JP2016509601A5

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Info

Publication number: JP2016509601A5
Application number: JP2015555167A
Authority: JP
Filing date: 2013-12-23
Publication date: 2017-01-05
Anticipated expiration: 2033-12-23

Description

なおさらなる態様では、本明細書に開示される化合物は、二次性副甲状腺機能亢進症、例えば腎性骨異栄養症の二次性副甲状腺機能亢進症を処置および/または予防するための方法に用いることができる。
[本発明1001]
式:

を有する化合物であって、
式中、X ₁ 、X ₂ 、X ₃ 、およびX ₄ が、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素またはヒドロキシ保護基より選択される、化合物。
[本発明1002]
X ₁ およびX ₂ がt-ブチルジメチルシリルである、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
X ₁ およびX ₂ が水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
X ₃ およびX ₄ がトリエチルシリルである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
X ₃ およびX ₄ が水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
X ₁ 、X ₂ 、X ₃ 、およびX ₄ が水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
式:

を有し、かつ(22E)-(24R)-2-メチレン-22-デヒドロ-1α,24,25-トリヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD ₃ と命名された、化合物。
[本発明1008]
式:

を有し、かつ(22E)-(24S)-2-メチレン-22-デヒドロ-1α,24,25-トリヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD ₃ と命名された、化合物。
[本発明1009]
本発明1001の化合物の有効量と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1010]
本発明1007の化合物の有効量と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1011]
本発明1008の化合物の有効量と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
[本発明1012]
それを必要とする患者において骨疾患または骨障害を処置または予防する方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1013]
それを必要とする患者において骨疾患または骨障害を処置または予防する方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1014]
それを必要とする患者において骨疾患または骨障害を処置または予防する方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1015]
それを必要とする患者において骨強度を増大するための方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1016]
それを必要とする患者において骨強度を増大するための方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1017]
それを必要とする患者において骨強度を増大するための方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1018]
それを必要とする患者において皮膚疾患、皮膚障害、または皮膚状態を処置または予防する方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1019]
それを必要とする患者において皮膚疾患、皮膚障害、または皮膚状態を処置または予防する方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1020]
それを必要とする患者において皮膚疾患、皮膚障害、または皮膚状態を処置または予防する方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1021]
それを必要とする患者において細胞増殖性疾患または細胞増殖性障害を処置または予防する方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1022]
それを必要とする患者において細胞増殖性疾患または細胞増殖性障害を処置または予防する方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1023]
それを必要とする患者において細胞増殖性疾患または細胞増殖性障害を処置または予防する方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1024]
それを必要とする患者において肥満を処置もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、SCD-1遺伝子転写を阻害し、かつ/または体脂肪を減少させる方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1025]
それを必要とする患者において肥満を処置もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、SCD-1遺伝子転写を阻害し、かつ/または体脂肪を減少させる方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1026]
それを必要とする患者において肥満を処置もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、SCD-1遺伝子転写を阻害し、かつ/または体脂肪を減少させる方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1027]
それを必要とする患者において腎性骨異栄養症の二次性副甲状腺機能亢進症を処置する方法であって、本発明1001の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1028]
それを必要とする患者において腎性骨異栄養症の二次性副甲状腺機能亢進症を処置する方法であって、本発明1007の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1029]
それを必要とする患者において腎性骨異栄養症の二次性副甲状腺機能亢進症を処置する方法であって、本発明1008の化合物の有効量を該患者に投与する段階を含む、方法。

Claims

式：

を有する化合物であって、
式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、およびＸ_４が、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素またはヒドロキシ保護基より選択される、化合物。
Ｘ_１およびＸ_２がｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項１に記載の化合物。
Ｘ_１およびＸ_２が水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｘ_３およびＸ_４がトリエチルシリルである、請求項１に記載の化合物。
Ｘ_３およびＸ_４が水素である、請求項１に記載の化合物。
Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、およびＸ_４が水素である、請求項１に記載の化合物。
式：

を有し、かつ（２２Ｅ）−（２４Ｒ）−２−メチレン−２２−デヒドロ−１α，２４，２５−トリヒドロキシ−１９−ノル−ビタミンＤ_３と命名された、化合物。
式：

を有し、かつ（２２Ｅ）−（２４Ｓ）−２−メチレン−２２−デヒドロ−１α，２４，２５−トリヒドロキシ−１９−ノル−ビタミンＤ_３と命名された、化合物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において骨疾患または骨障害を処置または予防するための薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において骨強度を増大するための薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において皮膚疾患、皮膚障害、または皮膚状態を処置または予防するための薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において細胞増殖性疾患または細胞増殖性障害を処置または予防するための薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において肥満を処置もしくは予防し、脂肪細胞分化を阻害し、ＳＣＤ−１遺伝子転写を阻害し、かつ／または体脂肪を減少させるための薬学的組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、患者において腎性骨異栄養症の二次性副甲状腺機能亢進症を処置するための薬学的組成物。