RU2007105596A - Арил-и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина - Google Patents

Арил-и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Info

Publication number
RU2007105596A
RU2007105596A RU2007105596/04A RU2007105596A RU2007105596A RU 2007105596 A RU2007105596 A RU 2007105596A RU 2007105596/04 A RU2007105596/04 A RU 2007105596/04A RU 2007105596 A RU2007105596 A RU 2007105596A RU 2007105596 A RU2007105596 A RU 2007105596A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
tetrahydroisoquinoline
thiophen
benzo
tetrahydroisoquinolin
Prior art date
Application number
RU2007105596/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2388751C2 (ru
Inventor
Брюс Ф. МОЛИНО (US)
Брюс Ф. Молино
Шуан ЛЮ (US)
Шуан Лю
Бэрри А. БЕРКОВИЦ (US)
Бэрри А. БЕРКОВИЦ
Питер Р. ГАЗЗО (US)
Питер Р. Газзо
Джеймс П. БЕК (US)
Джеймс П. Бек
Марлин КОХЕН (US)
Марлин Кохен
Original Assignee
Амр Текнолоджи, Инк. (Us)
Амр Текнолоджи, Инк.
Бристоль-Мейерз Сквибб Компани (US)
Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Амр Текнолоджи, Инк. (Us), Амр Текнолоджи, Инк., Бристоль-Мейерз Сквибб Компани (US), Бристоль-Мейерз Сквибб Компани filed Critical Амр Текнолоджи, Инк. (Us)
Publication of RU2007105596A publication Critical patent/RU2007105596A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2388751C2 publication Critical patent/RU2388751C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4741—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having oxygen as a ring hetero atom, e.g. tubocuraran derivatives, noscapine, bicuculline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4743—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/502—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/04—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/08—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/14—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/14—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals
    • C07D217/16—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/18—Aralkyl radicals
    • C07D217/20—Aralkyl radicals with oxygen atoms directly attached to the aromatic ring of said aralkyl radical, e.g. papaverine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (103)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
Формула I
где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации;
X означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, тетрагидробензоциклогептенила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещенный заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R1 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
R2 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил или C1-C6-галогеналкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10; или
R2 означает гем-диметил;
R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R4 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R5 и R6, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, галогена, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила и фенила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R7 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R7 означает гем-диметил;
R8 означает H, галоген, -OR9, -SR9, C1-C6-алкил, -CN или -NR9R10;
R9 и R10, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксиалкила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила, -C(O)R13, фенила и бензила, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы; или
R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидин, пирролидин, пиперазин, N-метилпиперазин, морфолин, тиоморфолин, [1,2]оксазинан, изоксазолидин или 2-оксо-2H-пиридин, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы;
R11 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, -C(O)R13, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой;
R12 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой; или
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина, при условии, что только одна комбинация из R9 и R10 или R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, с которым они связаны, образует цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина;
R13 означает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил или фенил;
n равно 0, 1 или 2; и
R14 в каждом случае независимо выбран из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -NO2, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил и C4-C7-циклоалкилалкил необязательно замещены 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
или его оксид, или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором R1 означает H или C1-C6-алкил.
3. Соединение по п.2, в котором R1 означает метил.
4. Соединение по п.2, в котором R1 означает H.
5. Соединение по п.2, в котором R1 означает этил или изопропил.
6. Соединение по п.1, в котором R2 означает H или C1-C6-алкил.
7. Соединение по п.6, в котором R2 означает H.
8. Соединение по п.6, в котором R2 означает метил или гем-диметил.
9. Соединение по п.1, в котором R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)2R12, C1-C6-алкил, замещенный C1-C6-алкил, -CN или CF3.
10. Соединение по п.9, в котором R3 означает H.
11. Соединение по п.9, в котором R3 означает метил.
12. Соединение по п.9, в котором R3 означает гидроксигруппу или метоксигруппу.
13. Соединение по п.9, в котором R3 означает фтор или хлор.
14. Соединение по п.1, в котором R4 означает фенил, необязательно и независимо замещенный 1-4 раза заместителем R14.
15. Соединение по п.1, в котором R4 означает нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные 1-4 раза заместителем R14.
16. Соединение по п.15, в котором R4 выбран из группы, состоящей из 3,5-диметилизоксазол-4-ила, пиразол-1-ила, 3,5-диметил-1H-пиразол-4-ила, 1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ила, пиридин-2-ила, 3-метоксипиридин-2-ила, 4-метоксипиридин-2-ила, 3-метилпиридин-2-ила, 4-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила, пиридин-3-ила, 2-метоксипиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила, пиримидин-5-ила, пиразин-2-ила, 3-метилпиразин-2-ила, 5-метилпиразин-2-ила, 6-метилпиразин-2-ила, 3-метоксипиразин-2-ила, 5-метоксипиразин-2-ила, 6-метоксипиразин-2-ила, 6-этилпиразин-2-ила, 6-трифторметилпиразин-2-ила, пиридазин-3-ила, 5-метилпиридазин-3-ила, 6-метилпиридазин-3-ила, 6-диметиламинопиридазин-3-ила, 6-метиламинопиридазин-3-ила, 6-аминопиридазин-3-ила, 6-морфолин-4-илпиридазин-3-ила, 6-трифторметилпиридазин-3-ила, 6-цианопиридазин-3-ила, пиридазин-4-ила, 2-хинолинила, 3-хинолинила, 6-хинолинила, 7-хинолинила, 1-изохинолинила, 3-изохинолинила, 6-изохинолинила, 7-изохинолинила, [1,3,5]триазин-2-ила, [1,2,4]триазин-3-ила, [1,2,4]триазин-5-ила, [1,2,4]триазин-6-ила, циннолин-3-ила, фталазин-1-ила, фталазин-6-ила, хиноксалин-2-ила, хиноксалин-6-ила, хиназолин-2-ила, хиназолин-4-ила, хиназолин-6-ила, хиназолин-7-ила, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-2-ила и 2-оксо-2H-пиридин-1-ила.
17. Соединение по п.16, в котором R4 выбран из группы, состоящей из 3,5-диметилизоксазол-4-ила, пиразол-1-ила, 3,5-диметил-1H-пиразол-4-ила, 1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ила, пиридин-2-ила, 3-метоксипиридин-2-ила, 4-метоксипиридин-2-ила, 3-метилпиридин-2-ила, 4-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила, пиридин-3-ила, 2-метоксипиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила, пиримидин-5-ила, пиразин-2-ила, 3-метилпиразин-2-ила, 5-метилпиразин-2-ила, 6-метилпиразин-2-ила, 3-метоксипиразин-2-ила, 5-метоксипиразин-2-ила, 6-метоксипиразин-2-ила, 6-этилпиразин-2-ила, 6-трифторметилпиразин-2-ила, пиридазин-3-ила, 6-метилпиридазин-3-ила, 6-диметиламинопиридазин-3-ила, 6-метиламинопиридазин-3-ила, 6-аминопиридазин-3-ила, 6-морфолин-4-илпиридазин-3-ила, 6-трифторметилпиридазин-3-ила, 6-цианопиридазин-3-ила и пиридазин-4-ила.
18. Соединение по п.16, в котором R4 выбран из группы, состоящей из пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила, пиримидин-5-ила, пиразин-2-ила, 3-метилпиразин-2-ила, 5-метилпиразин-2-ила, 6-метилпиразин-2-ила, 3-метоксипиразин-2-ила, 5-метоксипиразин-2-ила, 6-метоксипиразин-2-ила, 6-этилпиразин-2-ила, 6-трифторметилпиразин-2-ила, пиридазин-3-ила, 6-метилпиридазин-3-ила, 6-диметиламинопиридазин-3-ила, 6-метиламинопиридазин-3-ила, 6-аминопиридазин-3-ила, 6-морфолин-4-илпиридазин-3-ила, 6-трифторметилпиридазин-3-ила, 6-цианопиридазин-3-ила и пиридазин-4-ила.
19. Соединение по п.1, в котором R4 означает H.
20. Соединение по п.1, в котором R4 означает CH3, OH или OCH3.
21. Соединение по п.1, в котором R4 означает F, Cl или -CN.
22. Соединение по п.1, в котором R4 выбран из группы, состоящей из морфолин-4-ила, 2,6-диметилморфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, пиперидин-1-ила, пирролидин-1-ила, [1,2]оксазинан-2-ила, изоксазолидин-2-ила, морфолин-4-илметила, 1-метил-1-морфолин-4-илэтила, 1-морфолин-4-илциклопропила, пиперидин-1-илметила, пирролидин-1-илметила, диметиламинометила, 1-диметиламино-1-метилэтила, 1-диметиламиноциклопропила, метиламинометила, 1-метил-1-метиламиноэтила, 1-метиламиноциклопропила, аминометила, 1-амино-1-метилэтила, 1-аминоциклопропила и метансульфонила.
23. Соединение по п.1, в котором R5 означает H, галоген или C1-C6-алкил.
24. Соединение по п.23, в котором R5 означает CH3.
25. Соединение по п.23, в котором R5 означает H.
26. Соединение по п.23, в котором R5 означает F или Cl.
27. Соединение по п.1, в котором R6 означает H, галоген, C1-C6-алкил или C1-C4-алкоксигруппу.
28. Соединение по п.1, в котором R6 означает H.
29. Соединение по п.1, в котором R7 означает H или C1-C6-алкил.
30. Соединение по п.29, в котором R7 означает CH3 или гем-диметил.
31. Соединение по п.29, в котором R7 означает H.
32. Соединение по п.1, в котором R8 означает H, OH, OCH3, CN, F, Cl или CH3.
33. Соединение по п.32, в котором R8 означает H.
34. Соединение по п.32, в котором R8 означает Me.
35. Соединение по п.32, в котором R8 означает OH.
36. Соединение по п.1, в котором X выбран из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, хроменила, инденила, инданила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
37. Соединение по п.36, в котором X выбран из группы, состоящей из бензофуран-2-ила, 5-хлорбензофуран-2-ила, 4-фторбензофуран-2-ила, 5-фторбензофуран-2-ила, 5-метоксибензофуран-2-ила, 6-фторбензофуран-2-ила, 7-фторбензофуран-2-ила, 7-метоксибензофуран-2-ила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, бензо[b]тиофен-2-ила, 4-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 4-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-2-ила, 5-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 5-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 6-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 6-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 7-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 7-фторбензо[b]тиофен-2-ила, бензо[b]тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-4-ила, бензо[b]тиофен-5-ила, 2-метилбензо[b]тиофен-5-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-5-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ила, 4-цианобензо[b]тиофен-5-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-гидроксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-метилбензо[b]тиофен-5-ила, бензо[b]тиофен-6-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-6-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ила, 7-метоксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-гидроксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-метилбензо[b]тиофен-6-ила, бензо[b]тиофен-7-ила, 1H-индазол-1-ила, 1H-индазол-3-ила, 1H-индазол-4-ила, 1H-индазол-5-ила, 1-метилиндазол-5-ила, 6-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-фтор-1H-индазол-5-ила, 7-хлор-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 1H-индазол-6-ила, 1-метилиндазол-6-ила, 7-фтор-1H-индазол-6-ила, 1H-индазол-7-ила, индол-1-ила, 1-метилиндол-2-ила, 1H-индол-2-ила, 7-фтор-1H-индол-2-ила, 1H-индол-3-ила, 1H-индол-4-ила, 1H-индол-5-ила, 1-метилиндол-5-ила, 7-фтор-1H-индол-5-ила, 1H-индол-6-ила, 1-метилиндол-6-ила, 7-фтор-1H-индол-6-ила, 2H-изоиндол-1-ила, 2H-изоиндол-2-ила, 2H-изоиндол-4-ила, 2H-изоиндол-5-ила, индолизин-1-ила, индолизин-2-ила, индолизин-3-ила, индолизин-5-ила, индолизин-6-ила, индолизин-7-ила, индолизин-8-ила, бензооксазол-2-ила, бензооксазол-4-ила, бензооксазол-5-ила, 2-метилбензооксазол-5-ила, бензооксазол-6-ила, 2-метилбензооксазол-6-ила, бензооксазол-7-ила, бензотиазол-2-ила, бензотиазол-4-ила, бензотиазол-5-ила, 2-метилбензотиазол-5-ила, бензотиазол-6-ила, 2-метилбензотиазол-6-ила, бензотиазол-7-ила, бензоизотиазол-4-ила, бензоизотиазол-5-ила, бензоизотиазол-6-ила, бензоизотиазол-7-ила, бензоизоксазолил-4-ила, бензоизоксазолил-5-ила, бензоизоксазолил-6-ила, бензоизоксазолил-7-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-2-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-7-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-2-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-2-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ила, тиено[2,3-b]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-2-ила, тиено[3,2-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-6-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-6-ила, 3H-инден-5-ила и индан-5-ила.
38. Соединение по п.1, в котором
R1 означает метил, этил или изопропил;
R2 означает H, CH3 или гем-диметил;
R3 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R4 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R5 означает H или F;
R6 означает H, F или метоксигруппу;
R7 означает H;
R8 означает H, OH, OCH3, -CN, F, Cl или CH3; и
X выбран из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, хроменила, инденила, инданила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
39. Соединение по п.38, в котором
X выбран из группы, состоящей из бензофуран-2-ила, 5-хлорбензофуран-2-ила, 4-фторбензофуран-2-ила, 5-фторбензофуран-2-ила, 5-метоксибензофуран-2-ила, 6-фторбензофуран-2-ила, 7-фторбензофуран-2-ила, 7-метоксибензофуран-2-ила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, бензо[b]тиофен-2-ила, 4-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 4-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-2-ила, 5-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 5-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 6-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 6-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 7-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 7-фторбензо[b]тиофен-2-ила, бензо[b]тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-4-ила, бензо[b]тиофен-5-ила, 2-метилбензо[b]тиофен-5-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-5-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ила, 4-цианобензо[b]тиофен-5-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-гидроксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-метилбензо[b]тиофен-5-ила, бензо[b]тиофен-6-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-6-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ила, 7-метоксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-гидроксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-метилбензо[b]тиофен-6-ила, бензо[b]тиофен-7-ила, индазол-1-ила, 1H-индазол-3-ила, 1H-индазол-4-ила, 1H-индазол-5-ила, 1-метилиндазол-5-ила, 6-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-фтор-1H-индазол-5-ила, 7-хлор-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 1H-индазол-6-ила, 1-метилиндазол-6-ила, 7-фтор-1H-индазол-6-ила, 1H-индазол-7-ила, индол-1-ила, 1-метилиндол-2-ила, 1H-индол-2-ила, 7-фтор-1H-индол-2-ила, 1H-индол-3-ила, 1H-индол-4-ила, 1H-индол-5-ила, 1-метилиндол-5-ила, 7-фтор-1H-индол-5-ила, 1H-индол-6-ила, 1-метилиндол-6-ила, 7-фтор-1H-индол-6-ила, 2H-изоиндол-1-ила, 2H-изоиндол-2-ила, 2H-изоиндол-4-ила, 2H-изоиндол-5-ила, индолизин-1-ила, индолизин-2-ила, индолизин-3-ила, индолизин-5-ила, индолизин-6-ила, индолизин-7-ила, индолизин-8-ила, бензооксазол-2-ила, бензооксазол-4-ила, бензооксазол-5-ила, 2-метилбензооксазол-5-ила, бензооксазол-6-ила, 2-метилбензооксазол-6-ила, бензооксазол-7-ила, бензотиазол-2-ила, бензотиазол-4-ила, бензотиазол-5-ила, 2-метилбензотиазол-5-ила, бензотиазол-6-ила, 2-метилбензотиазол-6-ила, бензотиазол-7-ила, бензоизотиазол-4-ила, бензоизотиазол-5-ила, бензоизотиазол-6-ила, бензоизотиазол-7-ила, бензоизоксазолил-4-ила, бензоизоксазолил-5-ила, бензоизоксазолил-6-ила, бензоизоксазолил-7-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-2-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-7-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-2-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-2-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ила, тиено[2,3-b]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-2-ила, тиено[3,2-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-6-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-6-ила, 3H-инден-5-ила и индан-5-ила.
40. Соединение по п.1, в котором
R1 означает метил, этил или изопропил;
R2 означает H, CH3 или гем-диметил;
R3 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные 1-4 раза заместителем R14;
R5 означает H или F;
R6 означает H, F или метоксигруппу;
R7 означает H;
R8 означает H, OH, OCH3, -CN, F, Cl или CH3; и
X выбран из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, хроменила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, тетрагидробензоциклогептенила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
41. Соединение по п.40, в котором
R4 выбран из группы, состоящей из фуран-2-ила, 4-метилфуран-2-ила, 5-метилфуран-2-ила, фуран-3-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, 3,5-диметилизоксазол-4-ила, пиридин-2-ила, 3-метоксипиридин-2-ила, 4-метоксипиридин-2-ила, 3-метилпиридин-2- ила, 4-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила, пиридин-3-ила, 2-метоксипиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила, пиримидин-5-ила, пиразин-2-ила, 3-метилпиразин-2-ила, 5-метилпиразин-2-ила, 6-метилпиразин-2-ила, 3-метоксипиразин-2-ила, 5-метоксипиразин-2-ила, 6-метоксипиразин-2-ила, 6-этилпиразин-2-ила, 6-трифторметилпиразин-2-ила, пиридазин-3-ил, 5-метилпиридазин-3-ила, 6-метилпиридазин-3-ила, 6-диметиламинопиридазин-3-ила, 6-метиламинопиридазин-3-ила, 6-аминопиридазин-3-ила, 6-морфолин-4-илпиридазин-3-ила, 6-трифторметилпиридазин-3-ила, 6-цианопиридазин-3-ила, пиридазин-4-ила, 2-хинолинила, 3-хинолинила, 6-хинолинила, 7-хинолинила, 1-изохинолинила, 3-изохинолинила, 6-изохинолинила, 7-изохинолинила, [1,3,5]триазин-2-ила, [1,2,4]триазин-3-ила, [1,2,4]триазин-5-ила, [1,2,4]триазин-6-ила, циннолин-3-ила, фталазин-1-ила, фталазин-7-ила, хиноксалин-2-ила, хиноксалин-6-ила, хиназолин-2-ила, хиназолин-4-ила, хиназолин-6-ила, хиназолин-7-ила, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-2-ила и 2-оксо-2H-пиридин-1-ила; и
X выбран из группы, состоящей из бензофуран-2-ила, 5-хлорбензофуран-2-ила, 4-фторбензофуран-2-ила, 5-фторбензофуран-2-ила, 5-метоксибензофуран-2-ила, 6-фторбензофуран-2-ила, 7-фторбензофуран-2-ила, 7-метоксибензофуран-2-ила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, бензо[b]тиофен-2-ила, 4-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 4-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-2-ила, 5-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 5-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 6-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 6-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 7-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 7-фторбензо[b]тиофен-2-ила, бензо[b]тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-4-ила, бензо[b]тиофен-5-ила, 2-метилбензо[b]тиофен-5-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-5-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ила, 4-цианобензо[b]тиофен-5-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-гидроксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-метилбензо[b]тиофен-5-ила, бензо[b]тиофен-6-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-6-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ила, 7-метоксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-гидроксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-метилбензо[b]тиофен-6-ила, бензо[b]тиофен-7-ила, 1H-индазол-1-ила, 1H-индазол-3-ила, 1H-индазол-4-ила, 1H-индазол-5-ила, 1-метилиндазол-5-ила, 6-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-фтор-1H-индазол-5-ила, 7-хлор-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 1H-индазол-6-ила, 1-метилиндазол-6-ила, 7-фтор-1H-индазол-6-ила, 1H-индазол-7-ила, индол-1-ила, 1-метилиндол-2-ила, 1H-индол-2-ила, 7-фтор-1H-индол-2-ила, 1H-индол-3-ила, 1H-индол-4-ила, 1H-индол-5-ила, 1-метилиндол-5-ила, 7-фтор-1H-индол-5-ила, 1H-индол-6-ила, 1-метилиндол-6-ила, 7-фтор-1H-индол-6-ила, 2H-изоиндол-1-ила, 2H-изоиндол-2-ила, 2H-изоиндол-4-ила, 2H-изоиндол-5-ила, индолизин-1-ила, индолизин-2-ила, индолизин-3-ила, индолизин-5-ила, индолизин-6-ила, индолизин-7-ила, индолизин-8-ила, бензооксазол-2-ила, бензооксазол-4-ила, бензооксазол-5-ила, 2-метилбензооксазол-5-ила, бензооксазол-6-ила, 2-метилбензооксазол-6-ила, бензооксазол-7-ила, бензотиазол-2-ила, бензотиазол-4-ила, бензотиазол-5-ила, 2-метилбензотиазол-5-ила, бензотиазол-6-ила, 2-метилбензотиазол-6-ила, бензотиазол-7-ила, бензоизотиазол-4-ила, бензоизотиазол-5-ила, бензоизотиазол-6-ила, бензоизотиазол-7-ила, бензоизоксазолил-4-ила, бензоизоксазолил-5-ила, бензоизоксазолил-6-ила, бензоизоксазолил-7-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-2-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-7-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-2-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-2-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ила, тиено[2,3-b]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-2-ила, тиено[3,2-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-6-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-6-ила, 3H-инден-5-ила и индан-5-ила.
42. Соединение по п.1, в котором
R4 выбран из группы, состоящей из морфолин-4-ила, 2,6-диметилморфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, пиперидин-1-ила, пирролидин-1-ила, [1,2]оксазинан-2-ила, изоксазолидин-2-ила, морфолин-4-илметила, 1-метил-1-морфолин-4-илэтила, 1-морфолин-4-илциклопропила, пиперидин-1-илметила, пирролидин-1-илметила, диметиламинометила, 1-диметиламино-1-метилэтила, 1-диметиламиноциклопропанила, метиламинометила, 1-метил-1-метиламиноэтила, 1-метиламиноциклопропанила, аминометила, 1-амино-1-метилэтила, 1-аминоциклопропила и метансульфонила; и
X выбран из группы, состоящей из бензофуран-2-ила, 5-хлорбензофуран-2-ила, 4-фторбензофуран-2-ила, 5-фторбензофуран-2-ила, 5-метоксибензофуран-2-ила, 6-фторбензофуран-2-ила, 7-фторбензофуран-2-ила, 7-метоксибензофуран-2-ила, бензофуран-3-ила, бензофуран-4-ила, бензофуран-5-ила, бензофуран-6-ила, бензофуран-7-ила, 2,3-дигидробензофуран-5-ила, бензо[b]тиофен-2-ила, 4-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 4-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-2-ила, 5-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 5-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 6-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 6-фторбензо[b]тиофен-2-ила, 7-хлорбензо[b]тиофен-2-ила, 7-фторбензо[b]тиофен-2-ила, бензо[b]тиофен-3-ила, бензо[b]тиофен-4-ила, бензо[b]тиофен-5-ила, 2-метилбензо[b]тиофен-5-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-5-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ила, 4-цианобензо[b]тиофен-5-ила, 4-метоксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-гидроксибензо[b]тиофен-5-ила, 4-метилбензо[b]тиофен-5-ила, бензо[b]тиофен-6-ила, 2-хлорбензо[b]тиофен-6-ила, 3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ила, 7-метоксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-гидроксибензо[b]тиофен-6-ила, 7-метилбензо[b]тиофен-6-ила, бензо[b]тиофен-7-ила, 1H-индазол-1-ила, 1H-индазол-3-ила, 1H-индазол-4-ила, 1H-индазол-5-ила, 1-метилиндазол-5-ила, 6-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 7-фтор-1H-индазол-5-ила, 7-хлор-1H-индазол-5-ила, 7-метокси-1H-индазол-5-ила, 1H-индазол-6-ила, 1-метилиндазол-6-ила, 7-фтор-1H-индазол-6-ила, 1H-индазол-7-ила, индол-1-ила, 1-метилиндол-2-ила, 1H-индол-2-ила, 7-фтор-1H-индол-2-ила, 1H-индол-3-ила, 1H-индол-4-ила, 1H-индол-5-ила, 1-метилиндол-5-ила, 7-фтор-1H-индол-5-ила, 1H-индол-6-ила, 1-метилиндол-6-ила, 7-фтор-1H-индол-6-ила, 2H-изоиндол-1-ила, 2H-изоиндол-2-ила, 2H-изоиндол-4-ила, 2H-изоиндол-5-ила, индолизин-1-ила, индолизин-2-ила, индолизин-3-ила, индолизин-5-ила, индолизин-6-ила, индолизин-7-ила, индолизин-8-ила, бензооксазол-2-ила, бензооксазол-4-ила, бензооксазол-5-ила, 2-метилбензооксазол-5-ила, бензооксазол-6-ила, 2-метилбензооксазол-6-ила, бензооксазол-7-ила, бензотиазол-2-ила, бензотиазол-4-ила, бензотиазол-5-ила, 2-метилбензотиазол-5-ила, бензотиазол-6-ила, 2-метилбензотиазол-6-ила, бензотиазол-7-ила, бензоизотиазол-4-ила, бензоизотиазол-5-ила, бензоизотиазол-6-ила, бензоизотиазол-7-ила, бензоизоксазолил-4-ила, бензоизоксазолил-5-ила, бензоизоксазолил-6-ила, бензоизоксазолил-7-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-2-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-7-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-2-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ила, пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-2-ила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ила, тиено[2,3-b]пиридин-6-ила, тиено[2,3-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-2-ила, тиено[3,2-b]пиридин-5-ила, тиено[3,2-b]пиридин-6-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-6-ила, 3H-инден-5-ила и индан-5-ила.
43. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-хлорбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-хлорбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-хлорбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-хлорбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-метоксибензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-метоксибензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1,1-диоксо-1H-1λ6-бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2,5-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-этил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-илкарбонитрила;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2~метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-пиперазин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-морфолин-4-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-7-пиперидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2-метил-7-пирролидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-2-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-3-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-3-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-3-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-4-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-4-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-метилбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиридазин-3-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-2-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-4-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-5-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиразин-2-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-морфолин-4-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензо[b]тиофен-4-карбонитрила;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-5-ола;
4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензо[b]тиофен-4-ола;
5-(2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензо[b]тиофен-4-ола;
2-этил-4-(4-метоксибензо[b]тиофен-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1,1-диоксо-1H-1λ6-бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-этил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,4-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,8-диметил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,8-диметил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-пиперазин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-5-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b)]тиофен-6-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(2-метилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1,1-диоксо-1H-1λ6-бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b)]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2-хлорбензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиридазин-3-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-2-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-4-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиримидин-5-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-пиразин-2-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-морфолин-4-ил-4-(3-трифторметилбензо[b]тиофен-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
(бензо[b]тиофен-6-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-этил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,4-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-метокси-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,8-диметил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-метокси-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,8-диметил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b)]тиофен-6-ил-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-пиперазин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-бензо[b]тиофен-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-бензо[b]тиофен-6-ил-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензо[b]тиофен-6-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-2-этил-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[b]тиофен-7-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-циклопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-бензо[b]тиофен-5-ил-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил)ацетонитрила;
[2-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил)этил]диметиламина;
2-(4-бензо[b]тиофен-5-ил-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-ил)этанола; и
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-изопропил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина; и
4-бензо[b]тиофен-5-ил-2-метил-8-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
44. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензофуран-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-хлорбензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-метоксибензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензофуран-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксибензофуран-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-бензофуран-2-ил-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензофуран-2-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2,5-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-гидрокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-этил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
4-(бензофуран-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-2-ил)-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-2-ил)-2,4-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-8-фтор-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-8-фтор-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-8-фтор-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-8-фтор-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторбензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-2-ил)-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-2-ил)-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-2-ил-2-метил-7-пиперазин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-2-ил-2-метил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-бензофуран-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензофуран-2-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензофуран-2-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-3-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-3-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-3-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-4-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-4-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-метилбензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-5-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензофуран-5-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-этил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
6-4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,4-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-5-ил)-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензофуран-5-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензофуран-5-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензофуран-5-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-1,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-бензофуран-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-(бензофуран-6-ил)-4-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-4-хлор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-7-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-этил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-этил-8-фтор-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-6-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-5-фтор-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-[бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-этил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-этил-8-фтор-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-6-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-5-фтор-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(бензофуран-6-ил)-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(бензофуран-6-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензофуран-6-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(бензофуран-6-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-2-этил-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензофуран-7-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
45. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(1H-индол-1-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(1H-индол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-метокси-1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индол-2-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(1H-индол-2-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(1H-индол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-2-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индол-2-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индол-2-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-2-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
4-(1H-индол-2-ил)-2,8-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индол-2-ил)-2,4-диметил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(1H-индол-2-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-2-ил)-2-метил-l,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
2,8-диметил-4-(1H-индол-2-ил)-l,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-3-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индол-5-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2,4-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(1H-индол-5-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метилиндол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-5-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-8-фтор-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(1H-индол-5-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(1H-индол-5-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-бензил-1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-хлор-1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индол-6-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,4-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(1H-индол-6-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метилиндол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-6-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-карбонитрила;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиразин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
[1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)метиламина;
[1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(1H-индол-6-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
2,8-диметил-4-(1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(1-метил-1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(1-метил-1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1-метил-1H-индол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-бензил-1H-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-[5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индол-1-илметил]бензонитрила;
2-[5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индол-1-илметил]бензонитрила;
2-метил-4-(1-метил-1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(1-метил-1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1-метил-1H-индол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-бензил-1H-индол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-[6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индол-1-илметил]бензонитрила и
2-[6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индол-1-илметил]бензонитрила.
46. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(индазол-1-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-3-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-метоксииндазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксииндазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фториндазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-хлориндазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метилиндазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индазол-5-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,4-диметил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(1H-индазол-5-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-2-метил-4-(1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индазол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индазол-5-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-((морфолин-4-ил)метил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-пиперидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-7-пирролидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил]диметиламина;
[4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил]метиламина;
1-(4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(1H-индазол-5-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
4-(1H-индазол-5-ил)-2,8-диметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-2-метил-4-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-7-фтор-4-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-бензил-1H-индазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-[5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индазол-1-илметил]бензонитрила;
2-[5-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индазол-1-илметил]бензонитрила;
4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(1-метилиндазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-4-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(1H-индазол-6-ил)-4-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,4-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(1H-индазол-6-ил)-7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-2-метил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-6-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[6-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]диметиламина;
[6-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]метиламина;
6-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фтор-1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(1H-индазол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(1H-индазол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-8-метокси-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-морфолин-4-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-пиперидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-7-пирролидин-1-илметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
[4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил]диметиламина;
[4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил]метиламина;
1-(4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
4-(1H-индазол-6-ил)-7-метансульфонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
2,8-диметил-4-(1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-2-метил-4-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-7-фтор-4-(1-метил-1H-индазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-бензил-1H-индазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-[6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индазол-1-илметил]бензонитрила;
2-[6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)индазол-1-илметил]бензонитрила и
4-(1H-индазол-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
47. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензооксазол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-2-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-2-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-2-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-5-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-5-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-5-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(2-метилбензооксазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-6-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-6-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-6-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(2-метилбензооксазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензооксазол-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
48. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензотиазол-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-2-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-2-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-2-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-5-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-5-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-5-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(2-метилбензотиазол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-6-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-6-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензотиазол-6-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(2-метилбензотиазол-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и
4-(бензотиазол-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
49. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензо[d]изотиазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-5-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-5-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-5-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-6-ил)-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-6-ил)-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-6-ил)-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изотиазол-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
50. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-(бензо[d]изоксазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изоксазол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(бензо[d]изоксазол-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и
4-(бензо[d]изоксазол-7-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
51. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил-2-метил(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил-2-метил(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил-2-метил(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-7-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-7-ил-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-7-ил-2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-имидазо[1,2-a]пиридин-7-ил-2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-5-ил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-7-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[2,3-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[2,3-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[2,3-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[3,2-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[3,2-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-тиено[3,2-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(пиперидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и
2-метил-7-(пирролидин-1-ил)-4-тиено[3,2-b]пиридин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
52. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
4-индолизин-2-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-2-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-2-ил-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-2-ил-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-2-ил-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-2-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-6-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-7-пиримидин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-7-пиримидин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-7-пиримидин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-индолизин-7-ил-2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
53. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой 4-(1H-инден-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин или 4-(индан-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин.
54. Соединение по п.1, в котором X выбран из группы, состоящей из нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила, дигидробензоциклогептенила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
55. Соединение по п.54, в котором X выбран из группы, состоящей из нафтален-1-ила, 4-метилнафтален-1-ила, нафтален-2-ила, 1-фторнафтален-2-ила, 1-хлорнафтален-2-ила, 1-метоксинафтален-2-ила, 1-метилнафтален-2-ила, 3-фторнафтален-2-ила, 3-хлорнафтален-2-ила, 3-метоксинафтален-2-ила, 3-цианонафтален-2-ила, 4-фторнафтален-2-ила, 4-хлорнафтален-2-ила, 4-метилнафтален-1-ила, 5-фторнафтален-2-ила, 5-хлорнафтален-2-ила, 5-цианонафтален-2-ила, 5-метилнафтален-2-ила, 6-метоксинафтален-2-ила, 6-хлорнафтален-2-ила, 6-фторнафтален-2-ила, 6-цианонафтален-2-ила, 6-метансульфонилнафтален-2-ила, 7-метоксинафтален-2-ила, 7-хлорнафтален-2-ила, 7-фторнафтален-2-ила, 7-цианонафтален-2-ила, 8-метоксинафтален-2-ила, 8-хлорнафтален-2-ила, 8-фторнафтален-2-ила, 8-цианонафтален-2-ила, 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ила, 2-хинолинила, 3-хинолинила, 6-хинолинила, 7-хинолинила, 1-изохинолинила, 3-изохинолинила, 6-изохинолинила, 7-изохинолинила, 2-хиноксалинила, 6-хиноксалинила, 2-хиназолинила, 2-хиназолинила, 6-хиназолинила, 7-хиназолинила, 3-циннолинила, 6-циннолинила, 7-циннолинила, 6-фталазинила, 2H-хромен-3-ила и 8,9-дигидро-7H-бензоциклогептен-6-ила.
56. Соединение по п.1, в котором
R1 означает метил, этил или изопропил;
R2 означает H, CH3 или гем-диметил;
R3 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R4 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R5 означает H или F;
R6 означает H, F или метоксигруппу;
R7 означает H;
R8 означает H, OH, OCH3, CN, F, Cl или CH3; и
X выбран из группы, состоящей из нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила, дигидробензоциклогептенила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
57. Соединение по п.56, в котором X означает нафтален-1-ил, 4-метилнафтален-1-ил, нафтален-2-ил, 1-фторнафтален-2-ил, 1-хлорнафтален-2-ил, 1-метоксинафтален-2-ил, 1-метилнафтален-2-ил, 3-фторнафтален-2-ил, 3-хлорнафтален-2-ил, 3-метоксинафтален-2-ил, 3-цианонафтален-2-ил, 4-фторнафтален-2-ил, 4-хлорнафтален-2-ил, 4-метилнафтален-l-ил, 5-фторнафтален-2-ил, 5-хлорнафтален-2-ил, 5-цианонафтален-2-ил, 5-метилнафтален-2-ил, 6-метоксинафтален-2-ил, 6-хлорнафтален-2-ил, 6-фторнафтален-2-ил, 6-цианонафтален-2-ил, 6-метансульфонилнафтален-2-ил, 7-метоксинафтален-2-ил, 7-хлорнафтален-2-ил, 7-фторнафтален-2-ил, 7-цианонафтален-2-ил, 8-метоксинафтален-2-ил, 8-хлорнафтален-2-ил, 8-фторнафтален-2-ил, 8-цианонафтален-2-ил, 8-метоксинафтален-2-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 6-хинолинил, 7-хинолинил, 1-изохинолинил, 3-изохинолинил, 6-изохинолинил, 7-изохинолинил, 2-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 2-хиназолинил, 2-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 3-циннолинил, 6-циннолинил, 7-циннолинил, 6-фталазинил, 2H-хромен-3-ил или 8,9-дигидро-7H-бензоциклогептен-6-ил.
58. Соединение по п.1, в котором
R1 означает метил, этил или изопропил;
R2 означает H, CH3 или гем-диметил;
R3 означает H, CH3, OH, OCH3, -CN или F;
R4 выбран из группы, состоящей из фенила, нафтила, инденила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, [1,2,4]триазинила, [1,3,5]триазинила, триазолила, фуранила, тиофенила, пиранила, индазолила, бензимидазолила, хинолинила, хиназолинила, хиноксалинила, фталазинила, циннолинила, изохинолинила, тиенила, имидазолила, тиазолила, бензтиазолила, пуринила, изотиазолила, индолила, пирролила, оксазолила, бензофуранила, бензотиенила, бензтиазолила, изоксазолила, пиразолила, оксадиазолила, тиадиазолила, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила,
[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила и других гетероциклов, необязательно замещенных 1-4 раза заместителем R14;
R5 означает H или F;
R6 означает H, F или метоксигруппу;
R7 означает H;
R8 означает H, OH, OCH3, -CN, F, Cl или CH3; и
X выбран из группы, состоящей из нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила, дигидробензоциклогептенила и конденсированного бициклического карбоцикла или гетероцикла, необязательно замещенного 1-4 раза заместителем R14.
59. Соединение по п.58, в котором
R4 выбран из группы, состоящей из фуран-2-ила, 4-метилфуран-2-ила, 5-метилфуран-2-ила, фуран-3-ила, тиофен-2-ила, тиофен-3-ила, 3,5-диметилизоксазол-4-ила, пиридин-2-ила, 3-метоксипиридин-2-ила, 4-метоксипиридин-2-ила, 3-метилпиридин-2-ила, 4-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила, пиридин-3-ила, 2-метоксипиридин-3-ила, 6-метоксипиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила, пиримидин-5-ила, пиразин-2-ила, 3-метилпиразин-2-ила, 5-метилпиразин-2-ила, 6-метилпиразин-2-ила, 3-метоксипиразин-2-ила, 5-метоксипиразин-2-ила, 6-метоксипиразин-2-ила, 6-этилпиразин-2-ила, 6-трифторметилпиразин-2-ила, пиридазин-3-ила, 5-метилпиридазин-3-ила, 6-метилпиридазин-3-ила, 6-диметиламинопиридазин-3-ила, 6-метиламинопиридазин-3-ила, 6-аминопиридазин-3-ила, 6-морфолин-4-илпиридазин-3-ила, 6-трифторметилпиридазин-3-ила, 6-цианопиридазин-3-ила, пиридазин-4-ила, 2-хинолинила, 3-хинолинила, 6-хинолинила, 7-хинолинила, 1-изохинолинила, 3-изохинолинила, 6-изохинолинила, 7-изохинолинила, [1,3,5]триазин-2-ила, [1,2,4]триазин-3-ила, [1,2,4]триазин-5-ила, [1,2,4]триазин-6-ила, циннолин-3-ила, фталазин-1-ила, фталазин-7-ила, хиноксалин-2-ила, хиноксалин-6-ила, хиназолин-2-ила, хиназолин-4-ила, хиназолин-6-ила, хиназолин-7-ила и 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-2-ила и 2-оксо-2H-пиридин-1-ила; и
X означает нафтален-1-ил, 4-метилнафтален-1-ил, нафтален-2-ил, 1-фторнафтален-2-ил, 1-хлорнафтален-2-ил, 1-метоксинафтален-2-ил, 1-метилнафтален-2-ил, 3-фторнафтален-2-ил, 3-хлорнафтален-2-ил, 3-метоксинафтален-2-ил, 3-цианонафтален-2-ил, 4-фторнафтален-2-ил, 4-хлорнафтален-2-ил, 4-метилнафтален-1-ил, 5-фторнафтален-2-ил, 5-хлорнафтален-2-ил, 5-цианонафтален-2-ил, 5-метилнафтален-2-ил, 6-метоксинафтален-2-ил, 6-хлорнафтален-2-ил, 6-фторнафтален-2-ил, 6-цианонафтален-2-ил, 6-метансульфонилнафтален-2-ил, 7-метоксинафтален-2-ил, 7-хлорнафтален-2-ил, 7-фторнафтален-2-ил, 7-цианонафтален-2-ил, 8- метоксинафтален-2-ил, 8-хлорнафтален-2-ил, 8-фторнафтален-2-ил, 8-цианонафтален-2-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 6-хинолинил, 7-хинолинил, 1-изохинолинил, 3-изохинолинил, 6-изохинолинил, 7-изохинолинил, 2-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 2-хиназолинил, 2-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 3-циннолинил, 6-циннолинил, 7-циннолинил, 6-фталазинил, 2H-хромен-3-ил или 8,9-дигидро-7H-бензоциклогептен-6-ил.
60. Соединение по п.58, в котором
R4 выбран из группы, состоящей из морфолин-4-ила, 2,6-диметилморфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила, пиперидин-1-ила, пирролидин-1-ила, [1,2]оксазинан-2-ила, изоксазолидин-2-ила, морфолин-4-илметила, 1-метил-1-морфолин-4-илэтила, 1-морфолин-4-илциклопропила, пиперидин-1-илметила, пирролидин-1-илметила, диметиламинометила, 1-диметиламино-1-метилэтила, 1-диметиламиноциклопропанила, метиламинометила, 1-метил-1-метиламиноэтила, 1-метиламиноциклопропанила, аминометила, 1-амино-1-метилэтила, 1-аминоциклопропила и метансульфонила; и
X означает нафтален-1-ил, 4-метилнафтален-1-ил, нафтален-2-ил, 1-фторнафтален-2-ил, 1-хлорнафтален-2-ил, 1-метоксинафтален-2-ил, 1-метилнафтален-2-ил, 3-фторнафтален-2-ил, 3-хлорнафтален-2-ил, 3-метоксинафтален-2-ил, 3-цианонафтален-2-ил, 4-фторнафтален-2-ил, 4-хлорнафтален-2-ил, 4-метилнафтален-1-ил, 5-фторнафтален-2-ил, 5-хлорнафтален-2-ил, 5-цианонафтален-2-ил, 5-метилнафтален-2-ил, 6-метоксинафтален-2-ил, 6-хлорнафтален-2-ил, 6-фторнафтален-2-ил, 6-цианонафтален-2-ил, 6-метансульфонилнафтален-2-ил, 7-метоксинафтален-2-ил, 7-хлорнафтален-2-ил, 7-фторнафтален-2-ил, 7-цианонафтален-2-ил, 8-метоксинафтален-2-ил, 8-фторнафтален-2-ил, 8-цианонафтален-2-ил, 8-метоксинафтален-2-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил, 2-хинолинил, 3-хинолинил, 6-хинолинил, 7-хинолинил, 1-изохинолинил, 3-изохинолинил, 6-изохинолинил, 7-изохинолинил, 2-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 2-хиназолинил, 2-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 3-циннолинил, 6-циннолинил, 7-циннолинил, 6-фталазинил, 2H-хромен-3-ил или 8,9-дигидро-7H-бензоциклогептен-6-ил.
61. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
2-метил-4-(нафтален-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(4-метилнафтален-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
1,2-диметил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,5-диметил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,4-диметил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-карбонитрила;
4-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-хлор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(8-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(8-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
4-(8-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
4-(8-фторнафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ола;
7-метокси-4-(нафтален-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2,7-диметил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метилнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(4-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)нафталин-1-карбонитрила;
4-(5-метилнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(6-метансульфонилнафтален-2-ил)-2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(8-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)нафталин-1-карбонитрила;
2-этил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(6-метилпиридазин-3-ил)-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
диметил-[6-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]амина;
метил-[6-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил]амина;
6-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-иламина;
2-метил-7-(6-морфолин-4-илпиридазин-3-ил)-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-(6-трифторметилпиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)пиридазин-3-ил-карбонитрила;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиридазин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(3-метилпиразин-2-ил)-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(3-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(6-метилпиразин-2-ил)-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(6-метоксипиразин-2-ил)-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиразин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиримидин-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(тиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(5-метилтиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-[1,3,5]триазин-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-[1,2,4]триазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-[1,2,4]триазин-5-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-[1,2,4]триазин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циннолина;
1-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)фталазина;
2-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиноксалина;
2-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
6-(2-метил-4-нафтален-2-ил-2-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
7-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)хиназолина;
2-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-2H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-3-она;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(1-метилнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(3-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
3-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(4-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(4-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(5-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил)нафталин-1-карбонитрила;
2-метил-4-(5-метилнафтален-2-ил)-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(6-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(6-метансульфонилнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(7-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
7-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил)нафталин-2-карбонитрила;
4-(8-метоксинафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-хлорнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
4-(8-фторнафтален-2-ил)-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил)нафталин-1-карбонитрила;
7-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-7-(морфолин-4-ил)-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-фтор-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
8-метокси-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-морфолин-4-ил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-8-ола;
2,8-диметил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-этил-8-фтор-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
6-фтор-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
5-фтор-2-метил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
2,4-диметил-7-(морфолин-4-ил)-(4-нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-нафтален-2-ил-7-пиперазин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиперидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пирролидин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-7-(морфолин-4-ил)метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(1-метил-1-морфолин-4-илэтил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(1-морфолин-4-илциклопропил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пиперидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-7-(пирролидин-1-ил)метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
диметил-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)амина;
2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]диметиламина;
2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]диметиламина;
метил-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-илметил)амина;
[2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтил]метиламина;
[2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропил]метиламина;
C-(2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)метиламина;
1-(2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1-метилэтиламина;
1-(2-метил-[1-(4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)циклопропиламина;
1-(2-метил-4-нафтален-2-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил)-1H-пиридин-2-она;
7-метансульфонил-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина;
2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
8-фтор-2-метил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонитрила;
2,8-диметил-4-(нафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и
2-метил-4-(5,6,7,8-тетрагидронафтален-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
62. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой 4-(2H-хромен-3-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин.
63. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
2-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
3-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
7-метокси-2-метил-4-хинолин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
6-(7-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
2-метил-4-хинолин-6-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ола;
6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
6-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
7-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
7-(2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
7-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хинолина;
2'-метил-1',2',3',4'-тетрагидро-[3,4']биизохинолинила;
2-метил-1,2,3,4-тетрагидро[4,6']биизохинолинила;
2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидро[4,6']биизохинолинила;
2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидро[4,6']биизохинолинила;
2-метил-1,2,3,4-тетрагидро[4,7']биизохинолинила;
2-метил-7-пиридазин-3-ил-1,2,3,4-тетрагидро[4,7']биизохинолинила;
2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидро[4,7']биизохинолинила.
64. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
2-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиноксалина;
6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиноксалина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиноксалина;
6-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиноксалина;
6-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиноксалина.
65. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
2-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
6-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
6-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
7-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
7-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
7-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина;
7-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)хиназолина.
66. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фталазина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фталазина;
6-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фталазина;
6-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)фталазина.
67. Соединение по п.1, в котором соединение выбрано из группы, состоящей из
3-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
6-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
6-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
6-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
6-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
7-(2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
7-(2-метил-7-морфолин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
7-(2-метил-7-пиперидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина;
7-(2-метил-7-пирролидин-1-ил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил)циннолина.
68. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой 4-(8,9-дигидро-7H-бензоциклогептен-6-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин.
69. Соединение по п.1, в котором атом углерода, обозначенный *, находится в R-конфигурации.
70. Соединение по п.1, в котором атом углерода, обозначенный *, находится в S-конфигурации.
71. Соединение по п.1, в котором соединение является (+)-стереоизомером.
72. Соединение по п.1, в котором соединение является (-)-стереоизомером.
73. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
Формула I
где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации;
X означает конденсированный ароматический бициклический карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14, при условии, что X ≠ изохинолинилу, нафтилу или фталимидилу;
R1 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
R2 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил или C1-C6-галогеналкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10; или
R2 означает гем-диметил;
R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R4 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R5 и R6, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, галогена, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила и фенила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R7 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R7 означает гем-диметил;
R8 означает H, галоген, -OR9, -SR9, C1-C6-алкил, -CN или -NR9R10;
R9 и R10, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксиалкила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила, -C(O)R13, фенила и бензила, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы; или
R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидин, пирролидин, пиперазин, N-метилпиперазин, морфолин, тиоморфолин, [1,2]оксазинан, изоксазолидин или 2-оксо-2H-пиридин, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы;
R11 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, -C(O)R13, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой;
R12 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой; или
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина, при условии, что только одна комбинация из R9 и R10 или R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, с которым они связаны, образует цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина;
R13 означает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил или фенил;
n равно 0, 1 или 2; и
R14 в каждом случае независимо выбран из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -NO2, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил и C4-C7-циклоалкилалкил необязательно замещены 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
или его оксид, или его фармацевтически приемлемая соль.
74. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
Формула I
где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации;
X означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, тетрагидробензоциклогептенила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; при условии, что (1) когда X = нафтил и R4 означает NH2 или OR11, R5 не может быть H, или (2) когда X = нафтил и R5 = OR11, R4 не может быть H;
R1 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6 -циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
R2 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил или C1-C6-галогеналкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10; или
R2 означает гем-диметил;
R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R4 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R5 и R6, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, галогена, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила и фенила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R7 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R7 означает гем-диметил;
R8 означает H, галоген, -OR9, -SR9, C1-C6-алкил, -CN или -NR9R10;
R9 и R10, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксиалкила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила, -C(O)R13, фенила и бензила, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы; или
R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидин, пирролидин, пиперазин, N-метилпиперазин, морфолин, тиоморфолин, [1,2]оксазинан, изоксазолидин или 2-оксо-2H-пиридин, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы;
R11 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, -C(O)R13, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой;
R12 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой; или
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина, при условии, что только одна комбинация из R9 и R10 или R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, с которым они связаны, образует цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина;
R13 означает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил или фенил;
n равно 0, 1 или 2; и
R14 в каждом случае независимо выбран из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -NO2, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил и C4-C7-циклоалкилалкил необязательно замещены 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
или его оксид, или фармацевтически приемлемая соль.
75. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
76. Способ получения соединения формулы (I):
Figure 00000001
Формула I
где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации;
X означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, тетрагидробензоциклогептенила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещенный заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R1 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
R2 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил или C1-C6-галогеналкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10; или
R2 означает гем-диметил;
R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R4 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R5 и R6, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, галогена, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила и фенила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R7 означает H;
R8 означает H, галоген, -OR9, -SR9, C1-C6-алкил, -CN или -NR9R10;
R9 и R10, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксиалкила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила, -C(O)R13, фенила и бензила, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы; или
R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидин, пирролидин, пиперазин, N-метилпиперазин, морфолин, тиоморфолин, [1,2]оксазинан, изоксазолидин или 2-оксо-2H-пиридин, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы;
R11 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, -C(O)R13, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой;
R12 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой; или
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина, при условии, что только одна комбинация из R9 и R10 или R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, с которым они связаны, образует цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина;
R13 означает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил или фенил;
n равно 0, 1 или 2; и
R14 в каждом случае независимо выбран из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -NO2, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил и C4-C7-циклоалкилалкил необязательно замещены 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
включающий обработку первого промежуточного соединения формулы (XVIII):
Figure 00000002
Формула (XVIII)
восстановителем в условиях, эффективных для получения соединения.
77. Способ лечения расстройства, которое создается или зависит от пониженной доступности норэпинефрина, допамина или серотонина, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I):
Figure 00000001
Формула I
где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации;
X означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, бензоизоксазолила, индазолила, индолила, изоиндолила, индолизинила, бензоимидазолила, бензооксазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, имидазо[1,2-a]пиридинила, пиразоло[1,5-a]пиридинила, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, тиено[3,2-b]пиридинила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, тетрагидробензоциклогептенила, дигидробензотиофенила, дигидробензофуранила, индолинила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, 4H-хинолизинила, 9aH-хинолизинила, хиназолинила, циннолинила, фталазинила, хиноксалинила, бензо[1,2,3]триазинила, бензо[1,2,4]триазинила, 2H-хроменила, 4H-хроменила и конденсированного бициклического карбоцикла или конденсированного бициклического гетероцикла, необязательно замещенного заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R1 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
R2 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил или C1-C6-галогеналкил, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10; или
R2 означает гем-диметил;
R3 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R4 означает H, галоген, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R4 означает фенил, нафтил, инденил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, [1,2,4]триазинил, [1,3,5]триазинил, триазолил, фуранил, тиофенил, пиранил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, фталазинил, циннолинил, изохинолинил, тиенил, имидазолил, тиазолил, бензтиазолил, пуринил, изотиазолил, индолил, пирролил, оксазолил, бензофуранил, бензотиенил, бензтиазолил, изоксазолил, пиразолил, оксадиазолил, тиадиазолил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридинил, тиено[2,3-b]пиридинил, тиено[3,2-b]пиридинил, 1H-пирроло[2,3-b]пиридинил или другие гетероциклы, необязательно замещенные заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14;
R5 и R6, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, галогена, -OR11, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, -NR9R10, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6 -алкинила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила и фенила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9;
R7 означает H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил или C4-C7-циклоалкилалкил, где каждый из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, -CN, -OR9, -NR9R10 и фенила, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксигруппы, -CN и -OR9; или
R7 означает гем-диметил;
R8 означает H, галоген, -OR9, -SR9, C1-C6-алкил, -CN или -NR9R10;
R9 и R10, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила, C1-C4-алкоксиалкила, C3-C6-циклоалкила, C4-C7-циклоалкилалкила, -C(O)R13, фенила и бензила, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы; или
R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидин, пирролидин, пиперазин, N-метилпиперазин, морфолин, тиоморфолин, [1,2]оксазинан, изоксазолидин или 2-оксо-2H-пиридин, который необязательно замещен 1-3 раза заместителем, в каждом случае независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-C4-алкила, C1-C4-галогеналкила и C1-C4-алкоксигруппы;
R11 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, -C(O)R13, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой;
R12 означает H, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C1-C4-алкоксиалкил, C3-C6-циклоалкил, C4-C7-циклоалкилалкил, фенил или бензил, где фенил или бензил необязательно замещен 1-3 раза галогеном, цианогруппой, C1-C4-алкилом, C1-C4-галогеналкилом или C1-C4-алкоксигруппой; или
R11 и R12, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина, при условии, что только одна комбинация из R9 и R10 или R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, с которым они связаны, образует цикл пиперидина, пирролидина, пиперазина, N-метилпиперазина, морфолина или тиоморфолина;
R13 означает C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил или фенил;
n равно 0, 1 или 2; и
R14 в каждом случае независимо выбран из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -NO2, -OR11, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11C(O)2R12, -NR11C(O)NR12R13, -S(O)nR12, -CN, -C(O)R12, -C(O)NR11R12, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила и C4-C7-циклоалкилалкила, где C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил и C4-C7-циклоалкилалкил необязательно замещены 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C3-алкила, галогена, арила, -CN, -OR9 и -NR9R10;
или его оксида, или его фармацевтически приемлемой соли.
78. Способ по п.77, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества антагониста рецептора серотонина 1A или его фармацевтически приемлемой соли.
79. Способ по п.78, в котором антагонист рецептора серотонина 1A выбран из группы, состоящей из WAY 100135 и спиперона.
80. Способ по п.77, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества избирательного антагониста рецептора нейрокинина-1 или его фармацевтически приемлемой соли.
81. Способ по п.77, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества предшественника норэпинефрина или его фармацевтически приемлемой соли.
82. Способ по п.81, в котором предшественник норэпинефрина выбран из группы, состоящей из L-тирозина и L-фенилаланина.
83. Способ по п.77, в котором расстройство выбрано из группы, состоящей из гиперактивного расстройства с дефицитом внимания (ADHD), когнитивного расстройства, тревожного расстройства, расстройства панического типа, обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), посттравматического стрессового расстройства (PTSD), острого стрессового расстройства, социальной фобии, простой фобии, предменструального дисфорического расстройства (PMDD), социального тревожного расстройства (SAD), большого депрессивного расстройства (MDD), биполярного или маниакально-депрессивного расстройства, расстройства пищевого поведения, ожирения, нервной анорексии, нейрогенной булимии, расстройства неумеренного потребления пищи, анальгезии, расстройства, связанного со злоупотреблением психоактивными веществами, синдрома Леша-Найхана, нейродегенеративных заболеваний, психиатрических симптомов, двигательного расстройства, поздней дискинезии, супрануклеарного паралича, расстройства пищевого поведения, связанного со сном (SRED), синдрома ночной еды (NES), недержания мочи, мигрени, боли в нижнем отделе спины, невропатической боли, синдрома фибромиалгии (FS), синдрома хронической усталости (CFS), половой дисфункции и расстройства терморегуляции.
84. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой гиперактивное расстройство с дефицитом внимания.
85. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой тревожное расстройство.
86. Способ по п.85, в котором тревожное расстройство является генерализованным тревожным расстройством (GAD).
87. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой большое депрессивное расстройство.
88. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой биполярное расстройство или маниакально-депрессивное расстройство.
89. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой расстройство пищевого поведения.
90. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой ожирение.
91. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой расстройство, связанное со злоупотреблением психоактивными веществами, или химическую зависимость, выбранную из группы, состоящей из привыкания к никотину, привыкания к кокаину, привыкания к алкоголю и привыкания к амфетамину.
92. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой нейродегенеративное заболевание, выбранное из группы, состоящей из болезни Паркинсона, синдрома поздней фазы лютеинизации и нарколепсии.
93. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой психиатрический симптом, выбранный из группы, состоящей из гнева и чувствительности к отказу.
94. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой двигательное расстройство, выбранное их группы, состоящей из экстрапирамидного синдрома, тикозного расстройства и синдрома усталых ног (RLS).
95. Способ по п.83, в котором расстройством является невропатическая боль.
96. Способ по п.95, в котором невропатической болью является диабетическая невропатия.
97. Способ по п.83, в котором расстройством является синдром фибромиалгии.
98. Способ по п.83, в котором расстройством является половая дисфункция.
99. Способ по п.98, в котором расстройством является преждевременная эякуляция.
100. Способ по п.83, в котором расстройством является недержание мочи.
101. Способ по п.83, в котором расстройство представляет собой расстройство терморегуляции.
102. Способ по п.101, в котором расстройством терморегуляции являются приливы.
103. Способ по п.83, в котором расстройством является боль в нижнем отделе спины.
RU2007105596A 2004-07-15 2005-07-15 Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина RU2388751C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58844804P 2004-07-15 2004-07-15
US60/588,448 2004-07-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007105596A true RU2007105596A (ru) 2008-08-20
RU2388751C2 RU2388751C2 (ru) 2010-05-10

Family

ID=35907927

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007105596A RU2388751C2 (ru) 2004-07-15 2005-07-15 Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина

Country Status (18)

Country Link
US (7) US7541357B2 (ru)
EP (1) EP1778639B1 (ru)
JP (2) JP5007226B2 (ru)
KR (2) KR101389246B1 (ru)
CN (2) CN103880827B (ru)
AU (1) AU2005274927B2 (ru)
BR (1) BRPI0513359A (ru)
CA (1) CA2573271C (ru)
GE (1) GEP20094640B (ru)
HK (1) HK1199253A1 (ru)
IL (1) IL180349A (ru)
MX (1) MX2007000428A (ru)
NO (1) NO20070877L (ru)
NZ (1) NZ552397A (ru)
RU (1) RU2388751C2 (ru)
UA (1) UA91341C2 (ru)
WO (1) WO2006020049A2 (ru)
ZA (1) ZA200701232B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2525116C2 (ru) * 2008-12-19 2014-08-10 Дженентек, Инк. Гетероциклические соединения и способы применения
RU2594282C2 (ru) * 2011-10-14 2016-08-10 Эббви Инк. Средства, вызывающие апоптоз, для лечения злокачественных новообразований и иммунных и аутоиммунных заболеваний

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU781179B2 (en) * 1999-11-03 2005-05-12 Albany Molecular Research, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
US7084152B2 (en) * 2000-07-11 2006-08-01 Amr Technology, Inc. 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines therapeutic use thereof
EP1778639B1 (en) 2004-07-15 2015-09-02 Albany Molecular Research, Inc. Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US20060111385A1 (en) * 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F Novel 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and therapeutic use thereof
US20060111393A1 (en) * 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F 4-Phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
US20060111394A1 (en) * 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
KR20060059728A (ko) * 2004-11-29 2006-06-02 삼성에스디아이 주식회사 액정 표시 장치 및 그 제조 방법
KR20080044840A (ko) 2005-07-15 2008-05-21 에이엠알 테크놀로지, 인크. 아릴- 및 헤테로아릴-치환된 테트라히드로벤자제핀, 및노르에피네프린, 도파민 및 세로토닌의 재흡수를 차단하기위한 용도
WO2007095756A1 (en) * 2006-02-27 2007-08-30 Clera Inc. Novel central-nervous system acting compounds and methods for the treatment of cns disorders
EP2018863B9 (en) 2006-05-16 2015-02-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound and use thereof
EP2032558A1 (en) * 2006-05-31 2009-03-11 F. Hoffmann-Roche AG Benzazepine derivatives as monoamine reuptake inhibitors
US20100010092A1 (en) * 2006-12-19 2010-01-14 Arless Ltd. Use of modafinil to treat restless leg syndrome
EP2216023A4 (en) 2007-11-15 2013-03-13 Takeda Pharmaceutical CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
WO2009118765A2 (en) * 2008-03-28 2009-10-01 Panacea Biotec Limited Novel monoamine re-uptake inhibitor
AR071997A1 (es) * 2008-06-04 2010-07-28 Bristol Myers Squibb Co Forma cristalina de 6-((4s)-2-metil-4-(2-naftil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)piridazin-3-amina
US9156812B2 (en) 2008-06-04 2015-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(2-naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine
AR072297A1 (es) 2008-06-27 2010-08-18 Novartis Ag Derivados de indol-2-il-piridin-3-ilo, composicion farmaceutica que los comprende y su uso en medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la sintasa aldosterona.
US8193363B2 (en) * 2008-08-29 2012-06-05 Astrazeneca Ab Compounds suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits
KR101830447B1 (ko) * 2009-05-12 2018-02-20 알바니 몰레큘라 리써치, 인크. 7-(［1,2,4］트리아졸로［1,5-α］피리딘-6-일)-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린 및 이의 용도
CN102638982B (zh) * 2009-05-12 2015-07-08 百时美施贵宝公司 (S)-7-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的晶型及其用途
MX2011011901A (es) 2009-05-12 2012-01-20 Albany Molecular Res Inc Tetrahidroisoquinolinas aril, heteroaril, y heterociclo sustituidas y uso de las mismas.
JP5763313B2 (ja) * 2009-09-03 2015-08-12 富山化学工業株式会社 ２−（１−ベンゾチオフェン−５−イル）エタノールの製造法
WO2012024397A2 (en) 2010-08-17 2012-02-23 Albany Molecular Research, Inc. 2,5-methano-and 2,5-ethano-tetrahydrobenzazepine derivatives and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US9073881B2 (en) 2011-09-23 2015-07-07 Hoffmann-La Roche Inc. Benzoic acid derivatives
US8969586B2 (en) 2011-09-27 2015-03-03 Bristol-Myers Squibb Company Substituted bicyclic heteroaryl compounds
JP6496246B2 (ja) * 2012-10-05 2019-04-03 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． アルドステロンシンターゼインヒビター関連用途としてのインドリン化合物
US20160022675A1 (en) * 2013-03-14 2016-01-28 Bristol-Myers Squibb Company Processes for preparing tetrahydroisoquinolines
CN104402816A (zh) * 2014-10-28 2015-03-11 常州大学 一种苯并吡啶甲酸的合成方法
EP3402796B1 (en) * 2016-01-15 2020-11-18 Pfizer Inc 6,7,8,9-tetrahydro-5h-pyrido[2,3-d]azepine dopamine d3 ligands
WO2017178377A1 (en) * 2016-04-13 2017-10-19 Ucb Biopharma Sprl Tetrahydroisoquinoline derivatives
BR112019004992A2 (pt) * 2016-09-14 2019-06-04 Univ Vanderbilt inibição da sinalização de bmp, compostos, composições e usos destes
WO2018065288A1 (de) 2016-10-07 2018-04-12 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft 2-[2-phenyl-1-(sulfonylmethyl)vinyl]-imidazo[4,5-b]pyridin-derivate und verwandte verbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel im pflanzenschutz
KR20230020566A (ko) 2017-01-10 2023-02-10 바이엘 악티엔게젤샤프트 해충 방제제로서의 헤테로사이클 유도체
EP3568392B1 (de) 2017-01-10 2021-02-24 Bayer Aktiengesellschaft Imidazol-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel
CN107141202A (zh) * 2017-06-29 2017-09-08 白银龙铭化工科技有限公司 7‑溴‑3,4‑二氢‑1（2h）‑萘酮化合物的合成方法
US20210052600A1 (en) 2017-12-27 2021-02-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Therapeutic agents for stress urinary incontinence and incotinence of feces
CN112262137A (zh) * 2018-01-10 2021-01-22 阿林齐生物制药公司 四氢异喹啉化合物
WO2020077024A1 (en) * 2018-10-10 2020-04-16 Albert Einstein College Of Medicine Benzoxazole and related compounds useful as chaperone-mediated autophagy modulators
CN109400453B (zh) * 2018-12-13 2021-04-27 河南师范大学 一种2,6-二溴苯甲醛的制备方法
CN117447376A (zh) * 2019-12-09 2024-01-26 苏州恩华生物医药科技有限公司 连双环结构sigma-1受体抑制剂
CN114315796B (zh) * 2021-12-30 2024-03-26 中国药科大学 用作hpk1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (305)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3666763A (en) * 1970-01-06 1972-05-30 Hoffmann La Roche 4-phenyl isoquinolines and process for preparing same
US3947456A (en) * 1970-01-06 1976-03-30 Hoffman-La Roche Inc. Substituted 4-phenyl isoquinolines
CH538477A (de) 1970-01-06 1973-06-30 Hoffmann La Roche Verfahren zur Herstellung von Isochinolin-Derivaten
JPS5223083B2 (ru) 1972-03-31 1977-06-22
JPS5223083Y2 (ru) 1972-06-23 1977-05-26
GB1504424A (en) * 1975-08-09 1978-03-22 Beecham Group Ltd Isoquinoline-derived aminoethers
US4340600A (en) * 1980-05-22 1982-07-20 Smithkline Corporation Renal dilating methods and compositions using 4-(3,4-dihydroxyphenyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines
DE3333994A1 (de) 1983-09-21 1985-04-04 Troponwerke GmbH & Co KG, 5000 Köln Neue pyridoindolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
US4843071A (en) * 1986-12-05 1989-06-27 Serotonin Industries Of Charleston Method and composition for treating obesity, drug abuse, and narcolepsy
ZA885824B (en) * 1987-08-14 1989-04-26 Merrell Dow Pharma Novel antidepressants
EP0360390A1 (en) 1988-07-25 1990-03-28 Glaxo Group Limited Spirolactam derivatives
MX18467A (es) 1988-11-23 1993-07-01 Pfizer Agentes terapeuticos de quinuclidinas
FI895821A0 (fi) * 1988-12-07 1989-12-05 Wellcome Found Farmaceutiskt aktiva cns foereningar.
US4902710A (en) * 1988-12-14 1990-02-20 Eli Lilly And Company Serotonin and norepinephrine uptake inhibitors
US5114976A (en) * 1989-01-06 1992-05-19 Norden Michael J Method for treating certain psychiatric disorders and certain psychiatric symptoms
EP0380223A1 (en) 1989-01-17 1990-08-01 Konica Corporation Colour filter and process for producing the same
JPH02281203A (ja) 1989-04-21 1990-11-16 Konica Corp カラーフィルター
BG49761A1 (en) 1989-04-24 1992-02-14 Vissh Khim T I 4- (4'- chalophenyl)- 2- methyl- 1, 2, 3, 4- tetrahydroisohinolines and method for its preparation
US5164372A (en) 1989-04-28 1992-11-17 Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
AU6368090A (en) 1989-10-03 1991-04-11 Warner-Lambert Company Substituted carboxytetrahydroisoquinolines and derivatives thereof having pharmaceutical activity
IE903957A1 (en) 1989-11-06 1991-05-08 Sanofi Sa Aromatic amine compounds, their method of preparation and¹pharmaceutical compositions in which they are present
FR2654725B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2654726B1 (fr) 1989-11-23 1992-02-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'isoindolone et leur preparation.
GB8929070D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
UA41251C2 (ru) 1990-01-04 2001-09-17 Пфайзер, Інк. Гидрированные азотсодержащие гетероциклические соединения, производные пиперидина, фармацевтическая композиция и способ угнетения активности вещества р в организме
US5232929A (en) 1990-11-28 1993-08-03 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles and pharmaceutical compositions and use
WO1991012266A1 (en) 1990-02-15 1991-08-22 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Peptide compound
US5447947A (en) 1990-02-26 1995-09-05 Arc 1 Compositions and methods of treatment of sympathetically maintained pain
EP0532527B1 (en) 1990-06-01 1994-11-09 Pfizer Inc. 3-amino-2-aryl quinuclidines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
PL167568B1 (pl) 1990-07-23 1995-09-30 Pfizer Sposób wytwarzania nowych pochodnych chinuklidyny PL PL
WO1994004494A1 (en) 1992-08-13 1994-03-03 Warner-Lambert Company Tachykinin antagonists
JPH0772175B2 (ja) 1990-09-28 1995-08-02 フアイザー・インコーポレイテツド 窒素含有非芳香族複素環の縮合環類似体
GB9023116D0 (en) 1990-10-24 1990-12-05 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
JPH04193867A (ja) 1990-11-23 1992-07-13 Nippon Shinyaku Co Ltd イソキノリノール誘導体及び医薬
DK0498069T3 (da) 1990-12-21 1995-12-04 Fujisawa Pharmaceutical Co Ny anvendelse af peptidderivat
AU652407B2 (en) 1991-01-10 1994-08-25 Pfizer Inc. N-alkyl quinuclidinium salts as substance P antagonists
US5242930A (en) 1991-02-11 1993-09-07 Merck Sharp & Dohme Ltd. Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0573522B1 (en) 1991-03-01 1994-12-14 Pfizer Inc. 1-azabicyclo[3.2.2]nonan-3-amine derivatives
EP0581777A1 (en) 1991-03-26 1994-02-09 Pfizer Inc. Stereoselective preparation of substituted piperidines
FR2677361A1 (fr) 1991-06-04 1992-12-11 Adir Nouveaux peptides et pseudopeptides, derives de tachykinines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676053B1 (fr) 1991-05-03 1993-08-27 Sanofi Elf Nouveaux composes dialkylenepiperidino et leurs enantiomeres, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2676055B1 (fr) 1991-05-03 1993-09-03 Sanofi Elf Composes polycycliques amines et leurs enantiomeres, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2676443B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole et leur preparation.
FR2676442B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveau derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676446B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
FR2676447B1 (fr) 1991-05-17 1993-08-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du thiopyranopyrrole et leur preparation.
DK0585328T3 (da) 1991-05-22 2002-02-11 Pfizer Substituerede 3-aminoquinuclidiner
WO1992020661A1 (en) 1991-05-22 1992-11-26 Merck & Co., Inc. N, n-diacylpiperazines
RU2103269C1 (ru) 1991-05-31 1998-01-27 Пфайзер Инк. Производные хинуклидина или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция
GB9113219D0 (en) 1991-06-19 1991-08-07 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compound,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
UA39168C2 (ru) 1991-06-20 2001-06-15 Пфайзер, Інк. Фторалкоксифенильные производные пиперидина или хинуклидина, которые являются антагонистами вещества p и фармацевтическая композиция на их основании
TW202432B (ru) 1991-06-21 1993-03-21 Pfizer
US5288730A (en) 1991-06-24 1994-02-22 Merck Sharp & Dohme Limited Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
AU664188B2 (en) 1991-07-05 1995-11-09 Merck Sharp & Dohme Limited Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
US5472978A (en) 1991-07-05 1995-12-05 Merck Sharp & Dohme Ltd. Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
EP0536817A1 (en) 1991-07-05 1993-04-14 MERCK SHARP & DOHME LTD. Azabicyclic compounds as tachykinin antagonists
CA2110725A1 (en) 1991-07-10 1993-01-21 Andrew P. Owens Aromatic compounds, compositions containing them and their use in therapy
WO1993001159A1 (en) 1991-07-10 1993-01-21 Merck Sharp & Dohme Limited Fused tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
MY110227A (en) 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
ATE136885T1 (de) 1991-08-20 1996-05-15 Merck Sharp & Dohme Azacyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen
ES2149767T5 (es) 1991-09-20 2005-06-16 Glaxo Group Limited Nuevo uso medico para antagonistas de taquiquininas.
DK0607164T3 (da) 1991-09-26 2002-06-17 Pfizer Kondenserede tricykliske nitrogenholdige heterocykliske forbindelser som substans P-receptorantagonister
WO1993009116A1 (en) 1991-11-07 1993-05-13 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Quinuclidine compound and medicinal use thereof
ATE161821T1 (de) 1991-11-12 1998-01-15 Pfizer Azyklische ethylendiaminderivate als 'substance p rezeptor' antagonisten
EP0545478A1 (en) 1991-12-03 1993-06-09 MERCK SHARP & DOHME LTD. Heterocyclic compounds as tachykinin antagonists
GB9200535D0 (en) 1992-01-10 1992-02-26 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound
GB9201179D0 (en) 1992-01-21 1992-03-11 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5241065A (en) 1992-02-25 1993-08-31 Schering Corporation 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepines having anti-psychotic activity
US5328927A (en) 1992-03-03 1994-07-12 Merck Sharpe & Dohme, Ltd. Hetercyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
JP2656702B2 (ja) 1992-03-23 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 ペプチド性キヌクリジン
FR2689888B1 (fr) 1992-04-10 1994-06-10 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
EP0636130A1 (en) 1992-04-15 1995-02-01 Merck Sharp & Dohme Ltd. Azacyclic compounds
GB2266529A (en) 1992-05-01 1993-11-03 Merck Sharp & Dohme Tetrahydroisoquinoline derivatives
DE69331190T2 (de) 1992-05-18 2002-04-18 Pfizer Inc., New York Überbrückte azabicyclische derivate als substanz p antagonisten
GB9211193D0 (en) 1992-05-27 1992-07-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
IL106142A (en) 1992-06-29 1997-03-18 Merck & Co Inc Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5612336A (en) 1992-07-13 1997-03-18 Merck, Sharp & Dohme Ltd. Heterocyclic amide derivatives as tachykinin antagonists
EP1251170A3 (en) 1992-07-17 2002-10-30 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for treatment of NF-kappaB dependent animal diseases
GB2268931A (en) 1992-07-22 1994-01-26 Merck Sharp & Dohme Azabicyclic tachykinin-receptor antagonists
WO1994002461A1 (en) 1992-07-28 1994-02-03 Merck Sharp & Dohme Limited Azacyclic compounds
GB2269170A (en) 1992-07-29 1994-02-02 Merck Sharp & Dohme Azatricyclic tachykinin antagonists
AU4718093A (en) 1992-07-31 1994-03-03 Merck Sharp & Dohme Limited Substituted amines as tachykinin receptor antagonists
CA2141051A1 (en) 1992-08-04 1994-02-17 Terry J. Rosen Substituted nitrogen-containing heterocycles
GB9216911D0 (en) 1992-08-10 1992-09-23 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5212185A (en) 1992-08-14 1993-05-18 G. D. Searle & Co. Piperidinyl-terminated alkylamino ethynyl alanine amino diol compounds for treatment of hypertension
AU4224993A (en) 1992-08-19 1994-03-15 Pfizer Inc. Substituted benzylamino nitrogen containing non-aromatic heterocycles
DE69315920T2 (de) 1992-09-04 1998-06-10 Takeda Chemical Industries Ltd Kondensierte heterozyklische Verbindungen, deren Herstellung und Verwendung
AU4973693A (en) 1992-09-10 1994-03-29 Merck Sharp & Dohme Limited Alcohols and ethers with aromatic substituents as tachykinin-antagonists
GB9220286D0 (en) 1992-09-25 1992-11-11 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB2271566A (en) 1992-10-14 1994-04-20 Merck & Co Inc HIV integrase inhibitors
JP2656699B2 (ja) 1992-10-21 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 置換ベンジルアミノキヌクリジン
GB9222262D0 (en) 1992-10-23 1992-12-09 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9222486D0 (en) 1992-10-26 1992-12-09 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP2656700B2 (ja) 1992-10-28 1997-09-24 ファイザー製薬株式会社 置換キヌクリジン誘導体
AU678409B2 (en) 1992-10-28 1997-05-29 Merck Sharp & Dohme Limited 4-arylmethyloxymethyl piperidines as tachykinin antagonists
AU5342894A (en) 1992-10-30 1994-05-24 Merck Sharp & Dohme Limited Tachykinin antagonists
KR950704311A (ko) 1992-11-12 1995-11-17 알렌 제이. 스피겔 물질 p 길항체로서의 퀴누클리딘 유도체(quinuclidine derivative as substance p antagonist)
US5261188A (en) 1992-11-23 1993-11-16 The Standard Products Company Belt weatherstrip with bulb
JPH06153997A (ja) 1992-11-27 1994-06-03 Canon Inc 検出信号増幅による標的核酸の検出方法
ATE194340T1 (de) 1992-12-10 2000-07-15 Pfizer Aminomethylen substituierte heterocyclische verbindungen und ihre verwendung alssubstanz p antagonisten
EP0673367A1 (en) 1992-12-14 1995-09-27 MERCK SHARP & DOHME LTD. 4-aminomethyl/thiomethyl/sulfonylmethyl-4-phenylpiperidines as tachykinin receptor antagonists
GB9226581D0 (en) 1992-12-21 1993-02-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DK154192D0 (da) * 1992-12-23 1992-12-23 Neurosearch As Heterocycliske forbindelser
GB9300051D0 (en) 1993-01-04 1993-03-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP0610793A1 (en) 1993-02-08 1994-08-17 Takeda Chemical Industries, Ltd. Tetracyclic morpholine derivatives and their use or analgesics
WO1994019323A1 (en) 1993-02-18 1994-09-01 Merck Sharp & Dohme Limited Azacyclic compounds, compositions containing them and their use as tachykinin antagonists
AU6140694A (en) 1993-02-22 1994-09-14 Merck Sharp & Dohme Limited Aromatic compounds, compositions containing them and their use in therapy
JP2832754B2 (ja) 1993-03-04 1998-12-09 ファイザー・インク． サブスタンスｐアンタゴニストとしてのスピロアザ環式誘導体
PT650476E (pt) 1993-04-07 2002-11-29 Otsuka Pharma Co Ltd Agente vasodilatador periferico que contem derivados n-acilados de 4-amino-piperidina como ingredientes activos
NZ267209A (en) 1993-05-06 1997-09-22 Merrell Dow Pharma Substituted pyrrolidin-3-yl-alkyl-piperidine derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof
IL109646A0 (en) 1993-05-19 1994-08-26 Pfizer Heteroatom substituted alkyl benzylamino-quinuclidines
EP0702681A1 (en) 1993-06-07 1996-03-27 Merck & Co. Inc. Spiro-substituted azacycles as neurokinin antagonists
EP0634402A1 (en) 1993-07-14 1995-01-18 Takeda Chemical Industries, Ltd. Isochinolinone derivatives, their production and use
ATE171945T1 (de) 1993-07-15 1998-10-15 Pfizer Benzyloxychinuclidine als substanz p antagonisten
TW365603B (en) 1993-07-30 1999-08-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Novel perhydroisoindole derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions which contain them
GB9315808D0 (en) 1993-07-30 1993-09-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9317987D0 (en) 1993-08-26 1993-10-13 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
DK0719253T3 (da) 1993-09-17 2004-07-26 Pfizer 3-amino-5-carboxy-substituerede piperidiner og 3-amino-4-carboxy-substituerede pyrrolidiner som tachykininantagonister
EP1209157A1 (en) 1993-09-17 2002-05-29 Pfizer Inc. Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and related compounds
IS4208A (is) 1993-09-22 1995-03-23 Glaxo Group Limited 3-(tetrazólýl-benzyl)amínó-piperadidín afleiður
AU7947594A (en) 1993-10-27 1995-05-22 Merck Sharp & Dohme Limited Substituted amides as tachykinin antagonists
US6403577B1 (en) 1993-11-17 2002-06-11 Eli Lilly And Company Hexamethyleneiminyl tachykinin receptor antagonists
IT1271462B (it) 1993-12-03 1997-05-28 Menarini Farma Ind Antagonisti delle tachichinine,procedimento per la loro preparazione e loro impiego in formulazioni farmaceutiche.
IL111960A (en) 1993-12-17 1999-12-22 Merck & Co Inc Morpholines and thiomorpholines their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPH09506898A (ja) 1993-12-21 1997-07-08 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 非ペプチドタキキニン受容体アンタゴニスト
DE69434991T2 (de) 1993-12-29 2008-03-06 Merck Sharp & Dohme Ltd., Hoddesdon Substituierte Morpholinderivate und ihre Verwendung als Arzneimittel
CZ282567B6 (cs) 1993-12-29 1997-08-13 Pfizer Inc. Diazabicyklické sloučeniny a farmaceutické prostředky na jejich bázi
JPH09508376A (ja) 1994-01-28 1997-08-26 メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド アラルキル置換アザシクロ系の治療薬
GB9402688D0 (en) 1994-02-11 1994-04-06 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5610165A (en) 1994-02-17 1997-03-11 Merck & Co., Inc. N-acylpiperidine tachykinin antagonists
TW385308B (en) 1994-03-04 2000-03-21 Merck & Co Inc Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists
FR2718136B1 (fr) 1994-03-29 1996-06-21 Sanofi Sa Composés aromatiques aminés, procédé pour leur obtention et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5610145A (en) 1994-04-15 1997-03-11 Warner-Lambert Company Tachykinin antagonists
US5607939A (en) * 1994-04-28 1997-03-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Condensed heterocyclic compounds, their production and use
IL113472A0 (en) 1994-04-29 1995-07-31 Lilly Co Eli Non-peptidyl tachykinin receptor antogonists
US5747491A (en) 1994-05-05 1998-05-05 Merck Sharp & Dohme Ltd. Morpholine derivatives and their use as antagonists of tachikinins
CA2189764A1 (en) 1994-05-07 1995-11-16 Gerd Schnorrenberg Neurokinine (tachykinine) antagonists
CA2187531A1 (en) 1994-06-06 1995-12-14 David Christopher Horwell Tachykinin (nk1) receptor antagonists
EP0686629A3 (en) 1994-06-10 1999-02-10 Eli Lilly And Company Cyclohexyl tachykinine receptor antagonists
CA2134038C (en) * 1994-06-16 1997-06-03 David Taiwai Wong Potentiation of drug response
AU688072B2 (en) 1994-07-12 1998-03-05 Eli Lilly And Company Heterocyclic tachykinin receptor antagonists
CA2195444A1 (en) 1994-07-20 1996-02-01 Bernhard Kohl Thiopyridyl compounds for controlling helicobacter bacteria
DE4425612A1 (de) 1994-07-20 1996-04-04 Bayer Ag 6-gliedrige stickstoffhaltige Heteroaryl-oxazolidinone
CA2154116A1 (en) 1994-07-22 1996-01-23 Philip Arthur Hipskind 1-aryl-2-acetamidopentanone derivatives for use as tachykinin receptor antagonists
GB9415996D0 (en) 1994-08-08 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9415997D0 (en) 1994-08-08 1994-09-28 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TW432061B (en) 1994-08-09 2001-05-01 Pfizer Res & Dev Lactams
CA2195972A1 (en) 1994-08-15 1996-02-22 Merck Sharp & Dohme Limited Morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
EP0777666B1 (en) 1994-08-25 1999-03-03 Merrell Pharmaceuticals Inc. Substituted piperidines useful for the treatment of allergic diseases
DE69405864T2 (de) 1994-08-29 1998-03-26 Akzo Nobel Nv Verfahren zur Herstellung von quaternären Diestern
GB9417956D0 (en) 1994-09-02 1994-10-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9418545D0 (en) 1994-09-15 1994-11-02 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5457107A (en) 1994-09-16 1995-10-10 Merck & Co., Inc. Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist
CA2198382A1 (en) 1994-09-30 1996-04-11 Novartis Ag 1-acyl-4-aliphatylaminopiperidine compounds
TW397825B (en) 1994-10-14 2000-07-11 Novartis Ag Aroyl-piperidine derivatives
FR2725986B1 (fr) 1994-10-21 1996-11-29 Adir Nouveaux derives de piperidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
DE69534213T2 (de) 1994-10-25 2006-01-12 Astrazeneca Ab Therapeutisch wirksame Heterocyclen
GB9421709D0 (en) 1994-10-27 1994-12-14 Zeneca Ltd Therapeutic compounds
CA2162786A1 (en) 1994-11-22 1996-05-23 Philip Arthur Hipskind Heterocyclic tachykinin receptor antagonists
FR2727411B1 (fr) 1994-11-30 1997-01-03 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives de perhydroisoindole, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
PE38997A1 (es) 1994-12-13 1997-10-02 Novartis Ag Antagonista de taquicinina
GB9426103D0 (en) 1994-12-23 1995-02-22 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP3925662B2 (ja) 1995-01-12 2007-06-06 グラクソ，グループ，リミテッド タキキニンアンタゴニスト活性を有するピペリジン誘導体
FR2729951B1 (fr) 1995-01-30 1997-04-18 Sanofi Sa Nouveaux composes heterocycliques, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
GB9505492D0 (en) 1995-03-18 1995-05-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9505491D0 (en) 1995-03-18 1995-05-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5554641A (en) 1995-03-20 1996-09-10 Horwell; David C. Nonpeptides as tachykinin antagonists
GB9505692D0 (en) 1995-03-21 1995-05-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP0733632B1 (en) 1995-03-24 2003-06-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Cyclic compounds, their production and use as tachykinin receptor antagonists
US5565568A (en) 1995-04-06 1996-10-15 Eli Lilly And Company 2-acylaminopropanamides as tachykinin receptor antagonists
EP0830347B1 (en) 1995-04-13 2004-09-22 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Novel substituted piperazine derivatives having tachykinin receptor antagonists activity
CN1072220C (zh) 1995-05-25 2001-10-03 藤泽药品工业株式会社 作为神经激肽受体拮抗剂的1－苯甲酰基－2－(吲哚基－3－烷基)－哌嗪衍生物
US5654316A (en) 1995-06-06 1997-08-05 Schering Corporation Piperidine derivatives as neurokinin antagonists
US5817832A (en) 1995-06-22 1998-10-06 Ciba Specialty Chemicals Corporation Blue diketopyrrolopyrrole pigments
GB9513118D0 (en) 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9513121D0 (en) 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB9513117D0 (en) 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
ES2155601T3 (es) 1995-07-07 2001-05-16 Pfizer Compuestos de benzolactama sustituidos como antagonistas de la sustancia p.
TW340842B (en) 1995-08-24 1998-09-21 Pfizer Substituted benzylaminopiperidine compounds
JP2002534955A (ja) 1995-10-18 2002-10-15 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド シクロペンチルタキキニン受容体アンタゴニスト
DE19541283A1 (de) 1995-11-06 1997-05-07 Boehringer Ingelheim Kg Neue Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
GB9523244D0 (en) 1995-11-14 1996-01-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6060469A (en) 1995-11-23 2000-05-09 Merck Sharp & Dohme Ltd. Spiro-piperidine derivatives and their use as tachykinin antagonists
GB9524157D0 (en) 1995-11-25 1996-01-24 Pfizer Ltd Therapeutic agents
HU224225B1 (hu) 1995-12-01 2005-06-28 Sankyo Co. Ltd. Tachikinin receptor antagonista hatású heterociklusos vegyületek, ezek előállítási eljárása és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
GB9525296D0 (en) 1995-12-11 1996-02-07 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
ZA9610738B (en) 1995-12-22 1997-06-24 Warner Lambert Co Subtype selective nmda receptor ligands and the use thereof
US6025355A (en) 1997-05-19 2000-02-15 Cambridge Neuroscience, Inc. Pharmaceutically active compounds and methods of use
AU715658B2 (en) 1996-04-03 2000-02-10 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5827875A (en) 1996-05-10 1998-10-27 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5885983A (en) 1996-05-10 1999-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US6071927A (en) 1996-06-21 2000-06-06 Merck Sharp & Dohme Ltd. Spiro-piperidine derivatives and their use as therapeutic agents
DE19638486A1 (de) 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
DE19638484A1 (de) 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
WO1998035939A1 (fr) 1997-02-18 1998-08-20 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Derives de diamide malonique et utilisation de ces derniers
US5907041A (en) 1997-03-12 1999-05-25 Rhone-Poulenc Inc. Process for preparing pyrazole derivatives
JPH10292008A (ja) 1997-04-21 1998-11-04 Grand Polymer:Kk α−オレフィンの重合方法
DE69810800T2 (de) 1997-10-07 2003-09-18 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd., Laval Azetidinonderivate zur behandlung von hcmv entzündungen
AU9425998A (en) 1997-10-07 1999-04-27 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Azetidinone derivatives for the treatment of hcmv infections
US7041702B1 (en) 1997-10-21 2006-05-09 Scion Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutically active compounds and methods of use
US6121261A (en) * 1997-11-19 2000-09-19 Merck & Co., Inc. Method for treating attention deficit disorder
US6943159B1 (en) 1998-02-18 2005-09-13 Neurosearch A/S Compounds and their use as positive AMPA receptor modulators
US6043253A (en) 1998-03-03 2000-03-28 Merck & Co., Inc. Fused piperidine substituted arylsulfonamides as β3-agonists
AU5907399A (en) 1998-09-04 2000-03-27 Ciba Specialty Chemicals Holding Inc. Process for making 2,4-dihydroxyphenyl and 2-hydroxy-4-alkoxyphenyl substituted triazine compounds
JP2000186110A (ja) 1998-12-21 2000-07-04 Ube Ind Ltd エチレン共重合体の製造方法
DE50003989D1 (de) 1999-01-12 2003-11-13 Clariant Finance Bvi Ltd Benzophenone und ihre verwendung als photoinitiatoren
US6664293B2 (en) 1999-02-26 2003-12-16 Fujiwawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amide compounds for the potentiation of cholinergic activity
US6586447B1 (en) 1999-04-01 2003-07-01 Pfizer Inc 3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents
JP2001026580A (ja) 1999-05-10 2001-01-30 Sumitomo Chem Co Ltd 光学活性１−アリール−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン類の製造法
US6562836B1 (en) 1999-05-24 2003-05-13 Queen's University Of Kingston Methods and compounds for inhibiting amyloid deposits
WO2000078716A1 (fr) 1999-06-24 2000-12-28 Toray Industries, Inc. ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ADRENERGIQUE-α¿1B?
AU5994900A (en) 1999-07-09 2001-01-30 Isis Innovation Limited Compounds for inhibiting diseases and preparing cells for transplantation
US6340681B1 (en) 1999-07-16 2002-01-22 Pfizer Inc 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists
JP2001086110A (ja) 1999-09-13 2001-03-30 Toyo Commun Equip Co Ltd 暗号化情報のパケット通信システム
NZ519146A (en) 1999-11-03 2004-02-27 Albany Molecular Res Inc 4-phenyl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
US7163949B1 (en) * 1999-11-03 2007-01-16 Amr Technology, Inc. 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof
AU781179B2 (en) * 1999-11-03 2005-05-12 Albany Molecular Research, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
EP1248869A2 (en) 2000-01-07 2002-10-16 Transform Pharmaceuticals, Inc. High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms
AU2001262150A1 (en) 2000-03-23 2001-10-03 Mitsubishi Pharma Corporation 2-(nitrogen-heterocyclic)pyrimidone derivatives
US6506773B2 (en) 2000-05-15 2003-01-14 Darwin Discovery Ltd. Hydroxamic and carboxylic acid derivatives
US6664256B1 (en) 2000-07-10 2003-12-16 Kowa Co., Ltd. Phenylpyridazine compounds and medicines containing the same
US7084152B2 (en) 2000-07-11 2006-08-01 Amr Technology, Inc. 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines therapeutic use thereof
AU2002222853A1 (en) 2000-12-07 2002-06-18 Astrazeneca Ab Therapeutic compounds
US6506772B1 (en) 2000-12-15 2003-01-14 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted [1,2,4]triazolo[1,5a]pyridine derivatives with activity as adenosine receptor ligands
US6900220B2 (en) 2001-01-02 2005-05-31 Syntex (U.S.A.) Llc Quinazolone derivatives as alpha 1A/B adrenergic receptor antagonists
US6911453B2 (en) * 2001-12-05 2005-06-28 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them
US6974803B2 (en) 2001-12-06 2005-12-13 Pfizer Inc Pharmaceutical combination
US6703405B2 (en) 2001-12-22 2004-03-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium salts, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them
US20050113283A1 (en) 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
US20050261298A1 (en) 2002-01-18 2005-11-24 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an Edg-7 receptor
EP1676844A1 (en) 2004-12-28 2006-07-05 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor antagonists
AU2003230665B2 (en) 2002-03-13 2010-02-18 University Of Tennessee Research Foundation Substituted tetrahydroisoquinoline compounds, methods of making, and their use
DK1852415T3 (da) 2002-07-09 2010-01-25 Lonza Ag Fremgangsmåde til fremstilling af N-monosubstituerede beta-aminoalkoholer
AU2003249531A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc Azaisoquinoline derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
CA2492019A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc Isoquinoline derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
EP1560573B1 (en) 2002-09-20 2008-12-03 Medisyn Technologies, Inc. Use of n,n-dicylcohexyl-2-hydroxy-7,7-dimethylbicyclo[2.2.1]hept-1-ylmethanesulfonamide family members in therapy
US7778779B2 (en) 2002-10-16 2010-08-17 Isis Innovation Limited Method of identifying a chemical entity which is a hydroxylase modulator
GB0224557D0 (en) 2002-10-22 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
AU2003283646A1 (en) 2002-12-02 2004-06-23 Pharmacia & Upjohn Company Llc The use of aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines in the treatment of chronic and neuropathic pain, migraine headaches, and urge, stress and mixed urinary incontinence
BR0316919A (pt) 2002-12-02 2005-10-18 Pharmacia & Upjohn Co Llc Utilização de tetraidroisoquinolinas 4-fenil-substituìdas no tratamento da dor, cefaléias da enxaqueca e incontinência urinária
DE10303254B3 (de) 2003-01-28 2004-09-23 Johannes-Gutenberg-Universität Mainz 3,3-Dimethyl-8-oxoisochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen und deren Verwendung
CA2513684A1 (en) 2003-01-31 2004-08-19 Merck & Co., Inc. 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
US7241775B2 (en) 2003-03-24 2007-07-10 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Composition, process of making, and medical use of substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines
WO2004096774A1 (en) 2003-05-01 2004-11-11 Glaxo Group Limited Acyl isoindoline derivatives and acyl isoquinoline derivatives as anti-viral agents
US7459460B2 (en) 2003-05-28 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Trisubstituted heteroaromatic compounds as calcium sensing receptor modulators
US20050096256A1 (en) 2003-07-01 2005-05-05 President And Fellows Of Harvard College Compositions for manipulating the lifespan and stress response of cells and organisms
US7501538B2 (en) 2003-08-08 2009-03-10 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions and methods of use
CN1867331B (zh) 2003-09-17 2010-05-26 美国政府健康及人类服务部 作为TNF-α调节剂的沙利度胺类似物
US7491794B2 (en) 2003-10-14 2009-02-17 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
JP2007008816A (ja) 2003-10-15 2007-01-18 Ube Ind Ltd 新規イソキノリン誘導体
WO2005054176A1 (en) 2003-11-25 2005-06-16 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor modulators
AU2004312072B2 (en) 2003-12-29 2011-06-23 President And Fellows Of Harvard College Compositions for treating or preventing obesity and insulin resistance disorders
EP1723134A2 (en) 2004-02-18 2006-11-22 Pfizer Products Incorporated Tetrahydroisoquinolinyl derivatives of quinazoline and isoquinoline
AU2005221678B2 (en) 2004-03-09 2008-10-09 National Health Research Institutes Pyrrolidine compounds
AP2006003763A0 (en) 2004-03-30 2006-10-31 Intermune Inc Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
AU2005249527B2 (en) 2004-06-01 2011-08-04 University Of Virginia Patent Foundation Dual small molecule inhibitors of cancer and angiogenesis
US20060014705A1 (en) 2004-06-30 2006-01-19 Howitz Konrad T Compositions and methods for selectively activating human sirtuins
EP1778639B1 (en) * 2004-07-15 2015-09-02 Albany Molecular Research, Inc. Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
JP5704785B2 (ja) 2004-07-19 2015-04-22 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティ 免疫抑制のためのｆｌｔ３阻害剤
US7211584B2 (en) 2004-08-18 2007-05-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor ligands
US7211585B2 (en) 2004-08-18 2007-05-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 5-HT7 receptor antagonists
DE102004046492A1 (de) 2004-09-23 2006-03-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 4-Phenyltetrahydroisochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, sowie sie enthaltendes Medikament
US20060111385A1 (en) 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F Novel 4-phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and therapeutic use thereof
US20060111393A1 (en) * 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F 4-Phenyl substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
US20060111394A1 (en) * 2004-11-22 2006-05-25 Molino Bruce F Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin
WO2006066197A1 (en) * 2004-12-17 2006-06-22 Janssen Pharmaceutica, N.V. Tetrahydroisoquinoline compounds for treatment of cns disorders
US20070060589A1 (en) 2004-12-21 2007-03-15 Purandare Ashok V Inhibitors of protein arginine methyl transferases
CA2595486A1 (en) 2005-01-20 2006-07-27 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Use of sirtuin-activating compounds for treating flushing and drug induced weight gain
CA2596522A1 (en) 2005-02-15 2006-08-24 Novo Nordisk A/S 3,4-dihydro-1h-isoquinoline-2-carboxylic acid 5-aminopyridin-2-yl esters
CA2610854A1 (en) 2005-03-30 2006-10-05 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Nicotinamide riboside and analogues thereof
DE102005025625A1 (de) 2005-06-01 2006-12-07 Friedrich-Schiller-Universität Jena Neue hochaffine Dopaminantagonisten zur Behandlung der Schizophrenie und Verfahren zu ihrer Herstellung
KR20080044840A (ko) * 2005-07-15 2008-05-21 에이엠알 테크놀로지, 인크. 아릴- 및 헤테로아릴-치환된 테트라히드로벤자제핀, 및노르에피네프린, 도파민 및 세로토닌의 재흡수를 차단하기위한 용도
US7425633B2 (en) 2005-08-26 2008-09-16 National Health Research Institutes Pyrrolidine compounds
US7582803B2 (en) 2005-09-14 2009-09-01 Amgen Inc. Conformationally constrained 3-(4-hydroxy-phenyl)-substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders
WO2007038459A2 (en) 2005-09-27 2007-04-05 Novartis Ag Carboxyamine compounds and their use in the treatment of hdac dependent diseases
SI1951674T1 (sl) 2005-10-26 2012-01-31 Merck Serono Sa Derivati sulfonamida in njihova uporaba za moduliranje metaloproteinaz
CA2627426A1 (en) 2005-11-11 2007-05-18 Markus Boehringer Carbocyclic fused cyclic amines as inhibitors of the coagulation factor xa
US8232399B2 (en) 2006-03-02 2012-07-31 Chao-Jun Li Chiral ligands, their preparation and uses thereof in asymmetric reactions
CA2644391A1 (en) 2006-03-29 2007-10-18 Novartis Ag Organic compounds
JP5223083B2 (ja) 2006-06-21 2013-06-26 国立大学法人京都大学 血管新生抑制剤
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
US20080076924A1 (en) 2006-06-30 2008-03-27 Patrick Betschmann Piperazines as P2X7 antagonists
WO2008003665A1 (en) 2006-07-04 2008-01-10 Janssen Pharmaceutica Nv Benzimidazole cannabinoid agonists bearing a substituted heterocyclic group
ES2576477T3 (es) 2006-08-07 2016-07-07 Janssen Pharmaceutica Nv Proceso para la preparación de derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina sustituidos
US8993593B2 (en) 2006-08-23 2015-03-31 Valeant Pharmaceuticals International N-(4-(6-fluoro-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2,6-dimethylphenyl)-3,3-dimethylbutanamide as potassium channel modulators
ES2420960T3 (es) 2006-08-23 2013-08-28 Valeant Pharmaceuticals International Derivados de 4-(N-azacicloalquil)anilidas como moduladores de los canales de potasio
DE102006046922B3 (de) 2006-09-27 2007-11-15 Julius-Maximilians-Universität Würzburg Biofilm-hemmende Wirkung sowie anti-infektive Aktivität N,C-verknüpfter Arylisochinoline, deren pharmazeutischen Zusammensetzung und deren Verwendung
MX2009004700A (es) 2006-11-06 2009-05-15 Supergen Inc Derivados de imidazo[1,2-b]piridazin y pirazolo[1,5-a] pirimidina y su uso como inhibidores de proteina cinasa.
AU2008223145A1 (en) 2007-03-01 2008-09-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Tetrahydroisoquinoline compounds as modulators of the histamine H3 receptor
US7321064B1 (en) 2007-03-08 2008-01-22 Cedarburg Pharmaceuticals, Inc. Preparation of amides of retinoic acid via mixed anhydride and mixed carbonate intermediates
MX2009011923A (es) 2007-05-10 2009-11-18 Amr Technology Inc Tetrahidrobenzo-1,4-diazepinas aril- y heteroaril-sustituidas y uso de las mismas para bloquear reabsorcion de norepinefrina, dopamina y serotonina.
BRPI0811200A8 (pt) 2007-05-10 2015-09-22 Bristol Myers Squibb Co Tetra-hidrobenzapinas arilóxi- e heteroarilóxi-substituídas e uso das mesmas para bloquear percepção de norepinefrina, dopamina, e serotonina
US7846930B2 (en) * 2007-05-18 2010-12-07 Janssen Pharmaceutica Nv Diaryl-substituted tetrahydroisoquinolines as histamine H3 receptor and serotonin transporter modulators
US20090069374A1 (en) 2007-06-06 2009-03-12 Phil Skolnick Novel 1-Heteroaryl-3-Azabicyclo[3.1.0]Hexanes, Methods For Their Preparation And Their Use As Medicaments
AR071997A1 (es) 2008-06-04 2010-07-28 Bristol Myers Squibb Co Forma cristalina de 6-((4s)-2-metil-4-(2-naftil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il)piridazin-3-amina
US9156812B2 (en) 2008-06-04 2015-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(2-naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine
AU2009259867A1 (en) 2008-06-20 2009-12-23 Genentech, Inc. Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
TWI453207B (zh) 2008-09-08 2014-09-21 Signal Pharm Llc 胺基三唑并吡啶，其組合物及使用其之治療方法
KR101830447B1 (ko) 2009-05-12 2018-02-20 알바니 몰레큘라 리써치, 인크. 7-(［1,2,4］트리아졸로［1,5-α］피리딘-6-일)-4-(3,4-디클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린 및 이의 용도
CN102638982B (zh) 2009-05-12 2015-07-08 百时美施贵宝公司 (S)-7-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的晶型及其用途
MX2011011901A (es) 2009-05-12 2012-01-20 Albany Molecular Res Inc Tetrahidroisoquinolinas aril, heteroaril, y heterociclo sustituidas y uso de las mismas.
EP2569316B1 (en) 2010-05-12 2014-04-23 Abbvie Inc. Pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine inhibitors of kinases
WO2012024397A2 (en) 2010-08-17 2012-02-23 Albany Molecular Research, Inc. 2,5-methano-and 2,5-ethano-tetrahydrobenzazepine derivatives and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US20160022675A1 (en) 2013-03-14 2016-01-28 Bristol-Myers Squibb Company Processes for preparing tetrahydroisoquinolines

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2525116C2 (ru) * 2008-12-19 2014-08-10 Дженентек, Инк. Гетероциклические соединения и способы применения
RU2594282C2 (ru) * 2011-10-14 2016-08-10 Эббви Инк. Средства, вызывающие апоптоз, для лечения злокачественных новообразований и иммунных и аутоиммунных заболеваний

Also Published As

Publication number Publication date
NO20070877L (no) 2007-04-16
WO2006020049A3 (en) 2006-10-12
US20060063766A1 (en) 2006-03-23
KR20070073732A (ko) 2007-07-10
JP2008506711A (ja) 2008-03-06
RU2388751C2 (ru) 2010-05-10
HK1199253A1 (en) 2015-06-26
CN101119969B (zh) 2014-04-09
US8236796B2 (en) 2012-08-07
US7541357B2 (en) 2009-06-02
UA91341C2 (ru) 2010-07-26
US20150274713A1 (en) 2015-10-01
GEP20094640B (en) 2009-03-10
IL180349A0 (en) 2007-06-03
JP2012162548A (ja) 2012-08-30
JP5007226B2 (ja) 2012-08-22
AU2005274927A1 (en) 2006-02-23
CA2573271C (en) 2015-10-06
NZ552397A (en) 2011-04-29
AU2005274927B2 (en) 2011-11-03
JP5552137B2 (ja) 2014-07-16
US20140243524A1 (en) 2014-08-28
US9085531B2 (en) 2015-07-21
IL180349A (en) 2012-06-28
KR101412339B1 (ko) 2014-06-25
US9499531B2 (en) 2016-11-22
CN103880827B (zh) 2017-01-04
KR101389246B1 (ko) 2014-04-24
US20090253906A1 (en) 2009-10-08
CN103880827A (zh) 2014-06-25
CA2573271A1 (en) 2006-02-23
CN101119969A (zh) 2008-02-06
KR20130023361A (ko) 2013-03-07
ZA200701232B (en) 2008-08-27
US20090048443A1 (en) 2009-02-19
BRPI0513359A (pt) 2008-05-06
MX2007000428A (es) 2008-03-05
US8227486B2 (en) 2012-07-24
US8741901B2 (en) 2014-06-03
US20060052378A1 (en) 2006-03-09
EP1778639A2 (en) 2007-05-02
EP1778639B1 (en) 2015-09-02
EP1778639A4 (en) 2010-07-21
WO2006020049A8 (en) 2007-03-01
US20130005965A1 (en) 2013-01-03
WO2006020049A2 (en) 2006-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007105596A (ru) Арил-и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина
JP2008506711A5 (ru)
AU2015279377B2 (en) Indolin-2-one or pyrrolo-pyridin-2-one derivatives
US6878714B2 (en) Substituted alkylamine derivatives and methods of use
CN105324376B (zh) 杂芳族化合物及其作为多巴胺d1配体的用途
CN102906093A (zh) 新型nk-3受体选择性拮抗剂化合物、药物组合物以及在nk-3受体介导的疾病中的使用方法
TWI577678B (zh) 雜芳族化合物及其作爲多巴胺ｄ１配位體之用途
BG66160B1 (bg) Заместени алкиламинови производни и използването им
WO2011123609A1 (en) Imidazolyl-imidazoles as kinase inhibitors
IE62874B1 (en) 2-aminopyrimidinone derivatives
RU2006111470A (ru) Тиенопиразолы
TW201033193A (en) Heteroaryl substituted pyridazinone derivatives
ZA200504712B (en) Piperazinylpyrazine compounds as agonist or antagonist of serotonin 5HT-2 receptor

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180716