JP2020536961A - エスシタロプラムの新しい塩および固体形態 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2017年10月9日に出願された米国仮特許出願第62/569,755号の優先権の利益を主張するものであり、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
参考文献
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特許文献2:欧州特許第347066A1号「New enantiomers and their isolation」Lundbeck A/S
特許文献3:米国特許公開第2004/0167209号「Escitalopram hydrobromide and a method for the preparation thereof」Lundbeck A/S
特許文献4:米国特許第7723533号「Crystalline base of escitalopram and orodispersible tablets comprising escitalopram base」Lundbeck A/S
Claims (21)
- エスシタロプラムゲンチサート塩。
- 単離された、請求項1に記載のエスシタロプラムゲンチサート。
- 結晶性である、請求項2に記載のエスシタロプラムゲンチサート。
- 12.9、16.8、18.3、19.9、および21.1度2シータ±0.2度2シータのピークを有するXRPDパターン、実質的に図1および/もしくは図3に描かれるようなXRPDパターン、またはその組み合わせのうちの一つ以上から選択されるデータによって特徴付けられる、請求項3に記載の結晶性エスシタロプラムゲンチサート。
- 9.2、10.9、15.9、21.6、および21.9度2シータ±0.2度2シータのピークのうちの少なくとも一つを有するXRPDパターンによってさらに特徴付けられる、請求項4に記載の結晶性エスシタロプラムゲンチサート。
- 10.0、12.4、17.3、20.0、および21.3度2シータ±0.2度2シータのピークを有するXRPDパターン、実質的に図2および/もしくは図4に描かれるようなXRPDパターン、またはその組み合わせのうちの一つ以上から選択されるデータによって特徴付けられる、請求項3に記載の結晶性エスシタロプラムゲンチサート。
- 8.0、9.5、15.0、16.4、および22.2度2シータ±0.2度2シータのピークのうちの少なくとも一つを有するXRPDパターンによってさらに特徴付けられる、請求項6に記載の結晶性エスシタロプラムゲンチサート。
- 請求項1〜7のいずれか一項に記載のエスシタロプラムゲンチサートを含む医薬組成物。
- 医薬組成物の製造における、請求項1〜7のいずれか一項に記載の前記エスシタロプラムゲンチサートの使用。
- エスシタロプラムゲンチサートを少なくとも一つの薬学的に許容可能な賦形剤と組み合わせることを含む、請求項8または9に記載の前記医薬組成物を調製するためのプロセス。
- 医薬として使用するための、請求項1〜10のいずれか一項に記載のエスシタロプラムゲンチサート。
- 精神神経疾患の治療に使用するための、請求項1〜11のいずれか一項に記載のエスシタロプラムゲンチサート。
- 前記精神神経疾患が、大うつ病性障害(MDD)または全般性不安障害(GAD)から選択される、請求項12に記載の使用。
- 治療有効量の請求項1〜13のいずれか一項に記載の前記エスシタロプラムゲンチサートを、精神神経疾患を患う人以外、または別に前記治療を必要とする対象者に投与することを含む、精神神経疾患を治療する方法。
- 精神神経疾患を治療するための医薬の製造に関する、請求項1〜13のいずれか一項に記載のエスシタロプラムゲンチサート。
- エスシタロプラムゲンチサートのその他の固体形態、またはその他のエスシタロプラム塩、もしくはその固体形態の前記調製における、請求項1〜7のいずれか一項に記載のエスシタロプラムゲンチサートの使用。
- 請求項1〜7のいずれか一項に記載の前記エスシタロプラムゲンチサートを調製すること、およびこれを前記エスシタロプラム塩またはその固体形態に変換することを含む、エスシタロプラム塩またはその固体形態を調製するためのプロセス。
- 精神神経疾患の治療で使用するためのエスシタロプラムゲンチサート。
- アルコール中で、エスシタロプラム塩基をゲンチシン酸と混合する工程を含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載の前記エスシタロプラムゲンチサートを製造する方法。
- 前記アルコールがイソプロパノールまたはメタノールである、請求項19に記載の方法。
- 薬学的に許容可能な賦形剤を含む、請求項8に記載の医薬組成物。
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