JP2015078199A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 以下の図５に示す粉末Ｘ線回折パターンであって、４、９、１２．５および１８．５のθ−２θ（度数）にピーク最大値を有する粉末Ｘ線回折パターンを有する、Ｎ−（−）−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−ｌ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドの多形結晶。
   図５
   

   
2. 酢酸エチルおよびヘプタンの混合物から、非結晶質のＮ−（−）−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−ｌ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドを結晶化することを含む、Ｎ−（−）−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−ｌ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドの多形体の製造方法。
3. 前記酢酸エチルおよびヘプタンの混合物は、ヘプタン２〜１０部に対して酢酸エチル１〜４部の比率である、請求項２に記載の多形体の製造方法。
4. 前記酢酸エチルおよびヘプタンの混合物は、ヘプタン５部に対して酢酸エチル２部の比率である、請求項２に記載の多形体の製造方法。
5. 請求項１に記載の多形結晶を含み、前記多形結晶は、ＭＥＫ酵素を少なくとも２５％阻害するのに十分な量で存在する、ＭＥＫ酵素阻害剤。
6. 前記ＭＥＫ酵素は、ＭＥＫキナーゼである、請求項５記載のＭＥＫ酵素阻害剤。
7. 効果的な量の、請求項１に記載の多形結晶、および少なくとも１つの賦形剤または担体を含む、薬剤組成物。
8. ＭＥＫ媒介性疾患を治療するための、請求項７記載の薬剤組成物。
9. 前記ＭＥＫ媒介性疾患は、炎症性疾病、感染、自己免疫疾患、脳卒中、虚血、心疾患、神経系疾患、繊維形成性疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、および悪性疾患から成る群から選択される、請求項８記載の薬剤組成物。
10. 前記ＭＥＫ媒介性疾患は、過剰増殖性疾病である、請求項８記載の薬剤組成物。
11. 前記癌は、脳腫瘍、乳癌、非小細胞肺癌を含む肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、結腸直腸癌、白血病、骨髄性白血病、膠芽細胞腫、濾胞性リンパ腫、前駆Ｂ細胞急性白血病、慢性Ｂリンパ球性白血病、胃癌、中皮腫、小細胞肺癌、または肝臓癌である、請求項９記載の薬剤組成物。

Images