RU2014143232A - Соединения для применения в лечении нейробластомы, саркомы юинга или рабдомиосаркомы - Google Patents
Соединения для применения в лечении нейробластомы, саркомы юинга или рабдомиосаркомы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014143232A RU2014143232A RU2014143232A RU2014143232A RU2014143232A RU 2014143232 A RU2014143232 A RU 2014143232A RU 2014143232 A RU2014143232 A RU 2014143232A RU 2014143232 A RU2014143232 A RU 2014143232A RU 2014143232 A RU2014143232 A RU 2014143232A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- substituents
- deuterium
- substituted
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Способ лечения рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)гдеА представляет гетероарил, выбранный из группы, состоящей из:Rпредставляет один из следующих заместителей: (1) незамещенный или замещенный, предпочтительно, замещенный С-С-алкил, где указанные заместители независимо выбраны из одной или более, предпочтительно из 1-9 следующих групп: дейтерия, фтор- или из 1-2 следующих групп C-C-циклоалкил; (2) необязательно замещенный С-С-циклоалкил, где указанные заместители независимо выбраны из одной и более, предпочтительно от 1 до 4 из следующих групп: дейтерия, С-С-алкила (предпочтительно метила), фтор-, циано-, аминокарбонила; (3) необязательно замещенный фенил, где указанные заместители независимо выбраны из одной и более, предпочтительно от 1 до 2 из следующих групп: дейтерия, галоген-, циано-, С-С-алкила, С-С-алкиламино-, ди(С-С-алкил)амино-, С-С-алкиламинокарбонила, ди(С-С-алкил)аминокарбонила, С-С-алкокси; (4) необязательно моно- и дизамещенные амины, где указанные заместители независимо выбраны из следующих групп: дейтерия, С-С-алкила (который является незамещенным или замещенным одним и более заместителями, выбранными из группы дейтерия, фтор-, хлор-, гидрокси-), фенилсульфонила (который является незамещенным или замещенным одной или более, предпочтительно одной, C-С-алкил, С-С-алкокси, ди(С-С-алкил)амино-С-С-алкокси); (5) замещенный сульфонил; где указанный заместитель выбирают из следующих групп: С-С-алкил (который является незамещенным или замещенным одним и более заместителями, выбранными из группы дейтерия, фтор-), пирролидин- (который является незам
Claims (9)
1. Способ лечения рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)
где
А представляет гетероарил, выбранный из группы, состоящей из:
R1 представляет один из следующих заместителей: (1) незамещенный или замещенный, предпочтительно, замещенный С1-С7-алкил, где указанные заместители независимо выбраны из одной или более, предпочтительно из 1-9 следующих групп: дейтерия, фтор- или из 1-2 следующих групп C3-C5-циклоалкил; (2) необязательно замещенный С3-С5-циклоалкил, где указанные заместители независимо выбраны из одной и более, предпочтительно от 1 до 4 из следующих групп: дейтерия, С1-С4-алкила (предпочтительно метила), фтор-, циано-, аминокарбонила; (3) необязательно замещенный фенил, где указанные заместители независимо выбраны из одной и более, предпочтительно от 1 до 2 из следующих групп: дейтерия, галоген-, циано-, С1-С7-алкила, С1-С7-алкиламино-, ди(С1-С7-алкил)амино-, С1-С7-алкиламинокарбонила, ди(С1-С7-алкил)аминокарбонила, С1-С7-алкокси; (4) необязательно моно- и дизамещенные амины, где указанные заместители независимо выбраны из следующих групп: дейтерия, С1-С7-алкила (который является незамещенным или замещенным одним и более заместителями, выбранными из группы дейтерия, фтор-, хлор-, гидрокси-), фенилсульфонила (который является незамещенным или замещенным одной или более, предпочтительно одной, C1-С7-алкил, С1-С7-алкокси, ди(С1-С7-алкил)амино-С1-С7-алкокси); (5) замещенный сульфонил; где указанный заместитель выбирают из следующих групп: С1-С7-алкил (который является незамещенным или замещенным одним и более заместителями, выбранными из группы дейтерия, фтор-), пирролидин- (который является незамещенным или замещенным одним и более заместителями, выбранными из группы дейтерия, гидрокси-, оксо-, в частности, одним оксо-); (6) фтор-, хлор-;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет (1) водород, (2) фтор-, хлор-, (3) необязательно замещенный метил, где указанные заместители представляют собой независимо выбранные из одной и более, предпочтительно от 1 до 3 следующих групп: дейтерий, фтор-, хлор-, диметиламино-;
за исключением 1-({5-[2-(трет-бутил)-пиримидин-4-ил]-4-метилтиазол-2-ил}-амид) 2-амид-(S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемую соль субъекту, нуждающемуся в этом.
2. Способ по п. 1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) 2-амид-(S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Способ по п. 1, где соединение формулы (I) вводят в ежедневной дозе от 0,1 до приблизительно 500 мг.
4. Фармацевтическая композиция или лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, для применения в лечении рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы.
5. Применение соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного средства для применения в лечении рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы.
6. Применение соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы.
7. Применение по любому из пп. 5 или 6, где соединение формулы (I) представляет собой соединение 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) 2-амид-(S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Применение соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли для применения в лечении рака, выбранного из группы, состоящей из нейробластомы, саркомы Юинга или рабдомиосаркомы.
9. Применение по п. 8, где соединение формулы (I) представляет собой соединение 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)-пиридин-4-ил]-тиазол-2-ил}-амид) 2-амид-(S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261618215P | 2012-03-30 | 2012-03-30 | |
US61/618,215 | 2012-03-30 | ||
PCT/US2013/034214 WO2013148912A1 (en) | 2012-03-30 | 2013-03-28 | Compounds for use in the treatment of neuroblastoma, ewing's sarcoma or rhabdomyosarcoma |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014143232A true RU2014143232A (ru) | 2016-05-27 |
Family
ID=48142079
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014143232A RU2014143232A (ru) | 2012-03-30 | 2013-03-28 | Соединения для применения в лечении нейробластомы, саркомы юинга или рабдомиосаркомы |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20150051252A1 (ru) |
EP (1) | EP2830619A1 (ru) |
JP (1) | JP2015512416A (ru) |
KR (1) | KR20150002623A (ru) |
CN (1) | CN104244949A (ru) |
AU (1) | AU2013239624A1 (ru) |
CA (1) | CA2865993A1 (ru) |
IN (1) | IN2014DN09013A (ru) |
MX (1) | MX2014011843A (ru) |
RU (1) | RU2014143232A (ru) |
WO (1) | WO2013148912A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015078931A1 (en) * | 2013-11-27 | 2015-06-04 | Oncoethix Sa | Method of treating neuroblastomas using thienotriazolodiazepine compounds |
CA3048065A1 (en) * | 2016-12-21 | 2018-06-28 | Susan L. Mooberry | Altertoxin ii as a selective inhibitor of ewing family of tumor cells |
JP2021535163A (ja) * | 2018-08-28 | 2021-12-16 | コーメディクス・インコーポレーテッド | タウロリジン加水分解産物による神経芽細胞腫治療 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW200519106A (en) * | 2003-05-02 | 2005-06-16 | Novartis Ag | Organic compounds |
CA2710122A1 (en) * | 2007-12-20 | 2009-07-02 | Novartis Ag | Thiazole derivatives used as pi 3 kinase inhibitors |
UA104147C2 (ru) | 2008-09-10 | 2014-01-10 | Новартис Аг | Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний |
GEP201706639B (en) * | 2009-08-17 | 2017-03-27 | Intellikine Llc | Heterocyclic compounds and uses thereof |
IN2014DN00145A (ru) * | 2011-06-21 | 2015-05-22 | Novartis Ag | |
EA030465B1 (ru) * | 2011-07-01 | 2018-08-31 | Новартис Аг | Комбинированная терапия, включающая ингибитор cdk4/6 и ингибитор pi3k для применения в лечении рака |
WO2013049581A1 (en) * | 2011-09-30 | 2013-04-04 | Beth Israel Deaconess Medical Center Inc. | Compositions and methods for the treatment of proliferative diseases |
US8980259B2 (en) * | 2012-07-20 | 2015-03-17 | Novartis Ag | Combination therapy |
-
2013
- 2013-03-28 AU AU2013239624A patent/AU2013239624A1/en not_active Abandoned
- 2013-03-28 WO PCT/US2013/034214 patent/WO2013148912A1/en active Application Filing
- 2013-03-28 RU RU2014143232A patent/RU2014143232A/ru unknown
- 2013-03-28 CN CN201380012051.XA patent/CN104244949A/zh active Pending
- 2013-03-28 EP EP13717371.2A patent/EP2830619A1/en not_active Withdrawn
- 2013-03-28 MX MX2014011843A patent/MX2014011843A/es unknown
- 2013-03-28 US US14/387,636 patent/US20150051252A1/en not_active Abandoned
- 2013-03-28 CA CA2865993A patent/CA2865993A1/en not_active Abandoned
- 2013-03-28 JP JP2015503554A patent/JP2015512416A/ja active Pending
- 2013-03-28 KR KR1020147026928A patent/KR20150002623A/ko not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-10-28 IN IN9013DEN2014 patent/IN2014DN09013A/en unknown
-
2016
- 2016-02-08 US US15/018,287 patent/US20160151344A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2015512416A (ja) | 2015-04-27 |
AU2013239624A1 (en) | 2014-10-02 |
US20150051252A1 (en) | 2015-02-19 |
EP2830619A1 (en) | 2015-02-04 |
CA2865993A1 (en) | 2013-10-03 |
CN104244949A (zh) | 2014-12-24 |
IN2014DN09013A (ru) | 2015-05-22 |
US20160151344A1 (en) | 2016-06-02 |
MX2014011843A (es) | 2014-12-10 |
WO2013148912A1 (en) | 2013-10-03 |
KR20150002623A (ko) | 2015-01-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2460730C2 (ru) | Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли | |
PH12020552004A1 (en) | Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof | |
AR092045A1 (es) | Combinaciones farmaceuticas | |
AU2016202535B2 (en) | Fused heterocyclic compounds as sodium channel modulators | |
JP2015537020A5 (ru) | ||
RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
JP2015524472A5 (ru) | ||
PE20181519A1 (es) | Compuestos de benzaldehido sustituidos y metodos para su uso en incrementar la oxigenacion del tejido | |
RU2014103587A (ru) | Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4 | |
RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
RU2012116877A (ru) | Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
RU2017118165A (ru) | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes | |
RU2015123499A (ru) | Соединения замещенной триазолбороновой кислоты | |
JP2016040288A5 (ru) | ||
EA201391337A1 (ru) | Ингибиторы hsp90 | |
NO20076425L (no) | Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer | |
RU2017145649A (ru) | КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ НА ОСНОВЕ АНТИТЕЛА К CD20 В СОЧЕТАНИИ С ИНГИБИТОРОМ BeI-2 И ИНГИБИТОРОМ MDM2 | |
RU2013150861A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний | |
RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
JP2013523814A5 (ru) | ||
EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
RU2008112181A (ru) | Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3 | |
RU2015122032A (ru) | Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования |