JP2008545652A5

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Publication number: JP2008545652A5
Application number: JP2008512402A
Authority: JP
Filing date: 2006-05-16
Publication date: 2009-07-02

Claims

以下の構造：
［式中：
Ｘ_１は，ＮまたはＣＲ^２であり，Ｘ_２はＮまたはＣＲ^６であり，Ｙ_１はＮまたはＣＲ^４であり，かつＹ_２はＮまたはＣＲ^５であって，ただし，Ｘ_２，Ｙ_１，およびＹ_２のうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ｌ^１は，置換されてもよい低級アルキレン，−Ｓ−，−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，および−ＮＲ^７−からなる群より選ばれ；
Ｌ^２は，結合，置換されてもよい低級アルキレン，−（ａｌｋ）_ａ−Ｓ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｏ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＯＣ（Ｏ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＯＣ（Ｓ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｓ（Ｏ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｓ（Ｏ）_２−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）_ｂ−，−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_２−（ａｌｋ）_ｂ−，および−（ａｌｋ）_ａ−ＮＲ^９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９−（ａｌｋ）_ｂ−からなる群より選ばれ，これにおいてａｌｋは，置換されてもよいＣ_１−３アルキレンであり，ａおよびｂは，独立して０または１であり；
Ｒ^１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ^２，Ｒ^４，Ｒ^５，およびＲ^６は，独立して水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル，置換されてもよい低級アルキニル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＮＯ_２，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^１０Ｒ^１１，−ＮＨＲ^３，−ＯＲ^３，−ＳＲ^３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，および−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３からなる群より選ばれ；
Ａｒ_１は，構造：
［式中，
は，Ｌ_１の結合点を指し，
は，Ｌ_２の結合点を指し，示されたＮは，＝Ｎ―または―Ｎ＝のいずれかである］を有する５または６員の，置換されてもよいヘテロアリーレンであり；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，かつＦおよびＪの他方がＮであり；
ＰおよびＱは，独立して，ＣＲ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｔは，ＣＲまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｐ，Ｔ，およびＱがＣＲであるか，またはＰ，Ｔ，およびＱのうちの任意の１つがＮであって，Ｐ，Ｔ，およびＱのうちの他の２つがＣＲであり，
ｎが０であり，かつＦおよびＪが共にＣであるとき，ＰおよびＱの一方が，ＣＲ，Ｎ，またはＮＲでありかつ，ＰおよびＱの他方は，Ｃ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳであって，ただし，ＰおよびＱが共にＣＲではないという条件付きであり，
ｎが０であり，ＦおよびＪの一方がＮでありかつ，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＰおよびＱの一方がＮであり，かつＰおよびＱの他方はＣＲであるか，またはＰおよびＱは共にＣＲであり，かつ
Ｒは水素か，または，置換ヘテロアリーレンの置換基であり；
Ｒ^３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＯＲ^３，−ＳＲ^３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，または−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＯＲ^３，−ＳＲ^３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＯＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^３，−ＮＲ^３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^３，または−ＮＲ^３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３Ｒ^３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ^７は，水素，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８，および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８からなる群より選ばれ；
Ｒ^８は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ^９は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノアルキルアミノ，フルオロ置換モノアルキルアミノ，ジアルキルアミノ，フルオロ置換ジアルキルアミノ，および−ＮＲ^１２Ｒ^１３からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ^９が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ^９の−Ｎ−へ結合したアルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ^１０およびＲ^１１は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は−ＮＲ^１０Ｒ^１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は−ＮＲ^１０Ｒ^１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれるか；または
Ｒ^１０およびＲ^１１は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員環の置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員環の置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；かつ
Ｒ^１２およびＲ^１３は，それらが結合している窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ただし，化合物が構造：
を有し，かつＬ^１ａが，−ＣＨ_２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であるとき，Ｒ^１ａは，フェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，また化合物は，下記のいずれかの構造：
を有することはない］
を有する化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
Ｘ_１およびＸ_２がＣＨである，請求項１の化合物。
Ｙ_１がＮまたはＣＨであり，Ｙ_２がＣＲ^５である，請求項２の化合物。
Ｙ_１がＣＨであり，Ｒ^５が水素以外である，請求項３の化合物。
Ｌ_１が−ＣＨ_２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項４の化合物。
Ｙ_１がＣＨであり，Ｒ^５が水素である，請求項３の化合物。
Ｌ_１が−ＣＨ_２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項６の化合物。
Ｙ_２がＮまたはＣＨであり，Ｙ_１がＣＲ^４である，請求項２の化合物。
Ｙ_２がＣＨであり，Ｒ^４が水素以外である，請求項８の化合物。
Ｌ_１が−ＣＨ_２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項９の化合物。
Ｙ_２がＣＨであり，Ｒ^４が水素である，請求項８の化合物。
Ｌ_１が−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１１の化合物。
化学構造：
［式中，
ＶおよびＷは，独立して，ＮおよびＣＨからなる群より選ばれ；
ＵおよびＺは，独立して，ＮおよびＣＲ^１8からなる群より選ばれ，
ただし，Ｗ，Ｕ，およびＺのうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ａは，−ＣＲ^１９Ｒ^２０−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，−ＮＲ^２１−，−Ｏ−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，ＦおよびＪの他方がＮであり；
ＥおよびＫは，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇは，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｅ，Ｇ，およびＫはＣであるか，または，Ｅ，Ｇ，およびＫの任意の１つがＮであり，Ｅ，Ｇ，およびＫの他の２つがＣであって，Ｅ，Ｇ，またはＫがＮであるとき，Ｒ^１５，Ｒ^１７，およびＲ^１６は，各々存在しないという条件付きであり；
ｎが０であり，ＦおよびＪが共にＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＣまたはＮであり，ＥおよびＫの他方はＣ，Ｎ，またはＳであって，ＥおよびＫの双方がＣではないという条件付きであり，また，ＥおよびＫが共にＮであるとき，Ｒ^１５およびＲ^１６の一方は存在しないという条件付きであり，かつＥおよびＫの一方がＮであり，他方がＯまたはＳであるとき，Ｒ^１５およびＲ^１６は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であって，ＦおよびＪの一方はＮであり，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＮであり，ＥおよびＫの他方はＣであるか，またはＥおよびＫの双方がＣであって，ＥがＮであるとき，Ｒ^１５は存在せず，ＫがＮであるとき，Ｒ^１６は存在しないという条件付きであり；
Ｒ^１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもいいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ^１５は，ＥがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ^２２，−ＳＲ^２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＥがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＥがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＥがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^１６は，ＫがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ^２２，−ＳＲ^２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＫがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＫがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＫがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^１７は，ＧがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ^２２，−ＳＲ^２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＧがＮであるときは存在せず；
Ｒ^１８は，水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＮＯ_２，−ＣＮ，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^２４Ｒ^２５，−ＮＨＲ^２３，−ＯＲ^２３，−ＳＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３，および−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３からなる群より選ばれ；
Ｍは，結合，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｕ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｏ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＯＣ（Ｓ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−Ｓ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｃ（Ｓ）ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−，−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｔ−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２６−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｓ−からなる群より選ばれ；
これにおいて，Ｒ^１９およびＲ^２０は，それぞれの場合において，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ^２７Ｒ^２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；あるいは
同じかまたは異なる炭素上のＲ^１９およびＲ^２０の任意の２つが組合されて，３〜７員の単環シクロアルキルか，または５〜７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，他の任意のＲ^１９およびＲ^２０は，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ^２７Ｒ^２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，またこれにおいて，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ^２１およびＲ^２２は，それぞれの場合において，独立して，水素，または置換されてもよい低級アルキルであり；
Ｒ^２３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＨＲ^２３，−ＯＲ^２３，−ＳＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３，または−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＨＲ^２３，−ＯＲ^２３，−ＳＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＲ^２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ^２３Ｒ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^２３，−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３，または−ＮＲ^２３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）_２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ^２４およびＲ^２５は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＲ^２４Ｒ^２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＲ^２４Ｒ^２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；または
Ｒ^２４およびＲ^２５は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員の，置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員の，置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；
Ｒ^２６は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，フルオロ置換モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，フルオロ置換ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ^２７Ｒ^２８からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ^２６が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ^２６の−Ｎ−へ結合した低級アルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ^２７およびＲ^２８は，それらが結合された窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ_２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ｕは，１〜６であり；
ｔは，０〜３であり；かつ
ｓは，０〜３であり；
ただし，Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ^１５，Ｒ^１６，およびＲ^１７がＨであり，Ａは−ＣＨ_２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であり，かつ，Ｍが−ＮＨＣＨ_２−であるとき，Ｒ^１はフェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，
Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ^１５，Ｒ^１６，およびＲ^１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ_２−であるとき，Ｍ−Ｒ^１は，−ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２ではなく，
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ^１５，Ｒ^１６，およびＲ^１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ_２−であり，Ｍ−Ｒ^１が−ＯＣＨ_３であり，かつＺがＣＲ^１８であるとき，Ｒ^１８は，チオフェン−３−イルではなく，さらに
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝０，Ｆ，Ｊ，およびＫがＣであり，ＥがＮであり，Ｒ^１５がＣＨ_３であり，Ｒ^１６がＨであり，Ａが−Ｃ（Ｏ)−であり，Ｍ−Ｒ^１が−ＣＨ（ＣＨ_３）_３であり，かつ，ＺがＣＲ^１８であるとき，Ｒ^１８は，３−（（Ｅ）−２−カルボキシ−ビニル）フェニルではない］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
ＶおよびＷがＣＨである，請求項１３の化合物。
ＵおよびＺが，独立してＣＲ^１８である，請求項１４の化合物。
ｎが１である，請求項１５の化合物。
ＧおよびＫがＣである，請求項１６の化合物。
ＥがＮである，請求項１７の化合物。
ＥがＣである，請求項１７の化合物。
構造：
［式中：
Ｚ_１は，ＮおよびＣＲ^３４からなる群より選ばれ；
Ｕ_１は，ＮおよびＣＲ^３５からなる群より選ばれ；
Ａ_１は，−ＣＨ_２−および−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選ばれ；
Ｍ_３は，結合−，−ＮＲ^３９，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ^３９ＣＨ_２−，−ＮＲ^３９ＣＨ（Ｒ^４０）−，ＳＣＨ_２−，−ＯＣＨ_２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３９−，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３９−，−ＣＨ_２ＮＲ^３９−，−ＣＨ（Ｒ^４０）ＮＲ^３９−，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ｖは，０，１，２，または３であり；
Ｆ_１およびＪ_１は，共にＣであるか，または，Ｆ_１およびＪ_１の一方がＣであり，Ｆ_１およびＪ_１の他方がＮであり；
Ｅ_１およびＫ_１は，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇ_１は，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，Ｆ_１およびＪ_１はＣであり，かつＥ_１，Ｇ_１およびＫ_１はＣであるか，または，Ｅ_１，Ｇ_１，およびＫ_１の任意の１つがＮであり，かつＥ_１，Ｇ_１，およびＫ_１の他の２つはＣであって，Ｅ_１，Ｇ_１，またはＫ_１がＮである場合には，Ｒ^３６，Ｒ^３７，およびＲ^３８は，それぞれ存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ_１およびＪ_１が共にＣであるとき，Ｅ_１，Ｋ_１の一方はＣまたはＮであり，Ｅ_１およびＫ_１の他方はＣ，Ｎ，Ｏ，またはＳであって，Ｅ_１およびＫ_１は共にＣではないという条件付きであり，Ｅ_１およびＫ_１が共にＮである場合には，Ｒ^３６およびＲ^３７の一方が存在しないという条件付きであり，かつ，Ｅ_１およびＫ_１の一方がＮであり，かつ他方がＯまたはＳである場合には，Ｒ^３６およびＲ^３７は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ_１およびＪ_１の一方がＮであり，Ｆ_１およびＪ_１の他方がＣであるとき，Ｅ_１，Ｋ_１の一方はＮであり，Ｅ_１およびＫ_１の他方はＣであるか，または，Ｅ_１およびＫ_１は共にＣであって，Ｅ_１がＮである場合には，Ｒ^３６は存在せず，Ｋ_１がＮである場合には，Ｒ^３７は存在しないという条件付きであり；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ^３４およびＲ^３５は，独立して，水素，−ＯＲ^４１，−ＳＲ^４１，−ＮＨＲ^４１，−ＮＲ^４１Ｒ^４１，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４１，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ^３４およびＲ^３５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＯＲ^４２，−ＳＲ^４２，−ＮＨＲ^４２，−ＮＲ^４２Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ^４５は，それぞれの場合において，独立して，−ＯＲ^４１，−ＳＲ^４１，−ＮＨＲ^４１，−ＮＲ^４１Ｒ^４１，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４１，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ^４５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＯＲ^４２，−ＳＲ^４２，−ＮＨＲ^４２，−ＮＲ^４２Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ^３６は，Ｅ_１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｅ_１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＥ_１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＥ_１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^３７は，Ｋ_１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｋ_１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＫ_１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＫ_１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^３８は，Ｇ_１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，或いはＧ_１がＮであるとき，存在せず；
Ｒ^３９は，それぞれの場合において，独立して，水素および低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^４０は，低級アルキルおよびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ^４１は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，Ｒ^４１としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＯＲ^４２，−ＳＲ^４２，−ＮＨＲ^４２，−ＮＲ^４２Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；かつ
Ｒ^４２は，それぞれの場合において，独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキル，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
各Ｒ^４５は，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級チオアルキル，フルオロ置換低級チオアルキル，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれ，
Ｚ_１はＣＲ^３４であり，Ｕ_１はＣＲ^３５であり，かつ，
Ｒ^３４およびＲ^３５は，独立して，水素，−ＯＲ^４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
これにおいて，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＯＲ^４２，−ＳＲ^４２，−ＮＨＲ^４２，−ＮＲ^４２Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２０の化合物。
ｖが０，１，または２である，請求項２１の化合物。
ｎが１であり，Ｇ_１およびＫ_１がＣである，請求項２２の化合物。
Ｅ_１がＮである，請求項２３の化合物。
Ｅ_１がＣである，請求項２３の化合物。
Ｍ_３が，−ＮＲ^３９−，−Ｏ−，−ＮＲ^３９ＣＨ_２−，−ＮＲ^３９ＣＨ（Ｒ^４０）−，−ＳＣＨ_２−，−ＯＣＨ_２−，−ＣＨ_２ＮＲ^３９−，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２−からなる群より選ばれる，請求項２５の化合物。
Ｍ_３が，−ＮＲ^３９ＣＨ_２−，−ＮＲ^３９ＣＨ（Ｒ^４０）−，−ＳＣＨ_２−，−ＯＣＨ_２−，および−ＣＨ_２−ＮＲ^３９−からなる群より選ばれる，請求項２６の化合物。
Ｒ^３４およびＲ^３５が，共に水素である，請求項２７の化合物。
Ｒ^３４およびＲ^３５の一方は水素であり，
Ｒ^３４およびＲ^３５の他方は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
アリールおよびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ_２，−ＣＮ，−ＮＯ_２，−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２，−ＯＲ^４２，−ＳＲ^４２，−ＮＨＲ^４２，−ＮＲ^４２Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｃ（Ｏ）Ｒ^４２，−ＮＲ^３９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２７の化合物。
Ｒ^３４が水素である，請求項２９の化合物。
Ｒ^３４およびＲ^３５の一方が，水素であり，かつ
Ｒ^３４およびＲ^３５の他方が，ハロゲン，低級アルキル，および低級アルコキシからなる群より選ばれ，
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２９の化合物。
Ｒ^３４が水素である，請求項３１の化合物。
有効量の請求項１−３２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容しうる担体を含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための医薬組成物。
前記化合物が，ヒトへの投与について承認されている，請求項３３の医薬組成物。
疾患または症状が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる，請求項３４の医薬組成物。
請求項３３〜３５のいずれかの医薬組成物を含んでなるキット。
請求項３６のキットであって，前記組成物が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる医学的適応症について承認されているキット。