RU2020113141A - Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба - Google Patents
Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020113141A RU2020113141A RU2020113141A RU2020113141A RU2020113141A RU 2020113141 A RU2020113141 A RU 2020113141A RU 2020113141 A RU2020113141 A RU 2020113141A RU 2020113141 A RU2020113141 A RU 2020113141A RU 2020113141 A RU2020113141 A RU 2020113141A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ppm
- crystalline form
- free base
- lorlatinib
- hydrate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/18—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (20)
1. Кристаллическая форма гидрата свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо-10,15,16,17-тетрагидро-2H-8,4-(метено)пиразоло[4,3-h][2,5,11]бензоксадиазациклотетрадецин-3-карбонитрила (лорлатиниб), имеющая порошковую рентгенограмму (PXRD), содержащую пики при значениях 2θ: 8,8; 17,6 и 18,8 ° 2θ±0,2° 2θ.
2. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая рентгенограмму PXRD, дополнительно содержащую пик при значении 2θ: 9,7° 2θ±0,2° 2θ.
3. Кристаллическая форма по п. 1 или 2, имеющая рентгенограмму PXRD, дополнительно содержащую пик при значении 2θ: 10,9° 2θ±0,2° 2θ.
4. Кристаллическая форма по пп. 1, 2 или 3, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, содержащий резонансные значения (м.д.): 40,2; 41,2 и 136,2 м.д.±0,2 м.д.
5. Кристаллическая форма по любому из пп. 1-4, имеющая твердотельный 19F ЯМР-спектр, содержащий резонансное значение (м.д.): -104,0 м.д.±0,2 м.д.
6. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, содержащий два или более резонансных значения (м.д.): 40,2; 41,2 и 136,2 м.д.±0,2 м.д.
7. Кристаллическая форма по п. 6, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, дополнительно содержащий резонансное значение (м.д.): 128,1 м.д.±0,2 м.д.
8. Кристаллическая форма по п. 6 или 7, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, дополнительно содержащий резонансное значение (м.д.): 145,3 м.д.±0,2 м.д.
9. Кристаллическая форма по пп. 6, 7 или 8, имеющая твердотельный 19F ЯМР-спектр, содержащий резонансное значение (м.д.): -104,0 м.д.±0,2 м.д.
10. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба, имеющая твердотельный 19F ЯМР-спектр, содержащий резонансное значение (м.д.): -104,0 м.д.±0,2 м.д.
11. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-10, где кристаллическая форма является по существу чистой.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
13. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11.
14. Способ по п. 13, в котором рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или с-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).
15. Применение кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11 в способе лечения рака у млекопитающего.
16. Применение по п. 15, где рак опосредован ALK или ROS1.
17. Способ по п. 14 или применение по п. 16, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC).
18. Применение кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11 в производстве лекарственного средства для лечения рака у млекопитающего.
19. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11 для применения в качестве лекарственного средства.
20. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-11 для применения в лечении рака у млекопитающего.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762570326P | 2017-10-10 | 2017-10-10 | |
| US62/570,326 | 2017-10-10 | ||
| US201862727734P | 2018-09-06 | 2018-09-06 | |
| US62/727,734 | 2018-09-06 | ||
| PCT/IB2018/057735 WO2019073347A1 (en) | 2017-10-10 | 2018-10-04 | CRYSTALLINE BASE FREE HYDRATE SHAPE OF LORLATINIB |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2022109286A Division RU2022109286A (ru) | 2017-10-10 | 2018-10-04 | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020113141A3 RU2020113141A3 (ru) | 2021-11-12 |
| RU2020113141A true RU2020113141A (ru) | 2021-11-12 |
Family
ID=64049474
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2020113141A RU2020113141A (ru) | 2017-10-10 | 2018-10-04 | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба |
| RU2022109286A RU2022109286A (ru) | 2017-10-10 | 2018-10-04 | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2022109286A RU2022109286A (ru) | 2017-10-10 | 2018-10-04 | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11299500B2 (ru) |
| EP (1) | EP3694863B1 (ru) |
| JP (1) | JP7153069B2 (ru) |
| KR (1) | KR102424621B1 (ru) |
| CN (1) | CN111201235B (ru) |
| AU (1) | AU2018349259B2 (ru) |
| BR (1) | BR112020005989A2 (ru) |
| CA (1) | CA3077508C (ru) |
| CY (1) | CY1126141T1 (ru) |
| DK (1) | DK3694863T3 (ru) |
| ES (1) | ES2952985T3 (ru) |
| FI (1) | FI3694863T3 (ru) |
| HU (1) | HUE062926T2 (ru) |
| MX (1) | MX2020003373A (ru) |
| PL (1) | PL3694863T3 (ru) |
| PT (1) | PT3694863T (ru) |
| RU (2) | RU2020113141A (ru) |
| SG (1) | SG11202002445SA (ru) |
| SI (1) | SI3694863T1 (ru) |
| TW (1) | TWI775960B (ru) |
| WO (1) | WO2019073347A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA202001661B (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6218253B2 (ja) | 2015-07-31 | 2017-10-25 | ファイザー・インク | ロルラチニブ遊離塩基の結晶形態 |
| JP2019510774A (ja) | 2016-04-08 | 2019-04-18 | ファイザー・インク | ロルラチニブマレイン酸塩の結晶質形態 |
| EP3784675A1 (en) * | 2018-04-23 | 2021-03-03 | Pliva Hrvatska D.O.O. | Solid state forms of lorlatinib and their preparation |
| WO2021011345A1 (en) * | 2019-07-18 | 2021-01-21 | Pliva Hrvatska D.O.O | Crystalline lorlatinib : fumaric acid and solid state form thereof |
| CN112321604A (zh) * | 2019-08-05 | 2021-02-05 | 华东理工大学 | 大环类jak2抑制剂及其应用 |
| EP4041396A1 (en) | 2019-10-10 | 2022-08-17 | Sandoz AG | Polymorph of lorlatinib |
| CN112824417A (zh) * | 2019-11-21 | 2021-05-21 | 上海天慈国际药业有限公司 | 一种劳拉替尼的制备方法 |
| US20230117684A1 (en) | 2020-03-05 | 2023-04-20 | Pfizer Inc. | Combination of an anaplastic lymphoma kinase inhibitor and a cyclin dependent kinase inhibitor |
| CN111362967B (zh) * | 2020-04-28 | 2021-09-07 | 南京雷正医药科技有限公司 | 苯并氧杂二氮杂十四碳烯衍生物及其用途 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013525476A (ja) | 2010-05-04 | 2013-06-20 | ファイザー・インク | Ａｌｋ阻害剤としての複素環式誘導体 |
| EP2643314B1 (en) | 2010-11-25 | 2016-07-13 | ratiopharm GmbH | Novel salts and polymorphic forms of afatinib |
| PL2718257T3 (pl) * | 2011-06-08 | 2018-04-30 | Biogen Ma Inc. | Sposób przygotowywania dimetylofumaranu krystalicznego o wysokiej czystości |
| GEP201606560B (en) | 2012-03-06 | 2016-10-25 | Pfizer | Macrocyclic derivatives for the treatment of proliferative diseases |
| CA2916605C (en) | 2013-06-28 | 2018-04-24 | Pfizer Inc. | Solid forms of a macrocyclic kinase inhibitor |
| CN107207528B (zh) * | 2014-08-20 | 2019-06-21 | 苏州韬略生物科技有限公司 | 作为激酶抑制剂的经取代大环及其使用方法 |
| WO2016026423A1 (en) * | 2014-08-20 | 2016-02-25 | Teligene Ltd | Substituted macrocycles useful as kinases inhibitors and methods of use thereof |
| JP6218253B2 (ja) * | 2015-07-31 | 2017-10-25 | ファイザー・インク | ロルラチニブ遊離塩基の結晶形態 |
| JP2019510774A (ja) | 2016-04-08 | 2019-04-18 | ファイザー・インク | ロルラチニブマレイン酸塩の結晶質形態 |
-
2018
- 2018-10-04 WO PCT/IB2018/057735 patent/WO2019073347A1/en unknown
- 2018-10-04 RU RU2020113141A patent/RU2020113141A/ru unknown
- 2018-10-04 FI FIEP18795807.9T patent/FI3694863T3/fi active
- 2018-10-04 MX MX2020003373A patent/MX2020003373A/es unknown
- 2018-10-04 CN CN201880065709.6A patent/CN111201235B/zh active Active
- 2018-10-04 HU HUE18795807A patent/HUE062926T2/hu unknown
- 2018-10-04 ES ES18795807T patent/ES2952985T3/es active Active
- 2018-10-04 PL PL18795807.9T patent/PL3694863T3/pl unknown
- 2018-10-04 CA CA3077508A patent/CA3077508C/en active Active
- 2018-10-04 US US16/650,505 patent/US11299500B2/en active Active
- 2018-10-04 SG SG11202002445SA patent/SG11202002445SA/en unknown
- 2018-10-04 PT PT187958079T patent/PT3694863T/pt unknown
- 2018-10-04 DK DK18795807.9T patent/DK3694863T3/da active
- 2018-10-04 KR KR1020207010512A patent/KR102424621B1/ko active IP Right Grant
- 2018-10-04 AU AU2018349259A patent/AU2018349259B2/en active Active
- 2018-10-04 EP EP18795807.9A patent/EP3694863B1/en active Active
- 2018-10-04 BR BR112020005989-7A patent/BR112020005989A2/pt active Search and Examination
- 2018-10-04 RU RU2022109286A patent/RU2022109286A/ru unknown
- 2018-10-04 SI SI201830952T patent/SI3694863T1/sl unknown
- 2018-10-04 JP JP2020520115A patent/JP7153069B2/ja active Active
- 2018-10-05 TW TW107135186A patent/TWI775960B/zh active
-
2020
- 2020-03-17 ZA ZA2020/01661A patent/ZA202001661B/en unknown
-
2023
- 2023-07-25 CY CY20231100357T patent/CY1126141T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2022109286A (ru) | 2022-05-06 |
| MX2020003373A (es) | 2020-10-12 |
| CA3077508A1 (en) | 2019-04-18 |
| EP3694863A1 (en) | 2020-08-19 |
| US11299500B2 (en) | 2022-04-12 |
| ES2952985T3 (es) | 2023-11-07 |
| PT3694863T (pt) | 2023-08-23 |
| CA3077508C (en) | 2023-02-14 |
| CN111201235A (zh) | 2020-05-26 |
| CY1126141T1 (el) | 2023-11-15 |
| JP2020536893A (ja) | 2020-12-17 |
| TWI775960B (zh) | 2022-09-01 |
| RU2020113141A3 (ru) | 2021-11-12 |
| WO2019073347A1 (en) | 2019-04-18 |
| SI3694863T1 (sl) | 2023-10-30 |
| SG11202002445SA (en) | 2020-04-29 |
| BR112020005989A2 (pt) | 2020-09-29 |
| PL3694863T3 (pl) | 2023-09-25 |
| FI3694863T3 (fi) | 2023-08-18 |
| KR102424621B1 (ko) | 2022-07-25 |
| DK3694863T3 (da) | 2023-07-03 |
| KR20200051781A (ko) | 2020-05-13 |
| JP7153069B2 (ja) | 2022-10-13 |
| TW201922753A (zh) | 2019-06-16 |
| CN111201235B (zh) | 2023-02-10 |
| EP3694863B1 (en) | 2023-06-21 |
| AU2018349259B2 (en) | 2021-02-18 |
| US20200308191A1 (en) | 2020-10-01 |
| HUE062926T2 (hu) | 2023-12-28 |
| AU2018349259A1 (en) | 2020-04-09 |
| ZA202001661B (en) | 2023-11-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020113141A (ru) | Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба | |
| JP2020536893A5 (ru) | ||
| RU2018101363A (ru) | Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба | |
| EP2788351B1 (en) | SUBSTITUTED 3,4-DIHYDROPYRROLO[1,2-a]PYRAZIN-1(2H)-ONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS | |
| RU2726115C1 (ru) | Пиридопиримидиновые ингибиторы cdk2/4/6 | |
| RU2591191C2 (ru) | Трициклические пирроло производные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| ES2816600T3 (es) | Sal tosilato de (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorofenil)-9-(1-metil-1H-1,2,4-triazol-5-il)-8,9-dihidro-2H-pirido[4,3,2-de]ftalazin-3(7H)-ona cristalina | |
| AU2018209667B2 (en) | JAK1 selective inhibitors | |
| JP2017039702A5 (ru) | ||
| US20120252827A1 (en) | Combination of therapy comprising zd6474 and a taxane | |
| CN111770914B (zh) | 作为神经激肽-1受体拮抗剂的化合物及其用途 | |
| EP2909214A1 (en) | Etp derivatives | |
| RU2017142958A (ru) | Кристаллы азабициклического соединения | |
| WO2023059581A1 (en) | Heterobifunctional compounds and their use in treating disease | |
| JP2023533915A (ja) | Ｈｉｖの治療のためのカプシド阻害剤 | |
| JP2015522037A5 (ru) | ||
| AU2018272586A1 (en) | Anti-tumor effect potentiator using novel biphenyl compound | |
| RU2021132394A (ru) | Кристаллическая фумаратная соль (s)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона | |
| JP2011528030A5 (ru) | ||
| AU2018252643A1 (en) | Compound of EOC315 Mod.I crystal form and preparation method therefor | |
| RU2016114904A (ru) | Новая кристаллическая солевая форма 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-n-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида для медицинского применения | |
| TW202027750A (zh) | 治療癌症之套組及其方法 | |
| WO2022043865A1 (en) | Crystalline form of heterobicyclic compound | |
| WO2023059609A1 (en) | Heterobifunctional compounds and their use in treating disease | |
| CN107286169B (zh) | 端锚聚合酶抑制剂 |