EA021854B1 - Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата - Google Patents

Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата Download PDF

Info

Publication number
EA021854B1
EA021854B1 EA201190296A EA201190296A EA021854B1 EA 021854 B1 EA021854 B1 EA 021854B1 EA 201190296 A EA201190296 A EA 201190296A EA 201190296 A EA201190296 A EA 201190296A EA 021854 B1 EA021854 B1 EA 021854B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
salt
methyl
acid
hydroxy
disaccharin
Prior art date
Application number
EA201190296A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201190296A1 (ru
Inventor
Николас Джеймс Беннет
Томас Макайнэли
Остин Пимм
Стивен Том
Йошиаки Айзоб
Original Assignee
Астразенека Аб
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб, ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. filed Critical Астразенека Аб
Publication of EA201190296A1 publication Critical patent/EA201190296A1/ru
Publication of EA021854B1 publication Critical patent/EA021854B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C07D239/49—Two nitrogen atoms with an aralkyl radical, or substituted aralkyl radical, attached in position 5, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/04—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D275/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with hetero atoms directly attached to the ring sulfur atom

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Согласно изобретению предложены соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата (соединение (I)), фармацевтические композиции, содержащие их, и их применение в терапии.

Description

(57) Согласно изобретению предложены соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата (соединение (I)), фармацевтические композиции, содержащие их, и их применение в терапии.
021854 Β1
Настоящее изобретение относится к солям производных пиримидина, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к их применению в терапии.
Иммунная система включает врожденный и приобретенный иммунитет, которые оба работают вместе, защищая хозяина от микробных инфекций. Было показано, что врожденный иммунитет может распознавать ассоциированные с патогенами консервативные молекулярные структуры через То11-подобные рецепторы (ТЬК), экспрессированные на клеточной поверхности иммунных клеток. Распознавание проникающих патогенов затем запускает продуцирование цитокинов (включая интерферон альфа (ΙΡΝα)) и повышающую регуляцию ко-стимулирующих молекул на фагоцитах, приводя к модуляции Т-клеточной функции. Таким образом, врожденный иммунитет тесно связан с приобретенным иммунитетом и может влиять на развитие и регуляцию приобретенной ответной реакции.
ТЬК представляют собой семейство трансмембранных рецепторов типа I, характеризующихся ΝΗ2концевым внеклеточным доменом с богатыми лейцином повторами (ЬКК) и СООН-концевым внутриклеточным хвостом, содержащим консервативную область, называемую доменом, гомологичным рецептору То11/1Ь-1 (ΤΙΚ). Внеклеточный домен содержит варьирующее количество ЬКК, которые, как известно, вовлечены в связывание с лигандом. До настоящего времени описаны одиннадцать ТЬК у людей и мышей. Они отличаются друг от друга специфичностью к лигандам, паттернами экспрессии и генамимишенями, которые они могут индуцировать.
Были разработаны лиганды, которые действуют через ТЬК (также известные как модификаторы иммунного ответа (ЕКМ8)), например производные имидазохинолина, описанные в патенте США № 4689338, которые включают продукт имиквимод (Ιιηκ|ΐιίιηού) для лечения остроконечных кондилом, и производные аденина, описанные в \УО 98/01448 и \УО 99/28321.
В \УО 2009/067081 описан класс производных пиримидина, обладающих иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через ТЬК7 и которые полезны в лечении вирусных или аллергических заболеваний и рака.
4-(Диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)аце-

Claims (14)

1. Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая или монобензойнокислая соль 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата.
2. Соль по п.1, представляющая собой дисахариновую соль.
3. Соль по п.1, представляющая собой форму А дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма А имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним характеристическим пиком при 2Θ примерно 9,2°, 14,9° или 15,2° при измерении с использованием СиКа-излучения.
4. Соль по п.1, представляющая собой форму В дисахариновой соли, характеризующаяся тем, что указанная форма В имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним характеристическим пиком при 2Θ примерно 12,0°, 12,5°, 16,4° или 19,8° при измерении с использованием СиКа-излучения.
5. Соль по п.1, представляющая собой дифумаровокислую соль.
6. Соль по п.1, представляющая собой дифумаровокислую соль, характеризующаяся тем, что указанная соль имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним характеристическим пиком при 2Θ примерно 9,1°, 14,2°, 15,8° или 20,4° при измерении с использованием СиКа-излучения.
7. Соль по п.1, представляющая собой ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислую соль.
8. Соль по п.1, представляющая собой ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислую соль, характеризующаяся тем, что указанная соль имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним характеристическим пиком при 2Θ примерно 8,3°, 16,6°, 19,4° или 23,4° при измерении с использованием СиКа-излучения.
9. Соль по п.1, представляющая собой монобензойнокислую соль.
10. Соль по п.1, представляющая собой монобензойнокислую соль, характеризующаяся тем, что указанная соль имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с одним характеристическим пиком при 2Θ примерно 6,3°, 9,3°, 17,8° или 23,8° при измерении с использованием СиКа-излучения.
11. Фармацевтическая композиция для использования в лечении заболевания, модулируемого То11подобным рецептором 7 (ТЬК7), содержащая соль по любому из пп.1-10 вместе с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
- 32 021854
12. Фармацевтическая композиция для использования в лечении ТЬК7-модулируемого заболевания по п.11 в форме сухого порошкового препарата для применения в ингаляционной терапии.
13. Сухой порошковый ингалятор, содержащий фармацевтическую композицию для использования в лечении ТЬК7-модулируемого заболевания по п.12.
14. Применение соли по любому из пп.1-10 для лечения астмы, СОРБ (хроническое обструктивное заболевание легких), аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита В, гепатита С, Н1У (вирус иммунодефицита человека), НРУ (вирус папилломы человека), бактериальных инфекций или дерматоза.
Фиг. 2
- 33 021854
Фиг. 3
Фиг. 5
- 34 021854
EA201190296A 2009-05-21 2010-05-20 Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата EA021854B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0908772.7A GB0908772D0 (en) 2009-05-21 2009-05-21 New salts 756
PCT/GB2010/050822 WO2010133882A1 (en) 2009-05-21 2010-05-20 Disaccharin, difumaric acid, di-l-hydroxy-2-naphthoic acid and mono-benzoic acid salts of 4- (dimethylamin0)butyl 2- (4- ( (2-amino-4-methyl-6- (pentylamino) pyrimidin- 5 -yl) methyl) phenyl)acetate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201190296A1 EA201190296A1 (ru) 2012-06-29
EA021854B1 true EA021854B1 (ru) 2015-09-30

Family

ID=40862774

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201190296A EA021854B1 (ru) 2009-05-21 2010-05-20 Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата

Country Status (31)

Country Link
US (1) US8476288B2 (ru)
EP (1) EP2435412B1 (ru)
JP (1) JP5717727B2 (ru)
KR (1) KR101709363B1 (ru)
CN (1) CN102596917B (ru)
AR (1) AR076597A1 (ru)
AU (1) AU2010250920B2 (ru)
BR (1) BRPI1012198A8 (ru)
CA (1) CA2760765A1 (ru)
CL (1) CL2011002941A1 (ru)
CO (1) CO6440532A2 (ru)
CR (1) CR20110611A (ru)
CU (1) CU24053B1 (ru)
DO (1) DOP2011000360A (ru)
EA (1) EA021854B1 (ru)
EC (1) ECSP11011469A (ru)
ES (1) ES2566912T3 (ru)
GB (1) GB0908772D0 (ru)
HK (1) HK1168850A1 (ru)
HN (1) HN2011003072A (ru)
IL (1) IL216280A0 (ru)
MX (1) MX2011012344A (ru)
NI (1) NI201100205A (ru)
NZ (1) NZ596118A (ru)
PE (1) PE20120989A1 (ru)
SA (1) SA110310402B1 (ru)
SG (1) SG175322A1 (ru)
TW (1) TW201100389A (ru)
UY (1) UY32649A (ru)
WO (1) WO2010133882A1 (ru)
ZA (1) ZA201109383B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI414525B (zh) 2004-03-26 2013-11-11 Dainippon Sumitomo Pharma Co ９-取代-８-氧基腺嘌呤化合物
EP2041135A4 (en) * 2006-07-05 2010-12-01 Astrazeneca Ab As TLR7 MODULATORS, 8-OXOADENINE DERIVATIVES WORK
TW200831105A (en) * 2006-12-14 2008-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2008114006A1 (en) * 2007-03-19 2008-09-25 Astrazeneca Ab 9-substituted-8-oxo-adenine compounds as toll-like receptor (tlr7) modulators
SI2132209T1 (sl) * 2007-03-19 2014-05-30 Astrazeneca Ab Spojine 9-substituiranega-8-okso-adenina, kot modulatorji Toll-like receptorja (TLR7)
AR065784A1 (es) * 2007-03-20 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co Derivados de 8-oxo adenina,medicamentos que los contienen y usos como agentes terapeuticos para enfermedades alergicas, antivirales o antibacterianas.
JPWO2008114819A1 (ja) * 2007-03-20 2010-07-08 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
BRPI0811125A2 (pt) * 2007-05-08 2017-05-09 Astrazeneca Ab imidazoquinolinas com propriedades imunomoduladoras
TWI434849B (zh) * 2007-06-29 2014-04-21 Gilead Sciences Inc 類鐸（Ｔｏｌｌ－ｌｉｋｅ）受體７之調節劑
PE20091236A1 (es) 2007-11-22 2009-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de pirimidina como immunomoduladores de tlr7
UY31531A1 (es) 2007-12-17 2009-08-03 Sales derivadas de 8-oxoadenina composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso en terapia como moduladores de receptor tipo toll (tlr)
EA021377B9 (ru) 2008-12-09 2015-09-30 Джилид Сайэнс, Инк. Модуляторы толл-подобных рецепторов
SI2491035T1 (sl) 2009-10-22 2017-10-30 Gilead Sciences, Inc. Derivati purina ali deazapurina uporabni za zdravljenje (med drugimi) virusnih okužb
EP2507237A1 (en) * 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
US20110150836A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating hbv and hcv infection
ES2575688T3 (es) 2010-12-16 2016-06-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia
EP2651943B1 (en) 2010-12-17 2017-03-22 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Purine derivatives
EP2850067B1 (en) 2012-05-18 2017-08-16 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Carboxylic acid compounds
TWI806081B (zh) 2014-07-11 2023-06-21 美商基利科學股份有限公司 用於治療HIV之toll樣受體調節劑
UY36298A (es) 2014-09-16 2016-04-29 Gilead Science Inc Formas sólidas de un modulador del receptor tipo toll
PT3546457T (pt) 2016-11-28 2021-08-06 Jiangsu Hengrui Medicine Co Derivado de pirazolo-heteroarílico, método de preparação e a utilização médica do mesmo
EP3636646A4 (en) 2017-05-18 2020-12-09 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. HETEROARYL PYRAZOL DERIVATIVE AND MANUFACTURING METHOD FOR IT AND MEDICAL USES THEREOF
CN111819178B (zh) 2018-05-25 2022-04-12 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种吡唑并杂芳基类衍生物盐酸盐的晶型及制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1110951A1 (en) * 1998-08-27 2001-06-27 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyrimidine derivatives
WO2009031011A2 (en) * 2007-09-05 2009-03-12 Pfizer Limited Xinafoate salt of n4-(2, 2-difluoro-4h-benz0 [1,4] 0xazin-3-one) -6-yl] -5-fluoro-n2- [3- (methylaminocar bonylmethyleneoxy) phenyl] 2, 4-pyrimidinediamine
WO2009067081A1 (en) * 2007-11-22 2009-05-28 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives for the treatment of asthma, copd, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, cancer, hepatitis b, hepatitis c, hiv, hpv, bacterial infections and dermatosis

Family Cites Families (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1375162A (ru) 1970-10-22 1974-11-27
GB1546937A (en) 1976-07-29 1979-05-31 Beecham Group Ltd 2,4-diaminopyrimidine derivatives
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
ZA848968B (en) 1983-11-18 1986-06-25 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinolines and 1h-imidazo(4,5-c)quinolin-4-amines
IL78643A0 (en) 1985-05-02 1986-08-31 Wellcome Found Purine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE3603577A1 (de) 1986-02-06 1987-08-13 Joachim K Prof Dr Seydel Neue substituierte 2,4-diamino-5-benzylpyrimidine, deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel mit antibakterieller wirksamkeit
JPH08165292A (ja) 1993-10-07 1996-06-25 Techno Res Kk アデニン誘導体、その製造法及び用途
US5994361A (en) 1994-06-22 1999-11-30 Biochem Pharma Substituted purinyl derivatives with immunomodulating activity
JPH10507171A (ja) 1994-10-05 1998-07-14 カイロサイエンス・リミテッド Ｐｎｐインヒビターとしてのプリンおよびグアニン化合物
WO1998001448A1 (fr) 1996-07-03 1998-01-15 Japan Energy Corporation Nouveaux derives de purine
NZ504800A (en) 1997-11-28 2001-10-26 Sumitomo Pharma 6-Amino-9-benzyl-8-hydroxy-purine derivatives and interferon inducers, antiviral agents, anticancer agents and therapeutic agents for immunologic diseases thereof
TW572758B (en) 1997-12-22 2004-01-21 Sumitomo Pharma Type 2 helper T cell-selective immune response inhibitors comprising purine derivatives
JP4189048B2 (ja) 1997-12-26 2008-12-03 大日本住友製薬株式会社 複素環化合物
EP1054871A2 (en) 1998-04-01 2000-11-29 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrimidines and triazines as integrin antagonists
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
AU6111000A (en) 1999-07-22 2001-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of viral helcase
US20020128264A1 (en) 2000-07-07 2002-09-12 Taylor Eve M. Methods for treatment of conditions affected by activity of multidrug transporters
KR100892614B1 (ko) 2001-04-17 2009-04-09 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤 신규 아데닌 유도체
US7115373B2 (en) 2002-06-27 2006-10-03 Genox Research, Inc. Method of testing for atopic dermatitis by measuring expression of the NOR-1 gene
MXPA05003193A (es) 2002-09-27 2005-06-08 Sumitomo Pharma Compuesto de adenina novedoso y uso del mismo.
CA2528774A1 (en) 2003-06-20 2005-01-27 Coley Pharmaceutical Gmbh Small molecule toll-like receptor (tlr) antagonists
US7442698B2 (en) 2003-07-24 2008-10-28 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
OA13310A (en) 2003-09-05 2007-04-13 Anadys Pharmaceuticals Inc TLR7 ligands for the treatment of hepatitis C.
TWI414525B (zh) 2004-03-26 2013-11-11 Dainippon Sumitomo Pharma Co ９-取代-８-氧基腺嘌呤化合物
US20070225303A1 (en) 2004-03-26 2007-09-27 Haruhisa Ogita 8-Oxoadenine Compound
KR100700676B1 (ko) 2005-06-24 2007-03-28 (주) 비엔씨바이오팜 6―（4―치환된―아닐리노）피리미딘 유도체, 그 제조방법및 이를 포함하는 항바이러스용 약학적 조성물
AU2006290465A1 (en) 2005-09-15 2007-03-22 Orchid Research Laboratories Limited Novel pyrimidine carboxamides
GB0518819D0 (en) * 2005-09-15 2005-10-26 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
TW200801003A (en) 2005-09-16 2008-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20090192153A1 (en) 2005-09-22 2009-07-30 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
EP1939199A4 (en) 2005-09-22 2010-10-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
JPWO2007034817A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
TW200745114A (en) 2005-09-22 2007-12-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2007034916A1 (ja) 2005-09-22 2007-03-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
EP1939201A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
AR058073A1 (es) * 2005-10-03 2008-01-23 Astrazeneca Ab Derivados de imidazol 5-il-pirimidina, procesos de obtencion, composiciones farmaceuticas y usos
TW200804338A (en) * 2005-11-24 2008-01-16 Astrazeneca Ab New compounds
TW200817391A (en) 2006-06-30 2008-04-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP2041135A4 (en) 2006-07-05 2010-12-01 Astrazeneca Ab As TLR7 MODULATORS, 8-OXOADENINE DERIVATIVES WORK
CL2007002231A1 (es) 2006-08-02 2008-04-11 Basf Ag Uso de compuestos derivados de 5-(het) arilpirimidina para combatir hongos daninos; compuestos derivados de 5-(het) arilpirimidina; agente fungicida; y agente farmaceutico.
TW200831105A (en) 2006-12-14 2008-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2008083465A1 (en) 2007-01-08 2008-07-17 University Health Network Pyrimidine derivatives as anticancer agents
SI2132209T1 (sl) 2007-03-19 2014-05-30 Astrazeneca Ab Spojine 9-substituiranega-8-okso-adenina, kot modulatorji Toll-like receptorja (TLR7)
WO2008114006A1 (en) 2007-03-19 2008-09-25 Astrazeneca Ab 9-substituted-8-oxo-adenine compounds as toll-like receptor (tlr7) modulators
JPWO2008114819A1 (ja) 2007-03-20 2010-07-08 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
AR065784A1 (es) 2007-03-20 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co Derivados de 8-oxo adenina,medicamentos que los contienen y usos como agentes terapeuticos para enfermedades alergicas, antivirales o antibacterianas.
BRPI0811125A2 (pt) 2007-05-08 2017-05-09 Astrazeneca Ab imidazoquinolinas com propriedades imunomoduladoras
UY31531A1 (es) 2007-12-17 2009-08-03 Sales derivadas de 8-oxoadenina composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso en terapia como moduladores de receptor tipo toll (tlr)
US20110054168A1 (en) 2008-01-17 2011-03-03 Ayumu Kurimoto Method for preparing adenine compound
WO2009091032A1 (ja) 2008-01-17 2009-07-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. アデニン化合物の製造方法
WO2010033074A1 (en) 2008-09-18 2010-03-25 Astrazeneca Ab Use of a tlr7 agonist for the treatment of cancer
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1110951A1 (en) * 1998-08-27 2001-06-27 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyrimidine derivatives
WO2009031011A2 (en) * 2007-09-05 2009-03-12 Pfizer Limited Xinafoate salt of n4-(2, 2-difluoro-4h-benz0 [1,4] 0xazin-3-one) -6-yl] -5-fluoro-n2- [3- (methylaminocar bonylmethyleneoxy) phenyl] 2, 4-pyrimidinediamine
WO2009067081A1 (en) * 2007-11-22 2009-05-28 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives for the treatment of asthma, copd, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, cancer, hepatitis b, hepatitis c, hiv, hpv, bacterial infections and dermatosis

Also Published As

Publication number Publication date
UY32649A (es) 2010-12-31
CN102596917B (zh) 2015-01-21
ES2566912T3 (es) 2016-04-18
US20100298364A1 (en) 2010-11-25
HN2011003072A (es) 2014-09-16
EP2435412A1 (en) 2012-04-04
KR20120016635A (ko) 2012-02-24
NZ596118A (en) 2013-07-26
AU2010250920B2 (en) 2013-08-01
CL2011002941A1 (es) 2012-04-13
AU2010250920A1 (en) 2011-11-17
EA201190296A1 (ru) 2012-06-29
CN102596917A (zh) 2012-07-18
GB0908772D0 (en) 2009-07-01
JP2012527442A (ja) 2012-11-08
CR20110611A (es) 2012-01-09
HK1168850A1 (zh) 2013-01-11
EP2435412B1 (en) 2016-01-27
CA2760765A1 (en) 2010-11-25
BRPI1012198A2 (pt) 2016-04-05
MX2011012344A (es) 2011-12-14
SG175322A1 (en) 2011-12-29
TW201100389A (en) 2011-01-01
CU20110213A7 (es) 2012-04-15
SA110310402B1 (ar) 2013-07-04
AR076597A1 (es) 2011-06-22
KR101709363B1 (ko) 2017-02-22
CU24053B1 (es) 2014-12-26
WO2010133882A1 (en) 2010-11-25
JP5717727B2 (ja) 2015-05-13
US8476288B2 (en) 2013-07-02
CO6440532A2 (es) 2012-05-15
IL216280A0 (en) 2012-01-31
DOP2011000360A (es) 2011-12-15
PE20120989A1 (es) 2012-08-26
NI201100205A (es) 2012-08-01
ECSP11011469A (es) 2011-12-30
ZA201109383B (en) 2013-05-29
BRPI1012198A8 (pt) 2016-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA021854B1 (ru) Дисахариновая, дифумаровокислая, ди-1-гидрокси-2-нафтойнокислая и монобензойнокислая соли 4-(диметиламино)бутил-2-(4-((2-амино-4-метил-6-(пентиламино)пиримидин-5-ил)метил)фенил)ацетата
JP6501948B2 (ja) ウイルス感染治療のための大環状デアザプリノン
CN105461695B (zh) 嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途
CN105283184B (zh) 用于治疗膀胱癌的吡唑并吡啶衍生物
DE60005850T2 (de) Imidazo[1,2-a]pyridin- und pyrazolo[2,3-a]pyridinderivate
JP2019535749A5 (ru)
SI3009431T1 (en) 2- (2,4,5-substituted-anilino) pyrimidine derivatives, as EGFR modulators useful for the treatment of cancer
AU2016323297A1 (en) Hepatitis B core protein modulators
JP5852678B2 (ja) 抗腫瘍剤の効果増強剤
WO1998001448A1 (fr) Nouveaux derives de purine
CZ302359B6 (cs) Triazolové slouceniny a jejich použití
CN108135877B (zh) 药物共晶及其用途
US9388170B2 (en) Substituted aminoquinazolines useful as kinases inhibitors
US10167264B2 (en) Substituted pyrimidines useful as EGFR-T790M kinase inhibitors
WO2009020198A1 (ja) 抗ｄｎａウイルス作用を有するアニリン誘導体
JP7474319B2 (ja) ヘテロ環式アミド化合物及びその製造方法並びに使用
JP2014524476A5 (ru)
TW201708215A (zh) （３－胺基－環氧丙－３－基甲基）－［２－（５，５－二氧－５，６，７，９－四氫－５入＊６＊－硫－８－氮雜－苯并環庚烯－８－基）－６－甲基－喹唑啉－４－基］－胺之新穎晶形
JP2017521489A (ja) ピリミジン化合物およびその使用方法
CN107847508B (zh) 基于卡铂的共晶的药物组合物及其用途
AU2015317937A1 (en) Preparation method for aromatic heterocyclic compound used as selective JAK3 and/or JAK1 kinase inhibitor and application of aromatic heterocyclic compound
Babkov et al. Toward the discovery of dual HCMV–VZV inhibitors: Synthesis, structure activity relationship analysis, and cytotoxicity studies of long chained 2-uracil-3-yl-N-(4-phenoxyphenyl) acetamides
CN106946761B (zh) 吲哚甲酰胺类化合物及其应用
TW200413369A (en) New compounds
KR20240142481A (ko) 엑토뉴클레오티드 피로포스파타제-포스포디에스테라제 1 (enpp1) 억제제 및 그의 용도

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU