JP2018520205A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- １１．４°±０．２°、６．１°±０．２°、１５．１°±０．２°、１２．５°±０．２°、２３．８°±０．２°、２１．８°±０．２°、７．９°±０．２°、２０．２±０．２°の２θ値に、粉末Ｘ線回折パターンにおける特徴ピークを少なくとも３つ有することを特徴とする式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- 上記少なくとも３つの特徴ピークの２θ値は６．１°±０．２°、７．９°±０．２°、２１．８°±０．２°であることを特徴とする請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- １１．４°±０．２°、１５．１°±０．２°、１２．５°±０．２°の２θ値に、粉末Ｘ線回折パターンにおける特徴ピークを少なくとも１つ有することを特徴とする請求項２に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- １１．４°±０．２°、１５．１°±０．２°、１２．５°±０．２°の２θ値に、粉末Ｘ線回折パターンにおける特徴ピークを複数有することを特徴とする請求項３に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- ２３．８°±０．２°、２０．２°±０．２°の２θ値に、粉末Ｘ線回折パターンにおける特徴ピークを少なくとも１つ有することを特徴とする請求項２に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- ２３．８°±０．２°、２０．２°±０．２°の２θ値に、粉末Ｘ線回折パターンにおける特徴ピークを複数有することを特徴とする請求項５に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- 実質的に図１に示すような粉末Ｘ線回折パターンを有することを特徴とする請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- ５３５．７２±１ｃｍ −１ 、１４００．５３±１ｃｍ −１ にフーリエ変換赤外分光器（ＦＴ−ＩＲ）による逆周波数で表される吸収ピークを示すことを特徴とする請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- １１９０．７７±１ｃｍ −１ 、１６９２．７３±１ｃｍ −１ にフーリエ変換赤外分光器（ＦＴ−ＩＲ）による逆周波数で表される吸収ピークを示すことを特徴とする請求項８に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ。
- 式（Ｉ）で表される化合物及びメタンスルホン酸を適切な晶析溶媒に投入し、撹拌することにより結晶を得ることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍの製造方法。
- 上記晶析溶媒は、水、アルコール系、ケトン系、ニトリル系、環状エーテル系、脂肪族炭化水素系溶媒の単一または混合系を含むことを特徴とする請求項１０に記載の製造方法。
- 上記晶析溶媒は、ニトリル系溶媒、またはニトリル系溶媒を含むものであることを特徴とする請求項１１に記載の製造方法。
- 上記ニトリル系溶媒は、アセトニトリルであることを特徴とする請求項１２に記載の製造方法。
- 有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍ及び薬学的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
- 癌治療薬、特に甲状腺癌薬の製剤の製造のための請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）で表される化合物のメシル酸塩の結晶形Ｍの使用。
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