JP2018535967A5

JP2018535967A5 -

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Publication number: JP2018535967A5
Application number: JP2018521916A
Authority: JP
Filing date: 2016-11-01
Publication date: 2020-03-26
Anticipated expiration: 2036-11-01

Description

等価物
当業者であれば、本明細書に記載の本発明の特定の実施形態に対する多くの等価物を認識するか、または日常的な実験のみを用いてそれらを確認することができよう。かかる均等物は、添付の特許請求の範囲に包含されることが意図される。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
構造式（Ａ）

を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｘ ^１及びＸ ^２のそれぞれは、Ｎ及びＣ（Ｒ ^６）から独立に選択され、
Ｙ ^１及びＹ ^２のそれぞれは、−ＣＨ _２ −及び−Ｏ−から独立に選択され、但し、Ｙ ^１またはＹ ^２の多くとも一方が−Ｏ−であり、
それぞれのＲ ^１及びそれぞれのＲ ^７は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキニル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ _１〜Ｃ _６アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−（Ｃ _１〜Ｃ _６アルキレン）−Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、−（Ｃ _１〜Ｃ _６アルキレン）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ _１〜Ｃ _６アルキレン）−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ） _２Ｒ、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ ^ａで置換されるか、または２のＲ ^１もしくは２のＲ ^７が、前記２のＲ ^１もしくは２のＲ ^７が結合する炭素原子と共同して、独立に０〜５存在するＲ ^ｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ ^２、存在する場合、Ｒ ^３ａ、Ｒ ^３ｂ、Ｒ ^４、Ｒ ^８ａ及びＲ ^８ｂのそれぞれは、水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルコキシ及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲ ^ａで置換され、
Ｒ ^５及びＲ ^９のそれぞれは、水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、及びＣ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキルから独立に選択され、但し、前記アルキル及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲ ^ａで置換され、
それぞれのＲ ^６は、水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、ハロ、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、前記アルキル、アルコキシ、及びヘテロアルキルのそれぞれは、任意選択で且つ独立に、０〜５存在するＲ ^ａで置換され、
それぞれのＲは、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６チオアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され、但し、アルキル、チオアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ ^ａで置換されるか、または２のＲ ^１が、前記２のＲ ^１が結合する原子（複数可）と共に、独立に０〜５存在するＲ ^ｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲ ^ａ及びそれぞれのＲ ^ｂは、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはシアノから独立に選択され、但し、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ’で置換され、
それぞれのＲ’は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、Ｃ _１〜Ｃ _６ヘテロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、シクロアルキルまたはシアノから独立に選択されるか、または２のＲ’が、前記２のＲ’が結合する原子（複数可）と共に、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、

は単結合または二重結合を表し、
ｍは０、１、または２であり、
ｎは０、１、２、または３であり、

が二重結合である場合、それぞれのｏは０であり、

が単結合である場合、それぞれのｏは１である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
構造式（Ｉ）

を有する項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａ、Ｘ ^１、Ｘ ^２、Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^３ａ、Ｒ ^３ｂ、Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８ａ、Ｒ ^８ｂ、Ｒ ^９、Ｒ、Ｒ ^ａ、Ｒ ^ｂ、Ｒ’、ｍ、及びｎのそれぞれは項目１において定義したとおりである、前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目３）
ｍが１であり、Ｒ ^１が５位に位置し、且つＲ ^１が、任意選択で０〜３存在するＲ ^ａで置換されたＣ _１〜Ｃ _４アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^２が、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^３ａ、Ｒ ^３ｂ、Ｒ ^８ａ及びＲ ^８ｂのそれぞれが、但しＲ ^８ｂは存在する場合、水素及び、任意選択で０〜３存在するＲ ^ａで置換されたＣ _１〜Ｃ _４アルキルから独立に選択される、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^３ａとＲ ^３ｂまたはＲ ^８ａとＲ ^８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^４が、水素、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル及びＯ−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、但し、Ｒ ^４のそれぞれのアルキル部分は任意選択で０〜３存在するＲ ^ａで置換されている、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^５が、水素、任意選択で０〜３存在するＲ ^ａで置換されたＣ _１〜Ｃ _４アルキルから選択される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
それぞれのＲ ^６が、水素、ハロ、及び任意選択で０〜３存在するＲ ^ａで置換されたＣ _１〜Ｃ _４アルキルから独立に選択される、項目１〜８のいずれか１項記載の化合物。
（項目１０）
環Ａが、少なくとも１の窒素環原子を含む６員単環式ヘテロアリールである、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
環Ａが

から選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ｎが１であり、Ｒ ^７が、任意選択で０〜３存在するＲ ^ｂで置換されたピラゾール−１−イルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^９が水素である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
構造式（ＩＩ）

（ＩＩ）
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｘ ^１は、Ｎ、ＣＨ及びＣ（ハロ）から選択され、
Ｘ ^２はＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ ^３はＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ ^１２は、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^１３ａ、Ｒ ^１３ｂ、Ｒ ^１８ａ及びＲ ^１８ｂのそれぞれは、水素及びＣ _１〜Ｃ _４アルキルから独立に選択され、
Ｒ ^１４は、水素、−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキル及び−Ｏ−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^１５は水素及び−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^１６は水素及び−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ ^１７ｂは水素及びハロから選択され、
Ｒ ^１７ａ及びＲ ^１７ｃは水素及び−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから独立に選択される
前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
Ｘ ^１が、Ｎ、ＣＨ及びＣ（Ｃｌ）から選択され、
Ｘ ^２がＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ ^３がＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ ^１２が、水素、ヒドロキシル、フルオロ及び−Ｏ−ＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^１３ａ、Ｒ ^１３ｂ、Ｒ ^１８ａ及びＲ ^１８ｂのそれぞれが、水素、メチル及びエチルから独立に選択され、且つＲ ^１３ａとＲ ^１３ｂまたはＲ ^１８ａとＲ ^１８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素であり、
Ｒ ^１４が、水素、−ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＯＣＨ _３及び−ＯＣＨ _２ＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^１５が水素及び−ＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^１６が水素及び−ＣＨ _３から選択され、
Ｒ ^１７ｂが、水素、クロロ及びフルオロから選択され、
Ｒ ^１７ａ及びＲ ^１７ｃが同時に水素または−ＣＨ _３であり、但し、Ｒ ^１７ａ及びＲ ^１７ｃが同時に−ＣＨ _３である場合には、Ｒ ^１７ｂは水素である
項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目１７）
細胞におけるまたは患者におけるＲＥＴ活性の阻害方法であって、前記細胞を項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目１６に記載の医薬組成物に接触させるか、または前記化合物もしくは前記医薬組成物を前記患者に投与するステップを含む前記方法。
（項目１８）
異常なＲＥＴ活性によって媒介される疾病に罹患している対象の治療方法であって、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む前記方法。
（項目１９）
がん治療に対する耐性が生じている対象の治療方法であって、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物を前記対象に投与することを含む前記方法。
（項目２０）
細胞におけるまたは患者におけるＲＥＴ活性を阻害するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。
（項目２１）
異常なＲＥＴ活性によって媒介される疾病に罹患している対象を治療するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。
（項目２２）
がん治療に対する耐性が生じている対象を治療するための医薬の製造における、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または項目１６に記載の医薬組成物の使用。

Claims

式（Ａ）

を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
環Ａはアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｘ^１及びＸ^２のそれぞれは、Ｎ及びＣ（Ｒ^６）から独立に選択され、
Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれは、−ＣＨ_２−及び−Ｏ−から独立に選択され、但し、Ｙ^１またはＹ^２の多くとも一方が−Ｏ−であり、
それぞれのＲ^１及びそれぞれのＲ^７は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン）−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ^ａで置換されるか、または２個のＲ^１もしくは２個のＲ^７が、前記２個のＲ^１もしくは２個のＲ^７が結合する炭素原子と共同して、独立に０〜５存在するＲ^ｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂのそれぞれは、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、アルキル、アルコキシ及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲ^ａで置換され、
Ｒ^５及びＲ^９のそれぞれは、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、及びＣ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキルから独立に選択され、但し、前記アルキル及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲ^ａで置換され、
それぞれのＲ^６は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、及び−Ｎ（Ｒ）（Ｒ）から独立に選択され、但し、前記アルキル、アルコキシ、及びヘテロアルキルのそれぞれは、独立に、０〜５存在するＲ^ａで置換され、
それぞれのＲは、水素、ヒドロキシル、ハロ、チオール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され、但し、アルキル、チオアルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ^ａで置換されるか、または２個のＲが、前記２個のＲが結合する原子（複数可）と共に、独立に０〜５存在するＲ^ｂで置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲ^ａ及びそれぞれのＲ^ｂは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびシアノから独立に選択され、但し、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれは独立に、０〜５存在するＲ’で置換され、
それぞれのＲ’は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、シクロアルキルおよびシアノから独立に選択されるか、または２個のＲ’が、前記２個のＲ’が結合する原子（複数可）と共に、シクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成し、

は単結合または二重結合を表し、
ｍは０、１、または２であり、
ｎは０、１、２、または３であり、

が二重結合である場合、それぞれのｏは０であり、

が単結合である場合、それぞれのｏは１である
前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
式（Ｉ）

を有する請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、

は単結合または二重結合を表す、前記化合物、または薬学的に許容されるその塩。
ｍが１であり、Ｒ^１が５位に位置し、且つＲ^１が、０〜３存在するＲ^ａで置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^２が、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂのそれぞれが、水素及び、０〜３存在するＲ^ａで置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立に選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^３ａとＲ^３ｂまたはＲ^８ａとＲ^８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^４が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択され、但し、Ｒ^４のそれぞれのアルキル部分は０〜３存在するＲ^ａで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^５が、水素、または０〜３存在するＲ^ａで置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
それぞれのＲ^６が、水素、ハロ、及び０〜３存在するＲ^ａで置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立に選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
環Ａが、少なくとも１の窒素環原子を含む６員単環式ヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
環Ａが

から選択される、請求項１０に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
ｎが１であり、Ｒ^７が、０〜３存在するＲ^ａで置換されたピラゾール−１−イルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^９が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
式（ＩＩ）

を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩であって、式中、
Ｘ^１は、Ｎ、ＣＨ及びＣ（ハロ）から選択され、
Ｘ^２はＮ及びＣＨから選択され、
Ｘ^３はＮ及びＣＨから選択され、
Ｒ^１２は、水素、ヒドロキシル、ハロ及びＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｒ^１３ａ、Ｒ^１３ｂ、Ｒ^１８ａ及びＲ^１８ｂのそれぞれは、水素及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立に選択され、
Ｒ^１４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル及び−Ｏ−Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルから選択され、
Ｒ^１５は水素及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｒ^１６は水素及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
Ｒ^１７ｂは水素及びハロから選択され、
Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｃのそれぞれは水素及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから独立に選択される前記化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｘ^１が、Ｎ、ＣＨ及びＣ（Ｃｌ）から選択され、
Ｒ^１２が、水素、ヒドロキシル、フルオロ及び−Ｏ−ＣＨ_３から選択され、
Ｒ^１３ａ、Ｒ^１３ｂ、Ｒ^１８ａ、及びＲ^１８ｂのそれぞれが、水素、メチル、及びエチルから独立に選択され、Ｒ^１３ａとＲ^１３ｂまたはＲ^１８ａとＲ^１８ｂの少なくとも一方の対が同時に水素であり、
Ｒ^１４が、水素、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３及び−ＯＣＨ_２ＣＨ_３から選択され、
Ｒ^１５が水素及び−ＣＨ_３から選択され、
Ｒ^１６が水素及び−ＣＨ_３から選択され、
Ｒ^１７ｂが、水素、クロロ及びフルオロから選択され、
Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｃが同時に水素または−ＣＨ_３であり、但し、Ｒ^１７ａ及びＲ^１７ｃが同時に−ＣＨ_３である場合には、Ｒ^１７ｂは水素である
請求項１４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
以下：

から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
以下の構造：

の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
以下の構造：

の化合物。
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
非小細胞肺がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
乳頭状甲状腺癌に罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
髄様甲状腺がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
大腸がんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
多発性内分泌腫瘍に罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。
融合型ＲＥＴ遺伝子またはＲＥＴ突然変異体によって媒介されるがんに罹患している対象を治療することにおいて使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物、または請求項１９に記載の医薬組成物。