RU2017131354A - Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия - Google Patents

Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия Download PDF

Info

Publication number
RU2017131354A
RU2017131354A RU2017131354A RU2017131354A RU2017131354A RU 2017131354 A RU2017131354 A RU 2017131354A RU 2017131354 A RU2017131354 A RU 2017131354A RU 2017131354 A RU2017131354 A RU 2017131354A RU 2017131354 A RU2017131354 A RU 2017131354A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
independently selected
compound
alkyl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2017131354A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017131354A3 (ru
RU2720488C2 (ru
Inventor
Синьхэ СЮЙ
Юй ШЕНЬ
Дэнмин СЯО
Хун ЛУО
Юн ПЭН
Юнсинь ХАНЬ
Аймин ЧЗАН
Лин Ян
Original Assignee
Центаурус Биофарма Ко., Лтд.
Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Ляньюньган Жуньчжун Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Центаурус Биофарма Ко., Лтд., Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд., Ляньюньган Жуньчжун Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Центаурус Биофарма Ко., Лтд.
Publication of RU2017131354A publication Critical patent/RU2017131354A/ru
Publication of RU2017131354A3 publication Critical patent/RU2017131354A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2720488C2 publication Critical patent/RU2720488C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/4035—Isoindoles, e.g. phthalimide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (94)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где
кольцо А выбрано из группы, состоящей из 6-членного арила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из атомов N, О и S;
X выбран из группы, состоящей из О и СН2;
Y выбран из группы, состоящей из N и СН; и
если X представляет собой СН2, Y не представляет собой СН;
R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-3 алкила, -NH2 и -ОН;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -NH2, -ОН, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, фенокси и бензилокси;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогена, -CN, -ОН, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8, или две R5 группы вместе с атомами кольца А, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо;
R6 выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила;
R7 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила и -SO2R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NH2, С1-6 алкила и С3-6 циклоалкила;
о и р каждый независимо равен 1, 2 или 3; и
m и n каждый независимо равен 1 или 2; и
его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, характеризующееся следующей формулой (II)
Figure 00000002
где
X представляет собой О;
Y выбран из группы, состоящей из N и СН;
R1 выбран из группы, состоящей из -NH2 и -ОН;
R2 и R3 оба представляют собой Н;
R4a и R4b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -NH2 и -ОН;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8;
р равен 1 или 2;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и бутила;
R7 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила, бутила и -SO2R8; и
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NH2, метила, этила, пропила, бутила, С3 циклоалкила, С4 циклоалкила и С5 циклоалкила, и его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, характеризующееся следующей формулой (III):
Figure 00000003
где
X представляет собой О;
Y выбран из группы, состоящей из N и СН;
R1 выбран из группы, состоящей из -NH2 и -ОН;
R2 и R3 оба представляют собой Н;
R4a и R4b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, -NH2 и -ОН;
R5a и R5b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и бутила;
R7 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила, бутила и -SO2R8; и
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NH2, метила, этила, пропила, бутила, С3 циклоалкила, С4 циклоалкила и С5 циклоалкила, и
его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 1, характеризующееся следующей формулой (IV):
Figure 00000004
где
X представляет собой О;
Y выбран из группы, состоящей из N и СН;
R1 выбран из группы, состоящей из -NH2 и -ОН;
R2 и R3 оба представляют собой Н;
R4a и R4b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, -NH2 и -ОН;
R5c и R5d вместе с атомами пиразольного кольца, к которому они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членное не ароматическое кольцо, и 5-, 6- или 7-членное не ароматическое кольцо предпочтительно содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранные из группы, состоящей из N, О и S, и 5-, 6- или 7-членное не ароматическое кольцо более предпочтительно содержит -SO2- группу, и
его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 1, характеризующееся следующей формулой (V):
Figure 00000005
где
X представляет собой О;
Y выбран из группы, состоящей из N и СН;
R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-3 алкила, -NH2 и -ОН;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -NH2, -ОН, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, фенокси и бензилокси;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из С1-6 алкила, галогена, -CN, -ОН, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8;
R6 выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила;
R7 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила и -SO2R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NH2, С1-6 алкила и С3-6 циклоалкила; и
о и р каждый независимо равен 1, 2 или 3, и
его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5, где R1 выбран из группы, состоящей из -NH2 и -ОН.
7. Соединение по п. 5, где R2 и R3 оба представляют собой Н.
8. Соединение по п. 5, где R4 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -NH2 и -ОН.
9. Соединение по п. 5, где R5 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8.
10. Соединение по п. 5, где R6 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и бутила.
11. Соединение по п. 5, где R7 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила, бутила и -SO2R8.
12. Соединение по п. 5, где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NH2, метила, этила, пропила, бутила, С3 циклоалкила, С4 циклоалкила и С5 циклоалкила.
13. Соединение по п. 5, где о равен 2.
14. Соединение по п. 5, где р равен 1 или 2.
15. Соединение по п. 5, где положение замещения R4 представляет собой положения R4a и R4b, показанные в структуре, представленной формулой VI:
Figure 00000006
где R4a и R4b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -NH2 и -ОН, и оставшиеся группы определены в п. 5.
16. Соединение по п. 5, где р равно 2, и положение замещения R5 представляет собой положения R5a и R5b, показанные в структуре, представленной формулой VII:
Figure 00000007
где R5a и R5b каждый независимо выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8, и оставшиеся группы определены в п. 5.
17. Соединение по п. 5, где р равно 1, и положение замещения R5 представляет собой положение R5a, показанное в структуре, представленной формулой VIII:
Figure 00000008
где R5a выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -COOR6, -NHR7 и -SO2R8, и оставшиеся группы определены в п. 5.
18. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, полиморф или таутомер и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 19 для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.
21. Применение по п. 20, при котором заболевания и нарушения, при которых полезно ингибирование DPP-IV, выбраны из группы, состоящей из резистентности к инсулину, гипергликемии, сахарного диабета II типа, диабетической дислипидемии, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушенной гликемии натощак, метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения, различных злокачественных опухолей, неврологических нарушений и нарушений иммунной системы.
22. Способ лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV, причем способ предусматривает введение субъекту при необходимости этого соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 19.
23. Способ по п. 22, при котором заболевания и нарушения, при которых полезно ингибирование DPP-IV, выбраны из группы, состоящей из резистентности к инсулину, гипергликемии, сахарного диабета II типа, диабетической дислипидемии, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушенной гликемии натощак, метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения, различных злокачественных опухолей, неврологических нарушений и нарушений иммунной системы.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтическая композиция по п. 19 для лечения или предупреждения заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.
25. Применение по п. 24, где заболевания и нарушения, при которых полезно ингибирование DPP-IV, выбраны из группы, состоящей из резистентности к инсулину, гипергликемии, сахарного диабета II типа, диабетической дислипидемии, нарушенной толерантности к глюкозе, нарушенной гликемии натощак, метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения, различных злокачественных опухолей, неврологических нарушений и нарушений иммунной системы.
RU2017131354A 2015-02-12 2016-02-04 Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия RU2720488C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201510076191.4A CN105985357A (zh) 2015-02-12 2015-02-12 取代的氨基六元饱和杂脂环类长效dpp-iv抑制剂
CN201510076191.4 2015-02-12
PCT/CN2016/073539 WO2016127916A1 (zh) 2015-02-12 2016-02-04 作为长效dpp-iv抑制剂的取代的氨基六元饱和杂脂环类

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017131354A true RU2017131354A (ru) 2019-03-12
RU2017131354A3 RU2017131354A3 (ru) 2019-05-24
RU2720488C2 RU2720488C2 (ru) 2020-04-30

Family

ID=56614149

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017131354A RU2720488C2 (ru) 2015-02-12 2016-02-04 Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия

Country Status (8)

Country Link
US (1) US10155775B2 (ru)
EP (1) EP3257857A4 (ru)
JP (1) JP6715852B2 (ru)
CN (3) CN105985357A (ru)
AU (1) AU2016218693B2 (ru)
CA (1) CA2975330A1 (ru)
RU (1) RU2720488C2 (ru)
WO (1) WO2016127916A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107250135B (zh) * 2015-08-24 2020-05-26 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 长效二肽基肽酶-ⅳ抑制剂、用途及其中间体的制备方法
WO2018028666A1 (zh) * 2016-08-12 2018-02-15 正大天晴药业集团股份有限公司 Dpp-iv长效抑制剂的结晶及其盐
CN106755152B (zh) * 2017-01-23 2020-06-16 苏州引航生物科技有限公司 一种制备奥格列汀中间体的方法
CN108456196A (zh) * 2017-02-22 2018-08-28 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 3-氨基四氢吡喃衍生物的盐及其多晶型、其制备方法和用途
CN107089928A (zh) * 2017-05-07 2017-08-25 济南同路医药科技发展有限公司 N‑Boc‑L‑炔丙基甘氨酸的合成方法
CN107325020B (zh) * 2017-06-22 2019-06-21 广西科技大学 奥格列汀中间体的制备方法
CN107473988B (zh) * 2017-08-22 2018-10-02 钟桂发 奥格列汀的中间体的制备方法
CN109651203B (zh) * 2019-01-22 2021-10-15 河南医学高等专科学校 Dp-iv抑制剂奥格列汀中间体的制备方法
CN111057059B (zh) * 2019-11-25 2022-04-26 广东省测试分析研究所（中国广州分析测试中心） 一种苯并二四氢吡咯类化合物或其药学上可接受的盐、及其制备方法和应用

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200401635A (en) * 2002-07-23 2004-02-01 Yamanouchi Pharma Co Ltd 2-Cyano-4-fluoropyrrolidine derivative or salt thereof
US7750034B2 (en) 2006-01-25 2010-07-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2007097931A2 (en) * 2006-02-15 2007-08-30 Merck & Co., Inc. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
TW200806669A (en) * 2006-03-28 2008-02-01 Merck & Co Inc Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CN101410400B (zh) * 2006-03-28 2012-09-05 默沙东公司 作为用于糖尿病治疗或者预防的二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的氨基四氢吡喃
WO2007136603A2 (en) * 2006-05-16 2007-11-29 Merck & Co., Inc. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CA2668662A1 (en) * 2006-11-14 2008-05-22 Merck & Co., Inc. Tricyclic heteroaromatic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
JO2870B1 (en) * 2008-11-13 2015-03-15 ميرك شارب اند دوهم كورب Amino Tetra Hydro Pirans as Inhibitors of Peptide Dipeptide IV for the Treatment or Prevention of Diabetes
CN102595897A (zh) * 2009-09-02 2012-07-18 默沙东公司 作为用于糖尿病的治疗或预防的二肽基肽酶-iv抑制剂的氨基四氢吡喃
WO2011103256A1 (en) * 2010-02-22 2011-08-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted aminotetrahydrothiopyrans and derivatives thereof as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
CN107250135B (zh) * 2015-08-24 2020-05-26 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 长效二肽基肽酶-ⅳ抑制剂、用途及其中间体的制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP3257857A4 (en) 2018-08-01
JP2018508502A (ja) 2018-03-29
JP6715852B2 (ja) 2020-07-01
AU2016218693B2 (en) 2020-04-30
CN107250137A (zh) 2017-10-13
EP3257857A1 (en) 2017-12-20
WO2016127916A1 (zh) 2016-08-18
CN111018891A (zh) 2020-04-17
CN107250137B (zh) 2019-08-16
US10155775B2 (en) 2018-12-18
CN111018891B (zh) 2021-12-03
AU2016218693A1 (en) 2017-09-28
CN105985357A (zh) 2016-10-05
RU2017131354A3 (ru) 2019-05-24
US20180111950A1 (en) 2018-04-26
CA2975330A1 (en) 2016-08-18
RU2720488C2 (ru) 2020-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
RU2019131111A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОАРИЛ[4,3-с]ПИРИМИДИН-5-АМИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2460730C2 (ru) Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли
MX2021013472A (es) Moduladores de thr-? y metodos de uso de estos.
AR102722A2 (es) Un derivado de pirazolo-quinazolina, su uso, un procedimiento para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, compuestos utilizables en su preparación, una biblioteca de dos o más compuestos, y un producto o kit
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
WO2010138652A4 (en) Methods for treating kaposi sarcoma
RU2019100164A (ru) Гетероциклическое соединение, используемое как ингибитор fgfr
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
JP2016531126A5 (ru)
RU2019121926A (ru) Ингибитор CDK4/6
RU2015135722A (ru) Дейтерированный фениламинопиримидин и фармацевтическая композиция, содержащая такое соединение
RU2019142472A (ru) Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
JP2015502371A5 (ru)
RU2018115278A (ru) Egfr киназы ингибитор, способ его получения и применения
RU2014119711A (ru) Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
RU2017129151A (ru) Производное резорцина в качестве ингибитора hsp90
CA2936707C (en) Diaminoguanidine derivatives and application thereof in preparation of animal growth promoters used in feed
JP2016537396A5 (ru)
RU2015155032A (ru) Тилозиновые производные и способ их получения
RU2014143232A (ru) Соединения для применения в лечении нейробластомы, саркомы юинга или рабдомиосаркомы