JP2011523646A5 - - Google Patents
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Description
(実施例4)
N2-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N4-(モルホリン-4-イルメチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン
N2-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N4-(モルホリン-4-イルメチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン
(実施例29)
2-{[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-9-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン
2-{[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-9-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン
(実施例53)
5-クロロ-N4-[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N2-{5-[4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-1,3,4-チアジアゾール-2-イル}ピリミジン-2,4-ジアミン
5-クロロ-N4-[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N2-{5-[4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-1,3,4-チアジアゾール-2-イル}ピリミジン-2,4-ジアミン
(実施例108)
6-クロロ-N5-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N3-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン
6-クロロ-N5-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N3-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン
Claims (19)
- 下記一般式VIaで示される化合物。
上記式中、
X1はNRb1又はCRbであり、
X3はNRd1又はCRdであり、
X4はNRe1又はCReであり、
環A及び環Eはそれぞれ独立してアリール環又はヘテロアリール環から選ばれ、該ヘテロアリール環はN、O及びS(O)rから選ばれた1〜4個のヘテロ原子を含有する5若しくは6員環であり;
Ra、Rb、Rd、Re及びRgは、出てくる毎に独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−R1、−OR2、−O−NR1R2、−NR1R2、−NR1−NR1R2、−NR1−OR2、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR1C(O)YR2、−SC(O)YR2、−NR1C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(=NR1)YR2、−YC(=N−OR1)YR2、−YC(=N−NR1R2)YR2、−YP(=O)(YR3)(YR3)、−Si(R3a)3、−NR1SO2R2、−S(O)rR2、−SO2NR1R2、及び−NR1SO2NR1R2よりなる群から選ばれ;又はRa及びRgは、それぞれ独立して選ばれた、−P(=O)(R3)2部分であるか、若しくは環の構成部分として−P(=O)(R3)−部分を含んだ環系であってもよく;
Rb1、Rd1及びRe1は存在せず;
或いは、Rd、Rd1、Re及びRe1から選ばれた2つの隣接する置換基又は2つの隣接するRa部分は、それらが結合している原子と共に、N、O及びS(O)rから選ばれた0〜4個のヘテロ原子を含有し、4個までの置換基を含有しうる、飽和、部分飽和若しくは不飽和環の縮合5、6若しくは7員環を形成していてもよく;
RaとRgの少なくとも一方は、−P(=O)(R3)2部分であるか又はそれを含んでいるか、或いは環の構成部分として−P(=O)(R3)−部分を含んだ環系であるか、それを含んでおり;
LはO又はNHであり;
rは0、1又は2であり;
sは1、2、3、4又は5であり;
pは1、2、3又は4であり;
Yは出てくるごとに独立して、単結合、−O−,−S−又は−NR1−であり;
R1及びR2は出てくるごとに独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロ環基及びヘテロアリール基から選ばれ;
R3は出てくるごとに独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロ環基及びヘテロアリール基から選ばれるか、又は隣接する2つのR3部分が一緒になってリン原子を含有する環系を形成していてもよく、
R3aは出てくるごとに独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロ環基及びヘテロアリールから選ばれ;
或いは、各NR1R2部分は、N、O及びS(O)rから選ばれた追加のヘテロ原子0〜2個を含有する、場合により置換されていてもよい、飽和、部分飽和又は不飽和の5、6又は7員環であってもよく;
上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、及びヘテロ環基は場合により置換されていてもよい。 - X1がNである請求項1記載の化合物。
- X3がNで、X4がCReであるか、又はX 3 がCR d で、X 4 がCR e である請求項2記載の化合物。
- X1がCRbである請求項1記載の化合物。
- X3がNで、X4がCReであるか、又はX 3 がCR d で、X 4 がCR e である請求項4記載の化合物。
- RdがCl、F、C1〜C4アルキル、トリハロアルキル、シクロアルキル、C2〜C4アルケニル、及びアルキニルから選ばれる請求項1、2、3、4又は5記載の化合物。
- X3がCRd、X4がCReであって、RdとReは、それらが結合している原子と共に、N、O及びS(O)rから選ばれた0〜4個のヘテロ原子を含有し、4個までの置換基を含有しうる、飽和、部分飽和若しくは不飽和の縮合5、6若しくは7員環を形成している、請求項1記載の化合物。
- sが1、2、3又は4であり、置換基Raのそれぞれが、ハロゲン、−R1、−OR2、−NR1R2及び−P(=O)(R3)2から独立して選ばれ、ここで各R1及びR2部分はさらに置換されていてもよく、又は非置換でもよい、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
- 少なくとも1つのRa置換基が−OR2であり、R2がC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル及びC2〜C6アルキニルから選ばれる、請求項8記載の化合物。
- 少なくとも1つのRa置換基が、直接又はエーテル結合を介して環Aに連結した5、6若しくは7員環ヘテロ環部分又は5若しくは6員環ヘテロアリール部分であって、それらはさらにハロゲン、−CN、−NO2、−R1、−OR2、−O−NR1R2、−NR1R2、−NR1−NR1R2、−NR1−OR2、−C(O)YR2、−OC(O)YR2、−NR1C(O)YR2、−SC(O)YR2、−NR1C(=S)YR2、−OC(=S)YR2、−C(=S)YR2、−YC(=NR1)YR2、−YC(=N−OR1)YR2、−YC(=N−NR1R2)YR2、−YP(=O)(YR3)(YR3)、−Si(R3a)3、−NR1SO2R2、−S(O)rR2、−SO2NR1R2、及び−NR1SO2NR1R2から独立して選ばれた1〜3個の置換基で置換されていてもよく、各Yは、独立して単結合、−O−、−S−又は−NR1−である、請求項8又は9記載の化合物。
- 少なくとも1つの置換基Raが−P(=O)(R3)2であり、ここで各R3は独立してC1〜C4アルキル基である請求項8〜11のいずれかに記載の化合物。
- LがNHであり、環Eがアリールであり、そして各Rgが独立して、ハロゲン、−R1、−OR2、−S(O)rR2及び−P(=O)(R3)2から選ばれる、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- 環Eが、Lに結合している環原子に対してオルト、メタ又はパラ位置に少なくとも1つのRg基を含んでいる、請求項13記載の化合物。
- 少なくとも1つのRg基が−P(=O)(R3)2であり、この−P(=O)(R3)2が−P(=O)(CH3)2又は−P(=O)(CH2CH3)2である、請求項13又は14に記載の化合物。
- LがNH、X1がN、X3がCRd、X4がCRe、環Aがアリールであって、場合により2個までのさらなるRa部分を含有していてもよく、そして環Eはアリールであって、1〜3個のRg部分が含有し、その1つはオルト、メタ又はパラ位置の−P(=O)(R3)2部分である、請求項11記載の化合物。
- 下記から選ばれる請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩:
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(トリシクロ「3.3.1.1 3,7 」デク-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(モルホリン-4-イルメチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
4-(2-{[2-{[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(テトラヒドロフラン-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(モルホリン-4-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-4-(4-フェニルピペラジン-1イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-アミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[4-トリシクロ[3.3.1.1 3.7 ]デク-1-イルメチル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ベンジル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 4 -(3,5-ジメチルフェニル)-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -フェニルピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 2 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-5-メチル-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[5-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メチルフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-エチルフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[2-クロロ-4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-フルオロフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4,5-トリアミン;
2-{[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]アミノ}-9-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-7,9-ジヒドロ-8H-プリン-8-オン;
N 2 -[2-メトキシ-4-(4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-4-イル)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -フェニルピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N 4 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N-[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリミジン-2-アミン;
N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -(モルホリン-4-イルメチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
4-(2-{[2-{[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル]アミノ}エチル)ベンゼンスルホンアミド;
2-[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-4-(4-フェニルピペラジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン;
2-[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-アミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ベンジル]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-5-メチル-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]-N 2 -(チオフェン-2-イルメチル)ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]-N 2 -[5-(プロパン-2-イル)-1,3-オキサゾール-2-イル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -[1-(4-フルオロベンジル)-1H-ピロール-3-イル]-N 4 -[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
2-{[(5-クロロ-4-{[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-2-イル)アミノ]メチル}-N,N-ジエチルチオフェン-3-スルホンアミド;
N 2 -[5-(1,4'-ビピペリジン-1'-イル)-1,3,4-チアジアゾール-2-イル]-5-クロロ-N 4 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N 2 -{[5-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]メチル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N 2 -{5-[4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-1,3,4-チアジアゾール-2-イル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 4 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N 2 -{[2-(モルホリン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
N 2 -ベンジル-5-クロロ-N 4 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -(5-シクロプロピル-1,3-オキサゾール-2-イル)-N 4 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -(5-シクロプロピル-1,3-オキサゾール-2-イル)-N 4 -[4-(1-エチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-4-イル)-2-メトキシフェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
5-クロロ-N 2 -(2-シクロプロピル-1,3-オキサゾール-5-イル)-N 4 -[4-(ジエチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]ピリミジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリミジン-4-アミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(トリシクロ「3.3.1.1 3,7 」デク-1-イル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(モルホリン-4-イルメチル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
4-{2-[(6-{[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(テトラヒドロフラン-2-イル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(モルホリン-4-イル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-6-(4-フェニルピペラジン-1-イル)ピリミジン-4-アミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(トリシクロ「3.3.1.1 3,7 」デク-1-イルメチル)ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ベンジル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-(3,5-ジメチルフェニル)-N'-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-2-メチル-N'-フェニルピリミジン-4,6-ジアミン;
N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリダジン-3,5-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-5-[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェノキシ]ピリダジン-3-アミン;
N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-2-メチル-N'-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N'-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N'-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N'-[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリミジン-4,6-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[5-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メチルフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-エチルフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[2-クロロ-4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N 2 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-フルオロフェニル]-N 4 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N'-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}ピリミジン-4,6-ジアミン;
N 3 -[4-(1-エチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリダジン-3,5-ジアミン;
N 3 -[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリダジン-3,5-ジアミン;
N 3 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリダジン-3,5-ジアミン;
N 3 -[4-(ジエチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]ピリダジン-3,5-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(トリシクロ[3.3.1.1 3.7 ]デク-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(モルホリン-4-イルメチル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
4-{2-[(4-{[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]アミノ}-1,3,5-トリアジン-2-イル)アミノ]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(テトラヒドロフラン-2-イル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(モルホリン-4-イル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-4-(4-フェニルピペラジン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2-アミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
6-クロロ-N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-(トリシクロ[3.3.1.1 3.7 ]デク-1-イルメチル)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
6-クロロ-N-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N'-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ベンジル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
6-クロロ-N-(3,5-ジメチルフェニル)-N'-[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -フェニル-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N-[4-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-5-{[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]スルファニル}-1,2,4-トリアジン-3-アミン;
6-クロロ-N 5 -[4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 3 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[6-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシピリジン-3-イル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[5-(ジメチルホスホリル)-3-メトキシピラジン-2-イル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
N 5 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-N 3 -{2-メトキシ-4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル]フェニル}-6-メチル-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[5-(ジメチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-メチルフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-エチルフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[2-クロロ-4-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジメチルホスホリル)-2-フルオロフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(1-エチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[2-メトキシ-4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)フェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチル-4-オキシド-1,4-アザホスフィナン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;
6-クロロ-N 3 -[4-(ジエチルホスホリル)-2-メトキシフェニル]-N 5 -[2-(プロパン-2-イルスルホニル)フェニル]-1,2,4-トリアジン-3,5-ジアミン;及び
5-クロロ-N 4 -[2-(ジメチルホスホリル)フェニル]-N 2 -{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}ピリミジン-2,4-ジアミン。 - 請求項1〜17のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と薬学的に許容されるビヒクルとを含有する薬剤組成物。
- がん治療用の請求項1〜17のいずれかに記載の化合物。
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