JP2019504103A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 式Ｉ：
で示される化合物のトリフルオロ酢酸塩。 - 式Ｉで示される化合物対トリフルオロ酢酸のモル比が、１：０．５〜２、好ましくは１：１であることを特徴とする、請求項１に記載の式Ｉで示される化合物のトリフルオロ酢酸塩。
- Ｘ線粉末回折パターンにおいて、２θ＝７．０°±０．２°、１０．２°±０．２°、１１．７°±０．２°、１４．０°±０．２°、１８．６°±０．２°、１９．１°±０．２°、２０．２°±０．２°、２２．２°±０．２°、２３．５°±０．２°に回折ピークを有することを特徴とする、式Ｉ：
で示される化合物のトリフルオロ酢酸塩の結晶形Ｂ。 - Ｘ線粉末回折パターンにおいて、２θ＝７．０°±０．２°、１０．２°±０．２°、１１．７°±０．２°、１２．４°±０．２°、１４．０°±０．２°、１４．９°±０．２°、１６．１°±０．２°、１６．６°±０．２°、１８．６°±０．２°、１９．１°±０．２°、２０．２°±０．２°、２１．１°±０．２°、２１．８°±０．２°、２２．２°±０．２°、２３．５°±０．２°に回折ピークを有することを特徴とする、請求項３に記載の結晶形Ｂ。
- Ｘ線粉末回折パターンにおいて、２θ＝７．０°±０．２°、１０．２°±０．２°、１１．７°±０．２°、１２．４°±０．２°、１３．３°±０．２°、１４．０°±０．２°、１４．９°±０．２°、１６．１°±０．２°、１６．６°±０．２°、１７．３°±０．２°、１８．６°±０．２°、１９．１°±０．２°、２０．２°±０．２°、２１．１°±０．２°、２１．８°±０．２°、２２．２°±０．２°、２３．１°±０．２°、２３．５°±０．２°、２４．４°±０．２°、２４．７°±０．２°、２６．１°±０．２°、２８．２°±０．２°に回折ピークを有することを特徴とする、請求項３又は４に記載の結晶形Ｂ。
- 以下のＸ線粉末回折パターン：
を有することを特徴とする、請求項３〜５のいずれか一項に記載の結晶形Ｂ。 - ＤＳＣにより特徴付けられる場合、初期温度が１７１．４℃±５℃であり、かつピーク温度が１７３．４℃±５℃であることを特徴とする、請求項３〜６のいずれか一項に記載の結晶形Ｂ。
- 請求項３〜７のいずれか一項に記載の結晶形Ｂを含む結晶組成物であって、該結晶組成物の重量に基づいて、結晶形Ｂが、５０％以上、好ましくは８０％以上、より好ましくは９０％以上、そして、最も好ましくは９５％以上であることを特徴とする、結晶組成物。
- 請求項１若しくは２に記載の式Ｉで示される化合物のトリフルオロ酢酸塩、請求項３〜７のいずれか一項に記載の結晶形Ｂ、請求項８に記載の結晶組成物、又はそれらの組合せを含む、医薬組成物。
- Ｔｏｌｌ様受容体７関連疾患（好ましくは、疾患は、ウイルス感染症である）を処置するための、請求項９に記載の医薬組成物。
- ウイルス感染症が、Ｂ型肝炎又はＣ型肝炎ウイルス感染症であることを特徴とする、請求項１０に記載の医薬組成物。
- 以下の工程：
１）結晶化溶媒に式Ｉで示される化合物のトリフルオロ酢酸塩を溶解すること；
２）結晶化のために冷却して、洗浄し、そして、乾燥させて、結晶形Ｂを得ること
を含む、請求項３〜７のいずれか一項に記載の結晶形Ｂを調製するためのプロセス。 - 結晶化溶媒が、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、第３級ブタノール、アセトン、酢酸エチル、水及びそれらの混合溶媒からなる群より選択され；好ましくはエタノールであることを特徴とする、請求項１２に記載の調製プロセス。
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