-06-17 | 2010-11-30 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for inhibiting the interaction of BCL proteins with binding partners |
US7893278B2 (en) | 2004-06-17 | 2011-02-22 | Hoffman-La Roche Inc. | CIS-imidazolines |
US7632924B2 (en) | 2004-06-18 | 2009-12-15 | Ambrx, Inc. | Antigen-binding polypeptides and their uses |
WO2006010118A2 (en) | 2004-07-09 | 2006-01-26 | The Regents Of The University Of Michigan | Conformationally constrained smac mimetics and the uses thereof |
US8039456B2 (en) | 2004-08-12 | 2011-10-18 | Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc. | Method of stimulating the motility of the gastrointestinal system using ipamorelin |
KR101380200B1 (ko) | 2004-08-12 | 2014-04-01 | 헬신 세라퓨틱스 (유.에스.) 인크. | 성장 호르몬 분비촉진제를 이용하여 위장관계의 운동성을촉진하는 방법 |
US20080261873A1 (en) | 2004-08-18 | 2008-10-23 | Elixir Pharmaceuticals, Inc. | Growth-Hormone Secretagogues |
US7402652B2 (en) | 2004-09-14 | 2008-07-22 | Miller Landon C G | Baclofen conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders |
US7157421B2 (en) | 2004-12-27 | 2007-01-02 | Miller Landon C G | Piracetam and piracetam analog conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders |
US7151084B2 (en) | 2004-12-27 | 2006-12-19 | Miller Landon C G | Compound and method of treating neurogenic conditions using non-steroidal anti-inflammatory drug complexes |
US7074775B2 (en) | 2004-09-14 | 2006-07-11 | Miller Landon C G | Aminobutyramide conjugate and a pharmaceutical composition for treatment of neuronal disorders |
US9598470B2 (en) | 2004-10-07 | 2017-03-21 | Craig W. Beattie | Compositions and methods to prevent cancer by stabilizing P53 through non MDM2-mediated pathways |
AU2005297366B2 (en) | 2004-10-20 | 2011-12-08 | Theratechnologies Inc. | GH secretagogues and uses thereof |
WO2006050034A1 (en) | 2004-10-29 | 2006-05-11 | Schering Corporation | Substituted 5-carboxyamide pyrazoles and [1,2,4]triazoles as antiviral agents |
US7998930B2 (en) | 2004-11-04 | 2011-08-16 | Hanall Biopharma Co., Ltd. | Modified growth hormones |
US20060148715A1 (en) | 2004-12-20 | 2006-07-06 | Baylor College Of Medicine | Structural requirements for STAT3 binding and recruitment to phosphotyrosine ligands |
GB0428187D0 (en) | 2004-12-23 | 2005-01-26 | Univ Liverpool | Cancer treatment |
NZ560504A (en) | 2005-01-24 | 2009-07-31 | Pepscan Systems Bv | Binding compounds, immunogenic compounds and peptidomimetics |
FR2881430B1 (fr) | 2005-02-01 | 2010-10-22 | Servier Lab | Nouveaux peptides interagissant avec les membres anti-apoptotiques de la famille de proteines bcl-2 et utilisations |
US7759383B2 (en) | 2005-02-22 | 2010-07-20 | The Regents Of The University Of Michigan | Small molecule inhibitors of MDM2 and the uses thereof |
EP2316847A3 (en) | 2005-03-15 | 2012-01-18 | Allergan, Inc. | Modified clostridial toxins with enhanced targeting capabilities for endogenous clostridial toxin receptor systems |
WO2006103666A2 (en) | 2005-03-28 | 2006-10-05 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Isolated bid polypeptides, polynucleotides encoding same and antibodies directed thereagainst and methods of using same for inducing cell cycle arrest or apoptosis |
US8324153B2 (en) | 2008-05-06 | 2012-12-04 | New York Blood Center, Inc. | Antiviral cell-penetrating peptides |
WO2006122931A1 (en) | 2005-05-20 | 2006-11-23 | Biovitrum Ab (Publ) | Beta-carboline derivatives and theri use as ghsr modulators |
EP1891090A2 (en) | 2005-06-13 | 2008-02-27 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic ghrelin receptor antagonists and inverse agonists and methods of using the same |
US20090275648A1 (en) | 2005-06-13 | 2009-11-05 | Fraser Graeme L | Macrocyclic ghrelin receptor antagonists and inverse agonists and methods of using the same |
US20070020620A1 (en) | 2005-07-14 | 2007-01-25 | Finn M G | Compositions and methods for coupling a plurality of compounds to a scaffold |
JP2009501731A (ja) | 2005-07-21 | 2009-01-22 | ニューサウス イノベーションズ ピティ リミテッド | 癌を治療する方法 |
CA2616396C (en) | 2005-07-22 | 2013-07-23 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R | Growth hormone secretagogues |
EP1757290A1 (en) | 2005-08-16 | 2007-02-28 | Zentaris GmbH | Novel triazole derivatives as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors |
CN105111302A (zh) | 2005-09-28 | 2015-12-02 | 益普生制药股份有限公司 | 生长素释放肽类似物 |
US20070161544A1 (en) | 2006-01-06 | 2007-07-12 | Peter Wipf | Selective targeting agents for mitcochondria |
US20110143992A1 (en) | 2006-02-13 | 2011-06-16 | Dennis Taub | Methods and Compositions Related to GHS-R Antagonists |
US7538190B2 (en) | 2006-02-17 | 2009-05-26 | Polychip Pharmaceuticals Pty Ltd | Methods for the synthesis of two or more dicarba bridges in organic compounds |
US7745573B2 (en) | 2006-02-17 | 2010-06-29 | Polychip Pharmaceuticals Pty Ltd. | Conotoxin analogues and methods for synthesis of intramolecular dicarba bridge-containing peptides |
GB0603295D0 (en) | 2006-02-18 | 2006-03-29 | Ardana Bioscience Ltd | Methods and kits |
CU23592A1 (es) | 2006-02-28 | 2010-11-11 | Ct Ingenieria Genetica Biotech | Método para prevenir y eliminar las fibrosis y otras formas de depósito patológico en los tejidos aplicando el péptido secretagogo ghrp-6 |
AU2007227641B2 (en) | 2006-03-13 | 2012-11-29 | Liat Mintz | Use of ghrelin splice variant for treating cachexia and/or anorexia and/or anorexia-cachexia and/or malnutrition and/or lipodystrophy and/or muscle wasting and/or appetite stimulation |
JP2010523466A (ja) | 2006-04-13 | 2010-07-15 | グラクソ グループ リミテッド | 成長ホルモン分泌促進因子受容体アゴニストとしてのアリールおよびヘテロアリールスルホンアミド類 |
WO2007127457A2 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-08 | The Administrators Of The Tulane Educational Fund | Ghrelin/growth hormone releasing peptide/growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof |
GB0611405D0 (en) | 2006-06-09 | 2006-07-19 | Univ Belfast | FKBP-L: A novel inhibitor of angiogenesis |
US20090326193A1 (en) | 2006-06-23 | 2009-12-31 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US7425542B2 (en) | 2006-06-23 | 2008-09-16 | Aegis Therapeutics, Inc. | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US7998927B2 (en) | 2006-06-23 | 2011-08-16 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8226949B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-07-24 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8084022B2 (en) | 2006-06-23 | 2011-12-27 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8173594B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-05-08 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
KR20090042779A (ko) | 2006-06-30 | 2009-04-30 | 쉐링 코포레이션 | P53 활성을 증가시키는 치환된 피페리딘 및 이의 사용 |
EP2037919A2 (en) | 2006-06-30 | 2009-03-25 | Schering Corporation | Method of using substituted piperidines that increase p53 activity |
US8088733B2 (en) | 2006-07-06 | 2012-01-03 | Tranzyme Pharma Inc. | Methods of using macrocyclic agonists of the ghrelin receptor for treatment of gastrointestinal motility disorders |
EP2051725A4 (en) | 2006-07-11 | 2011-06-15 | Harkness Pharmaceuticals Inc | METHOD FOR THE TREATMENT OF GRAIN WITH SATURATION FACTORS |
EP2052253A2 (en) | 2006-07-26 | 2009-04-29 | Pepscan Systems B.V. | Immunogenic compounds and protein mimics |
WO2008014216A1 (en) | 2006-07-28 | 2008-01-31 | St. Jude Children's Research Hospital | Method for treating ocular cancer |
US7737174B2 (en) | 2006-08-30 | 2010-06-15 | The Regents Of The University Of Michigan | Indole inhibitors of MDM2 and the uses thereof |
DE602007010664D1 (de) | 2006-09-04 | 2010-12-30 | Univ Dundee | P53 aktivierende benzoylharnstoff- und benzoylthioharnstoff-verbindungen |
WO2008033557A2 (en) | 2006-09-15 | 2008-03-20 | Siemens Medical Solutions Usa, Inc. | Click chemistry-derived cyclic peptidomimetics as integrin markers |
JP2010504298A (ja) | 2006-09-21 | 2010-02-12 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | オキシンドール誘導体 |
US7897394B2 (en) | 2006-09-21 | 2011-03-01 | Intrexon Corporation | Endoplasmic reticulum localization signals |
BRPI0717169C1 (pt) | 2006-09-27 | 2012-12-04 | Ipsen Pharma Sas | análogos de grelina substituìda no n-terminal |
CA2664365A1 (en) | 2006-09-28 | 2008-04-03 | Arete Therapeutics, Inc. | Soluble epoxide hydrolase inhibitors |
ES2387827T3 (es) | 2006-10-05 | 2012-10-02 | New York Blood Center, Inc. | Péptidos antivirales helicoidales, de pequeño tamaño, terapéuticos estabilizados |
KR100860060B1 (ko) | 2006-10-12 | 2008-09-24 | 한국과학기술연구원 | HIF-1α C-말단 펩타이드와 CBP 또는 p300단백질과의 결합을 정량분석하는 방법 및 상기 방법을이용한 단백질 복합체 형성을 저해하는 억제제의 스크리닝방법 |
US8691761B2 (en) | 2006-10-16 | 2014-04-08 | Jean E. F. Rivier | Somatostatin receptor 2 antagonists |
SI2076535T1 (sl) | 2006-10-16 | 2013-07-31 | The Salk Institute For Biological Studies | Antagonisti somatostatina, selektivni za receptor (SSTR2) |
EP2997973A1 (en) | 2006-11-15 | 2016-03-23 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabalized maml peptides and uses thereof |
US7932397B2 (en) | 2006-11-22 | 2011-04-26 | Massachusetts Institute Of Technology | Olefin metathesis catalysts and related methods |
CN105061577A (zh) | 2006-12-14 | 2015-11-18 | 爱勒让治疗公司 | 双巯基大环化系统 |
US7981998B2 (en) | 2006-12-14 | 2011-07-19 | Aileron Therapeutics, Inc. | Bis-sulfhydryl macrocyclization systems |
EP2121007A1 (en) | 2006-12-21 | 2009-11-25 | Cytos Biotechnology AG | Circular ccr5 peptide conjugates and uses thereof |
WO2008092281A1 (en) | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Polyphor Ltd. | Template-fixed peptidomimetics |
US8889632B2 (en) | 2007-01-31 | 2014-11-18 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized p53 peptides and uses thereof |
CA2677399C (en) | 2007-02-09 | 2016-09-13 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic ghrelin receptor modulators and methods of using the same |
CN101244053B (zh) | 2007-02-16 | 2010-12-08 | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 | 以多西他赛为主组分的新的分散体系 |
CN109627287A (zh) | 2007-02-23 | 2019-04-16 | 爱勒让治疗公司 | 三唑大环系统 |
WO2008106507A2 (en) | 2007-02-27 | 2008-09-04 | University Of South Florida | Mdm2/mdmx inhibitor peptide |
WO2008112941A1 (en) | 2007-03-13 | 2008-09-18 | Board Of Regents The University Of Texas System | Composition and method for the treatment of diseases affected by a peptide receptor |
CN101730708B (zh) | 2007-03-28 | 2013-09-18 | 哈佛大学校长及研究员协会 | 缝合多肽 |
TWI429436B (zh) | 2007-04-10 | 2014-03-11 | Helsinn Therapeutics Us Inc | 使用生長激素促泌素治療或預防嘔吐之方法 |
US20080260820A1 (en) | 2007-04-19 | 2008-10-23 | Gilles Borrelly | Oral dosage formulations of protease-resistant polypeptides |
US10716828B2 (en) | 2007-05-02 | 2020-07-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods of modulating cellular homeostatic pathways and cellular survival |
EP2150537A4 (en) | 2007-06-01 | 2010-09-22 | Acologix Inc | STABLE PEPTIDE FORMULATION AT HIGH TEMPERATURE |
WO2009009727A2 (en) | 2007-07-12 | 2009-01-15 | Akela Pharma Srl | Ghrh analogs and therapeutic uses thereof |
RU2007133287A (ru) | 2007-09-05 | 2009-03-10 | Ионов Иль Давидович (RU) | Противопсориатическое средство и способ его применения (варианты) |
EP2187950A1 (en) | 2007-09-11 | 2010-05-26 | Mondobiotech Laboratories AG | Use of insulin c-peptide, alone or in combination with glp-1, as a therapeutic agent |
KR20100056523A (ko) | 2007-09-11 | 2010-05-27 | 몬도바이오테크 래보래토리즈 아게 | 치료제로서의 grf-1 (1-29) 및 코르티코트로핀-방출 인자의 용도 |
AU2008303955A1 (en) | 2007-09-11 | 2009-04-02 | Mondobiotech Laboratories Ag | Use of melanocyte-stimulating hormone release-inhibiting factor as a therapeutic agent in the treatment of Pseudomonas aeruginosa infection |
US20100298393A1 (en) | 2007-09-17 | 2010-11-25 | Peter Vanderklish | Modulation of Growth Hormone, DHEA, and Cortisol with Positive Modulators of AMPA Type Glutamate Receptors |
WO2009037343A1 (en) | 2007-09-21 | 2009-03-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Inhibitors of the interaction between mdm2 and p53 |
WO2009042237A2 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Dana Farber Cancer Institute | Methods and compositions for modulating bcl-2 family polypeptides |
CA2605036A1 (en) | 2007-10-01 | 2009-04-01 | Centre Hospitalier De L'universite De Montreal (Chum) | Renoprotection by growth hormone-releasing hormone and agonists |
SI2225271T1 (sl) | 2007-12-03 | 2013-10-30 | Italfarmaco S.P.A. | Novi selektivni analogi somatostatina |
JP5653219B2 (ja) | 2007-12-31 | 2015-01-14 | ニューヨーク ユニバーシティ | 水素結合サロゲートをベースとする人工ヘリックスによるウイルス宿主膜融合の制御 |
SI2235064T1 (sl) | 2008-01-07 | 2016-04-29 | Amgen Inc. | Metoda za izdelavo heterodimernih molekul - protitelesa fc z uporabo elektrostatičnih usmerjevalnih učinkov |
AU2009206684C1 (en) | 2008-01-25 | 2014-12-04 | Massachusetts Institute Of Technology | Catalysts for metathesis reactons including enantioselective olefin metathesis, and related methods |
DK2245464T3 (en) | 2008-01-25 | 2017-02-20 | Multivir Inc | P53 BIOMARKETS |
US20090275519A1 (en) | 2008-02-08 | 2009-11-05 | Aileron Therapeutics, Inc. | Therapeutic peptidomimetic macrocycles |
US20110144303A1 (en) * | 2008-04-08 | 2011-06-16 | Aileron Therapeutics, Inc. | Biologically Active Peptidomimetic Macrocycles |
US20090326192A1 (en) | 2008-04-08 | 2009-12-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Biologically active peptidomimetic macrocycles |
US20110250685A1 (en) | 2008-06-03 | 2011-10-13 | Nash Huw M | Compositions and methods for enhancing cellular transport of biomolecules |
US8343760B2 (en) | 2008-06-05 | 2013-01-01 | University Of Maryland, Baltimore | p53 activator peptides |
US20110158973A1 (en) | 2008-06-12 | 2011-06-30 | Syntaxin Limited | Suppression of cancers |
EP2310028B1 (en) | 2008-06-12 | 2016-11-16 | Ipsen Bioinnovation Limited | Fusion proteins for use in the treatment of acromegaly |
AU2009259034B2 (en) | 2008-06-12 | 2013-10-31 | Ipsen Bioinnovation Limited | Suppression of cancers |
US8796216B2 (en) | 2008-06-12 | 2014-08-05 | Syntaxin Limited | Suppression of neuroendocrine diseases |
WO2009158395A1 (en) | 2008-06-25 | 2009-12-30 | Braasch Biotech Llc | Compositions and methods for enhanced somatostatin immunogenicity |
WO2010011313A2 (en) | 2008-07-23 | 2010-01-28 | President And Fellows Of Harvard College | Ligation of stapled polypeptides |
GB0813873D0 (en) | 2008-07-30 | 2008-09-03 | Univ Dundee | Compounds |
EP2318552B1 (en) | 2008-09-05 | 2016-11-23 | TOMA Biosciences, Inc. | Methods for stratifying and annotating cancer drug treatment options |
WO2010033617A2 (en) | 2008-09-16 | 2010-03-25 | The Research Foundation Of State University Of New York | Stapled peptides and method of synthesis |
CA2737614A1 (en) | 2008-09-18 | 2010-03-25 | New York University | Inhibiting interaction between hif-1.alpha. and p300/cbp with hydrogen bond surrogate-based helices |
CA2737040C (en) * | 2008-09-19 | 2017-05-02 | Nektar Therapeutics | Polymer conjugates of therapeutic peptides |
CA2737921C (en) | 2008-09-22 | 2019-01-15 | Aileron Therapeutics, Inc. | Methods for preparing purified alpha-helical peptidomimetic macrocycle compositions with low metal ppm levels |
AU2009294871A1 (en) | 2008-09-22 | 2010-03-25 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
AU2009294869A1 (en) | 2008-09-22 | 2010-03-25 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
EP2331567A1 (en) | 2008-09-22 | 2011-06-15 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
CN102482336B (zh) | 2008-09-22 | 2015-05-06 | 爱勒让治疗公司 | 拟肽大环化合物 |
AU2009294874A1 (en) | 2008-09-22 | 2010-03-25 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US20110218155A1 (en) | 2008-10-10 | 2011-09-08 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Chemical modulators of pro-apoptotic bax and bcl-2 polypeptides |
JP2010120881A (ja) | 2008-11-19 | 2010-06-03 | Keio Gijuku | ヒト癌タンパク質MDM2とヒト癌抑制タンパク質p53との相互作用阻害ペプチド及びその使用 |
KR101298168B1 (ko) | 2008-11-21 | 2013-08-20 | 충남대학교산학협력단 | 스네일―p53 간의 결합을 저해하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 암질환 치료제 |
US9458202B2 (en) | 2008-11-24 | 2016-10-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles with improved properties |
WO2010065572A1 (en) | 2008-12-04 | 2010-06-10 | The Salk Institute For Biological Studies | Sstr1-selective analogs |
EP2358748B1 (en) | 2008-12-09 | 2016-07-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods and compositions for specific modulation of mcl-1 |
US20100152114A1 (en) | 2008-12-12 | 2010-06-17 | Univ Of Miami And Usa By Dept Of Veterans Affairs | Antioxidant activity of GH-RH Antagonists |
JP2012515172A (ja) | 2009-01-14 | 2012-07-05 | エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッド | ペプチド模倣大環状分子 |
WO2010083501A2 (en) | 2009-01-16 | 2010-07-22 | University Of South Florida | Alpha-helix mimetic using a 2,5-oligopyrimidine scaffold |
US8217051B2 (en) | 2009-02-17 | 2012-07-10 | Hoffmann-La Roche Inc. | Spiroindolinone derivatives |
US20100239589A1 (en) | 2009-02-23 | 2010-09-23 | Salk Institute For Biological Studies | Methods and Compositions for Ameliorating Diabetes and Symptoms Thereof |
FR2942798B1 (fr) | 2009-03-05 | 2011-04-08 | Centre Nat Rech Scient | Peptides utilisables pour le traitement de la leucemie lymphoide chronique |
WO2010107485A1 (en) | 2009-03-17 | 2010-09-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | E3 ligase inhibitors |
US20100267636A1 (en) | 2009-04-20 | 2010-10-21 | Theratechnologies Inc. | Use of cytochrome p450-metabolized drugs and grf molecules in combination therapy |
US8666718B2 (en) | 2009-04-22 | 2014-03-04 | The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research | Structure of the C-terminal region of the insulin receptor α-chain and of the insulin-like growth factor receptor α-chain |
US8076482B2 (en) | 2009-04-23 | 2011-12-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | 3,3′-spiroindolinone derivatives |
US8883721B2 (en) | 2009-05-12 | 2014-11-11 | Mcgill University | Methods of inhibiting the ghrelin/growth hormone secretatogue receptor pathway and uses thereof |
US20100303791A1 (en) | 2009-05-29 | 2010-12-02 | Allergan, Inc. | Methods of Treating Chronic Neurogenic Inflammation Using Glucagon Like Hormone Retargeted Endopepidases |
US20100303794A1 (en) | 2009-05-29 | 2010-12-02 | Allergan, Inc. | Methods of Treating Urogenital-Neurological Disorders Using Glucagon Like Hormone Retargeted Endopepidases |
WO2011005219A1 (en) | 2009-07-07 | 2011-01-13 | Agency For Science, Technology And Research | Novel mdm2 binding peptides and uses thereof |
CN102510755A (zh) | 2009-07-13 | 2012-06-20 | 哈佛大学校长及研究员协会 | 双功能钉接多肽和其用途 |
BR112012008075A2 (pt) | 2009-08-26 | 2016-03-01 | Novartis Ag | compostos de heteroarila tetrassubstituídos e seu uso como moduladores de mdm2 e/ou mdm4 |
CA2774973A1 (en) * | 2009-09-22 | 2011-03-31 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
KR20120081166A (ko) | 2009-09-30 | 2012-07-18 | 트랜자임 파르마 인크 | 매크로시클릭 그렐린 수용체 효능제의 염, 용매화물 및 약제학적 조성물 및 이를 사용하는 방법 |
US8017607B2 (en) | 2009-10-14 | 2011-09-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | N-substituted-pyrrolidines as inhibitors of MDM2-P-53 interactions |
BR112012008831A2 (pt) | 2009-10-14 | 2019-09-24 | Aileron Therapeutics Inc | macrociclos de peptideomiméticos aprimorados. |
US20110105389A1 (en) | 2009-10-30 | 2011-05-05 | Hoveyda Hamid R | Macrocyclic Ghrelin Receptor Antagonists and Inverse Agonists and Methods of Using the Same |
US20120283269A1 (en) | 2009-11-04 | 2012-11-08 | Health Research Inc. | Method and Compositions for Suppression of Aging |
KR20120099462A (ko) | 2009-11-12 | 2012-09-10 | 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시건 | 스피로-옥신돌 mdm2 길항제 |
US20110118283A1 (en) | 2009-11-17 | 2011-05-19 | Qingjie Ding | Substituted Pyrrolidine-2-Carboxamides |
US8088815B2 (en) | 2009-12-02 | 2012-01-03 | Hoffman-La Roche Inc. | Spiroindolinone pyrrolidines |
US8440693B2 (en) | 2009-12-22 | 2013-05-14 | Novartis Ag | Substituted isoquinolinones and quinazolinones |
CU24130B1 (es) | 2009-12-22 | 2015-09-29 | Novartis Ag | Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas |
US8658170B2 (en) | 2010-01-06 | 2014-02-25 | Joseph P. Errico | Combination therapy with MDM2 and EFGR inhibitors |
KR101220516B1 (ko) | 2010-01-21 | 2013-01-10 | 연세대학교 산학협력단 | 항-mdm2를 발현하는 인간 성체줄기세포 및 그의 용도 |
EP2534140B1 (en) | 2010-02-08 | 2018-04-11 | Trustees of Boston College | Efficient methods for z- or cis-selective cross-metathesis |
US8288431B2 (en) | 2010-02-17 | 2012-10-16 | Hoffmann-La Roche Inc. | Substituted spiroindolinones |
WO2011106650A2 (en) | 2010-02-27 | 2011-09-01 | University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education | Novel p53-mdm2/p53-mdm4 antagonists to treat proliferative disease |
WO2011127058A2 (en) | 2010-04-09 | 2011-10-13 | The Regents Of The University Of Michigan | Biomarkers for mdm2 inhibitors for use in treating disease |
US9782454B2 (en) | 2010-04-22 | 2017-10-10 | Longevity Biotech, Inc. | Highly active polypeptides and methods of making and using the same |
KR20130062931A (ko) | 2010-05-13 | 2013-06-13 | 인디애나 유니버시티 리서치 앤드 테크놀로지 코퍼레이션 | 핵 호르몬 수용체 활성을 나타내는 글루카곤 슈퍼패밀리 펩티드 |
WO2011143208A1 (en) | 2010-05-13 | 2011-11-17 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon superfamily peptides exhibiting g protein-coupled receptor activity |
US8980249B2 (en) | 2010-06-03 | 2015-03-17 | University Of Miami | Agonists of growth hormone releasing hormone as effectors for survival and proliferation of pancreatic islets |
EP2582715B1 (en) | 2010-06-16 | 2018-11-28 | The Administrators of the Tulane Educational Fund | Growth hormone secretatogue receptor antagonists and uses thereof |
US20110313167A1 (en) | 2010-06-22 | 2011-12-22 | University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education | Substituted Heterocycles as Therapeutic agents for treating cancer |
US20130177979A1 (en) | 2010-06-22 | 2013-07-11 | University Of Central Florida Research Foundation, Inc. | Methods and compositions for cell permeable stat3 inhibitor |
RU2580317C2 (ru) | 2010-06-24 | 2016-04-10 | Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн | Пептидные пролекарства, принадлежащие к суперсемейству амид-содержащих глюкагонов |
US20130137849A1 (en) | 2010-06-24 | 2013-05-30 | Indiana University Research And Technology Corporation | Dipeptide linked medicinal agents |
US8907053B2 (en) | 2010-06-25 | 2014-12-09 | Aurigene Discovery Technologies Limited | Immunosuppression modulating compounds |
WO2012012352A2 (en) | 2010-07-19 | 2012-01-26 | Amidebio, Llc | Modified peptides and proteins |
US8975232B2 (en) | 2010-07-29 | 2015-03-10 | President And Fellows Of Harvard College | Macrocyclic kinase inhibitors and uses thereof |
CA2807685C (en) | 2010-08-13 | 2020-10-06 | Aileron Therapeutics, Inc. | P53 derived peptidomimetic macrocycle |
JP2013537191A (ja) | 2010-09-08 | 2013-09-30 | ユニバーシティー オブ ピッツバーグ − オブ ザ コモンウェルス システム オブ ハイヤー エデュケーション | p53−Mdm2アンタゴニスト |
US20120065210A1 (en) | 2010-09-15 | 2012-03-15 | Xin-Jie Chu | Substituted hexahydropyrrolo[1,2-c]imidazolones |
EP2616095A4 (en) | 2010-09-16 | 2014-03-19 | Univ Miami | ACCELERATING WOUND HEALING WITH HORMONE FOR RELEASE OF GROWTH HORMONE AND AGONISTS |
EP2431035A1 (en) | 2010-09-16 | 2012-03-21 | Æterna Zentaris GmbH | Novel Triazole Derivatives with Improved Receptor Activity and Bioavailability Properties as Ghrelin Antagonists of Growth Hormone Secretagogue Receptors |
CN102399283B (zh) | 2010-09-17 | 2013-05-29 | 中国农业大学 | 水貂生长激素释放激素cDNA及其应用 |
CN102399284B (zh) | 2010-09-17 | 2013-05-29 | 中国农业大学 | 狐狸生长激素释放激素cDNA及其应用 |
US20120071499A1 (en) | 2010-09-20 | 2012-03-22 | Xin-Jie Chu | Substituted Spiro[3H-Indole-3,6'(5'H)-[1H]Pyrrolo[1,2c]Imidazole-1',2(1H,2'H)-diones |
WO2012040459A2 (en) | 2010-09-22 | 2012-03-29 | President And Fellows Of Harvard College | Beta-catenin targeting peptides and uses thereof |
US20130225603A1 (en) | 2010-09-27 | 2013-08-29 | Serrata Llc | Mdm2 inhibitors for treatment of ocular conditions |
US9266860B2 (en) | 2010-09-30 | 2016-02-23 | St. Jude Children's Research Hospital | Aryl-substituted imidazoles |
US9169295B2 (en) | 2010-10-13 | 2015-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Macrocycles and macrocycle stabilized peptides |
FR2967072B1 (fr) | 2010-11-05 | 2013-03-29 | Univ Dundee | Procede pour ameliorer la production de virus et semences vaccinales influenza |
CA2817568A1 (en) | 2010-11-12 | 2012-05-18 | The Salk Institute For Biological Studies Intellectual Property And Tech Nology Transfer | Cancer therapies and diagnostics |
CA2817585A1 (en) | 2010-11-12 | 2012-05-18 | The Regents Of The University Of Michigan | Spiro-oxindole mdm2 antagonists |
WO2012076513A1 (en) | 2010-12-09 | 2012-06-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 3-cyano-1-hydroxymethyl-2-phenylpyrrolidine derivatives as inhibitors of mdm2-p53 interactions useful for the treatment of cancer |
WO2012083078A2 (en) | 2010-12-15 | 2012-06-21 | The Research Foundation Of State University Of New York | Croos-linked peptides and proteins, methods of making same, and uses thereof |
WO2012083181A1 (en) | 2010-12-16 | 2012-06-21 | Indiana University Research And Technology Corporation | Alpha helix mimetics and methods for using |
BR112013014522A2 (pt) | 2010-12-16 | 2017-09-26 | Roche Glycart Ag | anticorpo anti-cd20 afucosilado e seu uso, composição e método para tratamento de um paciente que sofre de câncer |
US20130253011A1 (en) | 2010-12-17 | 2013-09-26 | Syngenta Participations Ag | Insecticidal compounds |
EP2474625B1 (en) | 2011-01-05 | 2016-11-02 | Daniela Kandioler | Method for determining the p53 status of a tumour |
EP2474624B1 (en) | 2011-01-05 | 2016-08-17 | Daniela Kandioler | Response prediction in cancer treatment (p53 adapted cancer therapy) |
US20130302909A1 (en) | 2011-01-14 | 2013-11-14 | Theratechnologies Inc. | Assessment of igf-1 levels in hiv-infected subjects and uses thereof |
JP5950587B2 (ja) | 2011-02-28 | 2016-07-13 | キヤノン株式会社 | 多孔質ガラスの製造方法および光学部材の製造方法 |
JP6239979B2 (ja) | 2011-03-04 | 2017-11-29 | ニューヨーク・ユニバーシティ | Rasの調節因子としての水素結合代替大環状分子 |
CN103415530A (zh) | 2011-03-09 | 2013-11-27 | Jitsubo株式会社 | 新型的含有非肽性交联结构的交联肽、以及该交联肽的合成方法和用于该方法的新型有机化合物 |
HUE038714T2 (hu) | 2011-03-10 | 2018-11-28 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Dispiropirrolidin származék |
CA2834657A1 (en) | 2011-04-29 | 2012-11-01 | Kinemed, Inc. | Chemical modification of apolipoprotein mimetic peptides for the production of therapeutic agents |
WO2012173846A2 (en) | 2011-06-06 | 2012-12-20 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
JP2014520120A (ja) | 2011-06-17 | 2014-08-21 | プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ | 安定化した変異型mamlペプチドおよびその使用 |
WO2012174423A1 (en) | 2011-06-17 | 2012-12-20 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized polypeptides as regulators of rab gtpase function |
GB201110390D0 (en) | 2011-06-20 | 2011-08-03 | Medical Res Council | Compounds for use in stabilising p53 mutants |
US20120328692A1 (en) | 2011-06-24 | 2012-12-27 | University Of Maryland, Baltimore | Potent d-peptide antagonists of mdm2 and mdmx for anticancer therapy |
CN103889437A (zh) | 2011-08-31 | 2014-06-25 | 纽约大学 | 硫醚、醚和烷基胺连接的氢键替代物肽模拟物 |
EP2753635A4 (en) | 2011-09-09 | 2015-08-12 | Agency Science Tech & Res | PEPTIDES THAT ACTIVATE P53 PROTEIN |
WO2013049250A1 (en) | 2011-09-27 | 2013-04-04 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds as mdm2 inhibitors for the treatment of cancer |
WO2013059530A2 (en) | 2011-10-18 | 2013-04-25 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
US9096684B2 (en) | 2011-10-18 | 2015-08-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
EP2771008A4 (en) | 2011-10-28 | 2015-04-08 | Merck Sharp & Dohme | MACROCYCLES INCREASING P53 ACTIVITY AND USES THEREOF |
US9408885B2 (en) | 2011-12-01 | 2016-08-09 | Vib Vzw | Combinations of therapeutic agents for treating melanoma |
US8796257B2 (en) | 2011-12-02 | 2014-08-05 | Naeja Pharmaceutical Inc. | Bicyclic compounds and their use as antibacterial agents and β-lactamase inhibitors |
CA2761253A1 (en) | 2011-12-07 | 2013-06-07 | Vib Vzw | Combinations of therapeutic agents for treating melanoma |
WO2013116829A1 (en) | 2012-02-03 | 2013-08-08 | The Trustees Of Princeton University | Novel engineered potent cytotoxic stapled bh3 peptides |
WO2013123266A1 (en) | 2012-02-15 | 2013-08-22 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
JP6450192B2 (ja) | 2012-02-15 | 2019-01-09 | エイルロン セラピューティクス,インコーポレイテッド | トリアゾール架橋した、およびチオエーテル架橋したペプチドミメティック大環状化合物 |
US9890429B2 (en) | 2012-02-29 | 2018-02-13 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compositions, kits, and methods for the identification, assessment, prevention, and therapy of cancer |
US9880171B2 (en) | 2012-03-02 | 2018-01-30 | Ludwig Institute For Cancer Research Ltd. | iASPP phosphorylation and metastatic potential |
US9216170B2 (en) | 2012-03-19 | 2015-12-22 | Hoffmann-La Roche Inc. | Combination therapy for proliferative disorders |
EP2844249A4 (en) | 2012-05-02 | 2016-03-09 | Univ Kansas State | MACROCYCLIC AND PEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS AS VIRUZIDES AGAINST 3C OR 3C LIKE PROTEASES OF PICORNIVERS, CALICIVIRES AND CORONA VIRUSES |
EP2880447B1 (en) | 2012-07-31 | 2019-05-15 | Novartis AG | Markers associated with sensitivity to inhibitors of human double minute 2 (mdm2) |
US20150198619A1 (en) | 2012-09-25 | 2015-07-16 | The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research | Structure of insulin in complex with n- and c-terminal regions of the insulin receptor alpha-chain |
CA3113959A1 (en) | 2012-09-26 | 2014-04-03 | President And Fellows Of Harvard College | Proline-locked stapled peptides and uses thereof |
US20150225471A1 (en) | 2012-10-01 | 2015-08-13 | President And Fellows Of Harvard College | Stabilized polypeptide insulin receptor modulators |
US9604919B2 (en) | 2012-11-01 | 2017-03-28 | Aileron Therapeutics, Inc. | Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof |
WO2014115080A1 (en) | 2013-01-22 | 2014-07-31 | Novartis Ag | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the p53/mdm2 interaction |
AU2014223547B2 (en) | 2013-02-28 | 2017-11-16 | Amgen Inc. | A benzoic acid derivative MDM2 inhibitor for the treatment of cancer |
WO2014138429A2 (en) | 2013-03-06 | 2014-09-12 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and use thereof in regulating hif1alpha |
CN110105434A (zh) | 2013-03-13 | 2019-08-09 | 哈佛大学的校长及成员们 | 钉合且缝合的多肽及其用途 |
AU2014227883B9 (en) | 2013-03-15 | 2020-09-10 | Life Technologies Corporation | Classification and actionability indices for lung cancer |
US9198910B2 (en) | 2013-04-04 | 2015-12-01 | The Translational Genomics Research Institute | Methods for the treatment of cancer |
AU2014253932B2 (en) | 2013-04-16 | 2020-04-30 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Companion diagnostic for CDK4 inhibitors |
US20160122405A1 (en) | 2013-06-06 | 2016-05-05 | President And Fellows Of Harvard College | Homeodomain fusion proteins and uses thereof |
JP2016523241A (ja) | 2013-06-14 | 2016-08-08 | プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ | 安定化されたポリペプチドインスリン受容体調節剤 |
AU2014286237B2 (en) | 2013-07-03 | 2020-08-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | mRNA-based gene expression for personalizing patient cancer therapy with an MDM2 antagonist |
US9268662B2 (en) | 2013-08-01 | 2016-02-23 | Oracle International Corporation | Method and system for a high availability framework |
US20160022720A1 (en) | 2013-08-02 | 2016-01-28 | Children's Hospital Medical Center | Compositions and methods for treating disease states associated with activated t cells and/or b cells |
JP2017503749A (ja) | 2013-10-01 | 2017-02-02 | プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ | 安定化されたポリペプチドおよびその使用 |
US20160115556A1 (en) | 2013-10-19 | 2016-04-28 | Trovagene, Inc. | Detecting mutations in disease over time |
LT3068393T (lt) | 2013-11-11 | 2022-08-10 | Amgen Inc. | Kombinuota terapija, įskaitant mdm2 inhibitorių ir vieną arba daugiau papildomų farmaciškai aktyvių agentų, skirta vėžiui gydyti |
SG11201604504VA (en) | 2013-12-05 | 2016-07-28 | Hoffmann La Roche | Novel combination treatment for acute myeloid leukemia (aml) |
MX2016008363A (es) | 2013-12-23 | 2016-09-08 | Novartis Ag | Combinaciones farmaceuticas. |
RU2016129953A (ru) | 2013-12-23 | 2018-01-30 | Новартис Аг | Фармацевтические комбинации |
EP3094746A1 (en) | 2014-01-14 | 2016-11-23 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Gene signatures associated with sensitivity to mdm2 inhibitors |
WO2015157508A1 (en) | 2014-04-09 | 2015-10-15 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles with pth activity |
WO2015179799A1 (en) | 2014-05-22 | 2015-11-26 | The General Hospital Corporation | DD1alpha RECEPTOR AND USES THEREOF IN IMMUNE DISORDERS |
TW201613576A (en) | 2014-06-26 | 2016-04-16 | Novartis Ag | Intermittent dosing of MDM2 inhibitor |
US11344620B2 (en) | 2014-09-13 | 2022-05-31 | Novartis Ag | Combination therapies |
AU2015320549A1 (en) | 2014-09-24 | 2017-04-13 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
SG11201702175YA (en) | 2014-09-24 | 2017-04-27 | Aileron Therapeutics Inc | Peptidomimetic macrocycles and formulations thereof |
WO2016056673A1 (en) | 2014-10-09 | 2016-04-14 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Algorithms for gene signature-based predictor of sensitivity to mdm2 inhibitors |
CN106716131B (zh) | 2014-10-10 | 2020-07-24 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | Mdm2拮抗剂的癌症疗法的患者个性化方法 |
US10302644B2 (en) | 2014-11-04 | 2019-05-28 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Compositions and methods for treating multiple myeloma |
RU2739942C2 (ru) | 2014-12-24 | 2020-12-30 | Дженентек, Инк. | Терапевтические, диагностические и прогностические способы для рака мочевого пузыря |
BR112017019738A2 (pt) | 2015-03-20 | 2018-05-29 | Aileron Therapeutics Inc | macrociclos peptidomiméticos e usos dos mesmos |
WO2017004548A1 (en) | 2015-07-01 | 2017-01-05 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
EP3317294B1 (en) | 2015-07-02 | 2023-03-15 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Stabilized anti-microbial peptides |
US20170037105A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles |
WO2017040990A1 (en) | 2015-09-03 | 2017-03-09 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
EP3347372A4 (en) | 2015-09-10 | 2019-09-04 | Aileron Therapeutics, Inc. | PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES AS MODULATORS OF MCL-1 |
EP3432904A4 (en) | 2016-03-21 | 2020-03-11 | Aileron Therapeutics, Inc. | COMPANION DIAGNOSTIC TOOL FOR PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES |
WO2017205786A1 (en) | 2016-05-27 | 2017-11-30 | Aileron Therapeutics, Inc. | Cell permeable peptidomimetic macrocycles |
US20170360881A1 (en) | 2016-06-17 | 2017-12-21 | Aileron Therapeutics, Inc. | Peptidomimetic macrocycles and uses thereof |
WO2018165575A2 (en) | 2017-03-09 | 2018-09-13 | Aileron Therapeutics, Inc. | Warhead-containing peptidomimetic macrocycles as modulators of bfl-1 |
-
2012
- 2012-10-18 US US13/655,378 patent/US9096684B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-18 KR KR1020147013127A patent/KR20140100937A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-10-18 TW TW101138562A patent/TWI643868B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-10-18 JP JP2014537261A patent/JP6342808B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-18 BR BR112014009418A patent/BR112014009418A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2012-10-18 CN CN201810752346.5A patent/CN108929375A/zh active Pending
- 2012-10-18 AU AU2012326026A patent/AU2012326026B2/en not_active Ceased
- 2012-10-18 CA CA2852468A patent/CA2852468A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-18 MX MX2014004644A patent/MX358886B/es active IP Right Grant
- 2012-10-18 AR ARP120103900A patent/AR088392A1/es unknown
- 2012-10-18 WO PCT/US2012/060913 patent/WO2013059525A1/en active Application Filing
- 2012-10-18 CN CN201280062579.3A patent/CN104039342A/zh active Pending
- 2012-10-18 EP EP12842391.0A patent/EP2768518A4/en not_active Withdrawn
- 2012-10-18 TW TW106118302A patent/TW201806968A/zh unknown
- 2012-10-18 RU RU2014119673A patent/RU2639523C2/ru active
-
2015
- 2015-06-25 US US14/750,649 patent/US9522947B2/en active Active
-
2016
- 2016-10-24 US US15/332,492 patent/US10308699B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2017
- 2017-06-26 AU AU2017204332A patent/AU2017204332A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TWI643868B (zh) | 2018-12-11 |
CN104039342A (zh) | 2014-09-10 |
KR20140100937A (ko) | 2014-08-18 |
CN108929375A (zh) | 2018-12-04 |
MX2014004644A (es) | 2014-08-01 |
US10308699B2 (en) | 2019-06-04 |
EP2768518A4 (en) | 2015-05-27 |
AR088392A1 (es) | 2014-05-28 |
WO2013059525A1 (en) | 2013-04-25 |
MX358886B (es) | 2018-08-31 |
US20170226177A1 (en) | 2017-08-10 |
US9096684B2 (en) | 2015-08-04 |
BR112014009418A2 (pt) | 2017-04-18 |
US20160137710A1 (en) | 2016-05-19 |
RU2639523C2 (ru) | 2017-12-21 |
CA2852468A1 (en) | 2013-04-25 |
AU2017204332A1 (en) | 2017-07-13 |
AU2012326026A1 (en) | 2014-05-01 |
TW201806968A (zh) | 2018-03-01 |
JP6342808B2 (ja) | 2018-06-13 |
TW201326200A (zh) | 2013-07-01 |
EP2768518A1 (en) | 2014-08-27 |
JP2014530868A (ja) | 2014-11-20 |
AU2012326026B2 (en) | 2017-04-13 |
US20130123169A1 (en) | 2013-05-16 |
US9522947B2 (en) | 2016-12-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014119673A (ru) | Пептидомиметические макроциклы | |
JP2014530868A5 (ru) | ||
RU2485135C2 (ru) | Соединения оксинтомодулина (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и профилактики ожирения и сопутствующих заболеваний (варианты) и лекарственное средство (варианты) | |
TWI327069B (en) | Analogues of glp-1 | |
TWI708614B (zh) | 包含調酸素衍生物之治療高血脂症的組成物 | |
KR101502299B1 (ko) | 신규한 옥신토모듈린 유도체 및 이를 포함하는 비만 치료용 조성물 | |
JP5755653B2 (ja) | ペプチド性glp−2アゴニスト | |
JP2005534616A5 (ru) | ||
US20180280480A1 (en) | Compositions and peptides having dual glp-1r and glp-2r agonist activity | |
US7837994B2 (en) | Use of anti-IL-20 antibody for treating osteoporosis | |
AU2010200224A1 (en) | GRF Analog Compositions and Their Use | |
JP2013518090A5 (ru) | ||
JP2020533302A (ja) | 肥満の治療において使用するためのmic−1およびglp−1 | |
AU2003284428B2 (en) | Peptides and medicinal compositions containing the same | |
EA036479B1 (ru) | Пептид, активирующий рецептор гпп-1 и рецептор глюкагона, фармацевтическая композиция на его основе и их применение для профилактики или лечения ожирения | |
JP5647609B2 (ja) | 経粘膜吸収性を付与したモチリン類似ペプチド化合物 | |
CN1334742A (zh) | 促生长素抑制素类似物兰瑞肽的应用方法 | |
AU2018318672A1 (en) | Acylated oxyntomodulin peptide analog | |
JP2019516675A5 (ru) | ||
AU2003277006C1 (en) | Therapies for chronic inflammatory demyelinating polyneuropathy using interferon-beta | |
ES2950137T3 (es) | Análogos de hAM15-52 con potencia mejorada frente al receptor de amilina (hAMY3R) | |
RU2015141336A (ru) | Ангиотензины при мышечной дистрофии | |
Jacob et al. | Clinical profile of myasthenia gravis in the Sultanate of Oman | |
Takei et al. | Transthyretin Tyr69-to-Ile mutation (doublenucleotide substitution in codon 69) in a Japanese familial amyloidosis patient with cardiomyopathy and carpal tunnel syndrome | |
AU2006200127B2 (en) | Use of growth hormone in low dose |