KR900006320A - 카르보스티릴 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

카르보스티릴 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 일반식(I)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
    [식에서 R 은 식의 기(식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소 원자, 브롬 원자이고 ; 및 R4는 수소원자 또는 염소 원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬 원자이고 ; R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이다.]
  2. 제 1 항에 있어서 R이 식의 기(식에서 R1은 상기 정의된 바와 동일하다.)인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  3. 제 1 항에 있어서, R이 식의 기(식에서 R2,R3및 R4는 상기 정의된 바와 동일하다.)인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  4. 제 1 항에 있어서, R이 2-메틸-3-니트로페닐기 또는 3,5-디클로로페닐기인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
  5. 제 1 항에 있어서, R이의 기(식에서 R5및 R6는 상기 정의된 바와 동일하다.)인 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염.
  6. 제 2 항에 있어서, R1이 에톡시기인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  7. 제 3 항에 있어서, R2및 R3가 동시에 염소원자이고 R4가 수소원자인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  8. 제 3 항에 있어서, R2및 R3가 동시에 브롬원자이고 R4가 수소원자인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  9. 제 3 항에 있어서, R2, R3및 R4가 동시에 염소원자인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  10. 제 5 항에 있어서, R5가 염소원자인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  11. 제 5 항에 있어서, R5가 브롬원자인 카르보스티릴 유도체 및 그의 염.
  12. 7-{4-[4-(2,3-디클로로페닐)-1-피페라지닐]부톡시}-3,4-디히드로 카르보스티릴.
  13. 7-{4-[4-(2,3-디클로로페닐)-1-피페라지닐]부톡시}카르보스티릴.
  14. 7-{4-[4-(2-에톡시페닐)-1-피페라지닐]부톡시}-3,4-디히드로 카르보스티릴.
  15. 7-{4-[4-(2-에톡시페닐)-1-피페라지닐]부톡시}카르보스티릴.
  16. 하기 일반식(3)의 카르보스티릴 화합물과 하기 일반식(4)의 피페라진 화합물을 반응시켜 하기 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염을 제조하는 방법.
    [식에서 R은 식의 기((식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다)), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소 원자, 브롬 원자이고 ; 및 R4는 수소원자 또는 염소 원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬 원자이고 ; 및 R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이며 ; X1은 할로겐원자 또는 할로겐 원자에 유사한 치환 반응을 시행할 수 있는 기이다.]
  17. 하기 일반식(5)의 카르보스티릴 화합물을 하기 일반식(6)의 피페라진 화합물과 반응시켜 하기 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염을 제조하는 방법.
    [식에서 R은 식의 기((식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소원자, 브롬원자이고 ; 및 R4는 수소 원자 또는 염소 원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬 원자이고 ; 및 R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이고 ; 및 X2는 할로겐 원자이다.]
  18. 하기 일반식(7)의 카르보스티릴 화합물과 하기 일반식(8)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염을 제조하는 방법.
    [식에서 R은 식의 기((식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소원자, 브롬원자이고 ; R4는 수소원자 또는 염소원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬 원자이고 ; R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중결합이고; X2는 할로겐 원자이다.]
  19. 하기 일반식(9)의 카르보스티릴 화합물과 하기 일반식(10)의 화합물과 반응하여 하기 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염을 제조하는 방법.
    [식에서 R은 식의 기((식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소원자, 브롬원자이고 ; R4는 수소원자 또는 염소 원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬 원자이고 ; R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이고; X1은 할로겐 원자 또는 할로겐 원자에 유사한 치환 반응을 시행할 수 있는 기이다.]
  20. 하기 일반식(11)의 카르보스티릴 화합물과 하기 일반식(12)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 및 그의 염을 제조하는 방법.
    [식에서 R은 식의 기((식에서 R1은 C1-C3알콕시기이다), 식의 기((식에서 R2및 R3각각은 동시에 염소원자, 브롬원자이고 ; R4는 수소원자 또는 염소 원자이다)), 2-메틸-3-니트로페닐기, 3,5-디클로로페닐기, 또는 식의기((식에서 R5는 염소원자 또는 브롬원자이고 ; R6는 메틸기이다))이고 ; 카르보스티릴 골격의 3- 및 4- 위치사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이고; X1은 할로겐 원자 또는 할로겐 원자에 유사한 치환 반응을 시행 할 수 있는 기이다.]
  21. 활성성분으로서, 제 1 항의 일반식(1)로 표현되는 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염과 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 정신분열증 치료용 약제학적 조성물.
  22. 제 21항에 있어서, 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염이 7-{4-[4-(2,3-디클로로페닐)-1-피페라지닐]부톡시}-3,4-디히드로카르보스티릴인 정신 분열증 치료용 약제학적 조성물.
  23. 제 21항에 있어서, 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염이 7-{4-[4-(2,3-디클로로페닐)-1-피페라지닐]부톡시}카르보스티릴인 정신분열증 치료용 약제학적 조성물.
  24. 제 21항에 있어서, 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염이 7-{4-[4-(2-에톡시페닐)-1-피페라지닐]부톡시}-3,4-디히드로 카르보스티릴인 정신 분열증 치료용 약제학적 조성물.
  25. 제 21항에 있어서, 카르보스티릴 유도체 또는 그의 염이 7-{4-[4-(2-에톡시페닐)-1-피페라지닐]부톡시}카르보스티릴인 정신 분열증 치료용 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (169)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2311734C (en) * 2000-04-12 2011-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Flash-melt oral dosage formulation
US7053092B2 (en) * 2001-01-29 2006-05-30 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. 5-HT1a receptor subtype agonist
AR032641A1 (es) * 2001-01-29 2003-11-19 Otsuka Pharma Co Ltd Agonista de subtipo de receptor 5-ht 1a.
MY129350A (en) 2001-04-25 2007-03-30 Bristol Myers Squibb Co Aripiprazole oral solution
US8703772B2 (en) 2001-09-25 2014-04-22 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Low hygroscopic aripiprazole drug substance and processes for the preparation thereof
PE20030445A1 (es) * 2001-09-25 2003-07-26 Otsuka Pharma Co Ltd Sustancia medicinal de aripiprazol de baja higroscopicidad y proceso para la preparacion de la misma
AR033485A1 (es) 2001-09-25 2003-12-26 Otsuka Pharma Co Ltd Sustancia medicinal de aripiprazol de baja higroscopicidad y proceso para la preparacion de la misma
TWI324074B (en) * 2001-10-09 2010-05-01 Bristol Myers Squibb Co Flashmelt oral dosage formulation
SE0200301D0 (sv) * 2002-02-01 2002-02-01 Axon Biochemicals Bv Thio-carbostyril derivative
TWI307626B (en) * 2002-08-20 2009-03-21 Bristol Myers Squibb Co Aripiprazole complex formulation and method
GB0220581D0 (en) 2002-09-04 2002-10-09 Novartis Ag Organic Compound
WO2004043358A2 (en) * 2002-11-08 2004-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Formulations of low solubility bioactive agents and processes for making the same
AR042806A1 (es) * 2002-12-27 2005-07-06 Otsuka Pharma Co Ltd Combinacion de derivados de carboestirilo e inhibidores de la reabsorcion de serotonina para el tratamiento de trastornos del animo
EP1575590B1 (en) 2002-12-27 2007-10-24 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and serotonin reuptake inhibitors for treatment of mood disorders
ES2250919T5 (es) 2003-01-09 2010-12-03 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Procedimiento de preparación de aripiprazol.
WO2004064752A2 (en) * 2003-01-22 2004-08-05 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Method of preparing sustained release microparticles
WO2004083183A1 (en) * 2003-03-21 2004-09-30 Hetero Drugs Limited Novel crystalline forms of aripiprazole
US20060270683A1 (en) * 2003-04-25 2006-11-30 Lohray Braj B Polymorphs of aripiprazole
CA2428237C (en) * 2003-05-08 2010-07-20 Delmar Chemicals Inc. Process for the preparation of carbostyril derivatives
RU2005135454A (ru) * 2003-05-16 2006-06-27 Пфайзер Продактс Инк. (Us) Терапевтические комбинации атипичных нейролептиков с модуляторами гамк и/или противосудорожными препаратами
CN1794994A (zh) 2003-05-23 2006-06-28 大塚制药株式会社 用于治疗情感障碍的喹诺酮衍生物和情绪稳定剂
WO2005009990A1 (en) * 2003-07-25 2005-02-03 Hetero Drugs Limited Aripiprazole crystalline forms
US20050031713A1 (en) * 2003-08-06 2005-02-10 Elliot Ehrich Methods for administering active agents to CYP3A4 sensitive patients
US6987111B2 (en) 2003-08-06 2006-01-17 Alkermes Controlled Therapeutics, Ii Aripiprazole, olanzapine and haloperidol pamoate salts
US20050032781A1 (en) * 2003-08-06 2005-02-10 Elliot Ehrich Methods for administering active agents to CYP 2D6 sensitive patients
US20050032811A1 (en) * 2003-08-06 2005-02-10 Josiah Brown Methods for administering aripiprazole
US7160888B2 (en) * 2003-08-22 2007-01-09 Warner Lambert Company Llc [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
ES2331001T3 (es) * 2003-10-16 2009-12-18 Symed Labs Limited Forma cristalina de linezolid.
DE602004017342D1 (de) * 2003-10-23 2008-12-04 Otsuka Pharma Co Ltd Sterile injizierbare aripiprazol-formulierung mit kontrollierter freisetzung und verfahren
TWI371274B (en) 2003-10-23 2012-09-01 Bristol Myers Squibb Co Process for making sterile aripiprazole of desired mean particle size
GB0326148D0 (en) 2003-11-10 2003-12-17 Lilly Co Eli Morpholine derivatives
PL1613598T3 (pl) 2003-12-16 2012-03-30 Teva Pharma Sposób wytwarzania krystalicznych form aripiprazolu
US7714129B2 (en) * 2003-12-16 2010-05-11 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Methods of preparing anhydrous aripiprazole form II
CN1304373C (zh) * 2003-12-25 2007-03-14 成都康弘科技实业(集团)有限公司 阿立哌唑的制备方法和中间体
WO2005077904A1 (en) * 2004-02-05 2005-08-25 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Process for preparing aripiprazole
CA2559824A1 (en) * 2004-02-05 2006-01-05 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Method of making 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril
CN100497325C (zh) * 2004-04-21 2009-06-10 齐鲁制药有限公司 哌嗪衍生物及其在制备喹啉酮衍生物中的用途
US7507823B2 (en) * 2004-05-06 2009-03-24 Bristol-Myers Squibb Company Process of making aripiprazole particles
JP2007537232A (ja) * 2004-05-11 2007-12-20 ファイザー・プロダクツ・インク 非定型抗精神病薬と5−ht1b受容体拮抗薬の組合せ
PE20060437A1 (es) 2004-06-18 2006-06-08 Novartis Ag COMPUESTOS AZA-BICICLONONANOS COMO LIGANDOS COLINERGICOS DE nAChR
WO2006012237A2 (en) * 2004-06-25 2006-02-02 Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry Aripiprazole crystaline forms and associated methods
TW200616608A (en) * 2004-07-09 2006-06-01 Forest Laboratories Memantine as adjunctive treatment to atypical antipsychotics in schizophrenia patients
GB0415746D0 (en) 2004-07-14 2004-08-18 Novartis Ag Organic compounds
US20060024362A1 (en) * 2004-07-29 2006-02-02 Pawan Seth Composition comprising a benzimidazole and process for its manufacture
US20090198059A1 (en) * 2004-09-13 2009-08-06 Chava Satyanarayana Process for the preparation of polymorphs, solvates of aripiprazole using aripirazole acid salts
KR101041551B1 (ko) * 2004-10-08 2011-06-15 수벤 라이프 사이언시스 리미티드 아리피프라졸 제조를 위해 유용한 신규 중간체와 신규중간체 및 아리피프라졸 제조 방법
US20060079690A1 (en) * 2004-10-12 2006-04-13 Vladimir Naddaka Processes for preparing 7-hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone and the use in aripiprazole preparation thereof
DE102005048695A1 (de) * 2004-10-12 2006-05-18 Chemagis Ltd. Verfahren zur Herstellung und Reinigung von Carbostyrilverbindungen wie beispielsweise Aripiprazol und 7-(4-Halobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinonen
GB0424564D0 (en) * 2004-11-05 2004-12-08 Novartis Ag Organic compounds
CN102627603A (zh) * 2004-11-18 2012-08-08 斯索恩有限公司 制备结晶阿立哌唑的方法
WO2006053780A1 (en) 2004-11-18 2006-05-26 Synthon B.V. Crystalline aripiprazole solvates
CN1303068C (zh) * 2005-01-11 2007-03-07 中国人民解放军第二军医大学 一种阿立哌唑的制备方法
EP1686117A1 (en) * 2005-01-27 2006-08-02 Sandoz AG Polymorph and solvates of aripiprazole
EP1686126A1 (en) * 2005-01-27 2006-08-02 Sandoz AG Salts of aripiprazole
PL1844036T3 (pl) * 2005-01-27 2016-02-29 Sandoz Ag Sposób otrzymywania arypiprazolu
CZ300352B6 (cs) * 2005-02-15 2009-04-29 Zentiva, A. S. Zpusob prípravy fosforecnanu aripiprazolu
CZ300456B6 (cs) * 2005-02-15 2009-05-27 Zentiva, A. S. Zpusob prípravy vinanu aripiprazolu v krystalické forme
WO2006090272A1 (en) * 2005-02-22 2006-08-31 Warner-Lambert Company Llc Isoquinoline [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for treatment of schizophrenia
AU2006224759A1 (en) 2005-03-17 2006-09-21 Synthon B.V. Process of making crystalline Type II aripiprazole
AU2006224760A1 (en) * 2005-03-17 2006-09-21 Synthon B.V. Pharmaceutical tablets of crystalline Type II aripiprazole
WO2006103559A1 (en) * 2005-04-01 2006-10-05 Warner-Lambert Company Llc Tetrahydro-pyridoazepin-8-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
GB0507298D0 (en) 2005-04-11 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
TWI320783B (en) 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
CZ300351B6 (cs) * 2005-05-26 2009-04-29 Zentiva, A. S. Zpusob prípravy 7-hydroxy-3,4-dihydrokarbostyrilu
CN100432053C (zh) * 2005-06-07 2008-11-12 上海医药工业研究院 阿立哌唑晶型及其制备方法
HUP0500683A3 (en) * 2005-07-14 2009-03-30 Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan New arylpiprazole salts for producing pharmaceutical composition
AR055203A1 (es) 2005-08-31 2007-08-08 Otsuka Pharma Co Ltd Derivados de benzotiofeno con propiedades antipsicoticas
JP2009508859A (ja) * 2005-09-15 2009-03-05 エラン ファーマ インターナショナル リミテッド ナノ粒子アリピプラゾール製剤
BRPI0606163A2 (pt) 2005-09-29 2009-05-26 Teva Pharma métodos para preparar aripiprazola anidra forma ii
CZ299485B6 (cs) * 2005-10-11 2008-08-13 Zentiva, A. S. Zpusob výroby aripiprazolu
GB0525672D0 (en) 2005-12-16 2006-01-25 Novartis Ag Organic compounds
GB0525673D0 (en) * 2005-12-16 2006-01-25 Novartis Ag Organic compounds
BRPI0608185A2 (pt) * 2005-12-22 2009-11-17 Teva Pharma processo para redução do tamanho de partìcula de aripiprazol
US20070149782A1 (en) * 2005-12-23 2007-06-28 Michael Brand Methods of preparing a crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone and the use thereof in the synthesis of Aripiprazole
WO2007092779A2 (en) * 2006-02-03 2007-08-16 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Aripiprazole co-crystals
JPWO2007099828A1 (ja) 2006-02-23 2009-07-16 塩野義製薬株式会社 環式基で置換された含窒素複素環誘導体
US20070213535A1 (en) * 2006-03-07 2007-09-13 Chemagis Ltd. Process for the manufacture of aripiprazole by using purified carbostyril compounds such as 7-(4-halobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinones
US20060223820A1 (en) * 2006-03-21 2006-10-05 Chemagis Ltd. Crystalline aripiprazole salts and processes for preparation and purification thereof
WO2007113846A1 (en) * 2006-04-03 2007-10-11 Alembic Limited A process for the preparation of aripiprazole
EP1845088B1 (en) * 2006-04-10 2009-07-22 Ranbaxy Laboratories Limited An improved process for the preparation of aripipirazole
US20100021891A1 (en) * 2006-06-12 2010-01-28 Bernard Lerer Rgs2 genotypes associated with extrapyramidal symptoms induced by antipsychotic medication
WO2007148191A2 (en) * 2006-06-20 2007-12-27 Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited An improved process for the preparation of aripiprazole
WO2008001188A2 (en) * 2006-06-29 2008-01-03 Cadila Pharmaceuticals Limited An improved process for the preparation of substantially pure aripiprazole
US7799790B2 (en) * 2006-07-20 2010-09-21 Helm Ag Amorphous aripiprazole and process for the preparation thereof
EP1880714A1 (en) * 2006-07-20 2008-01-23 Helm AG Amorphous Aripiprazole and Process for the Preparation thereof
TR200604349A2 (tr) 2006-08-15 2008-03-21 NOBEL İLAÇ SANAYii VE TiCARET A.Ş. Aripiprazol içeren farmasötik bileşimler
US20080103154A1 (en) * 2006-08-24 2008-05-01 Concert Pharmaceuticals Inc. 3, 4-dihydro-2(IH)-quinolinone and 2(1H)-quinolinone derivatives
EA016840B1 (ru) * 2006-09-22 2012-07-30 Крка, Товарна Здравил, Д.Д., Ново Место Арипипразола гемифумарат и способ его получения
EP2084133A2 (en) * 2006-09-28 2009-08-05 Cadila Healthcare Limited Process for preparing crystalline aripiprazole
ES2401603T3 (es) * 2006-10-24 2013-04-23 Cambrex Charles City, Inc. Procedimiento para preparar aripiprazol anhidro de tipo l
AU2007344864A1 (en) * 2007-01-26 2008-07-31 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Marker for detecting the proposed efficacy of treatment
EP1972628A1 (en) * 2007-03-21 2008-09-24 Schwarz Pharma Ag Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
TW200848041A (en) 2007-03-30 2008-12-16 Otsuka Pharma Co Ltd A medicament for treating schizophrenia comprising cilostazol
JP5466147B2 (ja) 2007-05-21 2014-04-09 レビバ ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド キノリノン系非定型抗精神病薬剤の組成物、合成、及び使用方法
US20080299216A1 (en) * 2007-06-01 2008-12-04 Protia, Llc Deuterium-enriched aripiprazole
WO2008146156A2 (en) * 2007-06-01 2008-12-04 Aurobindo Pharma Limited An improved process for the preparation of aripiprazole
NZ582415A (en) * 2007-07-31 2012-05-25 Otsuka Pharma Co Ltd Methods for producing aripiprazole suspension and freeze-dried formulation
GB2456183A (en) * 2008-01-04 2009-07-08 Gw Pharma Ltd Anti-psychotic composition comprising cannabinoids and anti-psychotic medicament
ATE482691T1 (de) 2008-01-23 2010-10-15 Helm Ag Amorphes aripiprazol und verfahren zu seiner herstellung
CN101538252B (zh) * 2008-03-20 2011-04-20 成都康弘药业集团股份有限公司 阿立哌唑的制备方法及其中间体
US7964605B2 (en) * 2008-05-29 2011-06-21 Sk Holdings Co., Ltd. Phenyl piperazine compounds, pharmaceutical composition comprising the same, and use thereof
US7985752B2 (en) * 2008-05-29 2011-07-26 Sk Holdings Co., Ltd. Phenyl piperazine compounds, pharmaceutical composition including the same and use thereof
WO2010079506A2 (en) 2008-06-23 2010-07-15 Torrent Pharmaceuticals Ltd. Pharmaceutical composition of aripiprazole
CA2727573A1 (en) * 2008-06-25 2009-12-30 Pfizer Inc. Diaryl compounds and uses thereof
EP2233471A1 (en) 2009-02-06 2010-09-29 Adamed Sp. z o.o. A salt of 7-{4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy}-3,4.dihydro-2(1h)-quinolinone with 5-sulfosalicylic acid and its preparation process
WO2010106551A2 (en) * 2009-03-09 2010-09-23 Neuland Laboratories Ltd. A process for the manufacture of pure anhydrous aripiprazole form b
EP2238976B1 (en) 2009-04-03 2012-06-27 Hexal AG Oral films comprising 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro- 1H-quinolin-2-one base or salts or hydrates thereof
US8815261B2 (en) 2009-06-19 2014-08-26 Medrx Co., Ltd. Composition for external application comprising aripiprazole and organic acid as active ingredients
JP5732453B2 (ja) 2009-06-25 2015-06-10 アルカーメス ファーマ アイルランド リミテッド Nh酸性化合物のプロドラッグ
DK2445502T4 (da) * 2009-06-25 2022-11-28 Alkermes Pharma Ireland Ltd Heterocycliske forbindelser til behandling af neurologiske og psykologiske lidelser
WO2011023796A1 (en) 2009-08-31 2011-03-03 Abbott Healthcare Products B.V. Bifeprunox for treating addiction
TWI465442B (zh) 2009-09-11 2014-12-21 Otsuka Pharma Co Ltd Chronic pain therapeutic agent
WO2011030213A1 (en) 2009-09-14 2011-03-17 Jubilant Organosys Limited Improved process for the preparation of 7.(4-bromobutoxy) 3,4-dihydrocarbostyril, a precursor of aripiprazole
EP2477609A1 (en) 2009-09-15 2012-07-25 Ratiopharm GmbH Orally disintegrating pharmaceutical dosage form containing aripiprazole
TR201000948A1 (tr) 2010-02-09 2011-08-22 Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. Aripiprazol formülasyonları.
CA2802957A1 (en) 2010-06-16 2011-12-22 Embera Neurotherapeutics, Inc Compositions and methods for the treatment of addiction, psychiatric disorders, and neurodegenerative disease
CA2802733C (en) 2010-06-24 2017-11-21 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of nh-acidic compounds: ester, carbonate, carbamate and phosphonate derivatives
US9156822B2 (en) 2010-07-02 2015-10-13 The University Of North Carolina At Chapel Hill Functionally selective ligands of dopamine D2 receptors
SI3446565T1 (sl) 2010-08-23 2024-03-29 Alkermes Pharma Ireland Limited Metode zdravljenja povečanja teže, povzročene z antipsihotiki
UA107031C2 (uk) 2010-08-24 2014-11-10 Оцука Фармасьютікал Ко., Лтд. Суспензія і затверділа композиція, які містять похідне карбостирилу і силіконове масло і/або похідне силіконового масла
JP5916746B2 (ja) 2010-11-15 2016-05-11 エージンバイオ, インコーポレイテッド 認知障害を処置するためのピリダジン誘導体、組成物、および方法
AR083884A1 (es) 2010-11-16 2013-03-27 Otsuka Pharma Co Ltd Jeringa prellenable de doble camara y relleno de aripiprazol en la jeringa
MY163272A (en) 2011-01-24 2017-08-30 Otsuka Pharma Co Ltd Medical device containing a cake composition comprising aripiprazole as an active ingredient,and a cake composition comprising aripiprazole as an active ingredient
RU2757859C2 (ru) 2011-03-18 2021-10-21 Алкермес Фарма Айэленд Лимитед Фармацевтические композиции, содержащие водонерастворимое антипсихотическое средство и сложные эфиры сорбитана
WO2012131451A1 (en) 2011-03-30 2012-10-04 Jubilant Life Sciences Limited Process for producing aripiprazole in anhydrous type i crystals
KR101340214B1 (ko) 2011-03-31 2013-12-10 주식회사 대웅제약 무수 아리피프라졸 ⅱ형 결정의 제조방법
JO3410B1 (ar) 2011-06-07 2019-10-20 Otsuka Pharma Co Ltd تركيبة أريبيبرازول مجفف بالتبريد
TW201309651A (zh) 2011-06-29 2013-03-01 Otsuka Pharma Co Ltd 阿立哌唑(aripiprazole)無水物B形結晶微粒子之製造方法
GR1007722B (el) 2011-08-05 2012-10-18 Φαρματεν Αβεε, Μεθοδος για την παρασκευη της αριπιπραζολης
US8969337B2 (en) 2011-12-15 2015-03-03 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of secondary amine compounds
CN103172563B (zh) * 2011-12-26 2015-03-25 北京京卫燕康药物研究所有限公司 小粒径的晶型i阿立哌唑的工业化制备
WO2014104989A1 (en) 2011-12-27 2014-07-03 Mahmut Bilgic Pharmaceutical compositions comprising aripiprazole
WO2013100878A1 (en) 2011-12-27 2013-07-04 Mahmut Bilgic Pharmaceutical formulations comprising aripiprazole
TW201343201A (zh) 2012-03-06 2013-11-01 Otsuka Pharma Co Ltd 持續釋放型口服固體製劑
US10004807B2 (en) 2012-03-19 2018-06-26 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising fatty acid esters
US9993556B2 (en) 2012-03-19 2018-06-12 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising fatty glycerol esters
WO2013142205A1 (en) 2012-03-19 2013-09-26 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions comprising benzyl alcohol
JOP20200109A1 (ar) 2012-04-23 2017-06-16 Otsuka Pharma Co Ltd مستحضر قابل للحقن
KR101571670B1 (ko) 2012-08-08 2015-11-25 주식회사 씨엠지제약 아리피프라졸을 포함하는 경구용 속용 필름 제제
US9193685B2 (en) 2012-09-19 2015-11-24 Alkermes Pharma Ireland Limited Pharmaceutical compositions having improved storage stability
WO2014059363A1 (en) * 2012-10-11 2014-04-17 Antrim Pharmaceuticals Llc Oral solution formulations of aripiprazole
WO2014060324A1 (en) 2012-10-16 2014-04-24 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S Aripiprazole formulations
US10154988B2 (en) 2012-11-14 2018-12-18 The Johns Hopkins University Methods and compositions for treating schizophrenia
AR096131A1 (es) 2013-04-30 2015-12-09 Otsuka Pharma Co Ltd Preparado oral sólido que comprende aripiprazol y un método para producir un preparado oral sólido que comprende aripiprazol
US10525057B2 (en) 2013-09-24 2020-01-07 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Method of providing aripiprazole to patients having impaired CYP2D6 or CYP3A4 enzyme function
EP3065700A1 (en) 2013-11-07 2016-09-14 Synthon B.V. Orodispersible pharmaceutical compositions comprising aripiprazole
CN106068256B (zh) 2013-12-20 2020-10-23 艾吉因生物股份有限公司 用于治疗认知损害的苯并二氮杂*衍生物、组合物和方法
EP3119399A4 (en) 2014-03-20 2017-09-27 Alkermes Pharma Ireland Limited Aripiprazole formulations having increased injection speeds
KR20160139704A (ko) 2015-05-28 2016-12-07 주식회사 씨엠지제약 아리피프라졸을 포함하는 경구용 속용 필름 제제, 및 이의 제조방법
EP3302422A1 (en) 2015-06-08 2018-04-11 Corium International, Inc. Formulations for aripiprazole delivery transdermally
EP3310785A4 (en) 2015-06-19 2018-12-26 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
JP2018518524A (ja) * 2015-06-22 2018-07-12 エンベラ ニューロセラピューティクス,インコーポレイティド 物質使用障害、依存症及び精神障害の治療のための組成物及び方法
CN106608875A (zh) 2015-10-26 2017-05-03 江苏恩华药业股份有限公司 一种稠和杂环类衍生物合成及其应用
CA3030972A1 (en) 2016-07-28 2018-02-01 Mylan Laboratories Ltd Process for preparing sterile aripiprazole formulation
CN108069900B (zh) * 2016-11-08 2022-09-23 齐鲁制药有限公司 阿立哌唑盐酸盐的制备方法和用途
TR201617675A2 (tr) 2016-12-02 2018-06-21 Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Ari̇pi̇prazole monohi̇drat formülasyonlarinin ağizda dağilan tablet formu
US20180170941A1 (en) 2016-12-19 2018-06-21 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
BR112019012821A2 (pt) 2016-12-19 2019-11-26 Agenebio Inc derivados de benzodiazepina, composições e métodos para o tratamento do comprometimento cognitivo
US11179377B2 (en) 2017-03-10 2021-11-23 Embera Neurotherapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions and uses thereof
WO2019020821A1 (en) 2017-07-28 2019-01-31 Interquim, S.A. PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAUROXIL ARIPIPRAZOLE
CN109498556A (zh) * 2017-09-15 2019-03-22 万特制药(海南)有限公司 阿立哌唑口服溶液及其制备方法
WO2019173230A1 (en) 2018-03-05 2019-09-12 Alkermes Pharma Ireland Limited Aripiprazole dosing strategy
CA3104478A1 (en) 2018-06-19 2019-12-26 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
CN109180577B (zh) * 2018-10-15 2021-11-16 迪嘉药业集团有限公司 一种阿立哌唑的制备方法
KR102128883B1 (ko) 2019-10-02 2020-07-01 (주)삼화바이오팜 고순도 아리피프라졸의 신규 결정형 및 이의 제조방법
WO2022212538A1 (en) * 2021-03-31 2022-10-06 Blueprint Medicines Corporation Diazepanone-fused pyrimidine compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2023011608A1 (zh) * 2021-08-05 2023-02-09 上海枢境生物科技有限公司 含三并环类衍生物调节剂、其制备方法和应用
CN114751873A (zh) * 2022-04-25 2022-07-15 扬州市普林斯医药科技有限公司 一种1-(2,3-二氯苯基)哌嗪的制备方法
WO2024039886A1 (en) 2022-08-19 2024-02-22 Agenebio, Inc. Benzazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3994900A (en) * 1976-01-23 1976-11-30 E. R. Squibb & Sons, Inc. 6-(Or 8)-[[(substituted amino)alkyl]oxy(or thio)]-3,4-dihydro-4-phenyl-2(1H)-quinolinones
JPS54130587A (en) * 1978-03-30 1979-10-09 Otsuka Pharmaceut Co Ltd Carbostyryl derivative
DE2960178D1 (en) * 1978-06-06 1981-04-09 Hoechst Ag New substituted phenylpiperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for their preparation
DE2827566A1 (de) * 1978-06-23 1980-01-10 Boehringer Mannheim Gmbh 1,2-dihydro-chinolin-2-on-derivate und verfahren zu ihrer herstellung
PH17194A (en) * 1980-03-06 1984-06-19 Otsuka Pharma Co Ltd Novel carbostyril derivatives,and pharmaceutical composition containing the same
JPS58203968A (ja) * 1982-05-21 1983-11-28 Otsuka Pharmaceut Co Ltd イソカルボスチリル誘導体
CN85108214A (zh) * 1984-11-22 1986-08-20 赫彻斯特股份公司 新的取代的苯基哌嗪衍生物及其药物的制造方法
DK588486A (da) * 1985-12-09 1987-06-10 Otsuka Pharma Co Ltd Anvendelse af en forbindelse til behandling af hypoxi

Also Published As

Publication number Publication date
DE68925405T2 (de) 1996-06-27
CN1042537A (zh) 1990-05-30
ES2084594T3 (es) 1996-05-16
NL300161I2 (nl) 2005-02-01
KR0138529B1 (ko) 1998-05-15
DK539789D0 (da) 1989-10-30
DK168485B1 (da) 1994-04-05
EP0367141A3 (en) 1991-06-12
CN1028104C (zh) 1995-04-05
DE68925405D1 (de) 1996-02-22
NL300161I1 (nl) 2004-12-01
HK1002706A1 (en) 1998-09-11
MX9202934A (es) 1992-06-30
EP0367141A2 (en) 1990-05-09
DE122004000043I1 (de) 2005-02-03
DE122004000043I2 (de) 2005-06-16
US5006528A (en) 1991-04-09
EP0367141B1 (en) 1996-01-10
DK539789A (da) 1990-05-01

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