JP2005509632A5 - - Google Patents

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  1. 早期陣痛、月経困難症、喘息、高血圧、非妊孕症、妊孕疾患、好ましくない血塊症、子癇前症、又は急癇、頚部成熟の抑制、性的機能障害、緑内障、所望しない骨の損傷、又は好酸性球疾患などに罹るか、又は罹っていると疑われる哺乳動物を治療するための方法において、以下の一般式Iの化合物:
    Figure 2005509632
    [式中R1およびR2は、それぞれ独立した水素にて;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたアラルキル基で;所望により置換されたヘテロアリールアルキニル基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    R3及びR4は、それぞれ独立し;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基で;所望により置換されたヘテロアリサイクリック基で;所望により置換されたヘテロアリール基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    O及びpがそれぞれ独立した0,1又は2であり;並びに
    医薬的に受け入れ可能なその塩]
    の有効量を哺乳動物に投与することを含む、上記哺乳動物を治療するための方法。
  2. アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基が、ヒドロキシ、C1-12のアルコキシ基、酸性基又は所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基により置換される請求項3又は4記載の方法。
  3. 化合物が以下の一般式I'
    Figure 2005509632
    [式中R1及びR2は、それぞれ独立した水素で;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたアラルキル基で;所望により置換されたヘテロアリールアルキニル基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    R3及びR4は、それぞれ独立し;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基で;所望により置換されたヘテロアリサイクリック基で;所望により置換されたヘテロアリール基で;所望により置換されたアラルキル基で、所望により置換されたヘテロアリールアルキル基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    O及びpがそれぞれ独立して0,1又は2で、oとpの総数が少なくとも1であり;並びに
    医薬的に受け入れ可能なその塩である]、
    の有効量を哺乳動物に投与することを含む、所望されない筋肉収縮に罹っているか、又は罹っている疑いのある哺乳動物を治療するための方法。
  4. R1'又はR2'アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基は、ヒドロキシ、C1-12のアルコキシ基、酸性基又は所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基にて置換される請求項27記載の方法。
  5. R1'は、1又は複数の酸性置換基を有する請求項27又は28記載の方法。
  6. 化合物が:
    4-[2-(2-(3-ヒドロキシオクチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル)エチル]安息香酸;
    4-{2-[2-(3-ヒドロキシノン-2-イニル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシノニル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-(2-{2-[(2Z)-4-ヒドロキシノン-2-エニル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-(2-{2-[(2E)-4-ヒドロキシノン-2-エニル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシオクチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシ-6-メチルヘプチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシ-5-メチルオクチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-エチル-4-ヒドロキシオクチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシ-4-メチルヘプチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(4-ヒドロキシ-4,7-ジメチルオクチル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(3-ヒドロキシ-5-メチルヘキシル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-(3-シクロブチル-3-ヒドロキシプロピル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-((4S)-ヒドロキシノニル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-{2-[2-((4R)-ヒドロキシノニル)-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-[2-(2-{4-[1-(シクロプロピルメチル)シクロブチル]-4-ヒドロキシブチル}-5-オキソピラゾリジン-1-イル]エチル}安息香酸;
    4-(2-{2-[4-(1-エチルシクロブチル)シクロブチル]-4-ヒドロキシブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-(2-{2-[3-ヒドロキシ-4-(3-メチルフェニル)ブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル}安息香酸;
    4-(2-{2-[3-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル}安息香酸;
    4-(2-{2-[4-(3-ヨードフェニル)-3-ヒドロキシブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-(2-{2-[4-(3-ブロモフェニル)-3-ヒドロキシブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-[2-(2-{3-ヒドロキシ-4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ブチル}-5-オキソピラゾリジン-1-イル)エチル]安息香酸;
    4-(2-{2-[4-((3S,4S)-3-ヒドロキシー4-フェニルペンチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;-
    4-(2-{2-[4-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)ー3-ヒドロキシブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-(2-{2-[4-(3-クロロフェニル)-3-ヒドロキシブチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;
    4-(2-{2-[(4R)-(3-ヒドロキシ-4-フェニルペンチル]-5-オキソピラゾリジン-1-イル}エチル)安息香酸;並びに
    医薬的に受け入れ可能なその塩]、
    から成る群から選択される化合物の有効量を、哺乳動物に投与することを含む、所望されない筋収縮に罹っているか、又は罹っている疑いのある哺乳動物を治療するための方法。
  7. プロスタグランジンEP受容体の関連する疾患又は障害に罹っているか、罹っていると疑われる哺乳動物の治療方法において、以下の一般式I'の化合物:
    Figure 2005509632
    [式中R1およびR2は、それぞれ独立した水素で;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたアラルキル基で;所望により置換されたヘテロアリールアルキニル基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    R3及びR4は、それぞれ独立し;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基で;所望により置換されたヘテロアリサイクリック基で;所望により置換されたヘテロアリール基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    O及びpがそれぞれ独立して0,1又は2であり;oとpの総数が少なくとも1であり;並びに医薬的に受け入れ可能なその塩]
    であり、その有効量を哺乳動物に投与することを含む、上記哺乳動物を治療するための方法。
  8. 以下の一般式I'で:
    Figure 2005509632
    [式中R1およびR2は、それぞれ独立した水素で;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたアラルキル基で;所望により置換されたヘテロアリールアルキニル基で;又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    式中R3及びR4は、それぞれ独立し;所望により置換されたアルキル基で;所望により置換されたアルケニル基で;所望により置換されたアルキニル基で;所望により置換されたヘテロアルキル基で;所望により置換されたヘテロアルケニル基で;所望により置換されたヘテロアルキニル基で;所望により置換されたカルボサイクリック・アリール基で;所望により置換されたヘテロアリサイクリック基で;所望により置換されたヘテロアリール基で;又は所望により置換されアラルキル基で、所望により置換されたヘテロアリールアルキル、又は所望により置換されたヘテロアリサイクリカルキル基であり;
    O及びpがそれぞれ独立した0,1又は2で、そしてoとpの総数が少なくとも1であり;並びに医薬的に受け入れ可能なその塩である];
    であることを特徴とする化合物。
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