JP2012502111A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 下記式Ｉで表される化合物であって：
   

   

   その塩、エステルおよびプロドラッグを含み、式中、
   Ｒ^１は、
   

   

   であり；
   Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^２）−、Ｏまたは−Ｃ（Ｒ^６）_２−であり；
   Ｘ^２は−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−、−Ｎ（ヒドロキシアルキル）−、Ｏ、Ｓまたは−Ｃ（Ｒ^６）_２−であり；
   Ｘ^３は−Ｎ（Ｒ^２）−、−Ｃ（Ｒ^６）_２−または−Ｃ（Ｒ^６）_２Ｃ（Ｒ^６）_２−であり；
   Ｒ^２およびＲ^３は出現するごとに独立に水素または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルを表し；
   Ｒ^４は、
   

   

   であり；
   Ｒ^５は出現するごとに独立に水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＮＯ_２または−ＣＮを表し；
   Ｒ^６は出現するごとに独立に水素またはアルキルを表し；
   Ｒ^７は出現するごとに独立にハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシを表し；
   Ｒ^８は出現するごとに独立に水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシを表し；
   ｎは０、１、２、３または４であり；
   ｍは出現するごとに独立に１または２を表し；
   式Ｉで表される化合物の立体中心の立体配置はＲ、Ｓまたはこれらの混合物である、
   化合物。
2. Ｒ^１は、
   

   

   である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^１は、
   

   

   である、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ^１は、
   

   

   である、請求項１に記載の化合物。
5. Ｒ^１は、
   

   

   である、請求項１に記載の化合物。
6. Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^２）−であり、Ｘ^２は−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（アルキル）−または−Ｎ（ヒドロキシアルキル）−である、請求項５に記載の化合物。
7. Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^２）−であり、Ｘ^２はＯである、請求項５に記載の化合物。
8. Ｘ^１は−Ｎ（Ｒ^２）−であり、Ｘ^２は−Ｃ（Ｈ）（アルキル）−である、請求項５に記載の化合物。
9. Ｒ^２およびＲ^３は水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
10. Ｒ^４は、
    

    

    である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
11. Ｒ^７はアルキルまたはハロアルキルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
12. Ｒ^８は水素、ハロゲンまたはアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
13. ｍは１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
14. Ｒ^５はハロゲンである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
15. ｎは０、１または２である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
16. Ｒ^１は、
    

    

    であり；Ｘ^３は−Ｎ（Ｒ^２）−であり；Ｒ^５はハロゲンであり；Ｒ^７はアルキルまたはハロアルキルであり；Ｒ^８は水素であり、ｍは１であり；ｎは０、１または２である、請求項１に記載の化合物。
17. 下記式ＩＩで表される化合物であって：
    

    

    その塩、エステルおよびプロドラッグを含み、式中、
    Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は出現するごとに独立に水素または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルを表し；
    Ｒ^４は、
    

    

    であり；
    Ｒ^５は出現するごとに独立に水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルを表し；
    Ｒ^６は出現するごとに独立に（Ｃ_４〜Ｃ_６）アルキルまたはハロアルキルを表し；
    Ｒ^７は出現するごとに独立に水素、ハロゲン、アルキルまたはハロアルキルを表し；
    ｎは０、１、２、３または４であり；
    ｍは出現するごとに独立に１または２を表し；
    式ＩＩで表される化合物の立体中心の立体配置はＲ、Ｓまたはこれらの混合物であり、ただしＲ^５がハロゲンである場合、Ｒ^６はハロアルキルではない、
    化合物。
18. Ｒ^４は、
    

    

    である、請求項１７に記載の化合物。
19. 前記化合物は表Ｉ〜Ｖに記載した化合物の１つである、請求項１または１７に記載の化合物。
20. 請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む、医薬組成物。
21. ループス、関節リウマチ、乾癬、移植片対宿主病、クローン病、炎症性腸疾患、多発性硬化症、循環器疾患、骨髄腫、リンパ腫、癌および細菌感染症からなる群から選択される障害を処置するための、請求項２０に記載の医薬組成物。
22. 前記障害はクローン病、炎症性腸疾患、多発性硬化症、移植片対宿主病、ループス、関節リウマチまたは乾癬である、請求項２１に記載の医薬組成物。
23. Ｆ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼを阻害するための、請求項２０に記載の医薬組成物。