JP2017537969A5 - - Google Patents
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Description
本発明の数多くの実施形態が説明されているが、提供された基本例は、本発明の化合物、方法等を利用する他の実施形態を伝えるために変更されてもよいことを理解されよう。それ故に、本発明の範囲は、例示のために提示され、特定の実施形態によって制限されることを意図しないことを理解するであろう。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンクエン酸塩である、化合物。
（構成２）
実質的に結晶性である、構成１に記載の化合物。
（構成３）
２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、及び１９．２度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成４）
２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、及び２０．７度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成５）
２θ角で４．７、９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、２０．７、及び２３．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成６）
２θ角で４．７、９．４、１３．０、１３．８、１４．１、１６．６、１７．４、１８．４、１８．９、１９．２、２０．７、２３．０、２３．３、２３．６、及び２５．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成７）
前記化合物が、吸湿性でない、構成１〜６のいずれか１に記載の化合物。
（構成８）
構成１〜７のいずれか１に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
（構成９）
経口投与に適している、構成８に記載の薬学的組成物。
（構成１０）
カプセル剤及び錠剤から選択される剤形である、構成９に記載の薬学的組成物。
（構成１１）
前記剤形が錠剤である、構成９に記載の薬学的組成物。
（構成１２）
癌を患っている対象に、構成１〜７のいずれか１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
（構成１３）
癌を患っている対象に、構成８〜１１のいずれか１に記載の薬学的組成物を投与することを含む、癌の治療方法。
（構成１４）
前記癌が、白血病またはリンパ腫である、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１５）
前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、末梢Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、鼻咽頭癌、胃癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、及び移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１６）
前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、マントル細胞リンパ腫、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１７）
前記癌が、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１８）
式Ｉの化合物、
（化１）
またはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、式Ｉａの化合物、
（化２）
またはその薬学的に許容される塩を、ホルミル化試薬と反応させることを含む、前記方法。
（構成１９）
式ＩＩの化合物であって、
（化３）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、
式ＩＩａの化合物、
（化４）
またはその薬学的に許容される塩を、式ＩＩｂの化合物であって、
（化５）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩と反応させることを含む、前記方法。
（構成２０）
式ＩＩの化合物であって、
（化６）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
（構成２１）
式ＩＩＩの化合物であって、
（化７）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、
式ＩＩの化合物であって、
（化８）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を、式ＩＩＩａの化合物、
（化９）
またはその薬学的に許容される塩と反応させることを含む、前記方法。
（構成２２）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、
（ｉ）式ＩＩａの化合物、
（化１０）
またはその薬学的に許容される塩を、式ＩＩｂの化合物であって、
（化１１）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩と反応させて、式ＩＩの化合物であって、
（化１２）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を得ることと、
（ｉｉ）式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩａの化合物、
（化１３）
またはその薬学的に許容される塩と反応させて、式ＩＩＩの化合物であって、
（化１４）
式中、Ｒ ２ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を得ることと、
（ｉｉｉ）式ＩＩＩの化合物を、脱保護剤と反応させることと、を含む、前記方法。
（構成２３）
式ＩＶの化合物であって、
（化１５）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩の作製のための方法であって、式ＩＶａの化合物であって、
（化１６）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を、ホルミル化試薬と反応させることを含む、前記方法。
（構成２４）
式ＩＶの化合物であって、
（化１７）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
（構成２５）
式Ｖの化合物であって、
（化１８）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩の作製のための方法であって、式（ＩＶ）の化合物であって、
（化１９）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を、還元条件下で還元することを含む、前記方法。
（構成２６）
式Ｖの化合物であって、
（化２０）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ が保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
（構成２７）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、式ＶＩの化合物であって、
（化２１）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ 及びＲ ６ がそれぞれ独立して、保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩を、脱保護条件下で脱保護することを含む、前記方法。
（構成２８）
式ＶＩの化合物であって、
（化２２）
式中、Ｒ ３ 及びＲ ４ がそれぞれ独立して、保護基であるか、またはＲ ３ 及びＲ ４ が合わせて、保護基であり、Ｒ ５ 及びＲ ６ がそれぞれ独立して、保護基である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンクエン酸塩である、化合物。
（構成２）
実質的に結晶性である、構成１に記載の化合物。
（構成３）
２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、及び１９．２度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成４）
２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、及び２０．７度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成５）
２θ角で４．７、９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、２０．７、及び２３．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成６）
２θ角で４．７、９．４、１３．０、１３．８、１４．１、１６．６、１７．４、１８．４、１８．９、１９．２、２０．７、２３．０、２３．３、２３．６、及び２５．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、構成２に記載の化合物。
（構成７）
前記化合物が、吸湿性でない、構成１〜６のいずれか１に記載の化合物。
（構成８）
構成１〜７のいずれか１に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
（構成９）
経口投与に適している、構成８に記載の薬学的組成物。
（構成１０）
カプセル剤及び錠剤から選択される剤形である、構成９に記載の薬学的組成物。
（構成１１）
前記剤形が錠剤である、構成９に記載の薬学的組成物。
（構成１２）
癌を患っている対象に、構成１〜７のいずれか１に記載の化合物を投与することを含む、癌の治療方法。
（構成１３）
癌を患っている対象に、構成８〜１１のいずれか１に記載の薬学的組成物を投与することを含む、癌の治療方法。
（構成１４）
前記癌が、白血病またはリンパ腫である、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１５）
前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、末梢Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、鼻咽頭癌、胃癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、及び移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１６）
前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、マントル細胞リンパ腫、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１７）
前記癌が、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、構成１２または１３に記載の方法。
（構成１８）
式Ｉの化合物、
（化１）
（化２）
（構成１９）
式ＩＩの化合物であって、
（化３）
式ＩＩａの化合物、
（化４）
（化５）
（構成２０）
式ＩＩの化合物であって、
（化６）
（構成２１）
式ＩＩＩの化合物であって、
（化７）
式ＩＩの化合物であって、
（化８）
（化９）
（構成２２）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、
（ｉ）式ＩＩａの化合物、
（化１０）
（化１１）
（化１２）
（ｉｉ）式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩａの化合物、
（化１３）
（化１４）
（ｉｉｉ）式ＩＩＩの化合物を、脱保護剤と反応させることと、を含む、前記方法。
（構成２３）
式ＩＶの化合物であって、
（化１５）
（化１６）
（構成２４）
式ＩＶの化合物であって、
（化１７）
（構成２５）
式Ｖの化合物であって、
（化１８）
（化１９）
（構成２６）
式Ｖの化合物であって、
（化２０）
（構成２７）
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、式ＶＩの化合物であって、
（化２１）
（構成２８）
式ＶＩの化合物であって、
（化２２）
Claims (28)
- ６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンクエン酸塩である、化合物。
- 実質的に結晶性である、請求項１に記載の化合物。
- ２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、及び１９．２度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
- ２θ角で９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、及び２０．７度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
- ２θ角で４．７、９．４、１６．６、１７．４、１８．９、１９．２、２０．７、及び２３．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
- ２θ角で４．７、９．４、１３．０、１３．８、１４．１、１６．６、１７．４、１８．４、１８．９、１９．２、２０．７、２３．０、２３．３、２３．６、及び２５．０度±０．２度のピークを含む、Ｃｕ Ｋα放射線を用いたＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
- 前記化合物が、吸湿性でない、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
- 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
- 経口投与に適している、請求項８に記載の薬学的組成物。
- カプセル剤及び錠剤から選択される剤形である、請求項９に記載の薬学的組成物。
- 前記剤形が錠剤である、請求項９に記載の薬学的組成物。
- 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物を含む、癌を治療するための薬学的組成物。
- 請求項８〜１１のいずれか１項に記載の薬学的組成物を含む、癌を治療するための薬学的組成物。
- 前記癌が、白血病またはリンパ腫である、請求項１２または１３に記載の薬学的組成物。
- 前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、末梢Ｔ細胞リンパ腫（ＰＴＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）、マントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、鼻咽頭癌、胃癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、及び移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）から選択される、請求項１２または１３に記載の薬学的組成物。
- 前記癌が、遅発性非ホジキンリンパ腫（ｉＮＨＬ）、マントル細胞リンパ腫、移植後リンパ増殖性障害（ＰＴ−ＬＰＤ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、請求項１２または１３に記載の薬学的組成物。
- 前記癌が、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）から選択される、請求項１２または１３に記載の薬学的組成物。
- 式Ｉの化合物、
- 式ＩＩの化合物であって、
式ＩＩａの化合物、
- 式ＩＩの化合物であって、
- 式ＩＩＩの化合物であって、
式ＩＩの化合物であって、
- ６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、
（ｉ）式ＩＩａの化合物、
（ｉｉ）式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩａの化合物、
（ｉｉｉ）式ＩＩＩの化合物を、脱保護剤と反応させることと、を含む、前記方法。 - 式ＩＶの化合物であって、
- 式ＩＶの化合物であって、
- 式Ｖの化合物であって、
- 式Ｖの化合物であって、
- ６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩の作製方法であって、式ＶＩの化合物であって、
- 式ＶＩの化合物であって、
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