JP2019508407A5 - - Google Patents

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JP2019508407A5
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  1. 式ＩＩ：
    Figure 2019508407
     式中
    ｑは、０、１、または２であり；
    Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、それぞれ、ＮまたはＣＨであり；
    Ｒ1は、Ｈ、またはハロ、ヒドロキシもしくはシアノによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｙ2は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）2−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−または−ＮＲ5−であり；
    Ｒ5は、Ｈ、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    各Ｒ6は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ3及びＲ4は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ａは、任意選択的に置換されているヘテロアリール環、任意選択的に置換されているシクロアルキル、任意選択的に置換されているヘテロシクリルまたは任意選択的に置換され
    ているアリールであり；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、または、非存在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−もしくは−ＮＲ7−であり；
    Ｒ7は、Ｈ、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    各Ｒ8は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているヘテロアリール、任意選択的に置換されているシクロアルキルまたは任意選択的に置換されているヘテロシクリル、であり；及び
    各Ｒ10は、独立して、シアノ、ハロまたは任意選択的に置換されているアルキルである；
    但し、以下のうち少なくとも１つが生じることを条件とする：
    （１）Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つが、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （２）Ｌは、非存在もしくは−Ｃ（Ｒ8）2−であり、各Ｒ8は、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロであり、または２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （３）Ｙ2は、−Ｃ（Ｒ6）2−であり；一方のＲ6が、水素、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、他方のＲ6が、ハロもしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；または２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （４）Ｙ2は、−Ｏ−であり；Ａは、ハロまたはシアノによって置換されており；あるいはＡは、チアゾリルまたは３−もしくは４−員環である；
    （５）Ｙ2は、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、もしくは−Ｓ（Ｏ）2−であり；Ａは、イソオキサゾール以外であり、またはＹ2は、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−である；
    （６）Ｙ2は、−ＮＲ5−であり；Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、一緒になって、任意選択的に置換されているフェニルを形成しており、Ａは、イソオキサゾール、ピラゾール及びトリアゾール以外であり；Ｘ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、一緒になって、任意選択的に置換されているピリジルを形成しており、Ａは、トリアゾール以外であり；またはＸ6、Ｘ7、Ｘ8及びＸ9は、任意選択的に置換されているピリミジルであり、Ａは、ピラゾール及びトリアゾール以外である；または
    （７）Ｙ2は、−Ｏ−であり；Ｘ1及びＸ2は、一緒になって、任意選択的に置換されているピリジルを形成しており、Ａは、イソオキサゾール以外である；
    （８）Ｒ1は、ハロ、ヒドロキシもしくはシアノによって任意選択的に置換されているＣ2−Ｃ6アルキルである；または
    （９）Ｘ1及びＸ2が、部位
    Figure 2019508407
     におけるように任意選択的に置換されているフェニル環を形成しているとき、少なくとも１つの置換基が、１または４位にあり、（ａ）１位においてはフルオロ、クロロもしくはメチル以外であり、かつ／または（ｂ）４位ではフルオロもしくはメチル以外であり；
    また、さらに、化合物は、５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；２−（４−ブロモベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；２−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；４−（１，４−ジヒドロ−２−オキソ−３（２Ｈ）−キナゾリニル）−Ｎ−［２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペリジンカルボキサミド；４−（２−アミノ−７−クロロ−４−キノリニル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペラジンカルボキサミド；または４−（２−アミノ−７−クロロ−４−キノリニル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−メチル−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペラジンカルボキサミドではない；
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  2. 化合物が、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）：
    Figure 2019508407
     式中
    ｑは、０、１、または２であり；
    Ｒ1は、Ｈ、またはハロ、ヒドロキシもしくはシアノによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｙ2は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ6）2−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）−または−ＮＲ5−であり；
    Ｒ5は、Ｈ、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    各Ｒ6は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的
    に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ3及びＲ4は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ａは、任意選択的に置換されているシクロアルキル、任意選択的に置換されているヘテロシクリル、任意選択的に置換されているアリールまたは任意選択的に置換されているヘテロアリール環であり；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、または、非存在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−もしくは−ＮＲ7−であり；
    Ｒ7は、Ｈ、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    各Ｒ8は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているヘテロアリール、任意選択的に置換されているシクロアルキルまたは任意選択的に置換されているヘテロシクリルであり；及び
    各Ｒ10は、独立して、シアノ、ハロまたは任意選択的に置換されているアルキルである；
    ここで、化合物が式（ＩＩａ）の化合物である場合、以下のうち少なくとも１つが生じることを条件とする：
    （１）Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つが、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （２）Ｌは、非存在もしくは−Ｃ（Ｒ8）2−であり、２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （３）Ｙ2は、−Ｃ（Ｒ6）2−であり；２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （４）Ｒ1は、ハロ、ヒドロキシもしくはシアノによって任意選択的に置換されているＣ2−Ｃ6アルキルである；または
    （５）部位
    Figure 2019508407
     におけるように任意選択的に置換されているフェニル環について、少なくとも１つの置換基が、１または４位にあり、（ａ）１位においてはフルオロ、クロロもしくはメチル以外であり、かつ／または（ｂ）４位ではフルオロもしくはメチル以外であり；
    また、さらに、化合物は、５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（４−オキソ
    −２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；５−（ジフルオロ（フェニル）メチル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）イソオキサゾール−３−カルボキサミド；２−（４−ブロモベンジル）−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；２−ベンジル−Ｎ−（５−メチル−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；４−（１，４−ジヒドロ−２−オキソ−３（２Ｈ）−キナゾリニル）−Ｎ−［２，３，４，５−テトラヒドロ−１−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペリジンカルボキサミド；４−（２−アミノ−７−クロロ−４−キノリニル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペラジンカルボキサミド；または４−（２−アミノ−７−クロロ−４−キノリニル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−メチル−２−オキソ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン−３−イル］−１−ピペラジンカルボキサミドではない；
    及び、ここで、化合物が式（ＩＩｂ）の化合物である場合、以下のうち少なくとも１つが生じることを条件とする：
    （１）Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つが、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （２）Ｌは、非存在もしくは−Ｃ（Ｒ8）2−であり、２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （３）Ｙ2は、−Ｃ（Ｒ6）2−であり；２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；または、
    （４）化合物は、５−（フェニルメチル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メチル−２−オキソピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル］−３−イソオキサゾールカルボキサミド；Ｎ−［（３Ｓ）−８−フルオロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−メチル−２−オキソ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−３−イル］−３−（フェニルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミド；５−（フェニルメチル）−Ｎ−［（３Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メチル−２−オキソピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル］−３−イソオキサゾールカルボキサミド；またはＮ−［（３Ｓ）−８−フルオロ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１−メチル−２−オキソ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］ジアゼピン−３−イル］−３−（フェニルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−カルボキサミドではない；
    及び、ここで、、化合物が式（ＩＩｄ）の化合物である場合、以下のうち少なくとも１つが生じることを条件とする：
    （１）Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つが、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ4が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （２）Ｌは、非存在もしくは−Ｃ（Ｒ8）2−であり、２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意
    選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；
    （３）Ｙ2は、−Ｃ（Ｒ6）2−であり；２つのＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ1−Ｃ6アルケン−１−イル、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成している；または、
    （４）化合物は、５−（フェニルメチル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−４−オキソピリド［４，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル］−３−イソオキサゾールカルボキサミド；または５−（フェニルメチル）−Ｎ−［（３Ｓ）−２，３，４，５−テトラヒドロ−４−オキソピリド［４，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−３−イル］−３−イソオキサゾールカルボキサミドではない；
    の化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  3. 化合物が、式（ＩＩａ−２）、（ＩＩｆ−１）、（ＩＩｂ−１）、（ＩＩｃ−１）、（ＩＩｄ−１）または（ＩＩｅ−１）：
    Figure 2019508407
     式中
    ｑは、０、１、または２であり；
    Ｒ1は、Ｈ、またはハロ、ヒドロキシもしくはシアノによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｒ4は、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ａは、任意選択的に置換されているヘテロアリール環、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているシクロアルキルまたは任意選択的に置換されているヘテロシクリルであり；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、または、非存在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−もしくは−ＮＲ7−であり；
    Ｒ7は、Ｈ、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    各Ｒ8は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選
    択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているヘテロアリール、任意選択的に置換されているシクロアルキルまたは任意選択的に置換されているヘテロシクリルであり；及び
    各Ｒ10は、独立して、シアノ、ハロまたは任意選択的に置換されているアルキルである；
    の化合物である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  4. 化合物が、式（ＩＩａ−２ａ）、（ＩＩａ−２ｂ）、（ＩＩａ−３）、（ＩＩａ−４）または（ＩＩａ−５）：
    Figure 2019508407
     の化合物である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  5. 化合物が、式（ＩＩｅ）：
    Figure 2019508407
     の化合物である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  6. 化合物が、式（ＩＩｅ−２）、（ＩＩｅ−３）、（ＩＩｅ−４）、（ＩＩｅ−５）または（ＩＩｅ−６）：
    Figure 2019508407
     の化合物である、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  7. 化合物が、式（ＩＩｅ−２）または（ＩＩｅ−４）の化合物である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  8. 化合物が、式（ＩＩｆ）の化合物である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  9. 化合物が、式（ＩＩｆ−２）、（ＩＩｆ−３）、（ＩＩｆ−４）、（ＩＩｆ−５）または（ＩＩｆ−６）：
    Figure 2019508407
     の化合物である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  10. Ａ環は、任意選択的に置換されているヘテロアリール環である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ａ環は、任意選択的に置換されている５−員のヘテロアリール環である、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ａ環は、フェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ａ環は：
    Figure 2019508407
     式中、各環は、ハロ、シアノもしくはＣ1−Ｃ6アルキルによって任意選択的に置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ａは、フェニル、フェニルベンゾ［ｄ］チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［１，２−ｂ］ピラゾリ
    ル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、シクロブチル、シクロプロピル、またはアゼチジニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ａは、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
  16. Ａは、オキサジアゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
  17. Ａは、トリアゾリルである、請求項１４に記載の化合物。
  18. Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
  19. 式Ｖ：
    Figure 2019508407
     式中
    ｑは、０、１、または２であり；
    Ｘ6及びＸ9は、それぞれ、ＮまたはＣＲ14であり；
    Ｒ1は、Ｈまたは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｙ2は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ6）2−であり；
    各Ｒ6は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｒ3は、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり；
    各Ｒ8は、独立して、Ｈ、ハロ、もしくは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ8が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリールまたは任意選択的に置換されているヘテロアリールであり；
    各Ｒ10は、独立して、シアノ、ハロ、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキル、任意選択的に置換されているヘテロアリール、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているヘテロシクリル、任意選択的に置換されているシクロアルキル、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルコキシ、または−Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；及び
    各Ｒ14は、独立して、Ｈ、シアノ、ハロ、任意選択的にハロで置換されているＣ1−Ｃ3アルキル、または任意選択的にハロで置換されているＣ1−Ｃ3アルコキシである；
    但し、Ｘ6及びＸ9の両方がＣＲ14であるとき、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）及び（ｖ）の１つ以上が当てはまる：（ｉ）Ｒ3及びＲ6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に
    置換されているヘテロシクリル環を形成している、（ｉｉ）Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、各Ｒ8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成している、（ｉｉｉ）Ｒ9は、少なくとも１つのシアノによって置換されている、（ｉｖ）Ｘ9は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−ＣｌもしくはＣ−ＣＨ3以外である、ならびに／または（ｖ）Ｘ6は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−ＦもしくはＣ−ＣＨ3以外である；
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  20. 式Ｖの化合物は、式Ｖａ：
    Figure 2019508407
     で表される、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  21. Ｒ14は、Ｈ、シアノ、ハロ、または１〜３個のフルオロもしくはオキソで任意選択的に置換されているメチルである、請求項１９または２０に記載の化合物。
  22. 式ＶＩ：
    Figure 2019508407
     式中
    ｑは、０、１、または２であり；
    Ｘ6は、ＮまたはＣＲ14であり；
    Ｒ1は、Ｈまたは任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｙ2は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｒ6）2−であり；
    各Ｒ6は、独立して、Ｈ、ハロ、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり；
    Ｒ3は、Ｈ、ハロ、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、またはＲ3及びＲ6が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり；
    各Ｒ8は、独立して、Ｈ、ハロ、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルであり、または２つのＲ8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルもしくは任意選択的に置換されているヘテロシクリル環を形成しており；
    Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリールであり；
    各Ｒ10は、独立して、ハロ、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキル、任意選択的に置換されているヘテロアリール、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的
    に置換されているヘテロシクリル、任意選択的に置換されているシクロアルキル、または任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルコキシであり；及び
    Ｒ14は、水素、シアノ、ハロ、ハロもしくはオキソによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ3アルキル、またはハロもしくはオキソによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ3アルコキシである；
    の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  23. Ｘ6はＣＲ14である、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  24. Ｘ6はＮである、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｒ14は水素である、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｒ1はＣ1−Ｃ6アルキルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒ1はメチルである、請求項２６に記載の化合物。
  28. Ｙ2はＯである、請求項１〜２及び４〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
  29. Ｒ3は、水素またはフルオロである、請求項１〜２及び４〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
  30. Ｒ3は水素である、請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ3及びＲ6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルを形成している、請求項１〜２及び４〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｒ3及びＲ6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロプロピル環を形成している、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ4は、任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
  34. Ｒ4はメチルである、請求項３３に記載の化合物。
  35. Ｒ4はＨである、請求項３３に記載の化合物。
  36. Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり；各Ｒ8は、独立して、Ｈであり、または２つのＲ8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、任意選択的に置換されているシクロアルキルを形成する、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
  37. Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、および、２つのＲ8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成する、請求項３６に記載の化合物。
  38. Ｌは、−Ｃ（Ｒ8）2−であり、および、２つのＲ8は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、請求項３７に記載の化合物。
  39. ＬはＣＨ2である、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
  40. Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリール、任意選択的に置換されているヘテロアリール、または任意選択的に置換されているシクロアルキルである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
  41. Ｒ9は、フェニル、ジヒドロインデニル、ピリジル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、または５−フルオロピリジン−３−イルである、請求項４０に記載の化合物。
  42. Ｒ9は、任意選択的に置換されているアリールである、請求項４０に記載の化合物。
  43. Ｒ9は、ハロ、シアノ、またはハロによって任意選択的に置換されているＣ1−Ｃ6アルキルの１つまたはそれ以上によって任意選択的に置換されているフェニルである、請求項４２に記載の化合物。
  44. Ｒ9は、１つから２つのハロによって任意選択的に置換されているフェニルである、請求項４３に記載の化合物。
  45. Ｒ9は、任意選択的に置換されているピリジル、フェニル、または２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
  46. 各Ｒ10は、独立して、ハロである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
  47. 各Ｒ10は、独立して、フルオロである、請求項４６に記載の化合物。
  48. ｑは２である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
  49. 以下の：
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
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    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
     である化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  50. 以下の：
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
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    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
    Figure 2019508407
     である化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物。
  51. 化合物は、以下の：
    Figure 2019508407
     である、請求項５０に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
  52. 請求項１〜５１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、及び賦形剤を含む医薬組成物。
  53. 受容体相互作用タンパク質キナーゼ１介在疾患または障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜５１に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、または請求項５２に記載の医薬組成物の使用。
  54. 疾患または障害は、炎症性疾患または障害、壊死細胞疾患、神経変性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、眼疾患、悪性腫瘍、免疫介在疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性結腸炎、乾癬、網膜剥離、網膜色素変性症、黄斑変性、膵炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、ＳｏＪＩＡ、全身性エリテマトーデス、シェーグレン症候群、全身性皮膚硬化症、抗リン脂質症候群、血管炎、変形性関節症、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性脂肪性肝炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性肝胆汁性疾患、原発性硬化性胆管炎、腎炎、セリアック病、自己免疫ＩＴＰ、移植片拒絶反応、固形臓器の虚血再灌流傷害、敗血症、全身性炎症反応症候群、脳血管障害、心筋梗塞、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ぜんそく、多発性硬化症、１型糖尿病、ヴェグナー肉芽腫症、肺サルコイドーシス、ベーチェット病、インターロイキン−１変換酵素関連発熱症候群、慢性閉塞性肺疾患、腫瘍壊死因子受容体関連周期性症候群、歯周炎、外傷、虚血、脳卒中、心筋梗塞、感染症、リソソーム蓄積疾患、ゴーシェ病、クラッベ病、ニーマンピック病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ／ルー・ゲーリッグ病）、ＨＩＶ関連認知症、網膜変性疾患、緑内障、加齢黄斑変性、乾癬、乾癬性関節炎または炎症性腸疾患、脳損傷、脊髄損傷、認知症、ハンチントン病、糖尿病性神経障害、ポリグルタミン（ｐｏｌｙＱ）疾患、ファール病、メンケス病、ウィルソン病、脳虚血、フリードライヒ運動失調症、関節リウマチ、レビー小体病、またはプリオン病である、請求項５３に記載の使用。
  55. 疾患または障害は、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ／ルー・ゲーリッグ病）、アルツハイマー病、関節リウマチ、または乾癬である、請求項５４に記載の使用。
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Families Citing this family (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI637951B (zh) 2013-02-15 2018-10-11 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺類
AU2016287581B2 (en) 2015-07-02 2019-06-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic lactams and methods of use thereof
LT3324977T (lt) 2015-07-22 2022-10-25 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Benzodiazepino dariniai kaip rsv inhibitoriai
US10961258B2 (en) 2015-12-21 2021-03-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors
US20170226129A1 (en) 2016-01-15 2017-08-10 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as rsv inhibitors
CR20180413A (es) * 2016-02-05 2018-12-04 Denali Therapeutics Inc Inhibidores de la proteína quinasa 1 que interactua con el receptor
TWI759301B (zh) 2016-05-24 2022-04-01 美商安美基公司 聚乙二醇化卡非佐米化合物
UA126231C2 (uk) * 2016-06-16 2022-09-07 Деналі Терапьютікс Інк. Піримідин-2-іламіно-1н-піразоли як інгібітори lrrk2 для застосування при лікуванні нейродегенеративних захворювань
WO2018073193A1 (en) 2016-10-17 2018-04-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic pyridone lactams and methods of use thereof
US11071721B2 (en) 2016-12-02 2021-07-27 Genentech, Inc. Bicyclic amide compounds and methods of use thereof
US11072607B2 (en) * 2016-12-16 2021-07-27 Genentech, Inc. Inhibitors of RIP1 kinase and methods of use thereof
CA3065368A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of benzodiazepine derivatives
CA3052767A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors
WO2018226801A1 (en) 2017-06-07 2018-12-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Aryldiazepine derivatives as rsv inhibitors
WO2019006295A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Enanta Pharmaceuticals, Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS RSV INHIBITORS
US10851115B2 (en) 2017-06-30 2020-12-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as RSV inhibitors
EP3652178B1 (en) 2017-07-14 2024-01-24 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic ketone compounds and methods of use thereof
CN107759574B (zh) * 2017-08-29 2020-07-03 南京药石科技股份有限公司 一种5-氟-1h-吡唑-3-甲酸酯中间体及其合成方法
BR112020006334A2 (pt) 2017-09-29 2020-09-24 Enanta Pharmaceuticals, Inc. combinação de agentes farmacêuticos como inibidores de rsv
JP7362600B2 (ja) * 2017-10-11 2023-10-17 エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Ｒｉｐ１キナーゼ阻害剤として使用するための二環式化合物
CN111278809A (zh) 2017-10-31 2020-06-12 豪夫迈·罗氏有限公司 二环砜类和亚砜类、以及其使用方法
WO2019094920A1 (en) * 2017-11-13 2019-05-16 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Azepin-2-one derivatives as rsv inhibitors
CA3080138A1 (en) 2017-11-13 2019-05-16 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Processes for the resolution of benzodiazepin-2-one and benzoazepin-2-one derivatives
CN108129288B (zh) * 2017-12-27 2021-01-22 上海毕得医药科技股份有限公司 一种反式-3-羟基环丁基甲酸的合成方法
WO2019199908A1 (en) 2018-04-11 2019-10-17 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as rsv inhibitors
WO2019204537A1 (en) * 2018-04-20 2019-10-24 Genentech, Inc. N-[4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzoxazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-b]pyrazol e-2-carboxamide derivatives and related compounds as rip1 kinase inhibitors for treating e.g. irritable bowel syndrome (ibs)
EA202092581A1 (ru) * 2018-05-03 2021-04-08 Ригел Фармасьютикалз, Инк. Соединения, ингибирующие rip1, а также способы их получения и применения
EP3788044B1 (en) * 2018-05-03 2023-08-09 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Rip1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
KR20210024574A (ko) * 2018-06-26 2021-03-05 상하이 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리, 차이니즈 아카데미 오브 사이언시스 세포 괴사 억제제 및 이의 제조 방법과 용도
WO2020044206A1 (en) 2018-08-29 2020-03-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors for use in the treatment cancer
MX2021001636A (es) * 2018-09-10 2021-05-12 Kaken Pharma Co Ltd Derivado de amida heteroaromatico y medicamento que contiene el mismo.
CN111138448B (zh) 2018-11-02 2022-08-02 中国科学院上海药物研究所 抑制rip1激酶的杂环酰胺及其用途
JP7045526B2 (ja) * 2018-11-02 2022-03-31 中国科学院上海薬物研究所 Ｒｉｐ１キナーゼを阻害する複素環状アミド及びその使用
AU2020210455B2 (en) * 2019-01-25 2023-02-02 Beijing Scitech-Mq Pharmaceuticals Limited Acylamino bridged heterocyclic compound, and composition and application thereof
UY38614A (es) 2019-03-18 2020-10-30 Enanta Pharm Inc Derivados de benzodiazepinas como inhibidores del rsv
US11179400B2 (en) 2019-04-09 2021-11-23 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as RSV inhibitors
BR112021024116A2 (pt) * 2019-05-31 2022-01-11 Medshine Discovery Inc Composto bicíclico como inibidor de rip-1 quinase e aplicação do mesmo
CN110172068A (zh) * 2019-06-05 2019-08-27 河南龙湖生物技术有限公司 具有抗肿瘤活性的苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用
US20210040115A1 (en) * 2019-08-09 2021-02-11 Bisichem Co., Ltd. Fused ring heteroaryl compounds as ripk1 inhibitors
JOP20220056A1 (ar) 2019-09-06 2023-01-30 Rigel Pharmaceuticals Inc مركبات rip1 تثبيطية وطرق عملها واستخدامها
US11479543B2 (en) 2019-09-06 2022-10-25 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic RIP1 kinase inhibitors
WO2021046515A1 (en) 2019-09-06 2021-03-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of receptor interacting protein kinase i for the treatment of disease
EP4010326A4 (en) * 2019-09-11 2023-08-16 Ohio State Innovation Foundation KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
EP4034530A4 (en) 2019-09-27 2023-09-06 Board of Regents, The University of Texas System PROTEIN KINASE I INHIBITORS INTERACTING WITH RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
US11505558B1 (en) 2019-10-04 2022-11-22 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Antiviral heterocyclic compounds
CA3153297A1 (en) 2019-10-04 2021-04-08 Adam SZYMANIAK Antiviral heterocyclic compounds
CN115298184A (zh) * 2019-11-07 2022-11-04 里格尔药品股份有限公司 杂环rip1抑制化合物
CA3162605A1 (en) * 2019-11-26 2021-06-03 Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibitors of receptor interacting protein kinase i for the treatment of disease
UY39032A (es) 2020-01-24 2021-07-30 Enanta Pharm Inc Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales
AR121717A1 (es) 2020-04-02 2022-06-29 Rigel Pharmaceuticals Inc Inhibidores de rip1k
AU2021257451A1 (en) * 2020-04-17 2022-12-15 Genzyme Corporation Eclitasertib for use in treating conditions involving systemic hyperinflammatory response
TW202214617A (zh) 2020-06-02 2022-04-16 法商賽諾菲公司 作為ｒｉｐｋ１抑制劑之異㗁唑啶及其用途
AR122703A1 (es) 2020-07-01 2022-09-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Inhibidores de rip1k
WO2022010882A1 (en) 2020-07-07 2022-01-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc, Dihydroquinoxaline and dihydropyridopyrazine derivatives as rsv inhibitors
US11945824B2 (en) 2020-10-19 2024-04-02 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds as anti-viral agents
MX2023005983A (es) 2020-11-23 2023-08-15 Enanta Pharm Inc Nuevos agentes antivirales derivados de la espiropirrolidina.
CN114716427B (zh) * 2021-01-07 2024-04-26 成都贝诺科成生物科技有限公司 一种作为rip抑制剂的化合物及其制备方法和用途
WO2022171110A1 (en) * 2021-02-10 2022-08-18 Zai Lab (Us) Llc Fused tricyclic compounds as rip1-kinase inhibitors and uses thereof
WO2022171111A1 (en) * 2021-02-10 2022-08-18 Zai Lab (Us) Llc Heteroaryl-fused bicyclic compound as rip1-kinase inhibitors and uses thereof
MX2023009961A (es) 2021-02-26 2023-09-05 Enanta Pharm Inc Compuestos heterociclicos antivirales.
TW202300490A (zh) * 2021-03-11 2023-01-01 美商雷傑製藥公司 雜環rip1激酶抑制劑
JP2022165218A (ja) 2021-04-19 2022-10-31 住友ゴム工業株式会社 ゴム組成物及びタイヤ
WO2022235605A1 (en) 2021-05-04 2022-11-10 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Novel macrocyclic antiviral agents
CN114989156A (zh) * 2021-05-19 2022-09-02 成都贝诺科成生物科技有限公司 一种受体相互作用蛋白抑制剂及其制备方法和用途
IL308349A (en) 2021-08-10 2024-01-01 Abbvie Inc NICOTINAMIDE RIPK1 INHIBITORS
AU2022346718A1 (en) * 2021-09-17 2024-03-28 Bisichem Co., Ltd. Fused heterocyclic rings as ripk1 inhibitors
TW202340182A (zh) 2021-11-11 2023-10-16 美商健臻公司 做為ｒｉｐｋ１抑制劑之異㗁唑啶及其用途
US11858945B2 (en) 2021-11-12 2024-01-02 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Alkyne-containing antiviral agents
WO2023086352A1 (en) 2021-11-12 2023-05-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Novel spiropyrrolidine derived antiviral agents
US11919910B2 (en) 2021-11-12 2024-03-05 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Spiropyrrolidine derived antiviral agents
US11993600B2 (en) 2021-12-08 2024-05-28 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Saturated spirocyclics as antiviral agents
WO2023119210A1 (ko) 2021-12-24 2023-06-29 제일약품주식회사 Ripk1 저해제로서의 신규한 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물
EP4209213A1 (en) 2022-01-05 2023-07-12 Universität zu Köln Signalling-pathway inhibitor combinations for use in the treatment of cancer diseases
WO2023137007A1 (en) * 2022-01-11 2023-07-20 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 4,6,7-trifluoro-1h-indole-2-carboxylic acid
WO2023137035A1 (en) 2022-01-12 2023-07-20 Denali Therapeutics Inc. Crystalline forms of (s)-5-benzyl-n-(5-methyl-4-oxo-2, 3,4,5- tetrahydropyrido [3,2-b] [l,4]oxazepin-3-yl)-4h-l,2,4-triazole-3-carboxamide
CN117849327A (zh) * 2024-03-06 2024-04-09 军科正源（北京）药物研究有限责任公司 用于检测苏金单抗抗药性抗体的方法

Family Cites Families (167)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6204261B1 (en) 1995-12-20 2001-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of interleukin-1β Converting enzyme inhibitors
US4477464A (en) 1983-02-10 1984-10-16 Ciba-Geigy Corporation Hetero-benzazepine derivatives and their pharmaceutical use
EP0187037A3 (en) 1984-12-21 1988-03-23 Takeda Chemical Industries, Ltd. Piperidine derivatives, their production and use
EP0322779A3 (en) 1987-12-29 1991-05-08 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzolactam compounds and pharmaceutical uses thereof
JPH0334977A (ja) 1989-06-29 1991-02-14 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd イミダゾリルベンゾラクタム化合物
NZ238576A (en) 1990-06-18 1994-12-22 Merck & Co Inc Pyridinone derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof
EP0481614A1 (en) 1990-10-01 1992-04-22 Merck & Co. Inc. Substituted pyridopyrimidinones and related heterocycles as angiotensin II antagonists
US5206234A (en) 1990-10-22 1993-04-27 Merck & Co., Inc. Benzolactam analogs as antagonists of cck
US5206235A (en) 1991-03-20 1993-04-27 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams that promote the release of growth hormone
DE69220744T2 (de) 1991-09-27 1997-11-13 Merrell Pharma Inc 2-Substituierte Indan-2-Mercaptoacetylamid-Verbindungen mit Enkephalinase und ACE-Hemmwirkung
US5457196A (en) 1991-09-27 1995-10-10 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 2-substituted indane-2-carboxyalkyl derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ACE
JP3358069B2 (ja) 1991-12-24 2002-12-16 武田薬品工業株式会社 三環性複素環類、その製造法及び剤
US5484917A (en) 1993-06-16 1996-01-16 Pfizer Inc. Substituted tetrahydrobenzazepinones
JP2655754B2 (ja) 1992-07-01 1997-09-24 フアイザー・インコーポレイテツド コレシストキニンレセプター拮抗剤としてのベンゾチアゼピン及びベンゾオキサゼピンの誘導体
US5420271A (en) 1992-08-24 1995-05-30 Merrell Dow Pharmaceuticals, Inc. 2-substituted indane-2-mercaptoacetylamide tricyclic derivatives useful as inhibitors of enkephalinase
NZ254656A (en) 1992-08-24 1995-12-21 Merrell Dow Pharma Tricyclic benzazepine derivatives; preparation and pharmaceutical compositions
US5283241A (en) 1992-08-28 1994-02-01 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
DE59309867D1 (de) 1992-09-03 1999-12-16 Boehringer Ingelheim Pharma Neue aminosäurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
US5583130A (en) 1992-09-25 1996-12-10 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
US5317017A (en) 1992-09-30 1994-05-31 Merck & Co., Inc. N-biphenyl-3-amido substituted benzolactams stimulate growth hormone release
US5374721A (en) 1992-10-14 1994-12-20 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
DE69332946T2 (de) 1992-10-16 2004-05-19 Suprex Corp. Automatisierte extrakion mittels eines superkritischen fluidum
GB2272439A (en) 1992-11-13 1994-05-18 Merck & Co Inc Benzo-fused lactams that inhibit the release of growth hormone
US5284841A (en) 1993-02-04 1994-02-08 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
GB9307833D0 (en) 1993-04-15 1993-06-02 Glaxo Inc Modulators of cholecystokinin and gastrin
KR960702444A (ko) 1993-05-13 1996-04-27 고야 마사시 3-아미노아제핀 화합물 및 그 의약 용도(3-aminoazepine compound and pharmaceutical use thereof)
US5430144A (en) 1993-07-26 1995-07-04 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
ES2081747B1 (es) 1993-09-07 1997-01-16 Esteve Labor Dr Amidas derivadas de tienopirroles, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
US5606054A (en) 1993-12-14 1997-02-25 Merck & Co., Inc. Heterocyclic-fused lactams promote release of growth hormone
PL180026B1 (pl) 1994-04-14 2000-12-29 Glaxo Wellcome Inc Pochodne 5-heterocyklo-1,5-benzodiazepiny, sposób ich wytwarzania oraz kompozycja zawierajaca te zwiazki PL PL PL PL PL PL PL PL
EE9600186A (et) 1994-05-07 1997-08-15 Boehringer Ingelheim Kg Neurokiniini (tahhüülkiniini) antagonistid
IL114955A (en) 1994-08-17 1999-12-22 Novo Nordisk As N-substituted naphthofused lactams and pharmaceutical compositions containing them
GB9420748D0 (en) 1994-10-14 1994-11-30 Glaxo Inc 1,5 benzodiazepine derivatives
GB9420763D0 (en) 1994-10-14 1994-11-30 Glaxo Inc Acetamide derivatives
GB9420747D0 (en) 1994-10-14 1994-11-30 Glaxo Inc 1,5 benzodiazepine derivatives
CN1075799C (zh) 1994-11-17 2001-12-05 希巴特殊化学控股公司 可交联单体和组合物以及交联聚合物
US5587375A (en) 1995-02-17 1996-12-24 Bristol-Myers Squibb Company Azepinone compounds useful in the inhibition of ACE and NEP
US5700797A (en) 1995-06-07 1997-12-23 Merck & Co, Inc. N-(2,4-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-3-yl)-3-amides
US5726171A (en) 1995-06-07 1998-03-10 Merck & Co Inc N-(1-alkyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo B! 1,4!diazepin-3yl)-acetamides
JPH11506760A (ja) 1995-06-07 1999-06-15 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 新規なｎ−（２，４−ジオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン−３イル）−３−アミド
US5691331A (en) 1995-06-07 1997-11-25 Merck & Co., Inc. N-(2,4-Dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-3yl) -3- amides
EP0761680A3 (en) 1995-09-12 1999-05-06 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Tetrazole compounds having Interleukin-1beta converting enzyme inhibitory activity
KR100422850B1 (ko) 1995-09-15 2004-07-23 사노피-신델라보 세로토닌길항제로서의2(1h)-퀴놀론유도체
EP0900791A1 (en) 1995-12-27 1999-03-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Tetrazole derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
US5747235A (en) 1996-01-26 1998-05-05 Eastman Kodak Company Silver halide light sensitive emulsion layer having enhanced photographic sensitivity
JPH09295996A (ja) 1996-03-06 1997-11-18 Takeda Chem Ind Ltd システインプロテアーゼ阻害化合物
CZ59398A3 (cs) 1996-06-29 1998-07-15 Samjin Pharmaceutical Co., Ltd. Piperazinové deriváty a způsob jejich přípravy
DE19638020A1 (de) 1996-09-18 1998-03-19 Solvay Pharm Gmbh Die gastrointestinale Durchblutung fördernde Arzneimittel
WO1998024804A2 (en) 1996-12-06 1998-06-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1β CONVERTING ENZYME
JPH10251295A (ja) 1997-03-07 1998-09-22 Ono Pharmaceut Co Ltd テトラゾール誘導体
EP0994894A1 (en) 1997-08-11 2000-04-26 Cor Therapeutics, Inc. SELECTIVE FACTOR Xa INHIBITORS
US6211174B1 (en) 1997-10-31 2001-04-03 Merck & Co., Inc. Naphtho-fused lactams promote release of growth hormone
FR2781483A1 (fr) 1998-07-21 2000-01-28 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de thioazepinone, procede de preparation et intermediaires de ce procede, application a titre de medicament et compositions pharmaceutiques les renfermant
DE19858253A1 (de) 1998-12-17 2000-06-21 Aventis Pharma Gmbh Verwendung von Inhibitoren des KQt1-Kanals zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, die durch Helminthen und Ektoparasiten hervorgerufen werden
JP2000256318A (ja) 1999-03-02 2000-09-19 Toa Eiyo Ltd 縮合複素環誘導体、その製造法およびそれを含有する医薬品
FR2803594B1 (fr) 2000-01-11 2002-07-19 Centre Nat Rech Scient Oligomeres de mimes contraints non peptidiques de dipeptides ou de tripeptides, et leurs utilisations
CN1436175A (zh) 2000-04-03 2003-08-13 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 作为Aβ－蛋白生产抑制剂的环状内酰胺
BR0110051A (pt) 2000-04-03 2004-12-07 Bristol Myers Squibb Pharma Co Composto, uso do composto, composição farmacêutica e método de tratamento do mal de alzheimer
AU2001255408A1 (en) 2000-04-14 2001-10-30 Corvas International, Inc. Tetrahydro-azepinone derivatives as thrombin inhibitors
SK15592002A3 (sk) 2000-04-24 2003-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Spôsob a medziprodukty na prípravu substituovaných acetálov kyseliny aspartovej
GB0012671D0 (en) 2000-05-24 2000-07-19 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO2001092235A1 (en) 2000-06-01 2001-12-06 Bristol-Myers Squibb Pharma Company LACTAMS SUBSTITUTED BY CYCLIC SUCCINATES AS INHIBITORS OF Aβ PROTEIN PRODUCTION
AUPQ969800A0 (en) 2000-08-28 2000-09-21 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazolopyridine compound and pharmaceutical use thereof
EP1351946A2 (en) 2000-09-01 2003-10-15 Icos Corporation Materials and methods to potentiate cancer treatment
GB0021831D0 (en) * 2000-09-06 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2003007945A1 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
EP2335700A1 (en) 2001-07-25 2011-06-22 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis C virus polymerase inhibitors with a heterobicylic structure
US7294457B2 (en) 2001-08-07 2007-11-13 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Direct binding assay for identifying inhibitors of HCV polymerase
WO2003031376A1 (en) 2001-10-12 2003-04-17 Aventis Pharmaceuticals Inc. Solid phase synthesis of substituted 1,5-benzodiazepine-2-one and 1,5-benzothiazepine-2-one
US7057046B2 (en) 2002-05-20 2006-06-06 Bristol-Myers Squibb Company Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use
CN1678586A (zh) * 2002-06-27 2005-10-05 舍林股份公司 取代的喹啉ccr5受体拮抗剂
US7098235B2 (en) 2002-11-14 2006-08-29 Bristol-Myers Squibb Co. Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds
US7208487B2 (en) 2002-12-13 2007-04-24 Cytokinetics, Incorporated Compounds, compositions and methods
EP1613368B1 (en) 2003-03-14 2011-11-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Carboxamide spirohydantoin cgrp receptor antagonists
DE602004016992D1 (de) 2003-05-02 2008-11-20 Elan Pharm Inc 4-bromo-5-(2-chloro-benzoylamino)-1h-pyrazol-3-carbonsäureamid-derivate und verwandte verbindungen als bradykinin b1 rezeptor antagonisten zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
JP2005035933A (ja) 2003-07-15 2005-02-10 Takeda Chem Ind Ltd 含窒素縮合複素環化合物の製造方法
ES2567135T3 (es) 2003-08-29 2016-04-20 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Derivados de hidantoína como inhibidores de necrosis celular
KR20120010278A (ko) 2003-10-10 2012-02-02 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 세린 프로테아제, 특히 ｈｃｖ ｎｓ3-ｎｓ4ａ 프로테아제의 억제제
WO2005056577A2 (en) 2003-12-05 2005-06-23 The Regents Of The University Of California Peptide inhibitors of hiv
US20070010428A1 (en) 2004-09-03 2007-01-11 Mcmurray John S Inhibitors of signal transduction and activator of transcription 3
US7390798B2 (en) 2004-09-13 2008-06-24 Merck & Co., Inc. Carboxamide spirolactam CGRP receptor antagonists
CA2583536A1 (en) * 2004-10-13 2006-04-27 Merck & Co., Inc. Cgrp receptor antagonists
US7732438B2 (en) * 2004-10-14 2010-06-08 Merck Sharp & Dohme Corp. CGRP receptor antagonists
EP1819332B1 (en) 2004-12-02 2009-03-11 Prosidion Limited Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amides
US7875627B2 (en) 2004-12-07 2011-01-25 Abbott Laboratories Thienopyridyl compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof
WO2006071775A2 (en) 2004-12-29 2006-07-06 Elan Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds useful for bradykinin b1 receptor antagonism
WO2006079077A2 (en) 2005-01-20 2006-07-27 Acadia Pharmaceuticals Inc. Use of diltiazem or analogs thereof as modulators of ghrelin receptor
WO2006105222A2 (en) 2005-03-25 2006-10-05 Scios Inc. Carboxamide inhibitors of tgfb
JP4109709B1 (ja) 2005-04-01 2008-07-02 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 統合失調症の治療のためのテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物
US20080176830A1 (en) 2005-04-14 2008-07-24 Adams Nicholas D Compounds, Compositions, and Methods
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
KR20080048551A (ko) 2005-09-23 2008-06-02 콜레이 파마시티컬 그룹, 인코포레이티드 1Ｈ-이미다조[4,5-ｃ]피리딘 및 그의 유사체의 제조법
KR20080075027A (ko) 2005-12-05 2008-08-13 아피늄 파마슈티컬스, 인크. Ｆａｂｉ 억제제 및 항박테리아제로서의헤테로시클릴아크릴아미드 화합물
GB0605689D0 (en) 2006-03-21 2006-05-03 Novartis Ag Organic compounds
EP2029581A1 (en) 2006-03-29 2009-03-04 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
CA2652669A1 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Merck & Co., Inc. Benzazepinones as sodium channel blockers
WO2008009122A1 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Acrylamide derivatives as fab i inhibitors
AU2007275577A1 (en) 2006-07-21 2008-01-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated CGRP receptor antagonists
CA2665438C (en) 2006-10-04 2014-12-02 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Carboxamide 4-[(4-pyridyl)amino]pyrimidines useful as hcv inhibitors
CA2675511A1 (en) * 2006-10-10 2008-04-17 Amgen Inc. N-aryl pyrazole compounds for use against diabetes
EP1939187A1 (en) * 2006-12-20 2008-07-02 Sanofi-Aventis Substituted heteroaryl pyridopyrimidone derivatives
CA2673299C (en) 2006-12-21 2016-04-12 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Pyridazinone compounds for the treatment of proliferative diseases
US20100144715A1 (en) 2007-02-28 2010-06-10 Hoyt Scott B Substituted Benzodiazepinones, Benzoxazepinones and Benzothiazepinones as Sodium Channel Blockers
WO2008135525A2 (en) 2007-05-02 2008-11-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted azetidines, manufacturing and use thereof as medicaments
US8242150B2 (en) 2007-06-13 2012-08-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazole derivatives for treating alzheimer'S disease and related conditions
CN101772577A (zh) 2007-08-03 2010-07-07 塞诺菲-安万特股份有限公司 半胱天冬蛋白酶成像探针
WO2009085256A1 (en) 2007-12-27 2009-07-09 Panacos Pharmaceuticals, Inc. Anti-hiv compounds
EP2085399A1 (en) * 2008-01-29 2009-08-05 Sanofi-Aventis substituted arylamide oxazepinopyrimidone derivatives
EP2090578A1 (en) * 2008-01-29 2009-08-19 Sanofi-Aventis Substituted arylamide diazepinopyrimidone derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of GSK3-beta
JP4708443B2 (ja) * 2008-01-31 2011-06-22 トヨタ自動車株式会社 作動制御マップおよび白線認識装置
CA2711367A1 (en) * 2008-02-19 2009-08-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazobenzazepine cgrp receptor antagonists
EP2262783A2 (en) 2008-02-21 2010-12-22 Sanofi-Aventis Covalently binding imaging probes
US20110104161A1 (en) 2008-05-14 2011-05-05 Burgess Teresa L Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer
US7884074B2 (en) 2008-05-15 2011-02-08 Ikaria Development Subsidiary Two, LLC Compounds and methods for prevention and/or treatment of inflammation using the same
EP2318416B1 (en) 2008-07-28 2013-09-04 Eisai R&D Management Co., Ltd. Spiroaminodihydrothiazine derivatives
UY32049A (es) 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
US8088890B2 (en) 2008-09-26 2012-01-03 Fibrex Medical Research & Development Gmbh Peptides and peptidomimetic compounds, the manufacturing thereof as well as their use for preparing a therapeutically and/or preventively active pharmaceutical composition
RU2011119478A (ru) 2008-10-14 2012-11-27 Нин Си Соединения и способы применения
WO2010077752A1 (en) 2008-12-17 2010-07-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazolinone derivatives as cgrp receptor antagonists
CN102548999A (zh) 2009-01-20 2012-07-04 山东轩竹医药科技有限公司 含有取代的含氮稠杂环的头孢菌素衍生物
US8624063B2 (en) 2009-06-30 2014-01-07 Wisconsin Alumni Research Foundation Non-lactone carbocyclic and heterocyclic antagonists and agonists of bacterial quorum sensing
JP2013505252A (ja) 2009-09-16 2013-02-14 サイリーン ファーマシューティカルズ インコーポレーティッド 三環式タンパク質キナーゼ調節剤
BR112012010010A2 (pt) 2009-10-29 2018-03-20 Sirtris Pharmaceuticals Inc piridinas bicíclicas e análogos como moduladores da sirtuína
US8481541B2 (en) 2010-03-22 2013-07-09 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
AU2011242465B2 (en) 2010-04-23 2017-01-19 Massachusetts Eye And Ear Infirmary Methods and compositions for preserving photoreceptor and retinal pigment epithelial cells
AU2011251302A1 (en) 2010-05-11 2013-01-10 8337187 Canada, Inc. Benzo- or pyrido-imidazole derivative
CN103037693A (zh) 2010-05-24 2013-04-10 范德比尔特大学 作为mglur5正向变构调节剂的取代的6-甲基烟酰胺
WO2012061408A2 (en) 2010-11-02 2012-05-10 Rigel Pharmaceuticals. Inc. Method for making macrocycles
US9938269B2 (en) 2011-06-30 2018-04-10 Abbvie Inc. Inhibitor compounds of phosphodiesterase type 10A
TWI478908B (zh) 2011-07-01 2015-04-01 Gilead Sciences Inc 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
US9056877B2 (en) 2011-07-19 2015-06-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013013826A1 (en) 2011-07-27 2013-01-31 Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Necroptosis inhibitors for the treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract
AR087107A1 (es) 2011-07-27 2014-02-12 Lilly Co Eli Compuesto inhibidor de la señalizacion de la trayectoria notch
US20140357570A1 (en) 2011-10-21 2014-12-04 Massachusetts Eye And Ear Infirmary Compositions comprising necrosis inhibitors, such as necrostatins, alone or in combination, for promoting axon regeneration and nerve function, thereby treating cns disorders
US9062075B2 (en) 2011-12-02 2015-06-23 Aurigene Discovery Technologies Limited Tetrahydropyridine derivatives as FabI inhibitors
EP2785715A1 (en) 2011-12-02 2014-10-08 Aurigene Discovery Technologies Limited Substituted pyridine derivatives as fabi inhibitors
EP2834313A1 (en) 2012-04-03 2015-02-11 3M Innovative Properties Company Crosslinkable composition comprising photobase generators
CN103958526B (zh) 2012-06-20 2015-09-09 上海恒瑞医药有限公司 嘧啶二胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TWI520962B (zh) 2012-06-29 2016-02-11 As the c-Met tyrosine kinase inhibitors novel fused pyridine derivatives
RU2015103119A (ru) 2012-07-13 2016-08-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Антипролиферативные бензо[в]азепин-2-оны
JP6266617B2 (ja) 2012-08-09 2018-01-24 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト 置換ヘテロアゼピノン
CN103664904A (zh) 2012-09-07 2014-03-26 李振 一种γ-分泌酶抑制剂及其用途
WO2014072930A2 (en) 2012-11-09 2014-05-15 Aurigene Discovery Technologies Limited Fused pyridine derivatives as antibacterial agents
TWI637951B (zh) * 2013-02-15 2018-10-11 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺類
WO2014144547A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 The Regents Of The University Of California Amide derivatives of lactam based n-acylethanolamine acid amidase (naaa) inhibitors
FR3003860B1 (fr) 2013-03-29 2015-11-27 Oreal Composes derives d'iridoides proteges ou non, composition les comprenant, utilisation comme colorant des fibres keratiniques et dispositifs
US20160051629A1 (en) 2013-04-15 2016-02-25 Yeda Research And Development Co. Ltd. Inhibition of rip kinases for treating lysosomal storage diseases
WO2015027137A1 (en) 2013-08-23 2015-02-26 University Of Tennessee Research Foundation Improved synthesis of capuramycin and its analogues
US20160326157A1 (en) 2014-01-06 2016-11-10 President And Fellows Of Harvard College Monobactams and methods of their synthesis and use
WO2015104677A1 (en) 2014-01-10 2015-07-16 Piramal Enterprises Limited Heterocyclic compounds as ezh2 inhibitors
EP3148543B1 (en) 2014-05-30 2020-04-08 Icahn School of Medicine at Mount Sinai Small molecule transcription modulators of bromodomains
US9616047B2 (en) 2014-06-30 2017-04-11 Regents Of University Of Minnesota Inhibitors of beta-catenin in treatment of colorectal cancer
US20170226514A1 (en) 2014-08-13 2017-08-10 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Prevention of tumour metastasis by inhibition of necroptosis
RU2017109122A (ru) 2014-08-21 2018-09-21 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед Способы лечения с использованием гетероциклических амидов в качестве ингибиторов киназы
CN107108512B (zh) 2014-10-10 2021-05-04 基因泰克公司 治疗性化合物及其用途
EP3017825A1 (en) 2014-11-06 2016-05-11 Ludwig-Maximilians-Universität München An inhibitor of the RIPK1-dependent necrosis pathway and a pharmaceutical composition comprising the same
EP3224237A4 (en) 2014-12-24 2018-02-07 National Institute Of Biological Sciences, Beijing Necrosis inhibitors
EP3224245B1 (en) 2014-12-24 2018-09-12 National Institute Of Biological Sciences, Beijing Necrosis inhibitors
WO2016113668A1 (en) 2015-01-13 2016-07-21 Novartis Ag Pyrrolidine derivatives as angiotensin ii type 2 antagonists
BR112017017411A2 (pt) 2015-02-13 2018-04-03 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Formas cristalinas de (s)-5-benzil-n-(5-metil-4-oxo- 2,3,4,5-tetraidrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-il)-4h-1,2,4- triazol-3-carboxamida
TWI609687B (zh) 2015-04-14 2018-01-01 美國禮來大藥廠 平滑肌肉瘤之標靶性治療
AU2016287581B2 (en) * 2015-07-02 2019-06-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic lactams and methods of use thereof
WO2017022962A1 (ko) 2015-07-07 2017-02-09 가톨릭대학교 산학협력단 Ripk 억제제를 유효성분으로 포함하는 면역질환의 예방 또는 치료용 조성물
AU2016340527B2 (en) 2015-10-23 2020-09-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US10961258B2 (en) 2015-12-21 2021-03-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides as kinase inhibitors
CR20180413A (es) * 2016-02-05 2018-12-04 Denali Therapeutics Inc Inhibidores de la proteína quinasa 1 que interactua con el receptor

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