JP2013541589A5 - - Google Patents
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Claims (33)
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸又はその塩である結晶化合物。
- 約１２６℃にＤＳＣピークを有する、結晶性（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸ベシル酸塩である結晶化合物。
- 無水である、請求項３に記載の結晶化合物。
- 約２３４℃の融点及び／又は約２３８℃にＤＳＣピークを有する、請求項４に記載の結晶化合物。
- 約９．２度、１５．９度、１６．８度、１８．４度、１９．８度及び／又は２０．８度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の結晶化合物。
- 水和物である、請求項３に記載の結晶化合物。
- 約２１８℃の融点及び／又は約２３０℃にＤＳＣピークを有する、請求項７に記載の結晶化合物。
- 約８．７度、９．１度、１３．４度、１８．３度及び／又は２０．２度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項７に記載の化合物。
- 約２２８℃の融点及び／又は約２３３℃にＤＳＣピークを有する、請求項４に記載の結晶化合物。
- 約８．７度、９．５度、１６．９度、１７．５度、１９．１度、１９．７度、２０．１度、２０．４度、２１．８度、２２．１度及び／又は２６．４度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶化合物。
- 図１に示すものと実質的に同じＸ線粉末回折パターンを有する、請求項４に記載の結晶化合物。
- 約７．６度、８．６度、１２．９度、１５．０度、１５．３度、１７．３度、１９．２度、１９．５度、２０．２度及び／又は２３．１度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の結晶化合物。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸ジベシル酸塩である結晶化合物。
- 約２２３℃の融点及び／又は約２２７℃にＤＳＣピークを有する、請求項１４に記載の結晶化合物。
- 約４．７度、１３．８度、１８．３度、２０．０度、２０．３度、２１．６度及び／又は２１．９度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１４に記載の結晶化合物。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸エジシル酸塩である結晶化合物。
- 約２５２℃の融点及び／又は約２５９℃にＤＳＣピークを有する、請求項１７に記載の結晶化合物。
- 約４．４度、８．９度、１２．８度及び／又は１６．１度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１７に記載の結晶化合物。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸エシル酸塩である結晶化合物。
- 約２１４℃の融点及び／又は約２２３℃にＤＳＣピークを有する、請求項２０に記載の結晶化合物。
- 約８．１度、８．７度、１３．０度、１６．２度、１８．３度及び／又は２０．２度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項２０に記載の結晶化合物。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸イソプロピル硫酸塩である結晶化合物。
- 約１９４℃の融点及び／又は約２０４℃にＤＳＣピークを有する、請求項２３に記載の結晶化合物。
- 約７．８度、１５．６度、１９．６度、２３．６度及び／又は３１．６度の２θのうちの１つ又は複数にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、請求項２３に記載の結晶化合物。
- 請求項１に記載の結晶化合物を含む医薬剤形。
- （Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸の結晶塩を調製する方法であって、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸と、薬学的に許容される酸とを含む溶液を加熱し、（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸の塩を得ることと、
（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸の結晶塩を得るのに十分な条件下で、前記溶液中の前記塩の溶解度を低下させることと、
前記結晶塩を単離することと、
を含む、方法。 - 前記薬学的に許容される酸がベンゼンスルホン酸である、請求項２７に記載の方法。
- 前記溶液がアセトニトリルを含み、約５０℃〜約７０℃の温度に加熱される、請求項２８に記載の方法。
- 末梢セロトニンにより媒介される疾患又は障害を治療、又は予防するための医薬組成物であって、結晶性（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸又はその塩を含む、医薬組成物。
- 前記疾患又は障害がカルチノイド症候群である、請求項３０に記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は障害が胃腸の疾患又は障害である、請求項３０に記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は障害が過敏性腸症候群である、請求項３２に記載の医薬組成物。
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