JP7261942B2 - 有機化合物 - Google Patents
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Description
本願は、2019年12月11日出願の米国仮出願第62/946,568号(その内容は、出典明示によりその全体として本明細書の一部とする)に基づく優先権およびその利益を主張する国際出願である。
本発明は、新しい化合物、特定の置換複素環縮合γ-カルボリン、およびそれに関連する新しい方法および使用、ならびにその医薬組成物、例えば、5-HT受容体、セロトニントランスポーター(SERT)、ならびに/またはドパミンD2受容体シグナル伝達、ナトリウムチャネル活性および/もしくはノルエピネフリントランスポーター活性が関与する経路が関与する疾患、例えば、不安、精神病、統合失調症、睡眠障害、性障害、片頭痛、頭部痛に関連する状態、社会恐怖症、胃腸障害、例えば胃腸管運動機能障害、および肥満症;精神病もしくはパーキンソン病に関連するうつ病および気分障害;精神病、例えばうつ病に関連する統合失調症;双極性障害;気分障害;および他の精神医学的および神経学的状態などの疾患または障害の治療における使用方法、ならびに他の薬剤との組合せに関する。
単語「治療」および「治療すること」とは、疾患の症状の予防および治療もしくは寛解ならびに/または疾患の原因の治療を包含するものとして適宜理解されるべきである。特定の実施態様では、単語「治療」および「治療すること」とは、疾患の症状の予防または寛解をいう。
実施例1の化合物について受容体結合を決定する。下記の文献(各文献は出典明示によりその全体として本明細書の一部を構成する)の手順を使用する:5-HT2A:Bryant, H.U. et al. (1996), Life Sci., 15:1259-1268;D2:Hall, D.A. and Strange, P.G. (1997), Brit. J. Pharmacol., 121:731-736;D1:Zhou, Q.Y. et al. (1990), Nature, 347:76-80;SERT:Park, Y.M. et al. (1999), Anal. Biochem., 269:94-104;μオピエート受容体:Wang, J.B. et al. (1994), FEBS Lett., 338:217-222。
を用いて平均反復値を用いて作成した競合曲線の非線形回帰分析によって決定される。Ki値は、チェンプルソフ式:
を用いて算出される。KDを決定するためにスキャッチャードプロットが用いられる。
本願は、下記の態様も包含する。
[態様1]
遊離形態または薬学的に許容される塩形態の、式I:
[態様2]
単離または精製された遊離形態または塩形態であってもよい、遊離形態または薬学的に許容される塩形態の、式I:
[態様3]
医薬組成物が、式II:
[態様4]
組成物が、持続放出または遅延放出のために製剤化されており、注射用デポ剤として製剤化されていてもよい、態様2または3記載の組成物。
[態様5]
組成物がさらにポリマーマトリックスを含む、態様2、3または4記載の組成物。
[態様6]
ポリマーマトリックスが生分解性ポリ(d,l-ラクチド-co-グリコリド)マイクロスフェアである、態様5記載の組成物。
[態様7]
中枢神経系障害または心臓障害の治療または予防を必要とする患者に態様1記載の化合物または態様2~6のいずれかに記載の医薬組成物を投与することを含む、中枢神経系障害または心臓障害の治療または予防のための方法。
[態様8]
中枢神経系障害が、セロトニン5-HT 2 受容体(例えば、5-HT 2A または5-HT 2B )、ドパミンD 2 受容体系、セロトニン再取り込みトランスポーター(SERT)、ノルエピエフリン再取り込みトランスポーター(NET)、および/またはナトリウムイオンチャネル(例えば、電位開口型ナトリウムチャネル)が関与する障害である、態様7記載の方法。
[態様9]
中枢神経系障害が、肥満症、不安、うつ病(例えば、難治性うつ病およびMDD(大うつ病性障害))、精神病(認知症に関連する精神病、例えば、進行パーキンソン病における幻覚、または偏執性妄想を包含する)、統合失調症、睡眠障害(特に、統合失調症および他の精神医学的および神経学的疾患に関連する睡眠障害)、性障害、片頭痛、頭部痛に関連する状態、社会恐怖症、認知症における激越(例えば、アルツハイマー病における激越)、自閉症および関連自閉症性障害における激越、胃腸管運動機能障害などの胃腸障害、および認知症、例えばアルツハイマー病の認知症またはパーキンソン病の認知症;および気分障害;強迫性障害(OCD)、強迫性パーソナリティ障害(OCPD)、全般不安症、社会不安症、パニック症、広場恐怖症、強迫性ギャンブル障害、強迫性摂食障害、身体醜形障害、心気症、病的身繕い障害、窃盗症、放火症;注意欠如・多動症(ADHD)、注意欠如症(ADD)、衝動制御障害;神経変性障害(例えば、アルツハイマーまたはパーキンソン病)、起立性調節障害、疼痛性障害(例えば、神経障害性疼痛、外傷性疼痛)、薬物乱用障害、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される障害である、態様7記載の方法。
[態様10]
中枢神経系障害が、(i)うつ病に罹患している患者における精神病(例えば、統合失調症);(2)精神病(例えば、統合失調症)に罹患している患者におけるうつ病;(3)精神病(例えば、統合失調症)またはパーキンソン病に関連する気分障害;(4)精神病(例えば、統合失調症)またはパーキンソン病に関連する睡眠障害;および(5)物質使用障害および/または物質誘発障害から選択される障害であり、患者が不安または不安症の残遺症状に罹患していてもよい、態様7記載の方法。
[態様11]
中枢神経系障害が、強迫性障害(OCD)、強迫性パーソナリティ障害(OCPD)、全般不安症、社会不安症、パニック症、広場恐怖症、強迫性ギャンブル障害、強迫性摂食障害、身体醜形障害、心気症、病的身繕い障害、窃盗症、放火症、注意欠如・多動症(ADHD)、注意欠如症(ADD)、衝動制御障害、および関連障害から選択される、態様7記載の方法。
[態様12]
中枢神経系障害が、うつ病、不安、またはそれらの組み合わせである、態様7記載の方法。
[態様13]
うつ病および/または不安が、急性うつ病および/または急性不安である、態様12記載の方法。
[態様14]
中枢神経系障害が、急性不安(例えば、全般不安症、パニック症、限局性恐怖症または社会不安症または社会的回避に関連する短期不安エピソード)である、態様13記載の方法。
[態様15]
中枢神経系障害が、急性うつ病(例えば、急性大うつ病エピソード、急性短期うつ病エピソード、急性反復性短期うつ病エピソード)である、態様13記載の方法。
[態様16]
中枢神経系障害が、治療抵抗性うつ病(例えば、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン再取り込み阻害薬(SRI)、三環系抗うつ薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬、ノルエピエフリン再取り込み阻害薬(NRI)、ドパミン再取り込み阻害薬(DRI)、SRI/NRI、SRI/DRI、NRI/DRI、SRI/NRI/DRI(三重再取り込み阻害薬)、セロトニン受容体アンタゴニスト、またはこれらの組み合わせから選択される抗うつ薬による治療に応答しなかったうつ病)である、態様13記載の方法。
[態様17]
中枢神経系障害が双極性うつ病および/または大うつ病性障害である、態様7記載の方法。
[態様18]
中枢神経系障害が発作性疾患である、態様7記載の方法。
[態様19]
中枢神経系障害が疼痛性障害である、態様7記載の方法。
[態様20]
心臓障害が、不整脈(例えば、心室性不整脈、再発心房細動、発作性心房細動、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群、QT間隔の増大)、心室頻拍、再発頻脈性不整脈、または心筋梗塞である、態様7記載の方法。
[態様21]
中枢神経系障害または心臓障害の治療または予防のための医薬の製造における、遊離形態または薬学的に許容される塩形態の、式I:
Claims (26)
- 化合物が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモン酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、2-アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸から選択される酸との酸付加塩である薬学的に許容される塩形態である、請求項1記載の化合物。
- 化合物が塩酸およびトルエンスルホン酸から選択される酸との酸付加塩である、請求項1記載の化合物。
- 請求項1、2または3記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
- 組成物が、持続放出または遅延放出のために製剤化されており、注射用デポ剤として製剤化されていてもよい、請求項4または5記載の組成物。
- 組成物がさらにポリマーマトリックスを含む、請求項4、5または6記載の組成物。
- ポリマーマトリックスが、ポリラクチド、ポリd,l-ラクチド、ポリグリコリド、ポリ(グリコール酸)、ポリ-D,L-乳酸、ポリ-L-乳酸、ポリ(脂肪族カルボン酸)、コポリオキサレート、ポリカプロラクトン、ポリジオキサノン、ポリ(オルトカーボネート)、ポリ(アセタール)、ポリ(乳酸-カプロラクトン)、ポリオルトエステル、ポリ(グリコール酸-カプロラクトン)、およびポリ無水物から選択される1つ以上のポリマーを含む、請求項7記載の組成物。
- ポリマーマトリックスがポリ(d,l-ラクチド-co-グリコリド)ポリマー(PLGA)を含む、請求項7記載の組成物。
- PLGAポリマーが、約75:25~約50:50のラクチド対グリコリドのモル比を有する、請求項9記載の組成物。
- PLGAポリマーが、約50:50、約85:15、または約90:10のラクチド対グリコリドのモル比を有する、請求項9記載の組成物。
- 請求項1、2もしくは3記載の化合物または請求項4~11のいずれかに記載の医薬組成物を含む、中枢神経系障害または心臓障害の治療または予防のための医薬。
- 中枢神経系障害が、セロトニン5-HT2受容体(例えば、5-HT2Aまたは5-HT2B)、ドパミンD2受容体系、セロトニン再取り込みトランスポーター(SERT)、ノルエピエフリン再取り込みトランスポーター(NET)、および/またはナトリウムイオンチャネル(例えば、電位開口型ナトリウムチャネル)が関与する障害である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、肥満症、不安、うつ病(例えば、難治性うつ病およびMDD(大うつ病性障害))、精神病、統合失調症、睡眠障害、性障害、片頭痛、頭部痛に関連する状態、社会恐怖症、認知症における激越、自閉症および関連自閉症性障害における激越、胃腸障害、認知症;気分障害;強迫性障害(OCD)、強迫性パーソナリティ障害(OCPD)、全般不安症、社会不安症、パニック症、広場恐怖症、強迫性ギャンブル障害、強迫性摂食障害、身体醜形障害、心気症、病的身繕い障害、窃盗症、放火症;注意欠如・多動症(ADHD)、注意欠如症(ADD)、衝動制御障害;神経変性障害、起立性調節障害、疼痛性障害、薬物乱用障害、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される障害である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、認知症に関連する精神病、統合失調症に関連する睡眠障害、アルツハイマー病における激越、アルツハイマー病、パーキンソン病、神経障害性疼痛、外傷性疼痛、およびこれらの組み合わせから選択される障害である、請求項14記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、(i)うつ病に罹患している患者における精神病(例えば、統合失調症);(2)精神病(例えば、統合失調症)に罹患している患者におけるうつ病;(3)精神病(例えば、統合失調症)またはパーキンソン病に関連する気分障害;(4)精神病(例えば、統合失調症)またはパーキンソン病に関連する睡眠障害;および(5)物質使用障害および/または物質誘発障害から選択される障害であり、患者が不安または不安症の残遺症状に罹患していてもよい、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、強迫性障害(OCD)、強迫性パーソナリティ障害(OCPD)、全般不安症、社会不安症、パニック症、広場恐怖症、強迫性ギャンブル障害、強迫性摂食障害、身体醜形障害、心気症、病的身繕い障害、窃盗症、放火症、注意欠如・多動症(ADHD)、注意欠如症(ADD)、および衝動制御障害から選択される、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、うつ病、不安、またはそれらの組み合わせである、請求項12記載の医薬。
- うつ病および/または不安が、急性うつ病および/または急性不安である、請求項18記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、急性不安(例えば、全般不安症、パニック症、限局性恐怖症または社会不安症または社会的回避に関連する短期不安エピソード)である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、急性うつ病(例えば、急性大うつ病エピソード、急性短期うつ病エピソード、急性反復性短期うつ病エピソード)である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が、治療抵抗性うつ病(例えば、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン再取り込み阻害薬(SRI)、三環系抗うつ薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬、ノルエピエフリン再取り込み阻害薬(NRI)、ドパミン再取り込み阻害薬(DRI)、SRI/NRI、SRI/DRI、NRI/DRI、SRI/NRI/DRI(三重再取り込み阻害薬)、セロトニン受容体アンタゴニスト、またはこれらの組み合わせから選択される抗うつ薬による治療に応答しなかったうつ病)である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が双極性うつ病および/または大うつ病性障害である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が発作性疾患である、請求項12記載の医薬。
- 中枢神経系障害が疼痛性障害である、請求項12記載の医薬。
- 心臓障害が、不整脈(例えば、心室性不整脈、再発心房細動、発作性心房細動、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群、QT間隔の増大)、心室頻拍、再発頻脈性不整脈、または心筋梗塞である、請求項12記載の医薬。
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