JP2017504576A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、式Iに従う新規化合物
またはその薬理学的に許容される塩に関し、ここで、
A11〜A14はNまたはそれぞれCR11、CR12、CR13、CR14であり、ただし4つの位置Aのうちの2超が同時にNであることができない、
R1は、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、(ジ)C(1−6)アルキルアミノ、(ジ)C(3−6)シクロアルキルアミノ、または(ジ)(C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル)アミノであり、それらはアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFによって置換されていてもよく、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFまたはメチルによって置換されていてもよく、
R2およびR3は独立してH、F、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはR2およびR3は一緒になって1つのカルボニル基を形成し、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上のFによって置換されていてもよく;
R4は、HまたはC(1−6)アルキルであり、
R5は、H、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、C(1−6)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2−5)ヘテロシクロアルキル−C(1−3)アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されてもよく、
R 7 、R 8 、またはR 9 の1つが、R1を有するスルホニル基であり、
残ったR6−R14は、独立してH、ハロゲン、C(1−3)アルコキシル、(ジ)C(1−3)アルキルアミノ、またはC(1−6)アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のFによって置換されていてもよく、
そしてR15およびR16は、独立してH、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキルまたはC(2−5)ヘテロシクロアルキル−C(1−3)アルキルであり、すべての基が一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されていてもよい。
A11〜A14はNまたはそれぞれCR11、CR12、CR13、CR14であり、ただし4つの位置Aのうちの2超が同時にNであることができない、
R1は、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、(ジ)C(1−6)アルキルアミノ、(ジ)C(3−6)シクロアルキルアミノ、または(ジ)(C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル)アミノであり、それらはアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFによって置換されていてもよく、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFまたはメチルによって置換されていてもよく、
R2およびR3は独立してH、F、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはR2およびR3は一緒になって1つのカルボニル基を形成し、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上のFによって置換されていてもよく;
R4は、HまたはC(1−6)アルキルであり、
R5は、H、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、C(1−6)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2−5)ヘテロシクロアルキル−C(1−3)アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されてもよく、
R 7 、R 8 、またはR 9 の1つが、R1を有するスルホニル基であり、
残ったR6−R14は、独立してH、ハロゲン、C(1−3)アルコキシル、(ジ)C(1−3)アルキルアミノ、またはC(1−6)アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のFによって置換されていてもよく、
そしてR15およびR16は、独立してH、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキルまたはC(2−5)ヘテロシクロアルキル−C(1−3)アルキルであり、すべての基が一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されていてもよい。
他の実施形態において、A11〜A14が、それぞれCR 11 、CR 12 、CR 13 及びCR 14 である式Iに従う化合物に、本発明は関する。
本発明は、前述のように、医薬品組成物に適しているパッケージ材料と組み合わされる当該医薬品組成物を更に包含し、前述のような使用の為の、当該医薬品組成物の使用の為の指示を含む。
もう一つの局面において、多発性硬化症、炎症性大腸疾患、クローン病、乾癬および関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本病、癌、および粘膜リーシュマニア症の処置または予防のための治療に、本発明に従う化合物は使用されることができる。
R1、R6、R7、R9、およびR10が前述した通りの意味を有するビルディングブロックIIのスルフォニルフェニル−2−オキソ酢酸誘導体(R2およびR3は一緒になって1つのカルボニル基を形成する)の合成のためのルートを、スキーム7は例示する。
ii)前工程において得られた生成物(95mg)、ジエチルマロネート(390mg)、K3PO4(220mg)、および18−クラウン−6(49mg)の混合物は、マイクロ波管中で10分間窒素によって、パージされた。Pd(dba)2(1mg)およびP(tBu)3.xHBF4(1mg)が加えられ、反応は封管中でマイクロ波により160°Cで3時間加熱された。室温まで冷却した後に、反応混合物は酢酸エチルで希釈され、溶液は水により洗浄された。有機相は水で洗浄され、一緒にされた有機層は塩水により洗浄され、硫酸マグネシウムで乾燥され、減圧下で濃縮された。残渣は、ヘプタン中10%の酢酸エチルを溶出液として用いてSiO2上で精製され、エチル2−(4−((シクロプロピルメチル)チオ)−2−メチルフェニル)アセテート(60mg)が与えられた。
Claims (29)
- 式Iに従う化合物
A11〜A14はNまたはそれぞれCR11、CR12、CR13、CR14であり、ただし4つの位置Aのうちの2超が同時にNであることができない;
R1は、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、(ジ)C(1−6)アルキルアミノ、(ジ)C(3−6)シクロアルキルアミノ、または(ジ)(C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル)アミノであり、アルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFによって置換されていてもよく、かつシクロアルキル基のすべての炭素原子が一つ以上のFまたはメチルによって置換されていてもよく;
R2およびR3は独立してH、F、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはR2およびR3は一緒になって1つのカルボニル基を形成し、ここで存在する場合はすべてのアルキル基が一つ以上のFによって置換されていてもよく;
R4は、HまたはC(1−6)アルキルであり;
R5は、H、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、C(1−6)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2−5)ヘテロシクロアルキルC(1−3)アルキルであり、ここで全ての基は、一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)アルコキシル、またはシアノによって置換されていてもよく;
R 7 、R 8 、またはR 9 の1つが、R1を有するスルホニル基であり;
残ったR6−R14は、独立してH、ハロゲン、C(1−3)アルコキシル、(ジ)C(1−3)アルキルアミノ、またはC(1−6)アルキルであり、アルキル基の全てが一つ以上のFによって置換されていてもよく;および
R15およびR16は、独立して、H、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、C(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキル、C(6−10)アリール、C(6−10)アリールC(1−3)アルキル、C(1−9)ヘテロアリール、C(1−9)ヘテロアリールC(1−3)アルキル、C(2−5)ヘテロシクロアルキル、またはC(2−5)ヘテロシクロアルキルC(1−3)アルキルであり、すべての基が一つ以上のF、Cl、C(1−2)アルキル、C(1−2)、またはシアノによって置換されていてもよい。 - R1がC(1−2)アルキル、シクロプロピル、C(3−4)シクロアルキルC(1−3)アルキル、メチルアミノ、またはC(3−4)シクロアルキルアミノである請求項1に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R1がエチル、シクロプロピルアミノ、またはシクロプロピルメチルである請求項2に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R1はシクロプロピルアミノまたはシクロプロピルメチルである請求項3に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R1はシクロプロピルメチルである請求項4に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R2およびR3が独立してH、メチル、またはヒドロキシである請求項1〜5のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R2およびR3が独立してHまたはメチルである請求項6に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R4がHまたはC(1−2)アルキルである請求項1〜7のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R5がH、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、またはC(1−6)アルキルであり、すべてのアルキル基が一つ以上のFによって置換されていてもよい請求項1〜8のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R5はHまたはC(1−3)アルキルである請求項9に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R5がC(6)アリールC(1−3)アルキルまたはC(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキルである請求項1〜8のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R5はベンジルである請求項11に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R6〜R10がHであり、ただし基R7、R8、またはR9の1つがR1を有するスルホニル基である請求項1〜12のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R8がR1を有するスルホニル基である請求項13に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R8がR1を有するスルホニル基であり、ここでR10はメチルであり、残りのR6、R7、およびR9はHである請求項1〜12のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- A11〜A14 が、それぞれCR 11 、CR 12 、CR 13 及びCR 14 である請求項1〜15のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- A11 〜A 14 が、それぞれ窒素、CR 12 、CR 13 及びCR 14 、又はそれぞれCR 11 、窒素、CR 13 及びCR 14 である請求項1〜15のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R11〜R14が独立してH、ハロゲン、メチル、またはメトキシである請求項1〜17のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R11〜R14はHである請求項18に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R15がCF3であり、かつR16がH、C(1−6)アルキル、C(3−6)シクロアルキル、またはC(3−6)シクロアルキルC(1−3)アルキルである請求項1〜19のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R15がCF3であり、かつR16がCF3、プロピル、イソプロピル、2−メチルプロピル、2,2−ジメチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルメチルである請求項20に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- R15及びR16は、両方ともCF3である請求項21に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- 請求項1から選択される化合物であって以下の群から選択される化合物またはその薬理学的に許容される塩:
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(イソプロピルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(プロピルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)プロパンアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(Nメチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(N−イソプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−(シクロプロピルメチル)スルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−エチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N、N−ジメチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−エチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N、N−ジメチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−N−メチルアセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−エチル−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−N−メチルアセトアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(3−(N−メチルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(5−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メトキシフェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(5−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メトキシフェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2,6−ジメチルフェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロブチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロブチルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(イソブチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(2−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(2−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(2−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−(シクロプロピルメチル)スルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)−3−フルオロフェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−メチルフェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(3−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(2−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−メトキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(2−エトキシ−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−プロポキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(2−(ベンジルオキシ)−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−イソプロポキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(2−(ブトキシ)−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(2−エトキシ−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−メトキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メトキシフェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−メトキシフェニル)アセトアミド;
N−(2−アミノ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(2−(ベンジルオキシ)−1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−プロポキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−プロポキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(3−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシヘキサン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロプロピル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシヘキサン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロプロピル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシブタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシブタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
N−(3−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−シクロプロピルメタンスルフォニルフェニル)−N−[4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−3−フェニルプロパン−2−イル)フェニル]アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)フェニル)アセトアミド;
N−(3−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
N−(3−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(1−シクロペンチル−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−(3−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)−2−メチルフェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−3−メチルブタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)フェニル)アセトアミド;
N−(2−クロロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロペンチル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
N−(4−(3−シクロヘキシル−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−フェニルエチル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−オキソアセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−5−メチルヘキサン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−(N−シクロプロピルスルファモイル)フェニル)−N−(5−フルオロ−4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−2−メトキシフェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(ジシクロプロピル(ヒドロキシ)メチル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(5−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−2−イル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−6−メチルヘプタン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)プロパンアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(6−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−3−イル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(6−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−3−イル)アセトアミド;
2−(4−(エチルスルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)プロパン−2−イル)フェニル)アセトアミド;
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)プロパン−2−イル)フェニル)アセトアミドおよび
2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド。 - 2−(4−((シクロプロピルメチル)スルホニル)フェニル)−N−(4−(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アセトアミドである請求項23に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- 治療に用いるための請求項1〜24のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- RORγ媒介疾患または状態の治療のための請求項1〜24のいずれか一つに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
- 請求項1〜24のいずれか一つに従う式Iの化合物またはその薬理学的に許容される塩、および一つ以上の薬理学的に許容される添加物を含有する医薬品組成物。
- 少なくとも一つの追加的な治療上の活性剤を更に含有する請求項27に記載の医薬品組成物。
- 多発性硬化症、炎症性大腸疾患、クローン病、乾癬、関節リウマチ、喘息、変形性関節症、川崎病、橋本病、癌、又は粘膜リーシュマニア症の処置または予防のための剤であって、請求項1〜24のいずれか一項に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む、前記剤。
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