JP2009524691A5 - - Google Patents
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Claims (28)
- 式(I):
Tは、存在しないか、または
Wは、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4は、各々独立して、F、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4は、3〜6員の環(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5は、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8は、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mは、0〜2であり; および
rは、0〜5であり;
ただし、下記構造:
の化合物またはその立体異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容される塩。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜4である、
請求項1に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが0〜3である、
請求項1に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで適宜置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環(N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である、
請求項1に記載の化合物。 - 式中、R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環(N、O、およびSから選択される0〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく; およびmが、1または2である: である請求項1に記載の化合物。
- 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項6に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項6に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項9に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項9に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキル; から選択され
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項12に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項12に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項15に記載の化合物。 - 式中、
Tが、
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項15に記載の化合物。 - 該実施例に例示されている化合物から選択される化合物。
- 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項1の化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項1の化合物の少なくとも1つをその必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
- 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項6の化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項6の化合物の少なくとも1つを、その必要がある患者に投与すること特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
- 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項9の化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項9の化合物の少なくとも1つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
- 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項12の化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項12の化合物の少なくとも1つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
- 医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項15の化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物。
- 治療的有効量の請求項15の化合物の少なくとも1つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
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