JP2014533731A5 - - Google Patents
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Claims (55)
- 式(I)
の化合物、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、
XがH、またはハロであり、
Vが、
a)1から5個のR1a基で任意に置換されたヘテロアリール、
b)1から5個のR1a基で任意に置換されたシクロアルキル、
c)1から5個のR1a基で任意に置換されたヘテロシクリル、および
d)R1bで置換され、かつ1から4個のR1a基で任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
R1bが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキル、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキル、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、および1から3個のR1c基で任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
R1aおよびR1cが、独立して、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキレン、C1−8アルコキシアルキレン、ハロC1−8アルキレン、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシル、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、C1−8アルキルチオ、オキソ、ハロ、シアノ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールスルフィニル、C1−8アリールアルキレン、アミノC1−8アルキレン、アミノC3−8シクロアルキル、およびヘテロシクリルC1−8アルキレンからなる群から選択され、
R1dが、水素、C3−8シクロアルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、C1−8アルキル、アリール、C1−8アルコキシC1−8アルキレン、ハロC1−8アルキル、C1−8アルキルスルフィニルC1−8アルキレン、およびC1−8アルキルスルホニルC1−8アルキレンアリールC1−8アルキレン、ヘテロアリール、ならびにヘテロアリールC1−8アルキレンからなる群から選択され、R1dが、ハロ、C1−8アルキル、アミノ、C1−8アルコキシ、C1−8アルキルチオ、およびヒドロキシルから独立して選択される、1から5個の基で任意に置換され、
R1eが、水素であるか、またはR1dおよびそれらが結合される炭素原子と共にC3−8シクロアルキル環を形成する、化合物。 - Xが、Hである、請求項1に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R1eが、Hである、請求項1もしくは2に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R1dが、水素、イソプロピル、sec−ブチル、tert−ブチル、メチル、エチル、CF3CH2−、CHF2CH2−、メトキシメチレン、メチルスルフィニルエチレン、およびメチルスルホニルエチレンからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R1dが、C3−8シクロアルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、アリール、アリールC1−8アルキレン、またはヘテロアリールC1−8アルキレンであり、そのそれぞれが、ハロ、C1−C6アルキル、およびアミノから独立して選択される1から5個の基で任意に置換される、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R1dが、シクロプロピル、シクロプロピルメチレン、フェニル、およびベンジルからなる群から選択される、請求項5に記載される化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R1aおよびR1cが、C1−8アルキルおよびC1−8アルコキシからなる群から独立して選択される、請求項1から6のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、1から5個のR1a基で任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、1から5個のR1a基で任意に置換されたシクロアルキルである、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、1から5個のR1a基で任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、R1bで置換され、かつ1から4個のR1a基で任意に置換されたフェニルである、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、1から3個のR1c基で任意に置換されたヘテロアリールで置換されたフェニルである、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Vが、フェニル、
からなる群から選択され、
そのそれぞれが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキル、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキル、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、オキソ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジルからなる群から独立して選択される、1から3個の置換基で任意に置換される、請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - 式(II)
の化合物、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、
Qが、
a)1から5個のR2a基で任意に置換されたヘテロアリール、
b)1から5個のR2a基で任意に置換されたシクロアルキル、
c)1から5個のR2a基で任意に置換されたヘテロシクリル、および
d)R2bで置換され、かつ1から4個のR2a基で任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
R2bが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキル、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキル、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、および1〜3個のR2c基で任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
R2aおよびR2cが、独立して、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキレン、C1−8アルコキシアルキレン、ハロC1−8アルキレン、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシル、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、C1−8アルキルチオ、オキソ、ハロ、シアノ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールスルフィニル、C1−8アリールアルキレン、アミノC1−8アルキレン、アミノC3−8シクロアルキル、およびヘテロシクリルC1−8アルキレンからなる群から選択され、
R2dが、ハロであり、
mが、1、2、3、4、または5である、化合物。 - mが、2である、請求項14に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R2dが、フルオロである、請求項15に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R2aおよびR2cが、C1−8アルキルおよびC1−8アルコキシからなる群から独立して選択される、請求項14に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、1から5個のR2a基で任意に置換されたヘテロアリールである、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、1から5個のR2a基で任意に置換されたシクロアルキルである、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、1から5個のR2a基で任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、R2bで置換され、かつ1から4個のR2a基で任意に置換されたフェニルである、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、1から3個のR2c基で任意に置換されたヘテロアリールで置換されたフェニルである、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Qが、フェニル、
からなる群から選択され、
そのそれぞれが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキル、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキル、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、オキソ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジルからなる群から独立して選択される、1から3個の置換基で任意に置換される、請求項14から18のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - 式(III)
の化合物、またはその薬剤的に許容される塩であって、式中、
Wが、
a)1から5個のR3a基で任意に置換されたヘテロアリール、
b)1から5個のR3a基で任意に置換されたシクロアルキル、
c)1から5個のR3a基で任意に置換されたヘテロシクリル、および
d)R3bで置換され、かつ1から4個のR3a基で任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
R3bが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキル、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキル、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、および1から3個のR3c基で任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
R3aおよびR3cが、独立して、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルC3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキレン、C1−8アルコキシアルキレン、ハロC1−8アルキレン、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、ヒドロキシル、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、C1−8アルキルチオ、オキソ、ハロ、シアノ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールスルフィニル、C1−8アリールアルキレン、アミノC1−8アルキレンからなる群から選択され、
Yが、
R3dが、独立して、C1−8アルキル、C1−8アルキルカルボニル、シアノC1−8アルキレン、ヒドロキシC1−8アルキレン、ハロC1−8アルキレン、ハロ、およびアミノからなる群から選択され、nが、0、1、2、3、4、または5であり、
R3eが、水素、シクロアルキル、シクロアルキルC1−8アルキル、およびC1−8アルキルからなる群から選択され、R3eが、ハロ、C1−8アルキル、およびアミノから独立して選択される1から5個の基で任意に置換され、
R3fが、水素であるか、またはR3eおよびそれらが結合される炭素原子と共にシクロアルキル環を形成し、
R3gが、1から3個のハロ置換基で任意に置換されたC1−8アルキルであり、
R3hが、ハロ、アミノ、C1−8アルキルカルボニル、およびC1−8アルキルからなる群から選択される、化合物。 - Yが、R3hで任意に置換された、ヘテロアリールで置換されたフェニルである、請求項25に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- R3aおよびR3cが、C1−8アルキルおよびC1−8アルコキシからなる群から独立して選択される、請求項25から33のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、1から5個のR3a基で任意に置換されたヘテロアリールである、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、1から5個のR3a基で任意に置換されたシクロアルキルである、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、1から5個のR3a基で任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、R3bで置換され、かつ1から4個のR3a基で任意に置換されたフェニルである、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、1から3個のR3c基で任意に置換されたヘテロアリールで置換されたフェニルである、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- Wが、フェニル、
からなる群から選択され、
そのそれぞれが、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキルC1−8アルキレン、C1−8アルコキシ、C3−8シクロアルコキシ、ヒドロキシC1−8アルキレン、C1−8アルコキシアルキル、ハロC1−8アルキル、ハロC1−8アルコキシ、アミノ、C1−8アルキルアミノ、ジC1−8アルキルアミノ、オキソ、ハロ、ハロC1−8アルキルアミノカルボニル、C1−8アルキルアミノカルボニル、ジC1−8アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、C1−8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、C3−8シクロアルキル、C1−8アルキルカルボニルピペラジニル、モルフォリニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジルからなる群から独立して選択される、1から3個の置換基で任意に置換される、請求項25から34のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。 - 実施例もしくは表に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
- 薬剤的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて、請求項1から42のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩を含む、組成物。
- Sykキナーゼ活性により少なくとも一部媒介されるSykキナーゼまたはシグナル伝達経路を阻害するための薬剤であって、請求項1から42のいずれか1項に記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩を含む、薬剤。
- 対象において、Sykキナーゼ活性により少なくとも一部媒介される状態または障害を治療するための薬剤であって、請求項43に記載の治療有効量の組成物を含む、薬剤。
- 前記状態または障害が、心血管疾患、炎症性疾患、鎌状赤血球疾患、自己免疫疾患、および細胞増殖性障害からなる群から選択される、請求項45に記載の薬剤。
- 前記炎症性疾患および自己免疫疾患が、臓器移植、変形性関節炎、過敏性腸疾患(IBD)、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、関節リウマチ、クローン病、I型糖尿病、結膜炎、ブドウ膜炎、血管炎、および乾癬からなる群から選択される、請求項46に記載の薬剤。
- 前記炎症性疾患が、アレルギー、喘息、関節リウマチ、非ホジキンリンパ腫などのB細胞媒介性疾患、抗リン脂質症候群、狼瘡、乾癬、多発性硬化症、および末期の腎疾患からなる群から選択される、請求項46に記載の薬剤。
- 前記心血管疾患が、免疫性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、およびヘパリン誘発性血小板減少症からなる群から選択される、請求項46に記載の薬剤。
- 前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項46に記載の薬剤。
- 前記鎌状赤血球疾患が、鎌状赤血球貧血、鎌状赤血球ヘモグロビンC疾患、鎌状赤血球ベータプラスサラセミア、および鎌状赤血球ベータゼロサラセミアからなる群から選択される、請求項46に記載の薬剤。
- 前記自己免疫疾患が、臓器移植、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、溶血性貧血、免疫性血小板減少性紫斑病(ITP)、多発性硬化症、シェーグレン症候群、I型糖尿病、関節リウマチ、狼瘡(全身性エリテマトーデス(SLE)を含む)、血管炎、糸球体腎炎(GN)、自己免疫性水疱疾患、アトピー性皮膚炎(湿疹)、粥状動脈硬化、自己免疫性好中球減少症、および乾癬からなる群から選択される、請求項46に記載の薬剤。
- 前記前記細胞増殖性障害が、白血病、リンパ腫、骨髄増殖性疾患、血液悪性腫瘍、および慢性特発性骨髄線維症である、請求項46に記載の薬剤。
- 前記細胞増殖性障害が、急性骨髄性白血病(AML)、慢性リンパ性白血病(CLL)、急性リンパ芽球性白血病(ALL)、または非ホジキンリンパ腫である、請求項46に記載の薬剤。
- 請求項43に記載の組成物、パッケージング、および使用説明書を含むキット。
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