JP2014524442A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2014524442A5
JP2014524442A5 JP2014526215A JP2014526215A JP2014524442A5 JP 2014524442 A5 JP2014524442 A5 JP 2014524442A5 JP 2014526215 A JP2014526215 A JP 2014526215A JP 2014526215 A JP2014526215 A JP 2014526215A JP 2014524442 A5 JP2014524442 A5 JP 2014524442A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
radiation
degrees
copper
values
diffraction pattern
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2014526215A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2014524442A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2012/051168 external-priority patent/WO2013028465A1/en
Publication of JP2014524442A publication Critical patent/JP2014524442A/ja
Publication of JP2014524442A5 publication Critical patent/JP2014524442A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (6)

  1. 以下よりなる群から選択される形態を持つ、化合物Ａ：
    Figure 2014524442
    ａ）（ｉ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約２０．５、５．０および１８．２度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターン；または（ｉｉ）約５．１４、６．３１、１２．４９、１８．３５、２６．８１、２８．０３、３０．３３、３１．２７、３４．９５、３５．９９、３８．６８、４２．０１、５４．９３、５６．３９、６０．１４、７４．２０、１０７．０２、１２０．１１、１２１．６０、１２９．７３、１３４．３５、１３５．９５、１４２．８９、１４８．４７、１５５．３７、１５７．３２、１６０．９０、１６８．３２、１７２．１７および１７５．５３ｐｐｍにおけるピークを含む固体炭素−１３ ＣＰＭＡＳ ＮＭＲのいずれかを特徴とする、水和物ＩＩＩ；
    ｂ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約１１．７、１６．６および１１．２度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする、水和物ＩＩ；
    ｃ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約１８．４、９．１および９．８度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性Ｎａ塩；
    ｄ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約１８．２、８．９および２０．３度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターンを特徴とする結晶性Ｋ塩；
    ｅ）（ｉ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約８．６、２０．６および２６．６度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターン；または（ｉｉ）約４．２２、７．２３、１１．４５、１７．７９、２４．０４、２６．９５、２８．２９、３１．１５、３２．４７、３２．４７、３３．４６、３４．０３、３５．７４、４２．３２、５３．５０、５６．０５、５６．９６、７７．４９、１０８．９５、１１９．６５、１２２．５５、１３１．０５、１３３．１３、１３５．３８、１４２．２８、１５０．７８、１５６．０３、１５７．９９、１６１．３６、１７１．４０、１７３．４２、１７４．３０ｐｐｍにおけるピークを含む固体炭素−１３ ＣＰＭＡＳ ＮＭＲのいずれかを特徴とする、水和物Ｉ；
    ｆ）（ｉ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約１４．７、１１．５および７．１度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターン；または（ｉｉ）約３．９０、５．３０、６．９９、１０．４９、１３．１３、１７．８１、２４．７３、２７．５２、２８．１４、２９．４２、３１．０２、３２．８０、３６．０８、３９．２２、４２．４５、５３．６２、５５．９３、５９．１４、６０．７６、７４．７７、１０９．２２、１１１．１９、１１．３８、１２０．２４、１２２．５０、１３３．９６、１３９．７４、１４７．２、１４８．９０、１５４．６５、１５８．２５、１５９．５３、１６０．１２、１７０．１４、１７１．０５、１７２．０８、１７３．４７および１７４．４６ｐｐｍにおけるピークを含む固体炭素−１３ ＣＰＭＡＳ ＮＭＲのいずれかを特徴とする、水和物ＩＶ；
    ｇ）（ｉ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約９．１、１８．３および１９．８度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターン；または（ｉｉ）約７．８６、８．９２、１３．１０、１８．３１、２３．７２、２７．４４、２８．４７、３０．７７、３５．７９、３６．２５、３７．１５、３７．１５、４２．９５、５３．１３、５５．６７、５７．３１、６０．４７、６２．０６、７５．０９、１１０．５９、１１２．２４、１１８．３２、１３２．１８、１３４．０５、１３５．８３、１３９．８８、１４８．３０、１５５．１９、１５７．９７、１５９．４１、１７０．３１および１７５．２０におけるピークを含む固体炭素−１３ ＣＰＭＡＳ ＮＭＲのいずれかを特徴とする、水和物Ｖ；ならびに
    ｈ）（ｉ）銅Ｋα放射線を用いて得られる、約２０．５、１２．８および１９．４度の２Θ値を含むＸ線粉末回折パターン；または（ｉｉ）約４．８７、６．２４、１１．７０、１２．８５、１８．３６、２６．５５、２８．３１ｍ ３１．５１、３４．９８、３８．４７、４２．０９、５４．２７、５６．１２、６０．１０、７３．４９、７３．９７、１０５．９１、１０８．０４、１１８．３９、１１９．７５、１２１．３３、１２９．９６、１３３．８７、１３６．１３、１４２．２６、１４２．９７、１４６．８５、１４８．３６、１５４．９７、１５７．３２、１６０．７１、１６８．２３、１７２．２１および１７５．３４ｐｐｍにおけるピークを含む固体炭素−１３ ＣＰＭＡＳ ＮＭＲのいずれかを特徴とする、水和物ＶＩ。
  2. 治療的有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  3. ＨＣＶの処置用の医薬を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
  4. 有効量の請求項１に記載の化合物を含む、患者におけるＨＣＶの処置に用いられる薬物製剤。
  5. ＨＣＶの処置における使用のための、請求項１に記載の化合物。
  6. 請求項１に記載の化合物を作成する方法であって、化合物Ａが水和物ＩＩＩであり、８０：２０ｖ／ｖアセトン対水から０：１００ｖ／ｖアセトン対水のアセトン／水比を用いて化合物Ａを結晶化させ、そして乾燥させることを含むプロセスにより作成される方法。
JP2014526215A 2011-08-19 2012-08-16 Ｈｃｖプロテアーゼ阻害剤の結晶形態 Pending JP2014524442A (ja)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161525462P 2011-08-19 2011-08-19
US61/525,462 2011-08-19
US201161533439P 2011-09-12 2011-09-12
US61/533,439 2011-09-12
US201161533915P 2011-09-13 2011-09-13
US61/533,915 2011-09-13
US201161539540P 2011-09-27 2011-09-27
US61/539,540 2011-09-27
PCT/US2012/051168 WO2013028465A1 (en) 2011-08-19 2012-08-16 Crystal forms of a hcv protease inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2014524442A JP2014524442A (ja) 2014-09-22
JP2014524442A5 true JP2014524442A5 (ja) 2015-10-15

Family

ID=47746773

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2014526217A Pending JP2014521750A (ja) 2011-08-19 2012-08-16 マクロラクタムを調製するための方法および中間体
JP2014526215A Pending JP2014524442A (ja) 2011-08-19 2012-08-16 Ｈｃｖプロテアーゼ阻害剤の結晶形態

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2014526217A Pending JP2014521750A (ja) 2011-08-19 2012-08-16 マクロラクタムを調製するための方法および中間体

Country Status (11)

Country Link
US (3) US9073825B2 (ja)
EP (3) EP2744331A4 (ja)
JP (2) JP2014521750A (ja)
KR (2) KR20140053330A (ja)
CN (2) CN103874414A (ja)
AU (2) AU2012299218A1 (ja)
BR (2) BR112014003802A2 (ja)
CA (2) CA2844388A1 (ja)
MX (2) MX2014001945A (ja)
RU (2) RU2014110399A (ja)
WO (3) WO2013028470A1 (ja)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2459582B1 (en) 2009-07-30 2015-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Hepatitis c virus ns3 protease inhibitors
US8957203B2 (en) 2011-05-05 2015-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
JP2014521750A (ja) 2011-08-19 2014-08-28 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション マクロラクタムを調製するための方法および中間体
UA119315C2 (uk) 2012-07-03 2019-06-10 Гіліад Фармассет Елелсі Інгібітори вірусу гепатиту с
RS55592B1 (sr) 2012-10-19 2017-06-30 Bristol Myers Squibb Co 9-metil supstituisani heksadekahidrociklopropa(e)pirolo(1,2-a)(1,4)diazaciklopentadecinil karbamat derivati kao nestrukturalni 3 (ns3) proteazni inhibitori za lečenje infekcijavirusom hepatitisa c
WO2014070964A1 (en) 2012-11-02 2014-05-08 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis c virus inhibitors
US9643999B2 (en) 2012-11-02 2017-05-09 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
EP2914598B1 (en) 2012-11-02 2017-10-18 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis c virus inhibitors
WO2014070974A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis c virus inhibitors
EP2764866A1 (en) 2013-02-07 2014-08-13 IP Gesellschaft für Management mbH Inhibitors of nedd8-activating enzyme
US9580463B2 (en) 2013-03-07 2017-02-28 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
EP2970335B1 (en) 2013-03-15 2019-05-08 Gilead Sciences, Inc. Macrocyclic and bicyclic inhibitors of hepatitis c virus
US9873707B2 (en) 2013-10-18 2018-01-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Methods and intermediates for preparing macrolactams
WO2015095437A1 (en) * 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Methods and intermediates for the preparation of macrolactams
EP3572416B1 (en) 2014-01-24 2022-09-21 Turning Point Therapeutics, Inc. Diaryl macrocycles as modulators of protein kinases
US9321807B2 (en) * 2014-06-06 2016-04-26 Abbvie Inc. Crystal forms
MX2017017097A (es) 2015-07-02 2018-05-23 Tp Therapeutics Inc Macrociclos diarílicos quirales como moduladores de proteínas quinasas.
CA2990020C (en) 2015-07-06 2024-02-27 Tp Therapeutics, Inc. Diaryl macrocycle polymorph
MX2018000718A (es) * 2015-07-21 2020-01-20 Turning Point Therapeutics Inc Macrociclos de diarilo quirales y usos de los mismos.
EP3454862A4 (en) 2016-05-10 2020-02-12 C4 Therapeutics, Inc. SPIROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
WO2017197046A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
CN109562107A (zh) 2016-05-10 2019-04-02 C4医药公司 用于靶蛋白降解的杂环降解决定子体
CA3031100A1 (en) 2016-07-28 2018-02-01 Tp Therapeutics, Inc. Macrocycle kinase inhibitors
TWI808958B (zh) 2017-01-25 2023-07-21 美商特普醫葯公司 涉及二芳基巨環化合物之組合療法
WO2019023417A1 (en) 2017-07-28 2019-01-31 Tp Therapeutics, Inc. MACROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
CN111511746B (zh) 2017-12-19 2024-01-09 特普医药公司 用于治疗疾病的巨环化合物
CN111057045A (zh) * 2019-12-18 2020-04-24 安徽红杉生物医药科技有限公司 Hcv ns3/4a蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用
CN112174982A (zh) * 2020-09-10 2021-01-05 上海希迈医药科技有限公司 一种洛普替尼晶型及其制备方法

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4871868A (en) * 1987-03-11 1989-10-03 Takeda Chemical Industries, Ltd. Production of substituted acetylenic compounds
GB9207987D0 (en) 1992-04-10 1992-05-27 Smithkline Beecham Plc Novel container and closure
US5716960A (en) * 1995-01-13 1998-02-10 U.S. Bioscience Inc. And Individuals Crystalline trimetrexate salts and the process for making the same
ZA98879B (en) * 1997-02-04 1998-08-03 Ono Pharmaceutical Co Omega-cycloalkyl-prostaglandin e2 derivatives
NO317155B1 (no) * 1997-02-04 2004-08-30 Ono Pharmaceutical Co <omega>-cykloalkyl-prostagladin-E<N>2</N>-derivater
CN102372704B (zh) 2005-02-18 2014-10-08 田边三菱制药株式会社 脯氨酸衍生物的盐，其溶剂合物，及其生产方法
US7834145B2 (en) 2005-03-22 2010-11-16 Merck Sharp & Dohme Corp. HCV protease substrates
CA2606195C (en) 2005-05-02 2015-03-31 Merck And Co., Inc. Hcv ns3 protease inhibitors
CN101228181B (zh) * 2005-07-20 2013-09-18 默沙东公司 Hcv ns3蛋白酶抑制剂
TWI387603B (zh) 2005-07-20 2013-03-01 Merck Sharp & Dohme Ｈｃｖ ｎｓ３蛋白酶抑制劑
WO2007016441A1 (en) 2005-08-01 2007-02-08 Merck & Co., Inc. Macrocyclic peptides as hcv ns3 protease inhibitors
JP2009527546A (ja) * 2006-03-07 2009-07-30 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー ケラチン繊維を酸化染色するための組成物、及び前記組成物の使用法
GB0609492D0 (en) 2006-05-15 2006-06-21 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic agents
GB0612423D0 (en) 2006-06-23 2006-08-02 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic agents
AU2007309488B2 (en) 2006-10-24 2012-10-11 Merck Sharp & Dohme Corp. HCV NS3 protease inhibitors
US8377873B2 (en) 2006-10-24 2013-02-19 Merck Sharp & Dohme Corp. HCV NS3 protease inhibitors
US8377874B2 (en) 2006-10-27 2013-02-19 Merck Sharp & Dohme Corp. HCV NS3 protease inhibitors
JP5268927B2 (ja) 2006-10-27 2013-08-21 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｈｃｖｎｓ３プロテアーゼ阻害剤
US20090155209A1 (en) 2007-05-03 2009-06-18 Blatt Lawrence M Novel macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus replication
CN101754974B (zh) 2007-07-19 2016-02-03 Msd意大利有限公司 作为抗病毒剂的大环化合物
WO2009108507A1 (en) 2008-02-25 2009-09-03 Merck & Co., Inc. Therapeutic compounds
JP2011518836A (ja) 2008-04-24 2011-06-30 インサイト・コーポレイション 大環状化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
WO2009131196A1 (ja) * 2008-04-24 2009-10-29 武田薬品工業株式会社 置換ピロリジン誘導体およびその用途
CN102014911A (zh) 2008-04-28 2011-04-13 默沙东公司 Hcv ns3蛋白酶抑制剂
SI2540350T1 (sl) 2008-07-22 2015-01-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Kombinacije makrocikliäśnih kinoksalinske spojine, ki je hcv ns3 proteazni inhibitor z drugimi hcv uäśinkovinami
EP2459582B1 (en) 2009-07-30 2015-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Hepatitis c virus ns3 protease inhibitors
CA2770338A1 (en) * 2009-08-27 2011-03-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Processes for preparing protease inhibitors of hepatitis c virus
JP2014521750A (ja) 2011-08-19 2014-08-28 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション マクロラクタムを調製するための方法および中間体

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2014524442A5 (ja)
RU2014110399A (ru) Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора
JP2018520205A5 (ja)
JP2016034968A5 (ja)
JP2013543867A5 (ja)
JP2013237682A5 (ja)
JP2015145426A5 (ja)
HRP20171201T1 (hr) Postupak kristalizacije i biodostupnost
NZ742200A (en) Treatment of osteoarthritis
RU2015132371A (ru) Твердые формы селективного ингибитора CDK4/6
JP2014501282A5 (ja)
JP2010516681A5 (ja)
JP2010500293A5 (ja)
JP2013518107A5 (ja)
JP2015522037A5 (ja)
RU2017142958A (ru) Кристаллы азабициклического соединения
JP2013049690A5 (ja)
JP2018521121A5 (ja)
RU2016123382A (ru) Твердые формы { [5-(3-хлорфенил)-3-гидроксипиридин-2-карбонил]амино} уксусной кислоты, их композиции и применения
JP2015522589A5 (ja)
JP2023002516A5 (ja)
JP2012523395A5 (ja)
JP2013520424A5 (ja)
JP2015516425A5 (ja)
JP2013538849A5 (ja)