JP2018519329A5

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Publication number: JP2018519329A5
Application number: JP2017568208A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-06
Publication date: 2019-07-25
Anticipated expiration: 2036-07-06

Description

当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができるだろう。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の特許請求の範囲に示されるとおりである。当業者は、以下の特許請求の範囲に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識するだろう。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ ^１は、水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は、独立して、水素であり；
Ｒ ^８は、存在しないか、または水素であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり、かつＲ ^８は存在せず；
少なくとも１つの水素は、生物学的条件下で切断可能な部分によって置き換えられる、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ ^１は、水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルであるか、または
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は、独立して、水素または生物学的条件下で切断可能な部分であり；
Ｒ ^８は、存在しないか、または水素であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり、かつＲ ^８は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
Ｒ ^４およびＲ ^５が、両方が水素にはならない、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^４が、水素ではない、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^５が、水素ではない、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^４が、水素、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^１が、Ｃ _１〜６アルキル（例えば、置換または非置換Ｃ _１〜６アルキル）である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^１が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^１が、メチル（−ＣＨ _３）またはエチルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ ^５が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^４が、水素であり、Ｒ ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^４が、水素であり、Ｒ ^５が、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ ^ｂは、−ＯＨではない、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^４またはＲ ^５の両方が水素にはならない、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^５が、水素であり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^４が、水素であり；
Ｒ ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ ^５が、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ ^ｂは、−ＯＨではない、
項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して−ＯＲ ^ｄであり、Ｒ ^ｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^ｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；Ｒ ^ｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル）である、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^ｃが、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２５）
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、項目２１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目２１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目１６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して−ＯＲ ^ｄであり、Ｒ ^ｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^ｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；Ｒ ^ｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル（例えば、−ＣＨ _３））である、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、項目２７に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目２７に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^４が、水素であるとき、Ｒ ^５は、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨではない、項目１に記載の化合物。
（項目３３）

の各々が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ｂ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^１が、アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ^１が、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目３５に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３５に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ ^５が、水素である、項目３５に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^４が、水素であり、Ｒ ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目３５に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり、ここで、Ｒ ^４が、水素であり、Ｒ ^５が、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ ^ｂは、−ＯＨではない、
項目３５に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ^４およびＲ ^５の両方が水素にはならない、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^５が、水素であり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
項目３５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ ^４が、水素であり；
Ｒ ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃまたは−（ＣＨ _２） _ｐＣ（Ｏ）ＯＲ ^ｃであり；
Ｒ ^ａおよびＲ ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ _２ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯ _２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２）であり；
各Ｒ ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ ^５が、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ ^ｂは、−ＯＨではない、
項目３５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目４４に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目４４に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ ^４が、水素であるとき、Ｒ ^５は、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨではない、項目３５に記載の化合物。
（項目５３）
式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、式（Ｉ−Ｃ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目３５に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ^１が、メチルまたはエチルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ ^５が、水素である、項目５３に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ ^４が、水素であり、Ｒ ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目５３に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｓ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｃ、−（ＣＨ _２） _ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ ^ａ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｄ） _２、−（ＣＨ _２） _ｍＯＳ（Ｏ） _ｘＲ ^ｂまたは−（ＣＨ _２） _ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｃである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ） _２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ） _２ＯＨ、−ＣＨ _２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ _３） _２）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２または任意のアミノ酸残基である、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、項目５３に記載の化合物。
（項目６３）
式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、式（Ｉ−Ｄ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、項目５３に記載の化合物。
（項目６４）
前記化合物が、

またはその薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６５）
前記化合物が、

からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６６）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目６７）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を被験体に投与することを含む、方法。
（項目６８）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６９）
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記障害が、炎症性腸疾患である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目７３）
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
前記障害が、ステロール合成障害である、項目７３に記載の方法。

Claims

式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ^１は、水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素であり；
Ｒ^８は、存在しないか、または水素であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり、かつＲ^８は存在せず；
少なくとも１つの水素は、生物学的条件下で切断可能な部分によって置き換えられる、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ^１は、水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルであるか、または
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は、独立して、水素または生物学的条件下で切断可能な部分であり；
Ｒ^８は、存在しないか、または水素であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり、かつＲ^８は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ^４およびＲ^５が、両方が水素にはならない、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^５が、水素ではない、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｃ_１〜６アルキル（例えば、置換または非置換Ｃ_１〜６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項８に記載の化合物。
Ｒ^１が、メチル（−ＣＨ_３）またはエチルである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ^５が、水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり、Ｒ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり、Ｒ^５が、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ^ｂは、−ＯＨではない、請求項１６に記載の化合物。
Ｒ^４またはＲ^５の両方が水素にはならない、請求項１６に記載の化合物。
Ｒ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^５が、水素であり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり；
Ｒ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ^５が、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ^ｂは、−ＯＨではない、
請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項１８に記載の化合物。
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して−ＯＲ^ｄであり、Ｒ^ｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^ｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；Ｒ^ｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル）である、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^ｃが、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２である、請求項２１に記載の化合物。
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項１６に記載の化合物。
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して−ＯＲ^ｄであり、Ｒ^ｄが、水素またはアルキルであり、ｘが、２である、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^ｃが、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；Ｒ^ｄが、水素またはアルキル（例えば、メチル（例えば、−ＣＨ_３））である、請求項２７に記載の化合物。
ｎ、ｍおよびｐの各々が、独立して、１または２である、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であるとき、Ｒ^５は、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨではない、請求項１に記載の化合物。
の各々が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ａ）もしくは式（Ｉ−Ｂ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉ−Ｂ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項３４に記載の化合物。
Ｒ^１が、アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１が、水素である、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３６に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ^５が、水素である、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり、Ｒ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、独立して、水素、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり、ここで、Ｒ^４が、水素であり、Ｒ^５が、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ^ｂは、−ＯＨではない、
請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の両方が水素にはならない、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^５が、水素であり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４である、
請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり；
Ｒ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃまたは−（ＣＨ_２）_ｐＣ（Ｏ）ＯＲ^ｃであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂの各々が、独立して、−ＯＲ^ｄまたはアルキルから選択され；
各Ｒ^ｃが、独立して、アルキル（例えば、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２）であり；
各Ｒ^ｄが、独立して、水素またはアルキルであり；
各ｘが、独立して、１または２であり；
ｎ、ｍ、ｐの各々が、独立して、１、２、３または４であり；ここで、Ｒ^５が、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂであり、ｘが、２であるとき、Ｒ^ｂは、−ＯＨではない、
請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項４８に記載の化合物。
Ｒ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項４４に記載の化合物。
Ｒ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項５０に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であるとき、Ｒ^５は、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨではない、請求項３５に記載の化合物。
式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、式（Ｉ−Ｃ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項５３に記載の化合物。
Ｒ^１が、メチルまたはエチルである、請求項５４に記載の化合物。
Ｒ^４が、生物学的条件下で切断可能な部分であり、Ｒ^５が、水素である、請求項５３に記載の化合物。
Ｒ^４が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項５６に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項５７に記載の化合物。
Ｒ^４が、水素であり、Ｒ^５が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項５３に記載の化合物。
Ｒ^５が、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）_ｘＲ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｃ、−（ＣＨ_２）_ｎＯＰ（Ｏ）（Ｒ^ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｘＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｄ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＯＳ（Ｏ）_ｘＲ^ｂまたは−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｃである、請求項５９に記載の化合物。
Ｒ^５が、水素、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２または任意のアミノ酸残基である、請求項６０に記載の化合物。
Ｒ^４およびＲ^５の各々が、生物学的条件下で切断可能な部分である、請求項５３に記載の化合物。
式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、式（Ｉ−Ｄ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５３に記載の化合物。
前記化合物が、

またはその薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
前記化合物が、

からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
鎮静または麻酔を誘導するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、請求項６８に記載の組成物。
前記障害が、炎症性腸疾患である、請求項６９に記載の組成物。
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項６９に記載の組成物。
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、請求項７２に記載の組成物。
前記障害が、ステロール合成障害である、請求項７３に記載の組成物。