JP2020500916A5 - - Google Patents

Claims (30)

1. 構造式ＩＩの化合物又はその塩。
   

   

   Ｌが、結合、メチレン及びエチレンから選択され、
   Ｗが、
   

   

   から選択され、
   Ｙが、
   

   

   から選択され、
   Ｒ^２ｃが、Ｈ，Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、
   Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
   Ｒ^２ｅが、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシであり、
   Ｚが、
   

   

   から選択され、
   ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
   Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され、ただし、Ｒ^４及びＲ^５が一緒になって６以下の炭素を含み、少なくとも１つのＲ^４及びＲ^５はＣ_１〜Ｃ_６アルキル又はＲ^４及びＲ^５が、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
   Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、かつ
   Ｒ^９が、ハロ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される。
2. 構造式ＩＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
   

   

   Ｌが、結合、メチレン及びエチレンから選択され、
   Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択され、
   Ｒ^２ｅが、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり、
   Ｚが、
   

   

   から選択され、
   ｎが１又は２であり、
   Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され、ここでＲ^４及びＲ^５が、一緒になって６以下の炭素を含み、ここでＲ^４及びＲ^５の少なくとも１つが、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、又は
   Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合される原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
   Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、かつ
   Ｒ^９が、ハロ、アミノ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される。
3. Ｗが、
   

   

   から選択され、かつ
   Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｈ、メチル及びエチルから選択され、ここでＲ^４及びＲ^５の少なくとも１つがＨであり、
   Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項１又は２に記載の化合物。
4. Ｚが、
   

   

   であり、かつ
   Ｒ^９が、ハロ、アミノ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項３に記載の化合物。
5. Ｒ^２ｄが、Ｈ及びアルコキシから選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
6. Ｒ^２ｄが、アルコキシである請求項５に記載の化合物。
7. Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｈ、メチル及びエチルから選択され、ここでＲ^４及びＲ^５の少なくとも１つがＨである請求項６に記載の化合物。
8. Ｚが、
   

   

   であり、かつ
   Ｒ^９が、ハロ、シアノ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項７に記載の化合物。
9. 構造式ＶＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
   

   

   Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
   Ｗが、
   

   

   から選択され、
   Ｙが、
   

   

   から選択され、
   Ｒ^２ｃが、Ｈ，Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、
   Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
   Ｒ^２ｅが、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシであり、
   ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
   Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択され、かつ
   Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される、
10. Ｗが、
    

    

    であり、
    Ｒ^４及びＲ^５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される請求項９に記載の化合物。
11. ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１０に記載の化合物。
12. Ｌが、結合手である請求項１１に記載の化合物。
13. 構造式ＶＩＩＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
    

    

    Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
    Ｙが、
    

    

    から選択され、
    Ｒ^２ｃが、Ｈ，Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、
    Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、
    Ｒ^２ｅが、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシであり、
    ｎが、１又は２であり、アゼチジン−１−イル又はピロリジン−１−イルを形成し、
    Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択され、かつ
    Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される。
14. Ｙが、
    

    

    から選択され、
    Ｒ^２ｃが、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、
    Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項１３に記載の化合物。
15. ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１３に記載の化合物。
16. Ｌが、結合手ある請求項１５に記載の化合物。
17. Ｙが、
    

    

    から選択され、
    Ｒ^２ｃが、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、
    Ｒ^２ｄが、不在及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項１６に記載の化合物。
18. 構造式ＸＩで表される請求項１に記載の化合物又はその塩。
    

    

    Ｗが、
    

    

    から選択され、
    ｍが１、２又は３であり、シクロプロピル、シクロブチル又はシクロペンチルを形成し、
    Ｌが、結合及びメチレンから選択され、
    Ｚが、
    

    

    から選択され、
    ｎは１又は２であり、
    Ｒ^４及びＲ^５が、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルから選択され、
    Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され、かつ
    Ｒ^９が、ハロ、アミノ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される。
19. Ｗが、
    

    

    であり、
    Ｒ^４及びＲ^５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される請求項１８に記載の化合物。
20. Ｌが、結合手である請求項１９に記載の化合物。
21. Ｒ^９が、クロロ、ジメチルアミノ及びエトキシから選択される請求項１８に記載の化合物。
22. Ｒ^９が、クロロ及びエトキシから選択される請求項２１に記載の化合物。
23. ｎが１であり、アゼチジン−１−イルを形成する請求項１８に記載の化合物。
24. Ｗが、
    

    

    であり、
    Ｒ^４及びＲ^５が一緒になって、それらが結合する原子とともに３〜７員のシクロアルキル又ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    Ｒ^６が、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
25. Ｙが、
    

    

    であり、
    Ｒ^２ｃが、Ｈ，Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ及びＣ_３〜Ｃ_４シクロアルコキシから選択され、かつ
    Ｒ^２ｄが、Ｈ及びＣ_１〜Ｃ_４アルコキシから選択される請求項２４に記載の化合物。
26. 以下から選択される化合物又はその塩。
    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    
27. 請求項２６に記載の化合物の単離された鏡像異性体。
28. 請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩及び薬学的に許容できる担体、アジュバント又は媒体を含む医薬組成物。
29. 生体試料を請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩と接触させて、前記生体試料中のモノカルボン酸トランスポーターＭＣＴ４又はその突然変異体の活性を阻害するために用いられる請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬組成物。
30. モノカルボン酸トランスポーターＭＣＴ４又はその突然変異体の活性を阻害するために用いられる請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を含む医薬組成物。