UA75104C2 - Composition with improved acaricidal activity and a method of treating a mammal or a premise - Google Patents

Description

застосування. У переважному способі здійснення один перметрин, а потім - знову дві сполуки на- винаходу оброблювана мішень заражена комаха- прикінці ефективної обробки, коли ефект одних ми і/або акаридами. Під терміном "комбінація" ро- піретроїдів починає знижуватися. зуміють режим застосування двох активних інгре- ілюстративними, але не обмежуючими прик- дієнтів, або разом, або окремо, але одночасно. ладами піретроїдів є перметрин, фентрин, ципер-

У переважному способі здійснення винахід метрин, цигалотрин, лямбда цигалотрин, цифлу- описує композицію, що містить комбінацію перме- трин, цифенотрин, тралометрин, тралоцитрин, трину і імідаклоприду. Було виявлено, що комбіна- дельтаметрин, слубалінат, флувалінат, флумет- ція цих активних інгредієнтів спричиняє синергіч- рин і фенвалерат. Переважними є перметрин, ((3- ний ефект з значним посиленням активності феноксифеніл)метил-3-(2,2-дихлорвініл)-2,2- (контролю) проти акарид, таких як кліщі і іксодові диметилциклопропанкарбоксилаті. кліщі, і тривалості активності (контролю) проти Хлорнікотинільні сполуки відомі, наприклад, з іксодових кліщів і бліх. Це досить несподіваний Європейських Опублікованих Заявок МоМо580553, ефект, тому що імідаклоприд або перметрин ок- 464830, 428941, 425978, 386565, 383091, 375907, ремо, загалом, мають обмежену активність проти 364844, 315826, 259738, 254859, 235725, 212600, акарид, таких як кліщі і іксодові кліщі, а один пер- 192060, 163855, 154178, 136636, 303570, 302833, метрин, загалом, має обмежену і нетривалу актив- 306696, 189972, 455000, 135956, 471372, 302389; ність проти бліх. Несподівано було виявлено, що Німецьких Опублікованих Заявок М5М5 3639877, З імідаклоприд у комбінації з перметрином значно 712 307; Японських Опублікованих Заявок МеМо підсилює згубну активність стосовно цих паразитів о3220176, 02207083, 63307857, 63287764, і забезпечує в такий спосіб прекрасний контроль. 03246283, 049371, 03279359, 03255072; Патентів

Більш того, при використанні комбінації проти бліх США 5,034,524, 4,948,798, 4,918,086, 5,039,686 і перметрин не має негативного впливу на актив- 5,034,404; Заявок РСТ МоМео УУО 91/17 659, ність імідаклоприду. Нижче приведений більш до- 91/4965; Французької Заявки Ме2611114; і Бра- кладний опис винаходу. зильської Заявки Ме8803621. Сполуки описані в

Як зазначено вище, винахід стосується компо- цих публікаціях и їх одержання включаються в зиції, що містить комбінацію піретроїдів і хлорніко- даний опис за допомогою посилання. тинільних сполук у концентраціях, ефективних для Ці сполуки можуть бути представлені загаль- забезпечення посиленої акарицидної активності ною формулою (І) без зниження активності нікотинільних сполук сто- совно бліх. Піретроїдні інсектициди, що включають (А) такі сполуки як перметрин, цифлутрин, флуметрин дв -к7 і фенвалерат, є більш стабільними синтетичними йо: -Ка ( аналогами піретринів, що зустрічаються у природі. Х-Е '

Піретроїди зв'язуються з мембранними рецепто- рами уздовж нервового аксона, викликаючи про- лонговане відкривання натрієвих каналів, що при- де | й й водить до пролонгованої деполяризації, К означає водень, необов язково заміщені ра- повторного збудження нерва і синоптичним пору- дикали з ряду: ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероа- шенням, що приводить до симптомів гіперзбу- рил або гетероарилалкіл; дження. Нікотинільні сполука мають певний спосіб А означає монофункціональну групу з ряду: дії і біологічних властивостей, що анатомічно і фі- водень, ацил, алкіл, арил, або означає бифункціо- зіологічно відрізняються від властивостей піретро- нальну групу, зв'язану з радикалом 2; їдів. Вони зв'язуються з нікотинергічними рецепто- Е означає електроноакцепторний радикал; рами в постсинаптичній області нерва, що утримує Х означає радикали -СН- або -М., причому ацетилхоліновий хімічний передавач сигналів між можливо, що радикал -СН- замість атома Н зв'я- нервами від зв'язування і передачі сигналів. За заний з радикалом 2; повідомленнями, хлорнікотинільні сполуки більш я означає багатофункціональну групу з ряду: специфічні, ніж піретроїди, до зв'язування сайтів алкіл, -О-Н, -5-Н, на нервах комах у порівнянні з нервами акарид і хребетних.

Без прив'язки до якої-небудь конкретної теорії -щиВ винаходу передбачається, що нікотинільні сполуки Зд не зв'язуються з кількістю рецепторних сайтів на постсинаптичних областях нервів акарид, достат- . . ' нім для забезпечення активності. Таким чином, або означає біфункціональну групу, зв'язану з хлорнікотинільні сполуки неефективні, або тільки в радикалом А або радикалом хХ. малому ступені активні стосовно кліщів і іксодових Особливо переважними сполуками формули кліщів. (І) є такі, в яких радикали мають наступне значен-

Що дивно, комбінація піретроїдного і хлорніко- ня: , ! 2, тинільного інсектициду забезпечує посилену акти- й означає водень | необов язково заміщені ра- вність проти кліщів і іксодових кліщів при тому, що дикали з ряду; ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероа- зберігається активність хлорнікотинільних сполук рил, гетероарилалкіл. проти бліх. Посилення активності особливо поміт- Ацильними радикапами, що можуть бути зга- но, якщо спочатку застосовують дві сполуки для дані, є форміл, алкілкарбоніл, арилкарбоніл, алко швидкого знищення акарид, потім застосовують псульфоніл, арилсульфоніл, (алкіл)-«арил)-

фосфорил, що, у свою чергу, можуть бути заміще- тероциклічне кільце. Гетероциклічне кільце може ними. містити 1 або 2 ідентичних або різних гетероатоми

Як алкіл можуть бути згадані Сі1-Стіо-алкіл, або гетерогрупи. Переважними гетероатомами є особливо Сі1-С.-алкіл, конкретно метил, етил, ізоп- атоми кисню, сірки або азоту, а переважними ге- ропіл, втор- або трет-бутил, що, у свою чергу, мо- терогрупами - М-алкіл, де алкіл у М-алкільной групі жуть бути заміщеними. переважно містить від 1 до 4, особливо 1 або 2

В якості арилу можуть бути згадані феніл або атоми вуглецю. Як алкіл можуть бути згадані ме- нафтил, особливо феніл. тил, етил, н- і ізо-пропіл і н-, ізо- і трет-бутил. Гете-

В якості аралкілу можуть бути згадані феніл- роциклічне кільце містить від 5 до 7, переважно 5 метил або фенетил. або 6 кільцевих атомів.

В якості гетероарилу можуть бути згадані ге- Як приклади гетероциклічних кілець можуть тероарили, що містять до 10 кільцевих атомів і М, бути згадані імідазолідин, піролідин, піперидин,

О або 5, особливо М, у якості гетероатомів. Конк- піперазин, гексаметиленімін, гексагідро-1,3,5- ретно можуть бути згадані тіеніл, фурил, тіазоліл, триазин, гексагідрооксодіазин і морфолін, кожний з імідазоліл, піридил і бензотіазоліл. яких може бути необов'язково заміщений, перева-

У якості гетероарилалкілу можуть бути згадані жно метилом. гетероарилметил або гетероарилетил, що містять Е означає електроноакцепторний радикал, до 6 кільцевих атомів і М, О або 5, особливо М, у особливо можуть бути згадані МО», СМ і галогено- якості гетероатомів. алкілкарбоніл, такий як 1,5-галоген-Сі-«-карбоніл,

У якості зразків і переважних замісників мо- особливо СОСЕ». жуть бути згадані наступні: Х означає -СН: або -М:. алкіл, що містить переважно від 1 до 4, особ- 2 означає необов'язково заміщені радикали: ливо 1 або 2 атоми вуглецю, такий як метил, етил алкіл, -ОВ, -5К або -МЕР, де КЕ і замісники пере- н- і ізо-пропіл і н-, ізо- і трет-бутил; алкокси-група, важно відповідають зазначеним вище значенням. що містить переважно від 1 до 4, зокрема 1 або 2 27 може означати, окремо від згаданого вище атоми вуглецю, така як метокси-, етокси-, н- і ізо- кільця, і разом з атомом, з яким він зв'язаний, і з пропілокси- і н-, ізо-і трет-бутоки-група; алкілтіо- радикалом «С- замість Х, насичене або ненасиче- група, що містить переважно від 1 до 4, зокрема 1 не гетероциклічне кільце. Гетероциклічне кільце або 2 атоми вуглецю, така як метилтіо-, етилтіо-, може містити 1 або 2 ідентичних або різних гете- н- Її ізо-пропілтіо- і н-, ізо- і трет-бутилтіо-група; роатоми і/або групи. Переважними гетероатомами галогеналкіл, що містить переважно від 1 до 4, є атоми кисню, сірки або азоту, а переважними зокрема 1 або 2 атоми вуглецю і переважно від 1 гетерогрупами - М-алкіл, де алкіл у М-алкільной до 5, зокрема від 1 до З атомів галогену, причому групі переважно містить від 1 до 4, зокрема 1 або 2 атоми галогену можуть бути ідентичними або різ- атоми вуглецю. Як алкіл можуть бути згадані ме- ними, переважно це атоми фтору, хлору або бро- тил, етил, н- і ізо-пропіл і н-, ізо- і трет-бутил. Гете- му, особливо фтору, таким галогеналкілом може роциклічне кільце містить від 5 до 7, переважно 5 бути трифторметил; гідроксил; галоген, переважно або 6 кільцевих атомів. фтор, хлор, бром і йод, особливо фтор, хлор або Як приклади гетероциклічних кілець можуть бром; ціано-, нітро-, аміно-групи; моноалкіл- і бути згадані піролідин, піперидин, піперазин, гек- диалкіламіно-група, що містить переважно від 1 до саметиленімін, морфолін і М-метилпіперазин. 4, зокрема 1 або 2 атома вуглецю в алкільной гру- Найбільш переважними є сполуки загальних пі, така як метиламіно-, метилетиламіно-, н- і ізо- формул (1)) і (1): пропіламіно- і метил-н-бутиламіно-група; карбок- сил; карбалкокси-група, що містить переважно від заміс. у- (А) 2 до 4, зокрема 2 або З атоми вуглецю, така як (суп - / карбометокси- і карбоетокси-група; сульфо (- хи 2 М -2 5ОзН); алкілсульфоніл, що містить переважно від М Я ("у 1 до 4, зокрема 1 або 2 атоми вуглецю, такий як Х-Е метилсульфоніл і етилсульфоніл; арилсульфоніл, М що містить переважно від 6 до 10 арильних атомів Заміс. Ї (4) вуглецю, такий як фенілсульфоніл, а також гете- п / роариламіно- і гетероарилалкіламіно-група, така 5 (Снуп -ж ( як хлорпіридиламіно- і хлорпіридилметиламіно- І 2) ОП, група. Х-Е

А найбільше переважно означає водень і не- обов'язково заміщені радикали з ряду: ацил, алкіл або арил, що переважно мають значення, зазна- де чені для В. Додатково А означає біфункціональну п означає 1 або 2, групу. Може бути згаданий необов'язково заміще- Заміс, означає один із зазначених вище заміс- ний алкілен, що містить 1-4, особливо 1-2 атома ників, зокрема галоген, більш конкретно - хлор, вуглецю, а можливі замісники відповідають заміс- А, 2, Х і Е мають зазначені вище значення, никам, зазначеним вище, причому алкіленові групи Конкретно можуть бути вказані наступні сполу- можуть перериватися гетероатомами з ряду М, О і Ки: 5.

А і 7 разом з атомами, з якими вони з'єднані, можуть утворювати насичене або ненасичене ге-

г гот З «СН скомбіновані будь-яким зручним способом, напри- е-0 сн р с-0 У сь- р клад, у виді водного розчину, суспензії або емуль-

М мо» М Мо» сії або у виді твердих матриць, таких як ярлички для вух або нашийники. Переважно, щоб обидва сн» активні інгредієнти були розчинні в одному або

З більшій кількості розчинників, використовуваних у с-Й 7 свни- до У с й М СН» складі. Активні інгредієнти можна комбінувати й М. мо, ше те най шляхом змішування з наповнювачами, такими як рідкі розчинники, зріджені гази під тиском і/або о тверді носії, можливо, при використанні поверхне- с сь- дв «Ко ково во-активних речовин. | шо м- во сно с // Концентрація активних інгредієнтів у компози-

М см М. мо, вн, ції або складі повинна бути ефективною для конт- ролю паразитичних комах або акарид. Концентра- ція особливо залежить від форми складу і способу сь-й У ст- он сей ст-- с нснь застосування. Звичайно піретроїд може бути при- - й - р сутній у концентраціях від 0,їмас. 95 до бомас. 90,

М см м-чо, у залежності від застосування (у приміщеннях або при дермальному застосуванні у ссавців), перева- гот пт жно - від 40мас. 9о до бомас. 95 при дермальному 0-Й У сь- М. и5 о-Й У сн- 5 і і і ільні ее а Ме г застосуванні у ссавців. Нікотинільні сполуки мо-

Мом М-ю, жуть бути присутні в концентраціях від 0,001мас. о до бОомабс. 95, у залежності від застосування (у нак сн приміщеннях або при дермальному застосуванні у 0-Й св- ін е-4 ).сн- мснур ссавців), переважно - від 0,їмас. 95 до 25мас. 95

Ме й т що при дермальному застосуванні у ссавців. Найбі- 7, ся-ко, льше переважно композиція містить, принаймні, 4Омас. 95 перметрину і 8-1О0мас. 905 імідаклоприду. сна Препарати, які варто розводити перед уживанням, о-Й У с Гн а-6 сн ІЙ мсну містять активну речовину в концентраціях від 2" з/2 - йо - п О мас. 95 до 9Омас. 95. Для дермального застосу- н М-ко,; вання у тварин склад переважно містить від

М й й

МО; О, мас. 95 до 25мас. 95, більш переважно - від 5мас. о до 20мас. 95. З огляду на дані вказівки, г г фахівець у даній області техніки зможе вибрати а-45- сн.-М. м-н 8 сн,.-М. м-н тип ї концентрацію піретроїдів, що не токсичні для ме 7 кю, а ГГ То, ссавців, особливо кішок. н Використовувані розчинники вибирають із гру- я і" пи, що включає без обмеження воду, олії, піролі- -гУ Її й 7 Шо г п. дони, спирти і циклічні карбонати; можливо із спів- с сСнА-М-2-сн с н- мМ М--СН» : ме- Ї і в, о Я розчинниками з аналогічних груп. Переважними

М М оліями є легка мінеральна олія і рослинні олії. Пе- ем чо: реважними піролідонами є без обмеження М- н метилпіролідон. Переважними спиртами є без об- / т у бно сн» меження ароматичні або аліфатичні спирти, такі як с--Й У) снев--о-кнов, с-Й У св пр» гліколь, бензиловий спирт, ізопропанол, етанол, сн. М діетиленгліколь, пропіленгліколь, 2-октил-1-

Мо см додеканол і тетрагідрофурфуриловий спирт. Вони присутні в концентрації від принаймні 0,01 до фу 5 св-- ЛІ 95мас. 95, переважно - від 1 до ЗбОмас. 95, особли- в'я -Г не во переважно - від 1 до 20мас. 95. Переважними сн Мо; циклічними карбонатами є етиленкарбонат і пропі- (о, ленкарбонат. Особливо переважними є пропілен- карбонат, що може бути присутнім у концентрації - в-т-сня- ТК, Лін від 2,5 до 99,9999мас. 35, переважно - від 7,5 до но в-- и КН -ЇГ 7 9омас. 95, найбільше переважно - від 10 до 9Омас. р Мо; до.

МО; іншими підходящими допоміжними компонен-

І тами є: консерванти, такі як бензиловий спирт (не в СНЕМН нс потрібно, якщо вже є присутнім як розчинник), три- -Т у хлорбутанол, п-гідроксибензойні естери, н-

Б бутанол, піпероніл бутоксид і вода як підсилювач

МО; розчинності. Вони присутні в концентрації від 0 до 15мас. 95, переважно - від 2,5 до 12,5мабс. 95, осо-

У способі одержання композиції згідно із да- бливо переважно - від 2,5 до 10,Омас. 95. Загальна ним винаходом активні інгредієнти можуть бути кількість активних компонентів, розчинників і доба-

вок становить 10Омас. 905. торів комах, такі як імідаклоприд, не мають значної

Загусниками можуть бути, наприклад, неорга- активності проти акарид, таких як і кліщів і іксодо- нічні загусники, такі як бентоніти, колоїдна кремні- вих кліщів; однак їх комбінація з перметрином при- єва кислота, моностеарат алюмінію, органічні за- водить до істотного посилення активності проти гусники, такі як похідні целюлози, полівінілові цих паразитів. Крім того, виняткова активність спирти, полівінілпіролідон і їх співполімери, акри- хлорнікотинільних сполук проти бліх не знижуєть- лати і метакрилати. ся.

Використовуваними барвниками є барвники, Композиція згідно із даним винаходом може схвалені для використання в ліках, ці барвники додатково містити інші активні інгредієнти, такі як можуть бути розчинені або суспендовані. регулятори росту комах (пірипроксифен, метоп-

Змащуючими агентами, без обмеження, є олії, рен, що не взаємодіють із препаратом і не знижу- такі як ди-2-етилгексил адипат, ізопропіл муристат, ють ефективність комбінації). дипропіленгліколь пеларгонат, циклічні й ациклічні До активних сполук, що можуть бути викорис- силіконові олії, такі як диметикони, а також їх спів- тані для цілей винаходу, відносяться імідаклоприд, полімери і потрійні співполімери з етиленоксидом, АКО 1022 і Ті 435. пропіленоксидом і формаліном, естери жирних АКО 1022 є хлорнікотинільним похідним фор- кислот, тригліцериди і жирні спирти. мули

Антиоксидантами можуть бути, наприклад, су- льфіти або метабісульфіти, такі як метабісульфіт СНе калію, аскорбінова кислота, бутильований гідрок- гул М ситолуол, бутильований гідроксианізол, токофе- дра М ); рол. Легкими стабілізаторами є, наприклад, речо- Й ен вини класу бензофенонів або кислота Момапіїзо) М з (фенілбензімідазолсульфонова кислота). Зв'язу- Мо» вальними агентами є, наприклад, полімерні загус- ники, наприклад, похідні целюлози, похідні крох- І І І І малю, поліакрилати, полімери, що зустрічаються в Ті 435 є хпорнікотинільним похідним формули природі, такі як альгінати і желатин.

Добавками також є емульгатори, такі як неіонні г поверхнево-активні речовини, наприклад, поліо- ХУ ГТ МН. ксиетильована касторова олія, поліоксиетильова- Го НК "сн й Снз ний сорбітмоноолеат, сорбіт моностеарат, глице- ? М рол моностеарат, поліоксиетил стеарат, мо; алкілфенол полігліколеві етери; амфолітичні по- верхнево-активні речовини, такі як М-лаурил-р- У приведених нижче прикладах використову- імінодипропіонат динатрію або лецитин; аніонні ються наступні активні сполуки: ((3- поверхнево-активні речовини, такі як лаурилсуль- феноксифеніл)метил-3-(2,2-дихлорвініл)-2,2- фат натрію, сульфати естерів жирних спиртів, мо- диметилциклопропанкарбоксилат| із тривіальним ноетаноламінова сіль моно/діалкіл-полігліколевого найменуванням перметрин і 1-(б-хлор-3- етеру ортофосфорного естеру; і катіонні поверх- пиридинил)метил)|-Менітро-2-імідазолідинімін із нево-активні речовини, такі як цетилтриметиламо- тривіальним найменуванням імідаклоприд. ній хлорид. Далі винахід ілюструється без обмеження при-

Будучи низько токсичними для теплокровних кладами, у яких усі частини і відсотки є масовими, видів тварин, склади згідно із даним винаходом якщо не зазначено інше. придатні для контролю паразитичних комах, що Приклади знаходяться в приміщеннях і на тварин, включаю- Приклад 1 чи собак, кішок, коней, рогату худобу, свиней, Задачею даного дослідження є визначення овець і людину. Ці склади активні проти всіх або впливу комбінації на бліх і іксодових кліщів протя- окремих стадій розвитку паразитів і проти стійких і гом 30 днів при дермальноме застосуванні у со- нормального чутливих видів паразитів. бак. Вплив комбінації порівнюють із впливом одно-

На практиці композицію можна застосовувати го перметрину, одного імідаклоприду, фіпронілу і будь-як зручним способом. При дермальном за- селамектину. Дві останні сполуки присутні в про- стосуванні, наприклад, композицію можна наноси- дуктах, використовуваних у даний час для контро- ти на тварину розбризкуванням невеликого, але лю як бліх, так і іксодових кліщів. ефективного об'єму. У даному способі здійснення Тридцять шість собак поділяють на шість груп винаходу синергічні результати одержують, якщо по б собак у кожній. До кожної собаки застосову- активні інгредієнти наносяться спільно у виді ок- ють наносимий на шкіру препарат з наступного ремих складів. Переважною є комбінація піретрої- ряду: "Кшіх", препарат корпорації Вауег, що міс- ду і нікотинільної сполуки в одному складі. тить 45мас. 95 перметрину, Адмапіадед, продукт

Комбінація особливо ефективна проти корпорації Вауег, що містить 9, мас. 9о імідакло-

Бірпоперієга (бліх) і Асагіпа (іксодових кліщів і приду, комбінацію препаратів Кійіх і Адмапіаде, що кліщів). Несподівано було виявлено, що комбінація містить 45мас. 95 перметрину і 9,1мас. 95 імідакло- особливо ефективна проти видів іксодових кліщів приду, Тор рої, препарат виробництва Мегіаї, на собаках Юетасепіог магіарніз і КПірісерпаїи5 що містить 9,795 фіпронілу або КемоїшіопО, про- запдціпеи5. Ці результати несподівані, оскільки дукт Рії7ег іпс., що містить 1295 (маса/об'єм) села- агоністи або антагоністи ацетилхолінових рецеп- мектину. Препарати застосовують у відповідних дозах відповідно до інструкцій по різному застосу- бирають 36 собак з найвищим числом. Кожна гру- ванню препаратів. Контрольних собак не оброб- па з 6 собак складає один блок. Обробку прово- ляють. Усі продукти представлені в дозованих ту- дять випадковим способом усередині одного блоку бах для нанесення. собак.

За період від 7 до 14 днів до обробки собак Кожну собаку візуально перевіряють на наяв- миють м'яким шампунем без медикаментів і ре- ність бліх і іксодових кліщів на 1, 7, 14, 21 і 28 День тельно розчісують для видалення існуючих бліх і після обробки. Для підрахунку бліх і кліщів шерсть кліщів. У День -3 собак заражають 100 голодними розсовують пальцями. Враховують кількість живих дорослими іксодовими кліщами (50 Оегтасепіог кліщів по видах. На 2, 8, 15, 22 і 29 День візуально муагіабіїв і 50 КПірісірпаше запдиіпецйв5) і 100 голод- підраховують кількість живих кліщів. На 3, 9, 16, 23 ними дорослими блохами. Живих бліх і кліщів під- і 30 День собак розчісують. Підраховують живих раховують у День - 1. Собак розподіляють по зага- бліх, що залишилися, і кліщів і видаляють їх. Дози льній кількості живих кліщів до обробки від різних сполук приведені в Таблиці 1. більшого числа до меншого. Для дослідження від-

Таблиця 1

Доза сполук, застосовуваних дермально в собак

НИ -33 фунтів: 1,5мл розчину на спину між лопатками у підстави хвоста «1о0фунтів-:О,4мл Я Я Я що 11-20фунтів-1,Омл На спину в одну крапку між лопатками Рівномірно на- 2 9,195 Імідаклоприд 21-55фунтів-2,5МЛ нести 3-4 крапки на спину між лопатками до підстави . хвоста »55фунтів-4 Омл ав Пермет-|Те ж, що зазначено Наносити відповідно до приведеного вище вказівкам

З ринт9,196 Імідакло- вище для обох про- але не наносити обидва продукти в одну крапку прид дуктів 22 фунтів-0,б7мл Нанести вміст туби на шкіру в одну крапку між лопат- 4 9,795 Фіпроніл 23-44фунта-1,Змл ками 45-48фунтів-2,68мМл 1290 Селамектин 10,1-20фунтів-0,5мМл Нанести вміст туби на шкіру в одну крапку між лопат- (120мг/мол) 20,1-40фунтів»1,0мл ками 40,1-85фунтів-:2.Омл 6 | Контроль | Безоброби./

Результати цього дослідження приведені в Таблицях 2, З і 4.

Таблиця 2

ПОРІВНЯЛЬНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ВІДСОТОК КОНТРОЛЮ

2 | 169 | 538 | -(Х«(819 Юр рсрлоюо | 467 7.8 | 353 | 961 | -.Х« 984 7... | лоб 777776 9 | 394 | 971 | -.МРФ9еВб | 100 | 77 832 22 22 | 40 | 851 | 7777/7905 .2.Ю-Ьх | 987.24 | ЮЦ 06 х Застосування Фіпронілу значно відрізняється від спільного застосування Імідаклоприду і Перметрину х Спільне застосування імідаклоприду і Перметрину значно відрізняється від застосування Фіпроніла

Таблиця З

ПОРІВНЯЛЬНА ЕФЕКТИВНІСТЬ

КЕ. БАМОШІМЕО5 ВІДСОТОК КОНТРОЛЮ 78 | 720 2 | лою | -.рюрюрюлоо | ло 7777856 9 | 666 | 9950 | 100 | лоб | 956 2 КС 23 | (535 | 95 | щ-Р990 | л00 | щ--Б82

Таблиця 4

ПОРІВНЯЛЬНА ЕФЕКТИВНІСТЬ

БЛОХИ (5ірпопер'гега)

ВІДСОТОК КОНТРОЛЮ

День | Імідаклоприд | Перметрин імідаклопридеПерметрин| Фіпронл | Селамектин 9 | юю ющ878 4 ЮюЮщЩ | 100 | ГУ лоб | 77 лоб | 77777 ло 23 | 49 | 9956 | -РХ лоб | лоб | 77 ло 28 | 439 | 986 | 984 2 щ | л00 | 86 2 5щ Ю0 | щющЦщ7 | 994 | -.Х 987. ....юЮюЮюЮЙ | лоб | 98 2 2542и

З цього дослідження можна зробити наступні контроль іксодових кліщів, при застосуванні комбі- важливі висновки. нації перметрину і імідаклоприду був значно біль- 1. Комбінація перметрину і імідаклоприду за- ше, ніж при застосуванні одного перметрину, одно- безпечує більш швидку загибель обох видів іксо- го імідаклоприду, селамектину або фіпронілу. Дані дових кліщів (0. магіарбіїв і К.запдиіпеив5), ніж пер- вказують на те, що застосування комбінації пер- метрин або імідаклоприд по окремості. Комбінація метрину і імідаклоприду забезпечує контроль клі- забезпечувала загибель кліщів на 82-8695 на 2 щів обох видів на 85-9295 до 28 дня після застосу- день після застосування і приблизно 100905 заги- вання. бель обох видів кліщів на З день після застосуван- 3. Присутність у складі перметрину не вплива- ня. При застосуванні одного перметрину було пот- ло на загибель бліх на собаках. У таблиці 4 зазна- рібно 7 днів для досягнення 10095 загибелі кліщів. чено, що один перметрин забезпечував деякий

При застосуванні селамектину було потрібно 9 ефект загибелі бліх з 1 по 21 день, у той час як днів для досягнення тільки 8395 загибелі 0. імідаклоприд убивав усіх бліх з 1 по 30 день. Ком- мапарбії5, а потім це сполука втрачало активність. бінація перметрину і імідаклоприду забезпечувала

Селамектин забезпечував більш ранню загибель однаково ефективну загибель бліх з 1 по 30 день.

К.запдціпеиз (87905 на З день), однак, ефективність Селамектин не був так ефективний, як імідакло- загибелі кліщів від селамектину швидко знижува- прид або як комбінація імідаклоприду і перметри- лася і була незначна на 16 день після застосуван- ну. При застосуванні останнього препарату було ня. Фіпроніл забезпечував ранню загибель анало- потрібно З дні для значної загибелі бліх, а потім гічно загибелі від комбінації перметрину і цей ефект знижувався до 28 дня після застосуван- імідаклоприду. ня. При застосуванні фіпронілу спостерігали рі- 2. Період часу, у який забезпечувався значний вень загибелі бліх, що дорівнює рівневі загибелі при застосуванні імідаклоприду або комбінації імі- Це дослідження полягає в оцінці безпеки різ- даклоприду і перметрину. них сполук. її визначають шляхом дослідження 4. Швидкий початок загибелі як бліх, так і іксо- шкіри в місці (місцях) нанесення і поведінка собак дових кліщів при застосуванні комбінації пермет- після нанесення. Жоден зі складів не викликав рину і імідаклоприду вказує на ефективне поши- роздратування в місці нанесення, і жодна собака рення обох активних інгредієнтів. не виявляла занепокоєння після застосування. У 5. Тривалість періоду, у який комбінація зали- такий спосіб визначили, що комбінація перметрину шалася активної проти іксодових кліщів обох видів і імідаклоприду безпечна, не викликає роздрату- і бліх, вказує на адекватний розподіл активних вання й ефективна проти іксодових кліщів і бліх. інгредієнтів на шкірі тварин. Перераховане вище Очікується, що вона буде ефективна і проти інших вказує на те, що комбінація піретроїдних і нікоти- видів кліщів, тому що вони реагують подібним чи- нільних сполук дає синергічний ефект загибелі ном з іксодовими кліщами. кліщів і залишається ефективною у відношенні Хоча винахід був докладно описаний вище, загибелі бліх. Ефект загибелі кліщів при застосу- варто розуміти, що це зроблено з метою ілюстра- ванні комбінації починався раніш і тривав довше, ції, і фахівець у даній області техніки може допус- ніж при застосуванні одного перметрину або іміда- кати зміни, не виходячи за сутність і обсяг винахо- клоприду. ду, якщо це не обмежено формулою винаходу.

Приклад 2

Комп'ютерна верстка О.Воробєй Підписне Тираж 26 прим.

Міністерство освіти і науки України

Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна

ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601