JP2018521121A5 - - Google Patents
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Claims (26)
- 式Ｉ：
- 結晶形Ｇである、請求項１に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．６、７．９、１１．２、１３．３、１５．０、１５．７、１６．１、１６．２、１６．５、１６．６、１７．８、１８．１、１８．５、１９．１、１９．８、２０．０、２１．１、２３．０、２４．６、２５．０、２５．６、２６．６、２６．８、２６．９、２９．３、２９．７、３０．６、３０．７、及び３４．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項２に記載の結晶形Ｇ。
- 結晶形Ｏである、請求項１に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、８．４、８．８、９．３、１３．３、１４．３、１６．７、１７．０、１８．１、１９．４、１９．６、１９．９、２０．７、２０．９、２１．４、２１．７、２２．５、２３．４、２４．１、及び２５．５°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項４に記載の結晶形Ｏ。
- 結晶形Ｑである、請求項１に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．０、５．２、８．４、９．６、９．９、１１．５、１２．６、１２．８、１３．３、１４．４、１５．８、１６．１、１６．６、１７．５、１８．０、１９．３、２０．６、２０．７、２１．５、２１．７、２２．９、２３．７、２４．８、２５．１、２５．３、２５．３、２５．５、２６．３、２６．９、２７．０、２８．１、２８．８、３０．４、３１．２、３２．０、３５．７、及び３７．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項６に記載の結晶形Ｑ。
- 結晶形Ｒである、請求項１に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．１、５．６、８．０、８．２、８．４、９．８、１１．２、１２．７、１３．４、１４．６、１５．１、１５．７、１６．１、１６．３、１６．７、１７．１、１７．８、１８．２、１８．５、１９．１、１９．９、２０．１、２１．１、２２．６、２３．０、２３．４、２４．０、２４．５、２４．７、２５．０、２５．６、２６．０、２６．６、２６．８、２７．１、２７．４、２７．７、２８．１、２９．３、２９．７、３０．６、３１．１、３１．７、３２．２、３２．８、３３．２、３３．５、３４．５、３４．８、３５．１、３５．４、３６．５、３７．６、３８．５、３９．５、４０．４、４１．３、４２．７、及び４４．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項８に記載の結晶形Ｒ。
- 結晶形Ｓである、請求項１に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．１、８．４、９．６、１０．０、１１．６、１２．９、１３．３、１４．４、１４．９、１５．８、１６．６、１７．４、１８．０、１９．２、１９．３、２０．６、２１．４、２１．７、２２．７、２３．７、２４．８、２５．４、２６．３、２６．８、２８．１、２８．７、２９．６、３０．３、３１．０、３１．９、３３．０、３４．０、３５．７、３７．４、３９．２、４０．５、及び４１．７°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１０に記載の結晶形Ｓ。
- 式Ｉ：
- 結晶形Ｈである、請求項１２に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．３、７．１、１０．７、１０．９、１６．１、１６．５、１７．７、１８．５、２０．３、２３．６、２４．９、及び２７．２°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１３に記載の結晶形Ｈ。
- 結晶形Ｌである、請求項１２に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、５．３、７．９、８．５、９．０、９．９、１０．６、１０．９、１１．６、１２．０、１２．６、１３．１、１４．５、１４．８、１５．０、１５．３、１５．９、１６．２、１６．９、１７．４、１７．８、１８．０、１８．４、１８．８、１９．２、２０．２、２０．８、２１．３、２１．７、２２．１、２３．２、２３．８、２４．５、２５．２、２５．５、２６．３、２６．９、２７．３、２７．９、２８．４、２８．９、２９．２、２９．８、３０．３、３０．６、３１．１、３２．１、３２．８、３４．１、３４．５、３４．９、３５．１、３６．０、３６．５、３７．５、３８．０、３８．９、３９．６、４０．７、４１．７、４２．５、及び４２．９°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１５に記載の結晶形Ｌ。
- 結晶形Ｍである、請求項１２に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、６．５、８．５、９．０、９．９、１０．６、１１．６、１４．４、１４．８、１５．０、１５．３、１５．９、１６．１、１６．９、１７．８、１８．０、１９．０、２０．４、２０．８、２１．３、２１．７、２３．６、２４．５、２５．２、２６．３、２６．９、２７．５、２７．９、２８．５、２８．９、２９．８、３０．６、３２．１、３２．８、３３．８、３４．５、３６．０、３６．４、３７．１、３８．０、３９．７、４０．７、４１．７、４３．０、及び４４．０°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１７に記載の結晶形Ｍ。
- 結晶形Ｎである、請求項１２に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、４．３、５．０、５．４、６．１、７．５、７．９、８．９、９．５、１０．０、１０．８、１１．４、１２．１、１２．５、１３．８、１４．３、１４．８、１５．６、１６．１、１６．７、１７．４、１８．１、１９．２、１９．５、２０．１、２０．９、２１．４、２１．５、２２．１、２２．５、２３．９、２４．６、２５．３、２６．３、２６．７、２７．１、２７．６、２８．２、２９．０、３０．４、３０．９、３２．０、３２．９、３３．９、３４．７、３６．９、３８．３、３９．１、３９．６、４０．２、及び４１．４°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項１９に記載の結晶形Ｎ。
- 結晶形Ｔである、請求項１２に記載の結晶形。
- Ｃｕ−Ｋα放射線を使用したディフラクトメーターで測定した場合に、６．９、８．２、８．４、９．４、１１．６、１５．０、１５．１、１５．５、１７．２、１７．８、１８．１、２０．５、２１．３、２１．９、２２．３、２３．５、２５．０、及び２６．７°２θ±０．２°２θから成る群から選択される少なくとも３つのピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶形Ｔ。
- 医薬的に許容し得る賦形剤と、以下：
ｉ）式Ｉ：
ｉｉ）式Ｉによる化合物のメグルミン塩、又はその結晶形；あるいは
ｉｉｉ）実質的に式Ｉによる化合物又は医薬的に許容し得るその塩から成る粒子であって、該粒子の平均直径が５０μｍ未満である、粒子、
とを含む医薬製剤。 - 前記粒子が、実質的に式（Ｉ）の化合物の遊離酸形態から成る、請求項２３に記載の医薬製剤。
- β２インテグリン媒介性病態を処置するための方法であって、それを必要としている患者に、以下：
ｉ）式Ｉ：
ｉｉ）式Ｉによる化合物のメグルミン塩、又はその結晶形；あるいは
ｉｉｉ）医薬的に許容し得る賦形剤と、実質的に式Ｉによる化合物又は医薬的に許容し得るその塩から成る粒子であって、該粒子の平均直径が５０μｍ未満である、粒子とを含む、医薬製剤、
を投与することを含む方法。 - 前記β２インテグリン媒介性病態が、急性炎症、慢性炎、慢性の腎臓病、血管障害に関連した新生内膜肥厚、組織傷害、腹膜炎、糖尿病性腎症、自己免疫疾患、癌、緑内障、移植片対宿主病、黄斑変性、及びブドウ膜炎から成る群から選択される、請求項２５に記載の方法。
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