JP4629657B2 - 11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型化活性化合物 - Google Patents
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Description
以下の構造式および本明細書の全体を通じて、以下の用語は、表記の意味を有する。
ゾ[b]チオフェニル)、3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(2,3-ジヒドロベンゾ[b]チオフェニル)、5-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル))、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル(2-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、3-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、5-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾ[b]チオフェニル))、チエノ[2,3-b]チオフェニル、4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル(4-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、5-4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、6-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル)、7-(4,5,6,7-テトラヒドロ-チエノ[2,3-c]ピリジル))、インドリル(1-インドリル、2-インドリル、3-インドリル、4-インドリル、5-インドリル、6-インドリル、7-インドリル)、イソインドリル(1-イソインドリル、2-イソインドリル、3-イソインドリル、4-イソインドリル、5-イソインドリル、6-イソインドリル、7-イソインドリル)、1,3-ジヒドロ-イソインドリル(1-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、2-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、3-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、4-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、5-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、6-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル)、7-(1,3-ジヒドロ-イソインドリル))、インダゾール(1-インダゾリル、3-インダゾリル、4-インダゾリル、5-インダゾリル、6-インダゾリル、7-インダゾリル)、ベンズイミダゾリル(1-ベンズイミダゾリル、2-ベンズイミダゾリル、4-ベンズイミダゾリル、5-ベンズイミダゾリル、6-ベンズイミダゾリル、7-ベンズイミダゾリル、8-ベ
ンズイミダゾリル)、ベンゾキサゾリル(1-ベンズ-オキサゾリル、2-ベンゾキサゾリル)、ベンゾチアゾリル(1-ベンゾチアゾリル、2-ベンゾチアゾリル、4-ベンゾチアゾリル、5-ベンゾチアゾリル、6-ベンゾチアゾリル、7-ベンゾチアゾリル)、ベンゾ-[1,2,5]オキサジアゾリル、(4-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール、5-ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール)、カルバゾリル(1-カルバゾリル、2-カルバゾリル、3-カルバゾリル、4-カルバゾリル)、ピペリジニル(2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル)、ピロリジニル(1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル)が含まれるが、これらに限定されない。
本発明は、下記に開示し一般式(I)の化合物が11βHSD1の活性を調整または阻害することができるという観察に基づく。
R3は、C1-C6アルキル、-NR8R9、-C(=O)NR8R9、または-OR10であり、アルキル基は、一つ以上のR11で選択的に置換されており;
R4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、トリハロメチル、またはC1-C6アルキルであり;
R5は、C1-C6アルキルカルボニル-、C3-C10シクロアルキルカルボニル-、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニル-、アリールカルボニル-、アリールC1-C6アルキルカルボニル-、ヘタリールカルボニル-、またはヘタリールC1-C6アルキルカルボニル-であり;
R6は、C1-C6アルキルオキシ-、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ-、ヘタリールオキシ-、またはヘタリールC1-C6アルキルオキシ-であり;
R7は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルであり;
R8は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはC2-C6アルケニルであり;
R9は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルカルボニル-、C3-C10ヘトシクロアルキルカルボニル-、アリールカルボニル-、ヘタリールカルボニル-、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル-、R14C1-C6アルキルカルボニル-である、-COR15(C1-C6アルキルS(O)n-、アリールS(O)n-、アリールC1-C6アルキルS(O)n-、アリールC1-C6アルキル、またはヘタリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、シクロアルコール、アリール、およびヘタリール基は、独立して1つまたは複数のR11で選択的に置換されており;
R10は、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、またはNR12R13カルボニルC1-C6アルキルであり、前記アルキルおよびアリール基は、独立して1つまたは複数のR11で選択的に置換されており;
R11は、R5、R6、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、-COR15、C1-C8アルキル、C1-C8アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメンチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、ヘタリールオキシC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、-NR12R13、-SO2NR12R13、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル、R16カルボニルN(R12)-アリールS(O)n-、ヘタリールS(O)n-、またはR17S(O)nN(R12)-であり;前記アリールおよびヘタリール基は、独立して1つまたは複数のR18で選択的に置換されており;
R12およびR13は、独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、またはヘタリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR18で選択的に置換されているか;または、
R12およびR13は、それらが結合している窒素とともに、4〜12個の炭素原子と窒素、酸素または硫黄から選択される0〜2個の追加の複素原子とを含有する飽和もしくは部分飽和の環式、二環式もしくは三環式環系を形成しており、前記環系は、選択的に少なくとも一つのR5オキシ-、R6、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル、NR12R13C1-C6アルキルカルボニル-、R14C1-C6アルキルカルボニル-、または-COR15で置換されており;
R14は、C1-C6アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキルオキシ-、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルオキシ-、C3-C10ヘトシクロアルキルオキシ-、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、-NR12R13、-COR15であり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR20で選択的に置換されており;
R15は、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C8アルキルオキシ、-NR12R13、アリール、アリールオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシであり;
R16は、R6、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル-、ヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル-、またはR12R13NC1-C6アルキル-であり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基がR19で選択的に置換されており;
R17は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキルであり;
R18は、R6、-NR12R13、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはC3-C10ヘトシクロアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR7で選択的に置換されており;
R19は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、または-COR15であり;
R20は、水素、C1-C8アルキル、-NR12R13、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルであり;
XおよびYは、独立して炭素または窒素であり;
nは、1または2である。
本発明の化合物は、単回または複数回投薬の何れかで、単独でまたは薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と組み合わせて投与され得る。本発明の薬学的組成物は、「Remington:The Science and Practice of Pharmacy,19th Edition, Gennaro, Ed., Mack Publishing Co., Easton, PA, 1995」に開示されている技術のような慣用技術に従って、薬学的に許容される担体または希釈剤並びに他の任意の公知のアジュバントおよび賦形剤とともに調合することができる。
活性化合物(遊離化合物またはその塩として) 5.0mg
Lactosum Ph. Eur. 67.8mg
セルロース、微結晶(Avicel) 31.4mg
Amberlite(R)(IRP88*) 1.0mg
Magnesii stearas Ph. Eur. q.s.
コーティング:
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 約9mg
Mywacett 9-40 T** 約0.9mg
*PolacrillinカリウムNF、錠剤崩壊剤、Rohm and Haas。
**フィルムコーティング用の可塑化剤として使用される、アシル化されたモノグリセリド
本発明の化合物は、これを必要とする哺乳類患者、特にヒトに投与することができる。このような哺乳類には、家畜(例えば、家庭用ペット)および野生動物などの非家畜動物の両方が含まれる。
以下の例および一般的な手順は、本明細書および合成スキーム中に明記されている一般式(I)に対する中間化合物および最終生成物を表している。本発明の一般式(I)の化合物の調製は、以下の例を用いて、詳細に記載されている。時折、本発明の開示された範囲に含まれる各化合物に対して、この反応が記述どおりに適用できない場合がある。これが起こる化合物は、当業者には自明であろう。これらの事例では、当業者に公知の慣用的な改変、すなわち、妨害する基の適切な保護、他の慣用試薬への変更、または反応条件の一般的な改変によって、首尾よく反応を実施することが可能である。あるいは、本明細書に開示された他の反応または本明細書に開示されていない慣用的な他の反応を、本発明の対応する化合物の調製に適用することができるであろう。全ての調製方法において、全ての出発材料は公知であるか、または公知の出発物質から容易に調製され得る。化合物の構造は、元素分析または核磁気共鳴(NMR)の何れかによって確認されており、NMRにおいては、適切な場合には、表題化合物中の特徴的なプロトンに対して割り当てられたピークが表されている。1H NMRシフト(δH)は、内部参照標準としてのテトラメチルシランからの百万分率(ppm)の低磁場で表されている。M.p.は、融点であり、℃で表されており、補正されていない。カラムクロマトグラフィーは、「W.C. Still et al., J. Org. Chem. 43:2923(1978)」によって記載された技術を用いて、Merck silica gel 60 (Art. 9385)上で実施した。HPLC分析は、実験の部に記載されているように、水およびアセトニトリルの様々な混合物、流速=1ml/分で溶出され、5μm C18 4×250mmカラムを用いて行われる。
CDCl3: 重水素クロロホルム
CD3OD: 四重水素メタノール
DCM: ジクロロメタン
DMF: N,N-ジメチルホルムアミド
DMSO-d6: 六重水素ジメチルスルホキシド
DMSO: ジメチルスルホキシド
DIPEA: ジイソプロピルエチルアミン
EDAC: 1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩
EtOAc: 酢酸エチル
THF: テトラヒドロフラン
DMF: N,N-ジメチルホルムアミド
HOBT: 1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾール
MeCN: アセトニトリル
NMP: N-メチルピロリジノン
TFA: トリフルオロ酢酸
EDAC: 1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド、塩酸塩
min: 分
hrs: 時間
一般的な方法A:
Wがヒドロキシであるときには、カップリング試薬(a)(例えば、無水THF中の、HOBT、EDACおよびDIPEA)を用いた標準的なアミド形成条件下で、酸誘導体(II)(R6は、上記定義のとおりである)を、アミン(I)(R1、R2、R4、R9、X、およびYは、上記定義のとおりである)とカップリングさせることによって、アミド(III)(R1、R2、R4、R9、X、およびYは、上記定義のとおりであり、R6は、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、R14C1-C6アルキル-カルボニル、C1-C6アルキルS(O)n-、アリールS(O)n-、またはアリールC1-C6アルキルS(O)n-であり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)が得られる。
溶媒(例えば、THF、DCM、DMF、NMPなど)中の塩基性条件下(例えば、トリエチルアミン、K2CO3、NaHなど)で、アミド誘導体(I)(R1、R2、R4、R9、X、およびYは、上記定義のとおりである)を、塩化スルフィニル(n = 1)または塩化スルホニル(n = 2)誘導体(II)(R6は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、またはアリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリル基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)と反応させることによって、アミド(III)(R1、R2、R4、R9、X、およびYは、上記定義のとおりであり、R6は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリールまたはアリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)が得られる。
溶媒(例えば、THF、DCM、DMF、NMPなど)中の塩基性条件下(例えば、トリエチルアミン、K2CO3、NaHなど)で、アミド誘導体(I)(R1、R2、R4、R9、X、およびYは、上記定義のとおりである)を、アミドアルキルハライド誘導体(II)(R12、R13およびハロは、上記定義のとおりであり、WはC1-C6アルキルであり、前記アルキル基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)と反応させることによって、アミド(III)(R1、R2、R4、R9、R12、R13、X、およびYは上記定義のとおりであり、WはC1-C6アルキルであり、前記アルキル基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)が得られる。
溶媒(例えば、THF、DCM、DMF、NMPなど)中の塩基性条件下(例えば、トリエチルアミン、K2CO3、NaHなど)で、アミド誘導体(I)(R1、R2、R4、X、およびYは、上記定義のとおりである)を、アミドアルキルハライド誘導体(II)(R12、R13およびハロは、上記定義のとおりであり、WはC1-C6アルキルであり、前記アルキル基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)と反応させることによって、アミド(III)(R1、R2、R4、R12、R13、X、およびYは上記定義のとおりであり、WはC1-C6アルキルであり、前記アルキル基は、上で定義された1つまたは複数のR11で選択的に置換されている)が得られる。
[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]カルバミン酸tert-ブチルエステル
4-tert-ブトキシカルボニルアミノ-安息香酸(50g、0.21mol)とHOBT(31,33 g、0.231mol)の乾燥THF(0.5L)の混合物に、EDAC(44.44g、0.231mol)を添加した。生じる混合物を10分間撹拌し、続いてDIPEA(40.4ml、0.231mol)および1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン(39.4ml、0.231mol)の混合物を添加した。反応混合物をさらに16時間撹拌し、乾燥するまで蒸発させた。残渣に水(600ml)を添加して、生じる混合物をEtOAc(3×500ml)によって抽出した。合わせた有機相を乾燥し(Na2SO4)、濾過し、および真空中で蒸発させた。生じる残渣を、溶出剤としてEtOAc-ヘプタン(1:2)の混合物を使用するカラムクロマトグラフィー(シリカゲル)によって精製した。純粋な画分を集め乾燥するまで蒸発させた。固体残留物にジエチルエーテル(100ml)を添加して、沈殿を濾過し、ジエチルエーテルで洗浄して、50℃で真空中で乾燥させて固体の標記化合物の60.5g(77%)を得た。
(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
(4-メチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.94 (s, 3H), 1.02 (d, 3H), 1.12 (d, 3H), 1.21 - 1.76 (m, 5.5H), 2.25 (m, 0.5H), 2.85 (s, 3H), 3.25 - 3.39 (m, 1.5H), 3.54 (d, 0.5 H), 4.10 (m, 1.5H), 4.58 (m, 0.5H), 6.57 (m, 2H), 7.37 (t, 2H)。
Nメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.94 (d, 3H), 1.03 (d, 3H), 1.13 (s, 3H), 1.19 - 1.61 (m, 5.5H), 2.25 (m, 0.5H), 2.85 (d, 3H), 3.16 - 3.31 (m, 1.5H), 3.34 (d, 3H), 3.60 (d, 0.5H), 4.00 (t, 0.5H), 4.60 (t, 0.5H), 7.41 (m, 2H), 7.48 (t, 2H)。
N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド
Nエチル-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド
N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソニコチンアミド
Nメチル-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (d, 3H), 1.01 (d, 3H), 1.10 (d, 3H), 1.14 - 1.77 (m, 5.5H), 2.20 (m, 0.5 H), 3.05 (d, 0.5H), 3.15 (d, 0.5H), 3.23 (d, 0.5H), 3.51 (s, 3H), 3.55 (d, 0.5H), 3.85 (m, 0.5H), 4.58 (m, 0.5H), 7.05 (m, 2H), 7.17 (m, 2H), 7.30 (m, 5H)。
2-ピペリジン-1-イル-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.93 (d, 3H), 1.03 (d, 3H), 1.13 (d, 3H), 1.17 - 1.79 (m, 5.5H), 2.23 (m, 0.5H), 3.08 - 3.29 (m, 1.5H), 3.59 (d, 0.5H), 4.0 and 4.59 (2xm, 1H), 4.19 (s, 2H), 7.44 (m, 2H), 7.57 (t, 2H), 8.55 (s, 1H)。
2(2H-テトラゾル-5-イル)-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (d, 3H), 1.05 (s, 3H), 1.14 (d, 3H), 1.17 - 1.84 (m, 5.5H), 2.22 (m, 0.5H), 3.24 - 3.27 (m, 1.5H), 3.66 (d, 0.5H), 4.01 (bs, 2.5H), 4.61 (m, 0.5H), 7.24 (m, 2H), 7.47 (m, 2H), 9.68 (bs, 1H)。
3-ピペリジン-1-イル-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-プロピオンアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.93 (d, 3H), 1.02 (d, 3H), 1.13 (d, 3H), 1.17 - 1.79 (m, 11H), 1.93 (bs, 0.5H), 2.24 (m, 0.5H), 2.47 - 2.68 (m, 8H), 3.20 (d, 0.5H), 3.28 (d, 1H), 3.57 (d, 0.5H), 4.03 and 4.60 (2xm, 1H), 7.42 (dd, 2H), 7.57 (t, 2H), 11.57 (s, 1H)。
2(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン1-イル)-Nメチル-N-[4(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.96 (d, 3H), 1.06 (d, 3H), 1.14 (s, 3H), 1.20 - 1.82 (m, 5.5H), 2.24 (m, 0.5H), 3.08 - 3.28 (m, 1.5H), 3.33 (s, 3H), 3.61 (d, 0.5 H), 3.86 (s, 2H), 4.0 and 4.62 (2xm, 1H), 7.31 (dd, 2H), 7.57 (dd, 2H)。
LC/MS: m/z: 460 H+
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.95 (d, 3H), 1.05 (d, 3H), 1.14 (d, 3H), 1.21 - 1.88 (m, 7.5H), 2.25 (m, 0.5H), 2.71 (bs, 2H), 3.15 - 3.30 (m, 6H), 3.61 (d, 1H), 3.80 (s, 2H), 3.95 (m, 0.5H), 4.61 (m, 0.5H), 6.26 (d, 1H), 6.57 (t, 1H), 6.91 (d, 1H), 6.98 (t, 1H), 7.30 (t, 2H), 7.53 (m, 2H)。
1-モルホリン-4-イル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニルアミノ]-エタノン
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.94 (s, 3H), 1.02 (d, 3H), 1.11 (d, 3H), 1.21 - 1.75 (m, 5.5H), 2.25 (d, 0.5H), 3.27 (t, 1H), 3.35 (d, 0.5H), 3.47 - 3.55 (m, 2.5H), 3.71 (m, 6H), 3.89 (s, 2H), 4.11 (m, 0.5H), 4.57 (m, 0.5H), 6.58 (t, 2H), 7.37 (dd, 2H)。
[4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.93 (s, 3H), 1.03 (d, 3H), 1.11 (d, 3H), 1.21 - 1.75 (m, 5.5H), 2.25 (d, 0.5H), 3.30 (m, 3H), 3.39 (s, 3H), 3.52 (d, 0.5H), 3.60 (t, 2H), 3.70 (m, 0.5H), 4.10 (m, 0.5H), 4.58 (m, 0.5H), 6.58 (t, 2H), 7.36 (dd, 2H)。
N-(2-メトキシ-エチル)-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.93 (d, 3H), 1.01 (d, 3H), 1.09 (d, 3H), 1.21 - 1.76 (m, 5.5H), 2.19 (d, 0.5H), 3.05 - 3.15 (m, 1H), 3.32 (d, 0.5H), 3.37 (d, 3H), 3.56 (m, 0.5H), 3.67 (t, 2H), 3.84 (m, 0.5H), 4.10 (m, 2H), 4.59 (m, 0.5H), 7.15 (m, 3H), 7.29 (m, 6H)。
(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.93 (d, 3H), 1.02 (d, 3H), 1.12 (d, 3H), 1.30 - 1.5 (m, 4H), 1.59 (m, 1H), 1.74 (m, 0.5H), 2.25 (dd, 0.5H), 3.20 (d, 0.5H), 3.29 (m, 1H), 3.56 (d, 0.5H), 4.03 (m, 0.5H), 4.59 (m, 0.5H), 5.08 (s, 2H), 6.96 (m, 2H), 7.3 - 7.46 (m, 7H)。
11ベータHSD1酵素アッセイ法
材料
3H-コルチゾンおよび抗ウサギのIg被覆シンチレーション近接アッセイ法(SPA)ビーズは、Amersham Pharmacia Biotechから購入し、β-NADPHはSigmaから、およびウサギ抗コルチゾール抗体は、Fitzgeraldから購入した。H-11βHSD1で形質転換した酵母抽出物(Hult et al., FEBS Lett、441、25(1998)を酵素の供与源として使用した。試験化合物は、DMSO(10mM)に溶解した。全ての希釈剤は、50mMのTRIS-HCl(Sigma Chemical Co)、4mMのEDTA(Sigma Chemical Co)、0.1%のBSA(Sigma Chemical Co)、0.01%のTween-20(Sigma Chemical Co)、および0.005%のバシトラシン(Novo Nordisk A/S)(pH=7.4)を含む緩衝液で行われた。Optiplate 96ウェル・プレートは、Packardよって供給した。SPAビーズに結合した3H-コルチゾールの量は、TopCount NXT(Packard)で測定した。
H-11β HSD1、120nM 3H-コルチゾン、4mM-NADPH、抗体(1:200)、試験化合物の段階希釈、およびSPA粒子(2mg/ウェル)をウェルに添加した。反応を種々の成分を混合することよって開始し、30℃で60分間振盪下で進行させた。反応は、10倍過剰の500μMのカルベノキソロンおよび1Mのコルチゾンを含む停止緩衝液を添加して停止した。データは、GraphPad Prismソフトウェアを使用して解析した。
Claims (1)
- 以下からなる群より選択される化合物、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくはラセミ混合物を含む任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物、または任意の互変異性型:
[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]カルバミン酸tert-ブチルエステル;
(4-アミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン;
(4-メチルアミノ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-エチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-イソニコチンアミド;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド;
2-ピペリジン-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド;
2-(2H-テトラゾル-5-イル)-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド;
3-ピペリジン-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-プロピオンアミド;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド;
1-モルホリン-4-イル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニルアミノ]-エタノン;
[4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビジクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン;
N-(2-メトキシ-エチル)-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル)-フェニル]-ベンズアミド;および
(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル)-メタノン。
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