SI3018132T1 - Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot IDO inhibitorji - Google Patents

Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot IDO inhibitorji Download PDF

Info

Publication number
SI3018132T1
SI3018132T1 SI201231193T SI201231193T SI3018132T1 SI 3018132 T1 SI3018132 T1 SI 3018132T1 SI 201231193 T SI201231193 T SI 201231193T SI 201231193 T SI201231193 T SI 201231193T SI 3018132 T1 SI3018132 T1 SI 3018132T1
Authority
SI
Slovenia
Prior art keywords
imidazo
isoindol
ethyl
hydroxy
ethanol
Prior art date
Application number
SI201231193T
Other languages
English (en)
Inventor
Mario Mautino
Sanjeev Kumar
Jesse Waldo
Firoz Jaipuri
Tanay Kesharwani
Xiaoxia Zhang
Original Assignee
Newlink Genetics Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Newlink Genetics Corporation filed Critical Newlink Genetics Corporation
Publication of SI3018132T1 publication Critical patent/SI3018132T1/sl

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (14)

  1. KONDENZIRANI DERIVATI IMIDAZOLA, UPORABNI KOT IDO INHIBITORJI EP3018132 Patentni zahtevki
    1. Farmacevtski sestavek, obsegajoč spojino, ki je S2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; etil 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetat; (E)-5-(2-bromostiril)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanon; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)etil2-(((1R,2R,5S)-2-izopropil-5-metilcikloheksil)oksi)acetat; tert-butil (4-(2-(SH-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; 1 -(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; tert-butil (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-l-(3-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(3-nitrofenil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(2-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(2-nitrofenil)etanol; tert-butil (2-(2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; tert-butil (2-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; 1- (2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-ajizoindol-5-il)etanol; 1 -(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-2-metilpropan-2-ol; 1 -(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-feniletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -feniletanol; 1-(2,4-dimetilfuran-3-il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1-(3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1-cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1- cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanol; 2-(7-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; (Z)-1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon oksim; 1 -ciklopentil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 - karboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanamin; tert-butil (3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(3-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 4- (2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil)cikloheksanol; 1 -cikloheksil-2-(9-methoxy-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 5- (2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-9-ol; 2-(8-kloro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-cikloheksiletanol; 1 -(cikloheks-1 -en-1 -il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- cikloheksil-2-(8-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(1,4-dioksaspiro[4.5]dekan-8-il)etanol; 4- (2-(6-ftuoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanone; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilencikloheksil)etanol; 1 -(cikloheks-3-en-1 -il)-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4-(hidroksimetil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)(thiophen-2-il)metanon; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilencikloheksil)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilcikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tiazol-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -(tiazol-5-il)etanol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2,2-dimetilpropan-1-on; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(furan-2-il)etanol; (1 S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (1 R)-1 -cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(jodometilen)cikloheksil)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetonitril; 1 -cikloheksil-3-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-2-ol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-2-ol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; 1- (4,4-difluorocikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4,4-difluorocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -metil-1 H-imidazol-5-il)etanol; 1 -(4-(ciklopropilmetilen)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol- 5- il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(propan-2-iliden)cikloheksil)etanol; (E)-5-(2-cikloheksilvinil)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol; 2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilcikloheksil)etanol; 1-(cikloheks-3-en-1-il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; (S)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (R)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (R) -1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (S) -1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-iliden)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)etil acetat; 1 -(4-(2-(benziloksi)etiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(1 -(benzilsulfonil)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-(pirimidin-5-il)etanon; 2-(3,4-difluorofenil)-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; cikloheksil(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)metanon; metil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]isoindal-5-il)etil fenilkarbamat; 4-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindal-5-il)ethoksi)-4-oksobutanojska kislina; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksanol; 1- cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil benzoat; 4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-al]izoindol-5-il)etil)-N-(2-(metilsulfonamido)etil)cikloheksankarboksamid; (2S)-1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]-izoindol-5-il)etil-2-amino-3-metilbutanoat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil divodik fosfat; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilna kislina; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(piridin-4-il)etanon; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(spiro[2.5]octan-6-il)etanol; 2-(4-fluorofenil)-1-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil 2-aminopropanoate; 1 -(4-(2-hidroksietiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil pirolidin-2-karboksilat; (2S)-5-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil) 1 -metil 2-aminopentanedioat; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; (3-fluoro-2-hidroksifenil)(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdoli-5- il)etil)piperidin-1-il)metanon; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksamid; (4-fluorofenil)(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1-il)metanon; (2S)-2-amino-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-3-fenilpropan-1 -on; (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)((S)-pirolidin-2-il) metanon; (1 R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil) cikloheksil benzoat; (1 R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil) cikloheksanol; 1 -(3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1 -il)-2-feniletanon; 3- (1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilazetidin-1 -karboksamid; tert-butil 3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1 -karboksilat 1 -(azetidin-3-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-((S)-1-hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,l-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; 1- ((1s,4s)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(piridin-3-il)etanol; (1r,4r)-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil)cikloheksanol; 4- ((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidiazo[5,1 -a]izoindol-5-il)elhil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((S)-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin- 1- karboksamid; 1 -(4((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)- 2- feniletanon; (1R,4s)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1S,4s)-4-((R)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1S,4s)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1 R,4s)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1S,4r)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4r)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietiljcikloheksanol; (1 R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 R,4r)-4-((R)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietiljcikloheksanol; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; N-((1s,4s)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)benzamid; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -(fenilcarbamoyl)piperidin-4-il)etil fenilkarbamat; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-((1 r,4R)-4-hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; 4- ((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-((1 r,4S)-4-hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1 -((1 r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5- il)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(piridin-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(piridin-2-il)etanol; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; N-cikloheksil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)benzamid; N-ciklopentil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(trifluorometil)fenil)etanon; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-A/-(4-(trifluorometil)fenil)piperidin-1-karboksamid; (4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)(1H-imidazol-1-il)metanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-3-metilbutan-2-ol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tetrahidro-2H-piran-3-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -(piperidin-3-il)etanol; 1-cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 1- cikloheksil-2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; N-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)fenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-il)acetamid; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 H-imidazol-2-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 H-imidazol-4-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(tiazol-2-il)etanol; (5S)-5-(2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-6-ol; 1- (2-amocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; N-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)acetamid; N-(2-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)acetamid; 1 -cikloheksil^SH-imidazoIS, 1 -a]izoindol-5-il)-N-metilethanamin; 2- ((1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)amino)etansulfonamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -metilpiperidin-4-il)etanol; 1 -(4-aminocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)acetamid; 1- (4-(aminometil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksamid; 1 -(3-aminocikloheksil)2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-(piridin-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-(piridin-3- ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-4-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((2-aminopiridin-4-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pyrazin-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pirimidin-5-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1-((1 r,4r)-4-((6-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 ^^-((e-aminopiridin-S-ilJmetoksOcikloheksil^-iSH-imidazotS, 1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 rI4r)-4-((3-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1 r,4r)-4-((2-aminopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- ((1 r, 4r)-4-((4-aminopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazofS, 1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((5-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -aJizoindol-5-il)etanol; 4-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 2-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; metil 4-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 3-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 2-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-methoxycikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-ethoxycikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-izopropoksicikloheksil)etanol; 1- ((1r,4r)-4-(ciklopropilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol- 5- il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(ciklopentilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5- il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(thiophen-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1- ((1 rl4r)-4-((1H-indol-3-il)oksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol- 5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((1 H-indol-5-il)oksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi)cikloheksil)etanol; 4- (((4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(oxazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(tiazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(1-(1-imino-2-feniletil)piperidin-4-il)etanol; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksimidamid; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(piridin-4-il)piperidin-1 -karboksimidamid; 4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H- piran-4-il)piperidin-1-karboksimidamid; N-(4-cianofenil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1- sulfonamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(3-hidroksifenil)etanon; 2- (1 -(azetidin-1 -ogljikyl)piperidin-4-il)-2-hidroksi-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; 2-ciklopentil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -iljetanon; 1- (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-(2-metiltiazol-5-il)etanon; N-cikloheksil-N-hidroksi-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)- 2- oksoetil)fenil)metansulfonamid; N-ciklopropil-N-hidroksi-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; 3,3-difluoro-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)butan-1-on; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(p-tolyl)etanon; 1 -(1 -(4-aminopirimidin-2-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(1 -(2-aminopirimidin-4-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-ciklopropil-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a] izoi nd ol-5-i l)eti I) pi perid i n- 1- karboksamid; 2- ciklopropil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; 2-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksilidene)acetonitril; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(4-(trifIuorometil)tiazol-2-il)piperidin-1-karboksamid; 4-(2-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetiljbenzamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)etanon; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-((1 r,4r)-4-metilcikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1- (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-3,3-dimetilbutan-1-on; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetiljbenzenesulfonamid ; N-(tert-butil)-4-(2-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetil)benzenesulfonamid; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetil)benzojska kislina; 1 -(4-(difluorometilen)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-(2,2,2-trifluoroetiliden)cikloheksil)etanol; N-benzil-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksankarboksamid; 4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)-N-fenilcikloheksankarboksamid; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)benzamid; 1 -(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)- 3- fenilurea; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil)cikloheksil)- 2-fenilacetamid; ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  2. 2. Sestavek po zahtevku 1, pri čemer je spojina 4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  3. 3. Sestavek po zahtevku 1, pri čemer je spojina 1-(4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il))piperidin-1-il)-2-feniletanon ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  4. 4. Sestavek po zahtevku 1, pri čemer je spojina 1-(4-((S)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il))piperidin-1-il)-2-feniletanon ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  5. 5. Sestavek po zahtevku 1, pri čemer je spojina (S)-1-cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  6. 6. Sestavek po zahtevku 1, pri čemer je spojina (1 R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol ali njega farmacevtsko sprejemljiva sol.
  7. 7. Spojina po formuli
    ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol za uporabo pri zdravljenju bolezni in motenj, ki jih mediira indoleamin-2,3-dioksigenaza, pri čemer vez a je enojna ali dvojna vez; nje 0, 1,2, 3, ali 4; vsak R1 je neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2i -C(0)R, -S(0)R, -S(0)OR, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2i -OC(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali -N(R)C(0)N(R)2; R2 je -Ci^alkil-RA ali -C2-4alkenil-R3 kadar vez a je enojna vez; in R2 je =C(H)RA kadar vez a je dvojna vez; pri čemer RA je -CN, -C(0)R3, -C(0)0R3, -C(0)N(R3)(Rc), -C(ORB)(R3)(Rc), -C(NHRB)(R3)(Rc), ali -C(=N-ORc)R3, pri čemer RB je vodik, Ci-ealkil, Ci-ehaloalkil, -Ci-ealkil-RB1, -C(0)R3, -C(0)N(H)R3, ali -S(0)2R3, -C(0)(CH2)i-4COOR, -C(0)(CH2)i-4(NR)C00R, -C(0)CH(NH2)(Rd), -S(0)20R3, -S(0)2N(R3)2, -CH2-0P(0)2(0R)2, ali -P(0)(0R3)2, pri čemer RB1 je ciano, nitro, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2i -C(0)R, -S(0)R, -S(0)0R, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2, -0C(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali -N(R)C(0)N(R)2; RD je vodik, metil, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)(CH2CH3), benzil, 4-hidroksibenzil, -CH2(3-indolil), -CH2SH, -CH2CH2SCH3, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -(CH2)4-NH2i -(CH2)3-N(H)C(=NH)NH2, -CH2(4-imidazolil), -CH2COOH, -CH2CH2COOH,-CH2CONH2, -CH2CH2CONH2; vsak R3 je neodvisno vodik, Ci-6alkil, Ci-6haloalkil, aril, heteroaril, C3-ecikloalkil, C3-8Cikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, arilCi-ealkil-, heteroarilCi-6 alkil-, C3-ecikloalkilCi-6alkil-, C3-8CikloalkenilCi-ealkil-, (3-10 članski heterociklil)Ci-6alkil-, ali (heteroaril)-(3-10 članski heterociklil)-, pri čemer alkil, C3-8Cikloalkil, C3-scikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, C3-ecikloalkilCi-ealkil-, C3-8CikloalkenilCi-6alkil-, (3-10 članski heterociklil)Ci-6alkil-, in (heteroaril)-(3-10 članski heterociklil)-, so vsak opcijsko in neodvisno substituirani z eno =R32 skupino in vsak opcijsko substituirani in neodvisno z eno, dvema, tremi, ali štirimi R31 skupinami; aril, heteroaril, arilCi-ealkil-, in heteroarilCi-6alkil- skupine so vsaka opcijsko substituirane z eno, dvema, tremi, ali štirimi R31 skupinami; pri čemer vsak R31 je neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-ealkil, -Ci-6alkil-R33, Ci-ehaloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)OR, -C(0)N(R)2i -C(0)N(OH)R, -C(0)R, -C(NR11)R, -C(NR11)N(R11)R, -S(0)R, -S(0)OR, -S(0)N(R)2, - S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2, -0C(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2i - N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, -N(R)C(0)N(R)2i pri čemer R33 je ciano, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2, -C(0)R, -S(0)R, - S(0)0R, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2i -0C(0)R, - 0C(0)0R, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali - N(R)C(0)N(R)2; R32 je =0, =S, =N(R), =N(OR), =C(R34)2, =(spiro-C3-8Cikloalkil), ali =(spiro-(3-10 članski heterociklil)), pri čemer vsak R34 je neodvisno vodik, halogen, ciano, Ci-ealkil, - Ci-ealkil-OR, Ci-ehaioalkil, C3-8cikloalkil, ali 3-10 članski heterociklil; ali obe R34 vzeti skupaj z atomom, h kateremu sta obe pripeti tvorita monociklični C3-8cikloalkil ali monociklični 3-8 članski heterociklil; Rc je vodik ali Ci-ealkil; in vsak R je neodvisno vodik ali R10, pri čemer R10 je Ci-ealkil, Ci-ehaloalkil, aril, heteroaril, C3-8dkloalkil, C3-8cikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, arilCi-ealkil, heteroarilCi-ealkil-, C3-8 cikloalkilCi-ealkil-, C3-8cikloalkenilCi-6alkil-, ali (3-10 članski heterociklil)Ci-6alkil-, vsak R10 opcijsko substituiran z eno, dvema, tremi, ali štirimi skupinami, ki so vsak neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, -OR11, -N(R11)2, -SR11, -C(0)0R11, -C(0)N(R11)2, -C(0)R11, -S(0)R11, -S(0)0R11, -S(0)N(R11)2, -S(0)2R11, -S(0)20R11, -S(0)2N(R11)2i -0C(0)R11, -OC(0)OR11, -0C(0)N(R11)2, -N(R11)C(0)R11, -N(R11)C(0)0R11, -N(R11)C(0)N(R11)2i-N(R11)S(0)2R11, ali -C(O)-(3-10 članski heterociklil), pri čemer je vsak R11 neodvisno vodik ali Ci-ealkil.
  8. 8. Spojina za uporabo po zahtevku 7, ki je 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; etil 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)acetat; (E)-5-(2-bromostiril)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-cikloheksiletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil2-(((1 R,2R,5S)-2-izopropil-5-metilcikloheksil)oksi)acetat; tert-butil (4-(2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; 1-(4-amofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; tert-butil (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1- (4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(3-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -(3-nitrofenil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a] izoi ndol-5-i I)-1 -(2-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a] izoi ndol-5-i I)-1 -(2-nitrofenil)etanol; tert-butil (2-(2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; tert-butil (2-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; 1 -(2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1-(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-2-metilpropan-2-ol; 1-(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1- (3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -feniletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -feniletanol; 1-(2,4-dimetilfuran-3-il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1-(3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1- cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1 -cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanol; 2-(7-kloro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-cikloheksiletanol; (Z)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon oksim; 1 -ciklopentil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 - karboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanamin; tert-butil (3-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a3izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1-(3-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 4- (2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; 1- cikloheksil-2-(9-methoxy-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 5- (2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-9-ol; 2- (8-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoi ndol-5-i I)-1 -cikloheksiletanol; 1 -(cikloheks-1 -en-1 -il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- cikloheksil-2-(8-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1-(1,4-dioksaspiro[4.5]dekan-8-il)etanol; 4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanone; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilencikloheksil)etanol; 1 -(cikloheks-3-en-1 -il)-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4-(hidroksimetil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)(thiophen-2-il)metanon; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilencikloheksil)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-metilcikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tiazol-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tiazol-5-il)etanol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2,2-dimetilpropan-1-on; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(furan-2-il)etanol; (1 S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (1R)-1-cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(jodometilen)cikloheksil)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)acetonitril; 1 -cikloheksil-3-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-2-ol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-2-ol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; 1 -(4,4-difluorocikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4,4-difluorocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -metil-1 H-imidazol-5-il)etanol; 1 -(4-(ciklopropilmetilen)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol- 5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(propan-2-iliden)cikloheksil)etanol; (E)-5-(2-cikloheksilvinil)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol; 2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilcikloheksil)etanol; 1-(cikloheks-3-en-1-il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; (S)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (R)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (R) -1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (S) -1-cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-iliden)etanol; 1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil acetat; 1 -(4-(2-(benziloksi)etiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- (1-(benzilsulfonil)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoind ol-5-i l)eti I) p ipe rid i n-1 -il)-2-(pirimidin-5-il)etanon; 2- (3,4-difluorofenil)-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; cikloheksil(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)metanon; metil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]isoindal-5-il)etil fenilkarbamat; 4-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindal-5-il)ethoksi)-4-oksobutanojska kislina; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil benzoat; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -al]izoindol-5-il)etil)-N-(2-(metilsulfonamido)etil)cikloheksankarboksamid; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]-izoindol-5-il)etil-2-amino-3-metilbutanoat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil divodik fosfat; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilna kislina; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(piridin-4-il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(spiro[2.5]octan-6-il)etanol; 2- (4-fluorofenil)-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil 2-aminopropanoate; 1 -(4-(2-hidroksietiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil pirolidin-2-karboksilat; (2S)-5-(1 -cik1 oheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil) 1 -metil 2-aminopentanedioat; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; (3-fluoro-2-hidroksifenil)(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)metanon; 4- ( 1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksamid; (4-fluorofenil)(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)metanon; (2S)-2-amino-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-3-fenilpropan-1 -on; (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)((S)-pirolidin-2-il) metanon; (1 R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil) cikloheksil benzoat; (1R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil) cikloheksanol; 1-(3-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1-il)-2- feniletanon; 3- (1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilazetidin-1 -karboksamid; tert-butil 3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1 -karboksilat 1- (azetidin-3-il)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,l-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; 1 -((1 s,4s)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5- il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(piridin-3-il)etanol; (1 rt4r)-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; 4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidiazo[5,1 -a]izoindol-5-il)elhil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((S)-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5)1-a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin- 1- karboksamid; 1 -(4((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)- 2- feniletanon; (1 R,4s)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[511 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4s)-4-((R)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4s)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -h id roksietil)cikloheksanol; (1 R,4s)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4r)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -h id roksietil)cikloheksanol; (1S,4r)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1 R^O^-^RJ^-iiRJ-e-fluoro-SH-imidazoiS, 1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietiljcikloheksanol; 1-(4-((S)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1- il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; N-((1s,4s)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)benzamid; 1- (4-((S)-1-hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-feniletanon; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(1-(fenilcarbamoyl)piperidin-4-il)etil fenilkarbamat; 4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-((1r,4R)-4- hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; 4- ((S)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-((1r)4S)-4-hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1 -((1 r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1 r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5- il)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(piridin-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1-(piridin-2-il)etanol; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; N-cikloheksil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)benzamid; N-ciklopentil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(trifluorometil)fenil)etanon; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5/-/-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-/S/-(4-(trifluorometil)fenil)piperidin-1-karboksamid; (4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)(1 H-imidazol-1 -il)metanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-3-metilbutan-2-ol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tetrahidro-2H-piran-3-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(piperidin-3-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 1 -cikloheksil-2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)fenil)-2-(tetrahidro- 2H-piran-il)acetamid; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 H-imidazol-2-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 H-imidazol-4-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tiazol-2-il)etanol; (5S)-5-(2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-6-ol; 1 -(2-aminocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)acetamid; N-(2-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)acetamid; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-N-metilethanamin; 2-((1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)amino)etansulfonamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(1-metilpiperidin-4-il)etanol; 1 -(4-aminocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)acetamid; 1 -(4-(aminometil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksamid; 1 -(3-aminocikloheksil)2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-(piridin-2- ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-3-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-4-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((2-aminopiridin-4-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pyrazin-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pirimidin-5-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((6-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((6-aminopiridin-3-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((3-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1 r, 4r)-4-((2-aminopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1- ((1 r,4r)-4-((4-aminopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((5-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 4-((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 2-((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; metil 4-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 3-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 2-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-methoxycikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-ethoxycikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-izopropoksicikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(ciklopropilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(ciklopentilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-((1r,4r)-4-(thiophen-2- ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((1 H-indol-3-il)oksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((1 H-indol-5-il)oksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi)cikloheksil)etanol; 4-(((4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(oxazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(tiazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -(1 -imino-2-feniletil)piperidin-4-il)etanol; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksimidamid; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(piridin-4-il)piperidin-1 -karboksimidamid; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksimidamid; N-(4-cianofenil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1- sulfonamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(3-hidroksifenil)etanon; 2- (1 -(azetidin-1 -ogljikyl)piperidin-4-il)-2-hidroksi-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; 2-ciklopentil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(2-metiltiazol-5-il)etanon; N-cikloheksil-N-hidroksi-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetil)fenil)metansulfonamid; N-ciklopropil-N-hidroksi-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksamid; 3,3-difluoro-1-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)butan-1 -on; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(p-tolyl)etanon; 1 -(1 -(4-aminopirimidin-2-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(1 -(2-aminopirimidin-4-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-ciklopropil-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1- karboksamid; 2- ciklopropil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; 2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-ii)etii)cikloheksiiidene)acetonitril; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)piperidin-1-karboksamid; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetil)benzamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)etanon; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-((1 r,4r)-4-metilcikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-3,3- dimetilbutan-1-on; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetiljbenzenesulfonamid ; N-(tert-butil)-4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetil)benzenesulfonamid; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetiljbenzojska kislina; 1- (4-(difluorometilen)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-(2,2,2-trifluoroetiliden)cikloheksil)etanol; N-benzil-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil)cikloheksankarboksamid; 4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)-N-fenilcikloheksankarboksamid; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)benzamid; 1 -(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)- 3- fenilurea; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)-2-fenilacetamid; ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol.
  9. 9. Spojina za uporabo po zahtevku 7, ki je 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksamid, 1-(4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2- feniletanon, 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon, (S)-1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol(1 R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol, ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol.
  10. 10. Spojina po formuli
    ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol za uporabo pri zdravljenju z indoleamin 2,3-dioksigenazo (IDO) mediirano imunosupresijo, pri čemer vez a je enojna ali dvojna vez; n je 0,1, 2, 3, ali 4; vsak R1 je neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-6alkil, Ci-ehaloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2i -C(0)R, -S(0)R, -S(0)0R, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2, -0C(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali -N(R)C(0)N(R)2; R2 je -Ci-4alkil-RA ali -C2^alkenil-R3 kadar vez a je enojna vez; in R2 je =C(H)RA kadar vez a je dvojna vez; pri čemer RA je -CN, -C(0)R3, -C(0)0R3, -0(O)N(R3)(Rc), -C(ORB)(R3)(Rc), -C(NHRB)(R3)(Rc), ali -C(=N-ORc)R3, pri čemer RB je vodik, Ci-ealkil, Ci-ehaloalkil, -Ci-6alkil-RB1, -C(0)R3, -C(0)N(H)R3, ali -S(0)2R3, -C(0)(CH2)i-4C00R, -C(0)(CH2)i-4(NR)COOR, -C(0)CH(NH2)(Rd), -S(0)20R3, -S(0)2N(R3)2i -CH2-OP(0)2(OR)2, ali -P(0)(0R3)2, pri čemer RB1 je ciano, nitro, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2, -C(0)R, -S(0)R, -S(0)0R, -S(0)N(R)2i -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2, -0C(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali -N(R)C(0)N(R)2; RD je vodik, metil, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)(CH2CH3), benzil, 4-hidroksibenzil, -CH2(3-indolil), -CH2SH, -CH2CH2SCH3, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -(CH2)4-NH2, -(CH2)3-N(H)C(=NH)NH2, -CH2(4-imidazolil), -CH2COOH, -CH2CH2COOH,-CH2CONH2, -CH2CH2CONH2; vsak R3 je neodvisno vodik, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, aril, heteroaril, C3-ecikloalkil, Cs-scikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, arilCi-6alkil-, heteroarilCi-6 alkil-, C3-8CikloalkilCi-6alkil-, C3-8cikloalkenilCi-6alkil-, (3-10 članski heterociklil)Ci-ealkil-, ali (heteroaril)-(3-10 članski heterociklil)-, pri čemer aikil, C3-8Cikloalkil, C^cikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, C3-ecikloalkilCi-ealkil-, C3-ecikloalkenilCi-6alkil-, (3-10 članski heterociklil)Ci-ealkil-, in (heteroaril)-(3-10 članski heterociklil)-, so vsak opcijsko in neodvisno substituirani z eno =R32 skupino in vsak opcijsko substituirani in neodvisno z eno, dvema, tremi, ali štirimi R31 skupinami; aril, heteroaril, arilCi-ealkil-, in heteroarilCi-ealkil- skupine so vsaka opcijsko substituirane z eno, dvema, tremi, ali štirimi R31 skupinami; pri čemer vsak R31 je neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-ealkil, -Ci-ealkil-R33, C1-ehaloalkil, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2, -C(0)N(0H)R, -C(0)R, -C(NR11)R, -C(NR11)N(R11)R, -S(0)R, -S(0)OR, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)2OR, -S(0)2N(R)2, -0C(0)R, -0C(0)0R, -0C(0)N(R)2i -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, -N(R)C(0)N(R)2, pri čemer R33 je ciano, -OR, -N(R)2, -SR, -C(0)0R, -C(0)N(R)2, -C(0)R, -S(0)R, -S(0)0R, -S(0)N(R)2, -S(0)2R, -S(0)20R, -S(0)2N(R)2i -OC(0)R, -OC(0)OR, -0C(0)N(R)2, -N(R)C(0)R, -N(R)C(0)0R, ali -N(R)C(0)N(R)2; R32 je =0, =S, =N(R), =N(OR), =C(R34)2, =(spiro-C3-8Cikloalkil), ali =(spiro-(3-10 članski heterociklil)), pri čemer vsak R34 je neodvisno vodik, halogen, ciano, Ci-ealkif, - Ci-ealkil-OR, C1-ehaloalkil, C3-8cikloalkil, ali 3-10 članski heterociklil; ali obe R34 vzeti skupaj z atomom, h kateremu sta obe pripeti tvorita monociklični C3-8Cikloalkil ali monociklični 3-8 članski heterociklil; Rc je vodik ali Ci-ealkil; in vsak R je neodvisno vodik ali R10, pri čemer R10 je Ci-ealkil, Ci-ehaloalkil, aril, heteroaril, C3-8Cikloalkil, C3-8Cikloalkenil, 3-10 članski heterociklil, arilCi-ealkil, heteroarilCi-ealkil-, C3-8 cikloalkilCi-ealkil-, C3-8CikloalkenilCi-6alkil-, ali (3-10 članski heterociklil)Ci-6alki!-, vsak R10 opcijsko substituiran z eno, dvema, tremi, ali štirimi skupinami, ki so vsak neodvisno halogen, ciano, nitro, Ci-ealkil, Ci-6haloalkil, -OR11, -N(R11)2, -SR11, -C(0)OR11, -C(0)N(R11)2i -C(0)R11, -S(0)R11, -S(0)OR11, -S(0)N(R11)2, -S(0)2R11, -S(0)2OR11, -S(0)2N(R11)2, -OC(0)R11, -OC(0)OR11, -OC(0)N(R11)2, -N(R11)C(0)R11, -N(R11)C(0)OR11, -N(R11)C(0)N(R11)2,-N(R11)S(0)2R11, ali -C(O)-(3-10 članski heterociklil), pri čemer je vsak R11 neodvisno vodik ali Ci-ealkil.
  11. 11. Spojina za uporabo po zahtevku 10, ki je 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; etil 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetat; (E)-5-(2-bromostiril)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; 2-(6-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil2-(((1 R,2R,5S)-2-izopropil-5-metilcikloheksil)oks i)acetat; tert-butil (4-(2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; 1 -(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; tert-butil (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(3-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(3-nitrofenil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(2-nitrofenil)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(2-nitrofenil)etanol; tert-butil (2-(2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)acetil)fenil)karbamat; tert-butil (2-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1 -(2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; 1 -(2-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-2-metilpropan-2-ol; 1 -(2-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -feniletanon; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -feniletanol; 1-(2,4-dimetilfuran-3-il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1-(3-klorofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1-cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanon; 1- cikloheksil-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanol; 2-(7-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; (Z)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etanon oksim; 1 -ciklopentil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 - karboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanamin; tert-butil (3-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)fenil)karbamat; 1- (3-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 4- (2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; 1 -cikloheksil-2-(9-methoxy-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 5- (2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-9-ol; 2- (8-kloro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -cikloheksiletanol; 1 -(cikloheks-1 -en-1 -il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- cikloheksil-2-(8-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1,4-dioksaspiro[4.5]dekan-8-il)etanol; 4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-l-hidroksietil)cikloheksanon; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilencikloheksil)etanol; 1 -(cikloheks-3-en-1 -il)-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindo1 -5-il)etanol; 1 -(4-(hidroksimetil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)(thiophen-2-il)metanon; 1-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-metilencikloheksil)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-1 -(4-metilcikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-1 -(tiazol-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizomdol-5-il)-1 -(tiazol-5-il)etanol; 1- (4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(furan-2-il)etanol; (1S)-1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; (1 R)-1 -cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-1 -(4-(jodometilen)cikloheksil)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)acetonitril; 1-cikloheksil-3-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)propan-2-ol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-2-ol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; 1 -(4,4-difluorocikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- (4,4-difluorocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -metil-1 H-imidazol-5-il)etanol; 1 -(4-(ciklopropilmetilen)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(4-(propan-2-iliden)cikloheksil)etanol; (E)-5-(2-cikloheksilvinil)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol; 2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-metilcikloheksil)etanol; 1 -(cikloheks-3-en-1 -il)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (S)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etanol; (R)-1 -cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etanol; (R) -1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)etanol; (S) -1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-iliden)etanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil acetat; 1 -(4-(2-(benziloksi)etiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- (1-(benzilsulfonil)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,l-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(pirimidin-5-il)etanon; 2- (3,4-difluorofenil)-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)etanon; cikloheksil(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1- il)metanon; metil 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]isoindal-5-il)etilfenilkarbamat; 4-(1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindal-5-il)ethoksi)-4-oksobutanojska kislina; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksanol; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil benzoat; 4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-al]izoindol-5-il)etil)-N-(2- (metilsulfonamido)etil)cikloheksankarboksamid; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]-izoindol-5-il)etil-2-amino-3-metilbutanoat; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil divodik fosfat; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksankarboksilna kislina; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(piridin-4-il)etanon; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(spiro[2.5]octan-6-il)etanol; 2- (4-fluorofenil)-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil 2-aminopropanoate; 1 -(4-(2-hidroksietiliden)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; (2S)-1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil pirolidin-2-karboksilat; (2S)-5-(1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil) 1 -metil 2-aminopentanedioat; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; (3-fluoro-2-hidroksifenil)(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)metanon; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksamid; (4-fluorofenil)(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)metanon; (2S)-2-amino-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-3-fenilpropan-1 -on; (4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)((S)-pirolidin-2-il) metanon; (1 R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a] izoi nd o l-5-i I)-1 -hidroksietil) cikloheksil benzoat; (1R,4s)-4-(2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil) cikloheksanol; 1 -(3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1 -il)-2-feniletanon; 3- (1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilazetidin-1 -karboksamid; tert-butil 3-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)azetidin-1 -karboksilat 1 -(azetidin-3-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; tert-butil 4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksilat; tert-butil 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,l-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksilat; tert-butil 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1-karboksilat; 1 -((1 s,4s)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1-(piridin-3-il)etanol; (1 r,4r)-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hidroksietil)cikloheksanol; 4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1-hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N- fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidiazo[5,1 -a]izoindol-5-il)elhil)-N-fenilpiperidin-1-karboksamid; 4-((S)-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin- 1- karboksamid; 1 -(4((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)- 2- feniletanon; (1 R,4s)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4s)-4-((R)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1S,4s)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-hid roksietil)cikloheksanol; (1R,4s)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1- hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4r)-4-((S)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 S,4r)-4-((S)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksanol; (1 R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietiljcikloheksanol; (1 R,4r)-4-((R)-2-((R)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietiljcikloheksanol; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 1-(4-((R)-1-hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1- il)-2-feniletanon; N-((1 s,4s)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)benzamid; 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((R)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(1-(fenilcarbamoyl)piperidin-4-il)etil fenilkarbamat; 4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-((1r,4R)-4- hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; 4- ((S)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-((1r,4S)-4-hidroksicikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1- ((1r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(benziloksi)cikloheksil)-2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol- 5- il)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)etanon; 2- (5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)-1-(piridin-4-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizomdol-5-il)-1 -(piridin-2-il)etanol; 4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro- 2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksamid; N-cikloheksil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)benzamid; N-ciklopentil-4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(trifluorometil)cikloheksil)etanol; 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(trifluorometil)fenil)etanon; 4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-/V-(4-(trifluorometil)fenil)piperidin-1-karboksamid; (4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)(1 H-imidazol-1-il)metanon; 1 -(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-3-metilbutan-2-ol; 2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -(tetrahidro-2H-piran-3-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(piperidin-3-il)etanol; 1-cikloheksil-2-((R)-5H-imidazo[5,1-a3izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -cikloheksil-3-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)propan-1 -ol; 1- cikloheksil-2-(9-fluoro-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; N-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)fenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-il)acetamid; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-1 -(1 H-imidazol-2-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)-1-(1H-imidazol-4-il)etanol; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(tiazol-2-il)etanol; (5S)-5-(2-cikloheksil-2-hidroksietil)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-6-ol; 1-(2-aminocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; N-(1-cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)acetamid; N-(2-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)acetamid; 1 -cikloheksil-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-N-metilethanamin; 2-((1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)amino)etansulfonamid; 2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1 -metilpiperidin-4-il)etanol; 1- (4-aminocikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)etanol; N-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)acetamid; 1 -(4-(aminometil)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)etil)cikloheksankarboksamid; 1 -(3-aminocikloheksil)2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-3-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(piridin-4-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1- ((1r,4r)-4-((2-aminopiridin-4-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izomdol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pyrazin-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(pirimidin-5-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1-((1r,4r)-4-((6-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1- a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1r,4r)-4-((6-aminopiridin-3-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1- a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1 r^r^-iiS-aminopiridin^-iOmetoksOcikloheksil^-iSH-imidazoIS.I-a]izoindol-5-il)etanol; 1-((1 r,4r)-4-((2-aminopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((4-amopirimidin-5-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1- ((1r,4r)-4-((5-aminopiridin-2-il)metoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 4-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)-N,N-dimetilbenzamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2- ((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izomdol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 4- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 3- ((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; 2-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzamid; metil 4-((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5- il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 3-((((1 r,4r)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; metil 2-((((1 r,4r)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzoat; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-methoxycikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-ethoxycikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-izopropoksicikloheksil)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(ciklopropilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5- il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-(ciklopentilmetoksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol- 5-il)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -((1 r,4r)-4-(thiophen-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 1- ((1r,4r)-4-((1H-indol-3-il)oksi)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etanol; 1 -((1 r,4r)-4-((1 H-indol-5-il)oksi)cikloheksi|)-2-(5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metoksi)cikloheksil)etanol; 4- (((4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)cikloheksil)oksi)metil)benzenesulfonamid; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(oxazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(4-(tiazol-2-ilmetoksi)cikloheksil)etanol; 2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -(1-(1 -imino-2-feniletil)piperidin-4-il)etanol; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1 -karboksimidamid; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(piridin-4-il)piperidin-1-karboksimidamid; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)piperidin-1-karboksimidamid; N-(4-cianofenil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a] izoi nd ol-5-i l)etil)p ipe rid i n-1-karboksamid; N-(tert-butil)-4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1- sulfonamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(3-hidroksifenil)etanon; 2- (1-(azetidin-1-ogljikyl)piperidin-4-il)-2-hidroksi-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)pipericlin-1-il)etanon; 2-ciklopentil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(2-metiltiazol-5-il)etanon; N-cikloheksil-N-hidroksi-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-karboksamid; N-(4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetil)fenil)metansulfonamid; N-cidopropil-N-hidroksi-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -karboksamid; 3,3-difluoro-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)butan-1 -on; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(p-tolyl)etanon; 1 -(1 -(4-aminopirimidin-2-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 1 -(1 -(2-aminopirimidin-4-il)piperidin-4-il)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; N-ciklopropil-4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin- 1- karboksamid; 2- ciklopropil-1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo [5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)etanon; 2-(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)cikloheksilidene)acetonitril; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)piperidin-1-karboksamid; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetiljbenzamid; 1 -(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-(4-(metilsulfonil)fenil)etanon; 4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)-N-((1 r,4r)-4-metilcikloheksil)piperidin-1-karboksamid; 1 -(4-(1-hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-3,3-dimetilbutan-1-on; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetiljbenzenesulfonamid ; N-(tert-butil)-4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1-il)-2-oksoetil)benzenesulfonamid; 4-(2-(4-(1 -hidroksi-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-oksoetiljbenzojska kislina; 1 -(4-(difluorometilen)cikloheksil)-2-(5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol; 2- (5H-imidazo[5,1 -a] izoi nd ol-5-i I)-1 -(4-(2,2,2-trifluoroetiliden)cikloheksil)etanol; N-benzil-4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksankarboksamid; 4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -ajizoindol-5-il)-1 -hidroksietil)-N-fenilcikloheksankarboksamid; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)benzamid; 1 -(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)- 3- fenilurea; N-(4-(2-(6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-1 -hidroksietil)cikloheksil)-2-fenilacetamid; ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol.
  12. 12. Spojina za uporabo po zahtevku 10, ki je 4-((R)-1-hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1-a]izoindol-5-il)etil)-N-fenilpiperidin-1- karboksamid, 1 -(4-((R)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon, 1 -(4-((S)-1 -hidroksi-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etil)piperidin-1 -il)-2-feniletanon, (S)-1 -cikloheksil-2-((S)-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)etanol(1 R,4r)-4-((R)-2-((S)-6-fluoro-5H-imidazo[5,1 -a]izoindol-5-il)-l-hidroksietil)cikloheksanol, ali nje farmacevtsko sprejemljiva sol.
  13. 13. Spojina za uporabo po kateremkoli od zahtevkov 10-12, pri čemer je imunosupresija povezana z rakom.
  14. 14. Spojina za uporabo po zahtevku 13, pri čemer je rak rak debelega črevesa, trebušne slinavke, prsi, prostate, pljuč, možganov, jajčnikov, materničnega vratu, testisa, ledvic, glave ali vratu ali limfoma, levkemija ali melanoma.
SI201231193T 2011-04-15 2012-04-12 Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot IDO inhibitorji SI3018132T1 (sl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161475788P 2011-04-15 2011-04-15
EP15197593.5A EP3018132B1 (en) 2011-04-15 2012-04-12 Fused imidazole derivatives useful as ido inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SI3018132T1 true SI3018132T1 (sl) 2018-04-30

Family

ID=45976556

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201231193T SI3018132T1 (sl) 2011-04-15 2012-04-12 Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot IDO inhibitorji
SI201230515A SI2697227T1 (sl) 2011-04-15 2012-04-12 Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot ido inhibitorji

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201230515A SI2697227T1 (sl) 2011-04-15 2012-04-12 Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot ido inhibitorji

Country Status (30)

Country Link
US (5) US9260434B2 (sl)
EP (3) EP3018132B1 (sl)
JP (4) JP2014511876A (sl)
KR (1) KR102164443B1 (sl)
CN (2) CN103547579B (sl)
AU (4) AU2012242871C1 (sl)
BR (1) BR112013026494A2 (sl)
CA (1) CA2833296C (sl)
CL (1) CL2013002990A1 (sl)
CO (1) CO6862146A2 (sl)
CY (1) CY1117440T1 (sl)
DK (2) DK2697227T3 (sl)
ES (2) ES2660831T3 (sl)
HK (3) HK1193822A1 (sl)
HR (2) HRP20160369T1 (sl)
HU (2) HUE038586T2 (sl)
IL (3) IL228862A (sl)
LT (1) LT3018132T (sl)
ME (1) ME02417B (sl)
MX (1) MX340442B (sl)
NO (1) NO2694640T3 (sl)
NZ (2) NZ723271A (sl)
PE (2) PE20181023A1 (sl)
PL (2) PL3018132T3 (sl)
PT (1) PT3018132T (sl)
RS (2) RS54723B1 (sl)
RU (2) RU2613579C2 (sl)
SI (2) SI3018132T1 (sl)
SM (1) SMT201600130B (sl)
WO (1) WO2012142237A1 (sl)

Families Citing this family (241)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO2694640T3 (sl) * 2011-04-15 2018-03-17
WO2013009701A2 (en) 2011-07-08 2013-01-17 The University Of North Carolina At Chapel Hill Metal bisphosphonate nanoparticles for anti-cancer therapy and imaging and for treating bone disorders
EP3366678A1 (en) 2013-03-14 2018-08-29 Newlink Genetics Corporation Tricyclic compounds as inhibitors of immunosuppression mediated by tryptophan metabolization
HUE039473T2 (hu) 2013-03-14 2019-01-28 Curadev Pharma Private Ltd Kinurenin útvonal inhibitorok
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
CN103382187B (zh) * 2013-08-06 2015-06-03 信实生物医药（上海）有限公司 一种3-氯-7(5)-溴苯并异恶唑的合成方法
CN106029663B (zh) 2013-12-24 2018-06-01 百时美施贵宝公司 作为抗癌剂的新颖三环化合物
SG11201610074YA (en) 2014-06-06 2016-12-29 Bristol Myers Squibb Co Antibodies against glucocorticoid-induced tumor necrosis factor receptor (gitr) and uses thereof
BR112017003764A2 (pt) * 2014-09-05 2017-12-05 Merck Patent Gmbh compostos diaza- e triaza-tricíclicos substituídos por ciclo-hexil-etila como antagonistas de indol-amina-2,3-dioxigenase (ido) para o tratamento de câncer
GB201417369D0 (en) * 2014-10-01 2014-11-12 Redx Pharma Ltd Compounds
GB201418300D0 (en) * 2014-10-15 2014-11-26 Redx Pharma Ltd Compounds
KR102569813B1 (ko) 2014-11-21 2023-08-24 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Cd73에 대항한 항체 및 그의 용도
WO2016100851A1 (en) 2014-12-18 2016-06-23 Lankenau Institute For Medical Research Methods and compositions for the treatment of retinopathy and other ocular diseases
AR103232A1 (es) 2014-12-22 2017-04-26 Bristol Myers Squibb Co ANTAGONISTAS DE TGFbR
MA40662B1 (fr) 2014-12-23 2020-12-31 Bristol Myers Squibb Co Anticorps contre tigit
US10983128B2 (en) 2015-02-05 2021-04-20 Bristol-Myers Squibb Company CXCL11 and SMICA as predictive biomarkers for efficacy of anti-CTLA4 immunotherapy
CN105884828A (zh) * 2015-02-16 2016-08-24 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
ES2789331T3 (es) 2015-03-02 2020-10-26 Rigel Pharmaceuticals Inc Inhibidores de TGF-beta
AU2016243937A1 (en) 2015-04-03 2017-11-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase for the treatment of cancer
WO2016162505A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 F-Star Biotechnology Limited Her2 binding agent therapies
CN110872289A (zh) * 2015-04-10 2020-03-10 百济神州(北京)生物科技有限公司 作为IDO1和/或TDO抑制剂的新颖的8-取代的咪唑并[1,5-a]吡啶
US10358451B2 (en) 2015-04-12 2019-07-23 Hangzhou Innogate Pharma Co., Ltd. Heterocycles useful as IDO and TDO inhibitors
BR112017020952A2 (pt) 2015-04-13 2018-07-10 Five Prime Therapeutics Inc método de tratamento de câncer, composição e uso da composição
AU2016250976B2 (en) * 2015-04-21 2020-02-27 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Imidazo isoindole derivative, preparation method therefor and medical use thereof
ES2815683T3 (es) 2015-05-11 2021-03-30 Bristol Myers Squibb Co Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos
US10174024B2 (en) 2015-05-12 2019-01-08 Bristol-Myers Squibb Company 5H-pyrido[3,2-B]indole compounds as anticancer agents
US9725449B2 (en) 2015-05-12 2017-08-08 Bristol-Myers Squibb Company Tricyclic compounds as anticancer agents
MY188049A (en) 2015-05-29 2021-11-12 Bristol Myers Squibb Co Antibodies against ox40 and uses thereof
GB2548542A (en) * 2015-06-16 2017-09-27 Redx Pharma Plc Compounds
CN106256830B (zh) * 2015-06-18 2019-03-08 成都海创药业有限公司 一种氘代的ido抑制剂及其制备方法和用途
EA201890162A1 (ru) 2015-06-29 2018-07-31 Бристол-Маерс Сквибб Компани Антитела к cd40 с повышенной агонистической активностью
CN105037371A (zh) * 2015-06-30 2015-11-11 西华大学 一种氘代的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂
GB201511790D0 (en) 2015-07-06 2015-08-19 Iomet Pharma Ltd Pharmaceutical compound
JP2018521983A (ja) 2015-07-16 2018-08-09 バイオカイン セラピューティックス リミテッド がんを治療するための組成物および方法
KR20180086300A (ko) 2015-07-24 2018-07-30 뉴링크 제네틱스 코퍼레이션 1-메틸-d-트립토판의 염 및 프로드러그
EP3328861A1 (en) 2015-07-28 2018-06-06 Bristol-Myers Squibb Company Tgf beta receptor antagonists
WO2017030814A1 (en) 2015-08-19 2017-02-23 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins
JP2018525415A (ja) 2015-08-25 2018-09-06 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ Ｔｇｆベータ受容体アンタゴニスト
CN106478634B (zh) * 2015-09-01 2020-05-22 尚华医药科技(江西)有限公司 稠合咪唑化合物、其制备方法、药物组合物和用途
US10308647B2 (en) 2015-10-29 2019-06-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Fused imidazole derivatives as IDO/TDO inhibitors
EP3371208A1 (en) 2015-11-02 2018-09-12 Five Prime Therapeutics, Inc. Cd80 extracellular domain polypeptides and their use in cancer treatment
EP3374517A1 (en) * 2015-11-09 2018-09-19 H. Hoffnabb-La Roche Ag Screening assay to identify id01 and/or tdo modulators
EA201891121A1 (ru) 2015-11-19 2018-12-28 Бристол-Майерс Сквибб Компани Антитела к глюкокортикоид-индуцированному рецептору фактора некроза опухоли (gitr) и их применения
BR112018010410A8 (pt) 2015-11-23 2019-02-26 Five Prime Therapeutics Inc método para tratar câncer em um sujeito, composição e métodos de aumento do número de células nk e de aumento do número de uma ou mais células positivas para pd-l1
US10450318B2 (en) 2015-12-15 2019-10-22 Bristol-Myers Squibb Company CXCR4 receptor antagonists
TW201730190A (zh) * 2015-12-24 2017-09-01 Genentech Inc Ｔｄｏ２抑制劑
CN107056785B (zh) * 2016-01-02 2021-06-22 杭州英创医药科技有限公司 作为ido和tdo抑制剂的杂环化合物
WO2017134555A1 (en) 2016-02-02 2017-08-10 Emcure Pharmaceuticals Limited Derivatives of pyrroloimidazole or analogues thereof which are useful for the treatment of inter alia cancer
WO2017140274A1 (zh) * 2016-02-19 2017-08-24 正大天晴药业集团股份有限公司 作为免疫调节剂的三并环化合物
EP3416725A1 (en) 2016-02-19 2018-12-26 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of obesity
WO2017140272A1 (zh) * 2016-02-19 2017-08-24 正大天晴药业集团股份有限公司 作为免疫调节剂的三并环化合物
WO2017149469A1 (en) 2016-03-03 2017-09-08 Emcure Pharmaceuticals Limited Heterocyclic compounds useful as ido and/or tdo modulators
SG10201913033UA (en) 2016-03-04 2020-03-30 Bristol Myers Squibb Co Combination therapy with anti-cd73 antibodies
CN105732643A (zh) * 2016-04-18 2016-07-06 苏州大学 一种偶联物、其制备方法及在制备ido酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用
JP7038064B2 (ja) 2016-04-18 2022-03-17 セルデックス セラピューティクス インコーポレイテッド ヒトｃｄ４０に結合するアゴニスト抗体およびその使用
CN107312005B (zh) * 2016-04-27 2021-12-17 上海翰森生物医药科技有限公司 具有ido/tdo抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用
WO2017192813A1 (en) 2016-05-04 2017-11-09 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
JP2019516682A (ja) 2016-05-04 2019-06-20 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼ阻害剤およびその使用方法
US10696648B2 (en) 2016-05-04 2020-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
EP3452029A4 (en) 2016-05-04 2019-10-30 Bristol-Myers Squibb Company INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
KR20190004743A (ko) 2016-05-04 2019-01-14 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 인돌아민 2,3-디옥시게나제의 억제제 및 그의 사용 방법
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
WO2017197036A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic degronimers for target protein degradation
EP3455218A4 (en) 2016-05-10 2019-12-18 C4 Therapeutics, Inc. C3 CARBON-BASED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
CN107383012B (zh) * 2016-05-16 2021-09-28 鲁南制药集团股份有限公司 含二环的咪唑醇衍生物
WO2017198159A1 (zh) * 2016-05-16 2017-11-23 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑衍生物
CN105902542A (zh) * 2016-05-16 2016-08-31 张阳 一种偶联物在制备治疗心血管疾病药物中的应用
CN107556316B (zh) * 2016-06-30 2021-11-12 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑衍生物
CN106957318B (zh) * 2016-05-19 2019-12-10 中国科学院上海有机化学研究所 稠合多环吲哚啉化合物、其制备方法、药物组合物及应用
CN109310702A (zh) 2016-05-20 2019-02-05 芝加哥大学 用于化学疗法、靶向疗法、光动力疗法、免疫疗法和它们的任何组合的纳米颗粒
AR108586A1 (es) 2016-06-10 2018-09-05 Lilly Co Eli Compuestos de 2,3-dihidro-1h-indol
CN107488179A (zh) * 2016-06-11 2017-12-19 鲁南制药集团股份有限公司 含桥环的咪唑醇衍生物
CN107556315B (zh) * 2016-06-30 2021-08-31 鲁南制药集团股份有限公司 含四元环的咪唑衍生物
AU2017297506A1 (en) 2016-07-14 2019-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies against TIM3 and uses thereof
WO2018017633A1 (en) 2016-07-21 2018-01-25 Bristol-Myers Squibb Company TGF Beta RECEPTOR ANTAGONISTS
CN107663159A (zh) * 2016-07-29 2018-02-06 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
CN107698594A (zh) * 2016-08-09 2018-02-16 苏州国匡医药科技有限公司 吲哚胺2，3‑双加氧酶抑制剂及其在药学中的用途
CN109843322A (zh) 2016-08-26 2019-06-04 百时美施贵宝公司 吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂及其使用方法
WO2018045966A1 (zh) * 2016-09-12 2018-03-15 广州必贝特医药技术有限公司 含咪唑稠合三环类化合物及其应用
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
EP3515914A4 (en) 2016-09-24 2020-04-15 BeiGene, Ltd. NEW IMIDAZO [1,5-A] PYRIDINES SUBSTITUTED IN POSITION 5 OR 8 AS INDOLEAMINE AND / OR TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGENASES
CN110381963A (zh) 2016-10-13 2019-10-25 朱诺治疗学股份有限公司 涉及色氨酸代谢途径调节剂的免疫治疗方法和组合物
CN108778332B (zh) * 2016-10-21 2019-10-18 苏州盛迪亚生物医药有限公司 Pd-1抗体与ido抑制剂联合在制备抗肿瘤的药物中的用途
TW201815793A (zh) * 2016-10-21 2018-05-01 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種咪唑並異吲哚類衍生物的遊離鹼的結晶形式及其製備方法
EP3535243B1 (en) 2016-11-04 2021-12-15 Auckland Uniservices Limited Substituted 9h-xanthen-9-one, 9h-thioxanthen-9-one and acridin-9(10h)-one derivatives and related compounds csf-1r inhibitors for the treatment of cancer
CN106474468B (zh) * 2016-11-23 2020-03-27 中国医学科学院医学生物学研究所 一种复合佐剂、含该复合佐剂的疫苗及疫苗的制备方法
WO2018106579A1 (en) * 2016-12-06 2018-06-14 Albert Einstein College Of Medicine, Inc. Drug targeting of human indoleamine 2,3-dioxygenase
EP3560928B1 (en) * 2016-12-20 2021-10-20 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd. Fused imidazole compound having indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory activity
CN110382508B (zh) 2016-12-22 2022-08-02 卡里塞拉生物科学股份公司 用于抑制精氨酸酶活性的组合物和方法
CN108239091B (zh) * 2016-12-26 2021-08-13 中国医学科学院药物研究所 1-环己基-2-(5H-咪唑[5,1-a]异吲哚)乙基-1-酮的拆分
US10961239B2 (en) 2017-01-05 2021-03-30 Bristol-Myers Squibb Company TGF beta receptor antagonists
JP2020506895A (ja) 2017-01-17 2020-03-05 ボード オブ レジェンツ, ザ ユニバーシティ オブ テキサス システムBoard Of Regents, The University Of Texas System インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼおよび／またはトリプトファンジオキシゲナーゼの阻害剤として有用な化合物
WO2018175954A1 (en) 2017-03-23 2018-09-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Synthesis of imidazo[5,1-a]isoindole derivative useful as ido inhibitors
CA3057687A1 (en) 2017-03-31 2018-10-04 Five Prime Therapeutics, Inc. Combination therapy for cancer using anti-gitr antibodies
TWI788340B (zh) 2017-04-07 2023-01-01 美商必治妥美雅史谷比公司 抗icos促效劑抗體及其用途
CN110831600B (zh) 2017-04-21 2023-10-17 医肯纳肿瘤学公司 吲哚ahr抑制剂和其用途
US11789010B2 (en) 2017-04-28 2023-10-17 Five Prime Therapeutics, Inc. Methods of treatment with CD80 extracellular domain polypeptides
WO2018209049A1 (en) 2017-05-12 2018-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
CN107176956B (zh) * 2017-05-31 2019-11-12 成都海博锐药业有限公司 一种ido抑制剂化合物、药用组合物、用途
EP3645533A1 (en) 2017-06-28 2020-05-06 Genentech, Inc. Tdo2 and ido1 inhibitors
WO2019006047A1 (en) 2017-06-28 2019-01-03 Genentech, Inc. INHIBITORS OF TDO2 AND IDO1
EP3644993B1 (en) 2017-06-30 2023-08-02 Bristol-Myers Squibb Company Amorphous and crystalline forms of ido inhibitors
ES2932354T3 (es) 2017-07-28 2023-01-18 Bristol Myers Squibb Co Dinucleótidos cíclicos como agentes anticáncer
JP7364552B2 (ja) 2017-08-02 2023-10-18 ザ ユニバーシティ オブ シカゴ Ｘ線誘起光線力学療法、放射線療法、放射線力学療法、化学療法、免疫療法、及びそれらの任意の組み合わせのための、ナノスケール金属有機層及び金属有機ナノプレート
TW201910336A (zh) * 2017-08-08 2019-03-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種咪唑并異吲哚類衍生物的製備方法
CN109384791B (zh) * 2017-08-09 2020-09-11 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的晶型及其制备方法
CA3072989A1 (en) 2017-08-17 2019-02-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan 2,3-dioxygenase
MX2020001793A (es) 2017-08-17 2020-07-22 Ikena Oncology Inc Inhibidores del receptor de hidrocarburos de arilo (ahr) y usos de los mismos.
EP3670518A4 (en) * 2017-08-18 2021-01-06 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. TRICYCLIC COMPOUND CRYSTALS
WO2019046496A1 (en) 2017-08-31 2019-03-07 Bristol-Myers Squibb Company CYCLIC DINUCLEOTIDES AS ANTICANCER AGENTS
EP3676278B1 (en) 2017-08-31 2023-04-12 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic dinucleotides as anticancer agents
US10953032B2 (en) 2017-08-31 2021-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic dinucleotides as anticancer agents
CN107501272B (zh) * 2017-09-05 2020-03-31 中国药科大学 咪唑并异吲哚类ido1抑制剂、其制备方法及应用
ES2935729T3 (es) 2017-09-14 2023-03-09 Lankenau Inst Medical Res Métodos y composiciones para el tratamiento del cáncer
AU2018338314A1 (en) 2017-09-22 2020-04-09 Kymera Therapeutics, Inc Protein degraders and uses thereof
EP3684366A4 (en) 2017-09-22 2021-09-08 Kymera Therapeutics, Inc. CRBN LIGANDS AND USES OF THE LATEST
US11649212B2 (en) 2017-10-09 2023-05-16 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
WO2019074824A1 (en) 2017-10-09 2019-04-18 Bristol-Myers Squibb Company INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
WO2019075090A1 (en) 2017-10-10 2019-04-18 Tilos Therapeutics, Inc. ANTI-LAP ANTIBODIES AND USES THEREOF
US11660311B2 (en) 2017-10-10 2023-05-30 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic dinucleotides as anticancer agents
JP7254821B2 (ja) 2017-10-16 2023-04-10 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー 抗がん剤としての環状ジヌクレオチド
US11603410B2 (en) 2017-11-01 2023-03-14 Bristol-Myers Squibb Company Immunostimulatory agonistic antibodies for use in treating cancer
JP7167146B2 (ja) 2017-11-06 2022-11-08 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｈｐｋ１阻害剤として有用なイソフラノン化合物
WO2019101188A1 (en) 2017-11-25 2019-05-31 Beigene, Ltd. Novel benzoimidazoles as selective inhibitors of indoleamine 2, 3-dioxygenases
US10874743B2 (en) 2017-12-26 2020-12-29 Kymera Therapeutics, Inc. IRAK degraders and uses thereof
WO2019133747A1 (en) 2017-12-27 2019-07-04 Bristol-Myers Squibb Company Anti-cd40 antibodies and uses thereof
US11447449B2 (en) 2018-01-05 2022-09-20 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
WO2019140229A1 (en) 2018-01-12 2019-07-18 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies against tim3 and uses thereof
EP3737666A4 (en) 2018-01-12 2022-01-05 Kymera Therapeutics, Inc. PROTEIN DEGRADANTS AND USES THEREOF
EP3737675A4 (en) 2018-01-12 2022-01-05 Kymera Therapeutics, Inc. CRBN LIGANDS AND THEIR USES
CN111601810A (zh) 2018-01-15 2020-08-28 爱杜西亚药品有限公司 吲哚胺2,3-双加氧酶和/或色氨酸2,3-双加氧酶的抑制剂
CN111247119B (zh) * 2018-01-19 2023-02-03 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 脒类和胍类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
SG11202006832YA (en) 2018-01-29 2020-08-28 Merck Patent Gmbh Gcn2 inhibitors and uses thereof
KR20200116481A (ko) 2018-01-29 2020-10-12 메르크 파텐트 게엠베하 Gcn2 억제제 및 이의 용도
US10519187B2 (en) 2018-02-13 2019-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic dinucleotides as anticancer agents
KR20200130362A (ko) 2018-03-08 2020-11-18 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 항암제로서의 시클릭 디뉴클레오티드
CN112119072A (zh) 2018-03-20 2020-12-22 普莱希科公司 用于ido和tdo调节的化合物和方法，以及其适应症
AU2019239747A1 (en) 2018-03-21 2020-10-08 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies binding to VISTA at acidic pH
PE20210665A1 (es) 2018-03-23 2021-03-31 Bristol Myers Squibb Co Anticuerpos contra mica y/o micb y sus usos
CN112218657A (zh) 2018-04-12 2021-01-12 百时美施贵宝公司 Cd73拮抗剂抗体和pd-1/pd-l1轴拮抗剂抗体的抗癌组合疗法
CA3096546A1 (en) 2018-04-16 2019-10-24 Arrys Therapeutics, Inc. Ep4 inhibitors and use thereof
US20230339891A1 (en) 2018-05-03 2023-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Uracil derivatives as mer-axl inhibitors
US11180531B2 (en) 2018-06-22 2021-11-23 Bicycletx Limited Bicyclic peptide ligands specific for Nectin-4
WO2020006018A1 (en) 2018-06-27 2020-01-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted naphthyridinone compounds useful as t cell activators
CA3104647A1 (en) 2018-06-27 2020-01-02 Bristol-Myers Squibb Company Naphthyridinone compounds useful as t cell activators
US11292792B2 (en) 2018-07-06 2022-04-05 Kymera Therapeutics, Inc. Tricyclic CRBN ligands and uses thereof
AU2019302454A1 (en) 2018-07-09 2021-02-25 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies binding to ILT4
WO2020014327A2 (en) 2018-07-11 2020-01-16 Five Prime Therapeutics, Inc. Antibodies binding to vista at acidic ph
US11046649B2 (en) 2018-07-17 2021-06-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds useful as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan dioxygenase
WO2020023355A1 (en) 2018-07-23 2020-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
US20210355113A1 (en) 2018-07-23 2021-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
US11253525B2 (en) 2018-08-29 2022-02-22 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
US10959986B2 (en) 2018-08-29 2021-03-30 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and methods of their use
JP2022500499A (ja) 2018-09-07 2022-01-04 ピク セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｅｉｆ４ｅ阻害剤およびその使用
KR20210066857A (ko) * 2018-09-27 2021-06-07 쉔젠 칩스크린 바이오사이언스 씨오., 엘티디. 인돌아민-2,3-디옥시게나아제 억제 활성을 갖는 퀴놀린 유도체
US11130802B2 (en) 2018-10-10 2021-09-28 Tilos Therapeutics, Inc. Anti-lap antibody variants
AU2019380307A1 (en) 2018-11-16 2021-07-01 Bristol-Myers Squibb Company Anti-NKG2A antibodies and uses thereof
BR112021010484A2 (pt) 2018-11-30 2021-08-24 Kymera Therapeutics, Inc. Degradadores de irak e usos dos mesmos
EP3670659A1 (en) 2018-12-20 2020-06-24 Abivax Biomarkers, and uses in treatment of viral infections, inflammations, or cancer
CN113453679A (zh) 2018-12-20 2021-09-28 C4医药公司 靶向蛋白降解
CA3133155A1 (en) 2019-03-19 2020-09-24 Fundacio Privada Institut D'investigacio Oncologica De Vall Hebron Combination therapy for the treatment for cancer
CA3135569A1 (en) 2019-04-02 2020-10-08 Bicycletx Limited Bicycle toxin conjugates and uses thereof
US11485750B1 (en) 2019-04-05 2022-11-01 Kymera Therapeutics, Inc. STAT degraders and uses thereof
US20230242478A1 (en) 2019-05-13 2023-08-03 Bristol-Myers Squibb Company AGONISTS OF ROR GAMMAt
WO2020231766A1 (en) 2019-05-13 2020-11-19 Bristol-Myers Squibb Company AGONISTS OF ROR GAMMAt
KR20220034739A (ko) 2019-05-31 2022-03-18 이케나 온콜로지, 인코포레이티드 Tead 억제제 및 이의 용도
CA3146406A1 (en) 2019-07-11 2021-01-14 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan 2,3-dioxygenase
WO2021026179A1 (en) 2019-08-06 2021-02-11 Bristol-Myers Squibb Company AGONISTS OF ROR GAMMAt
AR119821A1 (es) 2019-08-28 2022-01-12 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de piridopirimidinonilo sustituidos útiles como activadores de células t
KR20220105631A (ko) 2019-09-13 2022-07-27 님버스 새턴 인코포레이티드 Hpk1 길항제 및 이의 용도
EP4031575A1 (en) 2019-09-19 2022-07-27 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies binding to vista at acidic ph
CN114728950A (zh) 2019-11-19 2022-07-08 百时美施贵宝公司 可作为helios蛋白质抑制剂的化合物
US11591339B2 (en) 2019-11-26 2023-02-28 Ikena Oncology, Inc. Solid forms of (R)-N-(2-(5-fluoropyridin-3-yl)-8-isopropylpyrazolo[ 1,5-a][1,3,5]triazin-4-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-amine maleate as aryl hydrocarbon receptor (AHR) inhibitors
CN115151306A (zh) 2019-11-26 2022-10-04 百时美施贵宝公司 (r)-n-(4-氯苯基)-2-((1s，4s)-4-(6-氟喹啉-4-基)环己基)丙酰胺的盐/共晶
CN111333653A (zh) * 2019-12-16 2020-06-26 山东大学 一种icd诱导剂-ido抑制剂缀合物及制备方法与应用
BR112022011651A2 (pt) 2019-12-17 2022-08-23 Kymera Therapeutics Inc Degradadores de irak e usos dos mesmos
EP4076524A4 (en) 2019-12-17 2023-11-29 Kymera Therapeutics, Inc. IRAQ DEGRADERS AND USES THEREOF
CN115175907A (zh) 2019-12-23 2022-10-11 百时美施贵宝公司 可用作t细胞激活剂的经取代的哌嗪衍生物
AR120823A1 (es) 2019-12-23 2022-03-23 Bristol Myers Squibb Co Compuestos bicíclicos sustituidos útiles como activadores de células t
WO2021133748A1 (en) 2019-12-23 2021-07-01 Bristol-Myers Squibb Company Substituted quinolinonyl piperazine compounds useful as t cell activators
KR20220119454A (ko) 2019-12-23 2022-08-29 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 T 세포 활성화제로서 유용한 치환된 퀴나졸리닐 화합물
BR112022012204A2 (pt) 2019-12-23 2022-09-13 Bristol Myers Squibb Co Compostos de heteroarila substituída úteis como ativadores de célula t
IL294150A (en) 2019-12-23 2022-08-01 Kymera Therapeutics Inc Smarca joints and their uses
AU2021206618A1 (en) 2020-01-06 2022-08-18 Hifibio (Hk) Limited Anti-TNFR2 antibody and uses thereof
MX2022008421A (es) 2020-01-07 2022-09-23 Hifibio Hk Ltd Anticuerpo anti-galectina-9 y usos del mismo.
US11534441B2 (en) 2020-01-15 2022-12-27 Blueprint Medicines Corporation MAP4K1 inhibitors
KR20220164706A (ko) 2020-03-03 2022-12-13 피아이씨 테라퓨틱스 인코포레이티드 Eif4e 억제제 및 이의 용도
JP2023516459A (ja) 2020-03-09 2023-04-19 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー 増強されたアゴニスト活性を有するｃｄ４０に対する抗体
EP4121043A1 (en) 2020-03-19 2023-01-25 Kymera Therapeutics, Inc. Mdm2 degraders and uses thereof
TW202140441A (zh) 2020-03-23 2021-11-01 美商必治妥美雅史谷比公司 經取代之側氧基異吲哚啉化合物
US20230272056A1 (en) 2020-04-09 2023-08-31 Merck Sharp & Dohme Llc Affinity matured anti-lap antibodies and uses thereof
WO2021231732A1 (en) 2020-05-15 2021-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies to garp
TW202210483A (zh) 2020-06-03 2022-03-16 美商凱麥拉醫療公司 Irak降解劑之結晶型
CN111803635B (zh) * 2020-06-17 2023-03-14 中国医学科学院基础医学研究所 小分子抑制剂在治疗呼吸道病毒性肺炎上的应用
WO2021258010A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Gossamer Bio Services, Inc. Oxime compounds useful as t cell activators
US11839659B2 (en) 2020-07-02 2023-12-12 Northwestern University Proteolysis-targeting chimeric molecules (PROTACs) that induce degradation of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) protein
EP4188374A1 (en) 2020-07-30 2023-06-07 Kymera Therapeutics, Inc. Methods of treating mutant lymphomas
CN116724051A (zh) 2020-08-10 2023-09-08 上海寻百会生物技术有限公司 用于通过靶向igsf8来治疗自身免疫性疾病和癌症的组合物和方法
CA3186504A1 (en) 2020-08-17 2022-02-24 Stephen J. Blakemore Bicycle conjugates specific for nectin-4 and uses thereof
AU2021360782A1 (en) 2020-10-14 2023-06-08 Five Prime Therapeutics, Inc. Anti-c-c chemokine receptor 8 (ccr8) antibodies and methods of use thereof
WO2022120353A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
WO2022120354A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
CA3202330A1 (en) 2020-12-16 2022-06-23 Anthony Casarez Compounds useful as t cell activators
EP4274597A1 (en) 2021-01-11 2023-11-15 BicycleTX Limited Methods for treating cancer
AU2022216810A1 (en) 2021-02-02 2023-08-24 Liminal Biosciences Limited Gpr84 antagonists and uses thereof
AU2022215844A1 (en) 2021-02-02 2023-09-14 Liminal Biosciences Limited Gpr84 antagonists and uses thereof
US20240109899A1 (en) 2021-02-04 2024-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuran compounds as sting agonists
WO2022171745A1 (en) 2021-02-12 2022-08-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydroazepine derivatives for the treatment of cancer
KR20230145446A (ko) 2021-02-15 2023-10-17 카이메라 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 Irak4 분해제 및 이의 용도
JP2024509192A (ja) 2021-03-05 2024-02-29 ニンバス サターン， インコーポレイテッド Ｈｐｋ１アンタゴニスト及びその使用
BR112023017582A2 (pt) 2021-03-05 2023-12-05 Univ Basel Composições para o tratamento de doenças ou condições associadas ao ebv
EP4052705A1 (en) 2021-03-05 2022-09-07 Universität Basel Vizerektorat Forschung Compositions for the treatment of ebv associated diseases or conditions
EP4305041A1 (en) 2021-03-08 2024-01-17 Blueprint Medicines Corporation Map4k1 inhibitors
US11918582B2 (en) 2021-03-15 2024-03-05 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazole pyrimidine compounds and uses thereof
EP4314068A1 (en) 2021-04-02 2024-02-07 The Regents Of The University Of California Antibodies against cleaved cdcp1 and uses thereof
KR20230167067A (ko) 2021-04-05 2023-12-07 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 암의 치료를 위한 피리디닐 치환된 옥소이소인돌린 화합물
PE20231941A1 (es) 2021-04-06 2023-12-05 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de oxoisoindolina sustituidos con piridinilo
KR20230172548A (ko) 2021-04-16 2023-12-22 이케나 온콜로지, 인코포레이티드 Mek 억제제 및 이의 용도
AU2022312496A1 (en) 2021-07-14 2024-02-22 Blueprint Medicines Corporation Heterocyclic compounds as map4k1 inhibitors
AR126453A1 (es) 2021-07-15 2023-10-11 Blueprint Medicines Corp Inhibidores de map4k1
WO2023028238A1 (en) 2021-08-25 2023-03-02 PIC Therapeutics, Inc. Eif4e inhibitors and uses thereof
IL310924A (en) 2021-08-25 2024-04-01 Pic Therapeutics Inc EIF4E inhibitors and their uses
WO2023114984A1 (en) 2021-12-17 2023-06-22 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
WO2023122777A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gossamer Bio Services, Inc. Oxime derivatives useful as t cell activators
WO2023122772A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gossamer Bio Services, Inc. Oxime derivatives useful as t cell activators
WO2023122778A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gossamer Bio Services, Inc. Pyridazinone derivatives useful as t cell activators
WO2023150186A1 (en) 2022-02-01 2023-08-10 Arvinas Operations, Inc. Dgk targeting compounds and uses thereof
WO2023173053A1 (en) 2022-03-10 2023-09-14 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
WO2023173057A1 (en) 2022-03-10 2023-09-14 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
WO2023211889A1 (en) 2022-04-25 2023-11-02 Ikena Oncology, Inc. Polymorphic compounds and uses thereof
WO2023230205A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
WO2024028364A1 (en) 2022-08-02 2024-02-08 Liminal Biosciences Limited Aryl-triazolyl and related gpr84 antagonists and uses thereof
WO2024028365A1 (en) 2022-08-02 2024-02-08 Liminal Biosciences Limited Substituted pyridone gpr84 antagonists and uses thereof
WO2024028363A1 (en) 2022-08-02 2024-02-08 Liminal Biosciences Limited Heteroaryl carboxamide and related gpr84 antagonists and uses thereof
WO2024036100A1 (en) 2022-08-08 2024-02-15 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tetrazolyl compounds useful as t cell activators
WO2024036101A1 (en) 2022-08-09 2024-02-15 Bristol-Myers Squibb Company Tertiary amine substituted bicyclic compounds useful as t cell activators
WO2024033388A1 (en) 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives
WO2024033458A1 (en) 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydroazepine derivatives
WO2024033389A1 (en) 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives
WO2024033457A1 (en) 2022-08-11 2024-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic tetrahydrothiazepine derivatives

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0126713B1 (de) 1983-05-18 1989-01-18 Ciba-Geigy Ag Cyclohexandion-carbonsäurederivate mit herbizider und das Pflanzenwachstum regulierender Wirkung
US5807892A (en) 1994-09-30 1998-09-15 Alcon Laboratories, Inc. Use of certain prostaglandin analogues to treat glaucoma and ocular hypertension
AU1628599A (en) 1997-12-05 1999-06-28 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Regulation of t cell-mediated immunity by tryptophan
WO2003087347A1 (en) 2002-04-12 2003-10-23 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Antigen-presenting cell populations and their use as reagents for enhancing or reducing immune tolerance
JP4921965B2 (ja) 2003-03-27 2012-04-25 ランケナー インスティテュート フォー メディカル リサーチ 癌治療新規方式
US7598287B2 (en) 2003-04-01 2009-10-06 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Use of inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase in combination with other therapeutic modalities
JP2007520559A (ja) 2004-02-03 2007-07-26 アボット・ラボラトリーズ 治療薬としてのアミノベンゾオキサゾール類
KR101386494B1 (ko) * 2005-05-10 2014-04-24 인사이트 코포레이션 인돌아민 2,3-디옥시게나제의 조절제 및 이의 사용방법
US7705022B2 (en) 2005-10-27 2010-04-27 Lankenau Institute For Medical Research IDO inhibitors and methods of use thereof
JP5294874B2 (ja) 2005-12-20 2013-09-18 インサイト・コーポレイション インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼのモジュレーターとしてのｎ−ヒドロキシアミジノヘテロ環
US8389568B2 (en) 2007-03-16 2013-03-05 Lankenau Institute For Medical Research IDO inhibitors and methods of use thereof
DE102007020493A1 (de) 2007-04-30 2008-11-06 Grünenthal GmbH Substituierte Amid-Derivate
EP2227233B1 (en) * 2007-11-30 2013-02-13 Newlink Genetics Ido inhibitors
WO2009085185A1 (en) 2007-12-19 2009-07-09 Amgen Inc. Fused pyridine, pyrimidine and triazine compounds as cell cycle inhibitors
JP2011518841A (ja) * 2008-04-24 2011-06-30 ニューリンク ジェネティクス， インコーポレイテッド Ｉｄｏ阻害剤
KR101649548B1 (ko) 2008-07-08 2016-08-19 인사이트 홀딩스 코포레이션 인돌아민 ２,３-디옥시게나아제의 억제제로서의 １,２,５-옥사디아졸
WO2011056652A1 (en) 2009-10-28 2011-05-12 Newlink Genetics Imidazole derivatives as ido inhibitors
NO2694640T3 (sl) * 2011-04-15 2018-03-17
CN104884452A (zh) 2012-11-20 2015-09-02 沃泰克斯药物股份有限公司 用作吲哚胺2,3-二氧化酶的抑制剂的化合物
EP3366678A1 (en) 2013-03-14 2018-08-29 Newlink Genetics Corporation Tricyclic compounds as inhibitors of immunosuppression mediated by tryptophan metabolization
HUE039473T2 (hu) 2013-03-14 2019-01-28 Curadev Pharma Private Ltd Kinurenin útvonal inhibitorok
WO2014141110A2 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Curadev Pharma Pvt. Ltd. Aminonitriles as kynurenine pathway inhibitors
ES2733546T3 (es) 2013-03-15 2019-11-29 Bristol Myers Squibb Co Inhibidores de IDO
PT2970155T (pt) 2013-03-15 2018-07-02 Bristol Myers Squibb Co Inibidores de indoleamina 2,3-dioxigenase (ido)
EA029126B1 (ru) 2013-07-01 2018-02-28 Бристол-Майерс Сквибб Компани Ингибиторы ido
US9895330B2 (en) 2013-07-11 2018-02-20 Bristol-Myers Squibb Company IDO inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
NO2694640T3 (sl) 2018-03-17
CN103547579B (zh) 2017-02-15
JP5837673B2 (ja) 2015-12-24
US9388191B2 (en) 2016-07-12
PT3018132T (pt) 2018-03-09
ES2660831T3 (es) 2018-03-26
US9260434B2 (en) 2016-02-16
AU2012242871B2 (en) 2014-09-11
IL241846A (en) 2016-06-30
ES2569665T3 (es) 2016-05-12
AU2012242871C1 (en) 2017-02-02
US9850248B2 (en) 2017-12-26
NZ708090A (en) 2016-12-23
WO2012142237A1 (en) 2012-10-18
CN103547579A (zh) 2014-01-29
HK1256355A1 (zh) 2019-09-20
ME02417B (me) 2016-09-20
EP2697227A1 (en) 2014-02-19
NZ723271A (en) 2018-03-23
DK2697227T3 (en) 2016-04-25
CO6862146A2 (es) 2014-02-10
PE20181023A1 (es) 2018-06-27
AU2012242871A1 (en) 2013-10-31
EP2697227B1 (en) 2016-02-03
EP3348558A1 (en) 2018-07-18
JP2017149769A (ja) 2017-08-31
US10233190B2 (en) 2019-03-19
WO2012142237A8 (en) 2012-11-22
JP6145491B2 (ja) 2017-06-14
US20160002249A1 (en) 2016-01-07
RS56992B1 (sr) 2018-05-31
AU2016277574B2 (en) 2018-04-19
CL2013002990A1 (es) 2014-07-04
HK1193822A1 (zh) 2014-10-03
RU2013150811A (ru) 2015-05-20
JP2014511876A (ja) 2014-05-19
HK1223371A1 (zh) 2017-07-28
KR102164443B1 (ko) 2020-10-12
RU2017107026A (ru) 2019-01-23
US20140066625A1 (en) 2014-03-06
NZ616457A (en) 2015-05-29
HRP20160369T1 (hr) 2016-06-03
SI2697227T1 (sl) 2016-06-30
MX2013012021A (es) 2014-07-10
AU2016277574A1 (en) 2017-01-12
IL241846A0 (en) 2015-11-30
CA2833296A1 (en) 2012-10-18
JP2015061877A (ja) 2015-04-02
PL3018132T3 (pl) 2018-05-30
LT3018132T (lt) 2018-03-26
US20190225618A1 (en) 2019-07-25
EP3018132A1 (en) 2016-05-11
CN105111210A (zh) 2015-12-02
IL228862A0 (en) 2013-12-31
HUE027316T2 (en) 2016-10-28
RU2017107026A3 (sl) 2019-01-23
US20180118753A1 (en) 2018-05-03
KR20140059167A (ko) 2014-05-15
JP2016029092A (ja) 2016-03-03
CY1117440T1 (el) 2017-04-26
RU2613579C2 (ru) 2017-03-17
US20160362412A1 (en) 2016-12-15
IL228862A (en) 2015-10-29
HRP20180335T1 (hr) 2018-04-20
BR112013026494A2 (pt) 2016-12-27
HUE038586T2 (hu) 2018-10-29
AU2012242871A8 (en) 2013-11-21
PE20141124A1 (es) 2014-09-06
IL246515B (en) 2018-08-30
DK3018132T3 (en) 2018-03-12
MX340442B (es) 2016-07-08
CA2833296C (en) 2020-12-08
PL2697227T3 (pl) 2016-09-30
SMT201600130B (it) 2016-07-01
AU2014274564B2 (en) 2016-10-06
EP3018132B1 (en) 2017-12-13
AU2014274564A1 (en) 2015-01-22
CN105111210B (zh) 2018-10-09
RS54723B1 (en) 2016-08-31
AU2018202706A1 (en) 2018-05-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SI3018132T1 (sl) Kondenzirani derivati imidazola, uporabni kot IDO inhibitorji
US10004755B2 (en) Therapeutic uses of selected pyrrolopyrimidine compounds with anti-mer tyrosine kinase activity
JP2017149769A5 (sl)
ES2707534T3 (es) Compuestos útiles como inmunomoduladores
CA2861556C (en) Lactam derivatives useful as inhibitors of mutant idh1
KR102333718B1 (ko) 항암 및 항-증식 활성을 나타내는 n-아실-n'-(피리딘-2-일) 우레아 및 유사체
AU2023202592A1 (en) Modulators of the integrated stress pathway
CN111201223A (zh) SHP2的八氢环戊二烯并[c]吡咯别构抑制剂
CA3138182A1 (en) Substituted cycloalkyls as modulators of the integrated stress pathway
WO2017035355A1 (en) Ether compounds for treatment of medical disorders
JP2021511342A (ja) 癌処置のためのｂｃｌ−２タンパク質分解剤
CN112218869A (zh) 整合应激通路的调节剂
SI3009431T1 (sl) Derivati 2-(2,4,5-substituiranega-anilino) pirimidina, kot modulatorji EGFR uporabni za zdravljenje raka
CN112204006A (zh) 整合应激通路的调节剂
JP2019525962A (ja) ケモカイン受容体調節剤及びそれの使用
KR20200096523A (ko) 통합된 스트레스 경로의 조절제
BR112016018633B1 (pt) Pirazolopirimidina-5,7-diaminas como inibidores de cdk, seus usos, composição farmacêutica e seu método de preparação, e método in vitro para inibir a função de quinase dependente de ciclina em uma célula
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
EA037587B1 (ru) Способ получения противогрибковых соединений
JP2016503009A5 (sl)
JP2009538910A5 (sl)
JP2019505541A5 (sl)
JP2013525356A5 (sl)
JP2013523814A5 (sl)
JP2016540811A5 (sl)