HUE026659T2 - Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók - Google Patents

Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók Download PDF

Info

Publication number
HUE026659T2
HUE026659T2 HUE12158715A HUE12158715A HUE026659T2 HU E026659 T2 HUE026659 T2 HU E026659T2 HU E12158715 A HUE12158715 A HU E12158715A HU E12158715 A HUE12158715 A HU E12158715A HU E026659 T2 HUE026659 T2 HU E026659T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
mmol
imidazo
quinolin
lcms
compound
Prior art date
Application number
HUE12158715A
Other languages
English (en)
Inventor
Jincong Zhuo
Brian Metcalf
Meizhong Xu
Chunhong He
Colin Zhang
Ding-Quan Qian
David M Burns
Yunlong Li
Wenqing Yao
Original Assignee
Incyte Holdings Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39166437&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE026659(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Incyte Holdings Corp filed Critical Incyte Holdings Corp
Publication of HUE026659T2 publication Critical patent/HUE026659T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (13)

  1. SsaSsíKíaSisöii igénypontok 1, égy (I> általános képleté vegyület
    ! vagy annak gyógyászati lag elfogadható sója vagy elővegyük:;«, ahol kepkube« A jelentése N; Cys jelentése áriig hetetosrik elkioaikll- vagy heterpeíkloaíkílcsogön:, amelyék mindegyiké adott: esete helyettesbe« 1,2,3.4 vagy S ~W-SÍ-y-2-esppó«ai; Cÿ jelentése ári:!··, fceteroaríK eikloalkil- vagy hetet oeikfoaM-, amelyek mindegyike adott esetben helvÄsiteit Ç 2, 5. 4 vagy f -W’-X’-k'-^'-cseposteii L1 jelentése (C:R%%-eso!S?P; tS: jelentése (CR’rV, <CR?R\~íeskioaMiénM€R?RV, (CR’RVarÖénMCRV)* XCK^ {iíeíetoCíkfoaifcifoülRm (CRV}S(Œ7R% {CR7Rs},Cky.>)(CR7R!’:)r5 (CRVJAOJNR’CCRV),*, (CR’rVXOXXCR’rY, (CR7Rs)/>C{0}(CR7Rs)r-(CR7R\0C(0)MRWR%; CCR7R\,NRWR?>m iCR’R^i.MR'tiOlNRhCr^jr. (CR7R\S(G)(CR7rV. CCR^S^R\CR*H?H (CR7Rs}sS{0)dCR7RV vagy (CRvRskS(Cíl:NR)(CRvRs},-csnpon> ákoS emíiiíéö cippalkílén-, Ä, hsieroelkldüikÄ·- vagy heforoarileoesopprk add« esetben belyettesti®« R 2 vagy 3 satÉ&amp;zdtueüsssl egynsásfoj: ílggéiteüli a következők köréből választva C’y--,, bak»-,. €s.í; alk)K C;... síken)!-, Cm alkiniK Cm bálnáik ik Imlnsznhanl-,, CN-, NOr·. Nr. OR:,k SR8k OT»RÍ!k C(0)MRí!R:!í-. CÍOtOrs OC(OtRfc;··, OClO)NR’"R"s-, XräRsi!-; NRsíC(0}R.i>!-, NR^OptNlr^k NR8iC{OjGRsk €kNR^\RuR’% NR'RX-NRRNR^R^-, m\'· R(OR’")r- P£ötRCiR;k PCÖjOR^OR0-, 8íO)R*k SiOíNR^R^-, biPliR^",, NR'!S(0}?Rm· és SlDXNR-R^ -csoixtrt: R* jelentése ï| ttfom vagy “W"-Xs~V!^$"-éSöpdít;: R7 jelentése 14 atom, balo-,: £-:.¾ alkik Cm alkeaíR, C:;.S: alkintl-, £X>Sb&amp;loaldk. Ö4-. Ν0Γ:, -Ç>1\ SR\ €fOp\ aO)NRí;R0-. C(0)ÖR\ 0C(0)R8«. OCiO;NRcRí;-, KÄV, NRrC(0}RB NRce(0)NRcR:S |4R%CC)SÖRN S(OjR;íX S(0)MRcR!>-; S|PjzR?-, »RcS(0)j#^ vagy Φ^Μ^ΠD-c^npö«; vagy RJ és —- t’-Cy összekapcsolódik, így az alább! szerkezeti kép!««! csoportot képezi:
    a&amp;öí: B gyürá jelentése egy kemisnzaX ári?- vagy .kötnlgnÄ iete«©ariI~gä^rS}: .asseilysk. mindegyike adott eseéee bfilÿaaesitet: 1,2 vagy 3 -W^ji'-Y^'-esoportial; Rs jelentése H atott): ^jelentése à k&amp;, ctkeÄ íütébilVélasztöík: U atom, halo . OH-, Oo* alMh és cikloaiki lesöpört; "*W W: és Rr -együtt aa&amp;af a C-stöínmak amelyhez kapesölüdnak 3, 4, 5, ü vagy 7 --tagé cfkjdsIkíkgyMR képeznek; K és Rs jelentése egymástól föggetktnil a kővetkezők köréből választott: H atom. haló-. OH-, síksk €-,<, slkeoif··, C?A, aikiíük €;.« alkotó-, €:.« habaikík €N- es NCVcsorx»·;; vagy R' és Rs együtt agai a C-atomtnal. amelybe?. kapcsolódnak 3, 4, 5. é vagy 7 -íagft clkloaikil- vagy hetmKtkk>af.ks!-gyűrüt képeméi, amelyek mindegyike adott esetben helyettesített L 2 vagy 3 szifbsztstnensse! egymástól függetlenül a következük kikéből választva: halo-, OH-, Ci<: alkii-, C2.« alkenik Cj.,·; aikinik Cs.<, alkoxk €<,0 haíoalkik €N~ és NOj-csoport; ^jelentése H atosa, Cm alMk Oy« alkend- Wi W‘ és W" egymástól ÉggetlénÜÍ hiányzik vagy jelentése eçv mástól Rlggefetüf a. kővetkezők kdtvoül: választott: €,,: álMíétt-, C*« sikenilón-. Q,; aíkmfe-, Ö, S, NR\ CO··. COCK €ONR\ SO-, S02-: SONRk-és NR^IXMRkesopoj-g sböka Cj,« alkïlfe, Cm ámenben- és Cy* alRimlea-esöpert kóréból mmdegyÉ; adott éséfbep: belyetsesíteít 1, 2 \ agy 3 skttbsgbpeßssst egymástól: ilgpResüi a következők, MÄR választvSí halb-, alkik €;,« haloalk-i-, OH-, C».,. alkoxi-, €w, haioalfck ammo», Cu älktimim* és €y, dialkilarnino-c-sopost; 3ς: X' és-Xe egymástól ®i§^etlehsl btásykík vagy jelentése egymástól tRggetlenal a kóvaSkegük febfébül választott;: Cm álklesy Cm alenden-, €2* a!kittilén-,: ásóién, dkloaMlën-, towoariíén* és ahol: » Cj,* aikslën-, Cÿa |lké8§|p-,. Cm alkigfiésr-, arilétg dkUjaiköév-, tegcoariíén- és j®íéfacikk«dkiSérí"t:so{x;ríok miMfegyike adott «sstei. helyettesített: 1, 2 vagy 3 szabszíiíaepsseí: egymástól idggetkmílí a következük kömből valapivm bale*. CN-. NO-··, OH-, €:u, %Mh: €<,«Mfeaíkií-. C:.s aikoxialkd-, sikoxl-, C.,;. IdfeaitetxK C;;.s aikoxialkoxi-, eildoalkH-, beteroetkloalk.il-, C(0.t0R’, CfO,iNR!'R’v m&amp;wr, alktlaűtlno- és 0>_s tbalkilsmmve.sópoít;. Y, Y' és Y" egyntástói ItKseHenSI hiattyzik vagy jekæîsse egymástól ftiggétlenál a kövétkezdk köréből válüsztrét: Ci.« síklétt-, ¢.¾.¾ aíküttrléa-, t-y* itlksotlédv Os, S*·, MR*. C.Ö-, COO-, C.ONR -, SO-,. ^Ον-, dtöka: Qm Ä·, CM:a|te|ép-és Cm ítlkinjfe-csppoit kMli mmdügyik mmi esetijeit feeíyeResiett 1, 2 vagy 3 w^ztàtwmé· «gymástói %getlsíRf a küvéíkszők. kMbÜl vaíasítva:; bafe-, C,.* a«H CMi Woati-, ÔHy haloalkoxi-, mm*, Ca* slkilamiao- és Cm dialkikiminy-csonort; £, T és Z" jebidése egymástól függetlenül a kővetkezők köréből választott: Π atom, halo-, €:.<. alkik C?.* alkemk. alkintk habafkik haíosztrifánik CN-, NOn %·* C>r% SR*\ C(0)R!’k C(0)NR:"R'IJ··., ('{OiÖR1·-, 0€<0}RKk OC(0)NR':R(ii- , W^k >IR:r?Ci:0)Rfô-, NRaO;0}NR';JR:i;:-, N^Cp^lR"'-, C(-NR^)NRí;;R^::n INR^-NR^NR'-'R^ ΗΜ*%* KöpöRsk f$£>)or*ÖI^ S(ÖJ#k SíO^NR'-R0-. SyOhk'o Mr^Ü^k R(OVNR%*\ srik. keiemarik és MmmMos Iki- cssport, áhol as emihetí <J s-* stîcik, €&amp;<> afenik €*.*: slkMk arik eiRbalkil-, hsteroarik és $$erx«Ä8M-esopont adott esetben helyettestép: i, '% 3» 4 ¥íi|| S SzebsíPítnensset egpttás*#' RlggetlemR a következők tőréből választva; kalb-, Cj.., alkik C24 alkerol··. C2.6 akim!-, C:..-, haíoa&amp;sk, h3|öS2QlÄlk: CM-, NCkJ% mf\ SR*3, CXO)Rh?. C{0)NRv2R'ß, Cp)ÖRí2 0C<0)R*\ 0€(0}NRi;"R<ííí PKfíCp^ .ífR^OO'-KK' R'í;, NRaC(0)0R'':. CkXR^birV3 NR'CÍ-NR^MR^, PíR% P(CM% PpJR^R^ PV0>>R’"ORC'. ,HON'Rs . S<vO)\Ri"R,r. S(0},R\ YR5\0):Rb a·'· SaO.NR-V'. ahol két szomszédos --W-X-Y-Z-esoport együtt azokkal az atomokkal. amelyekhez kapcsolódnak, sdett esethea kondenzált, 4-20 tagé cikbâikilgyyrût vagy kondenzált 4-20 tagit hetemeikbalk!) -gyűrűt képeznek, amelyek mindegyike amit esetben helyettesített l, 2 mgy 3 szubszlkuesssel egymástól függetlenül a következők köréből «álaszkva: hab-, €:..(. akik €>.<; Änd-, Cky alkimh, CW: is&amp;baikík halosztslíatm··, CM-, NÛr, OR:,;k $R>;k. €(0}R'k Cppl^b, CfO}OR*S 0C(0)RM-, CX'íÖjNE^-·, Sfft ei-NR^NR^R^- Εί5α»}«^ StpS5-, SPpRcJR-J-s S(O^S MR^SiOy#-, S{0)^lfV\ aril-, ctkbalkik feeterosril- és tóéroe&amp;loalkil-csotort; add! két -mmméâes. egy dk : szókkal m atomokkal, amelyekhez; kapcsa; ódnak, ádoíi esetben 4-2© tags élkbalkîlgy&amp;al vagy kondenzált 4-20 tags kêçemk, amelyek mindegyike adói* esetben helyeííesttstí; !, 2 vágj/ 3 sktsfeszritessssl egymástól luggeífetSl a kdv«Éé köréből választva; hab-, £k*: alkik,; C®* áfeík €** .gifei-, hábssmbdk ΓΝ-. NO-. SR*5-. €'(0>Rbk CíQ^R45-, CíO)9R<;k CXEOiR*5-, ÜÜÜiYR' ;R4k NR^R"'-, XR ''CiO}Ri>sri NR':ri::(0'îX;R:;îr5-·, Mr CíOIÖR*5-, 0{·ΝΚίΝ8'^ NRs5£!|-'-NRs)NR;JR”5-. S(0>Rw-5 SiOWRf>R% :§*Q}2Rw. NRt :S(04,Rf"- S<0):.NR;''Ri5s aril-, ciirioalkd-. heíéroarií- és iieterodkloalkií-csopsil; Cy" jelentése a következők kdréhől vdlasztotR áed··,: cüíbalkd-, ketej-oarii- és keterselklöalklkesopÄ amelyek tnindegyike adót essthoti %efym&amp;sím: h Z. % 4 vagy 5 í;®/ibsadmetssel egymdstdR%ge!biilll a kfeikezdk köréből válásom: háfo-, C,.i; aikik C·., atkenii-. C>..·, aikiník haloalkll- ;kaÍbsz«ífooii-s CM-, blOj-,.-Mÿ% OR^-, SS“·-, €00**-. CXOINR^R*1-, QOKIR^-, OCtOm"4-, 0C{0)NS^, wse*cm^% W4áeprt#-, mr^PíOíor·14-. c<~nn*w^. nr^o^nr^n^r^ P(r% $m*hri «WW-, ${Ot S(0)Nr:R‘i!-, StO),Rw-, NR'^üfcR^- es csoport: R;A jelentése H aRas, C:.4 alkik alkenil-, Cyr alfedi··. díkbalki!-, hétemdkloalki!-. art- vagy béterdártl-csopoít, ahol m említett CH slkik $M alReoll-, 0^ alkldll-, cikbaÍk:t-,; lieíerodkioálkí:!-, art- vagy heteroarücsoport, adott esetben helyettesltetí 1, 2 vagy 3 szabszrimertssei egymáslóí :ídggetle«íil a következők köréből választva; OH-. CN-. amino-, halo- és alkdcsoport; ,Rb .jelentése H atom, C^*· slkik Cm àiieml-, Cm alibi)-, eikloalitk fiSÄscifelsaM^.. áfák vagy feïîôroarücsopon. ahol #1¾ C^Aeaàksfgp' Cm alkin&amp;ÿAMi$k àÂ^Âèàlkîk htil- vagy beiéroatíiíesoporí aifett: esetbe«: Iselyettesäfett 1,. 2 vagy 3 sæubss^eassél egymástól ihggstleoki S· kivetkezők ktkéhôl választva;: OH-, €'N-,:Mkto-yitdo~ M Cm Ä&amp; &amp;*’ es :R:Î jeleőíése egymástól íhggetler#! à következők. köréből választott; ff:a*0^.v Cm aîkil-, CM alkéolh vagy CS4 AMtempmty aboi, m hftÄÄ' CM. Alk Cm aíkeoíl- vagy €** alhítul-csoport :ádőtí sseibs«: helyettesített 1,2 vagy 1 szobszltiuestssel egymástól köréből választva; OÄ» Cbi% amino-. halo- és €..* atkiS-csoporí; vagy ,Rr és 10 egyött azzal a N-atommat, amelyhez kapcsolódnak 4-. 5-, 6· vagy 7 -tagú hsieroctktesilkii-cxoportot vagy hetemaribesoportot képezlek, amelyek tnindegyike adott esetben helyettesített 1,2 vagy 3 szabsztltuensse! egymástól függetlenül a következők köréből választva: Oil-.. CM-, amino-, halo- és Cu aikil-csoport; R5, R’\ R*j , R'"' és R34 jeléotóse egymástól Ihggetlemf! a kővetkezők kőréből választott: H ttíom, C m alkil··, CUi baktaikik Cm alkemk Cm aikbi!··, aril-, cikloalkil-, heteroaril-, hstemMkiotdkih anialkil-, hHoioariblkik -sftoalkHatkih és bmeresicioalkhidkil-oseport, ahol az eiKhíeti Cm Äil-, Cm hatoaiktl-, Çe$ slkeníl-, Oy alkmik ariK őtiíoaiktk hetetoarik heteRmlldoalky-, ariÄlk heteroariMktl-. dkloalkdalkí?·· vagy hetenxäklonlklMktl-essport adott esetben kelyéîîssiett 1, 2 vagy 3 sztsbaztstsenssel epmáslel fhggetfethia-k.Svefk^äSlk.MpMlAaszawa: OH-, CM··., amtno-, halo-, CM alkil-, O,.« alkoxs-, Cm halottik«!- és C;,6: haloaikosl-csopon; RÍ,. Rsi, R^ éa R*i: jelentése egymäÄ Ihggeheshi a következők kőbéhöí választott: if atom. Cos slkík Ci4 halealhlk Cha ttlkemk €^, ôlilitik aril-, elhloaíkik hetéroatll-, hetétooikfealfcll-, atîfalkil-, heiefoarilalkh-, eíkltmlfeliaikil- és hssertmjklpa&amp;itdklhosoport, ahol É»; éthliteti; Cm sikh-, Cm hâfsÂik Cm aîkettil··, CM alibik arik cikloalkil-, heteroaril·. haerodkloalkik arilalkik iteroanlÉkik cikloalkllslkíi- vagy heíeFoeskloalktlalki-osopórt adott: esetkm helyettes»: %f; 2 vagy $ szttbszistasassel egymástól:%gm)eell: a köveíkezőktttéből választva: Oft,€S·, afititm-, :halö-:, €î^:Âtstiyfi.6 habalkU- és CM, haioalkoxi-csopor·; :RS és Rs leléíiSése egyrsmstől Riggetlsold a következők lőréből válastSOtti; H. atom,: C:u&amp; aftib, Cos baloalld:!-,: Cj.;i alketői-, Cj.* alkioő··,: báb:, hefero;rrÍb·, eikloalkil-, hetesbelkloslkib, azhalkh-, feéíötosnlÉkil··,: cikfoalkhällll- vttgy letemcikipálklMkil-esoport, Éibl az émfitett C!;,^ áifcib. Cgz haloálklt-. Cm tdkeoiti-, 4tk:irtí!~, aítli-. heteroaril-,. elkloalkil-, beterocíkÍoalkiS-, :ar5Íatki!-T héleroarllalkil-, dkloalkiSalkil- Vágy lieteroeikloalkilAii-esoport: adott esetbe© helyettesített: i, 2 vagy 3 ssstbsztitoenssd egy mástól Rsggstíenől &amp; következők: köréből válaszidő: OM-, CU-, amtoe-, bgle-, €:-¾ atkd-, C:-(, alkogi-, CM haloaikii- és CM, balaalktl-csopsrti vagy R" és if egyőtt azzal: a H-átommtíl mpeiyhez kaposelődstak 4-, S-, ő- vagy; 7-tagd ftetetoclkioalktl· ostgmetd vagy hethtbsrikesopoitot képezitek, amelyek mindegyike adóit esetbe© feelyetteshetí 1, 2 vágy 3 síatbsiSiíöéítssel egpsisiól: Ihggedenöi a következők köréből választva: OH-. €1% abihö“, Mb-, C3.« alkil-, C;.«. ölkoxi". C;.:: haldáfktí:· és €<.ö Mloslkoxí^sőport;: R'-' é.s R‘fî jelentési egymástól függetlenül a következők köréből választott: H atom, C*,,* alki-, fcabsMk Ch.,·, alksrûl-, 0>.ή alkmd-, aril-, heteroarii-, dkloa!kls-r hsteroeikloalkii-·, ankdkil-., heteroaribikil-, eíkloaikilalkíl- vagy keteoxakloalkslalkjl-esoporS, ahoi m említeti €,. i0 atkil-, C^, haloaikil«, Cu> aikemi-, CM alkiml-, aril·., heîetoani:·, cikloalkil-, hetetwcikbaMcH··, «nkdkil-, heteroariläikik cikktókiiaM- vagy heferoesklöälMäalkll^söpori: adott esetheti helyeaieshsi* 1,2 vagy 3 s^ybs3aiis£f»se:l egymástól föggettótóíl: a következük köréből választva: OH·, CN-, ammo-, halé-. €,.« slkik Ct.A slkoxk €,..··, habslkil- és €)* habthkob-csoport; vsgy Rci és R"’ együtt azzal á.Pratommalj amelyhez kapcsolódnak 4-, 5-, 6- vagy 7-tagu .heterociklo&amp;lkji-esoportot vagy heteroarü-csoporíot képeznek,amelyek mindegyike adott esetben helyettesített 1, 2 vagy 3 sznhsztuirensssí egymástól fhggsdenül a kővetkezők köréből válásává- OH-, CM-, amino-, halo-, C,,s alkll-, £.,Α alkoxl-, C.,.,·; halottik! i·· és C^habalfcoxi-esoporí: R'*5 és R:ii jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők köréből választott: H atom. C,.:í, alkit-, CV, haloaikil-, Cj.,, aiken-k C2.A alkinii-, aril-, heteroarii-, dkioaikik hetenx'ikloalkil-, ariialkil-, heteroanlaikil-, cikfoalkilalkil-, heterc-dldoalkilalkik anicikioalklk ardbetetocikîoalkil-, arilheteroariî-, blari-, heteroanicikloalkii-, heteroarilhetettxikïoaikil-, heteroariiaril- és biheteroaril-csoport, ahol m említsd CM0 alkil-, haloaikli-, alke-aü-, €?,$: alkinik ariî-, heteroaril-, cikloalkil-, heterœikloaîkik arilalkik héîeroarMki-, mkioalkilalkik hetdofölklöaiyialkl···, aÄtkloalkik arilbetótóeiíloalktl-, arilheteroariî-·,; Inarik beteroatIIcikioaikil-, bderoarilheterocikloalkil-, heteroariiaril- és biheteroarii-esopott mindegyike adott esetben helyettesített 1, 2 vagy 3 szabsztitoeospí sgyitrástél függetlenül a következők köréből választva:; OH-, CN-, amtno«, halo-, alkil-, Cj.» alkoxl-, C;.6 haloaikil-, Cs.* habalkoxi-, hidroxialkil-, danoalkü-, aril··, heteroadk C(OlORs'!-; C(Ö)RM-, S(ö !.<Rf'\ alkoxstilk.il·· és aikoxsa iko>:i-csoport ; vagy RiJ és egy&amp;i azzal a bf-átemms!, amélyhezskapésolótlóak 4-, 5-, d- vagy ?-tâgù heíetoelkloalkih· csoportot, vagy heteroari-csepostot képeznek,; amelyek mindegyike adott esetben helyettesített 1,2 vagy 3 szuhszutíjenssej egymástól tóggetléitó! 3 kővetkezők koréitól válasz:va: OH-, Ohk Ähö«, ha!ö-,: 1¾¾ slkik 0:s..s ailtóxk Ci,*: haloaikil-, €).¾ iraloaikpxi-, bhfeotóálkrh,; eyanoalkil-, aril-, kOsh'öáHk €1:0301^, 0^0^^, alköxialkd- és atfeexlalRoxkid^ost;: Ra és jelentése egymástól diggéílenül a kővetkezők köréből választod:; 14 atom,. €y«. Äik haloaikil-, C^: alkesll-, Ck* alkiml-, arlk heteroaril^, é&amp;loalkik heieromkieajiak artfeikti-, it«tótóSt»lálkjl-;, elkioaíkilalkii- vagy he-etxxikloalkilaikli-esoporg ahol az említett: C;.s0 alkii-, haloaikil-, C;..,6 alkenií-·. C;».,, aíkinll·,. aril-, heieroarsk cikiotilkd-, heterodklo&amp;lkii-, ariialkil-, hetermirllaikil-, cikkialktlaikií- vagy heterí>etkíoalkliaikihcsí>poíi adott esetben helyettesített I, 2 vagy 3 szubssaiatexissel egymástól tóggetlenül a kővetkezők köréből választva; OH-. CN-. amino-, halo-, C..ft alkii··, C:i.s aíkoxi·, €:.í; haloaikil és Cf,(, haioalkoxi-csttport; vagy R·13 és Ríty egyött azzal a N-atófítmai, amélyte: kapcsttlÄak 4-, 5-, 6- vagy 7-íagét heierocikloalkih ésoportoi vagy Seiétóarll-csöpoítöt Ikepezsek, améiyék mintfegyike adott esetítóp bslyéttósíted 1,2 vagy szabsztitnemse! egymástól tóggehestól a kövefezők kői'lbőt választva.; OH-, Chi-, arnstio-, htóo-,: .¾. alfele €;,„ alkoxi-, Ctós haloaikil - és Cs,.ö láloaikoxi-esoport;: R'* és jelentése egymástól függetlenül à következők köréből választott M atom. alk.il-. C5:.&amp; haioalklk Cj.<i alkeníl-. CM. aikinih aril-, koeantok eíkíoalkik heteroeiktoslkis anlslkii-, heíeroarí iáitok dklmikilaikil- vagy hetorocikiosikiialk.ll:-c$opo*t, ahol az emltietí. Cj.:0 alkik Ct,-; haksalkik Cj.* alkeatk Cs.* altotok aAk hctotoarik cikioaitok, haremcikicxűfo'k adkdkík heteroariialMk toktoalkiiaitof vagy heîvnsci:kk)a!kîSaikit-cs(ïpon gdott esetbe» Imiyeltesített k 2 vagy 3 szubsztimensseí egymástól függetlenül a következők köréből választva: OH-. CN-, amitnv, hakx alkik €;.* tokoxk (¾ haio&amp;ikil- is €<.* btoikosl-csoportv vsgy Ec* és RP* együtt azzal a N-atonmsal, amelyhez kacsolódnak 4-, 5-. 6~ vagy ?-taga: heterocitooaíki!-csoportot vagy beteroanl-csoportot képeznek, amelyek mindegyike adott ese-ben helyettesítélt i, 2 vagy 3 sznbsztttueasseí egymástól függetlenül a kövefezok tokéból választva; OH·, €M·, müm~, halo-, C:,f, alkik C,„s alkoxk C * .{y haiotokii- is Çy* hakAtkoto-esoport; R<:, R"% W2 és: it4 jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők köréből választott: H atom, Qm slkíl-, €»« bsbsaíkíR, C2,Ä aikentk 1¾ tokoxiRCtoki-% Cbs altotok sttk eiklosÉlk koteroank leíerodklosítok ariMkíR, éitooaítolalkik hstsroaniaitoi- es R*, Rp, Rß és Ik’ jelentése egymástól függetlenül a. következők köréből választott: H atom, altok CY* háloaítok CM, alkeolk C2,(i altotok ariî-, dkiototok htoeroanl- és hetsrocikloalkil-easport; 1® jeléittéso H atom, CN- és NOrcsoport; R® és R’jelentése egymástól függetlenül a következők köréből választott: fi atom és G.« alkiicsoport; R! jelentése H stoat, C;.* aikii-, Cj.* halódtok C-, alkenik altotok toi-, cikloaíkik heteroarik Aeterototooaitob, ariMkik ütoeroariiaiklk elklöalktkikíR vagy ketmjejkfealkrlálkitoS^ött; m jelentése í vagy 2; r jelentése 0. 1, 2,3.4, 5 vagy 6:. s jelentése is, !.. 2,3 vagy 4; és t jelentések L 2,3 vagy 4
  2. 2. Az f. Igénypont szenatl vegyülni: vagy gyógyástofilag elfogadhat sója, kitol é képletfeett (aj Oy' jeleai&amp;o art!·· vagy amelyek mindegyiké sdbít esetben nalyétíesReR.·!, 2, % 4 vagy 3. cmpwmé; (bj Qf Jelentése artlesőporí, amely adott; őseiben helyettesített 1, % 3y 4 vagy 5 —W-X-Y-Z-csoporttá!; (c> Cy; jelentése Imieroaril-csoport amely adott esetben Imíyetoexliett 1. 2,1 4 vagy S —W-X-Y-X·-esopertíák vagy fd> Cy1 amely adóit esetben belyeitosttdl: 1,2, 3,4 vagy 5 —W-X- Y-X-esoporttal. különösen kinoliníi-esoport.
  3. 3, Az 1, Igénypom szerint- vegyolst vagy gyégyásztoílog elfogadható sója, ahol a képletben (a> €yJ jeleotése arík vagy itéRtoSíji-ésopöft, adtsiyek miodegyiké ádötí eseíbett belyeítosstetí 1, :2:, 3, 4 vagy 5 —-W'-X'-Y-Z-stopmftal; (b) Cyf jelentése atfH va||' hetetöaríltosstpak »elvek mindegyike adott esetben helyettesített 1,2, 3, 4 vagy 5 —W’-X'- Y’~Z’>csop<^^ Ä legalább egy az: említett -W'-X'-Y'-X’tosoponboi C{0)NR^R^soport jelentésit ío) jelentése arlkcsoport, ato# adott esetben: belyettesttott !, 2, 3:, 4 vagy 5 —Yf -X'-Y'^b csoportsai: vagy (d) Car jtóstéss berorosirii-esöpori, amely adott esetben helyettesit ?, 2,3,4 vág}· 5 —-W-X’-Y'-Z'-esopentai
  4. 4. Az 1. igénypont szertó vegyiilet vagy gyógyászati íag eilóga#are sója, apid a képletben V jelentése CBr vagy CH,CHr vagy dkloalkilén-csoport; vagy ahol a képletben V jelentése €1%- vagy eikk^topta-evopon. 1 M-1. igénypont smm végyatet vagy :gyégyfetóag eífogasfmió sója, aboi árképletben l* (CR^Vesoport. é. Az K tgënypmt szerinti äfcpl a képletben L" jeStótótCR^Á As r értéke 0 ?. Az t igénypont szerinti vegyidet vagy gyógyászatig eífogaciható sója, ahol a léftií L2 jelentése (£&amp;%%* *€R7R\(c $€&amp;'R%4MlénWCR'R%y. PR^%-íbeter«eí:kfes!kílén)· (CR?R*).- vagy (CR7Rs}s·<iï<aero8rilèn:l·4t:'ί:írR''}ΓCSCîpi>rt, ahol az említeti eikíoal'kílért··. srilért, heternciklaaMta Vagy heteroardéo-csopoft tóm ösefben helyettesített k 2 vagy 3 smlísmtnmsmí egymástól íiiggetienüi a következők köréből választva: Cy’-, hab-, C:.A áMl-> Cj.a aSkeoik C?,0 aikiail-, Ct.a isaloaikik haloszuiíanik CN-. NOr, Nr, DR*’-, SRai GOtR"’ CíOjNR^-, OOjORtó DCCC^k 0C(0):NRaiRsk MíTR«.. NRt5C(0}Rbk NR^CCO-NR*’^’-, Nir:CiO)ORai-, QVNR^NR^V, NR^^Ä^r’t.^ RCR^ir, P(OR'%-, PiO)R''Rn-, KOKKOR*-. ${0)RM~. SCÖMWk és SíO'b'NK ': H “! -csoport. g, Ag 1- isénypotd Azen:ntt vegyidet vagy gyógyáaztóag: sfÉîgafeié sója, áltól 8 képtóbép i2 jelentése (CR’rV. <CR ’R*v(cik ItókHénVíCR R*1»»- vagy (CR RV arilett KCR-'R^sop««, áltól m «tótott ei!<ioalkílén- vagy arílétr-csoparí, ártó esetbenhelyettesített 1,2 racy ? sznbstótíeítsseii osptóstól fôggôtaM a következők kóréból válásaivá Cyk ható, C.s sikík. €;;.., Altai-, Ck.·, alkinll-, C,.<; hateaikik haioszoifsnik CM-, NO-, N;·, OR**-, SR*’-. C{0;Rhî-, C(0)NR’:!R#~> CfÖpR^-, OC((»Ri:!-. OaO)NR';R*k NR'*Ra\ NR^Göstók NR<íC(0)NR-!Rd!-, >Λχθ)ΟΤ!% a*-NR^a8?~, NRsîC(-NRs)NR*’Rdk P(R°)r. P(OPR*,ORf''-- kOsR"k SlOlNR^R®-, Sp);íRM- NRs‘StOt;R‘,!- és S<ö},';NK.'!Rd!· csoport. % te I. igénypont szertó vegyidet vagy gyógyászatba«: éibggílbtó sója, akii a. képjtós* ^ jekntése (CR?RslrteiMn|4€R7R8|resöp0A!,; ahk m «mistet« vagy arsiàt-csoport adott esetbe« .helyettesített 1, 2 vagy 3 szatatituetrssel egymástól fôggettenüi a következők kóréiról válásává: Oy'’-, halo-, aífcik €,-..-. alkenii-, €;;..* aïkittil-, CM haloaïkik. htószalianik CN-, N0;r. N;-, DR3'-. SR*’’ -, GO.îRt>:-, GOjNR^k €{OX>Rsk OCCOR^-., OCiO/NR^R^-, NPô5Râi-, NR::iCtO)Ri:S-; NR;îi::(0}ORSÎ-, C(-NR;')NRîXR<î:-, 'YK.i:iC{-RRK)NRdRài-, ]>CR:;)r.. p(ORe)r. F(OjRi:iiïiî-. FtÖ|ör i:ÖR:iä^ StO)RM-: SrOPRi!#?.-, SjO^R^-, NRUmmH~*s StOtóR^R^-csopon. Kh Az l. sgéftypont szerinti vegyOlet vagy gyógyásztatíiag elfogadható sója, ahol a kepietta iJ jeíeniése Cikíoalküén- vagy artlétícsöpórt; knlönósea aboi V jetentése tótósópí^t.
  5. 11. Az I. igéityportt szerrtit! vegypiot vagy gyégyászatiiag eiiogadhatö sslja, ahol a képietbat (a) CyJ jelentése ariîcsopoït. amely adott estóm helyettesit 1, 2, % 4 vagy 5 —W'-X'-Y'-Z’-estiportlai; <b> ahol Cyyjeíentése Ixeteroarii-csoptírí:, tertely adott esetben heh értesített 1, 2, 3, 4 vagy 5 — W’-A'-Y'kZ'-cspporttak (cí altól Cy7 jelentése ctkloalkil-csopon, anteiy adott cselben helyettesített 1, 2, 3, 4 vagy 5 --W'-X -Y'-z' -csoporttal: vsev (;í) ahol Cy~ jelentése heterocikloalkil-csoport, amely adott esetben helyetíesheít 1,3, 3, 4 vagy S —W'-X'-Y’-Γ-esopoïôal. |2. Az í. igénypont; szerinti vegyület vagy gyégyászsíilág: «llpgsáhatö stîp, aboi a képetbeo R’ jelentése; B; vagy ahol 8? jelentése H-atom: vagy afeöl R5 jeieníése iÏÂhk vagy ahol R7 jelentése vagy ahol ;RS jelentése lä-aisray vagy ahoi R“ j c i c n te se M-aJe m.
  6. 13. Az L Igénypont: szerinti vegyüld vagy -elfsgSáteS' ahol s képiéibe»: —W-X-Y-Z- csoport jelentése halo-, Ct.;: alkik C2.s alkenik €>.,, alkinik C,.* haioalkik halos».díar»k CN-, NOr, 'Nr> ÖRsk SE%: C(OjRfck GpjNE cJRÄ C(0)ORÄ-, OC(ö}Rbk ÖC(Ö}Ä#, W, NRae(0)Rhk N R" €( D)N FC:;R<i:k NR~C<öjORs2~, O-NRONR^R--, N R°C(~N R*)N R';'R':k F(Ra)r> «fOR*V,. Píü>K'-R1--. fVOjUR^ORf1’-. Η{0}Ρ - SíUhNR'-’R'^-, 3(0),. R*'\ NR^StO):^0- StOhR'R^'R"2-, aril·. glkfealRilv beferoari]- és %«(ρΓ«ρϋί)εκ53ίϋ^χοροί1, ahol a képletben m enilíten C;.« alkik Ck„ elkerül·,Cj* aiüslk ári- eíkkaiklk heteÄii- és IMgréélkloaíil-csonort adott: esetben helyettesiéit: 1, 3:, $tß yap 3 ®Äi Stggstiennl &amp; kővetkezők kbrefcll választva: halo-, €!:.$. #8è&amp;yC^ aikdpl«,: alkinik C,., Moaîkik Mmmïïm^ CM-, NOr. Nr- 0R*\ SR:!k C{0)Rfö-, €(0).ΝΗ%:ί% C(0)0Rä2··, 0C(0)R%, 0C(0)Xik; R:,\ KR^R®-, NR8k'(0}Rh:k NíPCplYR^R"·-, NR^C(OpE*\ C{ NR^NR^P'-, .¾¾¾% -PPPR^OR0-, SiO)Rs -, StONRv'R'},~, b{l>)-f<'X MR^Sp):|Rw- és Sp|jMEiJR^snpoíákkbí8sPsen tàtii a képletben — W-X-Y-Z-csoport: jefeikése haló-,. -¾.¾ Okik C,., aíkcmk €j,*: afkinik C;., haioaikik batelÍMíi··, », NOr, Kr, 0R'!\ $R*\ €ίΌ}Κίκ\ Ci€hme-Rr"-. 0(Ö)OR*\ mxm^\ mxom,' R* -, »¥·, NReÍaO>Rh:-. N&amp;%t05NR%^-« :MRc“Cí0)0Rs:''-, Ck-NRS)NR%^, M^OpNR^RR^r'-v m%r, P£ORPV ΐΧΟίΚΛΪΕ*\ FCÖjÖR52*)?^ $(C>)RW>. S/ONR*"^,.. S(0)>E*-, NR-StOpR^ vagy SiOjjjtfR^k^so^k különöse»: akpí a 'feépiefe) —lY-X-Y-Z-esoport jelentése kilo- €*.<, alkík ói.* hsioalkil·, GK-, NOr, íi2- vagy ÖR^-esopoel· különösen íköí st képletben —W-X-Y-Z-csopon jelentése ORs‘-csoporí : különösen ahol &amp; képletben —W-X-Y-X-csöport jelentésit rnetoxiesoport:. Mi &amp;&amp; 1. IgéPygöhi: szerinti végyíilet: vagy gyégyászstllag eífógaílhato sója, ahol s. képletben ·— W -X'-·V-R-csoport jéleáíésé hnln-, €** alkll·, €jy;: iilkenil·, £$$ alkiail·, -0$$ ho;oaikií% baloszülRinil-, C:bi-}; NO:r, ()Ri2- SR'Y, CYOiR“, CípjNrt—, C(OjOK:0··. OCtOR'2·, ΟΟΟίΝ^'Κ^-, NR-'Rrix XR^qOjR®-; NR'::C(OíXE‘'R-!-: ΝΚ;ΧΥΟ)ΟΗδΥ; C(-NROXReR'äi·. NR^Q :NR!jNRcP(R!-)2-. P(0)R%% iprt'12·, StOibE^-·* nR^iOi^-y S#PÍR%á\ cikloalkil·. heteroaril· és hetertuákloalkíbesöpöri, ahol az említett Cj.« aikil·. C;., alkéhll·,: %«.. aikhiíl-. snl-, cikkíSlkil-:, feetsrparll· és- ^seHié*x>©l^ie^iK!ÍÍí«&amp;sop0éeí:: ä<|pÄ: esetben belyéttéstteF; I, 2, 3> .4- vagy :S szsbsxíitoeassei egysoástbl lä^eifaäl a követkeaák: köréből vâlssztva: hafe-^ €),* aikil·, €^S:: aikettil·,, alkinl-, C« bafealkíl·, hafeszÄnll-, CN-, KOr, Nr, OE’VSR*3-, 0(O)Rö-, C(0)NR"R'iJ-, ClöjOR^s 0C{0 }N R1 ; RiG-, RiRaR’\ XR;JC(0)Rh?», KR^CCOPvRÍ3^ NR'YXO'fOR’'-, C{-N Rs)NcíR,B~;; P(Rßfc-, R(OR%, p(0)ifW-, FfOpR^OR^s SCOíR^, StOiNR^R'*2-, 3p)Ä!; NR°S(0),Rh;;- és δΙΙΙΐί,ΝΧ^^^-ο^ορο«; knkinös«· aboi a képletben -~W,-.X-Yí-Z:H:sopon jelentési· halo-, C.,, aikil·, c2* mkmh C^· aïfeinll·, C,.ft baloalkiK hafeszuilatril·, Cbl-, »r, OR^-, SS*:-, C{0)Rtó% CpjiáR^R^-, C(0)0Rí;\ OCIOR^·. OCppr%æ-, NR<:'.Rál·, NRí::CiO;Rs>Y, XR-CÍOjNR^R^, NR"C(0}0Rs;··. C{-NR?JNR;:2R;í·-. NR^Cí-NR^MR^R^··, PÍR*):-, P(ORsjr PlOR^'R^··. P(0)OR:;?0Bi;:·. SîO)R:’\ sPN^s S(0.!;:R!c~. *agy SiO^NR^R^-csope^- « â J#W® Mmrnt: iafo-, &amp; #|K &amp;* Worikii-, on*. NÖ*-. Nr. OR8?- vagy C{0)NR-^-csoport; kusorii*en ah»? s képknhsr· δ:»·* ^kil~' C:- baïosikU-, N%-, Mr vagy OÄ^sopötl; köldaisea aboi a RçpkRi—WV^^'-X'-esopöR Jefcspést; halo- vagy Ç(0.}N&amp; ·&amp;' SSöpíSt ». Ax. i. i&amp;mmm m*m *m< mmm a m m>msA rendeltelek:
    lia.
  7. 16. Λχ .·. igénypont szerinti vegyüld vagy gvégyásKatilag elfogadható sója, amely a (Hl) képiét?«» rendelkezik.
    m, if. áz. i. .igényp^i'^riitl ^égyS^vsgy gy6jg|$s?ar hg elíVga-nnat^ í»>». un»el) a (V ül > képlettel »cnaelkeztK:·
    Vili (§. Az í. ígyaypöíviitiiaeriptii y^öktefe.gRövetkeÄ lséből valaS^ya:: i*s- üRR}-i-i(í>untiiiamiao)karlKH5si}-0.-mtusipropi!}~4-|7-( ;4íÍm5Un--ö~ilfitlí)irnida/?xíi S-2-bj [1.2.4grsazí.n-2- IlfÄsamidi; :2~Flae^N~(kasvsz^dïidR>S5slk?ofexîl}-4»l?'( l4i&amp;oin-ô~ilem)imkiazo( S „2-bJi i ,2.4]p-saÄ--2-ii]besx^n:i4:;: N--Pïkï»pm|?iÎRS-;fÏÎiÎ>i-^^7^;1 -lti-í:olhi-6-iieíü^ip^sd^of >?2-1ρ|Γΐ ,2,41írtí5^m 2*Ftef']1v[:i<aíeS:oxiáKR|)ei!dföpfapi!14-l?"fl-IÍ5i0l!!:í-é-ífeÍÍ)bajdaitö| i?2"lRFF2,41friaKÍav2;4Mpő«Kamídí vágj' £tÄ«>k gyógydszadlsg eHksgadhatö voja.
  8. 19. Egy vegyük:. amely vagy aiinak gyögyäsxatnag elSbgadhatc sója. 20. így M9. igénypontok bármelyike «Síi vegyűleiet vagy annak gyógyászaíilag elfogadható sóját és legalább egy gyógyászati lag d fogadható vh;ôanyagoHartakaasô készítmény.
  9. 21. Egy 1-19. igénypontok bármely^« s^erítítl vegyidet vagy annak gyógy&amp;szatéag díogadhaió sója, egy resepíor vagy nepi-receptor havin kináz aktivitásának gÄstSfeas. Sfáll .$ki$teazásra* amSsf#· szerint az edillMí Âà^érinüce2æà*8:.llte«k:a-vegyUjeiwl 22. Λ 2Ι·. jgériyjísnt szerinti vegyülök ahol p említett kinéz a. Mét, IDOIR, PER, ELK, Ere, áhí vagy iák családhoz tartózik; Mlfeösm Äol az émlitótfkisáz c-Met. íte«,. f©©M. beta, c~kít, EOPR, ltfe.R2s 1¾¾¾ ílí-3, Src. Abl. Jaki. Jak2 vagy Jak3 kinéz: kdömben ai;:;.! az említett kíriáz ε-Met.
  10. 23. Egy 1-19. igénypontok bármelyikeszerint- vegyidet vagy aattsk gyogydszatiitrg eilpgádhítto sóp,: a HGF/e-Met kínt?: jsM él gátlásában való alkalmazásra ep sejtben, amely szerint: ázz etaiíett sejtet: érintkezésbe hozzuk a vegyiitóttei.
  11. 24. Egy 1-19. igénypontok bármelyike szerinti vegyük* vagy amtak gyógyászmilag elfogadható sója. egy sejt proli ferai ív aktivitásának gátlásában való alkalmazásra, amely szerint az említeti .sejtet érintkezésbe hosszuk egy 1-19. igénypontok bármelyike szerimi vegçyhietteî: mg? mmkgyôgyïmstilsg elfogadható sójával.
  12. 25. Egy 1-19. igénypontok bármelyike szerinti vegyitót vagy annak gytógyfozatllag elfogadható sója dagtmatnövekedós gáriásabao fortén» aíkaimaíisra egy betegben, vagy dagattatáítótek gátlásában fortértó alkalmazm egy betegben,, amely tartalmazza az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti vegyük! vagy annak gyógyászstilag: elfogadható sója terápiásán hatásos mennyiségéneií beadását a beteg részén,1. zó:. így 1-19. igésypontok bármelyike szerinti vegyiisi vagy árinak gyogyászatilag elfogadható sója egy betegség kezelésében történó alkalmazásra egy betegben, akol M\ etnikait betegség a Höftó-Ml'f jölzó ót szabályozás:: zavatpygl fogg Össze, sbóí az slkafetóáÉs tartalmazza az 1-19. igénypontok báírimiyíké: szériát; vagySfeí vagy pan# gyggydszsrilag elfogadható Sfp terápiásán hatásos mennyiségének bettdisái: a beteg tészém; kalöstóstst ától; ál éfoilMf betegség rák, Äroszkterozis, f&amp;iö wbrózis, vese rihrőzis év regeneradó,: ntájbetégség, allergiás mbdélkaasség, gynladásos betegség, »meimmu» betegség, agyérbetegséjk szlvérbefogség vsgy szerv átültetéssel összefüggi állapot.
  13. 22, Egy 119, igénypontok bármelyiké szelni vágyótól: vagy annak gyógyászadlag: elfogadható sója rák kezelésébe«, fortéhó afoáiüiátósra: égy betegben., amely tartálmiazzs vegyiket: terápiásán: kátÓsós «rmyiségéneh beadását a beteg: részére; kíitórióSén ökoi (a) az «Ä rák karelooma, izom-yá* mtkrithä, lágy szövet: szatkómg vagy homtöopóisIlRús rosszindulatú dátumát:: {bj m említed rák hólyagrilk, mellrák,, tnébsyakták, kóláitgioktóstinöroa rák, kolorektálb rák. nyelócsörák,; gyóinórták, fej- ás nyak! rák, veserák, tnájrák:, tüdőrák, otóiaraitók, pstefoszekrák, iuisrnálmirigyrák, ptoszíaiarák, pajzstnirtgyrák, eszteoszítrkonm. szjsaviais s^tkósta^ rabdomioszaritörnst. kél-H/flbroszurfeöma, léÍsntíosaarkótóáS: Ráposi-szarkóma, multiplex mietórna. iimfoma, tólnóíí Iksdt leukémia, akut ínselógén tóokémia, krónikus míeioid tóuytfoa,. globlssztóma, asztroéifoma, melanoma, mezotéiioma vagy Wlm-daganat; vagy (c) az emltieu rák tüdőrák, májrák, gyors orrúk, giiobiaszlóma, mellrák vagy veserák.
HUE12158715A 2006-11-22 2007-11-19 Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók HUE026659T2 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US86084006P 2006-11-22 2006-11-22
US86145906P 2006-11-29 2006-11-29
US95723607P 2007-08-22 2007-08-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026659T2 true HUE026659T2 (hu) 2016-07-28

Family

ID=39166437

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12158715A HUE026659T2 (hu) 2006-11-22 2007-11-19 Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók
HUS2200052C HUS2200052I1 (hu) 2006-11-22 2022-12-14 Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUS2200052C HUS2200052I1 (hu) 2006-11-22 2022-12-14 Imidazotriazinok és imidazopirimidinek mint kinázgátlók

Country Status (37)

Country Link
US (7) US7767675B2 (hu)
EP (4) EP2497470B8 (hu)
JP (1) JP5572388B2 (hu)
KR (2) KR101532256B1 (hu)
CN (2) CN101641093B (hu)
AR (1) AR066142A1 (hu)
AU (1) AU2007323725B2 (hu)
BR (1) BRPI0719333A2 (hu)
CA (1) CA2669991C (hu)
CL (1) CL2007003341A1 (hu)
CO (1) CO6210810A2 (hu)
CR (1) CR10841A (hu)
CY (4) CY1116763T1 (hu)
DK (3) DK3034075T3 (hu)
EA (2) EA026126B1 (hu)
EC (1) ECSP099400A (hu)
ES (3) ES2689444T3 (hu)
FR (1) FR22C1060I2 (hu)
GE (1) GEP20125658B (hu)
HK (3) HK1175700A1 (hu)
HR (3) HRP20130106T1 (hu)
HU (2) HUE026659T2 (hu)
IL (4) IL198716A (hu)
LT (1) LT3034075T (hu)
LU (1) LUC00293I2 (hu)
ME (2) ME01507B (hu)
MX (1) MX2009005144A (hu)
MY (2) MY188338A (hu)
NL (1) NL301209I2 (hu)
NO (4) NO346024B1 (hu)
NZ (1) NZ577127A (hu)
PL (3) PL2099447T3 (hu)
PT (3) PT2099447E (hu)
RS (3) RS54510B1 (hu)
SI (3) SI2497470T1 (hu)
TW (1) TWI429432B (hu)
WO (1) WO2008064157A1 (hu)

Families Citing this family (139)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA116187C2 (uk) 2005-12-13 2018-02-26 Інсайт Холдінгс Корпорейшн ГЕТЕРОАРИЛЗАМІЩЕНІ ПІРОЛО[2,3-b]ПІРИДИНИ Й ПІРОЛО[2,3-b]ПІРИМІДИНИ ЯК ІНГІБІТОРИ ЯНУС-КІНАЗИ
WO2007120729A2 (en) * 2006-04-12 2007-10-25 Merck & Co., Inc. Pyridyl amide t-type calcium channel antagonists
CA2660836A1 (en) * 2006-08-07 2008-02-21 Incyte Corporation Triazolotriazines as kinase inhibitors
EA026126B1 (ru) 2006-11-22 2017-03-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Имидазотриазины и имидазопиримидины в качестве ингибиторов киназы
ES2714092T3 (es) 2007-06-13 2019-05-27 Incyte Holdings Corp Uso de sales del inhibidor de quinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo
AU2008317353B2 (en) * 2007-10-24 2014-08-07 Merck Sharp & Dohme Llc Heterocycle phenyl amide T-type calcium channel antagonists
MX2010009414A (es) 2008-02-28 2010-09-24 Novartis Ag Derivados de imidazo-[1,2-b]-piridazina para el tratamiento de enfermedad mediada por cinasa de tirosina c-met.
WO2009143211A2 (en) * 2008-05-21 2009-11-26 Incyte Corporation Salts of 2-fluoro-n-methyl-4-[7-(quinolin-6-yl-methyl)- imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide and processes related to preparing the same
US20110269740A1 (en) * 2008-07-02 2011-11-03 Ambit Biosciences Corporation Jak kinase modulating compounds and methods of use thereof
FR2933982A1 (fr) * 2008-07-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Nouveaux derives imidazo°1,2-a!pyrimidine, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de met
UY32049A (es) * 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
JOP20190231A1 (ar) * 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
CA2752105C (en) * 2009-02-13 2017-10-31 Matthias Vennemann Fused pyrimidines
TW201100429A (en) 2009-05-22 2011-01-01 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
UA106078C2 (uk) 2009-05-22 2014-07-25 Інсайт Корпорейшн 3-[4-(7H-ПІРОЛО[2,3-d]ПІРИМІДИН-4-ІЛ)-1H-ПІРАЗОЛ-1-ІЛ]ОКТАН- АБО ГЕПТАННІТРИЛ ЯК JAK-ІНГІБІТОРИ
SI2448938T1 (sl) 2009-06-29 2014-08-29 Incyte Corporation Experimental Station Pirimidinoni kot zaviralci pi3k
EP2464649A1 (en) 2009-08-12 2012-06-20 Novartis AG Heterocyclic hydrazone compounds and their uses to treat cancer and inflammation
CA2771432A1 (en) 2009-08-20 2011-02-24 Novartis Ag Heterocyclic oxime compounds
WO2011028685A1 (en) 2009-09-01 2011-03-10 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
PL2719699T3 (pl) 2009-12-31 2016-01-29 Hutchison Medipharma Ltd Pewne triazolopirazyny, ich kompozycje i sposoby ich stosowania
BR112012019302B1 (pt) 2010-02-03 2022-06-21 Incyte Holdings Corporation Imidazo[1,2-b] [1,2,4]triazinas como inibidores de c-met, composição que as compreende e métodos in vitro de inibir a atividade de c-met cinase, de inibir a via de sinalização da hgf/c-met cinase em uma célula e de inibir a atividade proliferativa de uma célula
TWI643857B (zh) 2010-03-10 2018-12-11 英塞特公司 作為ｊａｋ１抑制劑之哌啶-４-基三亞甲亞胺衍生物
US8518945B2 (en) * 2010-03-22 2013-08-27 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
US8410117B2 (en) * 2010-03-26 2013-04-02 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazopyrimidine derivatives
US9193721B2 (en) 2010-04-14 2015-11-24 Incyte Holdings Corporation Fused derivatives as PI3Kδ inhibitors
KR20130094710A (ko) * 2010-04-14 2013-08-26 어레이 바이오파마 인크. Ｊａｋ 키나아제의 억제제로서 5,7-치환된-이미다조［1,2-ｃ］피리미딘
WO2011145035A1 (en) 2010-05-17 2011-11-24 Indian Incozen Therapeutics Pvt. Ltd. Novel 3,5-disubstitued-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and 3,5- disubstitued -3h-[1,2,3]triazolo[4,5-b] pyridine compounds as modulators of protein kinases
PE20130216A1 (es) 2010-05-21 2013-02-27 Incyte Corp Formulacion topica para un inhibidor de jak
WO2012068440A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
JP5917545B2 (ja) 2010-11-19 2016-05-18 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としてのシクロブチル置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン誘導体
JP5961187B2 (ja) 2010-12-20 2016-08-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｐｉ３ｋ阻害剤としてのｎ−（１−（置換フェニル）エチル）−９ｈ−プリン−６−アミン
EP2671582B1 (en) 2011-02-01 2016-07-13 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Ring-fused heterocyclic derivative
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
WO2012135009A1 (en) 2011-03-25 2012-10-04 Incyte Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as pi3k inhibitors
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UY34305A (es) 2011-09-01 2013-04-30 Novartis Ag Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
CA2846652C (en) 2011-09-02 2019-11-05 Incyte Corporation Heterocyclylamines as pi3k inhibitors
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
UY34329A (es) 2011-09-15 2013-04-30 Novartis Ag Compuestos de triazolopiridina
CN103030654A (zh) * 2011-10-09 2013-04-10 济南赛文医药技术有限公司 一种小分子c-Met蛋白激酶抑制剂
WO2013055645A1 (en) * 2011-10-12 2013-04-18 Array Biopharma Inc. 5,7-substituted-imidazo[1,2-c]pyrimidines
AU2012345732B2 (en) 2011-11-30 2016-07-14 Emory University Antiviral JAK inhibitors useful in treating or preventing retroviral and other viral infections
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
WO2013151913A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Novartis Ag Tyrosine kinase inhibitor combinations and their use
CN104245701A (zh) 2012-04-03 2014-12-24 诺华有限公司 有酪氨酸激酶抑制剂的组合产品和其应用
US9193733B2 (en) 2012-05-18 2015-11-24 Incyte Holdings Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors
ES2704744T3 (es) 2012-06-13 2019-03-19 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
KR20210049187A (ko) * 2012-08-16 2021-05-04 노파르티스 아게 Pi3k 억제제와 c-met 억제제의 조합물
NZ748448A (en) 2012-11-15 2019-12-20 Incyte Holdings Corp Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
TWI634121B (zh) 2013-03-06 2018-09-01 英塞特控股公司 用於製備ｊａｋ抑制劑之方法及中間物
CN107312009B (zh) * 2013-04-17 2022-09-20 上海医药集团股份有限公司 喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用
WO2014174478A1 (en) 2013-04-26 2014-10-30 Novartis Ag Pharmaceutical combinations of a pkc inhibitor and a c-met receptor tyrosine kinase inhibitor
KR20220103810A (ko) 2013-08-07 2022-07-22 인사이트 코포레이션 Jak1 억제제용 지속 방출 복용 형태
EP3049442A4 (en) 2013-09-26 2017-06-28 Costim Pharmaceuticals Inc. Methods for treating hematologic cancers
GB201321732D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
GB201321736D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
JOP20200094A1 (ar) 2014-01-24 2017-06-16 Dana Farber Cancer Inst Inc جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها
JOP20200096A1 (ar) 2014-01-31 2017-06-16 Children’S Medical Center Corp جزيئات جسم مضاد لـ tim-3 واستخداماتها
US9670210B2 (en) 2014-02-13 2017-06-06 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
TWI720451B (zh) 2014-02-13 2021-03-01 美商英塞特控股公司 作為lsd1抑制劑之環丙胺
WO2015123437A1 (en) 2014-02-13 2015-08-20 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
EP3392244A1 (en) 2014-02-13 2018-10-24 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
SI3116909T1 (sl) 2014-03-14 2020-03-31 Novartis Ag Molekule protiteles na LAG-3 in njih uporaba
HUE053654T2 (hu) 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR- és CMET-inhibitorok kombinációi a rák kezelésére
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
US9695167B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
TWI687419B (zh) 2014-07-10 2020-03-11 美商英塞特公司 作為ｌｓｄ１抑制劑之咪唑并吡啶及咪唑并吡嗪
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007736A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
HUE053346T2 (hu) * 2014-07-25 2021-06-28 Novartis Ag 2-fluor-N-metil-4-[7-(kinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-B][1,2,4]triazin-2-il]benzamid tablettás kiszerelése
WO2016011658A1 (en) * 2014-07-25 2016-01-28 Novartis Ag Combination therapy
KR20170036037A (ko) * 2014-07-31 2017-03-31 노파르티스 아게 조합 요법
CA2960824A1 (en) 2014-09-13 2016-03-17 Novartis Ag Combination therapies of alk inhibitors
JP2017535528A (ja) 2014-10-03 2017-11-30 ノバルティス アーゲー 組み合わせ治療
MA41044A (fr) 2014-10-08 2017-08-15 Novartis Ag Compositions et procédés d'utilisation pour une réponse immunitaire accrue et traitement contre le cancer
PE20171067A1 (es) 2014-10-14 2017-07-24 Novartis Ag Moleculas de anticuerpo que se unen a pd-l1 y usos de las mismas
AU2016219822B2 (en) * 2015-02-20 2020-07-09 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
TWI713497B (zh) * 2015-02-26 2020-12-21 南韓商愛思開生物製藥股份有限公司 咪唑并嘧啶及咪唑并三衍生物及包含該衍生物之醫藥組成物
ES2843522T3 (es) 2015-02-27 2021-07-19 Incyte Corp Sales del inhibidor de PI3K y procesos para su preparación
WO2016145102A1 (en) 2015-03-10 2016-09-15 Aduro Biotech, Inc. Compositions and methods for activating "stimulator of interferon gene" -dependent signalling
EA201792205A1 (ru) 2015-04-03 2018-02-28 Инсайт Корпорейшн Гетероциклические соединения как ингибиторы lsd1
EP3287461B1 (en) 2015-04-21 2020-03-18 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Imidazo isoindole derivative, preparation method therefor and medical use thereof
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
AU2016267872B2 (en) 2015-05-22 2019-01-17 Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Heterocyclicalkyl derivative compounds as selective histone deacetylase inhibitors and pharmaceutical compositions comprising the same
EP3317301B1 (en) 2015-07-29 2021-04-07 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to lag-3
EP3878465A1 (en) 2015-07-29 2021-09-15 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
JP6878405B2 (ja) 2015-07-29 2021-05-26 ノバルティス アーゲー Ｐｄ−１に対する抗体分子を含む組み合わせ治療
AU2016306555B2 (en) 2015-08-12 2021-01-28 Incyte Holdings Corporation Salts of an LSD1 inhibitor
JP2019503349A (ja) 2015-12-17 2019-02-07 ノバルティス アーゲー Ｐｄ−１に対する抗体分子およびその使用
CA3007421A1 (en) * 2015-12-17 2017-06-22 Novartis Ag Combination of c-met inhibitor with antibody molecule to pd-1 and uses thereof
UA125463C2 (uk) 2016-01-27 2022-03-16 Універсітет Цюріх ЗАСТОСУВАННЯ МОДУЛЯТОРІВ GABA<sub>A</sub>-РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛІКУВАННЯ СВЕРБЕЖУ
TWI753892B (zh) * 2016-03-28 2022-02-01 美商英塞特公司 作為ｔａｍ抑制劑之吡咯并三嗪化合物
US10166221B2 (en) 2016-04-22 2019-01-01 Incyte Corporation Formulations of an LSD1 inhibitor
WO2017202719A1 (en) * 2016-05-23 2017-11-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh New phenylpyrazolylacetamide compounds and derivatives as cdk8/cdk19 inhibitors
US11098077B2 (en) 2016-07-05 2021-08-24 Chinook Therapeutics, Inc. Locked nucleic acid cyclic dinucleotide compounds and uses thereof
CN106496000A (zh) * 2016-10-19 2017-03-15 蚌埠学院 一种3‑氟‑4‑溴‑苯乙酮的合成方法
PT3559009T (pt) 2016-12-22 2021-05-04 Calithera Biosciences Inc Composições e métodos para inibir a atividade da arginase
UY37695A (es) 2017-04-28 2018-11-30 Novartis Ag Compuesto dinucleótido cíclico bis 2’-5’-rr-(3’f-a)(3’f-a) y usos del mismo
WO2018237173A1 (en) 2017-06-22 2018-12-27 Novartis Ag ANTIBODY MOLECULES DIRECTED AGAINST CD73 AND CORRESPONDING USES
MA49457A (fr) 2017-06-22 2020-04-29 Novartis Ag Molécules d'anticorps se liant à cd73 et leurs utilisations
US11730810B2 (en) 2017-11-14 2023-08-22 Children's Medical Center Corporation Composition comprising an antigen and a substituted imidazo[1,2-a]pyrimidine for enhancing human immune response
WO2019099564A1 (en) 2017-11-14 2019-05-23 Children's Medical Center Corporation Novel imidazopyrimidine compounds and uses thereof
KR20200089286A (ko) 2017-11-16 2020-07-24 노파르티스 아게 조합 요법
AR113922A1 (es) 2017-12-08 2020-07-01 Incyte Corp Terapia de combinación de dosis baja para el tratamiento de neoplasias mieloproliferativas
AU2019213665B2 (en) 2018-01-30 2024-06-13 Incyte Corporation Processes for preparing (1 -(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinyl)piperidine-4-one)
SI3773593T1 (sl) 2018-03-30 2024-08-30 Incyte Corporation Zdravljenje hidradenitisa suppurative z zaviralci jak
MX2020011639A (es) 2018-05-04 2021-02-15 Incyte Corp Sales de un inhibidor de receptores de factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
CN110526916B (zh) * 2018-05-23 2021-07-13 海创药业股份有限公司 氘代Capmatinib化合物及其用途
AR126019A1 (es) 2018-05-30 2023-09-06 Novartis Ag Anticuerpos frente a entpd2, terapias de combinación y métodos de uso de los anticuerpos y las terapias de combinación
WO2019232244A2 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Novartis Ag Antibody molecules to cd73 and uses thereof
CN108530337B (zh) * 2018-06-25 2020-11-03 南华大学 一种可选择性抑制胃癌细胞的吲哚酰胺类化合物
AR116109A1 (es) 2018-07-10 2021-03-31 Novartis Ag Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
CA3118093A1 (en) * 2018-09-28 2020-04-02 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Small molecule inhibitors of dyrk1/clk and uses thereof
MX2021007426A (es) * 2018-12-20 2021-09-08 Incyte Corp Compuestos de imidazopiridazina e imidazopiridina como inhibidores de cinasa-2 de tipo receptor de activina.
JP2022514315A (ja) 2018-12-20 2022-02-10 ノバルティス アーゲー ３－（１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２，６－ジオン誘導体を含む投与計画及び薬剤組み合わせ
WO2020130125A1 (ja) 2018-12-21 2020-06-25 第一三共株式会社 抗体－薬物コンジュゲートとキナーゼ阻害剤の組み合わせ
JP7483732B2 (ja) 2019-02-15 2024-05-15 ノバルティス アーゲー ３－（１－オキソ－５－（ピペリジン－４－イル）イソインドリン－２－イル）ピペリジン－２，６－ジオン誘導体及びその使用
JP7488826B2 (ja) 2019-02-15 2024-05-22 ノバルティス アーゲー 置換３－（１－オキソイソインドリン－２－イル）ピペリジン－２，６－ジオン誘導体及びその使用
JP2022548881A (ja) 2019-09-18 2022-11-22 ノバルティス アーゲー Ｅｎｔｐｄ２抗体、組合せ療法並びに抗体及び組合せ療法を使用する方法
CA3165399A1 (en) 2019-12-20 2021-06-24 Novartis Ag Uses of anti-tgf-beta antibodies and checkpoint inhibitors for the treatment of proliferative diseases
WO2021173476A1 (en) * 2020-02-24 2021-09-02 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compounds, pharmaceutical formulations, and methods for treatment of cancer
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN111825678A (zh) * 2020-06-05 2020-10-27 连庆泉 一种卡马替尼的制备方法
US20230321067A1 (en) 2020-06-23 2023-10-12 Novartis Ag Dosing regimen comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives
WO2022007752A1 (zh) * 2020-07-06 2022-01-13 苏州晶云药物科技股份有限公司 苯甲酰胺类化合物及其二盐酸盐的新晶型及其制备方法
TW202304979A (zh) 2021-04-07 2023-02-01 瑞士商諾華公司 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途
CA3215903A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
AR125874A1 (es) 2021-05-18 2023-08-23 Novartis Ag Terapias de combinación
WO2023031781A1 (en) 2021-09-01 2023-03-09 Novartis Ag Pharmaceutical combinations comprising a tead inhibitor and uses thereof for the treatment of cancers
CN113896732B (zh) * 2021-10-13 2023-09-12 沈阳红旗制药有限公司 抗癌药物卡马替尼的制备方法及其应用
WO2023249994A1 (en) * 2022-06-22 2023-12-28 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods and materials for treating cancer
TW202421146A (zh) 2022-07-08 2024-06-01 瑞典商阿斯特捷利康公司 用於治療癌症的上皮生長因子受體酪胺酸激酶抑制劑與ｈｇｆ受體抑制劑的組合
CN116903627B (zh) * 2023-05-15 2024-01-16 云白药征武科技(上海)有限公司 一种咪唑并三嗪硫代苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用

Family Cites Families (96)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1411859A (en) 1920-12-08 1922-04-04 Marchand Robert Process for preparing hydrate of terpin
US2837520A (en) * 1955-05-26 1958-06-03 Ind Chimica Profarmaco S R L Fluorescent materials on the basis of tetrazoindenes
US4209621A (en) * 1979-04-27 1980-06-24 American Cyanamid Company (Substituted-phenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]-pyrimidines and (substituted-phenyl)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines
US4405619A (en) * 1981-09-02 1983-09-20 Diamond Shamrock Corporation Antiinflammatory substituted-1,2,4-triazolo[4,3-b]-1,2,4-triazines
DE3311753A1 (de) 1983-03-31 1984-10-04 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Substituierte 6-aryl-1,2,4-triazolo(4,3-b)pyridazine - ihre herstellung und verwendung -
JPS6337347A (ja) 1986-08-01 1988-02-18 Fuji Photo Film Co Ltd 直接ポジカラ−画像形成方法
JPS63199347A (ja) 1987-02-14 1988-08-17 Konica Corp 鮮鋭性の向上した高感度ハロゲン化銀写真感光材料
JPS63310891A (ja) 1987-06-12 1988-12-19 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 縮合ピリダジン化合物
US5236917A (en) * 1989-05-04 1993-08-17 Sterling Winthrop Inc. Saccharin derivatives useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereof
JPH0313934A (ja) 1989-06-12 1991-01-22 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
IL96432A0 (en) 1989-11-30 1991-08-16 Schering Ag Pesticidal compositions containing pyridine derivatives and novel pyridine derivatives
JP2664264B2 (ja) 1990-02-15 1997-10-15 富士写真フイルム株式会社 ハロゲン化銀写真乳剤及びこれを用いた写真感光材料
FR2662163A1 (fr) 1990-05-16 1991-11-22 Lipha Nouvelles 8-amino-1,2,4-triazolo(4,3-a) pyrazines, procedes de preparation et medicaments les contenant.
JPH04251243A (ja) 1991-01-09 1992-09-07 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
FR2671551B1 (fr) * 1991-01-15 1993-03-12 Adir Nouveaux composes de structure aryl triazinique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5232618A (en) 1991-09-30 1993-08-03 E. I. Du Pont De Nemours And Company Substantially constant boiling compositions of difluoromethane and trifluoroethane or perfluoroethane
JPH05232618A (ja) 1992-02-21 1993-09-10 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
DE4309285A1 (de) 1993-03-23 1994-09-29 Boehringer Ingelheim Kg Heterocyclen enthaltende Amidinderivate, ihre Herstellung und Verwendung
HRP980375A2 (en) 1997-07-03 1999-04-30 Argyrios Georgios Arvanitis Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
ES2137113B1 (es) 1997-07-29 2000-09-16 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de triazolo-piridazinas heterociclicos.
DE19734311A1 (de) 1997-08-08 1999-02-11 Bosch Gmbh Robert Anordnung zur Übertragung optischer Signale mit Ersatzschaltungswirkung
JP4251243B2 (ja) 1998-11-26 2009-04-08 株式会社日立メディコ 領域拡張装置
JP4025468B2 (ja) 1999-07-29 2007-12-19 三井化学株式会社 有機電界発光素子
SK9892001A3 (en) 1999-11-10 2002-04-04 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituted 2-aryl-3-(heteroaryl)-imidazo[1,2-a]pyrimidines, and related pharmaceutical compositions and methods
ATE236158T1 (de) 1999-11-12 2003-04-15 Neurogen Corp Bicyclische und tricyclische heteroaromatische verbindungen
DE10010067A1 (de) * 2000-03-02 2001-09-06 Bayer Ag Neue Imidazotriazinone und ihre Verwendung
WO2001072751A1 (en) * 2000-03-29 2001-10-04 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
JP2001302667A (ja) * 2000-04-28 2001-10-31 Bayer Ag イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体
AU1253002A (en) 2000-11-10 2002-05-21 Merck Sharp & Dohme Imidazo-triazine derivatives as ligands for gaba receptors
GB0103926D0 (en) 2001-02-17 2001-04-04 Astrazeneca Ab Chemical compounds
PL363959A1 (en) 2001-03-09 2004-11-29 Pfizer Products Inc. Triazolopyridines as anti-inflammatory agents
GB0107751D0 (en) 2001-03-28 2001-05-16 Pfizer Ltd Pharmaceutically active compounds
JPWO2002094809A1 (ja) 2001-05-24 2004-09-09 山之内製薬株式会社 ３−キノリン−２（１ｈ）−イリデンインドリン−２−オン誘導体
DE10130167A1 (de) * 2001-06-22 2003-01-02 Bayer Ag Imidazotriazine
CN1281606C (zh) * 2002-03-01 2006-10-25 安斯泰来制药有限公司 含氮杂环化合物
AU2003223295A1 (en) 2002-03-19 2003-10-08 Merck And Co., Inc. Process and intermediates to substituted imidazopyrimidines
US6790852B2 (en) 2002-04-18 2004-09-14 Hoffmann-La Roche Inc. 2-(2,6-dichlorophenyl)-diarylimidazoles
GB0210127D0 (en) * 2002-05-02 2002-06-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB0210124D0 (en) * 2002-05-02 2002-06-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB0211649D0 (en) 2002-05-21 2002-07-03 Novartis Ag Organic compounds
DE10230604A1 (de) 2002-07-08 2004-01-29 Bayer Ag Heterocyclisch substituierte Imidazotriazine
DE10230605A1 (de) 2002-07-08 2004-01-29 Bayer Ag Substituierte Imidazotriazine
JP2006508914A (ja) 2002-08-30 2006-03-16 ファイザー・プロダクツ・インク トリアゾロ−ピリジン製造のための新規な方法および中間体
US6784297B2 (en) 2002-09-04 2004-08-31 Kopran Limited Process for the preparation of anti-ischemic and anti-hypertensive drug amlodipine besylate
KR101075812B1 (ko) 2002-12-18 2011-10-25 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서의 트리아졸로피리다진
UA80171C2 (en) * 2002-12-19 2007-08-27 Pfizer Prod Inc Pyrrolopyrimidine derivatives
GB0303910D0 (en) * 2003-02-20 2003-03-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DK1603570T5 (da) 2003-02-26 2013-12-09 Sugen Inc Aminoheteroarylforbindelser som proteinkinaseinhibitorer
PA8595001A1 (es) 2003-03-04 2004-09-28 Pfizer Prod Inc Nuevos compuestos heteroaromaticos condensados que son inhibidores del factor de crecimiento transforante (tgf)
EP1640010A1 (en) 2003-07-01 2006-03-29 Astellas Pharma Inc. Agent inducing increase in bone mass
BRPI0412003A (pt) 2003-07-02 2006-08-15 Sugen Inc arilmetil triazol e imidazopirazinas como inibidores de c-met
US7122548B2 (en) 2003-07-02 2006-10-17 Sugen, Inc. Triazolotriazine compounds and uses thereof
BRPI0412040A (pt) 2003-07-02 2006-09-05 Sugen Inc hidrazidas de indolinona como inibidores de c-met
US7037909B2 (en) 2003-07-02 2006-05-02 Sugen, Inc. Tetracyclic compounds as c-Met inhibitors
CN1860121A (zh) 2003-07-30 2006-11-08 S.A.L.V.A.T.实验室有限公司 用于预防和治疗癌症的取代咪唑并嘧啶
AR045595A1 (es) 2003-09-04 2005-11-02 Vertex Pharma Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas
WO2005040345A2 (en) 2003-09-24 2005-05-06 Vertex Pharmceuticals Incorporated 4-azole substituted imidazole compositions useful as inhibitors or c-met receptor tyrosine kinase
ATE517091T1 (de) 2003-09-26 2011-08-15 Exelixis Inc C-met-modulatoren und verwendungsverfahren
US7144889B2 (en) 2003-10-16 2006-12-05 Hoffman-La Roche Inc. Triarylimidazoles
US7169781B2 (en) 2003-10-17 2007-01-30 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazole derivatives and their use as pharmaceutical agents
US7419978B2 (en) 2003-10-22 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl-aniline substituted bicyclic compounds useful as kinase inhibitors
GB0325031D0 (en) 2003-10-27 2003-12-03 Novartis Ag Organic compounds
JP2007518823A (ja) 2004-01-23 2007-07-12 アムゲン インコーポレイテッド キノリン、キナゾリン、ピリジン、及びピリミジン化合物と炎症、血管新生、及び癌に対する治療におけるそれら化合物の用途
CN1933839A (zh) 2004-01-23 2007-03-21 安进公司 化合物和使用方法
US7645756B2 (en) 2004-02-18 2010-01-12 Banyu Pharmaceutical Co. Ltd. Nitrogenous fused heteroaromatic ring derivative
PT1740591E (pt) 2004-04-02 2009-09-24 Osi Pharm Inc Inibidores da proteína quinase heterobicíclicos em substituição de anel bicíclico 6,6
US20050277650A1 (en) 2004-04-20 2005-12-15 Sundaram Venkataraman Process for preparing aripirazole hydrate
EP1751136B1 (en) 2004-05-07 2014-07-02 Amgen Inc. Nitrogenated heterocyclic derivatives as protein kinase modulators and use for the treatment of angiogenesis and cancer
WO2005121125A1 (en) 2004-06-09 2005-12-22 Pfizer Inc. Ether-linked heteroaryl compounds
EP1773826A4 (en) 2004-07-02 2009-06-03 Exelixis Inc MODULATORS OF C-MET AND THEIR METHOD OF USE
AR053090A1 (es) * 2004-07-20 2007-04-25 Osi Pharm Inc Imidazotriazinas como inhibidores de proteina quinasas y su uso para la preparacion de medicamentos
NZ553267A (en) * 2004-07-27 2010-09-30 Sgx Pharmaceuticals Inc Pyrrolo-pyridine kinase modulators
ES2341351T3 (es) * 2004-08-26 2010-06-18 Pfizer, Inc. Compuestos de aminoheteroarilo enantiomericamente puros como inhibidores de proteina cinasas.
EP1804801A2 (en) 2004-10-15 2007-07-11 Biogen Idec MA, Inc. Methods of treating vascular injuries
EP1813613B1 (en) * 2004-11-08 2012-12-19 Msd K.K. Novel fused imidazole derivative
US7456289B2 (en) 2004-12-31 2008-11-25 National Health Research Institutes Anti-tumor compounds
WO2006076575A2 (en) 2005-01-13 2006-07-20 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biaryl compounds as factor xia inhibitors
WO2006124354A2 (en) * 2005-05-12 2006-11-23 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
EP1904501A2 (en) 2005-07-11 2008-04-02 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2007015866A2 (en) * 2005-07-20 2007-02-08 Kalypsys, Inc. Inhibitors of p38 kinase and methods of treating inflammatory disorders
WO2007013673A1 (en) 2005-07-29 2007-02-01 Astellas Pharma Inc. Fused heterocycles as lck inhibitors
WO2007025090A2 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Heterobicyclic and - tricyclic inhibitors of mapk/erk kinase
AU2006320580B2 (en) 2005-11-30 2011-06-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of c-Met and uses thereof
ME02736B (me) 2005-12-21 2017-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv Triazolopiridazini kao modulatori tirozin kinaze
WO2007075869A2 (en) 2005-12-23 2007-07-05 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds
WO2007096764A2 (en) 2006-02-27 2007-08-30 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Bicyclic heteroaryl derivatives as cannabinoid receptor modulators
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20121506A1 (es) 2006-07-14 2012-11-26 Amgen Inc Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met
CA2660836A1 (en) 2006-08-07 2008-02-21 Incyte Corporation Triazolotriazines as kinase inhibitors
ES2393132T3 (es) 2006-10-23 2012-12-18 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Moduoladores de proteína quinasa de triazolopiridazina
MX2009004700A (es) 2006-11-06 2009-05-15 Supergen Inc Derivados de imidazo[1,2-b]piridazin y pirazolo[1,5-a] pirimidina y su uso como inhibidores de proteina cinasa.
EA026126B1 (ru) 2006-11-22 2017-03-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Имидазотриазины и имидазопиримидины в качестве ингибиторов киназы
MX2009012623A (es) 2007-05-21 2009-12-11 Sgx Pharmaceuticals Inc Moduladores de cinasa heterociclicos.
WO2009143211A2 (en) 2008-05-21 2009-11-26 Incyte Corporation Salts of 2-fluoro-n-methyl-4-[7-(quinolin-6-yl-methyl)- imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide and processes related to preparing the same
BR112012019302B1 (pt) 2010-02-03 2022-06-21 Incyte Holdings Corporation Imidazo[1,2-b] [1,2,4]triazinas como inibidores de c-met, composição que as compreende e métodos in vitro de inibir a atividade de c-met cinase, de inibir a via de sinalização da hgf/c-met cinase em uma célula e de inibir a atividade proliferativa de uma célula
WO2012153684A1 (ja) 2011-05-06 2012-11-15 高砂香料工業株式会社 ルテニウム－ジアミン錯体および光学活性化合物の製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
IL284889B2 (en) 2023-05-01
LT3034075T (lt) 2018-11-26
EP2099447A1 (en) 2009-09-16
IL244244B (en) 2020-09-30
ME01507B (me) 2014-04-20
HK1175700A1 (zh) 2013-07-12
IL198716A0 (en) 2010-02-17
CY2022037I1 (el) 2023-01-27
EA026126B1 (ru) 2017-03-31
ES2398843T3 (es) 2013-03-22
RS54510B1 (en) 2016-06-30
AU2007323725A1 (en) 2008-05-29
EP2497470B8 (en) 2015-12-02
IL284889A (en) 2021-08-31
JP2010510319A (ja) 2010-04-02
NZ577127A (en) 2012-03-30
BRPI0719333A2 (pt) 2014-02-04
NO344864B1 (no) 2020-06-02
CN103288833B (zh) 2018-01-12
GEP20125658B (en) 2012-10-10
US9944645B2 (en) 2018-04-17
HK1225978B (zh) 2017-09-22
IL284889B1 (en) 2023-01-01
ES2689444T3 (es) 2018-11-14
HRP20181622T1 (hr) 2018-12-14
EA201691862A2 (ru) 2017-09-29
EA032254B1 (ru) 2019-04-30
NO20190709A1 (no) 2009-07-28
IL198716A (en) 2016-03-31
KR101532256B1 (ko) 2015-06-29
US7767675B2 (en) 2010-08-03
MY188335A (en) 2021-11-30
NL301209I1 (nl) 2022-12-21
EP3034075B1 (en) 2018-07-25
CY1116763T1 (el) 2017-03-15
US20130324515A1 (en) 2013-12-05
KR20090094299A (ko) 2009-09-04
NO20200077A1 (no) 2009-07-28
SI3034075T1 (sl) 2018-12-31
IL276928B (en) 2022-03-01
EP3443958A1 (en) 2019-02-20
CN101641093A (zh) 2010-02-03
IL244244A0 (en) 2016-04-21
CN103288833A (zh) 2013-09-11
NO2022057I1 (no) 2022-12-13
ECSP099400A (es) 2009-07-31
PL3034075T3 (pl) 2019-03-29
CR10841A (es) 2009-06-30
US11261191B2 (en) 2022-03-01
RS52677B (en) 2013-06-28
HRP20160077T1 (hr) 2016-02-12
US20180282340A1 (en) 2018-10-04
AR066142A1 (es) 2009-07-29
PL2497470T3 (pl) 2016-04-29
SI2497470T1 (sl) 2016-02-29
DK2099447T3 (da) 2013-02-18
CN101641093B (zh) 2013-05-29
PL2099447T3 (pl) 2013-06-28
MX2009005144A (es) 2009-05-27
US20080167287A1 (en) 2008-07-10
KR20150014476A (ko) 2015-02-06
CA2669991A1 (en) 2008-05-29
EP3034075A1 (en) 2016-06-22
IL276928A (en) 2020-10-29
EA200970501A1 (ru) 2009-12-30
NL301209I2 (nl) 2023-01-24
JP5572388B2 (ja) 2014-08-13
US20110136781A1 (en) 2011-06-09
CL2007003341A1 (es) 2008-04-18
RS57741B1 (sr) 2018-12-31
ME02372B (me) 2016-06-20
CA2669991C (en) 2016-01-26
NO20091924L (no) 2009-07-28
EP2099447B1 (en) 2012-11-07
US20160326178A1 (en) 2016-11-10
KR101588583B1 (ko) 2016-01-28
DK2497470T3 (en) 2015-12-07
CY1117108T1 (el) 2017-04-05
CY1121021T1 (el) 2020-05-29
FR22C1060I1 (fr) 2023-02-03
TWI429432B (zh) 2014-03-11
FR22C1060I2 (fr) 2023-11-17
PT2497470E (pt) 2016-02-22
HK1136489A1 (en) 2010-07-02
PT3034075T (pt) 2018-11-05
US20200317680A1 (en) 2020-10-08
US8461330B2 (en) 2013-06-11
HUS2200052I1 (hu) 2023-01-28
HRP20130106T1 (hr) 2013-03-31
MY188338A (en) 2021-11-30
EP2497470A1 (en) 2012-09-12
ES2560435T3 (es) 2016-02-19
LUC00293I2 (hu) 2024-10-04
NO346024B1 (no) 2022-01-03
TW200835481A (en) 2008-09-01
CY2022037I2 (el) 2023-03-24
DK3034075T3 (en) 2018-10-22
US10738052B2 (en) 2020-08-11
CO6210810A2 (es) 2010-10-20
SI2099447T1 (sl) 2013-03-29
WO2008064157A1 (en) 2008-05-29
EA201691862A3 (ru) 2017-12-29
EP2497470B1 (en) 2015-10-28
PT2099447E (pt) 2013-02-27
US20230002392A1 (en) 2023-01-05
AU2007323725B2 (en) 2014-02-20
NO344399B1 (no) 2019-11-25
US12084449B2 (en) 2024-09-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US12084449B2 (en) Imidazotriazines and imidazopyrimidines as kinase inhibitors
US8143251B2 (en) Triazolotriazines as kinase inhibitors