JP2018522033A5

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Publication number: JP2018522033A5
Application number: JP2018504992A
Authority: JP
Filing date: 2016-08-03
Publication date: 2019-09-12
Anticipated expiration: 2036-08-03

Description

それゆえ、一実施形態（実施形態１．１）では、本発明は、式（１）、

の化合物またはその塩を提供し、式中、
ｑは０、１または２であり、
ｒは１または２であり、
ｓは０または１であり、ここで、ｒ及びｓの合計は１または２であり、
Ｑは、０または１個の窒素原子を含む４員環であり、
Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、Ｃ_１−６非芳香族炭化水素基から独立して選択され、または、Ｒ^１及びＲ^２’は、共に結合して４〜７員環の縮合環を形成することができ、
Ｒ^３は、水素、フッ素、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−９非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個、２個または３個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ^４は、水素、または１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）であり、
Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一または異なっており、それぞれ、水素、１個または複数個のフッ素原子により任意に置換された非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基、または、式、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）ＣＯＯＲ^ｂの基から独立して選択され、
Ｒ^ａは、水素、及び非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基から選択され、
Ｒ^ｂは、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、アミノ基、または、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される１つまたは複数の基により任意に置換された非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基であり、
点線は、任意の第２の炭素−炭素結合を示し、第２の炭素−炭素結合が存在する場合、Ｒ^３は存在しない、
前記式（１）の化合物またはその塩。

１．７式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環の前記任意の置換基は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基からなる基Ｒ^８から選択され、式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい、実施形態１．１から１．６のいずれか１つに従った化合物。

１．８式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−５非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、または２個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環の前記任意の置換基は、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基からなる基Ｒ^８から選択され、式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい、実施形態１．７に従った化合物。

１．９式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、または２個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環のアリール環またはヘテロアリール環から選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環のアリール環またはヘテロアリール環における前記任意の置換基は、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基からなる基Ｒ^８から選択され、式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい、実施形態１．８に従った化合物。

１．１０式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環の前記任意の置換基は、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基からなる基Ｒ^８から選択され、式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい、実施形態１．１から１．９のいずれか１つに従った化合物。

１．１１式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、シアノ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）から選択される、実施形態１．１０に従った化合物。

１．９３式中、Ｑは、１個または複数個の置換基、例えば、（Ｌ）−Ｒ^１０、（Ｌ）−Ｒ^１１、及び（Ｌ）−Ｒ^１２から選択される１個または２個の置換基を有し、Ｌは結合またはＣＨ_２基であり、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^１５、ＮＲ^１５Ｒ^１６、ＣＯＲ^１５、ＣＳＲ^１５、ＣＯＯＲ^１５、ＣＯＳＲ^１５、ＯＣＯＲ^１５、ＮＲ^１７ＣＯＲ^１５、ＣＯＮＲ^１５Ｒ^１６、ＣＳＮＲ^１５Ｒ^１６、ＮＲ^１７ＣＯＮＲ^１５Ｒ^１６、Ｒ^１７ＣＯＯＲ^１５、ＯＣＯＮＲ^１５Ｒ^１６、ＳＲ^１５、ＳＯＲ^１５、ＳＯ_２Ｒ^１５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環の前記任意の置換基は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基からなる基Ｒ^８から選択され、式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよく、
式中、Ｒ^１５、Ｒ^１６、及びＲ^１７は同一または異なっており、または、共に結合して環を形成してもよく、それぞれは、水素、１個または複数個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、式ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）ＣＯＯＲ^ｂの基、または、式（Ｌ）−Ｒ^１８の基（式中、Ｌは、結合またはＣＨ_２基であり、Ｒ^１８は、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環）から独立して選択され、
式中、前記任意選択的に置換された５または６員環の前記任意の置換基は、基Ｒ^８から選択される、式（２）に従った化合物。

Claims

式（１）

の化合物またはその塩であって、式中、
ｑは０、１または２であり、
ｒは１または２であり、
ｓは０または１であり、ここで、ｒ及びｓの合計は１または２であり、
Ｑは、０または１個の窒素原子を含む４員環であり、
Ｒ^１は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、オキソ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）、並びに、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択される０、１、２または３個のヘテロ原子を含む任意選択的に置換された５または６員環から選択され、
Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＳＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、Ｃ_１−６非芳香族炭化水素基から独立して選択され、または、Ｒ^１及びＲ^２’は、共に結合して４〜７員環の縮合環を形成することができ、
Ｒ^３は、水素、フッ素、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−９非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個、２個または３個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ^４は、水素、または１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−６非芳香族炭化水素基（式中、前記炭化水素基の１個または２個の、全てではない炭素原子は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、及びＳ、ならびにそれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい）であり、
Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一または異なっており、それぞれ、水素、１個または複数個のフッ素原子により任意に置換された非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基、または、式、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ａ）ＣＯＯＲ^ｂの基から独立して選択され、
Ｒ^ａは、水素、及び非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基から選択され、
Ｒ^ｂは、フッ素、塩素、臭素、シアノ基、ヒドロキシ基、メトキシ基、アミノ基、または、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される１つまたは複数の基により任意に置換された非芳香族Ｃ_１−４炭化水素基であり、
点線は、任意の第２の炭素−炭素結合を示し、第２の炭素−炭素結合が存在する場合、Ｒ^３は存在しない、前記式（１）の化合物またはその塩。
式中、Ｑはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｑはアゼチジンである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
式中、部分

は、基Ａ〜Ｆから選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、シアノ基、ヒドロキシ基、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、ＯＣＯＲ^５、ＮＲ^７ＣＯＲ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^７ＣＯＯＲ^５、ＳＯ_２Ｒ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族炭化水素基から選択される、請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、ＮＨ_２、ＣＯＲ^５、ＣＯＯＲ^５、及び、１個〜６個のフッ素原子により任意に置換されたＣ_１−４非芳香族飽和炭化水素基から選択され、式中、Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルキルから選択される、請求項５に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^１は、水素、フッ素、メチル基、エチル基、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔ、ＣＯＭｅ、ＣＯＥｔ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮ（Ｍｅ）_２、ＣＯＣＦ_３、ＣＯ−シクロプロピル、ＣＯ−シクロブチル、ＣＯＮＨＥｔ、ＣＯＨ、ＮＨ_２、及びＯＭｅから選択される、請求項６に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、両方とも水素である、請求項１から請求項７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^２’はフッ素である、請求項１から請求項７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^３は存在し、前記任意の第２の炭素−炭素結合は存在しない、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^３は、水素、フッ素、ヒドロキシル基、メトキシ基、及びシアノ基から選択される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^３は水素である、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
式中、Ｒ^４は、水素及びメチル基から選択される、請求項１から請求項１２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
実施例１−２、実施例１−５、及び実施例１−７から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
エチル２−［４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
エチル２−｛４−［（２Ｒ）−２−（メトキシカルボニル）アゼチジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
エチル２−［４−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
エチル２−｛４−［（２Ｓ）−２−メチル−４−オキソアゼチジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
エチル２−｛４−［（２Ｓ）−２−エチル−４−オキソアゼチジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
エチル２−｛４−［（２Ｒ）−２−メチル−４−オキソアゼチジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、及び、または
エチル２−｛４−［（２Ｒ）−２−エチル−４−オキソアゼチジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３，４］オクタン−６−カルボキシレート、
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む薬物。
請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩、及び薬学的に許容可能な添加剤を含む医薬組成物。
ムスカリンＭ_１受容体及び／またはＭ_４受容体アゴニスト活性を有する、請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、認知障害または精神障害の治療、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛の治療または重症度の軽減、中毒の治療、または、運動障害の治療に使用するための薬物。
請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、アルツハイマー病またはレビー小体型認知症の治療に使用するための薬物。
請求項１から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩を含む、統合失調症またはその他精神障害の治療に使用するための薬物。