JP2004528385A5 - - Google Patents
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Claims (8)
- 遊離の形態または塩の形態の式（Ｉ）：
Ｒ１はフェニル、１，２−ジクロロフェニル、３−メチルフェニル、３−ブロモフェニル、ナフト−２−イル、インダン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフト−６−イルであり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５は水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ６はＣＨ２ＯＨ、テトラゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＺＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＨＲ７Ｒ８（ただし、Ｚは−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−；ｎは０、１、２、３または４である。）であり；
Ｒ７は置換または非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８は水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、置換または非置換のＣ５〜Ｃ１０アリールまたはへテロＣ５〜Ｃ１０アリールまたはＣ１〜Ｃ４アルキルＣ５〜Ｃ１０アリールまたはＣ１〜Ｃ４アルキル−ヘテロＣ５〜Ｃ１０アリールであり、ヘテロＣ５〜Ｃ１０アリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１個以上のヘテロ原子を含有してなる；
ｍは２、３または４である。）
で示される化合物。 - Ｒ１がインダン−５−イルであり、Ｒ２はＣｌであり、Ｒ３はＢｒであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＨであり、Ｒ６はＣ（Ｏ）ＯＨである、請求項１記載の遊離の形態または塩の形態の化合物。
- 請求項１に定義の式（Ｉ）で示される化合物の製造法であって、
（ａ）式（Ｉ）においてＲ６がＣ（Ｏ）ＯＨである化合物の製造では、式（II）：
で示される化合物を脱保護するか、または
（ｂ）式（Ｉ）においてＲ６がＣ（Ｏ）ＮＨ２またはＺＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＨＲ７Ｒ８（ただし、Ｚは−Ｃ（Ｏ）−であり；ｎ、Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義のとおりである。）である化合物の製造では、式（Ｉ）においてＲ６がＣ（Ｏ）ＯＨである化合物とＮＨ３または式（III）：
で示される化合物と反応させ、任意工程として得られる化合物を誘導化するか、または
（ｃ）式（Ｉ）においてＲ６がＣＨ２ＯＨ、テトラゾール−５−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，３−トリアゾール−５−イルまたはＺＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＨＲ７Ｒ８（ただし、Ｚは−ＣＨ２−であり；ｎ、Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義のとおりである。）である化合物の製造では、式（IV）:
で示される化合物と式（Ｖ）：
で示される化合物とを反応させ、得られる式（Ｉ）で示される化合物を遊離の形態または塩の形態で回収することを特徴とする方法。 - 医薬として使用するための遊離の形態または医薬的に許容される塩の形態の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
- ブラジキニンＢ１レセプターの活性化が役割を有するか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬の製造における遊離の形態または塩の形態の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
- 遊離の形態または塩の形態の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物および担体を含有してなる医薬組成物。
- 遊離の形態または塩の形態の式（II）：
で示される化合物。 - 遊離の形態または医薬的に許容される塩の形態の請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物の治療有効量、および第二医薬物質からなる組合せ剤であって、当該第二医薬物質が、例えば、本明細書に記載の特定の適応症に使用するものである組合せ剤。
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