JP2013516473A5 - - Google Patents
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- FVYMVLTWIBGEMC-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)N1C(C1=CC=CC=C11)=CC=C1C1CC1 FVYMVLTWIBGEMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 27
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- LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N Trioxopurine Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C2=C1NC(=O)N2 LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
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Claims (17)
- ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)4.90、9.83、および、25.29°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、
b)4.90、9.83、および、25.29°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、さらに、6.86、8.41、10.13、17.92、および、23.10°2θ±0.1°2θでの少なくとも2つのさらなるピークを特徴とし、
c)図1で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、
d)約62°Cでの示差走査熱量測定によって測定されるような、吸熱点の開始を特徴とし、
e)図2で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
f)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態Aを特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)4.22、8.51、および、16.95°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、
b)4.22、8.51、および、16.95°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、および、12.80°2θ±0.1°2θでのピークをさらに特徴とし、
c)図5で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、
d)約173°Cでの示差走査熱量測定によって測定されるような、吸熱点の開始を特徴とし、
e)図6で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
f)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態Bを特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)図7で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、
b)図8で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
c)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態B’を特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)6.9、10.1、および、22.6°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、
b)6.9、10.1、および、22.6°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、さらに、23.3、23.9、25.2、28.3、または、29.0°2θ±0.1°2θでの少なくとも2つのさらなるピークを特徴とし、
c)図9で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、または、
d)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態Cを特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)10.3、17.8、および、25.2°2θ±0.1°2θでのピークを特徴とし、
b)図10で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、または、
c)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態Dを特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形であって、
a)10.5、22.9、23.2、または、24.6°2θ±0.1°2θでの少なくとも3つのピークを特徴とし、
b)図11で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、または、
c)ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形形態Eを特徴とする、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの結晶多形。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの固体の中間相形態であって、
a)図12で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示し、または、
b)図13で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを示す、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの固体の中間相形態。 - 図14で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示す、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの固体の中間相形態。
- 図15で示されるX線粉末回折パターンとほぼ同じX線粉末回折パターンを示す中間相から選択される、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの固体の中間相形態。
- 活性成分として有効な量の請求項1の結晶多形と、
少なくとも1つの賦形剤または担体を含む、固体の医薬組成物。 - 活性成分として請求項1の結晶多形、
活性成分として請求項2の結晶多形、
活性成分として請求項3の結晶多形、
活性成分として請求項4の結晶多形形態、
活性成分として請求項5の結晶多形形態、
活性成分として請求項6の結晶多形形態、
活性成分として請求項7の固体の中間相形態、
活性成分として請求項8の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項9の固体の中間相形態、からなる群から選択されたナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートの有効な量の少なくとも2つの形態と、
少なくとも1つの賦形剤または担体を含む、固体の医薬組成物。 - 尿酸値の上昇によって引き起こされる高尿酸血症または疾患を処置または予防する際に使用するためのナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートであって、
ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートは、請求項1の結晶多形を含む、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテート。 - 尿酸値の上昇によって引き起こされる高尿酸血症または疾患を処置または予防する際に使用するためのナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートであって、
ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートは、
活性成分として請求項1の結晶多形、
活性成分として請求項2の結晶多形、
活性成分として請求項3の結晶多形、
活性成分として請求項4の結晶多形形態、
活性成分として請求項5の結晶多形形態、
活性成分として請求項6の結晶多形形態、
活性成分として請求項7の固体の中間相形態、
活性成分として請求項8の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項9の固体の中間相形態、からなる群から選択された少なくとも2つの形態を含む、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテート。 - 痛風の処置または予防に使用するためのナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートであって、
ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートは、請求項1の結晶多形を含む、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテート。 - 痛風の処置または予防に使用するためのナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートであって、
ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートは、
活性成分として請求項1の結晶多形、
活性成分として請求項2の結晶多形、
活性成分として請求項3の結晶多形、
活性成分として請求項4の結晶多形形態、
活性成分として請求項5の結晶多形形態、
活性成分として請求項6の結晶多形形態、
活性成分として請求項7の固体の中間相形態、
活性成分として請求項8の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項9の固体の中間相形態、からなる群から選択された少なくとも2つの形態を含む、ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテート。 - ナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートを調製する方法であって、
前記方法は、
a)無定形のナトリウム2−(5−ブロモ−4−(4−シクロプロピルナフタレン−1−イル)−4H−1,2,4−トリアゾル−3−イルチオ)アセテートを、水と非プロトン溶媒に接触させる工程、および、
b)工程a)で調製された混合物から固体を分離する工程を含む、方法。 - 非プロトン溶媒は酢酸エチルである、請求項16に記載の方法。
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