TW316841B - - Google Patents

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w 316841 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（ί ) 本發明係有關一種新穎的控制和預防植物被卵菌網（ 0 〇 m y c e t e )真菌感染之方法，其係利手滅達樂，福達樂或 本達樂一後文稱為活性成份I者，於每一情況中都使用高 於7 0重量％的R —鏡像異構物含量；Μ反有關用於該目 的之適當殺徽菌組成物。 滅達樂為對卵菌鋼（0 〇 my c e t e s )具有突出的活性， 得自原來稱為醯基丙胺酸（acylalanines)，後來稱為苯 _胺（P h e n y 1 a m i d e s )的活性成份系列之第一種商業可得 製劑。卵菌鋼包括所有的霜諏（d 〇 w n y in i 1 d e w s )，其主 要侵害馬鈐薯，番茄，葡萄，忽布•玉米，甜菜，煙草， 蔬菜，萵苣，K及香蕉，橡膠，甚至於草地和装飾植物等 〇 蘊基丙胺酸殺徽菌劑的較佳施用方式為葉部施用，用 活性成份處理葉部和生長中的植物。有些活性成份會被植 物所攝取，不過，有些會殘留在植物體上面被雨水沖洗掉 或另外方式因落葉或成熟時間等而被土壤所攝取。於土壤 施用的情況中，係將活性成份直接摻加到土壤中或Μ液體 形式，或，例如，利用顆粒形式施用到土壤中。 這種情況的缺點為這類物質的代表物在土壤中的緩慢 降解速率，其大部份決定於該土壤是否為含腐植土的土壤 ，溫含砂 / 沃 土土壤（mixed sandy/loamy soil)或強吸 附性土壤（沃土 /黏土）等。於長處理期的情況中，一則 係對多年生作物（perennial crops )，例如，葡萄；再 請先閱讀背面之注意事項4真寫本頁 裝· ,11 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） _^ Λ ./» 五、發明説明（f ~ — 為 典 m 的 土壤 作 物 t 例 如 ，馬鈴 薯 i 甜菜或 草 地 等 必 須 用 醯 基 丙 胺酸 殺 徽 菌 劑 對 土壤進 行 累 積施料 i 這 種 作 法 具 環 境 危 害 性， 特 別 是 對 地 下水的 危 害 〇 滅 達 樂 為N — ( 2 $ 6 -二甲 基 苯 基）- N 一 ( 甲 氧 基 乙 醢 基 ) -D L — 丙 胺 酸 甲基酯 0 本 達 樂 為N — ( 2 1 6 —二甲 基 苯 基）- N — ( 苯 乙 醢 基 ) 一 D L - 丙 胺 酸 甲 酯 福 達 樂 為N — ( 2 ♦ 6 -二甲 基 苯 基）- N 一 ( 2 — 呋 喃 基 羰 基 )— D L — 丙 胺 酸甲酯 0 彼 等 化 合物 係 為 文 獻 中 已知者 9 其 降解速 率 的 報 導 不 — 0 英 國 作 物保 護 會 ( t h e Br i t i sh Crop Prot ec t i on Co unc i 1 ) 所編 f 1 9 9 4 年第1 0 版 的參考 書 “ 農 蕖 手 冊 ” ( Th e Pest i c id e Manual)中 列 出 下列有 關 這 些 產 物 水 解 半 生 期 (hydr ο 1 y t i c half-liv e s )的資 料 0 ( D T 二 消 失 時 間 (d i s app e ar anc e time)) 〇 滅 達 樂 ： DT -50 (20¾ ) PHI : > 2 0 0 d pH9 : 1 15d 本 達 樂 ： DT -50 PH9 . 25 : 86d 福 達 樂 ： DT -50 (2QV ) PHI > 2 0 0 d PH9 : > 2 0 0 d 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 這些數據顯示在水性介質中有不適當的高安定性。 曾有嘗試要利用適當的配方來加速降解行為，例如， 利用疏水性添加劑，其可阻止活性成份更深入地穿透到土 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 五、發明説明（） 壤内且可使其暴露在表面上接受日光照射及高溫。另外也 有w試要利用醢基丙胺酸殺真菌劑的另一不利性質者，亦 卽其所具之高揮發性，其在日光和高溫的效應下是一項討 厭的性質。如所預期者，在土壤表面上的該活性成份所具 揮發性也應同樣地高才是，不過，事實上*在實作中並未 發現到這種預期現象。 所有這些嘗試都未能導致令人心服的解決之道。在活 》 性成份一被土壤表面吸附時，即使只是在最上表的2公分 滦度之內，其降解即戲剌性地減低*因而引起專家所熟悉 的，微降解性活性成份之所有不良後果。 完全令人訝異者，頃發現這種問題的解答却是存在於 醯丙胺酸活性成份本身，其中其R —鏡像異構物意外地比 其S —鏡像異構物或市售K問題所在的外消旋物為基質之 活性成份等都降解得更為快速。自從1 9 7 5年這類物質 為人所知之後，人們所熟悉的事實是其R —鏡像異構物為 較具殺真菌活性的成份（參看，例如GB-1 5QG 581)。 經濟、邓中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 就實際利用的解決之道而言，在1 9年之内，文獻中 從未嚴肅地提出從開始就使用醢基丙胺酸殺真菌劑的個別 R—鏡像異構物之相關解決方法。一方面，吾人不可低估 製備純形式R -鏡像異構物或富含R -鏡像異構物的活性 物質之技術困難性（例如*將外消旋物分割结晶，或立體 特定性合成等），另一方面，對於從業者而言，沒有動機 也沒有技術需求來採取這一方面的動作。無論如何，其決 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 316841 ·-* A7 B7 五、發明説明（ 定因素即在於此。不可能已先有假設將外消旋物中的S — 鏡像異構物比例予Μ滅少或完全消除可K解決活性成份在 土壤中的過度長滯留時間之問題。至今，尚未有醯基丙胺 酸的R -鏡像異構物，或富含R —鏡像異構物的消旋物出 現在市面上。就醯基丙胺酸殺真菌劑，特別是滅達樂對於 霜徽（卵菌網）在其他方面下為有效控制之整體生態學狀 態而言，本發明所提對降解問題的解決之道對於全世界的 農業作業而言具有決定性的技術重要性。其對於作物保護 為一種標準需求，亦即Κ所需的最低劑量率之活性成份達 到最佳效果同時使環境污染保持得儘可能地低。 於醯基丙胺酸殺真菌劑領域中，特別是在其主要的代 表物，滅達樂之情況中，該問題可視為已獲得解決。若在 活性成份中的R —鏡像異構物含量超過7 0重量％以上時 ，可在土壤中達到明顯較佳的生物降解率。 本發明提出一種生態系合適的控制及阻止植物被卵菌 綱感染之方法，其中係利用滅達樂或本達樂的R_鏡像異 ---------? -¾衣------、!!------J旅 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 搆物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ch3 \ /___/ 'c - COOCHg〇-<0=0 ch3 / CHo R = 0 C Η 3 (R -滅達樂） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（<；) A7 B7 R = C 6 Η 5 (R —本達樂） 或利用福達樂的R —鏡像異搆物

經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 於每一 此 達樂等 的R -本 用的活 ，特別 R -鏡 I基本 物（< 本 成份I 過7 ◦ 過9 2 該活性 別有關 < 1重 情況中 處及下 的消旋 鏡像異 發明較 性成份 者’超 像異構 上含有 1 % ) 發明更 中的R 重量％ 重量％ 皆為特殊總活性成份 文中，三種活性.成份 物皆稱為活性成份I 搆物含量，gp可改良 佳者是有關一種控制 具有Μ總活性成份量 過92重量％，且較 物含量。特別較佳的 (R —福達樂） 量的至少7 0重量％。 ，滅達樂，本達樂和福 。經由增加活性成份中 在土壤中的降解性質。 卵菌綱的方法，其中所 計算，超過85重量％ 佳者超過9 7重量％的 方法為其中該活性成份 請 先 閱 讀 背 面 % 事 項 i聚裝 頁 R -鏡像異構物且基本上不含S -鏡像異構 有關一種控制卵菌網 一鏡像異搆物含量為 的組合物，其中在活性 Κ活性成份總量計之超 較佳者超過8 5重量％，且特別較佳者超 特別者，本發明係有關一種組合物，其中 成份中的R _鏡像異搆物含量超過9 7重量％且持 一種其中該活性成份基本上不含S —鏡像異搆物（ 量％ )之組合物。上面所示比例未考慮該技術上產 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297公釐） 訂 丄 A7 B7 經濟部中央標準局wac工消費合作杜印製 五、發明説明 ( L· ) 1 1 | 生 的 活 性 成 份 另 外 含 有 微 量 的 副 產 物 和 中 間 體 ( 約 3 — 5 1 1 1 重 量 % ) 0 y—V 1 1 本 發 明 組 合 物 和 方 法 可 控 制 卵 菌 綱 中 特 別 是 來 自 請 先 1 閱 | 相 徽 屬 ( Pe Γ 0 η 〇 S ρ 〇 r a 1 e s ) 特 別 是 葡 萄 生 單 軸 fttu. m V 讀 背 I 面 I P 1 a s m 〇 pa r a v i t i C 0 la ) 另 為 來 白 疫 m 屬 ( 之 1 I 意 1 1 P hy t ο P h t h 〇 r a S ΡΡ) m 如 致 病 疫 徽 ( Ρ · i n f e s t a ns) 1 事 1 I Η 腐 徽 靥 ( Py t h i u m ) 病 原 盤 梗 激 靨 ( B r e m i a ) 假 相 徽 真 靨 等 窝 本 裝 ( Ps e u d ο pe Γ 0 η ο sp 0 Γ a ) 及 其 他 〇 頁 1 施 用 率 ( 噴 佈 洒 粉 摻 加 到 土 壤 内 等 ) 為 以 纯 R 一 1 1 鏡 像 異 構 物 計 算 從 6 0 克 活 性 成 份 / 公 頃 ( a . i/ha) 到 ：1 3 0 0 克 活 性 成 份 / 公 頃 0 m, | 訂 所 用 活 性 成 份 可 為 福 達 樂 本 達 樂 不 過 最 好 是 滅 1 I 達 樂 0 R 一 滅 達 樂 調 配 物 較 佳 者 為 高 度 m 縮 ( 超 過 活 性 成 1 1 份 的 3 〇 重 量 % ) 0 如 此 可 導 致 運 送 和 儲 存 容 量 的 節 约 •Λ 1 1 再 者 活 植 物 上 的 病 原 揭 露 出 活 性 成 份 I 的 R — 鏡 像 > 異 構 物 所 顯 示 的 活 性 比 消 旋 物 的 活 性 較 高 出 許 多 倍 而 非 1 1 預 期 的 只 有 兩 倍 而 已 其 活 性 比 消 旋 物 可 能 較 高 2 0 至 3 0 1 1 倍 ， 且 在 某 些 狀 況 下 高 達 1 〇 0 倍 〇 1 1 構 象 研 究 ( C 0 n f or tn a t i ο η St u d i e ) 證 實 在 具 上 文 所 示 1 | 式 子 的 標 的 藤 基 丙 胺 酸 活 性 成 份 類 型 中 t 在 结 晶 狀 態 時 t 1 I 分 子 的 右 手 邊 半 部 ( 參 看 *«-刖 文 ) 係 Μ 相 對 於 2 ♦ 6 — 二 甲 1 1 基 苯 基 平 面 圼 差 不 多 垂 直 的 位 置 固 定 住 者 * 而 在 溶 液 中 時 1 1 » 繞 苯 基 — N — 軸 的 該 旋 轉 障 礙 可 被 能 量 所 克 服 ， 取 代 基 1 I - 8 _ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X29*7公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 :., ' A 7 sa 7. 2 4 ^ ; _B7_ 五、發明説明（) R所接著的亞甲基即相對於該苯基形成一角度，如該式中 所示者（R . N y f e 1 e r，P . H u X 1 e y，單行本 N 0 · 3 1，B r i t i s h Crop Protection Conference Publication, Croydon 1985，P.45K後）。此種事簧意謅著該分子中的其餘取代 基可相對於丙胺酸甲酯的C原子而變異其位置，如此卽促 成絕對構型。這種現象也可Μ類似地應用於福達樂化合物 上，其如上文所示者，具有接著在其上的2 -呋喃基而非 CH2 — R取代基。 於最近數年内，有眾多生物學研究已肯定•在原理上 ，R —鏡像異構物具有比S_鏡像異構物較佳的殺真菌活 性之發現。在棕櫚疫徽（P h y t 〇 p h t h 〇 r a p a 1 π i v 〇 r a)中， D.J.Fisher 和 A.L.Hayes (Crop Protection [1985] 4 (4) pp 501-510)發現核酸合成中的ED5 〇抑制值，在 滅達樂S —鏡像異構物情況中比在R -鏡像異構物情況中 較不有利約5 0倍，而對應的R —鏡像異構物對消旋物之 EDS 〇值比例為約3 · 1 : 5 · 6。因此，.諸於此技者 可預料某一量R-鏡像異構物的活性約等於兩倍該量消旋 物的活性，且易於判定者，在消旋物中所含S -鏡像異構 物所具有的遠較為低之活性即在基本上促成該S —鏡像異 構物扮有其存在為無關緊要的惰性物質之角色。 因此，將活性成份I消旋物離析及只使用R-鏡像異 構物等不是從業者的選擇，卽使僅是因為消旋物具有高作 用水平亦然，所Μ，在過去1 9年的文獻內未被提出作為賓 -9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I--------?長------1Τ--^---- * (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 316841 A7 B7 五、發明説明（/) 際使甩之 因此 ,R -鏡 分子的其 有許多生 據，但未 達樂和福 些異搆物 植物细咆 在此也可 解決方 ，必須 像異構 他搆象 物化學 永久地 達樂， 在先前 組織内

法：' 假設，消 物對活性 拮抗地予 受體會被 阻斷。再 已知具有 t系遏止R 旋活性成份I的即可使用狀態中 的貢獻會被S——鏡像異搆物和 K減低 消旋物 者，由 系統性 一鏡像 的能力且導致因 。例如，可以料想到者， I的無效用成份暫時地佔 於活性成份I ，特別是滅 及穿透性作用，因此，這 異構物所具快速穿透進入 揮發而產生的高損失者* 請 先 閲 讀 背 意 事 項 1 能扮有某一角色 式I R -鏡像異搆物可經 • α -胺基丙酸 一二甲基苯基）一 鹽予Μ分割结晶，隨後釋 用甲醇予Κ醋化。旋光性 Ρ . 1 4 4 8 8 1 0 ) 〇 此外，活性成份的R -鏡像 生的L ( + )乳酸，酯或鹽的羥

由例如將用Ν — (2-6 和含Ν旋光性鹼所製成的 出旋光性對映體（antipode)並 鹼的一涸例子為α —苯乙胺（GB 異搆物也可經由用天然發 基活化成脫離基，並用具 訂

-L 經濟部中央標準局負工消費合作杜印製 用 Μ 達 ， 使酯滅 物。 。 甲 I 成者 得用 R 組述 製使纯。性所 而。 。巴 害中 換化化毫除 1 置酯酯 3 得 8 以 Κ 轉 ο 而 5 予予 Μ · 配 胺醇予 ο 調0 苯甲醇 \ 式 ο 基用甲°c方 5 甲後用5知 二隨後 4 已 1 I 在隨 1 Μ . 6 要於 I 係 Ρ ’ 需要 3 份， 2 , 需4成 Β 的時也 1 性 G 型鹽酯為活 ， 搆其酸點的如 反或乳沸標例 相 I 的的 ， 有酸外樂 如 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（Ί ) 調配物係以一般已知方式製備成的，例如，將活性成 份與摻和劑，例如，溶劑，固體載劑及，適當者，界面活 性化合物（界面活性劑）等密切混合及/或研磨。 適用的載體和添加劑可為固體或液體且可為調配技術 中方便使用的物質，洌如，天然或再生的礦物質，溶劑， 分散劑，溼潤劑，增黏劏，增稠劑，黏合劑或肥科等： 施用R —鏡像異構物的較佳方法為施加到植物的氣生 部份（a e r i a I p a I· t s)，尤其是葉部（葉部施用）：拖用 次數和施用率都決定於病原的生物狀況和氣候環境狀況3 另外，可Μ經由用液體組成物將植物的部位浸透，或將物 質Μ固體形式，例如，顆粒形式摻加到土壤内（固體施用 )等而透過根系統使R -鏡像異搆物經由土壤到達植物體 0 本發明化合物像以純活性成份形式，或，較佳者，與 調配技藝中傳统上所用的佐劑一起使用，因此，係Μ已知 方式處理而得，例如，乳液濃縮物，可展佈糊劑，可直接 噴佈或稀釋的溶液 > 稀乳液 > 可溼粉末，可溶粉末，洒粉 ，粒劑，或膠囊化，例如在聚合物物質內者等。施用方法 ，例如噴佈，孬化，洒粉，散布，刷塗或傾注等，Μ及組 成物類型，都要選擇得可配合所欲目的及現時状態。 一般而言，該農業化學品組成物含有0 · 1至9 9 % ，特別者0 · 1至9 5 %的活性成份I ，9 9 · 9至1 % ，持別者99 · 9至5%的固體或液體添加劑，及0至25 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 請先閱讀背面之注意事項1真寫本頁 裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（~ ) %，持別者0 · 1至2 5 %的界面活性劑： --------f .裝· (請先閱讀背面之注意事項可填寫本i 雖然濃縮組成物較適合作為商業物品，不過，一般而 言，终端消費者係使用稀釋組成物：這種（農業）化學品 組成物係本發明的一部份。 下面的實施例像意欲用K闉釋本發明者，其中“活性 成份I ”較佳者為滅達樂，但也可為福達樂或本達樂等， 較佳者具有高R —鏡像異搆物含量（ )者。 7 0 -1 0 0重 量％ 可洚粉 a) b) c) d) 活性成份滅達樂（96%R —鏡像異搆物） 25¾ 50¾ 7 5% 2 4¾ 木質素磺酸納 5% 5¾ —— 5% 月桂基硫酸納 3% — 5X 4% 二異丁基萘磺酸納 —— 6% 10% —— 辛基酚聚乙二酵醚（含7_8莫耳的環氧乙烷） —— 2% 2% —— 高分散氧化矽 5¾ 10¾ 10¾ όΧ 高嶺土 62¾ 27% 27¾ 62¾

'1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 將活性成份與添加劑充分地混合後，將混合物置於適 當磨機內充分地研磨。如此得到可溼粉，其可用水稀釋而 得任何所欲濃度的懸浮液。 乳液湯縮物 活性成份滅達樂（96%R —鏡像異搆物） 10% 辛基酚聚乙二醇醚（4 — 5莫耳的環氧乙烷） 3¾ -1 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 3ίβδ41 Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（ ) 1 I 1 十 二 院 苯 磺 酸 鈣 3¾ 1 1 1 蓖 麻 油 聚 二 醇 醚 ( 3 5 莫 耳 環 氧 乙 ) 4% V 1 1 環 己 m 3 0 X 請 先 1 閲 | 二 甲 苯 混 合 物 5 0 % 讀 背 I 面 1 將 此 濃 縮 物 用 水 稀 釋 即 可 製 m 成 具 有 任 何 所 欲稀 釋度 之 注 1 I 意 1 I » 可 用 於 作 物 保 護 中 的 乳 液 事 項 1 | m. 粉 a ) b) Ο ^ 真 窝 本 裝 活 性 成 汾 I ( > 8 5 % R 一 鏡 像 異 搆 物 ) 0% 6% 4% 頁 1 滑 石 粉 9 5¾ --- - — 1 1 高 嶺 土 - -- 9 4¾ - -- « -1 ：I 石 粉 一- ___ 9 6¾ ，訂 將 活 性 成 份 與 載 體 混 合 後 在 適 當 磨 m 内 研 磨該 混合 1 | 物 而 得 即 可 使 用 的 洒 粉 0 1 1 柙 出 粒 1 1 活 性 成 份 I ( > 9 2 % R — 鏡 像 異 搆 物 ) 15¾ 丄 木 質 素 磺 酸 納 IX Ί I 羧 甲 基 纖 維 素 IX 1 1 高 嶺 土 8 2 X 1 1 將 活 性 成 份 與 添 加 劑 混 合 後 1 將 溫 合 物 研 磨 和用 水溼 1 | 化 0 將 該 混 合 物 擠 壓 出 並 於 隨 後 於 空 氣 流 中 乾 燥 1 I 牵 被 粒 1 1 活 性 成 份 I ( > 7 〇 % R 一 鏡 像 異 搆 物 ) 3% 1 1 聚 乙 二 醇 ( Μ W 2 〇 0 ) 3 X 1 I - 13 - 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨Ο X 29*7公釐） 明:4 > A7 ... ..... «=. b7 五、發明説明（） 高嶺土 （MW =分子量） 893! 在一混合器内，將细磨過的活性成份均勻地施加到已 用聚乙二醇溼化過的高嶺土上。Μ此方式可得無粉塵的塗 被粒。 mmm 活性成份I (>92%R -鏡像異構物） 40¾ 丙二醇 10¾ 壬酚聚乙二醇醚（15莫耳環氧乙烷） 6¾ 木質素磺酸納 10¾ 羧甲基纖維素 1 %

矽酮油（75%水性乳疲形式） U

水 3 2X 將细磨過的活性成份與添加劑密切混合。此即得到懸 浮濃縮物，將其用水稀釋即可製備具有任何所欲稀釋度的 懸浮疲。這種稀釋疲可以用來經由噴佈，洒水或浸漬等方 式處理活植物體和植物繁殖物，並保護彼等對抗微生物的 侵害* 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I ) 出物星g瓶例 檢餘方？去 Μ每盆種一植物（盆徑=6公分）在溫室條件下栽培 葡萄樹幼苗“ Gut edel ” ，並用乳疲濃縮物製備成的噴液 在兩葉期或三葉期噴佈。於每4株植物所成的一批使用下 列諸活性成份瀠度：200 ; 60 ; 20 ; 6 ; 2 ; 〇 . 6 -14- ^紙張尺度ϊϋ中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公遵:)

V A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ Ο ) 1 1 I t 0 * 2 0 〇 6 毫 克 活 性 成 份 / 升 0 該 稀 釋 系 列 是 在 1 1 1 以 m 部 噴 液 形 成 施 用 之 • 刖 才 在 去 礦 質 水 中 製 備 成 的 D 為 了 /^-V. 1 I 排 除 活 性 成 份 在 四 周 的 氣 相 效 應 將 所 有 植 物 用 半 透 明 塑 請 先 1 1 閱 I 膠 萡 片 在 四 周 ί皮 此 隔 開 並 保 持 在 黑 暗 及 2 〇 — 2 2 V 約 讀 背 I 面 I 1 0 0 % 相 對 溼 度 下 一 天 〇 1 I 意 署 I 然 後 用 葡 萄 生 OD 里 軸 m ( P 1 as mo pa r a v i t i c ο 1 a ) 的 事 項 1 | 滅 達 樂 敏 感 性 菌 株 剛 製 備 成 的 孢 子 囊 懸 浮 液 ( 120000/ 升 均 噴 爲 本 裝 毫 ) 均 地 佈 植 物 的 整 涸 葉 部 表 面 部 份 到 滴 流 點 0 將 頁 1 該 植 物 置 於 2 0 — 2 2 和 約 1 〇 〇 % 相 對 溼 度 中 以 人 1 1 工 曰 光 1 6 小 時 光 照 期 下 保 持 7 天 〇 接 著 分 別 對 三 葉 期 ：I 噴 佈 與 兩 葉 期 噴 佈 進 行 侵 害 評 估 下 面 的 諸 表 顯 示 每 —. 情 i. J :訂 況 中 4 個 同 時 噴 佈 樣 的 平 均 0 1 A. ) 兩 葉 期 嗜 佈 試 驗 ( m 萄 牛 OC3 早 軸 澉 在 葡 萄 樹 h ) 1 I R 一 滅 達 樂 與 消 旋 性 滅 達 樂 的 作 用 水 平 1 1 1 活 性 成 份 劑 量 葉 部 侵 害 丄 r 毫 克 活 性 成 份 / 升 ί > ：% J 1 I 200 0 1 1 60 0 1 1 2 0 0 1 | R — 滅 達 樂 6 0 1 | 2 4 1 1 0 .6 7 8 1 1 0 .2 9 7 1 1 - 15 - 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（4) A7 B7

裝· 1訂 (請先閱讀背面之注意事項再真寫本頁 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 不成 ’ 性 用活 效克 有毫 沒 2 的達 目 高 甩有 實則。 於性用 對活效 度的佳 濃樂較 的達倍 下滅 ο Μ I 3 升 R 之 \ 物度 份構釋 成異稀 性像的 活鏡升 克 ，\ 毫過份 顯 更 於 至 甚 里； 差 性 活 該 中 況 情 的 -驗者 試示 佈所 噴中 期 丨 葉 Β 三表 於如

樹0 » 撒 Μ0 牛0 a m 試 佈 曈 期0 三 B 平 水 用 作量 的 樂 達 滅 性劑 旋 消 和 樂 達份 滅成 - 性 R 活 害 侵 部 葉 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（6 R -滅達樂 A7 B7 毫克活性成份/升 200 60 2 0 6 % (].0 δ 0 0 0 0 0 0 78 93 請 先 閱 讀 背 ιέ 之 注 意 事 項 1 寫裝 本衣 頁 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） .7-訂 316841 A7 B7 五、發明説明（ 成份/升時才可看出較明確的活性，而鏡像異構物R -滅 達樂的活性則有高達◦· 6毫克活性成份/升濃度範圍的 约1 0 0倍較佳效果。 I ) 话袢成份#十.廓中晓龆 窖旆例1 泊旃件滅逵_及R -滅達筚存中等钻重十壤（m 〇 H p μ t P 1 v h s a v y s o i ] ) 中的隆解行為 物活性土壤（沙泥/黏土 .9 % ;沙泥：5 4 · 3 2 · 1 % ； p Η 7 · 3 ； 碳/1 00克土壤；來源 )同時分別用消旋性滅達 。施用率為0 · 5毫克/ 斤/公頃的施用率。在◦ 重樣的结果。其结果為： 樂在野外鉾土 （泥沙/黏 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 本 頁 將每組各8個樣品的兩組生 )(silt/loam);黏土：13 % ;砂：3 1 · 8 % ;有機碳： 生物物質：65 · 1毫克微生物 :Les Evouettes, Valais,瑞士 樂或R -滅達樂的丙_溶液處理 公斤土壤樣品，相當於0 · 5公 ，7 ，1 4和2 1天分別評估雙 表1 ·消旋性滅達樂和R —滅達 土）中於實驗室條件下的降解速率 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 時間 (天） 消旋性滅達樂 (施用％) R _滅達樂 (施用 平均 平均 0 90.41 9 3.61 -1 8 本紙張尺度逋用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）

g[械充I A7 B7 五、發明説明（） 0 90.36 90.39 98.94 96.28 7 47.28 24.74 7 45.17 46.23 25.7 25.23 14 35.88 9.07 14 35.54 35.71 10.62 9.85 2 1 29.34 7.57 2 1 29.06 29.20 7.82 7.69 降解方程式如_ ' : 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 滅達樂消旋物：C t = 86.66* e ( - 0 . 0 6 4 4* t ) DT-50= 1η 2 / 0 . 0 6 4 4 ; DT-90= lnl 0 /0 . 0 6 4 4 R-滅達樂：C t = 95 · 9* e ( - 0 . 1 7 7 6* t ) DT-50= ln 2 / 0 . 0 1 7 7 6 ;DT-90= 1n 1 0 / 0 . 1 776 _ 1所示即為降解曲媒（附圖）。水平軸顯示時間（ 天）而垂直軸顯示刺下受試化合物之百分比。圖1中上方 線導自消旋性滅達樂之降解平均值（方塊值）且下方曲線 導自R_滅達樂之降解平均值（圓圏值）。 铯這些曲線可分別得到消失時間D T - 5 0，其為5 0 %活性成份降解之時間（見箭頭），以及消失時間D T 一 90，其為90%活性成分降解之時間。 這些方程式可用用來計算下列所示降解時間： 消旋性滅達樂 R—滅達樂 I--------? ‘裝-----Ί訂-------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) DT- 50 : ( 50X降解） 10 · 8天 3 . 9天 -1 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) ΑΊ规格（210X 297公釐） 316841

a a Ί, h A7 B7 i、發明説明（） DT-90 : (90¾降解） 35 · 7天 13 . 0天 ^ m m p. 消旎袢滅蘀维逛R —滅蘀樂存砂皙十塊中的胳齷行為 將各含1 6個樣品的兩組生物活性土壤（砂質土壤（ sandy/soi 1));黏土 ： 5 . 1% ;沙土 ： 1 1 . 4% 砂：8 3 · 5 % ;有機碳：1 · 6 % ; d Η 4 ;生物物質 :5 1毫克微生物碳/1 00克土壌；來源：Col lombey Valais,瑞士）同時分別用消旋性滅達樂或R-滅達樂的 丙酮溶疲處理。施用率為0 · 5毫克/公斤土壤樣品，對 應於0 . 5公斤/公頃之施用率。於〇 , 1 , 3 , 7 , 9 ，：I 5，2 1和29天後分別評估雙重樣品的结果。其结 果為： 表2 ♦消旋性滅達樂和R —滅達樂在野外新鮮土壌（砂質 土）中在實驗室條件下的降解速率 I I I ^ ' 裝 II —訂— In 11^ ^ < - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 時間 消旋性滅達樂 R —滅達樂 Μ天） (狍用％) (施用S!) 平均 平均 0 98.00 100.32 0 97.56 97.78 99.72 100.02 1 87.75 89.16 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） •V Λ 先丨 .•丨· A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1 87.88 87.82 90.13 3 8 0.32 76.96 3 79.69 80.01 74.01 7 65.41 52.59 7 64.60 65.01 52.59 9 55.84 47.22 9 56.68 56.26 46.45 15 43.49 2 7.77 15 41.58 42.54 2 9.89 2 1 30.77 17.12 2 1 33.21 3 1.99 17.05 29 28.70 8.82 29 28.28 28.49 8.62 五、發明説明（） 89.64 75.48 52.59 46.84 27.33 17.09 8.72 降解方程式如下： 消旋性滅達樂：Ct=93.67* e(-0.05006*t) DT-50 = 1η2/0.05006 ;DT-90 = lnl0/0.5006 R-滅逢樂：C t = 9 8 . 5 3 * e ( - 0 . 0 8 5 4 8 * t ) DT-50= ln2/0.08548;DT-90= lnl0/0.08548 其降解曲線示於圖2中（附圖2)。水平軸顯示時間 (天）而垂直軸顯示剩下受試化合物之百分比。圖2上方 的曲線導自消旋性滅達樂之降解平均值（圓圏值）且下方 曲線導負R—自滅達樂之降解平均值（方塊值）。 其可用來計算下列降解時間： -2 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） I -¾衣"--..----}··^ \ Λ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ㈣㈣一 、----------.--η-- --1· 1 '" " '^™'五、發明説明（） A7 B7 消旋性滅達樂 R —滅達樂 D T - 5 Q : ( 5 0 % 降解） DT-90:(g〇：l：降解） 13 · 9天 46 . 0天 8 . 1天 26 · 9天 圖示簡述 第一圖顯示消旋性滅達樂和R —滅達樂在野外新鮮土壊（ 沙土 /黏土）中在實驗室條件下的降解速率。 第二圖顯示消旋性滅達樂和R —滅達樂在野外新鮮土 （砂 質土）中在實驗室條件下的降解速率。 I * 裝 訂 ί·-·^ *·· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐）

Claims (1)

1. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 1 ·—種用於控制卵菌綱之殺徽菌組成物，其具有在 土壤中的改良降解作用，其係以選自滅達樂（metalaxyl )，福達樂（furalaxyl )和本達樂（benalaxyl)之中 的殺徽菌劑為基質者，其中在活性成份中的R —鏡像異構 物含量高於7 0重量％，且其另含可用的適當載體物質。 2 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其中在活性成 份中的該R_鏡像異構物含量高於8 5重量％。 3 ·如申請專利範圍第2項之組成物，其中在活性成 份中的該R —鏡像異構物含量高於9 2重量％。 4 ·如申請專利範圍第3項之組成物，其中在活性成 份中的該R —鏡像異構物含量高於9 7重量％。 5 ·如申請專利範圍第4項之組成物，其中在活性成 份基本上不含S -鏡像異構物。 6 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該富含R -鏡像異構物的活性成份為滅達樂。 7 ·如申請專利範園第1項之組成物，其中該富含R -鏡像異構物的活性成份為福達樂。 8 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其中該富含R -鏡像異構物的活性成份為本達樂。 9 ·如申請專利範圍第6項之組成物，其中除了載體 物質外含有高於活性成份重量的3 0%之高濃度調配物形 式的滅達樂。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） --------ί -裝------訂-----(線 ί ' · * . . (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

   公響繫 六、申請專利範圍 請 先 閱 讀 背 ιέ 之 注 意 事— 再 填 I 本衣 頁 1 0 · —種控制或遏止卵菌绸激菌侵襲之方法，其包 括對植物，植物的部份體或易於被卵菌綱徽菌侵襲的場所 施用選自滅達樂，福達樂或本達樂之中的殺徽菌劑，其改 良處在於該殺徽菌劑含有高於7 0重量％的1^ 一鏡像異構 物K達到較佳的土壤中生物降解作用。 1 1 ·如申請專利範圍第1 0項之方法，其中該殺徽 菌劑含有高於8 5重量％的尺―鏡像異構物。 1 2 ·如申請專利範圍第1 1項之方法，其中該所用 殺徽菌劑為含有高於9 2重量％的-鏡像異搆物之滅達樂 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 用公 施 \ 該份 中成 其性 ， 活 法克 方 ο 之 ο 項 3 〇 ο 至物 1 頃構 第 公 異 圍 \ 像 範份鏡 利成 I 專性 R 請活之 申克纯 如 ο 為 . 6 上 6 於本 1 當基 。 相的 樂率頃 本紙法尺度適用中國國家榇準（CNS ) Α4规格（210Χ1 297公釐） 1 3 ·如申請專利範圍第1 2項之方法，其中該所用 滅達樂含有高於9 7重量％的尺―鏡像異構物。 2 1 4 ·如申請專利範圍第1 1項之方法，其中該所用 殺徽菌劑為含有高於9 2重量％的1^ -鏡像異構物之本達 樂。 1 5 ·如申請專利範圍第1 1項之方法，其中該所用 殺徽菌劑為含有高於9 2重量％的1^ —鏡像異構物之福達