JP2007532582A5

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Publication number: JP2007532582A5
Application number: JP2007507578A
Authority: JP
Filing date: 2005-04-08
Publication date: 2008-03-13

Claims

式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：

の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ_２−もしくは−ＣＨ（Ｒ^９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または必要に応じて１〜４個のＲ^１０によって置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−４脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^４は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族であり；
Ｒ^５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基である、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、またはＣ_１−６脂肪族、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
各Ｒ^６ｂは、独立して水素もしくはＣ_１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ^７は、独立して水素もしくは必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^７ａは、独立して水素またはＣ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいは同一窒素原子上の２個のＲ^７ａが、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ^８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族である；
各Ｒ^８ａは、独立して、Ｃ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ^９は、Ｃ_１−３脂肪族であり；
各Ｒ^１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択されるか、またはＲ^１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ^１１は、独立して、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ^８ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、またはＣ_１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：

の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ_２−もしくは−ＣＨ（Ｒ^９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜４個のＲ^１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によって必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
各Ｒ^６ｂは、独立して、水素もしくはＣ_１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ^８は、Ｃ_１−４脂肪族であり；
Ｒ^９は、Ｃ_１−３脂肪族であり；
各Ｒ^１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され；
各Ｒ^１１は、独立して、Ｃ_１−６脂肪族、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
式ＩＩＩ−Ａ−ａａ：

の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｑは、−ＣＨ_２−もしくは−ＣＨ（Ｒ^９）−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜２個のＲ^１０によって必要に応じて置換された３〜７員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によって必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
各Ｒ^６ｂは、独立して、水素もしくはＣ_１−６脂肪族から選択され；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
各Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１−４脂肪族である；
Ｒ^９は、Ｃ_１−３脂肪族である；
各Ｒ^１０は、独立して、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され；
各Ｒ^１１は、独立してＣ_１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
Ｇによって表される前記ヘテロシクリル環が、窒素含有Ｎ結合ヘテロシクリル環である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
Ｑは、−ＣＨ_２−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜４個のＲ^１０によって必要に応じて置換された３〜１０員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−４脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族であり；
Ｒ^５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは
ｂ）ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、またはＣ_１−６脂肪族、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基である；
各Ｒ^６ｂは、独立して、水素もしくはＣ_１−３脂肪族から選択され；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７が、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^７ａは、独立して、水素またはＣ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族であり；
各Ｒ^８ａは、独立して、Ｃ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基である；
各Ｒ^１０は、独立して、＝Ｏ、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択されるか、またはＲ^１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ^１１は、独立して、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ^８ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、またはＣ_１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項１に記載の化合物。
Ｑは、−ＣＨ_２−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜２個のＲ^１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、Ｃ_１−２アルキル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によって必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
各Ｒ^６ｂは、独立して、水素もしくはＣ_１−３脂肪族基から選択され；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７が、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成する；
Ｒ^８は、Ｃ_１−４脂肪族である；
各Ｒ^１０は、独立して、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択される；
各Ｒ^１１は、独立してＣ_１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項３に記載の化合物。
Ｑは、−ＣＨ_２−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜４個のＲ^１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、メチル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−４脂肪族、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素、ハロ、もしくはＣ_１−２アルコキシである；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、またはＣ_１−６脂肪族、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
Ｒ^６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^７ａは、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^８は、独立して、必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族である；
各Ｒ^８ａは、独立して、Ｃ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ^１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択されるか、またはＲ^１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し」；
各Ｒ^１１は、独立して、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ^８ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、またはＣ_１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項６に記載の化合物。
Ｑは、−ＣＨ_２−であり；
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜２個のＲ^１０によって必要に応じて置換された酸素もしくは窒素から選択される１〜２環のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロ、もしくはメチル、アミノ、もしくは（Ｃ_１−２アルキル）_１−２アミノである；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、もしくはＣ_１−２ハロアルキルである；
Ｒ^３は、水素、ハロ、もしくはＣ_１−２脂肪族である；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によって必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
Ｒ^６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ^８は、Ｃ_１−４脂肪族である；
各Ｒ^１０は、独立して、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され；
各Ｒ^１１は、独立して、Ｃ_１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖である；および
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項７に記載の化合物。
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項８に記載の化合物。
前記化合物が（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａａである、請求項９に記載の化合物。
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜４個のＲ^１０によって必要に応じて置換された５〜６員の単環式もしくは二環式ヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−４脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素である；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族である；
Ｒ^５は：
ａ）アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であるか、または
ｂ）ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、またはＣ_１−６脂肪族、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７）_２、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によってさらに必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル基によって、必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
Ｒ^６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ^７は、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^７ａは、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択される、または同一窒素原子上の２個のＲ^７ａは、窒素と一緒になって、必要に応じて置換された３〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
各Ｒ^８は、独立して必要に応じて置換されたＣ_１−４脂肪族であり；
各Ｒ^８ａは、独立してＣ_１−４脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ^１０は、独立して、＝Ｏ、−Ｒ^１１、−Ｔ−Ｒ^１１、もしくは−Ｖ−Ｔ−Ｒ^１１から選択されるか、またはＲ^１０の２個の発生は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式３〜８員のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、もしくはカルボシクリル環を形成し；
各Ｒ^１１は、独立して、−ＣＦ_３、ハロ、−ＯＲ^７ａ、−ＣＮ、−ＳＲ^８ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７ａ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｒ^７ａ、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）_２、またはＣ_１−６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはカルボシクリルから選択される必要に応じて置換された基から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項１０に記載の化合物。
Ｇは、−ＮＲ^４Ｒ^５または１〜２個のＲ^１０によって必要に応じて置換された５〜６員のヘテロシクリル環であり；
Ｒ^１は、水素、ハロもしくはメチルであり；
Ｒ^２は、水素、ハロ、Ｃ_１−２脂肪族、Ｃ_１−２アルコキシ、もしくはＣ_１−２ハロアルキルであり；
Ｒ^３は、水素であり；
Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族であり；
Ｒ^５は、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^８、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２によって必要に応じて置換されたＣ_１−６脂肪族基であり；
Ｒ^６ｂは、水素もしくはメチルであり；
各Ｒ^７は、独立して、水素もしくはＣ_１−４脂肪族から選択されるか、または同一窒素原子上の２個のＲ^７は、窒素と一緒になって、５〜６員ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ^８は、Ｃ_１−４脂肪族であり；
各Ｒ^１０は、独立して、Ｒ^１１、Ｔ−Ｒ^１１、もしくはＶ−Ｔ−Ｒ^１１から選択され；
各Ｒ^１１は、独立して、Ｃ_１−６脂肪族、ハロ、−ＯＲ^７、−ＣＮ、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｒ^７、−Ｎ（Ｒ^７）ＣＯ_２Ｒ^７、もしくは−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）_２から選択され；
Ｔは、直鎖もしくは分岐Ｃ_１−４アルキレン鎖であり；そして
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、もしくは−ＣＯ_２−である、
請求項１１に記載の化合物。
Ｇは、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、もしくは−ＮＲ^４Ｒ^５から選択され；Ｒ^４は、水素もしくはＣ_１−６脂肪族であり；そしてＲ^５は、Ｃ_１−６脂肪族、５〜６員ヘテロシクリル、もしくはＣ_１−６ヒドロキシアルキルである、請求項１３に記載の化合物。
前記必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、もしくはピロリジニル基が、必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニル、もしくはＮ−ピロリジニルである、請求項１４に記載の化合物。
Ｇは、未置換、または独立してＣ_１−３アルキル、ＨＯ−アルキル、アルコキシカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、およびＨＯ_２Ｃ−アルキルからなる群から選択される１〜２個の基によって置換されており；そして
Ｒ^６ｂは、メチルである、請求項１４に記載の化合物。
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
から選択される化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
請求項１、２、または３に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体を含む、薬学的組成物。
患者における炎症性疾患または免疫関連性疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を含む、組成物。
前記疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患または多発性硬化症である、請求項２０に記載の組成物。
前記疾患が、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、喘息、または慢性閉塞性肺疾患である、請求項２０に記載の組成物。
患者における癌を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１、２、または３に記載の化合物を含む、組成物。
前記癌が，リンパ腫、多発性骨髄腫、骨融解性骨転移、頭頸部癌、肺癌、前立腺癌、または膵臓癌である、請求項２３に記載の組成物。
前記癌がリンパ腫である、請求項２３に記載の組成物。
患者においてＩＫＫを阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１、２、または３に記載の化合物を含む、組成物。
生物学的サンプル中でＩＫＫを阻害する方法であって、該方法は、該サンプルを請求項１、２、または３に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。