KR20080077021A - 크산틴 유도체를 포함하는 약제학적 조성물 및 이의제조방법 - Google Patents
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Abstract
Description
화합물(실시예 번호) | DPP IV 억제 IC50[nM] |
1(2) | 82 |
1(6) | 230 |
1(15) | 624 |
1(16) | 78 |
1(19) | 2770 |
1(21) | 124 |
1(25) | 56 |
1(27) | 125 |
1(28) | 166 |
1(30) | 2050 |
1(34) | 205 |
1(35) | 95 |
1(55) | 142 |
1(60) | 57 |
1(62) | 167 |
1(70) | 32 |
1(97) | 212 |
1(121) | 10 |
2(1) | 22 |
2(22) | 66 |
2(28) | 5 |
2(56) | 64 |
2(77) | 22 |
2(85) | 17 |
2(88) | 6 |
2(113) | 20 |
2(119) | 2 |
2(127) | 22 |
2(131) | 127 |
2(136) | 3 |
6 | 55 |
활성 물질 | 75.0mg |
인산칼슘 | 93.0mg |
옥수수 전분 | 35.5mg |
폴리비닐피롤리돈 | 10.0mg |
하이드록시프로필메틸셀룰로스 | 15.0mg |
마그네슘 스테아레이트 | 1.5mg |
230.0mg |
활성 물질 | 100.0mg |
락토스 | 80.0mg |
옥수수 전분 | 34.0mg |
폴리비닐피롤리돈 | 4.0mg |
마그네슘 스테아레이트 | 2.0mg |
220.0mg |
활성 물질 | 150.0mg |
분말형 락토스 | 89.0mg |
옥수수 전분 | 40.0mg |
콜리이드성 실리카 | 10.0mg |
폴리비닐피롤리돈 | 10.0mg |
마그네슘 스테아레이트 | 1.0mg |
300.0mg |
활성 물질 | 150.0mg |
건조된 옥수수 전분 | 약 180.0mg |
분말형 락토스 | 약 87.0mg |
마그네슘 스테아레이트 | 3.0mg |
약 420.0mg |
활성 물질 | 150.0mg |
폴리에틸렌글리콜 1500 | 550.0mg |
폴리에틸렌글리콜 6000 | 460.0mg |
폴리옥시에틸렌 소르비탄 모노스테아레이트 | 840.0mg |
2000.0mg |
활성 물질 | 1.00g |
카복시메틸셀룰로스의 Na 염 | 0.10g |
메틸 p-하이드록시벤조에이트 | 0.05g |
프로필 p-하이드로시벤조에이트 | 0.01g |
글루코스 | 10.00g |
글리세롤 | 5.00g |
70%의 소르비톨 용액 | 20.00g |
향미제 | 0.30g |
증류수 | 100mL까지 채움 |
활성 물질 | 10.0mg |
0.01N의 염산 | 적당량 |
2회 증류수 | 2.0mL까지 채움 |
활성 물질 | 50.0mg |
0.01N의 염산 | 적당량 |
2회 증류수 | 10.0mL까지 채움 |
Claims (12)
- 화학식 1의 화합물, 또는 무기 산, 유기 산, 무기 염기 또는 유기 염기와의 생리리학적으로 허용되는 이의 염을 불활성 담체, 희석제, 또는 이들 둘 다와 함께 포함하는, I형 당뇨병, II형 당뇨병 또는 비만증 치료용 약제학적 조성물.화학식 1위의 화학식 1에서,R 1 은 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C3 -6-알케닐 그룹;C1 -2-알킬옥시-카보닐 그룹에 의해 치환된 C3 -4-알케닐 그룹;C3 -6-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹{여기서, 페닐 잔기는 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 이때 R10은 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자 또는 브롬 원자; C1 -4-알킬, 트리플루오로메틸, 하이드록시메틸, C3 -6-사이클로알킬, 에티닐 또는 페닐 그룹; 하이드록시, C1-4-알킬옥시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노-C1 -2-알킬옥시, C1-2-알킬설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시-C1 -3-알킬옥시, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1-3-알킬옥시, 아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, C1 -2-알킬아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 디-(C1-2-알킬)아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피롤리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피페리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 모르폴린-4-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 메틸설파닐메톡시, 메틸설피닐메톡시, 메틸설포닐메톡시, C3 -6-사이클로알킬옥시 또는 C3 -6-사이클로알킬-C1 -2-알킬옥시 그룹; 카복시, C1 -3-알킬옥시카보닐, 카복시-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1 -3-알킬, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 모르폴린-4-일카보닐 또는 시아노 그룹; 니트로, 아미노, C1 -2-알킬아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노, 시아노-C1 -2-알킬아미노, [N-(시아노-C1 -2-알킬)-N-C1 -2-알킬아미노], C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬아미노, C1 -2-알킬-카보닐아미노, C1 -2-알킬옥시 -카보닐아미노, C1 -3-알킬설포닐아미노, 비스-(C1 -2-알킬설포닐)-아미노, 아미노설포닐아미노, C1 -2-알킬아미노-설포닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노-설포닐아미노, 모르폴린-4-일-설포닐아미노, (C1 -2-알킬아미노)티오카보닐아미노, (C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노)카보닐아미노, 아미노카보닐아미노, C1 -2-알킬아미노카보닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐아미노 또는 모르폴린-4-일카보닐아미노 그룹; 2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 또는 3-메틸-2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 그룹; 또는 C1 -2-알킬설파닐, C1 -2-알킬설피닐, C1 -2-알킬설포닐, 아미노설포닐, C1 -2-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노설포닐 그룹이고, R11 및 R12는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹이거나, R11은 R12와 함께, 이들이 인접한 탄소 원자에 결합하는 경우, 메틸렌디옥시, 디플루오로메틸렌디옥시, 1,3-프로필렌 또는 1,4-부틸렌 그룹이다};페닐-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 카복시, C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, A는 카보닐, 하이드록시이미노메틸렌 또는 C1 -2-알킬옥시이미노메틸렌 그룹이고, m은 0 또는 1이고, n은 1 또는 2이다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 메틸 잔기는 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기 중의 2개의 인접한 수소 원자는 -O-CO-NH, -NH-CO-NH, -N=CH-NH, -N=CH-O 또는 -O-CH2-CO-NH- 브릿지에 의해 대체되며, 당해 브릿지는 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같으며, B는 하이드록시 또는 C1 -2-알킬옥시 그룹에 의해 치환되며, 치환되지 않거나 메틸 그룹에 의해 추가로 치환된 메틸렌 그룹이다);나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹(여기서, 나프틸 잔기는, 각각의 경우, 위 에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환된다);[1,4]나프토퀴논-2-일, 크로멘-4-온-3-일 또는 1-옥소인단-2-일 그룹;헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹; 피롤릴, 푸라닐, 티에닐 또는 피리딜 그룹(여기서, 1 또는 2개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹(여기서, 1 내지 3개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 또는 1,2-디하이드로-2-옥소-피리디닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-피리디닐, 2,3-디하이드로-3-옥소-피리다지닐, 1,2,3,6-테트라하이드로-3,6-디옥소-피리다지닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피리미디닐, 3,4-디하이드로-4-옥소-피리미디닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-피리미디닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-피라지닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-인돌릴, 2,3-디하이드로벤조푸라닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-1H-벤즈이미다졸릴, 2,3-디하이드로-2-옥소-벤족사졸릴, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴놀리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-이소퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-신놀리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴나졸리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴나졸리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-퀴나졸리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소퀴녹살리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-퀴녹살리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-프탈라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-1,4-디옥소-프탈라지닐, 크로마닐, 쿠마리닐, 2,3-디하이드로-벤조[1,4] 디옥시닐 또는 3,4-디하이드로-3-옥소-2H-벤조[1,4]옥사지닐 그룹이고, 당해 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환될 수 있다);푸라닐-A-CH2, 티에닐-A-CH2, 티아졸릴-A-CH2 또는 피리딜-A-CH2 그룹(여기서, A는 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐-B-CH2, 티에닐-B-CH2, 티아졸릴-B-CH2 또는 피리딜-B-CH2 그룹(여기서, B는 위에서 정의한 바와 같다);C1 -4-알킬-A-(CH2)n 그룹(여기서, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, A, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, B, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);R21-A-(CH2)n 그룹(여기서, R21은 C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이고, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 산소 원자, 황 원자, 설피닐 또는 설포닐 그룹이다);Ra 그룹에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹[여기서, Ra는 시아노, 카복시, C1 -3-알킬옥시-카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이다];Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹[여기서, Rb는 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 아미노, C1 -3-알킬아미노, 디-(C1 -3-알킬)-아미노, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일, 모르폴린-4-일, 피페라진-1-일, 4-메틸-피페라진-1-일 또는 4-에틸-피페라진-1-일 그룹이고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 1위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다]; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 는 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C2 -4-알케닐 그룹;C3 -4-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;테트라하이드로푸란-3-일, 테트라하이드로피란-3-일, 테트라하이드로피란-4-일, 테트라하이드로푸라닐메틸 또는 테트라하이드로피라닐메틸 그룹;치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐카보닐메틸, 티에닐카보닐메틸, 티아졸릴카보닐메틸 또는 피리딜카보닐메틸 그룹;C1 -4-알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메 톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 위에서 정의한 바와 같다);그룹 Ra에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹(여기서, Ra는 위에서 정의한 바와 같다); 또는Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹(여기서, Rb는 위에서 정의한 바와 같고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 3위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다)이고,R 3 은 Rc 그룹에 의해 치환된 C1 -3-알킬 그룹[여기서, Rc는 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹; 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C5 -7-사이클로알케닐 그룹; 아릴 그룹; 또는 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜 또는 피라지닐 그룹이고, 이때 헤테로사이클릭 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 C1 -3-알킬옥시 그룹에 의해 치환될 수 있다];C3 -8-알케닐 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환 된 C3 -6-알케닐 그룹;C3 -8-알키닐 그룹;아릴 그룹; 또는아릴-C2 -4-알케닐 그룹이고,R 4 는 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹[여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다];3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 2위치 또는 6위치에서 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;치환되지 않거나 탄소 골격에서 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 3-이미노-피페라진-1-일, 3-이미노-[1,4]디아제판-1-일 또는 5-이미노-[1,4]디아제판-1-일 그룹;치환되지 않거나, 아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노- C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -3-알킬 그룹이고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때 C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이며,상기한 그룹의 정의에서 언급한 아릴 그룹은 동일하거나 상이할 수 있는 Rh에 의해 서로 독립적으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸 그룹을 의미하고, 여기서, Rh는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, C1 -3-알킬, 사이클로프로필, 에테닐, 에티닐, 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹이고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹은 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외된다.
- 화학식 1의 화합물, 또는 무기 산, 유기 산, 무기 염기 또는 유기 염기와의 생리리학적으로 허용되는 이의 염을 불활성 담체, 희석제, 또는 이들 둘 다와 함께 포함하는, II형 당뇨병 또는 비만증 치료용 약제학적 조성물.화학식 1위의 화학식 1에서,R 1 은 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C3 -6-알케닐 그룹;C1 -2-알킬옥시-카보닐 그룹에 의해 치환된 C3 -4-알케닐 그룹;C3 -6-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹{여기서, 페닐 잔기는 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 이때 R10은 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자 또는 브롬 원자; C1 -4-알킬, 트리플루오로메틸, 하이드록시메틸, C3 -6-사이클로알킬, 에티닐 또는 페닐 그룹; 하이드록시, C1-4-알킬옥시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노-C1 -2-알킬옥시, C1-2-알킬설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시-C1 -3-알킬옥시, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1-3-알킬옥시, 아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, C1 -2-알킬아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 디-(C1-2-알킬)아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피롤리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피페리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 모르폴린-4-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 메틸설파닐메톡시, 메틸설피닐메톡시, 메틸설포닐메톡시, C3 -6-사이클로알킬옥시 또는 C3 -6-사이클로알킬-C1 -2-알킬옥시 그룹; 카복시, C1 -3-알킬옥시카보닐, 카복시-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1 -3-알킬, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 모르폴린-4-일카보닐 또는 시아노 그룹; 니트로, 아미노, C1 -2-알킬아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노, 시아노-C1 -2-알킬아미노, [N-(시아노-C1 -2-알킬)-N-C1 -2-알킬아미노], C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬아미노, C1 -2-알킬-카보닐아미노, C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노, C1 -3-알킬설포닐아미노, 비스-(C1 -2-알킬설포닐)-아미노, 아미노설포닐아미노, C1 -2-알킬아미노-설포닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노-설포닐아미노, 모르폴린-4-일-설포닐아미노, (C1 -2-알킬아미노)티오카보닐아미노, (C1 -2-알킬옥시-카보닐 아미노)카보닐아미노, 아미노카보닐아미노, C1 -2-알킬아미노카보닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐아미노 또는 모르폴린-4-일카보닐아미노 그룹; 2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 또는 3-메틸-2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 그룹; 또는 C1 -2-알킬설파닐, C1 -2-알킬설피닐, C1 -2-알킬설포닐, 아미노설포닐, C1 -2-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노설포닐 그룹이고, R11 및 R12는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹이거나, R11은 R12와 함께, 이들이 인접한 탄소 원자에 결합하는 경우, 메틸렌디옥시, 디플루오로메틸렌디옥시, 1,3-프로필렌 또는 1,4-부틸렌 그룹이다};페닐-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 카복시, C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, A는 카보닐, 하이드록시이미노메틸렌 또는 C1 -2-알킬옥시이미노메틸렌 그룹이고, m은 0 또는 1이고, n은 1 또는 2이다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 메틸 잔기는 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기 중의 2개의 인접한 수소 원자는 -O-CO-NH, -NH-CO-NH, -N=CH-NH, -N=CH-O 또는 -O-CH2-CO-NH- 브릿지에 의해 대체되며, 당해 브릿지는 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같으며, B는 하이드록시 또는 C1 -2-알킬옥시 그룹에 의해 치환되며, 치환되지 않거나 메틸 그룹에 의해 추가로 치환된 메틸렌 그룹이다);나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹(여기서, 나프틸 잔기는, 각각의 경우, 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환된다);[1,4]나프토퀴논-2-일, 크로멘-4-온-3-일 또는 1-옥소인단-2-일 그룹;헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹; 피 롤릴, 푸라닐, 티에닐 또는 피리딜 그룹(여기서, 1 또는 2개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹(여기서, 1 내지 3개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 또는 1,2-디하이드로-2-옥소-피리디닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-피리디닐, 2,3-디하이드로-3-옥소-피리다지닐, 1,2,3,6-테트라하이드로-3,6-디옥소-피리다지닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피리미디닐, 3,4-디하이드로-4-옥소-피리미디닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-피리미디닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-피라지닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-인돌릴, 2,3-디하이드로벤조푸라닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-1H-벤즈이미다졸릴, 2,3-디하이드로-2-옥소-벤족사졸릴, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴놀리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-이소퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-신놀리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴나졸리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴나졸리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-퀴나졸리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소퀴녹살리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-퀴녹살리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-프탈라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-1,4-디옥소-프탈라지닐, 크로마닐, 쿠마리닐, 2,3-디하이드로-벤조[1,4]디옥시닐 또는 3,4-디하이드로-3-옥소-2H-벤조[1,4]옥사지닐 그룹이고, 당해 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환될 수 있다);푸라닐-A-CH2, 티에닐-A-CH2, 티아졸릴-A-CH2 또는 피리딜-A-CH2 그룹(여기서, A는 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐-B-CH2, 티에닐-B-CH2, 티아졸릴-B-CH2 또는 피리딜-B-CH2 그룹(여기서, B는 위에서 정의한 바와 같다);C1 -4-알킬-A-(CH2)n 그룹(여기서, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, A, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, B, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);R21-A-(CH2)n 그룹(여기서, R21은 C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이고, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 산소 원자, 황 원자, 설피닐 또는 설포닐 그룹이다);Ra 그룹에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹[여기서, Ra는 시아노, 카복시, C1 -3-알킬옥시-카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이다];Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹[여기서, Rb는 하이드록시, C1 -3-알킬옥 시, 아미노, C1 -3-알킬아미노, 디-(C1 -3-알킬)-아미노, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일, 모르폴린-4-일, 피페라진-1-일, 4-메틸-피페라진-1-일 또는 4-에틸-피페라진-1-일 그룹이고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 1위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다]; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 는 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C2 -4-알케닐 그룹;C3 -4-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;테트라하이드로푸란-3-일, 테트라하이드로피란-3-일, 테트라하이드로피란-4-일, 테트라하이드로푸라닐메틸 또는 테트라하이드로피라닐메틸 그룹;치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐카보닐메틸, 티에닐카보닐메틸, 티아졸릴카보닐메틸 또는 피리딜카보닐메틸 그룹;C1 -4-알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 위에서 정의한 바와 같다);그룹 Ra에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹(여기서, Ra는 위에서 정의한 바와 같다); 또는Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹(여기서, Rb는 위에서 정의한 바와 같고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 3위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다)이고,R 3 은 Rc 그룹에 의해 치환된 C1 -3-알킬 그룹[여기서, Rc는 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹; 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C5 -7-사이클로알케닐 그룹; 아릴 그룹; 또는 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜 또는 피라지닐 그룹이고, 이때 헤테로사이클릭 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 C1 -3-알킬옥시 그룹에 의해 치환될 수 있다];C3 -8-알케닐 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환된 C3 -6-알케닐 그룹;C3 -8-알키닐 그룹;아릴 그룹; 또는아릴-C2 -4-알케닐 그룹이고,R 4 는 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹[여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다];3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 2위치 또는 6위치에서 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;치환되지 않거나 탄소 골격에서 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 3-이미노-피페라진-1-일, 3-이미노-[1,4]디아제판-1-일 또는 5-이미노-[1,4]디아제판-1-일 그룹;치환되지 않거나, 아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3- 알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -3-알킬 그룹이 고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때 C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이며,상기한 그룹의 정의에서 언급한 아릴 그룹은 동일하거나 상이할 수 있는 Rh에 의해 서로 독립적으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸 그룹을 의미하고, 여기서, Rh는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, C1 -3-알킬, 사이클로프로필, 에테닐, 에티닐, 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹이고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹은 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외된다.
- 화학식 1의 화합물, 또는 무기 산, 유기 산, 무기 염기 또는 유기 염기와의 생리리학적으로 허용되는 이의 염을 불활성 담체, 희석제, 또는 이들 둘 다와 함께 포함하는, II형 당뇨병 치료용 약제학적 조성물.화학식 1위의 화학식 1에서,R 1 은 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C3 -6-알케닐 그룹;C1 -2-알킬옥시-카보닐 그룹에 의해 치환된 C3 -4-알케닐 그룹;C3 -6-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹{여기서, 페닐 잔기는 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 이때 R10은 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자 또는 브롬 원자; C1 -4-알킬, 트리플루오로메틸, 하이드록시메틸, C3 -6-사이클로알킬, 에티닐 또는 페닐 그룹; 하이드록시, C1-4-알킬옥시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노-C1 -2-알킬옥시, C1-2-알킬설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시-C1 -3-알킬옥시, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1-3-알킬옥시, 아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, C1 -2-알킬아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 디-(C1-2-알킬)아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피롤리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피페리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 모르폴린-4-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 메틸설파닐메톡시, 메틸설피닐메톡시, 메틸설포닐메톡시, C3 -6-사이클로알킬옥시 또는 C3 -6-사이클로알킬-C1 -2-알킬옥시 그룹; 카복시, C1 -3-알킬옥시카보닐, 카복시-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1 -3-알킬, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 모르폴린-4-일카보닐 또는 시아노 그룹; 니트로, 아미노, C1 -2-알킬아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노, 시아노-C1 -2-알킬아미노, [N-(시아노-C1 -2-알킬)-N-C1 -2-알킬아미노], C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬아미노, C1 -2-알킬-카보닐아미노, C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노, C1 -3-알킬설포닐아미노, 비스-(C1 -2-알킬설포닐)-아미노, 아미노설포닐아미노, C1 -2-알킬아미노-설포닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노-설포닐아미노, 모르폴린-4-일-설포닐아미노, (C1 -2-알킬아미노)티오카보닐아미노, (C1 -2-알킬옥시-카보닐 아미노)카보닐아미노, 아미노카보닐아미노, C1 -2-알킬아미노카보닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐아미노 또는 모르폴린-4-일카보닐아미노 그룹; 2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 또는 3-메틸-2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 그룹; 또는 C1 -2-알킬설파닐, C1 -2-알킬설피닐, C1 -2-알킬설포닐, 아미노설포닐, C1 -2-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노설포닐 그룹이고, R11 및 R12는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹이거나, R11은 R12와 함께, 이들이 인접한 탄소 원자에 결합하는 경우, 메틸렌디옥시, 디플루오로메틸렌디옥시, 1,3-프로필렌 또는 1,4-부틸렌 그룹이다};페닐-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 카복시, C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, A는 카보닐, 하이드록시이미노메틸렌 또는 C1 -2-알킬옥시이미노메틸렌 그룹이고, m은 0 또는 1이고, n은 1 또는 2이다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 메틸 잔기는 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기 중의 2개의 인접한 수소 원자는 -O-CO-NH, -NH-CO-NH, -N=CH-NH, -N=CH-O 또는 -O-CH2-CO-NH- 브릿지에 의해 대체되며, 당해 브릿지는 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같으며, B는 하이드록시 또는 C1 -2-알킬옥시 그룹에 의해 치환되며, 치환되지 않거나 메틸 그룹에 의해 추가로 치환된 메틸렌 그룹이다);나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹(여기서, 나프틸 잔기는, 각각의 경우, 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환된다);[1,4]나프토퀴논-2-일, 크로멘-4-온-3-일 또는 1-옥소인단-2-일 그룹;헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 피롤릴, 푸라닐, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹; 피 롤릴, 푸라닐, 티에닐 또는 피리딜 그룹(여기서, 1 또는 2개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 인돌릴, 벤조푸라닐, 벤조티오페닐, 퀴놀리닐 또는 이소퀴놀리닐 그룹(여기서, 1 내지 3개의 메틴 그룹은 질소 원자에 의해 대체된다); 또는 1,2-디하이드로-2-옥소-피리디닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-피리디닐, 2,3-디하이드로-3-옥소-피리다지닐, 1,2,3,6-테트라하이드로-3,6-디옥소-피리다지닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피리미디닐, 3,4-디하이드로-4-옥소-피리미디닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-피리미디닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-피라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-피라지닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-인돌릴, 2,3-디하이드로벤조푸라닐, 2,3-디하이드로-2-옥소-1H-벤즈이미다졸릴, 2,3-디하이드로-2-옥소-벤족사졸릴, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴놀리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-이소퀴놀리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-신놀리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴나졸리닐, 1,4-디하이드로-4-옥소-퀴나졸리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,4-디옥소-퀴나졸리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소퀴녹살리닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-2,3-디옥소-퀴녹살리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-프탈라지닐, 1,2,3,4-테트라하이드로-1,4-디옥소-프탈라지닐, 크로마닐, 쿠마리닐, 2,3-디하이드로-벤조[1,4]디옥시닐 또는 3,4-디하이드로-3-옥소-2H-벤조[1,4]옥사지닐 그룹이고, 당해 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환될 수 있다);푸라닐-A-CH2, 티에닐-A-CH2, 티아졸릴-A-CH2 또는 피리딜-A-CH2 그룹(여기서, A는 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐-B-CH2, 티에닐-B-CH2, 티아졸릴-B-CH2 또는 피리딜-B-CH2 그룹(여기서, B는 위에서 정의한 바와 같다);C1 -4-알킬-A-(CH2)n 그룹(여기서, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, A, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, B, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);R21-A-(CH2)n 그룹(여기서, R21은 C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이고, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 산소 원자, 황 원자, 설피닐 또는 설포닐 그룹이다);Ra 그룹에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹[여기서, Ra는 시아노, 카복시, C1 -3-알킬옥시-카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이다];Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹[여기서, Rb는 하이드록시, C1 -3-알킬옥 시, 아미노, C1 -3-알킬아미노, 디-(C1 -3-알킬)-아미노, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일, 모르폴린-4-일, 피페라진-1-일, 4-메틸-피페라진-1-일 또는 4-에틸-피페라진-1-일 그룹이고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 1위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다]; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 는 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C2 -4-알케닐 그룹;C3 -4-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;테트라하이드로푸란-3-일, 테트라하이드로피란-3-일, 테트라하이드로피란-4-일, 테트라하이드로푸라닐메틸 또는 테트라하이드로피라닐메틸 그룹;치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐카보닐메틸, 티에닐카보닐메틸, 티아졸릴카보닐메틸 또는 피리딜카보닐메틸 그룹;C1 -4-알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 위에서 정의한 바와 같다);그룹 Ra에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹(여기서, Ra는 위에서 정의한 바와 같다); 또는Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹(여기서, Rb는 위에서 정의한 바와 같고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 3위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다)이고,R 3 은 Rc 그룹에 의해 치환된 C1 -3-알킬 그룹[여기서, Rc는 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹; 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C5 -7-사이클로알케닐 그룹; 아릴 그룹; 또는 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜 또는 피라지닐 그룹이고, 이때 헤테로사이클릭 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 C1 -3-알킬옥시 그룹에 의해 치환될 수 있다];C3 -8-알케닐 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환된 C3 -6-알케닐 그룹;C3 -8-알키닐 그룹;아릴 그룹; 또는아릴-C2 -4-알케닐 그룹이고,R 4 는 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹[여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다];3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 2위치 또는 6위치에서 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;치환되지 않거나 탄소 골격에서 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 3-이미노-피페라진-1-일, 3-이미노-[1,4]디아제판-1-일 또는 5-이미노-[1,4]디아제판-1-일 그룹;치환되지 않거나, 아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3- 알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -3-알킬 그룹이 고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때 C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이며,상기한 그룹의 정의에서 언급한 아릴 그룹은 동일하거나 상이할 수 있는 Rh에 의해 서로 독립적으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸 그룹을 의미하고, 여기서, Rh는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, C1 -3-알킬, 사이클로프로필, 에테닐, 에티닐, 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹이고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹은 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외된다.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서,R 1 이 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C3 -6-알케닐 그룹;C1 -2-알킬옥시-카보닐 그룹에 의해 치환된 C3 -4-알케닐 그룹;C3 -6-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹{여기서, 페닐 잔기는 R10 내지 R12에 의해 치환되고, R10은 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자 또는 브롬 원자; C1 -4-알킬, 트리플루오로메틸, 하이드록시메틸, C3 -6-사이클로알킬, 에티닐 또는 페닐 그룹; 하이드록시, C1 -4-알킬옥시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노-C1 -2-알킬옥시, C1 -2-알킬설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시-C1 -3-알킬옥시, C1 -3-알킬옥시-카보닐-C1 -3-알킬옥시, 아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, C1 -2-알킬아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 디-(C1-2-알킬)아미노카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피롤리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 피페리딘-1-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 모르폴린-4-일카보닐-C1 -3-알킬옥시, 메틸설파닐메톡시, 메틸설피닐메톡시, 메틸설포닐메톡시, C3 -6-사이클로알킬옥시 또는 C3 -6-사이클로알킬-C1 -2-알킬옥시 그룹; 카복시, C1 -3-알킬옥시카보닐, 카복시-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬 옥시-카보닐-C1 -3-알킬, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 모르폴린-4-일카보닐 또는 시아노 그룹; 니트로, 아미노, C1 -2-알킬아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노, 시아노-C1 -2-알킬아미노, [N-(시아노-C1 -2-알킬)-N-C1 -2-알킬아미노], C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬아미노, C1 -2-알킬-카보닐아미노, C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노, C1 -3-알킬설포닐아미노, 비스-(C1 -2-알킬설포닐)-아미노, 아미노설포닐아미노, C1 -2-알킬아미노-설포닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노-설포닐아미노, 모르폴린-4-일-설포닐아미노, (C1 -2-알킬아미노)티오카보닐아미노, (C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노)카보닐아미노, 아미노카보닐아미노, C1 -2-알킬아미노카보닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐아미노 또는 모르폴린-4-일카보닐아미노 그룹; 2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 또는 3-메틸-2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 그룹; 또는 C1 -2-알킬설파닐, C1 -2-알킬설피닐, C1 -2-알킬설포닐, 아미노설포닐, C1 -2-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노설포닐 그룹이고, R11 및 R12는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹이거나, R11은 R12 와 함께, 이들이 인접한 탄소 원자에 결합하는 경우, 메틸렌디옥시, 디플루오로메틸렌디옥시, 1,3-프로필렌 또는 1,4-부틸렌 그룹이다};페닐-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 카복시, C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, A는 카보닐, 하이드록시이미노메틸렌 또는 C1 -2-알킬옥시이미노메틸렌 그룹이고, m은 0 또는 1이고, n은 1 또는 2이다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, 메틸 잔기는 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기 중의 2개의 인접한 수소 원자는 -O-CO-NH, -NH-CO-NH, -N=CH-NH, -N=CH-O 또는 -O-CH2-CO-NH- 브릿지에 의해 대체되며, 당해 브릿지는 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환되고, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같으며, B는 하이드록시 또는 C1 -2-알킬옥시 그룹에 의해 치환되며, 치환되지 않거나 메틸 그룹에 의해 추가로 치환된 메틸렌 그룹이다);나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹(여기서, 나프틸 잔기는, 각각의 경우, 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환된다);[1,4]나프토퀴논-2-일, 크로멘-4-온-3-일 또는 1-옥소인단-2-일 그룹;헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 피롤릴, 이미다졸릴, 트리아졸릴, 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 2,3-디하이드로-2-옥소-1H-벤즈이미다졸릴, 인다졸릴, 벤조푸라닐, 2,3-디하이드로벤조푸라닐, 벤족사졸릴, 디하이드로-2-옥소-벤족사졸릴, 벤조이소옥사졸릴, 벤조티오페닐, 벤조티아졸릴, 벤조이소티아졸릴, 퀴놀리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-이소퀴놀리닐, 신놀리닐, 퀴나졸리닐, 1,2-디하이드로-2-옥소퀴나졸리닐, 1,2-디하이드로-1-옥소-프탈라진-4-일, 쿠마리닐 또는 3,4-디하이드로-3-옥소-2H-벤조[1,4]옥사지닐 그룹이고, 상기 헤테로아릴 그룹은 탄소 원자에서 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 시아노, 아미노카보닐, 아미노설포닐, 메틸설포닐, 니트로, 아미노, 아세틸아미노, 메틸설포닐아미노, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있고, 상기 헤테로아릴 그룹의 이미노 그룹은 메틸 또는 에틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);푸라닐-A-CH2, 티에닐-A-CH2, 티아졸릴-A-CH2 또는 피리딜-A-CH2 그룹(여기서, A는 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐-B-CH2, 티에닐-B-CH2, 티아졸릴-B-CH2 또는 피리딜-B-CH2 그룹(여기서, B는 위에서 정의한 바와 같다);C1 -4-알킬-A-(CH2)n 그룹(여기서, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-A-(CH2)n 그룹(여기서, A, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);C3 -6-사이클로알킬-(CH2)m-B-(CH2)n 그룹(여기서, B, m 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);R21-A-(CH2)n 그룹(여기서, R21은 C1 -2-알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이고, A 및 n은 위에서 정의한 바와 같다);페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 산소 원자, 황 원자, 설피닐 또는 설포닐 그룹이다);Ra 그룹에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹[여기서, Ra는 시아노, 카복시, C1 -3-알킬옥시-카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹이다];Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹[여기서, Rb는 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 아미노, C1 -3-알킬아미노, 디-(C1 -3-알킬)-아미노, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일, 모르폴린-4-일, 피페라진-1-일, 4-메틸-피페라진-1-일 또는 4-에틸-피페라진-1-일 그룹이고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 1위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다]; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 가 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;C2 -4-알케닐 그룹;C3 -4-알키닐 그룹;C3 -6-사이클로알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-C1 -3-알킬 그룹;테트라하이드로푸란-3-일, 테트라하이드로피란-3-일, 테트라하이드로피란-4-일, 테트라하이드로푸라닐메틸 또는 테트라하이드로피라닐메틸 그룹;치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);페닐-C2 -3-알케닐 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환된다);헤테로아릴-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 헤테로아릴은 위에서 정의한 바와 같다);푸라닐카보닐메틸, 티에닐카보닐메틸, 티아졸릴카보닐메틸 또는 피리딜카보닐메틸 그룹;C1 -4-알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;C3 -6-사이클로알킬-카보닐-C1 -2-알킬 그룹;페닐-D-C1 -3-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 치환되지 않거나 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 메톡시, 디플루오로메 톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환되며, D는 위에서 정의한 바와 같다);Ra 그룹에 의해 치환된 C1 -4-알킬 그룹(여기서, Ra는 위에서 정의한 바와 같다); 또는Rb 그룹에 의해 치환된 C2 -4-알킬 그룹(여기서, Rb는 위에서 정의한 바와 같고, 2개 이상의 탄소 원자에 의해 크산틴 골격의 3위치에서 사이클릭 질소 원자로부터 분리된다)이고,R 3 이 Rc 그룹에 의해 치환된 C1 -3-알킬 그룹[여기서, Rc는 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹; 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C5 -7-사이클로알케닐 그룹; 아릴 그룹; 또는 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미딜 또는 피라지닐 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 C1 -3-알킬옥시 그룹에 의해 치환될 수 있다)이다];C3 -8-알케닐 그룹;불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환 된 C3 -6-알케닐 그룹;C3 -8-알키닐 그룹;아릴 그룹; 또는아릴-C2 -4-알케닐 그룹이고,R 4 가 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹[여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다];3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 2위치 또는 6위치에서 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;치환되지 않거나 탄소 골격에서 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 3-이미노-피페라진-1-일, 3-이미노-[1,4]디아제판-1-일 또는 5-이미노-[1,4]디아제판-1-일 그룹;치환되지 않거나, 아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 사이클로알킬 잔기에서 서로 분리된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노- C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -3-알킬 그룹이고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때 C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이며,상기한 그룹의 정의에서 언급한 아릴 그룹이 동일하거나 상이할 수 있는 Rh에 의해 서로 독립적으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸 그룹을 의미하고, 여기서, Rh가 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 아미노, C1 -3-알킬, 사이클로프로필, 에테닐, 에티닐, 하이드록시, C1 -3-알킬옥시, 디플루오로메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹이고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹이 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제4항에 있어서,R 1 이 수소 원자;C1 -4-알킬 그룹;C3 -5-알케닐 그룹;메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 2-프로펜-1-일 그룹;C3 -5-알키닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹[여기서, 페닐 잔기는 R10 내지 R12에 의해 치환되고, R10은 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자 또는 브롬 원자; 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸 또는 에티닐 그룹; 하이드록시, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 2,2,2-트리플루오로에톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노-C1 -2-알킬옥시, C1 -2-알킬-설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시-C1 -2-알킬옥시, C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬옥시, 아미노카보닐-C1 -2-알킬옥시, C1-2-알킬아미노카보닐-C1 -2-알킬옥시, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐-C1 -2-알킬옥시, 피롤리딘-1-일카보닐-C1 -2-알킬옥시, 피페리딘-1-일카보닐-C1 -2-알킬옥시 또는 모르폴린-4-일카보닐-C1 -2-알킬옥시 그룹; 카복시, C1 -2-알킬옥시-카보닐, 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 모르폴린-4-일카보닐 또는 시아노 그룹; 니트로, 아미노, C1 -2-알킬아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노, 시아노-C1 -2-알킬아미노, [N-(시아노-C1 -2-알킬)-N-메틸-아미노], C1 -2-알킬옥시-카보닐-C1 -2-알킬아미노, C1-2-알킬-카보닐아미노, C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노, C1 -2-알킬설포닐아미노, 비스-(C1-2-알킬설포닐)-아미노, 아미노설포닐아미노, C1 -2-알킬아미노-설포닐아미노, 디-(C1-2-알킬)아미노-설포닐아미노, 모르폴린-4-일-설포닐아미노, (C1 -2-알킬아미노)티오카보닐아미노, (C1 -2-알킬옥시-카보닐아미노)카보닐아미노, 아미노카보닐아미노, C1-2-알킬아미노카보닐아미노, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐아미노 또는 모르폴린-4-일카보닐아미노 그룹; 2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2-옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,4-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 3-메틸-2,5-디옥소-이미다졸리딘-1-일, 2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 또는 3-메틸-2-옥소-헥사하이드로피리미딘-1-일 그룹; 또는 C1 -2-알킬설파닐, C1 -2-알킬설피닐, C1 -2-알킬설포닐, 아미노설포닐, C1 -2-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1 -2-알킬)아미노설포닐 그룹이고, R11 및 R12는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자, 메틸, 시아노 또는 메톡시 그룹이거나, R11은 R12와 함께, 이들이 인접한 탄소 원자에 결합되는 경우, 또한 메틸렌디옥시 그룹이다];페닐메틸 그룹(여기서, 메틸 잔기는 카복시, 메톡시카보닐 또는 아미노카보닐 그룹에 의해 치환된다);2-페닐에틸 그룹(여기서, 에틸 잔기는 카복시, 메톡시카보닐 또는 아미노카 보닐 그룹에 의해 치환된다);2-페닐에틸 그룹(여기서, 에틸 잔기는 하이드록시, 메톡시, 하이드록시이미노 또는 메톡시이미노 그룹에 의해 2위치에서 치환된다);2-페닐에틸 그룹(여기서, 에틸 잔기는 하이드록시 그룹 및 메틸 그룹에 의해 2위치에서 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹[여기서, 페닐 잔기는 위에서 정의한 바와 같은 R10 내지 R12에 의해 치환된다];1-(페닐카보닐)에틸 또는 2-(페닐카보닐)에틸 그룹;2-페닐에테닐 그룹;페닐설파닐메틸 또는 페닐설피닐메틸 그룹;2-(페닐옥시)에틸 그룹;나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹(여기서, 나프틸 잔기는 각각의 경우 메틸, 니트로, 아미노, 아세틸아미노, 메틸설포닐아미노, 시아노, 아미노카보닐 또는 아미노설포닐 그룹에 의해 치환될 수 있다);[1,4]나프토퀴논-2-일, 크로멘-4-온-3-일 또는 1-옥소인단-2-일 그룹;옥사졸릴메틸, 이소옥사졸릴메틸, 티아졸릴메틸, 피리딜메틸, 벤조푸라닐메틸, 2,3-디하이드로벤조푸라닐메틸, 벤조[d]이소옥사졸릴메틸, 벤조[d]이소티아졸릴메틸, (1H-인다졸-3-일)메틸, 퀴놀리닐메틸, (1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀린-4-일)메틸, 이소퀴놀리닐메틸, (1,2-디하이드로-1-옥소-이소퀴놀린-4-일)메틸, 신놀 리닐메틸, 퀴나졸리닐메틸, (1,2-디하이드로-2-옥소-퀴나졸린-4-일)메틸, (1,2-디하이드로-1-옥소-프탈라진-4-일)메틸 또는 쿠마리닐메틸 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 잔기는, 각각의 경우, 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);퀴놀리닐메틸 또는 이소퀴놀리닐메틸 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 잔기는, 각각의 경우, 시아노, 니트로, 아미노, 아세틸아미노, 메틸설포닐아미노, 아미노카보닐 또는 아미노설포닐 그룹에 의해 치환된다);피롤릴에틸, 트리아졸릴에틸, 티에닐에틸, 티아졸릴에틸 또는 피리딜에틸 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 잔기는, 각각의 경우, 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);푸라닐카보닐메틸, 티에닐카보닐메틸, 티아졸릴카보닐메틸 또는 피리딜카보닐메틸 그룹;사이클로프로필, 시아노, 카복시, 아미노카보닐 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹;하이드록시, 메톡시, 디메틸아미노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 2위치에서 치환된 에틸 그룹;하이드록시, 디메틸아미노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 3위치에서 치환된 프로필 그룹;2-옥소프로필 그룹; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 가 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;에테닐 그룹;2-프로펜-1-일 또는 2-프로핀-1-일 그룹;C3 -6-사이클로알킬 그룹;테트라하이드로푸란-3-일, 테트라하이드로피란-3-일, 테트라하이드로피란-4-일, 테트라하이드로푸라닐메틸 또는 테트라하이드로피라닐메틸 그룹;페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 메틸, 디메틸아미노, 하이드록시, 메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 염소 원자, 하이드록시, 메톡시 또는 트리플루오로메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);2-페닐에테닐 그룹;2-(페닐옥시)에틸 그룹;피리딜메틸 또는 피리딜에틸 그룹;C3 -6-사이클로알킬, 시아노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹;C3 -6-사이클로알킬, 시아노, 카복시, 메톡시카보닐, 하이드록시, 메톡시 또는 디메틸아미노 그룹에 의해 2위치에서 치환된 에틸 그룹; 또는C3 -6-사이클로알킬, 시아노, 카복시, 메톡시카보닐, 하이드록시, 메톡시 또는 디메틸아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 프로필 그룹이고,R 3 이 C4 -6-알케닐 그룹;1-사이클로펜텐-1-일메틸 또는 1-사이클로헥센-1-일메틸 그룹;1-사이클로펜텐-1-일메틸 그룹(여기서, 1-사이클로펜텐-1-일 잔기는 메틸 그룹에 의해 치환된다);2-프로핀-1-일, 2-부틴-1-일 또는 2-펜틴-1-일 그룹;불소 원자, 시아노, 메틸-메톡시 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;2개의 메틸 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;벤질 그룹(여기서, 페닐 잔기는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해, 또는 염소 원자, 브롬 원자, 요오드 원자, 메틸, 메톡시, 시아노, 니트로 또는 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있다);푸라닐메틸 또는 티에닐메틸 그룹;사이클로프로필메틸 그룹; 또는사이클로프로필메틸 그룹(여기서, 사이클로프로필 잔기는 메틸 그룹에 의해 치환된다)이며,R 4 가 아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 메틸 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹[여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다];3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 4위치 또는 5위치의 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 5위치의 수소 원자와 함께 2위치의 수소 원자는 -CH2-CH2- 브릿지에 의해 대체된다);아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 사이클로헥실 그룹;2-아미노-사이클로헥실아미노 그룹; 또는R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이고, 여기서, R15가 메틸 또는 에틸 그룹이고, R16이 2-아미노에틸 그룹이고, 이때 에틸 잔기가 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐 또는 피롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹이 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)- 크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제5항에 있어서,R 1 이 수소 원자;C1 -4-알킬 그룹;C3 -5-알케닐 그룹;메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 2-프로펜-1-일 그룹;C3 -5-알키닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 1 또는 2개의 불소 원자; 1 또는 2개의 염소 원자; 브롬 원자; 1 내지 3개의 메틸 그룹; 트리플루오로메틸, 하이드록 시, 메톡시, 니트로, 아미노, 카복시 또는 에톡시카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있다);2-페닐에틸 그룹(여기서, 에틸 잔기는 하이드록시, 메톡시 또는 하이드록시이미노 그룹에 의해 2위치에서 치환된다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 메틸, 아미노카보닐, 아미노설포닐, 시아노, 하이드록시, 메톡시, 페녹시, 벤질옥시, 2-프로펜-1-일옥시, 2-프로핀-1-일옥시, 시아노메톡시, (메톡시카보닐)메톡시, (아미노카보닐)메톡시, (메틸아미노카보닐)메톡시,(디메틸아미노카보닐)메톡시, 메틸설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 니트로, 아미노, (메톡시카보닐)메틸아미노, 아세틸아미노, 메톡시카보닐아미노, 메틸설포닐아미노, 비스-(메틸설포닐)-아미노, 아미노카보닐아미노, 디메틸아미노카보닐아미노, (메틸아미노)티오카보닐아미노, (에톡시카보닐아미노)카보닐아미노 또는 시아노메틸아미노 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐메틸 그룹(여기서, 페닐 잔기는 2개의 메톡시 그룹에 의해, 또는 브롬 원자 및 디메틸아미노 그룹에 의해 치환된다);2-(페닐카보닐)에틸 그룹;2-페닐에테닐 그룹;2-(페녹시)에틸 그룹;페닐설파닐메틸 또는 페닐설피닐메틸 그룹;나프틸메틸 또는 나프틸에틸 그룹;이소옥사졸릴메틸, 티아졸릴메틸, 피리딜메틸, 벤조[d]이소옥사졸릴메틸, 벤 조[d]이소티아졸릴메틸, (1H-인다졸-3-일)메틸, 퀴놀리닐메틸 또는 이소퀴놀리닐메틸 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 잔기는, 각각의 경우, 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);이소퀴놀리닐메틸 그룹(여기서, 이소퀴놀리닐 잔기는 니트로 또는 아미노 그룹에 의해 치환된다);(1,2-디하이드로-2-옥소-퀴놀린-4-일)메틸 그룹;피롤릴에틸, 트리아졸릴에틸, 티에닐에틸, 티아졸릴에틸 또는 피리딜에틸 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 잔기는, 각각의 경우, 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있다);티에닐카보닐메틸 그룹;사이클로프로필, 시아노, 카복시, 아미노카보닐 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹;하이드록시, 메톡시, 디메틸아미노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 2위치에서 치환된 에틸 그룹;하이드록시, 디메틸아미노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 3위치에서 치환된 프로필 그룹;2-옥소프로필 그룹; 또는아미노 또는 벤조일아미노 그룹이고,R 2 가 수소 원자;C1 -6-알킬 그룹;에테닐 그룹;2-프로펜-1-일 또는 2-프로핀-1-일 그룹;페닐 그룹;페닐-C1 -4-알킬 그룹(여기서, 페닐 잔기는 불소 원자, 메틸 또는 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있다);페닐카보닐메틸 그룹;2-페닐에테닐 그룹;사이클로프로필, 시아노, 카복시 또는 메톡시카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹; 또는시아노, 하이드록시, 메톡시 또는 디메틸아미노 그룹에 의해 2위치에서 치환된 에틸 그룹이고,R 3 이 C4 -6-알케닐 그룹;1-사이클로펜텐-1-일메틸 또는 1-사이클로헥센-1-일메틸 그룹;2-프로핀-1-일, 2-부틴-1-일 또는 2-펜틴-1-일 그룹;불소 원자, 시아노, 메틸 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹;2개의 메틸 그룹에 의해 치환된 페닐 그룹;벤질 그룹(여기서, 페닐 잔기는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해, 또는 요오 드 원자, 시아노, 니트로 또는 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있다);푸라닐메틸 또는 티에닐메틸 그룹; 또는사이클로프로필메틸 그룹이고,R 4 가 아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 메틸 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 피롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 그룹에 의해 4위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 5위치의 수소 원자와 함께 2위치의 수소 원자는 -CH2-CH2- 브릿지에 의해 대체된다);아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;아미노 그룹에 의해 6위치에서 치환된 [1,4]디아제판-1-일 그룹;아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 사이클로헥실 그룹;2-아미노-사이클로헥실아미노 그룹; 또는R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이고, 여기서, R15가 메틸 또는 에틸 그룹이고, R16이 2-아미노에틸 그룹이고, 이때 에틸 잔기가 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐 또는 피 롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹이 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서,R 4 가 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되고 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 2위치 또는 6위치의 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서의 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노-C1 -3- 알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 사이클로알킬 잔기에서의 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 사이 클로알킬 잔기에서의 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 서로 분리된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로 알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -4-알킬 그룹이고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때, C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의 한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)- 크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제4항에 있어서,R 4 가 ReNRd 그룹에 의해 3위치에서 치환되고 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 아제티딘-1-일 또는 피롤리딘-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 각각 수소 원자 또는 C1 -3-알킬 그룹이다);ReNRd 그룹에 의해 3위치 또는 4위치에서 치환되며 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, Re 및 Rd는 위에서 정의한 바와 같다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, C1-2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 2위치 또는 6위치의 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 대체된다);아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹(여기서, 각각의 경우, 피페리딘-1-일 또는 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹의 탄소 골격에서의 2개의 수소 원자는 직쇄 알킬렌 브릿지에 의해 대체되고, 2개의 수소 원자가 동일한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 2 내지 5이거나, 수소 원자가 인접한 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 수소 원자가 하나의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 4이거나, 2개의 수소 원자가 2개의 원자에 의해 분리되는 탄소 원자에 위치하는 경우, 이러한 브릿지는 탄소수가 1 내지 3이다);아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 아제티딘-1-일, 피롤리딘-1-일, 피페리딘-1-일 또는 헥사 하이드로아제핀-1-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된 C3 -7-사이클로알킬 그룹;C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, Cl -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 사이클로알킬 잔기에서의 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 서로 분리된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환되고, 사이클로알킬 잔기에서의 2개의 질소 원자는 2개 이상의 탄소 원자에 의해 서로 분리된 다);C3 -7-사이클로알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬)-N-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된다);C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬아미노 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기는 아미노-C1-3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환된다);N-(C3 -7-사이클로알킬-C1 -2-알킬)-N-(C1 -2-알킬)-아미노 그룹(여기서, 사이클로 알킬 잔기는 아미노-C1 -3-알킬, C1 -3-알킬아미노-C1 -3-알킬 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노-C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된다);R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹{여기서, R15는 C1 -4-알킬 그룹이고, R16은 R17-C2 -3-알킬 그룹이고, 이때, C2 -3-알킬 잔기는 직쇄이며, 동일하거나 상이할 수 있는 1 내지 4개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, C1 -2-알킬아미노카보닐, 디-(C1 -2-알킬)아미노카보닐, 피롤리딘-1-일카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R17은 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다};R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R20은 아제티딘-3-일, 아제티딘-2-일메틸, 아제티딘-3-일메틸, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-2-일메틸, 피롤리딘-3-일메틸, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 피페리딘-2-일메틸, 피페리딘-3-일메틸 또는 피페리딘-4-일메틸 그룹이며, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R15 및 R20 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹(여기서, R15 및 R20은 위에서 정의 한 바와 같고, R20에 대해 언급한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다);R19-C3 -4-알킬 그룹[여기서, C3 -4-알킬 잔기는 직쇄이고, 위에서 정의한 바와 같은 R15 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있고, R19는 아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)-아미노 그룹이다];3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노, C1 -3-알킬아미노 또는 디-(C1 -3-알킬)아미노 그룹에 의해 1위치에서 치환된 피롤리딘-3-일, 피페리딘-3-일, 피페리딘-4-일, 헥사하이드로아제핀-3-일 또는 헥사하이드로아제핀-4-일 그룹; 또는아제티딘-2-일-C1 -2-알킬, 아제티딘-3-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피롤리딘-3-일, 피롤리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-2-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-3-일, 피페리딘-3-일-C1 -2-알킬, 피페리딘-4-일 또는 피페리딘-4-일-C1 -2-알킬 그룹(여기서, 상기한 그룹은 각각 1 또는 2개의 C1 -3-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)- 크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제5항에 있어서,R 4 가 아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 메틸 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐, 피롤리딘-1-일 카보닐, (2-시아노-피롤리딘-1-일)카보닐, 티아졸리딘-3-일카보닐, (4-시아노-티아졸리딘-3-일)카보닐, 피페리딘-1-일카보닐 또는 모르폴린-4-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 또는 메톡시 그룹에 의해 4위치 또는 5위치에서 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 5위치의 수소 원자와 함께 2위치의 수소 원자는 -CH2-CH2- 브릿지에 의해 대체된다);아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;3-아미노-2-옥소-피페리딘-5-일 또는 3-아미노-2-옥소-1-메틸-피페리딘-5-일 그룹;아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 사이클로헥실 그룹;2-아미노-사이클로헥실아미노 그룹; 또는R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이고, 여기서, 여기서, R15가 메틸 또는 에틸 그룹이고, R16이 2-아미노에틸 그룹이고, 이때, 에틸 잔기가 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐 또는 피롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹이 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클 로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제6항에 있어서,R 4 가 아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 메틸 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 피페리딘-1-일 잔기는 피롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 4위치의 피페리딘-1-일 잔기는 하이드록시 그룹에 의해 추가로 치환된다);3-아미노-피페리딘-1-일 그룹(여기서, 5위치의 수소 원자와 함께 2위치의 수소 원자는 -CH2-CH2- 브릿지에 의해 대체된다);아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 헥사하이드로아제핀-1-일 그룹;아미노 그룹에 의해 3위치에서 치환된 사이클로헥실 그룹;2-아미노-사이클로헥실아미노 그룹; 또는R15 및 R16 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이고, 여기서, R15가 메틸 또는 에틸 그룹이고, R16이 2-아미노에틸 그룹이고, 이때, 에틸 잔기가 1 또는 2개의 메틸 그룹에 의해, 또는 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐 또는 피롤리딘-1-일카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있고,별도의 언급이 없는 한, 상기한 알킬 및 알케닐 그룹이 직쇄 또는 측쇄일 수 있고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴은 제외되는, 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 있어서,(1) 1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,(2) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,(3) 1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(4) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-[(트랜스-2-아미노-사이클로헥실)아미노]-크산틴,(5) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(6) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(4-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(7) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-[(시스-2-아미노-사이클로헥실)아 미노]-크산틴,(8) 1,3-디메틸-7-(2-부틴-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(9) 1,3-디메틸-7-[(1-사이클로펜텐-1-일)메틸]-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(10) 1,3-디메틸-7-(2-티에닐메틸)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(11) 1,3-디메틸-7-(3-플루오로벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(12) 1,3-디메틸-7-(2-플루오로벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(13) 1,3-디메틸-7-(4-플루오로벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(14) 1,3-디메틸-7-(2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(15) 1,3-비스-(사이클로프로필메틸)-7-벤질-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(16) (R)-1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(17) (S)-1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(18) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,(19) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(4-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,(20) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(시스-3-아미노-사이클로헥실)- 크산틴-하이드로클로라이드,(21) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-메틸아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(22) 1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(23) 1,3-디메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-[N-(2-아미노에틸)-메틸아미노]-크산틴,(24) 1-[2-(티오펜-2-일)-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(25) 1-[2-(티오펜-3-일)-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(26) 1-[2-(2-메틸-페닐)-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(27) 1-[2-(3-메틸-페닐)-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(28) 1-[2-(3-메톡시-페닐)-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(29) 1-((E)-2-페닐-비닐)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(30) 1-(2-페닐-에틸)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((S)-3-아미노-피페 리딘-1-일)-크산틴,(31) 1-(2-페닐-에틸)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((R)-3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(32) 1-[2-(2-메톡시-페닐)-2-옥소-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(33) 1-[2-(티오펜-3-일)-2-옥소-에틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(34) 1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((S)-3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(35) 1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((R)-3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(36) 1-[(이소퀴놀린-1-일)메틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((R)-3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,(37) 1-[(이소퀴놀린-1-일)메틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-((S)-3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴 또는(38) 1-[(1-나프틸)메틸]-3-메틸-7-(3-메틸-2-부텐-1-일)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴인 화학식 1의 화합물 또는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 화학식 1의 화합물, 또는 무기 산, 유기 산, 무기 염기 또는 유기 염기와의 생리리학적으로 허용되는 이의 염을 비-화학적 방법에 의해 불활성 담체, 희석제, 또는 이들 둘 다에 혼입시킴을 포함하는, 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에 따르는 약제학적 조성물의 제조방법.화학식 1위의 화학식 1에서,R1, R2, R3 및 R4는 제1항 내지 제3항 중 어느 하나의 항에서 정의한 바와 같고,단, 1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-시아노벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-벤질-8-(3-아미노-헥사하이드로아제핀-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(3-아미노-피페리딘-1-일)-크산틴,1,3-디메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(3-아미노-피롤리딘-1-일)-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-메톡시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1,3-디에틸-7-(4-하이드록시벤질)-8-[(피페리딘-4-일)아미노]-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-벤질-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크 산틴,1-(2-페닐-2-하이드록시-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-요오도벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1,7-비스-(2-클로로벤질)-3-메틸-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-클로로벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-클로로벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-시아노벤질)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴,1-(2-페닐-2-옥소-에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)-크산틴 및1-(2-페닐에틸)-3-메틸-7-(2-브로모벤질)-8-(2-아미노-사이클로헥실아미노)- 크산틴은 제외된다.
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