JP2017530167A5 - - Google Patents

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JP2017530167A5
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他の態様
本明細書において言及する全ての刊行物および特許は、個々の刊行物または特許出願が、具体的かつ個々に引用により包含されると示されているのと同定に、引用により本明細書に包含させる。引用により本明細書に包含させる特許または刊行物のいずれかにおける用語の意味が、本明細書において使用される用語の意味と矛盾するならば、本明細書における当該用語の意味が統制的であることが意図される。さらに、先の記載は、本発明単なる例示的態様を開示し、かつ記載する。このような記載ならびに添付刷る図面および特許請求の範囲から、多様な変更、修飾および変化を、添付する特許請求の範囲に定義する本発明の精神および範囲から逸脱することなく行い得ることを、当業者は容易に認識する。
さらに、本発明は次の態様を包含する。
１. 式Ｉ
〔式中、
各場合互いに独立して：
環ＡはＣ６−Ｃ１０アリール環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル環；または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＢはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル環；Ｃ６−Ｃ１０アリール環；または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ４−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＣはＣ６−Ｃ１０アリール環；任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＮＲ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル環であり；
ＷはＯ、ＮＲまたはＳであり；
ＸはＯまたはＮＲであり；
Ｙは独立してＣＲＲ、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｓ(Ｏ)ＮＨまたはＮＲであり；
ＺはＮＲまたはＣＨＲであり；
Ｒ １ はハロ；ＣＮ；Ｆ ５ Ｓ；ＳｉＲ ３ ；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ ；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ ２ はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ２ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ ３ はハロ；ＣＮ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ３ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ４ はＨ；アジド；ＣＦ ３ ；ＣＨＦ ２ ；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ ２ Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ ２ Ｒであり；
Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｈ；ＣＯ ２ Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３、４または５であり；
は単結合または二重結合である；
ただし、環Ｂおよび環Ｃを含む基は、環Ａと隣接する位置で置換されている。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
２. 環Ａがピリジル、インドール、インドリン、イソインドリン、ピラゾール、ピリミジン、フェニル、キノリン、５,６,７,８−テトラヒドロキノリン、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン、ピロリジン、アザ−インドール、ピロール、オキサゾール、ピラジン、トリアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾールまたはイミダゾール環である、請求項１に記載の化合物。
３. 環Ａが
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
４. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、ピラジン、インダゾール、チアゾール、ピリジン−４(１Ｈ)−オン、ピロリジノンまたはキノリンである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
５. 環Ｂが
から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
６. 環Ｃがフェニル、インドール、シクロアルキル、ピリジル、ピロリジン、ナフタレン、ピペリジン、アゼチジンまたはジヒドロインデンである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
７. 環Ｃが
である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
８. ＹがＯである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
９. ＹがＣＨ ２ である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１０. ＹがＣＨ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１１. ＹがＣＨ(ＣＨ ３ )である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１２. ＹがＣＨ(ＣＨ ２ ＣＨ ３ )である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１３. ＹがＮ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１４. ＹがＮ(ＣＨ ３ )である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
１５. Ｒ １ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドール、アゼチジンまたはチオフェン環であり、ここで、すべての環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、ＣＯ ２ Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたは最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ で置換されていてよい、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
１６. Ｒ １ がＣＨ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
から選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
１７. Ｒ ２ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロ環式環；または最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
１８. Ｒ ２ がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ３ )、Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、Ｃ(Ｏ)ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＨ、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ３ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＣＨ ３ 、ＮＨＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
またはＣＯ ２ Ｈから選択される、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
１９. Ｒ ３ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
２０. Ｒ ３ がＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＣＨ、ＣＯ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、＝ＣＨ ２ 、＝Ｏ、
から選択される、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
２１. ｏが０である、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
２２. ｏが１である、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
２３. ｏが２である、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
２４. ｎが０である、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
２５. ｎが１である、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
２６. ｎが２である、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
２７. ｐが０である、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
２８. ｐが１である、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
２９. ｐが２である、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
３０. 式Ｉａ
〔式中、
各場合互いに独立して：
環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＣはＣ６−Ｃ１０アリール環、任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールまたはヘテロ環式環またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル環であり；
ＸはＯまたはＮＲであり；
ＹはＣＲＲ、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｓ(Ｏ)ＮＨまたはＮＲであり；
Ｒ １ はハロ；ＣＮ；Ｆ ５ Ｓ；ＳｉＲ ３ ；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ ；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ ２ はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ２ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ ３ はハロ；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ３ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ４ はＨ；アジド；ＣＦ ３ ；ＣＨＦ ２ ；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ ２ Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ ２ Ｒであり；
Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｈ；ＣＯ ２ Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
ｎが０である、１または２；
ｏは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
３１. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、ピラジン、インダゾール、チアゾール、ピリジン−４(１Ｈ)−オン、ピロリジノンまたはキノリンである、請求項３０に記載の化合物。
３２. 環Ｂが
から選択される、請求項３０または３１に記載の化合物。
３３. 環Ｃがフェニル、インドール、シクロアルキル、ピリジル、ピロリジン、ナフタレン、ピペリジンまたはジヒドロインデンである、請求項３０〜３２のいずれかに記載の化合物。
３４. 環Ｃが
である、請求項３０〜３３のいずれかに記載の化合物。
３５. ＹがＯである、請求項３０〜３４のいずれかに記載の化合物。
３６. ＹがＣＨ ２ である、請求項３０〜３４のいずれかに記載の化合物。
３７. ＹがＣＨ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項３０〜３４のいずれかに記載の化合物。
３８. ＹがＣＨ(ＣＨ ３ )である、請求項３０〜３４のいずれかに記載の化合物。
３９. ＹがＣＨ(ＣＨ ２ ＣＨ ３ )である、請求項３０〜３４のいずれかに記載の化合物。
４０. Ｒ １ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドールまたはチオフェン環であり、ここで、すべての環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、ＣＯ ２ Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたは最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ で置換されていてよい、請求項３０〜３９のいずれかに記載の化合物。
４１. Ｒ １ がＣＨ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
から選択される、請求項３０〜４０のいずれかに記載の化合物。
４２. Ｒ ２ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロ環式環；または最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ から選択される、請求項３０〜４１のいずれかに記載の化合物。
４３. Ｒ ２ がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ３ )、Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、Ｃ(Ｏ)ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＨ、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ３ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＣＨ ３ 、ＮＨＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
またはＣＯ ２ Ｈから選択される、請求項３０〜４２のいずれかに記載の化合物。
４４. Ｒ ３ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロアリールから選択される、請求項３０〜４３のいずれかに記載の化合物。
４５. Ｒ ３ がＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＣＨ、ＣＯ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、＝ＣＨ ２ 、＝Ｏ、
から選択される、請求項３０〜４４のいずれかに記載の化合物。
４６. ｏが０である、請求項３０〜４５のいずれかに記載の化合物。
４７. ｏが１である、請求項３０〜４５のいずれかに記載の化合物。
４８. ｎが０である、請求項３０〜４７のいずれかに記載の化合物。
４９. ｎが１である、請求項３０〜４７のいずれかに記載の化合物。
５０. ｎが２である、請求項３０〜４７のいずれかに記載の化合物。
５１. ｐが０である、請求項３０〜５０のいずれかに記載の化合物。
５２. ｐが１である、請求項３０〜５０のいずれかに記載の化合物。
５３. ｐが２である、請求項３０〜５０のいずれかに記載の化合物。
５４. 環Ｂがフェニルである、請求項３０〜５３のいずれかに記載の化合物。
５５. 環Ｂおよび環Ｃが独立してフェニルまたはピリジルである、請求項３０〜５４のいずれかに記載の化合物。
５６. 式Ｉｂ
〔式中、
各場合互いに独立して：
環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＣはＣ６−Ｃ１０アリール環、任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールまたはヘテロ環式環またはＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式シクロアルキル環であり；
ＹはＣＲＲ、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｓ(Ｏ)ＮＨまたはＮＲであり；
Ｒ １ はハロ；ＣＮ；Ｆ ５ Ｓ；ＳｉＲ ３ ；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ ；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ ２ はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ２ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ ３ はハロ；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ３ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ４ はＨ；アジド；ＣＦ ３ ；ＣＨＦ ２ ；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ ２ Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ ２ Ｒであり；
Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｈ；ＣＯ ２ Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
５７. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、ピラジン、インダゾール、チアゾール、ピリジン−４(１Ｈ)−オン、ピロリジノンまたはキノリンである、請求項５６に記載の化合物。
５８. 環Ｂが
から選択される、請求項５６または５７に記載の化合物。
５９. 環Ｃがフェニル、インドール、シクロアルキル、ピリジル、ピロリジン、ナフタレンまたはジヒドロインデンである、請求項５６〜５８のいずれかに記載の化合物。
６０. 環Ｃが
である、請求項５６〜５９のいずれかに記載の化合物。
６１. ＹがＯである、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物。
６２. ＹがＣＨ ２ である、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物。
６３. ＹがＣＨ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物。
６４. ＹがＣＨ(ＣＨ ３ )である、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物。
６５. ＹがＣＨ(ＣＨ ２ ＣＨ ３ )である、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物。
６６. Ｒ １ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドールまたはチオフェン環であり、ここで、すべての環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、ＣＯ ２ Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたは最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ で置換されていてよい、請求項５６〜６５のいずれかに記載の化合物。
６７. Ｒ １ がＣＨ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
から選択される、請求項５６〜６６のいずれかに記載の化合物。
６８. Ｒ ２ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロ環式環；または最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ から選択される、請求項５６〜６７のいずれかに記載の化合物。
６９. Ｒ ２ がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ３ )、Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、Ｃ(Ｏ)ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＨ、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ３ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＣＨ ３ 、ＮＨＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
またはＣＯ ２ Ｈから選択される、請求項５６〜６８のいずれかに記載の化合物。
７０. Ｒ ３ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロアリールから選択される、請求項５６〜６９のいずれかに記載の化合物。
７１. Ｒ ３ がＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＣＨ、ＣＯ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、＝ＣＨ ２ 、＝Ｏ、
から選択される、請求項５６〜７０のいずれかに記載の化合物。
７２. ｏが０である、請求項５６〜７１のいずれかに記載の化合物。
７３. ｏが１である、請求項５６〜７１のいずれかに記載の化合物。
７４. ｏが２である、請求項５６〜７１のいずれかに記載の化合物。
７５. ｎが０である、請求項５６〜７４のいずれかに記載の化合物。
７６. ｎが１である、請求項５６〜７４のいずれかに記載の化合物。
７７. ｎが２である、請求項５６〜７４のいずれかに記載の化合物。
７８. ｐが０である、請求項５６〜７７のいずれかに記載の化合物。
７９. ｐが１である、請求項５６〜７７のいずれかに記載の化合物。
８０. ｐが２である、請求項５６〜７７のいずれかに記載の化合物。
８１. 環Ｂがピリジルである、請求項５６〜８０のいずれかに記載の化合物。
８２. 環Ｂがフェニルである、請求項５６〜８１のいずれかに記載の化合物。
８３. 環Ｂおよび環Ｃがフェニルである、請求項５６〜８２のいずれかに記載の化合物。
８４. 式Ｉｃ
〔式中、
各場合互いに独立して：
環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＣはＣ６−Ｃ１０アリール環、任意の位置の１〜４環原子は、独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールまたはヘテロ環式環またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル環であり；
ＹはＣＲＲ、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｓ(Ｏ)ＮＨまたはＮＲであり；
Ｒ １ はハロ；ＣＮ；Ｆ ５ Ｓ；ＳｉＲ ３ ；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ ；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ ２ はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ２ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ ３ はハロ；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ３ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ４ はＨ；アジド；ＣＦ ３ ；ＣＨＦ ２ ；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ ２ Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ ２ Ｒであり；
Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｈ；ＣＯ ２ Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
８５. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、ピラジン、インダゾール、チアゾール、ピリジン−４(１Ｈ)−オン、ピロリジノンまたはキノリンである、請求項８４に記載の化合物。
８６. 環Ｂが
から選択される、請求項８４または８５に記載の化合物。
８７. 環Ｃがフェニル、インドール、シクロアルキル、ピリジル、ピロリジン、ナフタレンまたはジヒドロインデンである、請求項８４〜８６のいずれかに記載の化合物。
８８. 環Ｃが
である、請求項８４〜８７のいずれかに記載の化合物。
８９. ＹがＯである、請求項８４〜８８のいずれかに記載の化合物。
９０. ＹがＣＨ ２ である、請求項８４〜８８のいずれかに記載の化合物。
９１. ＹがＣＨ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項８４〜８８のいずれかに記載の化合物。
９２. ＹがＣＨ(ＣＨ ３ )である、請求項８４〜８８のいずれかに記載の化合物。
９３. ＹがＣＨ(ＣＨ ２ ＣＨ ３ )である、請求項８４〜８８のいずれかに記載の化合物。
９４. Ｒ １ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドールまたはチオフェン環であり、ここで、すべての環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、ＣＯ ２ Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたは最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ で置換されていてよい、請求項８４〜９３のいずれかに記載の化合物。
９５. Ｒ １ がＣＨ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
から選択される、請求項８４〜９４のいずれかに記載の化合物。
９６. Ｒ ２ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロ環式環；または最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ から選択される、請求項８４〜９５のいずれかに記載の化合物。
９７. Ｒ ２ がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ３ )、Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、Ｃ(Ｏ)ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＨ、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ３ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＣＨ ３ 、ＮＨＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
またはＣＯ ２ Ｈから選択される、請求項８４〜９６のいずれかに記載の化合物。
９８. Ｒ ３ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロアリールから選択される、請求項８４〜９７のいずれかに記載の化合物。
９９. Ｒ ３ がＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＣＨ、ＣＯ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、＝ＣＨ ２ 、＝Ｏ、
から選択される、請求項８４〜９８のいずれかに記載の化合物。
１００. ｏが０である、請求項８４〜９９のいずれかに記載の化合物。
１０１. ｏが１である、請求項８４〜９９のいずれかに記載の化合物。
１０２. ｏが２である、請求項８４〜９９のいずれかに記載の化合物。
１０３. ｎが０である、請求項８４〜１０２のいずれかに記載の化合物。
１０４. ｎが１である、請求項８４〜１０２のいずれかに記載の化合物。
１０５. ｎが２である、請求項８４〜１０２のいずれかに記載の化合物。
１０６. ｐが０である、請求項８４〜１０５のいずれかに記載の化合物。
１０７. ｐが１である、請求項８４〜１０５のいずれかに記載の化合物。
１０８. ｐが２である、請求項８４〜１０５のいずれかに記載の化合物。
１０９. 環Ｂがフェニルである、請求項８４〜１０８のいずれかに記載の化合物。
１１０. 環Ｃがフェニルまたはピリジルである、請求項８４〜１０９のいずれかに記載の化合物。
１１１. 環Ｂおよび環Ｃがフェニルである、請求項８４〜１１０のいずれかに記載の化合物。
１１２. 式Ｉｄ
〔式中、
各場合互いに独立して：
環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
環ＣはＣ６−Ｃ１０アリール環、任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールまたはヘテロ環式環またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル環であり；
ＹはＣＲＲ、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｓ(Ｏ)ＮＨまたはＮＲであり；
Ｒ １ はハロ；ＣＮ；Ｆ ５ Ｓ；ＳｉＲ ３ ；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ ；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
Ｒ ２ はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ２ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ ３ はハロ；ＣＮ；ＣＯ ２ Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ ２ 単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４ であるか；
または２個のＲ ３ 基が一体となって＝ＣＨ ２ または＝Ｏを形成してよく；
Ｒ４ はＨ；アジド；ＣＦ ３ ；ＣＨＦ ２ ；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ ２ Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ ２ Ｒであり；
Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ ２ Ｈ；ＣＯ ２ Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２、３、４または５であり；
ｐは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
１１３. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフラン、ピラジン、インダゾール、チアゾール、ピリジン−４(１Ｈ)−オン、ピロリジノンまたはキノリンである、請求項１１２に記載の化合物。
１１４. 環Ｂが
から選択される、請求項１１２または１１３に記載の化合物。
１１５. 環Ｃがフェニル、インドール、シクロアルキル、ピリジル、ピロリジン、ナフタレンまたはジヒドロインデンである、請求項１１２〜１１４のいずれかに記載の化合物。
１１６. 環Ｃが
である、請求項１１２〜１１５のいずれかに記載の化合物。
１１７. ＹがＯである、請求項１１２〜１１６のいずれかに記載の化合物。
１１８. ＹがＣＨ ２ である、請求項１１２〜１１６のいずれかに記載の化合物。
１１９. ＹがＣＨ(Ｃ１−Ｃ６脂肪族)である、請求項１１２〜１１６のいずれかに記載の化合物。
１２０. ＹがＣＨ(ＣＨ ３ )である、請求項１１２〜１１６のいずれかに記載の化合物。
１２１. ＹがＣＨ(ＣＨ ２ ＣＨ ３ )である、請求項１１２〜１１６のいずれかに記載の化合物。
１２２. Ｒ １ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドールまたはチオフェン環であり、ここで、すべての環は、ハロ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、ＣＯ ２ Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルまたは最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ で置換されていてよい、請求項１１２〜１２１のいずれかに記載の化合物。
１２３. Ｒ １ がＣＨ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
から選択される、請求項１１２〜１２２のいずれかに記載の化合物。
１２４. Ｒ ２ がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロ環式環；または最大３ＣＨ ２ 単位がＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ もしくはＮＲで置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ８脂肪族)−Ｒ４ から選択される、請求項１１２〜１２３のいずれかに記載の化合物。
１２５. Ｒ ２ がＣｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ ３ 、ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ３ )、Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ ３ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ＯＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、Ｃ(Ｏ)ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＨ、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ Ｎ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ３ ＮＨ ２ 、ＮＨ(ＣＨ ２ ) ２ ＯＣＨ ３ 、ＮＨＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、
またはＣＯ ２ Ｈから選択される、請求項１１２〜１２４のいずれかに記載の化合物。
１２６. Ｒ ３ がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族またはフルオロ脂肪族、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは最大４炭素原子がＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲで置換されていてよいＣ３−Ｃ１０単もしくは二環式ヘテロアリールから選択される、請求項１１２〜１２５のいずれかに記載の化合物。
１２７. Ｒ ３ がＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ３ 、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、ＣＨ(ＣＨ ３ ) ２ 、ＣＣＨ、ＣＯ ２ ＣＨ ３ 、ｔＢｕ、＝ＣＨ ２ 、＝Ｏ、
から選択される、請求項１１２〜１２６のいずれかに記載の化合物。
１２８. ｏが０である、請求項１１２〜１２７のいずれかに記載の化合物。
１２９. ｏが１である、請求項１１２〜１２７のいずれかに記載の化合物。
１３０. ｏが２である、請求項１１２〜１２７のいずれかに記載の化合物。
１３１. ｎが０である、請求項１１２〜１３０のいずれかに記載の化合物。
１３２. ｎが１である、請求項１１２〜１３０のいずれかに記載の化合物。
１３３. ｎが２である、請求項１１２〜１３０のいずれかに記載の化合物。
１３４. ｐが０である、請求項１１２〜１３３のいずれかに記載の化合物。
１３５. ｐが１である、請求項１１２〜１３３のいずれかに記載の化合物。
１３６. ｐが２である、請求項１１２〜１３３のいずれかに記載の化合物。
１３７. 環Ｂがフェニルである、請求項１１２〜１３６のいずれかに記載の化合物。
１３８. 環Ｂがピリジルである、請求項１１２〜１３７のいずれかに記載の化合物。
１３９. 環Ｃがフェニルである、請求項１１２〜１３８のいずれかに記載の化合物。
１４０. 環Ｂおよび環Ｃがフェニルである、請求項１１２〜１３９のいずれかに記載の化合物。
１４１. 環Ｂがピリジルであり、環Ｃがフェニルである、請求項１１２〜１４０のいずれかに記載の化合物。
１４２. 表１に記載のものから選択される、化合物。
１４３. 請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物と薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
１４４. １以上のさらなる治療剤を含む、請求項１４３に記載の医薬組成物。
１４５. さらなる治療剤が粘液溶解剤、気管支拡張剤、抗生物質、抗感染剤、ＣＦＴＲモジュレーターまたは抗炎症剤から選択される、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１４６. さらなる治療剤がＣＦＴＲモジュレーターである、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１４７. さらなる治療剤がＣＦＴＲ補正因子である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１４８. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１４９. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５０. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５１. さらなる治療剤がＣＦＴＲ増強因子である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５２. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５３. さらなる治療剤がＣＦＴＲ補正因子およびＣＦＴＲ増強因子である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５４. さらなる治療剤が
またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５５. さらなる治療剤が
またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５６. さらなる治療剤が
またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１４４に記載の医薬組成物。
１５７. 患者に請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物または請求項１４３〜１５６のいずれかに記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む、患者における嚢胞性線維症を処置する方法。
１５８. 患者に請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物または請求項１４３〜１５６のいずれかに記載の医薬組成物の前に、同時にまたは後に１以上のさらなる治療剤を投与することをさらに含む、請求項１５７に記載の方法。
１５９. さらなる治療剤が粘液溶解剤、気管支拡張剤、抗生物質、抗感染剤、ＣＦＴＲモジュレーターまたは抗炎症剤から選択される、請求項１５８に記載の方法。
１６０. さらなる治療剤がＣＦＴＲモジュレーターである、請求項１５８に記載の方法。
１６１. さらなる治療剤がＣＦＴＲ補正因子である、請求項１５８に記載の方法。
１６２. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５８に記載の方法。
１６３. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５８に記載の方法。
１６４. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５８に記載の方法。
１６５. さらなる治療剤がＣＦＴＲ増強因子である、請求項１５８に記載の方法。
１６６. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１５８に記載の方法。
１６７. 患者が、Ｆ５０８ｄｅｌ変異についてホモ接合性である、請求項１５７〜１６６のいずれかに記載の方法。
１６８. 患者が、Ｆ５０８ｄｅｌ変異についてヘテロ接合性である、請求項１５７〜１６６のいずれかに記載の方法。
１６９. 請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物または請求項１４３〜１５６のいずれかに記載の医薬組成物およびその使用指示を含む、キット。
１７０. １以上のさらなる治療剤をさらに含む、請求項１６９に記載のキット。
１７１. さらなる治療剤が粘液溶解剤、気管支拡張剤、抗生物質、抗感染剤、ＣＦＴＲモジュレーターまたは抗炎症剤から選択される、請求項１７０に記載のキット。
１７２. さらなる治療剤がＣＦＴＲモジュレーターである、請求項１７０に記載のキット。
１７３. さらなる治療剤がＣＦＴＲ補正因子である、請求項１７０に記載のキット。
１７４. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１７５. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１７６. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１７７. さらなる治療剤がＣＦＴＲ増強因子である、請求項１７０に記載のキット。
１７８. さらなる治療剤が
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１７９. さらなる治療剤がＣＦＴＲ補正因子およびＣＦＴＲ増強因子である、請求項１７０に記載のキット。
１８０. さらなる治療剤が
またはそれらのまたは薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１８１. さらなる治療剤が
またはそれらのまたは薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１８２. さらなる治療剤が
またはそれらのまたは薬学的に許容される塩である、請求項１７０に記載のキット。
１８３. 請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物または請求項１４３〜１５６のいずれかに記載の医薬組成物および１以上のさらなる治療剤が別々の容器にある、請求項１６９〜１８２のいずれかに記載のキット。
１８４. 請求項１〜１４２のいずれかに記載の化合物または請求項１４３〜１５６のいずれかに記載の医薬組成物および１以上のさらなる治療剤が同じ容器にある、請求項１６９〜１８２のいずれかに記載のキット。
１８５. 容器がビン、バイアルまたはブリスターパックまたはそれらの組み合わせである、請求項１８３または１８４のいずれかに記載のキット。

Claims (37)

  1. 式Ｉｂ−iii
    〔式中、
    環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
    環Ｃは任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり、環Ｃの１窒素はピリジン環への結合点であり；
    各場合互いに独立して
    Ｒ１はハロ；ＣＮ；Ｆ５Ｓ；ＳｉＲ３；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    Ｒ２はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ２基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ３はハロ；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ３基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ４はＨ；アジド；ＣＦ３；ＣＨＦ２；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ２Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ２Ｒであり；
    Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ２Ｈ；ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    ｎは０、１、２または３であり；
    ｐは０、１、２または３であり；
    ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  2. 環Ｂがフェニル、ピリジル、ピリジン−２(１Ｈ)−オン、ピラゾール、インドール、アザ−インドール、チオフェン、ジヒドロベンゾフランまたはキノリンである、請求項１に記載の化合物。
  3. 環Ｂが
    から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
  4. 環Ｃがインドール、ピペリジン、アゼパン、アゼタジン、インドリン、イソインドリンまたはピロリジンから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
  5. 環Ｃが
    から選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
  6. Ｒ１がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはフェニル、ピリジル、ピリミジン、インドール、アザ−インドール、ピラゾールまたはチオフェン環または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であり、ここで、すべての環は、場合によりハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、アミノ、アミド、Ｃ３−Ｃ１０ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１０ヘテロシクロアルキルから選択される１以上の基で置換されていてよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
  7. Ｒ１が次のものから選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物：ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、ｔＢｕ、ＣＨ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、
  8. Ｒ２がハロ、ＯＨ、ＣＮ、アジド、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ、最大４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロ環式環；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
  9. Ｒ２が次の物から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物：Ｃｌ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ(ＣＨ３)、Ｎ(ＣＨ３)２、Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、ＣＨ３ＳＯ２、ＣＨ３ＳＯ２ＮＨ、ＣＦ３ＣＯＮＨ、ＣＨ３ＣＯＮＨ、ＣＨ３ＣＯＮ(ＣＨ３)、ｔＢｕＯＣＯＮＨ、(ＣＨ３)２ＣＨＯＣＯＮＨ、ＣＨ(ＣＨ３)２、ＣＨＦ２、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣ(ＣＨ３)３、ＯＣＨ２ＣＨ２ｔＢｕ、ＮＨＣＨ(ＣＨ３)(ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３)、ＯＣＨ(ＣＨ３)２、ＮＨ(ＣＨ２)２Ｏ(ＣＨ２)２ＣＨ３、Ｃ(Ｏ)ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＨ、Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＮＨ(ＣＨ２)２Ｎ(ＣＨ３)２、ＮＨ(ＣＨ２)２ＮＨ２、ＮＨ(ＣＨ２)３ＮＨ２、ＮＨ(ＣＨ２)２ＯＣＨ３、ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、
    またはＣＯ２Ｈ。
  10. Ｒ３がハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたは任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリール、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
  11. Ｒ３が次のものから選択される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物：Ｃｌ、Ｉ、重水素、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ(ＣＨ３)２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ(ＣＨ３)２、ＣＣＨ、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、ＣＯ２ｔＢｕ、ｔＢｕ、＝ＣＨ２、＝Ｏ、
  12. ｎが０である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
  13. ｎが１である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
  14. ｎが２である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
  15. ｐが０である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  16. ｐが１である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  17. ｐが２である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  18. Ｒ１がフェニル、ピリジンまたはピラゾールであり、ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
  19. Ｒ１がフェニル、ピリジンまたはピラゾールであり、ｎが１であり、Ｒ２がアミノまたはアルキルであり、ｐが０または１である、請求項１に記載の化合物。
  20. Ｒ１がフェニル、ピリジンまたはピラゾールであり、ｎが１であり、Ｒ３がアルキルであり、ｑが１、２、３または４である、請求項１に記載の化合物。
  21. 式Ｉｂ−iv
    〔式中、
    各場合互いに独立して：
    環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
    環Ｃは任意の位置の１〜４環原子が独立してＮ、ＯまたはＳであるＣ３−Ｃ１４ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり、環Ｃの１窒素はピリジン環への結合点であり；
    Ｒ１はＣ６−Ｃ１０アリールまたは任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
    Ｒ２はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ２基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ３はハロ；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ３基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ４はＨ；アジド；ＣＦ３；ＣＨＦ２；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ２Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ２Ｒであり；
    Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ２Ｈ；ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    ｐは０、１、２または３であり；
    ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  22. 式Ｉｂ−ｖ
    〔式中、
    各場合互いに独立して：
    環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
    Ｒ１はハロ；ＣＮ；Ｆ５Ｓ；ＳｉＲ３；ＯＨ；ＮＲＲ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    Ｒ２はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ２基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ３はハロ；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ３基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ４はＨ；アジド；ＣＦ３；ＣＨＦ２；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ２Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ２Ｒであり；
    Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ２Ｈ；ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    ｎは０、１、２または３であり；
    ｐは０、１、２または３であり；
    ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  23. 式Ｉｂ−vi
    〔式中、
    各場合互いに独立して：
    環ＢはＣ６−Ｃ１０アリール環または任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環であり；
    Ｒ１はＣ６−Ｃ１０アリールまたは任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
    Ｒ２はハロ；ＯＨ；ＮＲＲ；アジド；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシもしくはフルオロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１３ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ２基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ３はハロ；ＣＮ；ＣＯ２Ｒ；Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフルオロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはフルオロアルコキシ；またはＣ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロ環式環；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；または最大４ＣＨ２単位が独立してＯ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＲで置き換えられていてよい(Ｃ１−Ｃ９アルキレン)−Ｒ４であるか；
    または２個のＲ３基が一体となって＝ＣＨ２または＝Ｏを形成してよく；
    Ｒ４はＨ；アジド；ＣＦ３；ＣＨＦ２；ＯＲ；ＣＣＨ；ＣＯ２Ｒ；ＯＨ；Ｃ６−Ｃ１０アリール、任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル；ＮＲＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＯＮＲＲ、ＣＮ、ハロまたはＳＯ２Ｒであり；
    Ｒは独立してＨ；ＯＨ；ＣＯ２Ｈ；ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルキル；Ｃ１−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルキニル；Ｃ６−Ｃ１０アリール；任意の位置の１〜４環原子が独立してＯ、Ｓ、ＮもしくはＮＲであるＣ３−Ｃ１０ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキル；またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり；
    ｐは０、１、２または３であり；
    ｑは０、１、２、３、４または５である。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  24. 次のものから選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  25. 次のものから選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  26. 請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  27. １以上のさらなる治療剤を含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
  28. １以上のさらなる治療剤がＣＦＴＲモジュレーターを含む、請求項２７に記載の医薬組成物。
  29. 少なくとも１つのさらなる治療剤が
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項２７または２８に記載の医薬組成物。
  30. 少なくとも１つのさらなる治療剤が
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項２７〜２９のいずれかに記載の医薬組成物。
  31. 患者における嚢胞性線維症の処置に使用するための、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物または請求項２６〜３０のいずれかに記載の医薬組成物。
  32. １以上のさらなる治療剤の前に、同時にまたは後に投与される、請求項３１に記載の化合物または医薬組成物。
  33. １以上のさらなる治療剤がＣＦＴＲモジュレーターを含む、請求項３２に記載の化合物または医薬組成物。
  34. 少なくとも１つのさらなる治療剤が
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項３２または３３に記載の化合物または医薬組成物。
  35. 少なくとも１つのさらなる治療剤が
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項３２〜３４のいずれかに記載の化合物または医薬組成物。
  36. 患者が、Ｆ５０８ｄｅｌ変異についてホモ接合性である、請求項３１〜３５のいずれかに記載の化合物または医薬組成物。
  37. 患者が、Ｆ５０８ｄｅｌ変異についてヘテロ接合性である、請求項３１〜３５のいずれかに記載の化合物または医薬組成物。
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