JP2017504576A5 - - Google Patents

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JP2017504576A5
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本発明は、式Ｉに従う新規化合物
Figure 2017504576
 またはその薬理学的に許容される塩に関し、ここで、
Ａ１１〜Ａ１４はＮまたはそれぞれＣＲ１１、ＣＲ１２、ＣＲ１３、ＣＲ１４であり、ただし４つの位置Ａのうちの２超が同時にＮであることができない、
Ｒ１は、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、（ジ）Ｃ（１−６）アルキルアミノ、（ジ）Ｃ（３−６）シクロアルキルアミノ、または（ジ）（Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル）アミノであり、それらはアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のＦによって置換されていてもよく、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のＦまたはメチルによって置換されていてもよく、
Ｒ２およびＲ３は独立してＨ、Ｆ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはＲ２およびＲ３は一緒になって１つのカルボニル基を形成し、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上のＦによって置換されていてもよく；
Ｒ４は、ＨまたはＣ（１−６）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（６−１０）アリール、Ｃ（６−１０）アリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−９）ヘテロアリール、Ｃ（１−９）ヘテロアリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、Ｃ（２−５）ヘテロシクロアルキル、またはＣ（２−５）ヘテロシクロアルキル−Ｃ（１−３）アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｃ（１−２）アルキル、Ｃ（１−２）アルコキシル、またはシアノによって置換されてもよく、
Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、またはＲ ９ の１つが、Ｒ１を有するスルホニル基であり、
残ったＲ６−Ｒ１４は、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ（１−３）アルコキシル、（ジ）Ｃ（１−３）アルキルアミノ、またはＣ（１−６）アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のＦによって置換されていてもよく、
そしてＲ１５およびＲ１６は、独立してＨ、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、Ｃ（６−１０）アリール、Ｃ（６−１０）アリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−９）ヘテロアリール、Ｃ（１−９）ヘテロアリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（２−５）ヘテロシクロアルキルまたはＣ（２−５）ヘテロシクロアルキル−Ｃ（１−３）アルキルであり、すべての基が一つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｃ（１−２）アルキル、Ｃ（１−２）アルコキシル、またはシアノによって置換されていてもよい。
他の実施形態において、A１１〜A１４が、それぞれＣＲ １１ 、ＣＲ １２ 、ＣＲ １３ 及びＣＲ １４ である式Ｉに従う化合物に、本発明は関する。
本発明は、前述のように、医薬品組成物に適しているパッケージ材料と組み合わされる当該医薬品組成物を更に包含し、前述のような使用の為の、当該医薬品組成物の使用の為の指示を含む。
もう一つの局面において、多発性硬化症、炎症性大腸疾患、クローン病、乾癬および関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本病、癌、および粘膜リーシュマニア症の処置または予防のための治療に、本発明に従う化合物は使用されることができる。
Ｒ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、およびＲ１０が前述した通りの意味を有するビルディングブロックＩＩのスルフォニルフェニル−２−オキソ酢酸誘導体（Ｒ２およびＲ３は一緒になって１つのカルボニル基を形成する）の合成のためのルートを、スキーム７は例示する。
ii）前工程において得られた生成物（９５ｍｇ）、ジエチルマロネート（３９０ｍｇ）、Ｋ３ＰＯ４（２２０ｍｇ）、および１８−クラウン−６（４９ｍｇ）の混合物は、マイクロ波管中で１０分間窒素によって、パージされた。Ｐｄ（dba）２（１ｍｇ）およびＰ（ｔＢｕ）３．ｘＨＢＦ４（１ｍｇ）が加えられ、反応は封管中でマイクロ波により１６０°Ｃで３時間加熱された。室温まで冷却した後に、反応混合物は酢酸エチルで希釈され、溶液は水により洗浄された。有機相は水で洗浄され、一緒にされた有機層は塩水により洗浄され、硫酸マグネシウムで乾燥され、減圧下で濃縮された。残渣は、ヘプタン中１０％の酢酸エチルを溶出液として用いてＳｉＯ２上で精製され、エチル２−（４−（（シクロプロピルメチル）チオ）−２−メチルフェニル）アセテート（６０ｍｇ）が与えられた。
２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド。
Figure 2017504576

Claims (29)

  1. 式Ｉに従う化合物
    Figure 2017504576
     またはその薬理学的に許容される塩、ここで
    Ａ１１〜Ａ１４はＮまたはそれぞれＣＲ１１、ＣＲ１２、ＣＲ１３、ＣＲ１４であり、ただし４つの位置Ａのうちの２超が同時にＮであることができない；
    Ｒ１は、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、（ジ）Ｃ（１−６）アルキルアミノ、（ジ）Ｃ（３−６）シクロアルキルアミノ、または（ジ）（Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル）アミノであり、アルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のＦによって置換されていてもよく、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のＦまたはメチルによって置換されていてもよく；
    Ｒ２およびＲ３は独立してＨ、Ｆ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはＲ２およびＲ３は一緒になって１つのカルボニル基を形成し、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上のＦによって置換されていてもよく；
    Ｒ４は、ＨまたはＣ（１−６）アルキルであり；
    Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（６−１０）アリール、Ｃ（６−１０）アリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−９）ヘテロアリール、Ｃ（１−９）ヘテロアリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、Ｃ（２−５）ヘテロシクロアルキル、またはＣ（２−５）ヘテロシクロアルキルＣ（１−３）アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｃ（１−２）アルキル、Ｃ（１−２）アルコキシル、またはシアノによって置換されていてもよく；
    Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、またはＲ ９ の１つが、Ｒ１を有するスルホニル基であり；
    残ったＲ６−Ｒ１４は、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ（１−３）アルコキシル、（ジ）Ｃ（１−３）アルキルアミノ、またはＣ（１−６）アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のＦによって置換されていてもよく；および
    Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、Ｈ、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、Ｃ（６−１０）アリール、Ｃ（６−１０）アリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−９）ヘテロアリール、Ｃ（１−９）ヘテロアリールＣ（１−３）アルキル、Ｃ（２−５）ヘテロシクロアルキル、またはＣ（２−５）ヘテロシクロアルキルＣ（１−３）アルキルであり、すべての基が一つ以上のＦ、Ｃｌ、Ｃ（１−２）アルキル、Ｃ（１−２）、またはシアノによって置換されていてもよい。
  2. Ｒ１がＣ（１−２）アルキル、シクロプロピル、Ｃ（３−４）シクロアルキルＣ（１−３）アルキル、メチルアミノ、またはＣ（３−４）シクロアルキルアミノである請求項１に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  3. Ｒ１がエチル、シクロプロピルアミノ、またはシクロプロピルメチルである請求項２に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  4. Ｒ１はシクロプロピルアミノまたはシクロプロピルメチルである請求項３に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  5. Ｒ１はシクロプロピルメチルである請求項４に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  6. Ｒ２およびＲ３が独立してＨ、メチル、またはヒドロキシである請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  7. Ｒ２およびＲ３が独立してＨまたはメチルである請求項６に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  8. Ｒ４がＨまたはＣ（１−２）アルキルである請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  9. Ｒ５がＨ、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、またはＣ（１−６）アルキルであり、すべてのアルキル基が一つ以上のＦによって置換されていてもよい請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  10. Ｒ５はＨまたはＣ（１−３）アルキルである請求項９に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  11. Ｒ５がＣ（６）アリールＣ（１−３）アルキルまたはＣ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキルである請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  12. Ｒ５はベンジルである請求項１１に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  13. Ｒ６〜Ｒ１０がＨであり、ただし基Ｒ７、Ｒ８、またはＲ９の１つがＲ１を有するスルホニル基である請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  14. Ｒ８がＲ１を有するスルホニル基である請求項１３に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  15. Ｒ８がＲ１を有するスルホニル基であり、ここでＲ１０はメチルであり、残りのＲ６、Ｒ７、およびＲ９はＨである請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  16. Ａ１１〜Ａ１４ が、それぞれＣＲ １１ 、ＣＲ １２ 、ＣＲ １３ 及びＣＲ １４ である請求項１〜１５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  17. Ａ１１ 〜Ａ １４ が、それぞれ窒素、ＣＲ １２ 、ＣＲ １３ 及びＣＲ １４ 、又はそれぞれＣＲ １1 、窒素、ＣＲ １３ 及びＣＲ １４ である請求項１〜１５のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  18. Ｒ１１〜Ｒ１４が独立してＨ、ハロゲン、メチル、またはメトキシである請求項１〜１７のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  19. Ｒ１１〜Ｒ１４はＨである請求項１８に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  20. Ｒ１５がＣＦ３であり、かつＲ１６がＨ、Ｃ（１−６）アルキル、Ｃ（３−６）シクロアルキル、またはＣ（３−６）シクロアルキルＣ（１−３）アルキルである請求項１〜１９のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  21. Ｒ１５がＣＦ３であり、かつＲ１６がＣＦ３、プロピル、イソプロピル、２−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルメチルである請求項２０に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  22. Ｒ１５及びＲ１６は、両方ともＣＦ３である請求項２１に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  23. 請求項１から選択される化合物であって以下の群から選択される化合物またはその薬理学的に許容される塩：
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（メチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（イソプロピルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（プロピルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）プロパンアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（Ｎメチルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）スルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ、Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ、Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（５−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−2,6−ジメチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロブチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロブチルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（イソブチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−（シクロプロピルメチル）スルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（２−エトキシ−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−プロポキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（２−（ベンジルオキシ）−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−イソプロポキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（２−（ブトキシ）−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（２−エトキシ−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メトキシフェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（２−アミノ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（２−（２−シクロプロピルエトキシ）−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（２−（ベンジルオキシ）−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−プロポキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−プロポキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシヘキサン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロプロピル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシヘキサン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロプロピル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシブタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシブタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−シクロプロピルメタンスルフォニルフェニル）−Ｎ−［４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（３−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（１−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（３−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（２−クロロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    Ｎ−（４−（３−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（４−（2,2,2−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−オキソアセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−５−メチルヘキサン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェニル）−Ｎ−（５−フルオロ−４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（ジシクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（５−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−６−メチルヘプタン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）プロパンアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（６−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（６−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）アセトアミド；
    ２−（４−（エチルスルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−（2,2,2−トリフルオロエトキシ）プロパン−２−イル）フェニル）アセトアミド；
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−（2,2,2−トリフルオロエトキシ）プロパン−２−イル）フェニル）アセトアミドおよび
    ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）−２−ヒドロキシアセトアミド。
  24. ２−（４−（（シクロプロピルメチル）スルホニル）フェニル）−Ｎ−（４−（1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル）アセトアミドである請求項２３に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  25. 治療に用いるための請求項１〜２４のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  26. ＲＯＲγ媒介疾患または状態の治療のための請求項１〜２４のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
  27. 請求項１〜２４のいずれか一つに従う式Ｉの化合物またはその薬理学的に許容される塩、および一つ以上の薬理学的に許容される添加物を含有する医薬品組成物。
  28. 少なくとも一つの追加的な治療上の活性剤を更に含有する請求項２７に記載の医薬品組成物。
  29. 多発性硬化症、炎症性大腸疾患、クローン病、乾癬、関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本病、癌、又は粘膜リーシュマニア症の処置または予防のための剤であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む、前記剤。
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