JP2019530699A5 - - Google Patents

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JP2019530699A5
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  1. 式(Ｉ)
    〔式中、
    Ａは０〜２個のＲｘで置換されている−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基であり；
    ＲｘはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  2. 式II
    〔式中、
    Ａは
    であり；
    ＲｘはＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  3. 〔式中、Ａは
    であり；
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ１はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  4. 〔式中、
    Ａは
    であり；
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  5. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  6. 〔式中、
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  7. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  8. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  9. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  10. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  11. 〔式中、
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  12. 〔式中、
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  13. 〔式中、
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  14. 〔式中、
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  15. 〔式中、
    ＲｘはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
    Ｒ２は０〜２個のＲ２ａで置換されているＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル−、ジ(Ｃ１−Ｃ４)アルキルアミノアルキル−、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキル−であり；
    Ｒ２ａはハロまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ３はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ４はＨ、ＣＤ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、３〜１０員単環もしくは二環シクロアルキル、４〜１０員単環もしくは二環アリール、４〜１０員単環もしくは二環ヘテロシクリルまたは置換４〜１０員単環もしくは二環ヘテロアリールであり、各ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、Ｈ以外の該基の何れも０〜２個のＲ４ａで置換されており；
    Ｒ４ａはＨ、ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはアルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
    Ｒ５およびＲ６は独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
    Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される０〜２個の置換基で置換されている３〜１０員ヘテロシクリル環を形成する。〕
    である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、互変異性体もしくは立体異性体。
  16. 請求項１〜１５の何れかに記載の化合物の１以上および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
  17. 請求項１〜１５の何れかに記載の化合物の１以上を含む、疾患を処置するための医薬組成物であって、該疾患が炎症性または自己免疫疾患である、医薬組成物。
  18. 炎症性または自己免疫疾患が多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、乾癬、乾癬性関節炎、クローン病、シェーグレン症候群または強皮症である、請求項１７に記載の医薬組成物。
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