JP2018519351A5

JP2018519351A5 -

Info

Publication number: JP2018519351A5
Application number: JP2018500417A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-06
Publication date: 2019-07-25

Description

本明細書中で使用される場合、他に特定されない限り、化合物の「予防有効量」とは、疾患、障害もしくは状態、またはその疾患、障害もしくは状態に関連する１つもしくはそれより多くの症状を予防するため、あるいはその再発を予防するために充分な量である。化合物の予防有効量とは、その疾患、障害または状態の予防において予防上の利点を提供する、単独でかまたは他の剤と組み合わせての、治療剤の量を意味する。用語「予防有効量」は、予防全体を改善させる量、または別の予防剤の予防効力を増強する量を包含し得る。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ ^１は、Ｃ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ ^６は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ ^７およびＲ ^８の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ ^７およびＲ ^８の各々は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成するか；または
Ｒ ^２およびＲ ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
ｎは、１、２または３であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり；

の一方が二重結合であるとき、Ｒ ^６は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
各

が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ _２、−ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣＨ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^１が、メチルまたはエチルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ ^２およびＲ ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記３〜８員環が、カルボシクリル環（例えば、シクロプロピル）である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）またはエチルである、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目７に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^２が、水素であり、Ｒ ^３が、Ｃ _１〜６アルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^２が、Ｃ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^３が、Ｃ _１〜６アルキルである、項目７に記載の化合物。
（項目１３）

の各々が、単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^７およびＲ ^８が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
ｎが、１である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｎが、１であり、Ｒ ^７およびＲ ^８が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１８）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：

の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉ）：

の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２０）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉｉ）：

の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２１）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２２）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ）：

の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２３）
式（ＩＩＩ−Ｂ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｄ）：

の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２４）
式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｅ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｆ）：

の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２５）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ−ｉ−ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ−ｉ−ａ）：

の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６）
Ｒ ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ _２、−ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣＨ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ ^２およびＲ ^３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目２１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）またはエチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目２７に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物が、

からなる群より選択される、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３４）
Ｒ ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ _２、−ＣＦ _３、−ＣＨ _２ＯＣＨ _３または−ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _３）、エチルまたはイソプロピルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ ^２およびＲ ^３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ^２およびＲ ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）またはエチルである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ _３、−ＣＦ _３）、エチル（例えば、−ＣＨ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ＣＦ _３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、

である、項目３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）：

の化合物である、項目１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４３）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｂ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４４）
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（Ｖ−Ｃ）もしくは式（Ｖ−Ｄ）：

の化合物である、項目２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４５）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４６）
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉｉ）もしくは（Ｖ−Ｅ−ｉｉｉ）：

の化合物である、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４７）
前記化合物が、

から選択される、項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目４９）
鎮静または麻酔を誘導する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を被験体に投与することを含む、方法。
（項目５０）
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目５１）
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記障害が、炎症性腸疾患である、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、項目５０に記載の方法。
（項目５４）
前記障害が、代謝障害である、項目５０に記載の方法。
（項目５５）
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための方法であって、該処置または予防を必要とする被験体に有効量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩あるいはその薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目５６）
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記障害が、ステロール合成障害である、項目５５に記載の方法。

Claims

式（Ｉ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
Ｒ^６は、存在しないか、または水素であり；
Ｒ^７およびＲ^８の各々は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか；あるいは
Ｒ^７およびＲ^８の各々は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成するか；または
Ｒ^２およびＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成し；
ｎは、１、２または３であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで、一方の

が二重結合であるとき、他方の

は単結合であり；

の一方が二重結合であるとき、Ｒ^６は存在しない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
各

が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、メチルまたはエチルである、請求項３に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
前記３〜８員環が、カルボシクリル環（例えば、シクロプロピル）である、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項５に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）またはエチルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^２が、水素であり、Ｒ^３が、Ｃ_１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｃ_１〜６アルキルであり、Ｒ^３が、Ｃ_１〜６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
の各々が、単結合である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^７およびＲ^８が、水素である、請求項１に記載の化合物。
ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。
ｎが、１であり、Ｒ^７およびＲ^８が、水素である、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ）：

の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉ）もしくは式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉ）：

の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ−Ｂ−ｉｉｉ）：

の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩＩ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ）：

の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（ＩＩＩ−Ｂ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｃ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｄ）：

の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ｅ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｆ）：

の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（ＩＩＩ−Ａ−ｉ−ａ）もしくは式（ＩＩＩ−Ｂ−ｉ−ａ）：

の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項２５に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項２１に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項２７に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項２８に記載の化合物。
Ｒ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）またはエチルである、請求項２９に記載の化合物。
Ｒ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項２７に記載の化合物。
前記化合物が、

からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＶ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
Ｒ^１が、メチル（例えば、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３）、エチルまたはイソプロピルである、請求項３３に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルであるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜８員環を形成する、請求項３３に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキルまたはカルボシクリルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^３の各々が、独立して、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルまたはブチルである、請求項３６に記載の化合物。
Ｒ^２が、水素、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）またはエチルである、請求項３７に記載の化合物。
Ｒ^３が、メチル（例えば、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３）、エチル（例えば、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＦ_３）、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチルである、請求項３６に記載の化合物。
前記化合物が、

である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ａ）：

の化合物である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｂ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（ＩＩＩ）の化合物が、式（Ｖ−Ｃ）もしくは式（Ｖ−Ｄ）：

の化合物である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｖ−Ｅ−ｉｉ）もしくは（Ｖ−Ｅ−ｉｉｉ）：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
前記化合物が、

から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
鎮静または麻酔を誘導するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
本明細書中に記載される障害を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
前記障害が、胃腸（ＧＩ）障害、例えば、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）（例えば、潰瘍性大腸炎、クローン病）、ＧＩに影響する構造障害、肛門障害（例えば、痔、内痔核、外痔核、肛門裂傷、肛門周囲膿瘍、痔瘻）、結腸ポリープ、がん、大腸炎である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
前記障害が、炎症性腸疾患である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
前記障害が、がん、糖尿病またはステロール合成障害である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
前記障害が、代謝障害である、請求項５０に記載の薬学的組成物。
ＣＮＳ関連症状を処置するためまたは予防するための薬学的組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。
前記ＣＮＳ関連症状が、適応障害、不安障害（強迫性障害、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖を含む）、認知障害（アルツハイマー病および他の形態の認知症を含む）、解離性障害、摂食障害、気分障害（うつ（例えば、産後うつ）、双極性障害、気分変調性障害、自殺念慮を含む）、統合失調症または他の精神病性障害（統合失調感情障害を含む）、睡眠障害（不眠を含む）、物質関連障害、人格障害（強迫性人格障害を含む）、自閉症スペクトラム障害（Ｓｈａｎｋ群のタンパク質（例えば、Ｓｈａｎｋ３）に対する変異を伴うものを含む）、神経発達障害（レット症候群、結節性硬化症症候群を含む）、多発性硬化症、ステロール合成障害、疼痛（急性および慢性疼痛を含む）、ある病状に続発する脳症（肝性脳症および抗ＮＭＤＡレセプター脳炎を含む）、発作性障害（てんかん発作重積状態および一遺伝子型のてんかん、例えばドラベ病を含む）、脳卒中、外傷性脳損傷、運動障害（ハンチントン病およびパーキンソン病を含む）、視覚障害、聴力損失および耳鳴である、請求項５５に記載の薬学的組成物。
前記障害が、ステロール合成障害である、請求項５５に記載の薬学的組成物。