JP2013520424A5 - - Google Patents

Description

本発明は、以下の図面および下記の詳細な説明の助けを借りて、より完全に論じられるものとする。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：

の結晶形であって、該結晶形が４型である、結晶形。
（項目２）
１３．２７°、２２．９６°および２５．８９°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目１に記載の結晶形。
（項目３）
以下の特徴（ＩＩＩ−ｉ）〜（ＩＩＩ−ｉｉ）：
（ＩＩＩ−ｉ）表３に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；および
（ＩＩＩ−ｉｉ）図７と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン
のうちの少なくとも１つを特徴とする、項目１に記載の結晶形。
（項目４）
式（Ｉ）の化合物：

の結晶形であって、該結晶形が６型である、結晶形。
（項目５）
１１．６２°、１６．０１°、１７．４７°、２１．２３°、２３．４３°および２９．３８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目４に記載の結晶形。
（項目６）
１６．０１°、１７．４７°、２１．２３°および２３．４３°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目４に記載の結晶形。
（項目７）
以下の特徴（ＩＶ−ｉ）〜（ＩＶ−ｖ）：
（ＩＶ−ｉ）表４に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
（ＩＶ−ｉｉ）図８と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
（ＩＶ−ｉｉｉ）図９と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル
；
（ＩＶ−ｖｉ）図１０と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）；および
（ＩＶ−ｉｖ）図１１と実質的に類似の重量測定による蒸気収着（ＧＶＳ）プロファイル
のうちの少なくとも１つを特徴とする、項目４に記載の結晶形。
（項目８）
式（Ｉ）の化合物：

の結晶形であって、該結晶形が１１型である、結晶形。
（項目９）
１３．０３°、１５．７２°、２５．６６°、２６．２１°および２７．０８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目８に記載の結晶形。
（項目１０）
１３．０３°、２６．２１°および２７．０８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目８に記載の結晶形。
（項目１１）
以下の特徴（Ｖ−ｉ）〜（Ｖ−ｉｉｉ）：
（Ｖ−ｉ）表５に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
（Ｖ−ｉｉ）図１２と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；および
（Ｖ−ｉｉｉ）図１３と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイルのうちの少なくとも１つを特徴とする、項目８に記載の結晶形。
（項目１２）
式（Ｉ）の化合物：

の結晶形であって、該結晶形が１２型である、結晶形。
（項目１３）
１２．７２°、１３．４６°、２１．２６°、２１．８９°、２５．５７°および２９．５０°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目１２に記載の結晶形。
（項目１４）
１２．７２°、２１．２６°、２１．８９°および２５．５７°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目１２に記載の結晶形。
（項目１５）
以下の特徴（ＶＩ−ｉ）〜（ＶＩ−ｉｖ）：
（ＶＩ−ｉ）表６に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
（ＶＩ−ｉｉ）図１４と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
（ＶＩ−ｉｉｉ）図１５と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル；および
（ＶＩ−ｉｖ）図１６と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）
のうちの少なくとも１つを特徴とする、項目１２に記載の結晶形。
（項目１６）
式（Ｉ）の化合物：

の結晶形であって、該結晶形が２４型である、結晶形。
（項目１７）
１０．９３°、１５．６７°、１９．７６°、２２．０５°、２２．９０°、２３．３８°、２３．８４°および２６．９１°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目１６に記載の結晶形。
（項目１８）
１０．９３°、１５．６７°、２２．９０°、２３．８４°および２６．９１°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、項目１６に記載の結晶形。
（項目１９）
以下の特徴（ＶＩＩ−ｉ）〜（ＶＩＩ−ｉｖ）：
（ＶＩＩ−ｉ）表７に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
（ＶＩＩ−ｉｉ）図１７と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
（ＶＩＩ−ｉｉｉ）図１８と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル；および
（ＶＩＩ−ｉｖ）図１９と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）プロファイル
のうちの少なくとも１つを特徴とする、項目１６に記載の結晶形。
（項目２０）
項目１〜１９に記載の結晶形のうちの少なくとも１つと、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む、固体の薬学的組成物。
（項目２１）
癌の処置を必要とする患者において該癌を処置する際に使用するための、項目１〜１９のいずれかに記載の結晶形。
（項目２２）
前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、項目２１に記載の結晶形。
（項目２３）
活性成分として項目１〜１９のいずれかに記載の結晶形と、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む、癌の処置を必要とする患者において該癌を処置するための固体の薬学的組成物。
（項目２４）
前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、項目２３に記載の固体の薬学的組成物。
（項目２５）
癌を処置するための薬学的組成物を調製するための、項目１〜１９に記載の結晶形のうちの少なくとも１つの使用。
（項目２６）
前記薬学的組成物が、液体の剤形である、項目２５に記載の使用。
（項目２７）
前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、項目２５に記載の使用。
（項目２８）
癌の処置を必要とする患者において該癌を処置するための、有効量の項目１〜１９のいずれかに記載の結晶形の使用。

Claims (28)

1. 式（Ｉ）の化合物：
   

   

   の結晶形であって、該結晶形が４型である、結晶形。
2. １３．２７°、２２．９６°および２５．８９°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項１に記載の結晶形。
3. 以下の特徴（ＩＩＩ−ｉ）〜（ＩＩＩ−ｉｉ）：
   （ＩＩＩ−ｉ）表３に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；および
   （ＩＩＩ−ｉｉ）図７と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン
   のうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項１に記載の結晶形。
4. 式（Ｉ）の化合物：
   

   

   の結晶形であって、該結晶形が６型である、結晶形。
5. １１．６２°、１６．０１°、１７．４７°、２１．２３°、２３．４３°および２９．３８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項４に記載の結晶形。
6. １６．０１°、１７．４７°、２１．２３°および２３．４３°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項４に記載の結晶形。
7. 以下の特徴（ＩＶ−ｉ）〜（ＩＶ−ｖ）：
   （ＩＶ−ｉ）表４に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
   （ＩＶ−ｉｉ）図８と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
   （ＩＶ−ｉｉｉ）図９と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル；
   （ＩＶ−ｖｉ）図１０と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）；および
   （ＩＶ−ｉｖ）図１１と実質的に類似の重量測定による蒸気収着（ＧＶＳ）プロファイル
   のうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項４に記載の結晶形。
8. 式（Ｉ）の化合物：
   

   

   の結晶形であって、該結晶形が１１型である、結晶形。
9. １３．０３°、１５．７２°、２５．６６°、２６．２１°および２７．０８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項８に記載の結晶形。
10. １３．０３°、２６．２１°および２７．０８°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項８に記載の結晶形。
11. 以下の特徴（Ｖ−ｉ）〜（Ｖ−ｉｉｉ）：
    （Ｖ−ｉ）表５に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
    （Ｖ−ｉｉ）図１２と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；および
    （Ｖ−ｉｉｉ）図１３と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイルのうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項８に記載の結晶形。
12. 式（Ｉ）の化合物：
    

    

    の結晶形であって、該結晶形が１２型である、結晶形。
13. １２．７２°、１３．４６°、２１．２６°、２１．８９°、２５．５７°および２９．５０°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項１２に記載の結晶形。
14. １２．７２°、２１．２６°、２１．８９°および２５．５７°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項１２に記載の結晶形。
15. 以下の特徴（ＶＩ−ｉ）〜（ＶＩ−ｉｖ）：
    （ＶＩ−ｉ）表６に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
    （ＶＩ−ｉｉ）図１４と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
    （ＶＩ−ｉｉｉ）図１５と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル；および
    （ＶＩ−ｉｖ）図１６と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）
    のうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項１２に記載の結晶形。
16. 式（Ｉ）の化合物：
    

    

    の結晶形であって、該結晶形が２４型である、結晶形。
17. １０．９３°、１５．６７°、１９．７６°、２２．０５°、２２．９０°、２３．３８°、２３．８４°および２６．９１°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項１６に記載の結晶形。
18. １０．９３°、１５．６７°、２２．９０°、２３．８４°および２６．９１°という２θ角度の少なくとも１つの粉末Ｘ線回折ピークを特徴とする、請求項１６に記載の結晶形。
19. 以下の特徴（ＶＩＩ−ｉ）〜（ＶＩＩ−ｉｖ）：
    （ＶＩＩ−ｉ）表７に示される粉末Ｘ線回折ピークのうちの少なくとも１つ；
    （ＶＩＩ−ｉｉ）図１７と実質的に類似の粉末Ｘ線回折パターン；
    （ＶＩＩ−ｉｉｉ）図１８と実質的に類似の示差走査熱量測定（ＤＳＣ）プロファイル；および
    （ＶＩＩ−ｉｖ）図１９と実質的に類似の熱重量分析（ＴＧＡ）プロファイル
    のうちの少なくとも１つを特徴とする、請求項１６に記載の結晶形。
20. 請求項１〜１９に記載の結晶形のうちの少なくとも１つと、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む、固体の薬学的組成物。
21. 癌の処置を必要とする患者において該癌を処置する際に使用するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の結晶形。
22. 前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、請求項２１に記載の結晶形。
23. 活性成分として請求項１〜１９のいずれかに記載の結晶形と、少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む、癌の処置を必要とする患者において該癌を処置するための固体の薬学的組成物。
24. 前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、請求項２３に記載の固体の薬学的組成物。
25. 癌を処置するための薬学的組成物を調製するための、請求項１〜１９に記載の結晶形のうちの少なくとも１つの使用。
26. 前記薬学的組成物が、液体の剤形である、請求項２５に記載の使用。
27. 前記癌が、ＮＨＬ、ＡＭＬ、ＭＤＳ、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵癌からなる群から選択される、請求項２５に記載の使用。
28. 癌の処置を必要とする患者において該癌を処置するための、有効量の請求項１〜１９のいずれかに記載の結晶形を含む組成物。