JP2013509441A5

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Publication number: JP2013509441A5
Application number: JP2012537154A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-29
Publication date: 2013-12-19

Claims

４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物、または、ＣＩ−９９４およびジナリンの組み合わせを含む、対象におけるアルツハイマー病を処置するための組成物。
疾患を処置するさらなる治療とともに投与され、任意に、ここで、さらなる治療が、認知行動治療（ＣＢＴ）、精神療法、行動暴露処置、仮想現実暴露（ＶＲＥ）または認知治療である、請求項１に記載の組成物。
ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、
（ｉ）１５ｍｇ／ｍ^２未満の投与量で、１日１回、１４の連続した日の間投与される、
（ｉｉ）１日１回、少なくとも２の連続した日の間投与される、
（ｉｉｉ）０．００１ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇの用量において、少なくとも２の連続した日の間投与される、
（ｉｖ）０．４ｍｇ／ｋｇまでの用量において、少なくとも１４の連続した日の間投与される、
（ｖ）０．００１ｍｇ／ｋｇ〜５０ｍｇ／ｋｇの用量において、少なくとも２、３、４、５、６または７の連続した日の間投与される、
（ｖｉ）１日１回、１日おきに投与される、
（ｖｉｉ）１日１回、投与の間に少なくとも２日間を空けて投与される、または、
（ｖｉｉｉ）経口、経皮、静脈内、皮膚、皮下、鼻、筋肉内、腹腔内、脳内、または脳室内で投与される、
請求項１または２に記載の組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、ここで、
（ｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、１日あたり１５ｍｇ／ｍ^２未満の投与量で投与される、または、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４が、１日１回、１日おきに投与される、
対象においてアルツハイマー病を処置するための組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、任意に、ここで、
（ｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、１日１回、１日おきに投与される、または、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、経口、経皮、鼻または腹腔内で投与される、
対象においてハンチントン病を処置するための組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含む、対象においてハンチントン病を処置するための組成物であって、ここで、
処置の方法が、
（ｉ）病歴、家族歴または脳画像検査に基づいて選択される、または、
（ｉｉ）ＡＮＸＡ１、ＡＸＯＴ、ＣＡＰＺＡ１、ＨＩＦ１Ａ、ＪＪＡＺ１、Ｐ２Ｙ５、ＰＣＮＰ、ＲＯＣＫ１（ｐ１６０ＲＯＣＫ）、ＳＦ３Ｂ１、ＳＰ３、ＴＡＦ７およびＹＩＰＰＥＥからなる群より選択されるハンチントン病バイオマーカー遺伝子の発現レベルに基づいて選択されない、
前記組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、ここで、
（ｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、１５ｍｇ／ｍ^２未満の投与量で、１日１回、１４の連続した日の間投与される、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、１日１回、１日おきに投与される、
（ｉｉｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、１日１回、投与の間に少なくとも２日間を空けて投与される、または、
（ｉｖ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、経口、経皮、静脈内、皮膚、皮下、鼻、筋肉内、腹腔内、脳内、または脳室内で投与される、
正常な対象において認知機能を処置するための組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、任意に、ここで、
（ｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、１日１回、１日おきに投与される、または、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４またはジナリンが、経口、経皮、静脈内、皮膚、皮下、鼻、筋肉内、腹腔内、脳内、または脳室内経路により投与される、
対象において恐怖の消去を処置するための組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、
（ｉ）経皮、静脈内、皮膚、皮下、鼻、筋肉内、腹腔内、脳内、または脳室内投与のために、
（ｉｉ）１日１回、少なくとも２、３、４、５、６、または７の連続した日のための０．００１ｍｇ／ｋｇ未満〜５０ｍｇ／ｋｇの投与量において、または、
（ｉｉｉ）１日１回、１４の連続した日のための１５ｍｇ／ｍ^２未満の投与量において、
処方された組成物。
（ｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、０．００１ｍｇ／ｋｇ〜１５ｍｇ／ｋｇの用量において少なくとも２の連続した日の間投与される、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、１５ｍｇ／ｋｇまでの用量において少なくとも１４の連続した日の間投与される、または、
（ｉｉｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、０．０４ｍｇ／ｋｇの用量において投与される、
請求項９に記載の組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）のＨＣｌ塩を含み、任意に、ここで、ＣＩ−９９４のＨＣｌ塩が以下の化学構造：
を有する、組成物。
ａ）５〜１５％の、ＤＭＡ、ＮＭＰ、ＥｔＯＨおよびＤＭＳＯからなる群より選択される化合物：
ｂ）２５〜５０％の、ＰＥＧ４００、クレモホールおよびＨＰ−βからなる群より選択される化合物：ならびに
ｃ）０〜７０％の、生理食塩水、水およびＤＷ５からなる群より選択される化合物
を含む処方物中に、４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）を含み、任意に、ここで、処方物が、
（ｉ）１０％のＤＭＡ、４５％のＰＥＧ４００、および４５％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｉｉ）１０％のＥｔＯＨ、４５％のＰＥＧ４００、および４５％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｉｉｉ）１０％のＤＭＡ、３０％のクレモホール、および６０％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｉｖ）１０％のＤＭＳＯ、３０％のクレモホール、および６０％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｖ）５％のＤＭＡ、３０％のクレモホール、および６５％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｖｉ）１０％のＤＭＡ、２０％のクレモホール、および７０％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ、
（ｖｉｉ）１０％のＤＭＡおよび９０％のＨＰ−ｂ−ＣＤ水溶液、または、
（ｖｉｉｉ）１０％のＤＭＳＯ、４０％のＰＧおよび５０％の生理食塩水または水またはＤ５Ｗ
である、組成物。
４−（アセチルアミノ）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド（ＣＩ−９９４）および／またはジナリン、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは代謝物を含み、ここで、
（ｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、０．００１〜５０．０ｍｇ／ｋｇの用量において投与される、
（ｉｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、０．００１ｍｇ／ｋｇ〜１５ｍｇ／ｋｇの用量において少なくとも２の連続した日の間投与される、
（ｉｉｉ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、１５ｍｇ／ｋｇまでの用量において少なくとも１４の連続した日の間投与される、
（ｉｖ）ＣＩ−９９４および／またはジナリンが、０．０４ｍｇ／ｋｇの用量において投与される、
（ｖ）ＣＩ−９９４が、０．１〜１．０ｍｇ／ｋｇの用量で、１日１回、少なくとも１０の連続した日の間投与される、
（ｖｉ）ＣＩ−９９４が、１日１回、少なくとも２、３、４、５、６、または７の連続した日の間投与される、または、
（ｖｉｉ）ＣＩ−９９４が、１日１回、１日おきに、３日おきに、４日おきに、５日おきに、６日おきに、または７日おきに投与される、
対象において認知機能の障害または欠陥を処置するための組成物。