JP2010526146A5 - - Google Patents

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JP2010526146A5
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Claims (15)

  1. 式Ｉ：
    Figure 2010526146
     ［式中、
    Ａ、ＢおよびＤは、独立して選択されてＣＲ４ｂまたはＮであるが、ただしＡ、ＢまたはＤの少なくとも１つがＮであり；
    Ｅは、ＣＲ９Ｒ９、ＣＲ９、Ｏ、ＮおよびＮＨからなる群より選択され；
    Ｇは、ＣＨまたはＮであり；
    Ｊは、ＣＲ９Ｒ９、ＣＲ９、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＮであり；
    点線は適宜二重結合を表すが、ただし二重結合が存在する場合、ＪはＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＣＲ９Ｒ９ではなく；
    Ｙは、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３は、各々独立して０〜２であり；
    ｎ４は、０〜３であり；
    Ｒ１はアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２はシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され、その中でシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ３は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ４は各々独立して、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂは各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６は各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され；
    Ｒ９は各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ９ａで置換されてもよく、またヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含んでもよく；
    Ｒ９ａは各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ８およびアリールアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ１０は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、その中でアリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ１０ａで置換されてもよく、またヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルアルキルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ１０ａは各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ２）Ｒ８およびアリールアルキルからなる群より選択され；並びに、
    Ｒ１４は各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択される］
    の化合物、並びにそれのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。
  2. 前記のＡおよびＤが各々独立してＣＲ４ｂまたはＮであり、並びに前記ＢがＣＲ４ｂであるが、ただしＡおよびＤの少なくとも１つがＮである、請求項１の化合物。
  3. 前記のＡおよびＤが独立してＣＲ４ｂまたはＮであり、前記ＢがＣＲ４ｂであるが、ただしＡおよびＤの少なくとも１つがＮであり、並びに前記ＥがＮ、Ｏ、またはＣＨである、請求項１の化合物。
  4. （ａ）前記のＡおよびＤがＮであり、並びに前記ＢがＣＲ４ｂである、請求項１の化合物；
    （ｂ）前記のＡおよびＤがそれぞれＮであり、前記ＢがＣＲ４ｂであり、並びに前記ＥがＮ、ＯまたはＣＨである、請求項１の化合物；
    （ｃ）前記ＡがＮであり、並びに前記のＢおよびＤがそれぞれＣＲ４ｂである、請求項１の化合物；
    （ｄ）前記ＡがＮであり、前記のＢおよびＤがそれぞれＣＲ４ｂであり、並びに前記ＥがＮ、ＯまたはＣＨである、請求項１の化合物；並びに
    （ｅ）前記ＧがＮである、請求項１の化合物
    からなる群より選択される、請求項１の化合物。
  5. Ｊが、ＣＲ９Ｒ９、ＣＲ９、Ｃ＝Ｏ、またはＮであり；
    点線は適宜二重結合を表すが、ただし二重結合が存在する場合、ＪはＣ＝ＯまたはＣＲ９Ｒ９ではなく；
    Ｙが、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３が、独立して１または２であり；
    ｎ４が、０〜３であり；
    Ｒ１がアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５からなる群より選択され、その中でシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ３が水素、アルキルまたはシクロアルキルであり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、その中でアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５が、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルであり、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、その中でアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ９ａで置換されてもよく、またヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、その中でアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ１０ａで置換されてもよく、またヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびＣ６〜１０アリールからなる群より選択される、
    請求項１の化合物。
  6. Ｊが、ＣＲ９Ｒ９、ＣＲ９、Ｃ＝Ｏ、またはＮであり；
    点線は適宜二重結合を表すが、ただし二重結合が存在する場合、ＪはＣ＝ＯまたはＣＲ９Ｒ９ではなく；
    Ｙが、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３が、独立して１または２であり；
    ｎ４が、０〜３であり；
    Ｒ１がアリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５であり、その中でアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ３が、水素またはアルキルであり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１０および−ＳＲ１０からなる群より選択され、その中でアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、その中でアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ９ａで置換されてもよく、またヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルからなる群より選択され、その中でアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ１０ａで置換されてもよく、またヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ６〜１０アリールからなる群より選択される、
    請求項１の化合物。
  7. Ｊが、ＣＲ９Ｒ９、ＣＲ９、Ｃ＝Ｏ、またはＮであり；
    点線は適宜二重結合を表すが、ただし二重結合が存在する場合、ＪはＣ＝ＯまたはＣＲ９Ｒ９ではなく；
    Ｙが、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３が、独立して１または２であり；
    ｎ４が、０または２であり；
    Ｒ１が、Ｃ６〜１０アリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜、Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２が、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール，−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５であり、その中でアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ３が、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲ１０および−ＳＲ１０からなる群より選択され、その中でアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、その中でアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ９ａで置換されてもよく、またヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、その中でアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ１０ａで置換されてもよく、またヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ６〜１０アリールからなる群より選択される、
    請求項１の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、または塩。
  8. Ｊが、ＣＲ９またはＮであり；
    点線は、二重結合を表し；
    Ｙが、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３が、各々独立して１または２であり；
    ｎ４が、０または２であり；
    Ｒ１が、Ｃ６〜１０アリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜、Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２が、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５であり、その中でヘテロアリールは、１またはそれ以上のＲ６で適宜置換されてもよく；
    Ｒ３が、水素であり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され、その中でアルキル、シクロアルキル、およびアリールはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ３〜６シクロアルキルであり、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝ＮＲ１４）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＨＣ（＝ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールであり；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはヘテロアリールであり、その中でアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ９ａで置換されてもよく、またヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、その中でアリールおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、０〜５つのＲ１０ａで置換されてもよく、またヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含み；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ６〜１０アリールからなる群より選択される、
    請求項１の化合物。
  9. Ｊが、ＣＲ９またはＮであり；
    点線は、二重結合を表し；
    Ｙが、−ＮＲ３、ＯまたはＳであり；
    ｎ２およびｎ３が、独立して１または２であり；
    ｎ４が、０であり；
    Ｒ１が、Ｃ６〜１０アリールまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜、Ｒ４から選択される１またはそれ以上の置換基で置換されてもよく；
    Ｒ２が、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５であり、その中でヘテロアリールは、１またはそれ以上のＲ６で適宜置換されてもよく；
    Ｒ３が、水素であり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され、その中でアルキルおよびシクロアルキルはそれぞれ適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ５が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ３〜６シクロアルキルであり、そのそれぞれは適宜、１またはそれ以上のＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ６〜１０アリールであり；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ６〜１０アリールであり、その中でアリールは、０〜５つのＲ９ａで適宜置換されてもよく；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ６〜１０アリールであり、その中でアリールは、０〜５つのＲ１０ａで適宜置換されてもよく；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ６〜１０アリールからなる群より選択される、
    請求項１の化合物。
  10. ＡおよびＤが各々独立してＣＨまたはＮであるが、ただしＡおよびＤの少なくとも１つがＮであり；
    Ｂが、ＣＨであり；
    Ｅが、ＣＨまたはＮであり；
    Ｇが、ＣＨまたはＮであり；
    Ｊが、ＣＲ９またはＮであり；
    点線は、二重結合であり；
    Ｙが、−ＮＲ３またはＯであり；
    ｎ２およびｎ３が、１であり；
    ｎ４が、０であり；
    Ｒ１が、フェニルまたはヘテロアリールであり、そのそれぞれは適宜、１〜５つのＲ４で置換されてもよく；
    Ｒ２が、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５であり、その中でヘテロアリールは、１〜５つのＲ６で適宜置換されてもよく；
    Ｒ３が、水素であり；
    Ｒ４が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され、その中でアルキル、フェニルおよびヘテロアリールはそれぞれ適宜、１〜５つのＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ４ｂが各々独立して、水素およびＣ１〜６アルキルから選択され；
    Ｒ５が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはフェニルであり、そのそれぞれは適宜、１〜５つのＲ６で置換されてもよく；
    Ｒ６が各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１０、−ＯＨ、−ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ２）Ｒ８からなる群より選択され；
    Ｒ８が各々独立して、Ｃ１〜６アルキルまたはフェニルであり；
    Ｒ９が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはフェニルであり、その中でフェニルは、０〜５つのＲ９ａで適宜置換されてもよく；
    Ｒ９ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；
    Ｒ１０が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはフェニルであり、その中でフェニルは、０〜５つのＲ１０ａで適宜置換されてもよく；
    Ｒ１０ａが各々独立して、Ｃ１〜６アルキル、ハロ、−ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ１４および−ＯＨからなる群より選択され；並びに
    Ｒ１４が各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびフェニルからなる群より選択される、
    請求項１の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、または塩。
  11. Figure 2010526146
    Figure 2010526146
    Figure 2010526146
     からなる群より選択される、請求項１の化合物。
  12. 請求項１の化合物の治療上の有効量、および適宜、医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  13. 少なくとも１つの別の治療活性剤をさらに含む、請求項１２の医薬組成物。
  14. 前記の別の治療活性剤が、グルカゴン様ペプチド−１受容体アゴニストまたはそれのフラグメントである、請求項１３の医薬組成物。
  15. 少なくとも１つの請求項１の化合物、および適宜含まれる少なくとも１つの他の種類の治療薬を含む、糖尿病、高血糖、肥満症、脂質代謝異常、高血圧症および認知障害からなる群より選択される疾患または症状の、進行または発症における予防、調節、または治療剤。
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Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7638541B2 (en) 2006-12-28 2009-12-29 Metabolex Inc. 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine
ES2388967T3 (es) 2007-05-04 2012-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G
NZ582664A (en) * 2007-07-17 2012-03-30 Bristol Myers Squibb Co Pyridone gpr119 g protein-coupled receptor agonists
EP2185544B1 (en) 2007-07-19 2014-11-26 Cymabay Therapeutics, Inc. N-azacyclic substituted pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole and tetrazole derivatives as agonists of the rup3 or gpr119 for the treatment of diabetes and metabolic disorders
US8188098B2 (en) * 2008-05-19 2012-05-29 Hoffmann-La Roche Inc. GPR119 receptor agonists
JP2011528368A (ja) * 2008-07-16 2011-11-17 シェーリング コーポレイション 二環式ヘテロ環誘導体およびｇｐｃｒモジュレーターとしてのその使用
US8815876B2 (en) 2008-07-16 2014-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof
AP2011005695A0 (en) * 2008-10-15 2011-06-30 Intermune Inc Therapeutic antiviral poptides.
US20110160222A1 (en) * 2008-11-26 2011-06-30 Metabolex, Inc. Modulators of glucose homeostasis for the treatment of diabetes and metabolic disorders
JPWO2010084944A1 (ja) * 2009-01-22 2012-07-19 田辺三菱製薬株式会社 新規ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物
WO2010088518A2 (en) * 2009-01-31 2010-08-05 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
WO2010095663A1 (ja) * 2009-02-18 2010-08-26 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
CA2759843A1 (en) * 2009-05-08 2010-11-10 Pfizer Inc. Gpr 119 modulators
EP2427448A1 (en) * 2009-05-08 2012-03-14 Pfizer Inc. Gpr 119 modulators
NZ596467A (en) 2009-06-05 2014-01-31 Pfizer L- ( piperidin-4-yl) -pyrazole derivatives as gpr 119 modulators
NZ596445A (en) 2009-06-24 2013-04-26 Boehringer Ingelheim Int New compounds, pharmaceutical composition and methods relating thereto
AR077214A1 (es) 2009-06-24 2011-08-10 Neurocrine Biosciences Inc Heterociclos nitrogenados y composiciones farmaceuticas que los contienen
CA2772188A1 (en) * 2009-09-23 2011-03-31 Pfizer Inc. Gpr 119 modulators
MX2012003500A (es) * 2009-09-28 2012-08-01 Intermune Inc Nuevos inhibidores macrocíclicos de la replicación de virus de la hepatitis c.
JP5909185B2 (ja) 2009-10-01 2016-04-26 シマベイ セラピューティクス， インコーポレーテッド 置換テトラゾール−１−イルフェノキシメチルチアゾール−２−イルピペリジニルピリミジン塩
US20110082182A1 (en) * 2009-10-01 2011-04-07 Intermune, Inc. Therapeutic antiviral peptides
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
MX2012011460A (es) 2010-04-08 2012-11-23 Squibb Bristol Myers Co Analogos de pirimidinilpiperidiniloxipiridinona como moduladores de gpr119.
US8940716B2 (en) * 2010-05-06 2015-01-27 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heteroaryl compounds as GPR119 modulators
US8729084B2 (en) 2010-05-06 2014-05-20 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as GPR119 modulators
US20130096141A1 (en) * 2010-06-18 2013-04-18 Bernard R. Neustadt Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201204733A (en) 2010-06-25 2012-02-01 Kowa Co Novel condensed pyridine or condensed pyrimidine derivative, and medicinal agent comprising same
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
KR20120011357A (ko) * 2010-07-23 2012-02-08 현대약품 주식회사 치환된 피리디논 유도체 및 이의 제조방법
UY33805A (es) * 2010-12-17 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?Derivados de dihidrobenzofuranil-piperidinilo, aza-dihidrobenzofuranilpiperidinilo y diaza-dihidrobenzofuranil-piperidinilo, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos de los mismos?.
EP2661438A4 (en) 2011-01-03 2014-06-11 Hanmi Pharm Ind Co Ltd NEW BICYCLIC COMPOUND FOR THE MODULATION OF G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS
CN102617548A (zh) * 2011-01-31 2012-08-01 北京赛林泰医药技术有限公司 作为gpr受体激动剂的双环杂芳基化合物及其组合物和应用
JP6463631B2 (ja) * 2011-06-09 2019-02-06 ライゼン・ファーマシューティカルズ・エスアー Ｇｐｒ−１１９のモジュレータとしての新規化合物
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
TW201348231A (zh) 2012-02-29 2013-12-01 Amgen Inc 雜雙環化合物
US9174965B2 (en) 2012-05-16 2015-11-03 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as GPR119 modulators
WO2013182612A1 (en) 2012-06-07 2013-12-12 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Glucose transport inhibitors
CN104780915A (zh) 2012-07-11 2015-07-15 埃尔舍利克斯治疗公司 包含他汀、双胍和用于减小心脏代谢风险的其它药剂的组合物
CN109862896A (zh) 2016-08-03 2019-06-07 西玛贝医药公司 用于治疗炎症性胃肠疾病或胃肠病症的氧亚甲基芳基化合物
KR102411532B1 (ko) 2016-09-09 2022-06-22 노파르티스 아게 엔도솜 톨-유사 수용체의 억제제로서의 화합물 및 조성물
UY39222A (es) 2020-05-19 2021-11-30 Kallyope Inc Activadores de la ampk
CA3183575A1 (en) 2020-06-26 2021-12-30 Iyassu Sebhat Ampk activators

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3826643A (en) * 1967-08-07 1974-07-30 American Cyanamid Co Method of controlling undesirable plant species using 3-nitropyridines
US5776983A (en) * 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) * 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5612359A (en) * 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5491134A (en) * 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) * 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
AU6966696A (en) 1995-10-05 1997-04-28 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
US5770615A (en) * 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US6566384B1 (en) * 1996-08-07 2003-05-20 Darwin Discovery Ltd. Hydroxamic and carboxylic acid derivatives having MMP and TNF inhibitory activity
TW536540B (en) * 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
UA57811C2 (uk) 1997-11-21 2003-07-15 Пфайзер Продактс Інк. Фармацевтична композиція, що містить інгібітор альдозоредуктази та інгібітор глікогенфосфорилази (варіанти), комплект, який її включає, та способи лікування ссавців зі станом інсулінорезистентності
DE69940063D1 (de) 1998-07-06 2009-01-22 Bristol Myers Squibb Co Biphenylsulfonamide als zweifach aktive rezeptor antagonisten von angiotensin und endothelin
AU3127900A (en) 1998-12-23 2000-07-31 Du Pont Pharmaceuticals Company Thrombin or factor xa inhibitors
CA2413241A1 (en) 2000-06-29 2002-01-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Thrombin or factor xa inhibitors
JP3438186B2 (ja) 2000-12-01 2003-08-18 山之内製薬株式会社 糖尿病治療剤スクリーニング方法
US7482366B2 (en) * 2001-12-21 2009-01-27 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of LXR
JP5082033B2 (ja) * 2001-12-21 2012-11-28 エグゼリクシス パテント カンパニー エルエルシー Ｌｘｒのモジュレーター
KR20110010824A (ko) 2003-01-14 2011-02-07 아레나 파마슈티칼스, 인크. 대사 조절제로서의 １,２,３-삼치환된 아릴 및 헤테로아릴 유도체, 및 당뇨병 및 고혈당증을 비롯한 이에 관련된 장애의 예방 및 치료
PL378295A1 (pl) 2003-02-24 2006-03-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Podstawione pochodne arylowe i heteroarylowe jako modulatory metabolizmu glukozy oraz profilaktyka i leczenie zaburzeń tego metabolizmu
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
AR045047A1 (es) 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
JP4920410B2 (ja) 2003-07-14 2012-04-18 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療
US20070088163A1 (en) 2003-09-12 2007-04-19 Kemia, Inc. Modulators of calcitonin and amylin activity
JP2007529463A (ja) 2004-03-17 2007-10-25 ７ティーエム ファーマ エイ／エス 治療的介入のためのｙ４選択性レセプターアゴニスト
PL1756096T3 (pl) * 2004-05-03 2010-01-29 Hoffmann La Roche Pochodne indolilowe jako modulatory wątrobowych receptorów X
PE20060530A1 (es) 2004-06-04 2006-06-28 Arena Pharm Inc Aril y heteroaril derivados sustituidos como moduladores del metabolismo de la glucosa
JP5065908B2 (ja) 2004-12-24 2012-11-07 プロシディオン・リミテッド Ｇタンパク質結合受容体作動薬
MY148521A (en) 2005-01-10 2013-04-30 Arena Pharm Inc Substituted pyridinyl and pyrimidinyl derivatives as modulators of metabolism and the treatment of disorders related thereto
EP1893246A4 (en) * 2005-06-23 2009-05-06 Univ Emory STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF AMINO ACID ANALOGUE FOR TUMOR IMAGING

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