JP2019532078A5

JP2019532078A5 -

Info

Publication number: JP2019532078A5
Application number: JP2019520736A
Authority: JP
Filing date: 2017-10-18
Publication date: 2020-11-26
Anticipated expiration: 2037-10-18

Description

当業者は、単なる慣用的な実験法を使用して、本明細書中に記載される特定の実施形態に対する多くの等価物を認識し得るかまたは確かめることができる。本明細書中に記載される本実施形態の範囲は、上記の説明に限定されると意図されておらず、それは、添付の請求項に示されるとおりである。当業者は、以下の請求項に定義されるような本発明の精神または範囲から逸脱することなく、この説明に対する様々な変更および改変が行われ得ることを認識する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ−５９）：
［式中、
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ ^Ｃであり、ここでＲ ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか、あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物：
が除かれる］。
（項目２）
Ｒ ^２は水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、カルボシクリルまたはヘテロシクリルである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^２およびＲ ^３の少なくとも１個はＣ _３〜Ｃ _６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか；あるいはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^２はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３はメチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^２は置換イソプロピルまたは置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３は非置換メチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^２は非置換イソプロピルまたは非置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３は非置換メチルまたは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^２はｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^２は置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^２は非置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ ^３はメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ ^３は置換メチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ ^３は非置換メチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^２はメチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^２は置換メチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^２は非置換メチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^４は−ＯＨまたはハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^４は水素であり、そしてＲ ^５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^４およびＲ ^５はハロである、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^４およびＲ ^５は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に５員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^２はＣ _２〜Ｃ _６アルキルであり、そしてＲ ^３はＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^２は非置換Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルであり、そしてＲ ^３は非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に６員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^２およびＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^２はイソプロピルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^２は置換イソプロピルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ^２は置換イソプロピルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３９）
前記炭素環または複素環は、１個または２個のハロ基またはアルキル基で置換されている、項目３３に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ^２はシクロブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ^２はテトラヒドロピラニルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^２は置換シクロブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^２は置換テトラヒドロピラニルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ ^２は非置換シクロブチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ ^２は非置換テトラヒドロピラニルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４６）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ａ５９）、（Ｉ−Ｂ５９）または（Ｉ−Ｃ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４７）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｂ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｃ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ ^２およびＲ ^３の少なくとも１個は水素、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであるか；あるいはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目５０）
前記式（Ｉ）の化合物は、（Ｉ−Ｄ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５１）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、（Ｉ−Ｅ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５２）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５３）
前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ５９）：
の化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物は、
である、項目１に記載の化合物。
（項目５５）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目５６）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５７）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目５６に記載の方法。
（項目５９）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６０）
前記障害は、代謝障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６１）
前記障害は、自己免疫障害である、項目５６に記載の方法。
（項目６２）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目５６に記載の方法。
（項目６３）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６４）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
式（Ｉ−６６）：
［式中、
Ｒ ^１は置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のヘテロアラルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ ^３は水素、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ ^Ｃであり、ここでＲ ^Ｃは水素または非置換もしくは置換のＣ _１〜Ｃ _３アルキルであるか、あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６７）
Ｒ ^１は置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ ^１は非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ ^１は−ＣＨ _３、−ＣＦ _３または−ＣＨ _２ＣＨ _３である、項目６６に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ ^１は−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、ここでＲ ^Ａは置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジルまたは置換もしくは非置換のアラルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピリジルまたは置換もしくは非置換のベンジルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ ^３は水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ ^３は水素、非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたはハロアルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ ^４は−ＯＨまたはハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目６６に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ ^４は水素であり、そしてＲ ^５はハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ ^４およびＲ ^５はハロである、項目６６に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ ^４およびＲ ^５は水素である、項目６６に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ ^３は水素または非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、項目６６に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ ^３は水素、−ＣＨ _３または−ＣＦ _３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ ^１はＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のベンジルまたはヘテロアラルキルであり、そしてＲ ^３は水素、−ＣＨ _３または−ＣＦ _３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ ^１は−ＣＨ _３または−ＣＨ _２ＣＨ _３であり、Ｒ ^２は非置換フェニル、非置換ピリジルまたは非置換ベンジルであり、そしてＲ ^３は水素、−ＣＨ _３または−ＣＦ _３である、項目６６に記載の化合物。
（項目８４）
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）、（Ｉ−Ｂ６６）または（Ｉ−Ｃ６６）：
の化合物から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目８５）
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）：
の化合物から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目８６）
前記化合物は、
である、項目６６に記載の化合物。
（項目８７）
項目６６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目８８）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目６６に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目８９）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目８８に記載の方法。
（項目９１）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９２）
前記障害は、代謝障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９３）
前記障害は、自己免疫障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９３）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目８８に記載の方法。
（項目９４）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目６６に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９５）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目８８に記載の方法。
（項目９７）
式（Ｉ−６１）：
［式中、
Ｒ ^１は水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ ^Ｃであり、ここでＲ ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか、あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物：
が除かれる］。
（項目９８）
Ｒ ^１はＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ ^１はＣ _２〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ ^１は置換もしくは非置換の置換もしくは非置換のＣ _３〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ ^１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ ^１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ ^１はトリフルオロメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ ^１は−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、ここでＲ ^ＡはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ ^２は水素またはＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ ^２は水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ ^２は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ ^２は置換または非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ ^２は置換または非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目９７に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、Ｃ _３〜Ｃ _６アルキルまたはイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ _３〜Ｃ _６アルキルまたは置換もしくは非置換のイソプロピルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ ^４は−ＯＨまたはハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目９７に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ ^４は水素であり、そしてＲ ^５はハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ ^４およびＲ ^５はハロである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ ^４およびＲ ^５はフッ素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ ^４およびＲ ^５は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ ^２およびＲ ^３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、そしてＲ ^３はＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｒ ^２は置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、そしてＲ ^３は置換または非置換のＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｒ ^１はエチルであり、Ｒ ^２はイソプロピルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２は置換または非置換のイソプロピルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ ^１はエチルであり、Ｒ ^２はイソプロピルであり、そしてＲ ^３はメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２は置換または非置換のイソプロピルであり、そしてＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目９７に記載の化合物。
（項目１３３）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６１）、（Ｉ−Ｂ６１）または（Ｉ−Ｃ６１）：
の化合物である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３４）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、（Ｉ−Ｃ６１）：
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３５）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、（Ｉ−Ａ６１）：
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３６）
前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６１）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６１）：
の化合物から選択される、項目９７に記載の化合物。
（項目１３７）
前記化合物は、
である、項目９７に記載の化合物。
（項目１３８）
項目９７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１３９）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目９７に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４０）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４１）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４２）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４３）
前記障害は、代謝障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４４）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４５）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４６）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目９７に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４７）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目１３９に記載の方法。
（項目１４８）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１３９に記載の方法。
（項目１４９）
式（Ｉ−６２）：
［式中、
Ｒ ^１は水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ ^Ｃであり、ここでＲ ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか、あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１５０）
Ｒ ^１はＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｒ ^１は置換または非置換のＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｒ ^１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｒ ^１は置換もしくは非置換のメチルまたは置換もしくは非置換のエチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｒ ^１はトリフルオロメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｒ ^１は−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、ここでＲ ^ＡはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｒ ^２は水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｒ ^２は水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６４）
Ｒ ^４は−ＯＨまたはハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｒ ^４は水素であり、そしてＲ ^５はハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６７）
Ｒ ^４およびＲ ^５はハロである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｒ ^４およびＲ ^５は水素である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７０）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７１）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）、（Ｉ−Ｂ６２）または（Ｉ−Ｃ６２）：
の化合物である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７２）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ６２）：
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７３）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）：
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、そしてＲ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７６）
前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６２）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６２）：
の化合物から選択される、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７７）
前記化合物は、
である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１７８）
項目１４９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目１７９）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１４９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１８０）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８１）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８２）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８３）
前記障害は、代謝障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８４）
前記障害は、自己免疫障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８５）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８６）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１４９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１８７）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目１８６に記載の方法。
（項目１８８）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目１７９に記載の方法。
（項目１８９）
式（Ｉ−６０）：
［式中、
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ ^Ｃであり、ここでＲ ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであるか、あるいは
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１９０）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
Ｒ ^２はＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９２）
Ｒ ^２は置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｒ ^２はアリールまたはヘテロアリールである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換もしくは非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９６）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、非置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル）または水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルまたは水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、アリールまたはヘテロアリールである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３員環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２００）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロパンを形成する、項目１９９に記載の化合物。
（項目２０１）
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｒ ^２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｒ ^２はトリフルオロメチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｒ ^２はアリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｒ ^２およびＲ ^３は置換または非置換のメチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｒ ^２およびＲ ^３は置換メチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｒ ^２およびＲ ^３は非置換メチルである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｒ ^４は−ＯＨまたはハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１０）
Ｒ ^４は水素であり、そしてＲ ^５はハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｒ ^４およびＲ ^５はハロである、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｒ ^４およびＲ ^５は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１３）
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６０）、（Ｉ−Ｂ６０）または（Ｉ−Ｃ６０）：
の化合物から選択される、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１４）
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、（Ｉ−Ｂ６０）：
の化合物から選択される、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の少なくとも１個はＣ _１〜Ｃ _６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールであるか；またはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｒ ^２はメチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１７）
Ｒ ^２は非置換メチルであり、そしてＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｒ ^２およびＲ ^３は水素である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２１９）
前記化合物は、
である、項目１８９に記載の化合物。
（項目２２０）
項目１８９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目２２１）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１８９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２２）
前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、例えば便秘症、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、ＧＩに影響を与える構造障害、肛門の障害、痔核、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、肛門フィステル、結腸ポリープ、がんまたは大腸炎である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２３）
前記障害は、炎症性腸疾患である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２４）
前記障害は、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２５）
前記障害は、代謝障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２６）
前記障害は、自己免疫障害である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２７）
前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎および尋常性乾癬である、項目２２１に記載の方法。
（項目２２８）
ＣＮＳ関連状態を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に、有効量の項目１８９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２９）
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖が挙げられる）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症が挙げられる）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ病および産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺傾向が挙げられる）、統合失調症または他の精神病性障害（分裂情動精神病が挙げられる）、睡眠障害（不眠症が挙げられる）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害が挙げられる）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（Ｓｈａｎｋ３が挙げられる）に対する変異を含むものが挙げられる）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症が挙げられる）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛が挙げられる）、ある医学的状態に対して二次的な脳障害（肝性脳障害および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎が挙げられる）、発作性障害（てんかん重積持続状態および単一遺伝子形態のてんかん、例えばドラベ病、が挙げられる）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンティングトン病およびパーキンソン病が挙げられる）、視力障害、聴覚障害または耳鳴りである、項目２２８に記載の方法。
（項目２３０）
前記障害は、ステロール合成障害である、項目２２１に記載の方法。

Claims

式（Ｉ−５９）：
［式中、
Ｒ^２およびＲ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｃであり、ここでＲ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
が除かれる］。
ａ．Ｒ ^２は、水素または置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、または
ｂ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、カルボシクリル、またはヘテロシクリルである、
ｅ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、または水素である、または
ｆ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ ^２およびＲ ^３のうちの少なくとも１つは、Ｃ _３〜Ｃ _６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルである；またはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に５員環を形成する、
ｂ．Ｒ ^２は、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^３は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｃ．Ｒ ^２は、非置換のＣ _２〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^３は、非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｄ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に６員環を形成する、
ｅ．Ｒ ^２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｆ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、両方とも水素である、
ｇ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、
ｈ．Ｒ ^２は、イソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、メチルまたは水素である、
ｉ．Ｒ ^２は、置換イソプロピルまたは置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、非置換のメチルまたは水素である、
ｊ．Ｒ ^２は、非置換のイソプロピルまたは非置換のｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、非置換のメチルまたは水素である、
ｋ．Ｒ ^２は、ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｌ．Ｒ ^２は、置換ｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｍ．Ｒ ^２は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｎ．Ｒ ^２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｏ．Ｒ ^２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ ^３は、メチルである、
ｐ．Ｒ ^２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ ^３は、置換メチルである、
ｑ．Ｒ ^２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ ^３は、非置換のメチルである、
ｒ．Ｒ ^２は、メチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｓ．Ｒ ^２は、置換メチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｔ．Ｒ ^２は、非置換のメチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｕ．Ｒ ^２は、イソプロピルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｖ．Ｒ ^２は、置換イソプロピルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｗ．Ｒ ^２は、非置換のイソプロピルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｘ．Ｒ ^２は、シクロブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｙ．Ｒ ^２は、テトラヒドロピラニルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｚ．Ｒ ^２は、置換シクロブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ａａ．Ｒ ^２は、置換テトラヒドロピラニルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｂｂ．Ｒ ^２は、非置換のシクロブチルであり、Ｒ ^３は、水素である、または
ｃｃ．Ｒ ^２は、非置換のテトラヒドロピラニルであり、Ｒ ^３は、水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４は、水素である、または
ｂ．Ｒ ^４は、−ＯＨまたはハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ ^４水素であり、Ｒ ^５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ａ５９）、（Ｉ−Ｂ５９）、または（Ｉ−Ｃ _５９）：
の化合物である、
ｂ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ５９）：
の化合物から選択される、
ｃ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ５９）：
の化合物から選択される、
ｄ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｄ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｄ−ｉｉ５９）：
の化合物から選択される、または
ｅ．前記式（Ｉ−５９）の化合物は、式（Ｉ−Ｅ−ｉ５９）または（Ｉ−Ｅ−ｉｉ５９）：
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物は、
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ−６６）：
［式中、
Ｒ^１は置換または非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^２は置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換のヘテロアラルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ^３は水素、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｃであり、ここでＲ^Ｃは水素または非置換もしくは置換のＣ_１〜Ｃ_３アルキルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^１は、置換Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｂ．Ｒ ^１は、非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｃ．Ｒ ^１は、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３、または−ＣＨ _２ＣＨ _３である、または
ｄ．Ｒ ^１は、−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、Ｒ ^Ａは、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、置換または非置換のアリールである、
ｂ．Ｒ ^２は、置換または非置換のフェニルである、
ｃ．Ｒ ^２は、置換または非置換のヘテロアリールである、
ｄ．Ｒ ^２は、置換または非置換のピリジルである、
ｅ．Ｒ ^２は、置換または非置換のアラルキルである、または
ｆ．Ｒ ^２は、置換または非置換のベンジルである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^３は、水素、非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキル、またはＣ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、または
ｂ．Ｒ ^３は、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、置換または非置換のアリールである、
ｂ．Ｒ ^２は、置換または非置換のフェニルである、
ｃ．Ｒ ^２は、置換または非置換のヘテロアリールである、
ｄ．Ｒ ^２は、置換または非置換のピリジルである、
ｅ．Ｒ ^２は、置換または非置換のアラルキルである、
ｆ．Ｒ ^２は、置換または非置換のベンジルである、または
ｇ．Ｒ ^２は、置換または非置換のヘテロアラルキルである、かつ
ａ．Ｒ ^３は、水素または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｂ．Ｒ ^３は、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、または
ｃ．Ｒ ^３は、水素、−ＣＨ _３、または−ＣＦ _３である、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^１は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^２は、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のベンジル、または置換または非置換のヘテロアラルキルであり、Ｒ ^３は、水素、−ＣＨ _３、または−ＣＦ _３である、あるいは
ｂ．Ｒ ^１は、−ＣＨ _３または−ＣＨ _２ＣＨ _３であり、Ｒ ^２は、非置換のフェニル、非置換のピリジル、または非置換のベンジルであり、Ｒ ^３は、水素、−ＣＨ _３、または−ＣＦ _３である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４は、水素である、または
ｂ．Ｒ ^４は、−ＯＨまたはハロである、請求項１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ ^４は、水素であり、Ｒ ^５は、ハロである、
ｃ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともハロである、または
ｄ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、請求項１０〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記式（Ｉ−６６）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６６）、（Ｉ−Ｂ６６）、または（Ｉ−Ｃ６６）：
の化合物である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物は、
である、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ−６１）：
［式中、
Ｒ^１は水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｃであり、ここでＲ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩［ただし、以下の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：

が除かれる］。
ａ．Ｒ ^１は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ ^１は、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ ^１は、置換または非置換のＣ _３〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ ^１は、置換または非置換のメチルまたは置換または非置換のエチルである、
ｅ．Ｒ ^１は、トリフルオロメチルである、または
ｆ．Ｒ ^１は、−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、水素またはＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、
ｂ．Ｒ ^２は、水素または置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｃ．Ｒ ^２は、水素である、
ｄ．Ｒ ^２は、置換または非置換のイソプロピルである、または
ｅ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｄ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素または置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｅ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、Ｃ _３〜Ｃ _６アルキル、またはイソプロピルである、または
ｆ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素、置換または非置換のＣ _３〜Ｃ _６アルキル、または置換または非置換のイソプロピルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、
ｂ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、両方とも水素である、
ｃ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^３は、Ｃ _２〜Ｃ _６アルキルである、または
ｄ．Ｒ ^２は、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルであり、Ｒ ^３は、置換または非置換のＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、請求項２０または２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^１は置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、
ｂ．Ｒ ^１は、エチルであり、Ｒ ^２は、イソプロピルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｃ．Ｒ ^１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２は、置換または非置換のイソプロピルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｄ．Ｒ ^１は、エチルであり、Ｒ ^２は、イソプロピルであり、Ｒ ^３は、メチルである、または
ｅ．Ｒ ^１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２は、置換または非置換のイソプロピルであり、Ｒ ^３は、置換または非置換のメチルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４は、水素である、または
ｂ．Ｒ ^４は、−ＯＨまたはハロである、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ ^４は、水素であり、Ｒ ^５は、ハロである、
ｄ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともハロである、または
ｅ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともフッ素である、請求項２０〜２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６１）、（Ｉ−Ｂ６１）、または（Ｉ−Ｃ６１）：
の化合物である、または
ｂ．前記式（Ｉ−６１）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６１）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６１）
の化合物から選択される、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物は、
である、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ−６２）：
［式中、
Ｒ^１は水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルであるか、あるいはＲ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｃであり、ここでＲ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^１は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｂ．Ｒ ^１は、置換または非置換のＣ _２〜Ｃ _６アルキルである、
ｃ．Ｒ ^１は、置換または非置換のメチルまたは置換または非置換のエチルである、
ｄ．Ｒ ^１は、トリフルオロメチルである、または
ｅ．Ｒ ^１は、−ＣＨ _２ＯＲ ^Ａであり、Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、
ｂ．Ｒ ^２は、水素または置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、または
ｃ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、水素またはＣ _１〜Ｃ _６アルキルである、または
ｂ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項３０または３１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ ^１は、置換または非置換のエチルであり、Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４は、水素である、または
ｂ．Ｒ ^４は、−ＯＨまたはハロである、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ ^４は、水素であり、Ｒ ^５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともハロである、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６２）、（Ｉ−Ｂ６２）、または（Ｉ−Ｃ６２）：
の化合物である、または
ｂ．前記式（Ｉ−６２）の化合物は、式（Ｉ−Ｃ−ｉ６２）または（Ｉ−Ｃ−ｉｉ６２）：
の化合物から選択される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物は、
である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ−６０）：
［式中、
Ｒ^２およびＲ^３の各々は独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に置換もしくは非置換の３〜８員環を形成し；
Ｒ^４およびＲ^５の各々は独立して、水素、ハロまたは−ＯＲ^Ｃであり、ここでＲ^Ｃは水素または置換もしくは非置換のＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるか、あるいは
Ｒ^４およびＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成し；
Ｒ^６は存在しないか、または水素であり；そして
は、単結合または二重結合を表し、ここで、
の一方が二重結合である場合、他方の
は単結合であり；
の両方が単結合である場合、Ｒ^６は水素であり；そして
の一方が二重結合である場合、Ｒ^６は存在しない］の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ ^２は、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルである、
ｃ．Ｒ ^２は、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、または
ｄ．Ｒ ^２は、アリールまたはヘテロアリールである、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｂ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｃ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、非置換のＣ _１〜Ｃ _６アルキルまたは水素である、
ｄ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、Ｃ _１〜Ｃ _６ハロアルキルまたは水素である、
ｅ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、アリールまたはヘテロアリールである、または
ｆ．Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は独立して、置換または非置換のメチルである、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^２は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｂ．Ｒ ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｃ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、両方とも水素である、
ｄ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３員環を形成する、
ｅ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロパンを形成する、
ｆ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員の炭素環または複素環を形成する、
ｇ．Ｒ ^２は、トリフルオロメチルであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｈ．Ｒ ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ ^３は、水素である、
ｉ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、両方とも置換メチルである、
ｊ．Ｒ ^２およびＲ ^３は、両方とも非置換のメチルである、
ｋ．Ｒ ^２は、メチルであり、Ｒ ^３は、水素である、または
ｌ．Ｒ ^２は、非置換のメチルであり、Ｒ ^３は、水素である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ ^２およびＲ ^３の少なくとも１つは、Ｃ _１〜Ｃ _６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである；またはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒に３〜８員環を形成する、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４は、水素である、または
ｂ．Ｒ ^４は、−ＯＨまたはハロである、請求項４０〜４４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
ａ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方とも水素である、
ｂ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒にオキソ基を形成する、
ｃ．Ｒ ^４は、水素であり、Ｒ ^５は、ハロである、または
ｄ．Ｒ ^４およびＲ ^５は、両方ともハロである、請求項４０〜４４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記式（Ｉ−６０）の化合物は、式（Ｉ−Ａ６０）、（Ｉ−Ｂ６０）、または（Ｉ−Ｃ６０）：
の化合物である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物は、
である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
障害を処置または予防するための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、胃腸（ＧＩ）障害、ＧＩに影響を及ぼす構造障害、肛門障害、大腸ポリープ、がん、糖尿病、ステロール合成障害、または大腸炎である、組成物または薬学的組成物。
前記障害は胃腸（ＧＩ）障害であり、前記胃腸（ＧＩ）障害は、炎症性腸疾患である、請求項５０に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、代謝障害または自己免疫障害である、組成物または薬学的組成物。
障害の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物であって、前記障害は、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎または尋常性乾癬である、組成物または薬学的組成物。
ＣＮＳ関連状態の処置または予防における使用のための、請求項１〜４８いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、あるいは請求項４９に記載の薬学的組成物。
前記ＣＮＳ関連状態は、適応障害、不安障害、認知障害、解離性障害、摂食障害、気分障害、精神病性障害、物質関連障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、神経発達障害、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛、ある医学的状態に対して二次的な脳障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、発作性障害、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害、視覚障害、聴覚障害、あるいは耳鳴である、請求項５４に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。
前記ＣＮＳ関連状態が精神病性障害であり、前記精神病性障害が統合失調症である；前記ＣＮＳ関連状態が運動障害であり、前記運動障害がハンティングトン病またはパーキンソン病である；または前記ＣＮＳ関連状態が認知障害であり、前記認知障害がアルツハイマー病である、請求項５５に記載の使用のための組成物または薬学的組成物。