RU2017142958A - Кристаллы азабициклического соединения - Google Patents
Кристаллы азабициклического соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017142958A RU2017142958A RU2017142958A RU2017142958A RU2017142958A RU 2017142958 A RU2017142958 A RU 2017142958A RU 2017142958 A RU2017142958 A RU 2017142958A RU 2017142958 A RU2017142958 A RU 2017142958A RU 2017142958 A RU2017142958 A RU 2017142958A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- methyl
- paragraphs
- ethyl
- acetate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (19)
1. Кристаллическая форма II 3-этил-4- {3-изопропил-4- (4- (1-метил-1Н-пиразол-4-ил) -1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло [3,4-b]пиридин-1-ил} бензамида, показывающая спектр дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющий, по меньшей мере, три характеристических дифракционных пика при углах (2θ±0,2°), выбранных из группы, состоящей из 7,7°, 8,0°, 11,1°, 12,5°, 12,9°, 15,2°, 15,8°, 17,2°, 19,0°, 22,5°, 26,1° и 27,4°.
2. Кристаллическая форма II по п.1, где кристалл показывает спектр дифракции рентгеновских лучей на порошке, имеющий, по меньшей мере, пять характеристических дифракционных пиков при углах (2θ±0,2°), выбранных из группы, состоящей из 7,7°, 8,0°, 11,1°, 12,5°, 12,9°, 15,2°, 15,8°, 17,2°, 19,0°, 22,5°, 26,1° и 27,4°.
3. Кристаллическая форма II по п. 1 или 2, в которой эндотермический пик, определяемый путем дифференциальной сканирующей калориметрии составляет около 270°С.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму II по любому из пп. 1-3.
5. Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая кристаллическую форму II по любому из пп. 1-3.
6. Противоопухолевое средство, содержащее кристаллическую форму II, по любому из пп. 1-3.
7. Применение кристаллической формы II по любому из пп. 1-3, для производства фармацевтической композиции.
8. Применение по п. 7, в котором фармацевтическая композиция является фармацевтической композицией для перорального введения.
9. Применение кристаллической формы II по любому из пп. 1-3, для производства противоопухолевого средства.
10. Кристаллическая форма II по любому из пп. 1-3 для использования в качестве лекарственного средства.
11. Кристаллическая форма II по любому из пп. 1-3 для использования при лечении опухоли.
12. Способ лечения опухоли, включающий введение эффективного количества кристаллической формы II по любому из пп. 1-3, субъекту, нуждающемуся в этом.
13. Способ получения кристаллической формы II по любому из пп. 1-3, включающий стадии:
(1) создания суспензии 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил} бензамида в органическом растворителе при нагревании с получением суспензии и
(2) получения твердофазного 3-этил-4- {3-изопропил-4- (4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло [3,4-b] пиридин-1-ил} бензамида из суспензии, полученной на вышеуказанной стадии (1).
14. Способ получения кристаллической формы II по п. 13, где органический растворитель представляет собой 2-пропанол, метилацетат, этилацетат, пропилацетат, бутилацетат, циклопентилметиловый эфир, метилэтилкетон, метилизобутилкетон, ацетон, ацетонитрил или смешанный растворитель из них.
15. Способ получения кристаллической формы II по любому из пп. 1-3, включающий стадии:
(1) создания суспензии 3-этил-4-{3-изопропил-4- (4- (1-метил-1Н-пиразол-4-ил) -1Н-имидазол-1-ил) -1Н-пиразоло [3,4-b] пиридин-1-ил} бензамида в органическом растворителе, выбранном из группы, состоящей из 2-пропанола, метилацетата, этилацетата, пропилацетата, бутилацетата, циклопентилметилового эфира, метилэтилкетона, метилизобутилкетона, ацетона, ацетонитрила и смешанного растворителя из них для получения суспензии и
(2) получения твердофазного 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло [3,4-b] пиридин-1-ил} бензамида из суспензии, полученной на вышеуказанной стадии (1).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015097521 | 2015-05-12 | ||
| JP2015-097521 | 2015-05-12 | ||
| PCT/JP2016/063989 WO2016181990A1 (ja) | 2015-05-12 | 2016-05-11 | アザ二環式化合物の結晶 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017142958A true RU2017142958A (ru) | 2019-06-13 |
| RU2017142958A3 RU2017142958A3 (ru) | 2019-06-13 |
| RU2697521C2 RU2697521C2 (ru) | 2019-08-15 |
Family
ID=57248173
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017142958A RU2697521C2 (ru) | 2015-05-12 | 2016-05-11 | Кристаллы азабициклического соединения |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10526324B2 (ru) |
| EP (1) | EP3296299B1 (ru) |
| JP (1) | JP6537601B2 (ru) |
| KR (1) | KR102089254B1 (ru) |
| CN (1) | CN107531707B (ru) |
| AU (1) | AU2016260279B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017024367B1 (ru) |
| CA (1) | CA2985033C (ru) |
| DK (1) | DK3296299T3 (ru) |
| ES (1) | ES2760503T3 (ru) |
| HU (1) | HUE047855T2 (ru) |
| MX (1) | MX2017014438A (ru) |
| MY (1) | MY189352A (ru) |
| PH (1) | PH12017502007A1 (ru) |
| PL (1) | PL3296299T3 (ru) |
| PT (1) | PT3296299T (ru) |
| RU (1) | RU2697521C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201708793SA (ru) |
| TW (1) | TWI659954B (ru) |
| WO (1) | WO2016181990A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2020113456A (ru) * | 2017-09-15 | 2021-10-15 | Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. | Профилактическое и/или терапевтическое средство против заболеваний, связанных с экспрессией ido |
| WO2020047407A1 (en) | 2018-08-31 | 2020-03-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| JP7457000B2 (ja) | 2018-08-31 | 2024-03-27 | イントラ－セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド | 新規方法 |
| JP7261942B2 (ja) | 2019-12-11 | 2023-04-20 | イントラ－セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド | 有機化合物 |
| CN114685492A (zh) * | 2020-12-31 | 2022-07-01 | 杭州领业医药科技有限公司 | Tas-116的晶型及其制备方法、药物组合物和用途 |
| WO2023238929A1 (ja) * | 2022-06-10 | 2023-12-14 | 大鵬薬品工業株式会社 | ピミテスピブを含有する医薬組成物 |
| WO2023238930A1 (ja) * | 2022-06-10 | 2023-12-14 | 大鵬薬品工業株式会社 | アザ二環式化合物の類縁物質 |
| CN115960100B (zh) * | 2022-12-28 | 2023-08-18 | 北京康立生医药技术开发有限公司 | 一种治疗胃肠道间质瘤药物皮咪特昔布的合成方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2357967C2 (ru) * | 2002-09-16 | 2009-06-10 | Глаксо Груп Лимитед | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[3, 4-b]ПИРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ), КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) |
| PL375993A1 (en) | 2002-09-16 | 2005-12-12 | Glaxo Group Limited | Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors |
| MY152972A (en) * | 2009-07-10 | 2014-12-15 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Azabicyclo compound and salt thereof |
| MX2013007938A (es) | 2011-01-07 | 2013-11-01 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Compuesto biciclico novedoso o sal del mismo. |
| AU2014325016C1 (en) * | 2013-09-30 | 2021-10-07 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Combination therapy using azabicyclo compound for cancer |
-
2016
- 2016-05-11 US US15/572,398 patent/US10526324B2/en active Active
- 2016-05-11 AU AU2016260279A patent/AU2016260279B2/en active Active
- 2016-05-11 ES ES16792715T patent/ES2760503T3/es active Active
- 2016-05-11 JP JP2017517963A patent/JP6537601B2/ja active Active
- 2016-05-11 MY MYPI2017704085A patent/MY189352A/en unknown
- 2016-05-11 WO PCT/JP2016/063989 patent/WO2016181990A1/ja active Application Filing
- 2016-05-11 BR BR112017024367-9A patent/BR112017024367B1/pt active IP Right Grant
- 2016-05-11 RU RU2017142958A patent/RU2697521C2/ru active
- 2016-05-11 MX MX2017014438A patent/MX2017014438A/es unknown
- 2016-05-11 CN CN201680027213.0A patent/CN107531707B/zh active Active
- 2016-05-11 DK DK16792715.1T patent/DK3296299T3/da active
- 2016-05-11 HU HUE16792715A patent/HUE047855T2/hu unknown
- 2016-05-11 SG SG11201708793SA patent/SG11201708793SA/en unknown
- 2016-05-11 PT PT167927151T patent/PT3296299T/pt unknown
- 2016-05-11 PL PL16792715T patent/PL3296299T3/pl unknown
- 2016-05-11 TW TW105114603A patent/TWI659954B/zh active
- 2016-05-11 KR KR1020177032411A patent/KR102089254B1/ko active IP Right Grant
- 2016-05-11 EP EP16792715.1A patent/EP3296299B1/en active Active
- 2016-05-11 CA CA2985033A patent/CA2985033C/en active Active
-
2017
- 2017-11-03 PH PH12017502007A patent/PH12017502007A1/en unknown
-
2019
- 2019-11-29 US US16/699,421 patent/US10947233B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017142958A (ru) | Кристаллы азабициклического соединения | |
| JP2018520205A5 (ru) | ||
| JP2014524442A5 (ru) | ||
| JP2013543867A5 (ru) | ||
| JP2016506916A5 (ru) | ||
| JP2010523522A5 (ru) | ||
| JP2011523412A5 (ru) | ||
| RU2020113141A (ru) | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба | |
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| JP2015522037A5 (ru) | ||
| CN107427516B8 (zh) | 7-苄基-4-(2-甲基苄基)-2,4,6,7,8,9-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶并[3,4-e]嘧啶-5(1h)-酮、其类似物、及其盐、以及它们用于治疗的方法 | |
| JP2014525449A5 (ru) | ||
| AU2016240841A1 (en) | Crystal of 3,5-disubstituted benzene alkynyl compound | |
| JP2017533930A5 (ru) | ||
| WO2011085643A8 (zh) | 吡啶并环衍生物 | |
| JP2015516425A5 (ru) | ||
| JP2020536961A (ja) | エスシタロプラムの新しい塩および固体形態 | |
| Xu et al. | Synthesis and crystal structures of C24-epimeric 20 (R)-ocotillol-type saponins | |
| RU2016114904A (ru) | Новая кристаллическая солевая форма 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-n-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида для медицинского применения | |
| JP2019065051A (ja) | 新規の多形体 | |
| CA2928305C (en) | A crystalline anhydrous form of cabazitaxel, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof | |
| CN1913897A (zh) | 新颖化合物及其组合物、制备方法和/或治疗方法 | |
| JP2018524342A5 (ru) | ||
| JP2019505571A5 (ru) | ||
| JP2015218166A5 (ru) |