JP2015500842A5 - - Google Patents

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  1. 次の式(I)：
    （式中、
    Xは、C(=X1)、S(=O)およびSO2から選択され；
    X1は、O、SおよびNR4から選択され；
    R1は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリール、CR5(R6)2、NR4SO2R5、OR6、SR6、NH2、NR5R6およびNRaRb(ここで、RaおよびRbは、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-10員複素環を形成する)から選択され；
    R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R3は、任意に置換されたC1-6アルキルであり；
    R4は、Hまたは任意に置換されたC1-6アルキルであり；
    R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R6は、それぞれ、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキ
    シ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
    tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき各(CH2)tは独立
    して、任意に置換されていてもよく；
    Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、CR7およびNから選択され、ここで、R7は、H、ハ
    ロまたは任意の置換基から選択され、さらにZ1、Z2またはZ3の少なくとも1つはNであり；そして
    シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロサイクリルおよびヘテロアリールの環は、それぞれ単環式または縮合二環式の環系であってもよい）
    の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
  2. XがC(=X1)であり、X1がO、SおよびNR4から選択され、R1がNH2、NR5R6およびNRaRbから
    選択される、請求項1に記載の化合物。
  3. 式(Ia)：
    （式中、
    X1は、O、SまたはNR4から選択され；
    R1は、NH2、NR5R6およびNRaRb(ここで、RaおよびRbは、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-10員複素環を形成する)から選択され；
    R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R3は、任意に置換されたC1-6アルキルであり；
    R4は、Hまたは任意に置換されたC1-6アルキルであり；
    R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R6は、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
    tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき、(CH2)tのそれ
    ぞれは独立して任意に置換されうる；
    Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、CR7およびNから選択され、ここで、それぞれのR7は、H、ハロ、または任意の置換基から独立して選択され、さらにZ1、Z2またはZ3の少な
    くとも1つはNである）
    の請求項1または2に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
  4. X1がOである、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
  5. Z1、Z2またはZ3の1つがNであり、残りの2つがそれぞれCR7（ここで、それぞれのR7は、H、ハロまたは任意の置換基から独立して選択される）である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
  6. Z1、Z2またはZ3の2つがNであり、残りの1つがCR7（ここで、R7は、H、ハロまたは任意の置換基から独立して選択される）である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
  7. R1がNRaRbであり、RaおよびRbが、それらが結合するNと一緒になって任意に置換された5-または6-員の複素環を形成する、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
  8. R1がNR5R6である、請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。
  9. 式(Ib)：
    （式中、
    R2は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R5は、任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員ヘテロアリールから選択され；
    R6は、Hであるか、または任意に置換され、かつC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C2-6ア
    ルケニル、C2-6アルキニル、(CH2)tC3-10シクロアルキル、(CH2)tC3-10シクロアルケニル、(CH2)tC6-10アリール、(CH2)t3-10員ヘテロサイクリルおよび(CH2)t5-10員へテロアリールから選択され；
    tは、0、1、2および3から選択される整数であり、ここで、存在するとき、(CH2)tのそれぞれは独立して任意に置換されうる）
    の請求項1または2に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
  10. R2が、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された5-6員ヘテロサイクリルおよび任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環（ここで、tは0または1である）から選択される、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
  11. R5が、任意に置換されたC1-3アルキル、任意に置換されたC3-6シクロアルキル、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された5-6員ヘテロサイクリル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環および任意に置換された9-10員ヘテロアリール環（ここで、tは整数0、1または2である）から選択される、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
  12. R2およびR5が、任意に置換された(CH2)tフェニル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロサイクリル、任意に置換された(CH2)t5-6員ヘテロアリール環および任意に置換された(CH2)t9-10員ヘテロアリール環（ここで、tは整数0、1または2である）からそれぞれ独立して選択され、R6がHである、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
  13. 次の化合物：
    からなる群から選択される請求項1に記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体または塩。
  14. 請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体またはその医薬的に許容な塩を含む抗菌剤。
  15. 請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物、そのラセミ体、鏡像体またはその医薬的に許容な塩および医薬的に許容な賦形剤または担体を含む医薬組成物。
  16. 式(II)：
    （式中、R'はハロまたはNH2基であり、R1、R2、Z1、Z2、Z3およびXは請求項1で定義され
    たとおりである）
    の中間体を経るか、または
    式(III)：
    （式中、R"はHまたはC1-6アルキルであり、R2、R3、Z1、Z2およびZ3は請求項1で定義されたとおりである）
    の中間体を経るか、または
    式(IV)：
    （式中、X、R1、R3、Z1、Z2およびZ3は請求項1で定義されたとおりである）
    の中間体を経る、請求項1に記載の化合物の製造方法。
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